JPS5892609A - ユビデカレノンの安定製剤およびその製法 - Google Patents
ユビデカレノンの安定製剤およびその製法Info
- Publication number
- JPS5892609A JPS5892609A JP19135681A JP19135681A JPS5892609A JP S5892609 A JPS5892609 A JP S5892609A JP 19135681 A JP19135681 A JP 19135681A JP 19135681 A JP19135681 A JP 19135681A JP S5892609 A JPS5892609 A JP S5892609A
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- Japan
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- ubidecarenone
- pharmaceutical composition
- solvent
- adsorbent
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は低融点であるため製剤化が困難であったユビデ
カレノンの安定な組成物およびその製剤化方法に関する
。
カレノンの安定な組成物およびその製剤化方法に関する
。
ユビデカレノン、別名コエンザイムＱ、は心＋ｔｉ脈管
剤として用いられている公知の化合物で、黄色ないしだ
いだい色の結晶性粉末であり、クロロホルム、ベンゼン
、四塩化炭素または塩化メチレンに極めて溶けやすく、
アセトンまたはエーテルに溶けやすく、エタノールに極
めて溶けにくく、水またはメタノールにほとんど浴けず
、融点は約４８℃を示す。
剤として用いられている公知の化合物で、黄色ないしだ
いだい色の結晶性粉末であり、クロロホルム、ベンゼン
、四塩化炭素または塩化メチレンに極めて溶けやすく、
アセトンまたはエーテルに溶けやすく、エタノールに極
めて溶けにくく、水またはメタノールにほとんど浴けず
、融点は約４８℃を示す。
ユビデカレノンは融点が上記のごとく低い為、通常の製
剤方法では、製剤工程中あるいは製品において、熱によ
りユビデカレノンの溶解、凝固が起こり、製剤表面に黄
色ないしだいだい色の斑点を生じることがあり、取り扱
い上大きな支障をきたすと共に、定量値の低下が認めら
れる。
剤方法では、製剤工程中あるいは製品において、熱によ
りユビデカレノンの溶解、凝固が起こり、製剤表面に黄
色ないしだいだい色の斑点を生じることがあり、取り扱
い上大きな支障をきたすと共に、定量値の低下が認めら
れる。
一般に、低融点物質の安定化法として、従来より吸着化
法が知られている。すなわち、油状物質、エキス類を吸
着剤に加え、混合し、６０〜１００メツシユの篩を通過
させ、粉末化させる方法である。しかるに、ユビデカレ
ノンは室温では結晶性粉末で、４８°Ｃ以上で油状を呈
する為、直撥吸着剤と混合して吸着させることができず
、ユビデカレノンを溶媒に溶かした後、吸着させ乾燥さ
せる必要がある。
法が知られている。すなわち、油状物質、エキス類を吸
着剤に加え、混合し、６０〜１００メツシユの篩を通過
させ、粉末化させる方法である。しかるに、ユビデカレ
ノンは室温では結晶性粉末で、４８°Ｃ以上で油状を呈
する為、直撥吸着剤と混合して吸着させることができず
、ユビデカレノンを溶媒に溶かした後、吸着させ乾燥さ
せる必要がある。
ところが、クロロホルム、ベンゼン、四塩化炭素、塩化
メチレン、アセトン、エーテル等のユビデカレノンを溶
解させやすい溶媒を用いた場合には、乾燥中にユビデカ
レノンが溶媒と共に表面に移動し、均一に吸着させるこ
とができない。これは、ユビデカレノンが低融点である
こと、また、油性としての性質が強いことによると思わ
れる。
メチレン、アセトン、エーテル等のユビデカレノンを溶
解させやすい溶媒を用いた場合には、乾燥中にユビデカ
レノンが溶媒と共に表面に移動し、均一に吸着させるこ
とができない。これは、ユビデカレノンが低融点である
こと、また、油性としての性質が強いことによると思わ
れる。
したがって、従来の一般的吸着法をユビデカレノンに応
用することは、困難であることが判った。
用することは、困難であることが判った。
本発明者らは、かかる欠点を解消し、熱に安定なユビデ
カレノン製剤を得るべく種々検討した結果、後記するよ
うに溶媒としてはイソプロピルアルコール、そして、吸
着剤としては軽質無水ケイ酸のみが、他の常用のそれら
に比して特異的に安定化に効果があることを知るに至っ
た。すなわち、ユビデカレノンを溶かす溶媒としてユビ
デカレノンの６倍量以上のイソプロピルアルコール（好
ましくは７５倍量以上）、吸着剤としてユビデカレノン
の０．５倍量以上の軽質無水ケイ酸（好ましくは２倍以
上）を用いることにより、乾燥工程中にユビデカレノン
が溶媒と共に移動することなく、均一な吸着物が得られ
、しかも、この吸着物は、４８°Ｃ以上に加熱しても斑
点を生じることはなく、定量値の低下を起こさず安定で
あることを見いだし、本発明に到達した。得られた吸着
物は、そのまま散剤、細粒、顆粒とすることができ、更
に、錠剤、カプセル剤等に加工し、最終製品とすること
もできる。
カレノン製剤を得るべく種々検討した結果、後記するよ
うに溶媒としてはイソプロピルアルコール、そして、吸
着剤としては軽質無水ケイ酸のみが、他の常用のそれら
に比して特異的に安定化に効果があることを知るに至っ
た。すなわち、ユビデカレノンを溶かす溶媒としてユビ
デカレノンの６倍量以上のイソプロピルアルコール（好
ましくは７５倍量以上）、吸着剤としてユビデカレノン
の０．５倍量以上の軽質無水ケイ酸（好ましくは２倍以
上）を用いることにより、乾燥工程中にユビデカレノン
が溶媒と共に移動することなく、均一な吸着物が得られ
、しかも、この吸着物は、４８°Ｃ以上に加熱しても斑
点を生じることはなく、定量値の低下を起こさず安定で
あることを見いだし、本発明に到達した。得られた吸着
物は、そのまま散剤、細粒、顆粒とすることができ、更
に、錠剤、カプセル剤等に加工し、最終製品とすること
もできる。
以下に本発明の実施例の若干をあげ、対照品との比較に
おいて、本発明の製剤的効果を説明する実施例１゜ ユビデカレノン１０ｙを溶媒イソプロピルアルコール７
５０２に加え、５０℃に加温して溶かし、これに吸着剤
として１軽質無水ケイ酸１５Ｄ２を４゜ 加えて吸着させた後、賦形剤として乳＄８４Ｏｆを加え
て混合し、０８馴のスクリーンを用いて押し出し造粒し
、２５°Ｃで１２時間乾燥し、斑点のない黄色の顆粒を
得た。
おいて、本発明の製剤的効果を説明する実施例１゜ ユビデカレノン１０ｙを溶媒イソプロピルアルコール７
５０２に加え、５０℃に加温して溶かし、これに吸着剤
として１軽質無水ケイ酸１５Ｄ２を４゜ 加えて吸着させた後、賦形剤として乳＄８４Ｏｆを加え
て混合し、０８馴のスクリーンを用いて押し出し造粒し
、２５°Ｃで１２時間乾燥し、斑点のない黄色の顆粒を
得た。
実施例１．の対照品
実施例１．の製造方法の内、溶媒として塩化メチン／を
用いたものを対照品１−Ａとした。だいだい色の斑点の
ある顆粒であった。実施例１．０製造方法の内、吸着剤
として結晶セルロースを用いたものを対照品１−Ｂとし
た。斑点のない顆粒であった。
用いたものを対照品１−Ａとした。だいだい色の斑点の
ある顆粒であった。実施例１．０製造方法の内、吸着剤
として結晶セルロースを用いたものを対照品１−Ｂとし
た。斑点のない顆粒であった。
実施例２゜
ユビデカレノン１０ｆを溶媒イソプロピルアルコール７
５０ｆに加え、５０°Ｃに加温して溶かし、これに吸着
剤として軽質無水ケイ酸２００ｆを加えて吸着させた後
、賦形剤として乳糖１００ｆ、コーンスターチ４０ｆ１
アビセル５Ｑｆを加えて混合し、２５°Ｃで１２時間乾
燥し、斑点のない黄色の粉末を得た。これを１カプセル
中２［］［］ＩＩｇでカプセル充填した。
５０ｆに加え、５０°Ｃに加温して溶かし、これに吸着
剤として軽質無水ケイ酸２００ｆを加えて吸着させた後
、賦形剤として乳糖１００ｆ、コーンスターチ４０ｆ１
アビセル５Ｑｆを加えて混合し、２５°Ｃで１２時間乾
燥し、斑点のない黄色の粉末を得た。これを１カプセル
中２［］［］ＩＩｇでカプセル充填した。
実施例２．の対照品
実施例２．の製造方法の内、溶媒としてアセトンを用い
たものを対照品２−Ａ′とした。内容物は、だいだい色
の斑点のある粉末であった。実施例２゜の製造方法の内
、吸着剤として合成ケイ酸アルミニウムを用いたものを
対照品２−Ｂとした。内容物は、斑点のない粉末であっ
た。
たものを対照品２−Ａ′とした。内容物は、だいだい色
の斑点のある粉末であった。実施例２゜の製造方法の内
、吸着剤として合成ケイ酸アルミニウムを用いたものを
対照品２−Ｂとした。内容物は、斑点のない粉末であっ
た。
実施例６
ユビデカレノン１００２を溶媒イソプロピルアルコール
７５０７に加え、５０°Ｃに加温して溶かし、これに吸
着剤として軽質無水ケイ酸２００ ｔを加えて吸着させ
た後、賦形剤として乳糖６５０Ｖを加えて混合し、０．
５朋のスクリーンを用いて押し出し造粒し、２５°Ｃで
１２時間乾燥した。得られた細粒剤９５０ｖに崩壊剤と
してカルボキシメチルセルロース５０１を加え、直径６
朋、厚さ２７闘、１錠重量１００ダの錠剤を圧縮成形し
た。斑点のない黄色の錠剤を得た。
７５０７に加え、５０°Ｃに加温して溶かし、これに吸
着剤として軽質無水ケイ酸２００ ｔを加えて吸着させ
た後、賦形剤として乳糖６５０Ｖを加えて混合し、０．
５朋のスクリーンを用いて押し出し造粒し、２５°Ｃで
１２時間乾燥した。得られた細粒剤９５０ｖに崩壊剤と
してカルボキシメチルセルロース５０１を加え、直径６
朋、厚さ２７闘、１錠重量１００ダの錠剤を圧縮成形し
た。斑点のない黄色の錠剤を得た。
実施例５の対照品
実施例６の製造方法の内、溶媒としてクロロホルムを用
いたものを対照品５−Ａとした。錠剤の表面は、だいだ
い色の斑点を生じた。実施例６の製造方法の内、吸着剤
としてメタケイ酸アルミ／酸マグネシウムを用いたもの
を対照品３−Ｂとした。錠剤表面は斑点を生じなかった
。
いたものを対照品５−Ａとした。錠剤の表面は、だいだ
い色の斑点を生じた。実施例６の製造方法の内、吸着剤
としてメタケイ酸アルミ／酸マグネシウムを用いたもの
を対照品３−Ｂとした。錠剤表面は斑点を生じなかった
。
実施例４．〜６
実施例６の製造方法に従って、下記の表１の処方で錠剤
を製した。
を製した。
表１
実施例１．〜６．につき、８０°Ｃで１時間虐待試験を
行なったところ、本発明による。方法では、斑点の発生
及び定量値の低下はみられなかった。これに対し、対照
品では、斑点の発生及び定量値の低下がみられた。
行なったところ、本発明による。方法では、斑点の発生
及び定量値の低下はみられなかった。これに対し、対照
品では、斑点の発生及び定量値の低下がみられた。
表２
注） ７１ ：表面に斑点のないもの
＋２表面に小さな斑点のあるもの
＋＋：表面に大きな斑点のあるもの
（特許出願人 藤本製薬株式会社）
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、ユビデカレノン１重量部に対し軽質無水ケイ酸０．
５重量部以上を配合してなるユビデカレノンの安定な製
剤。 ２、 ユビデカレノン１重量部をイソプロピルアルコー
ル５重量部以上に溶解し、この溶液に軽質無水ケイ酸０
．５重量部以上を加えて吸着させることを特徴とするユ
ビデカレノンの安定々製剤の製法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19135681A JPS5892609A (ja) | 1981-11-27 | 1981-11-27 | ユビデカレノンの安定製剤およびその製法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19135681A JPS5892609A (ja) | 1981-11-27 | 1981-11-27 | ユビデカレノンの安定製剤およびその製法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5892609A true JPS5892609A (ja) | 1983-06-02 |
Family
ID=16273205
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP19135681A Pending JPS5892609A (ja) | 1981-11-27 | 1981-11-27 | ユビデカレノンの安定製剤およびその製法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5892609A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0981967A4 (en) * | 1997-05-14 | 2000-03-01 | Idemitsu Petrochemical Co | FEED COMPOSITION FOR POULTRY AND METHOD FOR BREEDING POULTRY |
| WO2004051259A1 (ja) * | 2002-12-03 | 2004-06-17 | Shiseido Company, Ltd. | コエンザイムｑ−１０およびその２電子還元体の分析方法ならびに分析システム |
-
1981
- 1981-11-27 JP JP19135681A patent/JPS5892609A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0981967A4 (en) * | 1997-05-14 | 2000-03-01 | Idemitsu Petrochemical Co | FEED COMPOSITION FOR POULTRY AND METHOD FOR BREEDING POULTRY |
| WO2004051259A1 (ja) * | 2002-12-03 | 2004-06-17 | Shiseido Company, Ltd. | コエンザイムｑ−１０およびその２電子還元体の分析方法ならびに分析システム |
| US7374901B2 (en) | 2002-12-03 | 2008-05-20 | Shiseido Company Ltd. | Method of analyzing coenzyme Q-10 and two-electron reduction product thereof and analysis system |
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