JPS5851930B2 - ガイヒキセイチユウクチユウヨウケンダクブツノ セイゾウホウホウ - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、特に家畜病治療用の、既知の外皮寄生虫駆虫
剤の０−Ｏ−ジエチル−〇−（３−クロル−４−メチル
クマリニル−７）−チオノホスフェートを含む組成物に
関する。

多数の動物の外皮寄生虫駆虫処理については、湿潤化し
得る粉末あるいは乳化し得るまたは水に混合し得る溶液
の形の外皮寄生虫駆虫剤の濃縮物が一般に使用のための
適当な濃度に希釈され、それにより得られるすぐ使用で
きる混合物がスプレー装置により、あるいは混合物で満
たした浸漬浴に動物を追いたてΣ通すことにより、動物
の皮膚に分布される。

これを行なうのに、この方法で処理された活性な化合物
（すなわち外皮寄生虫駆虫剤）は動物の毛皮に対し大き
な親和性をもち、これらによりスプレー液および浸漬浴
液から高い程度で除去される。

（Ｉ 、Ｒ，Ｈａｒｒｉｓｏｎ ｅｔ ａｌ 、、Ｊ、
Ｓｃｉ 、Ｆｄ。Ａｇｒｉｃ、、１０．５６８（１９５
９）；１．Ｒ。

Ｈａｒｒｉｓｏｎ ｅｔ ａｌ 、Ａｎｎ、ａｐｐｌ
、Ｂ ｉｏｌ 、４９．５８８−６００（１９６１）
：Ｇ、Ｅ、ＴＴｈｏｍｐｓｏｎおよびＪ、Ａ、Ｆ、Ｂａ
ｋｅｒ、 Ｊｌ、Ｓ、Ａｆｒ、Ｖｅｔ。

Ｍｅｄ、Ａｓｓ、３９．６ｌ−６７（１９６８）；Ｄ。

Ｋ、Ｏ’Ｎｅ１ｌｌおよびＳ、Ｐ、Ｈｅｂｄｅｎ 、
Ａｕ５ｔｒ 。

Ｙｅｔ、Ｊ、、４４．３４４−３４９（１９６８）；Ａ
、Ｎ、 Ｓ １ｎｃｌａｒｉ ｅｔ ａｌ、、Ａｕ５ｔ
、Ｖｅｔ 、 Ｊ、 、４０．４４ （１９６４）
： Ｄ、に、Ｏ’Ｎｅ１ｌｌ ｅｔ ａｌ、、Ａｕ５ｔ
、Ｙｅｔ、 Ｊ 、 、４２．２０７（１９６６）；
Ｓ 、 Ｐ 、 Ｈｅｂｄｅｎ ｅｔ ａｌ ０、Ａｕ
５ｔ、Ｖｅｔ、Ｊ、 ４３．７３（１９６７）） すべてのこれらの場合、処理の間のスフレ−液または浴
液中に存在する活性な化合物の濃度のはつきりした低下
が報告されている。

すなわち、最初の動物が浴を通るや否や濃度はその初期
値から大きく減少する。

次いで濃度はさらに処理する間に一定の、かなり低い値
に落ち着く。

（Ｔｈｏｍｐｓｏｎｅｔ ａｌ、、Ｊｅ、Ｓ、Ａｆｒ、
Ｖｅｔ １Ｍｅｔ、Ａｓｓ 、、３９、６ｌ−６７（１
９６８））。

同時に、水の硬度および汚れの程度が、スプレー液また
は浴液から活性な化合物が除かれる楔環に大きな影響を
与え得る。

各場合に存在する活性な化合物の量を調べること、およ
び従って予期される駆虫作用を調べることが、分析によ
り可能なだけである。

実際に、このことは高価な余分な測定を意味する。

しかしながら広い限界内の間で変動する活性な化合物含
量は処理された動物および処理に関係している人員に対
して危険であるので、これまでは最初の数頭の動物が処
理された後、純粋に経験的に決定された量の活性な化合
物濃縮物、すなわち乳化剤濃縮物または湿潤化し得る粉
末、を注ぎたすことか必要であった。

本発明の目的は、活性な化合物がそれで処理された動物
の皮膚に望ましくないほど吸着しない外皮寄生虫駆虫剤
の処方を与えることである。

本発明は、粉砕後の懸濁物中の粒子の最終の大きさが０
．３から１．５μであり、また粒子の少なくとも８０％
が１μよりも小さい程度にまで粉砕された化合物０−Ｏ
−ジエチル−〇−（３−クロル４−メチルクマリニルー
７）−チオノホスフェート、液体ビヒクル並びに湿潤剤
または分散剤からなることを特徴とする外皮寄生虫駆虫
用懸濁物を提供する。

粉砕は好ましくは液体ビヒクル並びに湿潤剤または分散
剤の存在において行なわれる上記のような粉砕により、
疎液駆虫剤粒子の水和は決定的に改良され、またビヒク
ルと（湿らすことが困難な）親油性粒子との間の界面張
力を低下させるので、安定な、高濃縮された駆虫剤の懸
濁物を製造することが可能である。

この懸濁物は沈積および含量の損失を何ら示さず、完全
な駆虫剤の作用を示す。

常用のボールミル、攪拌ボールミルおよびサンドミルが
上記の粉砕に適している。

本発明の懸濁物は動物の浸漬およびスプレー処理の分野
での使用は以前には知られていなかった。

驚いたことに、それらは以前に知られている適用形態に
比較して、動物の皮膚への活性化合物の吸着が減少して
いることを示す。

多くの動物を処理した後でさえも浸漬浴中の活性な化合
物の濃度は一定のま工であるということ、すなわち、引
き出されまた治療に必要な活性な化合物の量が動物によ
りその皮膚上につげて同時に運びさられる水の量に常に
関係しているということが、分析により証明することが
できた。

こうして得られる処方物は、スプレー法により、もしく
はこすり入れる（塗りつげる、注ぎかげる）ことによる
適用により浸漬浴中での動物の外皮寄生虫駆虫処理に用
いることができる。

このように本発明はまた、本発明の懸濁物を、随意に希
釈後、好ましくは浸漬によりまたはスプレーにより動物
の皮膚に適用することから成る家畜中の寄生虫を、駆除
する方法をまた与える。

本発明の方法により製造される懸濁物は、重量で２０か
ら６０部、好ましくは４０から５０部、の活性な化合物
、重量で５から１２部の分散剤、重量でＯから６部の湿
潤剤、および水またはビヒクルとして容易に水と混合す
る溶媒を含むのが好ましい。

それらはまた、重量で０．５から２部の発泡防止剤およ
び重量で０．２から２部の１つまたはより多くの懸濁助
剤を含むのが有利である。

保存剤もまた含まれてもよい。

次の実施例は本発明の詳細な説明する。

実施例 １ １モルのヒドロキシジフェニルスルホン酸と０．７５モ
ルのホルムアルデヒドとから得られた縮合生成物のナト
リウム塩（分散剤）、８部、を攪拌しながら５１．５部
の水に溶解する。

４０部のＯ・Ｏ−ジエチル−〇−（３−クロル−４−メ
チルクマリニルー７）−チオノホスフェート（以下では
Ｉと呼ぶ）をこの溶液中に、激しく攪拌しながら、均一
に分散させる。

懸濁物を開いた粉砕つぼをもつサンドミルに通す。

砂またはガラス玉をグリスト（ｇｒｉｓｔ ）として用
いることができ、また活性な化合物粒子の適当な粉砕に
必要な滞留時間は４５分である。

実施例 ２ ５部のリグニンスルホネイト（分散剤）、０．２部のカ
ルボキシメチルセルロース（懸濁助剤）、０．２％の保
存剤および３部のアルキルアリールポリグリコールエー
テル（湿潤剤）を６１．３部の鉱物を除いた水に溶解す
る。

０．３部の懸濁助剤ヴエーガム（Ｖｅｅｇｕｍ＠ ）
（これはコロイド状マグネシウムアルミニウムシリケー
トから成る）と３０部の■を攪拌しながらこの溶液中に
懸濁する。

所望の粒子径への湿潤粉砕をボールミル中で行なう。

実施例 ３ ６部のアルキルアリールスルホネート（分散剤）０、２
部の保存剤、０．２部のカルボキシメチルセルロース
（懸濁助剤）および１部のシリコーン発泡防止剤を７２
．３部の鉱物を除いた水に溶解する。

０．３部の懸濁助剤ヴエーガム０（コロイド状マグネシ
ウムアルミニウムシリケート）および２０部の■を高速
攪拌機により溶液中に均一に分布させる。

懸濁をコランダム円板ミルにより前処理し、懸濁した粒
子の微細への粉砕を攪拌したボールミル中で行なう。

実施例 ４ １モルのヒドロキシジフェニルスルホン酸と０．７５モ
ルのホルムアルデヒドとから得た縮合生成物のナトリウ
ム塩（分散剤）、４部、４部のアルキルアリールポリグ
リコールエーテル、０．２部の保存剤および１部の発泡
防止剤を５９部の水に溶解する。

０．２部の懸濁助剤ヴエーガム■および５０部のＩを溶
液中に、激しく攪拌することにより、均一に分布させる
。

懸濁物をコロイドミルにより前もって粉砕し、続いて、
閉じた粉砕つぼをもつサンドミル中で、４０分の滞留時
間を用いて、所望の微細さにする。

実施例 ５（比較実験） 本発明の処方物と、本発明と同じ活性成分を含有する市
販の公知処方物、即ちエマルジョン濃縮物（ＥＣ）及び
いわゆる湿潤化し得る粉末（ｗｐ）とについて比較実験
を行なった。

エマルジョン濃縮物（ＥＣ）とは乳化剤を含有する有機
溶剤中に溶解した濃縮物であり、湿潤化し得る粉末（Ｗ
Ｐ）とは、一般に坦体及び伸展剤を含有する、粉末状の
濃縮物であって、使用前に水中で攪拌して均一な懸濁物
を生成するものである。

４〜６頭の家畜群を用いて、本発明（Ｉ）、ＥＣ（［１
）及びＷＰ（ＩＩ）の処方物の比較実験を行なった。

処方物（Ｉ）、（６）及び（ホ）は次のようなものであ
る： ＊＊ 本発明の処方物（Ｉ）は、５００グの
０−Ｏ−ジエチル−０−（３−クロロ−４−メチルーフ
マリニル−７）−チオノホスフェート、４０１のアルキ
ルアリールスルホネート（分散剤）、４０グのアリール
ホリグリコールエーテル（分散剤）、１０グのアルキル
スルホンアミド（発泡防止剤）、２１のヴエーガム（Ｖ
ｅｅｇｕｍ（Ｅ’ ）、２グのソルビン酸ナトリウム及
び５９１ｔｉＩの水をはげしく混合することによって得
られた。

この混合物をコロイドミル中で予備粉砕し最後に閉じた
粉砕つぼなもったサンドミル中で粉砕して０．３〜１．
５μの所望の粒度にした。

Ｗ Ｐ （ＩＩ）は（重量％で） ５０％の０−０−ジエチル−〇−（３−クロロ４−メチ
ルクマリニルー７）−チオノホスフェート ５％のりゲニンスルホネート ３％のアルキルアリールクリコールエーテル２１％の合
成シリカ充填剤 ２１％のカオリン からなる。

処方物の粒径は約５ミクロンであった。ＥＣ（ｉＩＩ）
は（重量％で） １６％の０−０−ジエチル−〇−（３−クロロ４−メチ
ルクマリニルー７）−チオノホスフェート ９％のアルキルアリールグリコールエーテル９％のノニ
ルフェノールクリコールエーテル１０％のジメチルホル
ムアミド ５６％のキシレン からなる。

処方物の粒径は約５ミクロンであった。各動物を約２０
リツトルの噴霧液を用いて約９０秒間処理する。

完全に乾燥した後動物の肩から毛の試料（１〜２グ）を
取り、沈積した活性成分を紫外線法によって測定した。

結果は次表の通りであった。

上記の結果は、本発明の処方物においては動物の皮膚（
毛皮）への活性成分の吸着が公知の製品に比べて明らか
に減少していることを示している。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ 粉砕後の懸濁物中の粒子の最終の大きさが０．３か
   ら１．５μであり、また粒子の少なくとも８０％が１μ
   よりも小さい程度にまで粉砕された化合物０−０−ジエ
   チル−〇−（３−クロル−４−メチルクマリニルー７）
   −チオノホスフェート、液体ビヒクル並びに湿潤剤また
   は分散剤からなることを特徴とする外皮寄生虫駆虫用懸
   濁物。