JPS5824511A - 制汗用キツトとそのアプリケ−タ - Google Patents

制汗用キツトとそのアプリケ−タ

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JPS5824511A
JPS5824511A JP12496182A JP12496182A JPS5824511A JP S5824511 A JPS5824511 A JP S5824511A JP 12496182 A JP12496182 A JP 12496182A JP 12496182 A JP12496182 A JP 12496182A JP S5824511 A JPS5824511 A JP S5824511A
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antiperspirant
applicator
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amine
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JP12496182A
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クレツシ・ゴ−ルマン
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KURAUSU RIIMAN ANDO CO EIPIIES
KURAUSU RIIMAN ANDO CO EIPIIESU
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KURAUSU RIIMAN ANDO CO EIPIIES
KURAUSU RIIMAN ANDO CO EIPIIESU
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】
この発明は制汗用キット及びそのキットに用いうる組成
物のはいったアプリケータに関する。 塩化アルミニウム(A11CI@Jが最も有効な制汗性
塩のひとつであることは公知の事実である。 (84m E、 Xugmanん: Mechwism
 of antiperspirantactioa 
of aluminium 5alts、 J、 So
c、 CosmeL Cherry。 110、279 (1979)、及び5helley 
B、 、 Hurley HJ、 :5tudies 
cm topical antiperspirant
 coatrol ofaxi 11ary hype
rhidrosis、 Acta Dermatove
n−(S tockh、)66、241. <1916
)参照)。市販されている制汗性組成物はほとんどが、
活性成分としてAlCl1sを適当な溶媒に溶解して含
有している。Al1clIsの溶解しうる形態はhgc
g、・6H,0であシ、この明細書でAlCl1s溶液
について述べる場合はいずれも溶解される形態はAlC
l1.・6 H,0である。 実質的に非水性の溶液はめずれも望ましい効果を有する
。この明細書において″″壺質酌に非水性”とは、溶液
中のklcl、が水と反応しテAg(OH)。 とHClとを形成し溶液中のklcl、 Ift度が著
しく減少して、その結果該溶液の制汗活性が大@に減少
するはどKは水を含有しない溶液を意味する。 有効な制汗性AI C1s溶液の水分量として代表的な
のは20容量−以下であ〕好ましくは1.0容量−以下
である。普通AI C1,溶液は無水媒体を使用して製
造され、その溶液は吸湿性なのでそや水分量は徐々に増
加する。一般に、非水媒体で鯛製し通常の貯蔵条件下で
貯蔵されたAJ C1,溶液は、その制汗活性が本質的
に減少するほどに水を吸収するKは数年を要する。制汗
剤としてのAlCl。 の活性は溶液中のAI C1,濃度に左右され、AlC
l1sの飽和溶液が活性の上限を示す。実質的に無水の
溶液だけが望ましい効果を有する。25チのklcl。 ・6H30含有の無水エタノール溶液は腋窩の汗の制御
用の優れた局所剤であることには定評があり、この26
−溶液の活性は臨床試験で確認されて−る。 Agcら含有無水溶液の制汗活性は、中性pliの“水
とhgctt、とが汗腺管内で反応するとアルミニクム
含有のポリマー状ゲル沈殿物である汗を封鎖する1キヤ
スト”を汗腺管内に形成することKよると信じられてい
る。 しかしかようなAlC1,・6H80溶液には不利な点
がある。特に、局所の皮膚刺激を起こすことがある。は
とんどの臨床勢験で被験群メンバー020〜60sK刺
激が生じ、約lOチが激しい刺激(ひりひ如する痛み)
を報告している。また塗布部分に接する衣類を損傷する
ことがある。これら両者の不利な効果は、皮膚上又は汗
腺管内で水(汗)−h AlCl、との反応によって酸
を生成することが原因である。さもKAllC4F、が
反応する水のpHが5以下の場合、AI C4,は前記
ゲル沈殿を形成させることができないので、hg Cl
1sと汗とが反応して汗が酸性になるとAllCl、溶
液の効力は著しく減少する。とりわけこのことは、MC
I。 溶液を発汗中に用−ると有効でないことを意味する。 公知技術には、皮膚刺激や衣類の損傷をひきおこす酸の
生成を克服するためにいくつかの試みがなされてきた。 そしていくつかの添加剤がMCI。 含有制汗組成物用に提案されてきた。かくしてたとえば
AlIC4,溶液に各種の緩衝剤を加えることが示唆さ
れ九が、これらの試みはAl1C1,の制汗効果を減少
させる結果になり、このことは、AlC15が先に中和
されてしまうと−う望ましくない作用に起因すると考え
られる。 塗布された肩cgsから生成される酸を中和しうる生理
的に耐えられる塩基性緩衝剤含有の無水液体組成物が、
AlCl!、含有制汗組成物を塗布した後に塗布される
と、皮膚を刺激し衣類を損傷する酸の生成を抑制するこ
とができるが、さらKAJ C1,は中和される前に汗
腺管へ到達してポリマー状ゲルキャストを形成しうるこ
とが見出された。 かくして、この発明は、−態一様として、hgcg、含
有の液体制汗組成物の入った、皮膚塗布用アプリケータ
と塗布されたhgctt、から生成する酸性物質を中和
しうる生理的に耐えられる塩基性緩衝剤を含有する無水
の液体組成物の入った皮膚塗布用アプリケータとからな
る制汗用キットを提供するものである。 この緩衝剤は次の一性質を有する。 1)実質的に非水性でなければならない。 2)  AI C1sは緩衝剤に不溶であるかとくわず
かじか溶解しないものでなければならない。 s)  tモルのABlgは3モルのHcgを生成しう
るので、緩衝剤は、効果をあけるためにかな)の量を皮
膚に塗布することができるもOでなければならな−。こ
のことは緩衝剤が生理的に針先られる溶媒(無水)中和
容易に溶解しうるか又は常温で液体ででなければならな
いことを意味する。 4)緩衝剤自体は非毒性でなければならず、すなわち組
aに対していかなる刺戟作用も実質的に有して−てはい
けな−。 S)緩衝剤の臭気は不快なものではいけない。 好まし一塩基性緩衝剤はアミン類であシ;好ましいアミ
ン類は分子量が約1000以下のアきノ類である。また
好まし一アミン類は室温で液体である。 この発明に使用しうるアミン類は、一般式:
【式中R,
R’及びVはそれぞれ、水素原子であるか、を九はlo
tでの員嵩□原子と任意に酸素原子を有する炭化水素基
であり、飽和もしくは不飽和で直鎖もしくは分岐のアル
キルもしくはしドWdFジアルキル基と飽和もしくは不
飽和の環状アルキル基とからなる群から選ばれ九基(こ
れらの基は任意Klもしくは20オ命シ基を有しかつ任
意に1もしくは2の第1級もしくは第2級の窒素原子を
有する)、但しR,R’および−の2つまでは水素原子
であってもよい】 で表されるアミン類である。 特定のアミン類としては、(cHsCHαに:HOI、
))−氏からなる群から選択されたアミン類が挙げられ
る。 特に好ましいアミンはトリエタノ−ルアオンである。 トリエタノ−ルアきノはそれ自体又は溶液で塗布できる
。 緩衝剤を含有する組成物のこの発明の好ましい態様は、
制汗剤に不利な影譬を与えなりhIIIII&によルト
リエタノールアミンの溶液である。 その溶媒中に含有されている水はA#C#、と反応し、
その結果上述したようK AJ C1sΦ制汗活性を減
少させるので溶媒は無水でなければならないO さらにその溶媒はトリエタノ−々アミンが容易に溶解し
うる溶媒でなければならない。トリエタノールアミンに
対して好ましい溶媒は無水エタノールである。 トリエタノ−ルアオンは、溶媒中(総量に対して)約1
0〜100−のトリエタノールアミン濃度で溶液中に存
在する。トリエタノールアミンの好まし一濃度範囲は2
0〜76−であプ、最も好ましいのは26〜60−であ
る。最も好ましい緩衝剤溶液は26〜60sのトリエタ
ノールアミン含有の無水エタノール溶液である。 AlIC116H,0が溶解せずかつ実質的に無水の緩
衝剤溶液の有効量を塗布することによって、生成したH
CIが中和され、ムg cg、が汗腺管内に入りそζで
ポリマー状ゲルを形成することができる。その緩衝剤は
、汗腺管内のpnを上昇させることによって塩化アルミ
ニウムの活性をさらに増大させると考えられる。 この発明の好ましい制汗用キットの緩衝剤溶液は、約2
6〜50−のトリエタノ−ルアζノ含有の無水エタノー
ル溶液である。 こO発明のキットのAlCl5含有組成物は、好ましく
はIdlCls・6H80の無水溶媒による溶液でTo
L好ましい溶液は、約26−のhttcg、・640含
有の無水エタノール溶液である。 上述の第1及び第2のアプリケータからなる剤汗用−ツ
゛トは次の方法で使用するのが好ましい。 υ klcl、含有組成iの溶液を皮膚に塗布し、その
ま\で乾燥させる(約1分間)。次いで2)緩衝剤溶液
を塗布する。 これらのアプリケータは、たとえばエアゾールアプリケ
ータ、ブラシアプリケータ又は好ましくは10−ル・オ
ン”ポールアグリケータ(”roll−on″−111
1appgicator )などのいずれの適切なタイ
プのものであってもよい。 この発明は、他の態様として、前記特徴を示す生理的に
耐えられる塩基性緩衝剤からなる無水の液体組成物を入
れ、この組成物を皮膚に塗布しうるよう構成されたアプ
リケータを提供するものである。このアプリケータは、
この目的に対して適切なものであればいずれのタイプの
ものでもよいが、適切なのは上記のタイプのものである
。を九七の液体組成物は上記のタイプの組成物である。 この発明は、もうひとつの態様として、発汗を制御する
皮膚部に、AI C1,含有の無水液体組成物を塗布し
、次いで塗布されたAJCJ、から生成する酸を中和し
うる生理的に耐えられる塩基性緩衝剤含有の無水の液体
−酸物を塗布することからなる発汗制御法を提供するも
のである。 ま九この方法における、生理的に耐えられる塩基性緩衝
剤ととの緩衝剤含有の液体組成物と杜上記のタイプのも
のでろる。上記説明のように、緩衝剤含有組成物はAl
Cl、含有組成物が乾燥したらすぐに塗布するのが適切
である。 この発明の原!1社、生理的に耐えられる緩衝剤として
トリエタノールアミンを用いる場合にりいてのべると下
記の利点がある。 1)  kllcIlsから生成するHCIが中和され
るので皮膚刺戟が全く起こらない。 2)衣服の損傷が全く起とらな−。 8)この制汗用キットは、第1の塗布の際に皮膚が乾燥
していればいつでも使用できる。 4)トリエタノールアミンは87℃でいくぶん粘稠であ
り、それ故AIICE、の一種のコーティングを形成し
ucpt、が皮膚から物理的にはずれるのを防止する傾
向があるが、かような現象は公知のhgcg、制汗組成
物では起こらない。 加えて上記のように、その制汗活性は、中和速度が増大
するほどより容易により短時間に目的を達する仁とがで
きる。 さらにこの発明の制汗組成物は、これを塗布゛する時間
が、公知のAlC1,含有の制汗組成物と同程度には、
腋窩の皮膚が乾燥している夜もしくは他の時間に限定さ
れない。−その緩衝剤の中和する効果は、一層広い範囲
の条件下でAlCl5K効果を利用できるよう和する。 文献(Sk@1ley B、 Hurley HJ: 
5tudies on topicalBEipers
pirmt cmtrol of axHlary h
yperhidrosis。 Acts DermatoveoJStockh、) 
65.241. (1976))K。 ZrC114カAICIBと類似の機作”t’ Idl
C4Fsと類似の制汗活性を有することが記載されてい
る。このことから、この発明和よれば、AJ C1,に
ついて上記し九のと同様に、水との反応によって酸性に
なると−う問題点があり、かっこの発明の原理に従って
これらの問題点を解決するということが、Zr C1a
 kよびZ r C14K関する制汗組成物にも適合す
ると考えられる。それ故に、この明細書がAlCl5K
ついて記載している場合はいつも、辷れと同じ記載はZ
rCl1a Kも関連していること社理解されるであろ
う。またAlcls含有組成物に関して講じられて−る
特定の処置は、この発明のひとつの態様として、ZrC
1(含有組成物についても行われる。 次にこの発明を実施例によって説明するがこの発明を限
定するものではない。 実施例 1)無水エタノールI O01K:AJClls−6H
,0の261を溶解し、通常の制汗用の°ロール・オン
”ボール・アプリケータに充填した。 2)無水エタノール50■lにトリエタノールアミン6
0+ll1tを溶解し、ふつうの制d用10−ル・オン
”アプリケータに充填した。 両者の溶液のpHK対して実質的に影響がなければ、両
者の溶液に着色剤又は香料を加えてもよいO この制汗用キットは10人のボランティアによって試験
され、AJ C#、含有組成物を塗布した後トリエタノ
ールアミン含有組成物を使用した際、皮膚の刺激や衣類
の損傷が全く起こらず、そして優れ九制汗効果が得られ
えことがすべての被声者によって確認された。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、塩化アル1−りム(AIICIs)及び/又は塩化
    ジルコニウム<ZrCIk)含有の液体制汗組成物の入
    った皮膚塗布用アプリケータと、塗布され九ムlCh及
    び/又はZrCl2から生成する酸を中和しうる生態的
    に耐えられる塩基性緩衝剤を含有する無水の液体組成物
    の入った皮膚塗布用アプリケータとからなる制汗用中ツ
    ト。 L 塩基性緩衝剤がアミンである特許請求の範題嬉1項
    の紀鎮O制汗用キット。 1 アミンの分子量が約1000以下である特許請求の
    範S第2項に記載の制汗用キット。 屯 アミンが型温で液体である特許請求の範囲第8項に
    記載の制汗用命ツト。 5.7ンンが一般式: 【式中R,R’及びR1はそれぞれ、水嵩原子であるか
    、または101での炭素原子と任意に酸素原子を有する
    炭化水素基でToシ、飽和もしくは不飽和で直鎖もしく
    は分岐のアルキルもしくはヒドロキシアルキル基と飽和
    もしく社不飽和の環状アルキル基とからなる群から選ば
    れた基(これらの基は任意にlもしくは2のオキシ基を
    有しかつ任意4C1もしくは2の第1級もしくは菖2級
    の窒素原子を有する)、ただしR、R’及びR1の2つ
    までは水素原子であってもよい〕 で表されるアミ/である特許請求の範8纂1〜4項のい
    ずれかに記載の制汗用キット。 6、 7 i y カ(CH,CHOHCH(CH,)
    )、NH。 (Ji@(CH,)、N(CB、OH)、 、 HOC
    HlqCH,CHOHq)、。 H!NC4CH!NHCHICへ側、CH,N(CH,
    C%OH)、 。 ((IJIsCHICH,QCH8)OHCH,)、N
    H,CH,N(CH,CB、CH,011)。 N(CH2CH,OH)、JfiCH,CB、OH)、
    及び−NCCH,C%OH)。 からなる群から選択されたアミンである特許請求の範囲
    第6mK記載の制汗用キット。 8第6項に記載の制汗用キット。 & 緩衝剤を含有する組成物がトリエタノールアミン含
    有の無水溶媒の溶液である特許請求の範囲第7項に記載
    の制汗用キット。 9、溶媒が無水エタノールである特許請求の範囲第8項
    に記載の制汗用キット。 10、  溶液のトリエタノールアミンの濃度が約10
    〜重00−、好ましくは20〜75優、特に25〜50
    −である特許請求の範囲第9項記載の制汗用、中クト。 11、  A11C1,含有部11を物−1111cI
    s−6H,0([化アルミニウム6水和物)含有の無水
    溶媒の溶液である特許請求の範囲第1〜10項のいずれ
    かに記載の制汗用中クト。 12、  hlcl@ を有の溶液力lO〜26’ll
     AlCl@6H20含有の無水エタノールの溶液であ
    る特許請求の範囲第11項に記載の制汗用キット。 18、生理的に耐えら   基柱緩衝剤含有の無水の液
    体組成物の入っ九皮膚塗布用アプリケータ。 14、塩基性緩衝剤がアミンである特許請求の範囲第1
    3項に記載のアプリケータ。 15、  アミンの分子量が約1000以下である特許
    請求の範囲第14項に記載のアプリケータ。 16、  アミンが室温では液体である特許請求の範囲
    第15項に記載のアプリケータ。 17、  アミンが一般式: 【式中R,R’及びR1はそれぞれ、水素原子であるか
    、または10までの炭素原子と任意に酸素原子を有する
    炭化水嵩基でToe、*和もしくは不飽和で直鎖もしく
    は分岐のアルキルもしくはヒドロキシアル午ル基と飽和
    もしくは不飽和の環状アルキル基とからなる群から選ば
    れた基(これらの基は任意に1もしくは20オキシ基を
    有しかつ任意E1もしくは20第1級もしくは第2級の
    窒素原子を有する)、ただしR,R’及びR102つま
    では水素原子であってもよい〕 で表されるアミンである特許請求の範囲第18〜16項
    のいずれかに記載のアプリケータ。 IJL  7ミンが(a〜CHOHQ[CH,))、1
    @ 。 からなる群から選択されたアミレである特許請求の範囲
    第17項に記載のアプリケータ。 19、  アミンがトリエタノールアミンである特許請
    求の範囲第18〜18項のいずれかに記載のアプリケー
    タ。 2G、  緩衝剤を含有する組成物がトリエタノールア
    ミン含有の無水溶媒の溶液である特許請求の範囲第19
    項に記載のアプリケータ。 21、  溶媒が無水エタノールである特許請求の範囲
    第20項に記載のアプリケータ。 2L 溶液のトリエタノールアミンの濃度が約to−1
    Go%、好ましくは20〜75−1特&C25〜50%
    である特許請求の範囲第21項記載のアプリケータ。
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DK322181 1981-07-17
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Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2019526631A (ja) * 2016-08-29 2019-09-19 シャンバチャー、カール エフ.SCHANBACHER,Carl,F. 皮膚真菌感染症の処置のための方法及び組成物
US11554108B2 (en) 2016-08-29 2023-01-17 Xeropedix, Inc. Methods and compositions for treating cutaneous fungal infections

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