【発明の詳細な説明】
口腔用ウルトラマルジョンを主成分とする製品
発明の要旨
本発明は、ねり歯みがき、治療絹糸および歯刺激剤、歯間被覆物質、口腔リン
ス、口/咽喉の調子を整える内部治療製品、ならびに抗歯肉炎製品を含む口腔用
ウルトラマルジョンTMを主成分とする口腔ケア製品を対象とする。シリコーンお
よび界面活性剤を含むウルトラマルジョンTM分散体を本文中で述べるように使用
した時、これらの製品すべてが改善される。ウルトラマルジョンTMはWhite
Hill Oral Technologiesの商標である。
本発明のウルトラマルジョンTM分散体は、エマルジョンのいくつかの特性とマ
イクロエマルジョンのいくつかの特徴を結合させている。従来のエマルジョンと
同様に、連続的な界面活性剤相に分散したシリコーンを含む2相の系であり、か
かるシリコーンは界面活性剤に不溶である。従来のエマルジョンとは異なるが、
マイクロエマルジョンと同様に、これらの分散体は安定である。マイクロエマル
ジョンとは異なるが、従来のエマルジョンと同様に、ウルトラマルジョンTM分散
体を形成する
ためには機械的な作業が必要である。マイクロエマルジョンとは異なるが、従来
のエマルジョンと同様に、これらのウルトラマルジョンTM分散体は自然には形成
されない。従来のエマルジョンと同様に、ウルトラマルジョンTM分散体は一般に
マイクロエマルジョン中に認められる共溶媒を含まない。もちろん、本発明のウ
ルトラマルジョンTM分散体は水のような種々の液体に容易に分散して安定な分散
体を得ることができる。これらのウルトラマルジョンTM分散体の水中分散は、種
々の口腔ケア以外の製品においてすぐれた有用性を持つ。
本発明のために:
a.「安定な」とは次のように定義される;100Gの環境で5分間遠心分離に
かけた時、ウルトラマルジョンTM分散体の約10重量%未満が連続する水相から
分離する、および/あるいは分散相の実質的な部分(すなわち>50%)が分離
に抗する、ウルトラマルジョンTM分散体の水中分散。この後者の定義は特に粘度
の高いシリコーンに適用される。
b.「水不含」とは、シリコーンと界面活性剤のウルトラマルジョンTM分散体が
実質的に水を含まないことを意味する。
c.「溶媒不含」とは、シリコーンと界面活性剤のウルトラマ
ルジョンTM分散体がエタノール、イソプロパノール等のような共溶媒を実質的に
含まないことを意味する。
d.「配向された」とは、一般にウルトラマルジョンTM分散体中の「コイル化し
ていない」ポリジメチルシロキサンの極性部分が1つの平面に並び、親水性油追
求部分が図2に例示するような第二の平面に並んでいることを意味する。
e.「単層」とは、水中に分散した時、本発明のウルトラマルジョンTM分散体の
単分子膜が二次結合力によって歯と口腔表面に誘引され、それらを被覆する物質
を形成することを意味する。
上述したように、本発明の1つの好ましい具体例は、特定の界面活性剤中の特
定の高い粘度のシリコーンの安定な分散体を含む種々の口腔ケア製品に関する。
但し:
a.該界面活性剤に不溶の分散したシリコーンは、水中に分散した時、高い存在
性をもって歯と口腔表面に配向された被覆を形成するのに特に適するように界面
活性剤によって配向されている。また、
b.分散したシリコーンの粒子サイズが約0.1〜約10ミクロンで、分散した
シリコーンの約80〜95%がこの粒子サイ
ズ範囲内であるように粒子サイズが分布している。一部の具体例では、2つの分
散したシリコーンの80〜95%は1〜2ミクロン未満の粒子サイズである。こ
れらの安定な分散体をウルトラマルジョンTM分散体と称し、これは、その物理的
特性と合わせて、口腔ケア製品に含有される時には、特殊なコンディショニング
、モイスチャライジング、保護等の特性を口腔ケア製品に与え、不連続性のシリ
コーン相は種々の口腔ケア治療物質のためのレザバーとして機能する。
本発明は、特定の界面活性剤中の特定の高い粘度のシリコーンの安定な分散体
を含む種々の口腔リンスに関する。但し:
a.該界面活性剤に不溶の分散したシリコーンは、水中に分散した時、高い存在
性によって(enhanced substantivity)口腔表面に配向
された被覆を形成するのに特に適するように界面活性剤によって配向されており
、また
b.分散したシリコーンの粒子サイズが約0.1〜約10ミクロンで、分散した
シリコーンの約80〜95%がこの粒子サイズ範囲内であるように粒子サイズが
分布している。これらの安定な分散体をウルトラマルジョンTM分散体と称し、こ
れは、その物理的特性と合わせて、口腔ケアリンスに含有される時に
は、高い存在性によってこれらのリンスを口腔表面に供給し、不連続シリコーン
相は、チモール、オイカリプトール、メントールおよびサリチル酸メチルの必須
混合物を含むがこれらに限定されない、かかる口腔リンスに含まれる種々の有効
成分のためのレザバーとして機能する。
本発明は、隣接面および歯肉下領域を含めた歯の表面と歯肉を清掃し、マッサ
ージし、および/あるいは治療するのに適した、塗ろう絹糸以外の、独特の歯間
送り出しデバイスに関する;これらのデバイスは界面活性剤中の分散した粘度の
高いシリコーンのウルトラマルジョンTM分散体を含み、これらの分散体が使用中
にかかるデバイスから口腔内に放出される。分散しているシリコーンは:
a.界面活性剤に不溶で、口腔において高い存在性によって被覆を形成するよう
に配向されている。
b.口腔表面に放出されるべき種々の脂質可溶性および/あるいは液体分散性成
分のためのレザバーとして機能する。また、
c.約0.1〜約10ミクロンの粒子サイズを持ち、粒子の約80%〜約95%
がこの範囲内にある。
本発明は、口、咽喉、胃および腸のような粘液を含む表面、
ならびに粘液を含まない食道の表面を治療するための、特定の界面活性剤中の特
定の高い粘度のシリコーンの安定な分散体を含む様々な口腔ケア製品に関する。
a.該界面活性剤に不溶である分散したシリコーンは、水中に分散した時、特に
口、咽喉、食道および胃の表面に、高い存在性により配向された被覆を形成する
のに適するように界面活性剤によって配向されている。
b.分散したシリコーンの粒子サイズは約0.1〜約10ミクロンで、実質的に
すべての分散したシリコーンがこの粒子サイズの範囲内であるように粒子サイズ
が分布している。これらの安定な分散体をウルトラマルジョンTM分散体と称し、
これは、その物理的特性と合わせて、口、咽喉、食道、胃および腸の治療特性に
含まれる時、すなわち製品中に含まれる時、これらの製品に強い被覆保護特性を
与え、かかる被覆の不連続シリコーン相は、治療される表面に放出するのに適し
た、種々の液体の適切な治療物質のレザバーとして機能する。
本発明は、特定の界面活性剤中の特定の高い粘度のシリコーンの安定な分散体
を含む様々なねり歯みがきに関する;但し:
a.トリクロサン、すなわち2,4,4’−トリクロサン−2’
−ヒドロキシ/エポキシ/エーテルを含む分散したシリコーンは、該界面活性剤
に不溶であり、水中に分散した時、高い存在性により口腔表面に配向された非ら
せん状の被覆を形成するのに特に適するように界面活性剤によって配向されてい
る。
b.分散したシリコーンの粒子サイズは約0.1〜約10ミクロンで、分散した
シリコーンの約80〜95%がこの粒子サイズの範囲内であるように粒子サイズ
が分布している。これらの安定なコロイド分散をウルトラマルジョンTM分散体と
称し、これは、その物理的特性と合わせて、ねり歯みがき中に含まれる時、高い
存在性によってねり歯みがきを歯の表面に供給し、不連続のシリコーン相は、そ
の中に含まれるトリクロサンのレザバーとして機能する。
本発明は、特定の界面活性剤中の特定の高い粘度のシリコーンの安定な分散体
を含む様々な口腔ケア製品に関する;但し:
a.該界面活性剤に不溶である分散したシリコーンは、水中に分散した時、特に
口腔表面に高い存在性により配向された被覆を形成するのに適するように界面活
性剤によって配向されている。
b.分散したシリコーンの粒子サイズは約0.1〜約10ミ
クロンで、分散したシリコーンの約80〜95%がこの粒子サイズの範囲内であ
るように粒子サイズが分布している。これらの安定な分散体をウルトラマルジョ
ンTM分散体と称し、これは、その物理的特性と合わせて、口腔ケア製品中に含ま
れる時、高い存在性によってこれらの口腔ケア製品を口腔表面に供給し、不連続
シリコーン相は、その中に含まれる種々の有効成分のレザバーとして機能する。
図面の簡単な説明
図1は、ポリジメチルシロキサンについて提案される「コイル化された」分子
立体配置を例示する。
図2は、ウルトラマルジョンTM分散体の工程処理後の配向されたポリジメチル
シロキサンの提案される分子立体配置を例示する。
図3は、本発明のウルトラマルジョンTM分散工程を図式的に示す。
図4および5は、10ミクロン以下で80%以上である粒子サイズ分布を有し
、種々の高い剪断分散手段を通して形成される本発明のウルトラマルジョンTM分
散体を例示する。
好ましい具体例の詳細な説明
図を参照すると、図1は、ポリジメチルシロキサンにために進歩した、許容さ
れる「コイル化された」立体配置を例示しており、メチル部分が外に配向されて
いるのに対し、酸素部分はコイルあるいはらせんの軸の方に向って内に配向され
ている。この立体配置は、酸素部分と歯のエナメル質のような適合性表面との間
の結合を容易に進行させない。
図2は、本発明の安定なウルトラマルジョンTM分散体中に分散しているポリジ
メチルシロキサンについて提案される「コイル化されずに配向されている」立体
配置を例示しており、その酸素部分は一般にメチル部分とは異なった1つの平面
に配位されている。この提案されるコイル化されずに配向されている立体配置は
、これらのウルトラマルジョンTM分散体の様々な歯への被覆適用によって明示さ
れるように、本発明のウルトラマルジョンTM分散体の独特で意外な安定性、結合
および高い存在性の特性を裏付けると思われる。
図3は、本発明のウルトラマルジョンTM分散体工程を例示しており、実質的に
水と共溶媒を含まない非イオン性界面活性剤とポリジメチル−シロキサン1を、
混合手段3、熱源4、お
よび不活性の頭部空間5を備えた容器2の中で混合する。次に、加熱・混合され
た界面活性剤−ポリジメチルシロキサン6を、分散手段7において高温で高剪断
分散に供し、本発明のウルトラマルジョンTM分散体8を生じさせる。高い剪断分
散装置(7)は、典型的にはRoss、IKA Works等によって製造され
る装置の中から選択される。フロースルー超音波セルのような他のエネルギー源
も同様に使用できる。
図4は、約50〜95重量%の非イオン性界面活性剤、および入口の温度14
0℃、出口の温度210℃でIKA Worksの分散手段(高剪断分散)を用
いた連続的な工程において生成される約5〜50重量%のポリジメチルシロキサ
ン(250万cs)を含む、本発明のウルトラマルジョンTM分散体の粒子サイズ
分布を示すグラフである。
図5は、約50〜95重量%の非イオン性界面活性剤、および約120℃〜1
60℃の温度で操作される、20メッシュスクリーンを備えたRoss M/E
100LC分散手段によるバッチ工程において生成される約5〜50重量%のポ
リジメチルシロキサン(250万cs)を含む、本発明のウルトラマルジョンTM
分散体の粒子サイズ分布を示すグラフである。
本発明のために、シリコーンという用語は、約100,000センチストーク
(cs)〜約5000万cs、好ましくは約100万cs〜約2500万cs、
より好ましくは約150万cs〜約1000万cs、また最も好ましくは約20
0万cs〜約500万csの範囲の平均動粘性率を持つポリジアルキルシロキサ
ンポリマーを含む透明で無色の物質を意味する。この定義は意図的に、3000
万〜5000万csの粘度を持ついわゆる「ゴム」シリコーンを含む。約250
万cs〜約400万csの粘性率を持つ一部の高粘度ポリジメチルシロキサンは
、本発明の口腔ケア製品にとって特に好ましい。本発明に適した他のポリジメチ
ルシロキサンは、「置換された」水不溶性のシリコーン、ならびにポリジオルガ
ノシロキサンと置換された水不溶性シリコーンとの混合物を含む。特に、水溶性
シリコーンは本発明のウルトラマルジョンTM分散体からは除外される。以下の表
1および2も参照のこと。
幾つかのシリコーンの粘度は、Dow Corning Corporate
の試験法CTM0004、1970年7月20日に述べられているようにガラス
毛管粘度計を用いて測定することができる。
シリコーンは、以下に詳述されるような高粘度のポリアルキルシロキサン、ポ
リアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサンあるいはポリエーテル
シロキサンコポリマーのいずれかでありうる。これらのシリコーンの混合物も使
用でき、本発明の一部の具体例においては好ましい。
使用できるポリアルキルアリールシロキサンは、例えば、20℃で100万セ
ンチストーク以上の粘度を持つポリメチルフェニルシロキサンを含む。これらの
シロキサンの幾つかは、例えば、General Electric Comp
any、Dow Corning、および/あるいはRhone−Poulen
cから入手できる。
使用できるポリエーテルシロキサンコポリマーは、例えば、酸化ポリプロピレ
ン修飾ジメチルポリシロキサンであるが、酸化エチレンあるいは酸化エチレンと
酸化プロピレンの混合物も使用できる。
適切なシリコーン流体を開示している参考文献は、Greenの米国特許第2
,826,551号;Drakoffの米国特許第3,964,500号;Pa
dnerの米国特許第4,364,837号およびWoolstonの英国特許
第849,433号を含
む。1984年にPetrarch Systems,Inc.によって記載さ
れた「シリコーン化合物」も参照のこと。この参考文献は適切なシリコーン材料
の非常にすぐれたリストを提供する。
良好な乾燥梳毛を提供するための本組成において特に有用と認められるシリコ
ーン材料はシリコーンゴムである。シリコーンゴムは、Petrarchや、S
pitzerらの1979年5月1日付け米国特許第4,152,416号およ
びNoll,Walterの「シリコーンの化学とテクノロジー」、Acade
mic Press,New York(1968)を含めた他者によって記述
されている。同様に記述されているシリコーンゴムは、様々なGeneral
Electricのシリコーンゴム製品データシートである。「シリコーンゴム
」材料とは、約50,000,000csまでの粘度を持つ高分子量のポリジオ
ルガノシロキサンを表す。特定の例は、ポリジメチルシロキサン;ポリジメチル
シロキサン;メチルビニルシロキサンのコポリマー;ポリジメチルシロキサン;
ジフェニルメチルビニルシロキサンのコポリマーおよびそれらの混合物を含む。
上述したように、高い粘度のポリジメチルシロキサン、すなわち100,00
0cs以上のものが本発明においては好ましい。特に好ましいのは、約250万
cs〜約5000万csの範囲の粘度を持つポリジメチルシロキサンである。
これらの様々な製品における使用についてのポリジメチルシロキサンの安全性
は文書によって十分に証明されている。RoweらのJournal of I
ndustrial Hygiene,30(6):332−352(1948
)を参照のこと。またCalandraらのACS Polymer Prep
rints,17:1−4(1976)およびKennedyらのJ.Toxi
col.& Environmental Health,1:909−920
(1976)も参照のこと。
上述したように、本発明の口腔ケア組成物において有用な好ましいポリジメチ
ルシロキサンを、次の化学組成物を持つポリメチルシロキサンと称する:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3
式中、nは整数である。これらのポリジメチルシロキサンは約5000万csま
での範囲の粘度を持ち、一般に高い分子量を
持つと称される。
本発明のウルトラマルジョンTM分散体中のシリコーンの粒子サイズは、約0.
1〜約10ミクロンの範囲をとりうる。本発明の好ましい具体例では、ウルトラ
マルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの粒子サイズは1ミクロン未満
から約5ミクロンまでの範囲である。本発明のウルトラマルジョンTM分散体のポ
リジメチルシロキサンの粒子サイズの分布は、一般に10ミクロン以下の粒子が
約80%〜約95%の範囲を占める。特に図4および5を参照のこと。本発明の
好ましい具体例では、粒子の約80%〜約95%が5ミクロン未満である。表2
も参照のこと。
本発明のウルトラマルジョンTM分散体の必須成分は界面活性剤である。界面活
性剤は、多様な種類の合成陰イオン性、両性、両性イオン性および非イオン性界
面活性剤から選択されうる。本発明の目的に適した界面活性剤は、連続的な相と
して機能し、不連続性のシリコーン相を含まねばならない。
合成陰イオン性界面活性剤は、8〜22個の炭素原子を含むアルキル基とスル
ホン酸あるいは硫酸エステル基をその分子構造内に持つ、有機硫酸反応産物のア
ルカリ金属塩によって例示
されうる。(注:高級アシル基のアルキル部分はアルキルという用語に含まれる
。)好ましいのは、ナトリウム、アンモニウム、カリウムあるいはトリエタノー
ルアミンアルキルスルフェート、特に高級アルコール(C8〜C18の炭素原子)
を硫酸化することによって得られるもの、ナトリウムヤシ油脂肪酸モノグリセリ
ドスルフェートおよびスルホネート;高級脂肪族アルコール(例えば獣脂あるい
はヤシ油アルコール)1モルと酸化エチレン1〜10単位/モルを有し、アルキ
ル基が8〜12個の炭素原子を含む酸化エチレンの硫酸エーテル1〜12モルと
の反応産物の硫酸エステルのナトリウムあるいはカリウム塩、ナトリウムアルキ
ルグリセリルエーテルスルホネート;イセチオン酸でエステル化し、水酸化ナト
リウムで中和した10〜22個の炭素原子を持つ脂肪酸の反応産物;サルコシン
による脂肪酸の縮合産物の水溶性塩;および当業者に既知のその他のものである
。
両性イオン性界面活性剤は、広くは脂肪族第四アンモニウム、ホスホニウム、
およびスルホニウム化合物の誘導体と称することのできるものによって例示され
、それらにおいては、脂肪族基は直鎖あるいは分枝しており、脂肪族置換基の1
つが約8〜
18個の炭素原子を含み、ひとつが陰イオン性の水溶性基、例えばカルボキシル
、スルホネート、スルフェート、ホスフェート、あるいはホスホネートを含む。
これらの化合物の一般式は次の通りである:
R2は、約8〜18個の炭素原子のアルキル、アルケニル、あるいはヒドロキ
シルアルキル基、0〜約10個の酸化エチレン部分および0〜1個のグリセリル
部分を含む;Yは、窒素、リンおよび硫黄原子から成る群から選択される;R3
は、1〜約3個の炭素原子を含むアルキルあるいはモノヒドロキシアルキル基で
ある;xは、Yが硫黄原子である時には1、Yが窒素あるいはリン原子である時
には2である;R4は、1〜約4個の炭素原子のアルキレンあるいはヒドロキシ
アルキレンでありZは、カルボキシレート、スルホネート、スルフェート、ホス
ホネート、およびホスフェート基から成る群から選択される基である。その例は
次のものを含む:4−[N,N−ジ(2−ヒドロキシエチル)−N−オクタデシ
ルアンモニオ]−ブタン−
1−カルボキシレート;5−(S−3−ヒドロキシプロピル−S−ヘキサデシル
スルホニオ]−3−ヒドロキシペンタン−1−スルフェート;3−[P,P−ジ
エチル−P−3,6,9−トリオキサテトラデコシルホスホニオ]−2−ヒドロ
キシプロパン−1−ホスフェート;3−[N,N−ジプロピル−N−3−ドデコ
キシ−2−ヒドロキシプロピルアンモニオ]−プロパン−1−ホスフェート;3
−[N,N−ジメチル−N−ヘキサデシルアンモニオ−プロパン−1−スルホネ
ート;4−[N,N−ジ(2−ヒドロキシエチル)−N−(2−ヒドロキシドデ
シル)アンモニオ]ブタン−1−カルボキシレート;3−[S−エチル−S−(
3−ドデコキシ−2−ヒドロキシプロピル)スルホニオ]−プロパン−1−ホス
フェート;3−[P,P−ジメチル−P−ドデシルホスホニオ]−プロパン−1
−ホスホネート;および5−[N,N−ジ(3−ヒドロキシプロピル)−N−ヘ
キサデシルアンモニオ]−2−ヒドロキシペンタン−1−スルフェート。
ベタインのような他の両性イオン性物質も本発明において有用である。本発明
において有用なベタインの例は、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウ
リルジメチルカルボキシメ
チルベタイン、ラウリルジメチルα−カルボキシエチレンベタイン、セチルジメ
チルカルボキシメチルベタイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシエチル)カル
ボキシメチルベタイン、ステアリルビス−(20−ヒドロキシ−プロピル)−カ
ルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルγ−カルボキシプロピルベタイン、
ラウリルビス−(2−ヒドロキシプロピル)α−カルボキシエチルベタイン等の
ような高級アルキルベタインを含む。スルホベタインは、ココジメチルスルホプ
ロピルベタイン、ステアリルジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチ
ルスルホエチルベタイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシ−エチル)スルホプ
ロピルベタイン等によって代表されうる;RCONH(CH2)3基がベタインの
窒素原子に結合している、アミドベタインおよびアミドスルホベタインも本発明
において有用である。アミドベタインは、本発明の組成の一部における使用のた
めに好ましい。特に好ましい組成物は、アミドベタイン、第四化合物、シリコー
ン、懸濁剤を使用し、約2〜約4のpHを持つ。
本発明のウルトラマルジョンTM分散体において使用できる両性界面活性剤の例
は、広くは脂肪族第二および第三アミンの
誘導体と称することができるものであり、それらにおいては、脂肪族基は直鎖あ
るいは分枝しており、脂肪族置換基の1つが約8〜約18個の炭素原子を含み、
1つが陰イオン性の水溶性基、例えばカルボキシ、スルホネート、スルフェート
、ホスフェート、あるいはホスホネートを含む。この定義に該当する化合物の例
は、ナトリウム3−ドデシルアミノ−プロピオネート、ナトリウム3−ドデシル
アミノ−プロパンスルホネート、米国特許第2,658,072号の教示に従っ
てドデシルアミンをイセチオン酸ナトリウムと反応させることによって調製され
るもののようなN−アルキルタウリン、米国特許第2,438,091号の教示
に従って生成されるもののようなN−高級アルキルアスパラギン酸、ならびに「
Miranol」の商標名で販売されており、米国特許第2,528,378号
に述べられている製品である。
好ましくは陰イオン性、両性あるいは両性イオン性界面活性剤と組合わせて使
用される非イオン性界面活性剤は、広くは、酸化アルキレン基(親水性)と有機
疎水化合物の縮合によって生成され、脂肪族あるいはアルキル芳香族系である化
合物と定義することができる。非イオン性界面活性剤の好ましい分類の
例は次の通りである:
1.アルキルフェノールの酸化ポリエチレン縮合物、例えば、直鎖あるいは分枝
鎖のいずれかの立体配置で約6〜12個の炭素原子を含むアルキル基を持つアル
キルフェノールと、アルキルフェノール1モルにつき酸化エチレン10〜60モ
ルに等しい量で存在する酸化エチレンとの縮合産物。かかる化合物中のアルキル
置換基は、例えば、重合プロピレン、ジソブチレン、オクタン、あるいはノナン
から誘導されうる。
2.酸化プロピレンと、所望する疎水性要素と親水性要素のバランスに依存して
組成物が変化しうるエチレンジアミン産物との反応から生じる産物と、酸化エチ
レンとの縮合から誘導される物質。例えば、エチレンジアミンと過剰酸化プロピ
レンとの反応産物で構成される疎水塩基と酸化エチレン基の反応から生じ、かか
る塩基が約2,500〜3,000の分子量を持つ化合物であって、且つ約40
〜約80重量%のポリオキシエチレンを含み、約5,000〜約15,000の
分子量を持つ化合物は満足しうる。
3.直鎖あるいは分枝鎖のいずれかの立体配置で、8〜18個の炭素原子を持つ
脂肪族アルコールと酸化エチレンとの縮合産
物、例えば、ヤシアルコール1モルにつき酸化エチレン10〜30モルを有し、
ヤシアルコール分画が10〜14個の炭素原子を持つヤシアルコール酸化エチレ
ン縮合物。
4.次の一般式に相当する長鎖酸化第三アミン:
R1は、約8〜約18個の炭素原子のアルキル、アルケニルあるいはモノヒドロ
キシアルキル基、0〜約10個の酸化エチレン部分、および0〜1個のグリセリ
ル部分を含み、R2およびR3は、1〜約3個の炭素原子および0〜約1個のヒド
ロキシ基、例えばメチル、エチル、プロピル、ヒドロキシエチル、あるいはヒド
ロキシプロピル基を含む。式の中の矢印は半極性結合の慣例的な表示である。本
発明における使用に適した酸化アミンの例は、ジメチル−ドデシルアミンオキシ
ド、オレイルジ(2−ヒドロキシ−エチル)アミンオキシド、ジメチルオクチル
アミンオキシド、ジメチル−デシルアミンオキシド、ジメチルテトラデシルアミ
ンオキシド、3,6,9−トリオキサヘプタデシル−ジエチルアミンオキシド、
ジ(2−ヒドロキシエチ
ル)−テトラシルアミンオキシド、2−ドデコキシエチルジメチルアミンオキシ
ド、3−ドデコキシ−2−ヒドロキシプロピルジ−(3−ヒドロキシ−プロピル
)アミンオキシド、ジメチルヘキサデシルアミンオキシドを含む。
5.次の一般式に相当する長鎖酸化第三ホスフィン:
Rは、鎖の長さで炭素原子が8〜18個の範囲であるアルキル、アルケニルある
いはモノヒドロキシアルキル基、0〜約10個の酸化エチレン部分および0〜1
個のグリセリル部分を含み、R’およびR’’は各々1〜3個の炭素原子を含む
アルキルあるいはモノヒドロキシアルキル基である。式の中の矢印はまた半極性
結合の慣例的表示である。適切な酸化ホスフィンの例は次の通りである:ドデシ
ルジメチルホスフィンオキシド、テトラデシル−ジメチル−ホスフィンオキシド
、テトラデシル−メチルエチルホスフィンオキシド、3,6,9−トリオキサオ
クタ−デシルジメチルホスフィンオキシド、セチルジメチルホスフィンオキシド
、3−ドデコキシ−2−ヒドロキシプロピル−
ジ(2−ヒドロキシル)ホスフィンオキシド、ステアリルジメチルホスフィンオ
キシド、セチルエチルプロピルホスフィンオキシド、セチルジエチルホスフィン
オキシド、ドデシル−ジエチルホスフィンオキシド、テトラデシルジエチルホス
フィンオキシド、ドデシルジプロピルホスフィンオキシド、ドデシルジ(2−ヒ
ドロキシエチル)ホスフィンオキシド、テトラデシル−メチル−2−ヒドロキシ
ドデシルジメチルホスフィンオキシド。
6.1〜約3個の炭素原子(通常はメチル)を持つ1本の短鎖アルキルあるいは
ヒドロキシアルキル基と、約8〜約20個の炭素原子を持つアルキル、アルケニ
ル、ヒドロキシアルキル、あるいはケトアルキル基、0〜約10個の酸化エチレ
ン部分および0〜1個のグリセリル部分を含む1本の長いヒドロホスフィニック
鎖を含む、長鎖ジアルキルスルホキシド。その例は、オクタデシルメンチルスル
ホキシド、2−ケトトリデシルメチルスルホキシド、3,6,9−トリオキソオ
クタデシル2−ヒドロキシエチルスルホキシド、ドデシルメンチルスルホキシド
、オレイル3−ヒドロキシプロピルスルホキシド、テトラデシルメンチルスルホ
キシド、3−メトキシトリデシルメチルスルホ
キシド、3−ヒドロキシトリデシルメチルスルホキシド、3−ヒドロキシ−4−
ドデコキシ−ブチルメチルスルホキシドである。
多くの追加的な非石けん性界面活性剤が、Allured Publishi
ng Corporationによって出版されているMcCUTCHEON’
S,DETERGENTS AND EMULSIFIERS,1979 AN
NUALの中に述べられている。特に好ましい非イオン性界面活性剤は、1,1
00〜150,000の分子量を持ち、様々な粘度の流動性液体からペースト、
プリルおよび鋳造固体までの範囲にわたる、酸化エチレンと酸化プロピレンのブ
ロックコポリマーである非イオン性ポロキサマー界面活性剤である。適切な非イ
オン性界面活性剤は、Pluronicの商標名でBASF Corporat
ionによって製造・販売されている。特に好ましい非イオン性界面活性剤は、
Pluronic F−68、F−88、F−108およびPluronic
F−127である。これらは「PluronicおよびTetronicブロッ
クコポリマー界面活性剤」と題するBASFのパンフレットの中に記述されてい
る。本発明に適したこれらの非イオン性
界面活性剤は、次の構造式によって表すことができる:
式中、x、yおよびx’は整数である。意外なことに、本発明のウルトラマルジ
ョンTM分散体のために選択される非イオン性界面活性剤は、参照したパンフレッ
トの中で限界(marginal)洗浄、乳化および加湿特性を持つことが報告されている
。
上述したように、本発明の被覆組成において有用な好ましい非イオン性ポロキ
サマー界面活性剤は、米国特許第4,343,785、4,465,663、4
,511,563および4,476,107号において述べられているような、
少なくとも約1000の分子量を持つPluronic F−68、F−88、
F−108およびF−127(BASF)のようなポリオキシエチレン−ポリオ
キシプロピレンのブロックコポリマーと称される。
非イオン性界面活性剤を含む種々の界面活性剤中の、ポリジメチルシロキサン
を含む種々の被覆物質のエマルジョンが、米国特許第4,911,927、4,
942,034;4,95
0,479;5,009,881;5,032,387;5,057,306;
5,057,307;5,057,308;5,057,309;5,057,
310、5,098,711、5,165,913および5,284,648号
の中で開示され、特許請求されている。しかし、これらの参考文献においては、
これらの高い粘度のシリコーンエマルジョンが安定であること、あるいは「被覆
」物質が本発明のウルトラマルジョンTM分散体におけるように配向されているこ
との教示あるいは示唆はない。
本発明のウルトラマルジョンTM分散体被覆組成物における界面活性剤対シリコ
ーンの比率は、約400:1〜約1:2の範囲をとりうる。本発明の好ましい具
体例では、界面活性剤対シリコーンの比率は約25:1〜1:2の間である。
本発明のウルトラマルジョンTM分散体は次のようにして調製されうる:一般に
、界面活性剤が液体でなければ、最初に界面活性剤を液体になる温度まで加熱す
る。次に、様々な高剪断分散手段によってシリコーンを加熱した界面活性剤に分
散させる。
1つの好ましい方法においては、加熱した界面活性剤をシリ
コーンと共に機械的に撹拌し、シリコーンが、ウルトラマルジョンTM分散体のた
めに所望するよりは大きいが、その後の高剪断分散を最適に行うには十分な程度
に小さいサイズの小滴として界面活性剤中に均一に分散している、プレエマルジ
ョン混合物を形成する。この混合物を、少なくとも1つのスーパーファイン発電
機を有するIKA−WORKS DISPAX−Reactor、あるいはその
代わりに20メッシュスクリーンを備えたRoss Model M.E.,1
00LC、あるいは800−C Flow Cell & 800−21CT3
/4インチフランジ付きホーンを備えたMEDSONICXL2010のような
超音波発生器のような手段によって高剪断分散に供する。
ウルトラマルジョンTM分散体の不連続シリコーン相はまた、抗菌剤から脱感作
物質、アロエのような治癒物質、ビタミンEのようなビタミン、矯味矯臭剤等々
までの広い範囲の脂溶性および/あるいは脂質分散性の口腔ケア活性成分も含み
うる。ウルトラマルジョンTM分散体のシリコーン相中のこれらの様々な成分は、
様々な口腔ケア製品において、ウルトラマルジョンTM分散体の被覆が口腔表面に
相当量残っている限り、ウル
トラマルジョンTM分散体の口腔表面界面に存在し続けるので、「レザバー」の中
に含まれているかのように機能する。
本発明の様々なねり歯みがきは、材料を一緒に混合し、必要に応じて加熱し、
以下に詳述するようにこれらの様々な製品について許容される製造慣習に従うこ
とによって作製することができる。さらに、歯を白くするねり歯みがき、低感受
性を治療するためのねり歯みがき、口腔乾燥症罹患者のためのねり歯みがき、放
射線療法を受けている患者のためのねり歯みがき等々を含めた他のねり歯みがき
も本発明に包含される。
本発明のウルトラマルジョンTM分散体を含む口腔ケア製品は、清掃のための界
面活性剤と研磨剤から、白色化剤、膠化補助剤、矯味矯臭剤等々までの範囲にわ
たる様々な必須成分を含む。これらを、以下に述べる種々の実施例において詳細
に説明する。
上記に加えて、口内炎を治療するためのチューインガム、予防ペーストおよび
義歯装用者用製品のような他の口腔ケア製品も本発明に含まれる。後者において
ウルトラマルジョンTM分散体は、またフッ化スズのようなカンジダ酵母特異的抗
真菌剤などの特異的活性成分のための担体として機能する基剤を提供
する。
さらに、本発明の口腔ケア製品は、そのような組成物をより受け入れやすくす
るのに適した、様々な必須ではない任意の成分を含みうる。そのような慣例的任
意の成分は当業者には周知であり、例えば次のようなものである:ベンジルアル
コール、メチルパラベン、プロピルパラベンおよびイミダゾリジニル尿素のよう
な防腐剤;セチルトリメチルアンモニウムクロライド、ラウリルトリメチルアン
モニウムクロライド、トリセチルメチルアンモニウムクロライド、ステアリルジ
メチルベンジルアンモニウムクロライド、およびジ(部分的に水素添加された獣
脂)−ジメチルアンモニウムクロライドのような陽イオン性界面活性剤;長鎖脂
肪酸のジエタノールアミド(例えばPEG3ラウラミド)、BASF Wyan
dotteによって提供されるPluronic F88のような酸化エチレン
と酸化プロピレンのブロックポリマー、塩化ナトリウム、硫酸ナトリウム、ポリ
ビニルアルコール、およびエチルアルコールのような濃厚剤および粘度調整剤;
クエン酸、コハク酸、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム等々のようなpH調整
剤、香料;染料;ならびに、二ナトリウムエチレンジアミンテトラアセテートの
ような
分離剤。かかる剤は一般に、組成の約0.01%〜約10%、好ましくは約0.
5%〜約5.0重量%のレベルで個々に使用される。
ウルトラマルジョンTM分散体を主成分とするねり歯みがきの不連続シリコーン
相はまた、抗菌剤から脱感作物質、アロエのような治癒物質、ビタミンEのよう
なビタミン、矯味矯臭剤等々までの広い範囲の脂溶性および/あるいは脂質分散
性の口腔ケア成分も含みうる。本発明のウルトラマルジョンTM分散体を主成分と
するねり歯みがきのシリコーン相中のこれらの様々な成分は、トリクロサンと同
様に、すなわち「レザバー」の中に含まれているかのように機能する。シリコー
ン相中のこれらの様々な脂溶性物質は、ウルトラマルジョンTM分散体被覆が口腔
表面に相当量残っている限り、ウルトラマルジョンTM分散体の口腔表面界面に存
在し続ける。この「レザバー」に帰せられる効果は、Rollaら、前出によっ
て述べられている。
本発明のウルトラマルジョンTMとトリクロサンの分散体を含むねり歯みがきは
、清掃のための界面活性剤と研磨剤から、白色化剤、膠化補助剤、矯味矯臭剤等
々までの範囲にわたる様々
な必須成分を含む。さらに、本発明のねり歯みがき製品は、そのような組成物を
より受け入れやすくするのに適した、様々な必須ではない任意の成分を含みうる
。そのような慣例的任意の成分は当業者には周知であり、例えば次のようなもの
である:ベンジルアルコール、メチルパラベン、プロピルパラベンおよびイミダ
ゾリジニル尿素のような防腐剤;セチルトリメチルアンモニウムクロライド、ラ
ウリルトリメチルアンモニウムクロライド、トリセチルメチルアンモニウムクロ
ライド、ステアリルジメチルベンジルアンモニウムクロライド、およびジ(部分
的に水素添加された獣脂)−ジメチルアンモニウムクロライドのような陽イオン
性界面活性剤;長鎖脂肪酸のジエタノールアミド(例えばPEG3ラウラミド)
、BASF Wyandotteによって提供されるPluronic F88
のような酸化エチレンと酸化プロピレンのブロックポリマー、塩化ナトリウム、
硫酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、およびエチルアルコールのような濃厚
剤および粘度調整剤;クエン酸、コハク酸、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム
等々のようなpH調整剤、香料;染料;ならびに、二ナトリウムエチレンジアミ
ンテトラアセテートのような分離剤。かかる剤は一般に、組成
の約0.01%〜約10%、好ましくは約0.5%〜約5.0重量%のレベルで
個々に使用される。
内部(口腔あるいは経口摂取される)治療製品のために使用される時、ウルト
ラマルジョンTM分散体の下連続シリコーン相はまた、唇、口腔内、あるいは咽喉
、胃および食道における様々な表面状態を治療するのに適した、広い範囲の脂溶
性および/あるいは脂質分散性成分も含みうる。ウルトラマルジョンTM分散体の
シリコーン相中のこれらの様々な成分は、ウルトラマルジョンTM分散体散被覆が
治療すべき表面に相当量残っている限り、かかる成分がウルトラマルジョンTM分
散体含有表面界面に存在し続けるので、「レザバー」の中に含まれているかのよ
うに様々な治療製品等において意図された機能を実行する。これらの実質的な治
療被覆を以下の様々な実施例において検討する。
かかる慣例的な任意の成分は当業者には周知であり、例えば次のようなもので
ある:ベンジルアルコール、メチルパラベン、プロピルパラベンおよびイミダゾ
リジニル尿素のような防腐剤;セチルトリメチルアンモニウムクロライド、ラウ
リルトリメチルアンモニウムクロライド、トリセチルメチルアンモニウ
ムクロライド、ステアリルジメチルベンジルアンモニウムクロライド、およびジ
(部分的に水素添加された獣脂)−ジメチルアンモニウムクロライドのような陽
イオン性界面活性剤;長鎖脂肪酸のジエタノールアミド(例えばPEG3ラウラ
ミド)、BASF Wyandotteによって提供されるPluronic
F88のような酸化エチレンと酸化プロピレンのブロックポリマー、塩化ナトリ
ウム、硫酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、およびエチルアルコールのよう
な濃厚剤および粘度調整剤;クエン酸、コハク酸、水酸化ナトリウム、炭酸ナト
リウム等々のようなpH調整剤、香料;染料;ならびに、二ナトリウムエチレン
ジアミンテトラアセテートのような分離剤。かかる剤は一般に、組成の約0.0
1%〜約10%、好ましくは約0.5%〜約5.0重量%のレベルで個々に使用
される。
唇および食道ならびに口腔、咽喉、胃、十二指腸および腸のような粘液を含む
表面の治療する表面状態。これらの表面は、唇用のゲルおよびローションから、
口腔用の液体、咽喉用の液体およびシロップ、食道用の液体、胃、十二指腸およ
び腸用の液体および錠剤までの範囲にわたる様々な形態の本発明のウルトラマル
ジョンTM分散体によって治療することができる。
内部(例えば口腔、咽喉等)治療のために、ウルトラマルジョンTM分散体の不
連続シリコーン相はまた、抗菌剤から脱感作物質、アロエのような治癒物質、ビ
タミンEのようなビタミン、矯味矯臭剤等々までの広い範囲の脂溶性および/あ
るいは脂質分散性の口腔ケア活性成分も含みうる。ウルトラマルジョンTM分散体
のシリコーン相中のこれらの様々な成分は、様々な歯間送り出しデバイスにおい
て、ウルトラマルジョンTM分散体の被覆が口腔表面に相当量残っている限り、か
かる成分がウルトラマルジョンTM分散体の口腔表面界面に存在し続けるので、ひ
とたびかかる装置から放出されると、「レザバー」の中に含まれているかのよう
に機能する。この「レザバー」効果に帰せられるのと同様の効果がRollaら
、前出によって述べられている。
ウルトラマルジョンTM分散体を含む本発明の歯間送り出しデバイスは、清掃の
ための界面活性剤から、白色化剤、矯味矯臭剤等々までの範囲にわたる様々な必
須成分を含む。これらを以下に述べる様々な実施例において詳細に説明する。
本発明のウルトラマルジョンTM分散体は、歯を清潔にするために専門家によっ
て使用される組成物において特に有用であ
る。エマルジョンの不連続相にフッ化スズを含有することは、隣接歯間のう食を
治療する手段として特に魅力的である。Seguetoら、Journal o
f Dental Research、第10版、1号、p.90〜96、19
61およびPetersonら、Northwest Dentistry、2
76〜278、9月/10月、1963を参照のこと。口腔ケアのためには、本
組成物のpHは好ましくは6〜8である。
本発明のウルトラマルジョンTM分散体は、専門家の監督下で使用される歯間デ
バイスにおいて特に有用である。エマルジョンの不連続相にフッ化スズを含有す
ることは、隣接歯間のう食を治療する手段として特に魅力的である。Segue
toら、Journal of Dental Research、第10版、
1号、p.90〜96、1961およびPetersonら、Northwes
t Dentistry、276〜278、9月/10月、1963を参照のこ
と。歯間デバイスに関する使用のためのウルトラマルジョンTM分散体のpHは、
好ましくは約6〜8である。
本発明のウルトラマルジョンTM分散体を含む口腔ケアリン
スは、清掃のための他の界面活性剤から他の矯味矯臭剤等までにわたる様々な必
須成分を含みうる。さらに、これらの口腔ケアリンスは、そのような組成物をよ
り受け入れやすくするのに適した、様々な必須ではない任意の成分も含みうる。
そのような慣例的任意の成分は当業者には周知であり、例えば次のようなもので
ある:ベンジルアルコール、メチルパラベン、プロピルパラベンおよびイミダゾ
リジニル尿素のような防腐剤;セチルトリメチルアンモニウムクロライド、ラウ
リルトリメチルアンモニウムクロライド、トリセチルメチルアンモニウムクロラ
イド、ステアリルジメチルベンジルアンモニウムクロライド、およびジ(部分的
に水素添加された獣脂)−ジメチルアンモニウムクロライドのような陽イオン性
界面活性剤;長鎖脂肪酸のジエタノールアミド(例えばPEG3ラウラミド)、
BASFWyandotteによって提供されるPluronic F88のよ
うな酸化エチレンと酸化プロピレンのブロックポリマー、塩化ナトリウム、硫酸
ナトリウム、ポリビニルアルコール、およびエチルアルコールのような濃厚剤お
よび粘度調整剤;クエン酸、コハク酸、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム等々
のようなpH調整剤、香料;染料;ならびに、二ナトリウムエチ
レンジアミンテトラアセテートのような分離剤。かかる剤は一般に、組成物の約
0.01%〜約10%、好ましくは約0.5%〜約5.0重量%のレベルで個々
に使用される。口腔ケアリンス製品に関する使用のための本組成物のpHは、好
ましくは約6〜8である。
水は、上述した様々なウルトラマルジョンTM分散体を1つ以上含む本発明の口
腔ケア製品の大部分の必須成分である。これらの製品中の水は、一般に約20%
〜約95%、好ましくは約60%〜約90%のレベルで存在する。
以下の表は、本発明のウルトラマルジョンTM分散体を使用する多くの口腔ケア
製品の例を提供するものである。
実施例111についての調製方法
A相をパドルミキサー、例えばHobartにおいて乾燥混合し、いわゆる湿
/乾顆粒を形成させる。次にA相を混合しながら65〜70℃に加熱し、ウルト
ラマルジョンTM分散体を顆粒に加える。ウルトラマルジョンTM分散体が融解し、
各々の顆粒粒子の表面を「メッキする」。生じる顆粒化した物質を室温まで冷却
し、1.3グラムと40,000ポンドを使用して錠剤化する。
実施例112についての調製方法
炭酸カルシウムを気流中で65〜70℃に加熱してA相を調製する;ウルトラ
マルジョンTM分散体を65〜70℃で入れ、熱気流中で溶解し、各々のCaCO3
粒子を「めっきする」。その物質を冷却し、B相によって液体制酸薬に調製す
る。
歯間刺激剤の含浸方法
1.ウルトラマルジョンTM分散体(あるいは製剤)を透浸させる物質(例えば木
製の棒)を、真空を保つことができる適当な容器、例えば乾燥機、ステンレス鋼
で被覆した反応器あるいは同様の装置に入れる。
2.液体製剤をその物質の上に注ぎ入れ、液体で完全におおう。バラストで穿孔
したディスクを物質の上に置き、浮遊しないようにする。
3.次に容器を密封し、1分から数時間までの範囲の時間、好
ましくは5〜10分間真空にする。
4.液体は煮沸しないが、捕獲されている空気を装置から除去するのに十分な真
空状態を保持する。
木製歯間刺激剤(IDS)を用いた実験室的製造例
集合的に、木製歯間刺激剤(IDS)87.0グラムは約260個の個々の刺
激剤と等しい。このIDSバッチに、30mmHgで10分間、真空下で実施例
22からのウルトラマルジョンTM分散体製剤を透浸させた。生じる透浸したID
Sバッチを残った溶液から取り出し、対流炉において40℃で1.5時間乾燥し
た。IDSは乾燥し、最終的なバッチ重量は152.7グラムであった。これは
、IDS中に透浸した乾燥製剤の量を示す、56.9%の重量増加である。
【手続補正書】特許法第184条の4第4項
【提出日】1996年11月8日
【補正内容】
請求の範囲
1.リンス、スプレー、ゲル、クリーム、ねり歯みがき、歯みがき粉、塗ろう絹
糸、歯間刺激剤、ミントおよびチューインガムから成る群から選択される口腔ケ
ア製品であって、該製品は界面活性剤中の水不含のシリコーンのウルトラマルジ
ョンTM分散体を含み、且つ:
a.該シリコーンが該界面活性剤に不溶で、約5000万センチストーク(cs
)までの粘度と約10ミクロンまでの粒子サイズを持つ;
b.ウルトラマルジョンTM分散体中の界面活性剤対シリコーンの比率が約400
:1〜約1:1であり、該界面活性剤はシリコーンに配位作用を及ぼす;
c.ウルトラマルジョンTM分散体が水を含む口腔ケア製品において安定な分散体
を形成する;
d.該口腔ケア製品は、該ウルトラマルジョンTM分散体の分散したシリコーン相
が様々な脂溶性および脂質分散性口腔ケア活性成分のレザバーとして機能してい
る間、口腔の表面への高い存在性を示すことを特徴とする口腔ケア製品。
2.該ウルトラマルジョンTM分散体が非イオン性ポロキサマー界面活性剤とポリ
ジメキルシロキサンを含み、
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約250万〜約5000万csの範囲であ
る;
d.ウルトラマルジョンTM分散体のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サイ
ズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサン粒子の約80%
〜95%が約1〜約10ミクロンである;
f.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである;
g.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:
1〜約1:2である;
h.水をベースとする口腔ケア製品に分散しているウルトラマルジョンTM分散体
が安定であることを特徴とする請求項1に記載の口腔ケア製品。
3.非イオン性ポロキサマー界面活性剤と該界面活性剤に不溶のポリジメチルシ
ロキサンを含むウルトラマルジョンTM分散体が分散している、安定な水をベース
とする口腔ケア製品であって、
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約250万〜約5000万csの範囲であ
る;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サ
イズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサン粒子の約80%
〜95%が約1〜約10ミクロンである;
f.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである;
g.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:1〜約1:2であ
る;
h.水に分散しているウルトラマルジョンTM分散体が安定であることを特徴とす
る口腔ケア製品。
4.該界面活性剤対該シリコーンの比率が9:1であり、シリコーン粒子の90
%が約1〜3ミクロンである、請求項3に記載の口腔ケア製品。
5.該界面活性剤対該シリコーンの比率が2:1であり、シリコーン分散体の1
00%が10ミクロン未満である、請求項3に記載の口腔ケア製品。
6.該界面活性剤対該シリコーンの比率が1:1であり、該ウルトラマルジョンTM
分散体中のシリコーン粒子が10ミクロン未満である、請求項3に記載の口腔
ケア製品。
7.非イオン性ポロキサマー界面活性剤と該界面活性剤に不溶
のポリジメチルシロキサンを含むウルトラマルジョンTM分散体を含有する水ベー
スのリンスであって、
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約100,000〜約400万csの範囲
である;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サ
イズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサン粒子の約80%
〜95%が約1〜約10ミクロンである;
f.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンのブロックコポリマーである;
g.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:
1〜約1:2である;
h.水ベースのリンスに分散しているウルトラマルジョンTM分散体が安定である
;
i.該ポリジメチルシロキサンが種々の精油活性成分を含むことを特徴とするリ
ンス。
8.界面活性剤中の水不含のシリコーンのウルトラマルジョンTM分散体を含有す
る歯肉炎用ねり歯磨きであって、
a.該シリコーンが該界面活性剤に不溶で、約5000万csまでの粘度と約1
0ミクロンまでの粒子サイズを持ち、且つトリクロサンを含有する;
b.シリコーン分子が、1つの面に配向された極性部分と一般に該極性部分の反
対側に親水性部分を持つらせん状態からほぐれている;
c.ウルトラマルジョンTM分散体中の界面活性剤対シリコーンの比率が約400
:1〜約1:1であり、該界面活性剤はシリコーンに配向作用を及ぼす;
d.ウルトラマルジョンTM分散体が該ねり歯みがきにおいて安定で水性を形成す
る;
e.該ねり歯みがきは、該ウルトラマルジョンTM分散体の分
散したシリコーン相が該トリクロサンロ腔ケア活性成分のレザバーとして機能し
ている間、口腔表面への高い存在性を示すことを特徴とするねり歯磨き。
9.該ウルトラマルジョンTM分散体が非イオン性界面活性剤とポリジメチルシロ
キサンを含み、
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約250万〜約5000万csの範囲であ
る;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サ
イズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM中のトリクロサンの濃度が約0.1%〜約100%で
ある;
f.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキ
サン粒子の約80%〜95%が約1〜約10ミクロンである;
g.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである;
h.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:1〜約1:2であ
る;
i.水ベースのねり歯みがきに分散しているウルトラマルジョンTM分散体が安定
であることを特徴とする請求項1に記載の口腔ケア製品。
10.非イオン性ポロキサマー界面活性剤と、該界面活性剤に不溶のトリクロサ
ンを含むポリジメチルシロキサンから成るウルトラマルジョンTM分散体が分散し
ている、安定な水をベースとするねり歯みがきであって、
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約250万〜約5000万csの範囲であ
る;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サ
イズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.トリクロサンが約0.1〜約0.6重量%の濃度で存在する;
f.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサン粒子の約80%
〜95%が約1〜約10ミクロンである;
g.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである;
h.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:1〜約1:2であ
ることを特徴とするねり歯みがき。
11.該界面活性剤対該シリコーンの比率が9:1で、シリコーン粒子の90%
が約1〜3ミクロンであり、トリクロサンレベルが約0.1〜約0.6%である
、請求項10に記載のねり
歯みがき。
12.該界面活性剤対該シリコーンの比率が2:1で、シリコーン分散体の10
0%が10ミクロン末満であり、トリクロサンレベルが約0.2〜約0.5%で
ある、請求項10に記載のねり歯みがき。
13.該界面活性剤対該シリコーンの比率が1:1であり、該ウルトラマルジョ
ンTM分散体中のシリコーン粒子が10ミクロン末満である、請求項10に記載の
ねり歯みがき。
14.口腔治療、咽喉治療、食道治療、胃および腸治療用の製品から成る群から
選択される治療用製品であって、該製品が界面活性剤中の水不含のシリコーンの
ウルトラマルジョンTM分散体を含み、且つ:
a.該シリコーンが該界面活性剤に不溶で、約5000万csまでの粘度と約1
0ミクロンまでの平均粒子サイズを持つ;
b.ウルトラマルジョンTM分散体中の界面活性剤対シリコーンの比率が約400
:1〜約1:1であり、該界面活性剤はシリコーンに配向作用を及ぼす;
c.ウルトラマルジョンTM分散体が水を含む治療製品において安定な分散体を形
成する;
d.該治療用製品は、ウルトラマルジョンTM被覆が様々な脂溶性および脂質分散
性治療成分のレザバーとして機能している間、口腔、咽喉、食道、胃および胞の
表面への高い存在性を示し、前記の治療成分は、該被覆レザバーから治療すべき
表面に放出されることを特徴とする製品。
15.該ウルトラマルジョンTM分散体が非イオン性ポロキサマー界面活性剤とポ
リジメキルシロキサンを含み、
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約250万〜約5000万csの範囲であ
る;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サ
イズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM分散体中の実質的にすべての該ポリジメチルシロキサ
ン粒子が約10ミクロン末満である;
f.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである;
g.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:1〜約1:2であ
る;
h.水ベースの治療製品に分散している該ウルトラマルジョンTM分散体が安定で
あることを特徴とする請求項14に記載の治療用製品。
16.口腔治療、咽喉治療、食道治療、胃治療および胞治療用の製品から成る群
から選択される、安定な水をベースとする治療用製品であって、該製品が、非イ
オン性ポロキサマー界面活性剤と該界面活性剤に不溶のポリジメチルシロキサン
から成るウルトラマルジョンTM分散体を含み、且つ:
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約100,000cs〜約5000万cs
の範囲である;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの粒子サイズが約
0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM分散体中の実質的にすべての該ポリジメチルシロキサ
ン粒子が約1〜約10ミクロンである;
f.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサンがコイル化され
ておらず、配向されている;
g.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである;
h.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:1〜約1:2であ
る;
i.水中に分散している該ウルトラマルジョンTM分散体が安定であることを特徴
とする治療用製品。
17.該界面活性剤対該シリコーンの比率が9:1であり、シ
リコーン粒子の90%が約1〜3ミクロンである、請求項16に記載の治療用製
品。
18.該界面活性剤対該シリコーンの比率が2:1であり、シリコーン分散体の
100%が10ミクロン未満である、請求項16に記載の治療用製品。
19.該界面活性剤対該シリコーンの比率が1:1であり、該ウルトラマルジョ
ンTM分散体中のシリコーン粒子が10ミクロン末満である、請求項16に記載の
治療用製品。
20.非イオン性ポロキサマー界面活性剤と該界面活性剤に不溶のポリジメチル
シロキサンから成るウルトラマルジョンTM分散体を含有する、水をベースとする
制酸剤であって、
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約150万〜約400万
csの範囲である;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サ
イズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサン粒子の約80%
〜95%が約1〜約10ミクロンである;
f.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサンがコイル化され
ておらず、配向されている;
g.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである;
h.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:1〜約1:2であ
る;
i.水ベースの制酸剤組成物に分散しているウルトラマルジョンTM分散体が安定
であることを特徴とする制酸剤。
21.界面活性剤中のシリコーンのウルトラマルジョンTM分散体を含有する歯間
送り出しデバイスであって、該デバイスを口腔内の表面を清潔にし、マッサージ
し、および/あるいは治療するために使用する時、該ウルトラマルジョンTM分散
体が口腔内に放出され、且つ:
a.該シリコーンが該界面活性剤に不溶で、約5000万csまでの粘度と約1
0ミクロンまでの粒子サイズを持つ;
b.ウルトラマルジョンTM分散体中の界面活性剤対シリコーンの比率が約400
:1〜約1:1であり、該界面活性剤はシリコーンに配向作用を及ぼす;
c.該シリコーンが配向されており、口腔内の表面に高い存在性を示し、且つ様
々な脂溶性および脂質分散性口腔ケア活性成分のレザバーとして機能することを
特徴とするデバイス。
22.該ウルトラマルジョンTM分散体が非イオン性ポロキサマー界面活性剤とポ
リジメチルシロキサンを含み、
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約250万〜約5000万csの範囲であ
る;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サ
イズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサン粒子の約80%
〜95%が約0.1〜約10ミクロンである;
f.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである;
g.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:1〜約1:2であ
る;
h.ウルトラマルジョンTM分散体が、該デバイスの約1〜約25重量%でデバイ
ス内に加えられていることを特徴とする請求項21に記載のデバイス。
23.非イオン性ポロキサマー界面活性剤と該界面活性剤に不溶のポリジメチル
シロキサンから成るウルトラマルジョンTM分散体を含有する、歯間送り出しデバ
イス被覆であって、
a.該ポリジメチルシロキサンが配向されており、次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約100,000〜約400万csの範囲
である;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サ
イズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサン粒子の約80%
〜95%が約1〜約10ミクロンである;
f.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである;
g.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:1〜約1:2であ
る;
h.該ポリジメチルシロキサンが様々な脂質適合活性成分を含むことを特徴とす
る被覆。
24.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が1:1で
あり、ポリジメチルシロキサンの分散している粒子の少なくとも80%が1〜9
ミクロンである、請求項23に記載の歯間デバイス。
25.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が9:1であり、ポリジメチ
ルシロキサンの分散している粒子の約90%が1〜3ミクロンである、請求項2
3に記載の歯間デバイス。
26.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が2:1であり、ポリジメチ
ルシロキサンの分散している粒子の約90%が1〜3ミクロンである、請求項2
3に記載の歯間デバイス。
27.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が4:1であり、ポリジメチ
ルシロキサンの分散している粒子の約90%が1〜9ミクロンである、請求項2
3に記載の歯間デバイス。
28.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が9.5:0.5であり、ポ
リジメチルシロキサンの分散している粒子の約100%が1〜9ミクロンである
、請求項23に記載の歯間デバイス。
29.ポリジメチルシロキサンが250万csの粘度を持ち、界面活性剤が室温
で固体である、請求項23に記載の歯間デバイス。
30.界面活性剤中の水不含のシリコーンのウルトラマルジョンTM分散体を含む
アルコール不含の口腔ケアリンスであって、
a.該シリコーンが該界面活性剤に不溶で、約5000万csまでの粘度と約1
0ミクロンまでの粒子サイズを持つ;
b.ウルトラマルジョンTM分散体中の界面活性剤対シリコーンの比率が約400
:1〜約1:1であり、該界面活性剤はシリコーンに配向作用を及ぼす;
c.ウルトラマルジョンTM分散体が水を含む口腔ケア製品において安定な分散体
を形成する;
d.該リンスは、該ウルトラマルジョンTM分散体の分散したシリコーン相が、精
油、トリクロサン、フェノールクロルヘキシジンとその同族化合物、メトロニダ
ゾール、第四アンモニウム化合物およびそれらの混合物から成る群から選択され
る、様々な脂溶性および脂質分散性口腔ケア活性成分のレザバーとして機能して
いる間、口腔内の表面に高い存在性を示すことを特徴とする口腔ケアリンス。
31.該ウルトラマルジョンTM分散体が非イオン性ポロキサマー界面活性剤とポ
リジメチルシロキサンを含み、且つ:
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約250万〜約5000万csの範囲であ
る;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サ
イズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサン粒子の約80%
〜95%が約1〜約10ミクロンである;
f.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである;
g.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:1〜約1:2であ
る;
h.水をベースとする口腔製品に分散しているウルトラマルジョンTM分散体が安
定であることを特徴とする請求項30に記
載のアルコール不含口腔ケアリンス。
32.非イオン性ポロキサマー界面活性剤と該界面活性剤に不溶のポリジメチル
シロキサンから成るウルトラマルジョンTM分散体が分散している、10%までの
エタノールを含む安定な水をベースとするリンスであって、
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約250万〜約5000万csの範囲であ
る;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サ
イズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサン粒子の約80%
〜95%が約1〜約10ミクロンである;
f.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000
の分子量を持つポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー
である;
g.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:1〜約1:2であ
る;
h.水中に分散しているウルトラマルジョンTM分散体が安定である;
i.口腔ケア活性成分が、チモール、オイカリプトール、メントールおよびサリ
チル酸メチルを含む精油混合物であることを特徴とするリンス。
33.該界面活性剤対該シリコーンの比率が9:1であり、シリコーン粒子の9
0%が約1〜3ミクロンである、請求項30に記載のリンス。
34.該界面活性剤対該シリコーンの比率が2:1であり、シリコーン分散体の
100%が10ミクロン未満である、請求項30に記載のリンス。
35.該界面活性剤対該シリコーンの比率が1:1であり、該ウルトラマルジョ
ンTM分散体中のシリコーン粒子が10ミクロン未満である、請求項30に記載の
リンス。
36.非イオン性ポロキサマー界面活性剤と該界面活性剤に不
溶のポリジメチルシロキサンから成るウルトラマルジョンTM分散体を含むリンス
であって、
a.該ポリジメチルシロキサンが次の化学組成を持つ:
(CH3)3SiO[SiO(CH3)2]nSi(CH3)3、
式中、nは整数である;
b.該界面活性剤が次の化学組成を持つ:
式中、x、yおよびx’は整数である;
c.ポリジメチルシロキサンの粘度が約100,000〜約400万csの範囲
である;
d.ウルトラマルジョンTM分散体中のポリジメチルシロキサンの大部分の粒子サ
イズが約0.1〜約10ミクロンである;
e.ウルトラマルジョンTM分散体中の該ポリジメチルシロキサン粒子の約80%
〜95%が約1〜約10ミクロンである;
f.非イオン性界面活性剤が、約1,100〜約150,000の分子量を持つ
ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである;
g.界面活性剤対ポリジメチルシロキサンの比率が約400:
1〜約1:2である;
h.水ベースのリンスに分散しているウルトラマルジョンTM分散体が安定である
;
i.該ポリジメチルシクロキサンが精油活性成分が、メントール、オイカリプト
ール、チモールおよびサリチル酸メチルを含むことを特徴とするリンス。
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フロントページの続き
(31)優先権主張番号 08/462,599
(32)優先日 1995年6月5日
(33)優先権主張国 米国(US)
(31)優先権主張番号 08/462,930
(32)優先日 1995年6月5日
(33)優先権主張国 米国(US)
(31)優先権主張番号 08/464,403
(32)優先日 1995年6月5日
(33)優先権主張国 米国(US)
(81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE,
DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,IT,L
U,MC,NL,PT,SE),AU,BR,CA,C
N,JP,MX,SG
(72)発明者 ウオーターズ,ピーター・ピー
アメリカ合衆国、ニユー・ジヤージー・
08853、ネシヤニク、サウス・ホライズ
ン・ウエイ・498
(72)発明者 ブラウン,デイル・ジー
アメリカ合衆国、テキサス・77488、フア
ートン、シヤデイ・レイン・214