JPS58501128A - 徐放性テオフイリン - Google Patents

徐放性テオフイリン

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JPS58501128A
JPS58501128A JP57502451A JP50245182A JPS58501128A JP S58501128 A JPS58501128 A JP S58501128A JP 57502451 A JP57502451 A JP 57502451A JP 50245182 A JP50245182 A JP 50245182A JP S58501128 A JPS58501128 A JP S58501128A
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theophylline
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ヒシアオ・チイン・ヒシング
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キイ・フア−マシユ−テイカルズ・インコ−ポレイテツド
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    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 徐放性テオフィリン ゼロ次放出テオフィリン製品、ＴＩ（ＥＯ−ＤＵＲは、気管支拡張剤として市場 および医者の間で、広範に受け入れられている。子供および年長者の投与により 適した形での徐放性気管支拡張剤が提供されることが望まれている。
本発明に従えば、比蔽的大きな錠剤を飲みこむことが困難である子供または年長 者に投与するために設計された徐放性テオフィリンのマイクロペレットが提供さ れる。マイクロペレットは、投与単位形態としてカプセルで提供され、各々のカ プセルは所望の総投与量をもたらすために、約１０００個またはそれ以下の微粒 子を含有する。例えば、一つの態様において、１゜Ｏ〜用量のテオフィリンは８ ４５個の微粒子で提供される。該微粒子は分子量約ａｏｏｏｏ〜約５００００を 有するポリビニルピロリドン、好ましい態様では約４００００のも（Ｄ　（Ｋｏ ｌｌｉｄｏｎ　８０　）　ト共ニ６０〜８０メツシユの糖シー）”　（５ｅｅｄ 　）上に微細化した形のテオフィリンを被覆することによシ与えられる。徐放性 被膜はセルロース誘導体で与えられる。好ましい態様においては、エチルセルロ ース（Ｄｏｗ　、　Ｅｔｏｃｅｌ　Ｎ　−１０）ｂｊびヒＦ口ギシプ口ピルセル ロース（ＨｅｒｃｕｌｅＳの平均直径は、おおよそ約０．６削である。
次の実施例により、本発明を説明する。
実施例 ポリビニルピロリドン（分子量４００００、Ｋｏｌｌ　１ｄｏｎ　３０　）　３ −２　ｋｇをインプロパツール３２ｔに溶解させる。その中に、微、細化したテ オフィリン１２．８吟を分散させる。ブラット（Ｇｌａｔｔ）カラム（６インチ 、Ｇｌａｔｔ　ＣＰ　ＣＧ　）の中に、６０〜８ｏメツシユの砂糖４聯を充填す る。該砂糖で空気懸濁系を活動させ、温度６０′Ｑの流入空電を用い、スプレー 圧４バールおよびスプレー速度１０　ＱＬ＋／／分で、分散させたテオフィリン を該ブラットカラムに充填する。
上記操作の完了後、ブラットカラムを停止し、この製品を「テオフィリンペレッ ト、活性Ｉ」として、取っておく。
°ポリビニルピロリドン（分子量４００００１、Ｋｏｌｌｉｄｏｎ　３０　）　 ３．２　ｋｙの第２番目のバッチをインプロパノ−／Ｌ’　３２．　Ｏを中に溶 解させ、得られた混合物中に微細化したテオフィリン１２．８　ｋｇを分散させ る。ついで、テオフィリンペレット、活性Ｉ４にりを温度、圧力および速度の同 一条件下で、同一のタラット力ラムの中に充填する。ついで、その中にテオフィ リンを分散させた該第２番目のバッチをブラットカラムに充填してさらに被覆す る。
ブラットカラムをからにし、その製品に「テオフィリンペレット、活性■」のラ ベルを付す。
クロロホルム１３．２ｔおよびメタノール３．３ｔの混合物を調製し、その中に エチルセルロース（Ｄｏｗ。
Ｅｔｈｏｃｅｌ　Ｎ　−１０）　９９２．ＯｆおよびヒドロキシプロピＩＶ　セ ルａ−ス（Ｈｅｒｃｕｌｅｓ　、　Ｋｌｕｃｅｌ　ＬＦ　）８２９．Ｏｆを分散 させる。ブラットカラムの中に、反テオフィリンペレット、活性ｎ　１’９．０ 　ｉｃ９を充填し、ついで、そレラを、３０°Ｃ、スプレー圧３バールおよびス プレー速度１００．／／’分の条件下、該被膜混合物で被覆する。
得られた被覆ペレットは小さな白色マイクロペレットである。８４５個の該マイ クロペンットを用いて１００〜の投与単位をつくり、便宜のためにカプセルに入 れる。子供または年長の患者については、典型的には、該微粒子を食物の中に散 布し、ついで食事の一部として摂食させ、持続性のテオフィリン効果を与える。
国際調査報告

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）ｔの中に複数のマイクロペレットを有する容器力漕らなシ、該容器中のマ イクロペレットの合計がテオフィリンの投与単位を形成し、該マイクロペレット の各々が、その上ヲテオフイリンとポリビニルピロリドン、の混合物で被覆され たシードを基礎とし、さらに、かかる被覆シードがその上をセルロース誘導体で 被覆されているテオフィリンの徐放性投与処方。
  2. （２）該セルロース誘導がヒドロキシプロピルセルロースおよびエチルセルロー スからなる群から選ばれる前記第（１１項の徐放性投与処方。
  3. （３）　該セ／ｌ／ロース誘導体がヒドロキシプロピルセルローストエチルセル ロースの混合物である前記第（ｚ項の徐放性投与処方。
  4. （４）該ポリビニルピロリドンが約４００００の分子量を有する前記第（１）項 の徐放性投与処方。
  5. （５）該シードが６０〜８０メツシユの糖である前記第（１）項の徐放性投与処 方。
JP57502451A 1981-07-15 1982-07-08 徐放性テオフイリン Granted JPS58501128A (ja)

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US28344681A 1981-07-15 1981-07-15
US283446 1981-07-15
US37230082A 1982-04-27 1982-04-27
US372300 1982-04-27

Publications (2)

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JPS58501128A true JPS58501128A (ja) 1983-07-14
JPH0443052B2 JPH0443052B2 (ja) 1992-07-15

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EP (1) EP0083372B1 (ja)
JP (1) JPS58501128A (ja)
AT (1) ATE34300T1 (ja)
DE (1) DE3278491D1 (ja)
MY (1) MY100081A (ja)
WO (1) WO1983000284A1 (ja)

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