JPH11236338A - 封入剤としての酵素転化澱粉誘導体の使用 - Google Patents
封入剤としての酵素転化澱粉誘導体の使用Info
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Abstract
方を含有する澱粉の誘導体の製造後に、澱粉分子の酵素
加水分解により製造される加工澱粉、特にβ−アミラー
ゼまたはグルコアミラーゼにより加水分解された無水オ
クテニルコハク酸澱粉。 【効果】上記加工澱粉は封入剤として、特に活性成分の
高配合量及び保留性、低表面油にじみ出し及び優秀な耐
酸化性が望まれる系において、有用である。封入剤は、
澱粉が良好な圧縮性及び硬度を与える、錠剤を包含する
種々の用途に有用である。
Description
水性基と親水性基の両方を含有する澱粉誘導体の製造後
に、澱粉分子の酵素加水分解により製造される加工澱粉
に関する。上記加工澱粉は、特に高配合量及び保留性の
活性成分、低い表面油にじみ出し及び優秀な耐酸化性が
望まれる系において、封入剤として有用である。この封
入剤は錠剤を含む多数の用途において有用である。
許第4,977,252号及び米国特許第5,185,
176号は、エキソ−酵素によって酵素分解された、疎
水性基または疎水性基と親水性基の両方を含有する澱粉
誘導体を開示している。これらの加工澱粉は乳化剤とし
て有用である。
食品、化粧品、塗料、医薬品、パーソナルケア、家事及
びポリマー産業で慣用されている。従来の封入剤として
の機能を果たす典型的な組成物は、アラビアゴム、デキ
ストリン、低粘度加工澱粉、アラビノガラクタン、アカ
シアゴム、カゼイン、ゼラチン、カルボキシメチルセル
ロース並びにトラガカント、カラヤ、アルギン酸ナトリ
ウム、タンニン及びセルロースを包含する。
は、高活性剤配合量(loading)及び高保留性、
低表面油並びに優秀な耐酸化性を両立させて与えない。
一般に、慣用の封入剤を用いて製造された粉末は、高レ
ベルの活性剤を含有しない。15〜20%よりも高レベ
ルの油を配合すると、上記慣用の封入された粉末は乾燥
工程の間にかなりの量の油を失い、粉末の表面上ににじ
み出た多量の油を有し及び/または一般に不十分な耐酸
化性を有する。
れた米国特許第3,971,852号は、油を隔離する
固体の水感受性、好ましくは水溶性保護マトリックスの
粒子中に、その粒子を湿気にさらすことにより使用のた
めに油が放出されるまで、油を封入する方法を開示して
いる。マトリックス形成性封入材料は、油と水性エマル
ションを形成できる多糖類とポリヒドロキシ化合物の混
合物を包含する。この特許は比較的に高配合量であっ
て、80容量%までの効率的な封入と共に実質的に5%
を越えない表面油を請求しているけれども、封入された
油含量が60重量%を越える時に、この公知の方法は、
乾燥の間の過度の油の喪失及び10〜24%もの抽出し
得る油を伴い、効率的な封入油回収率を与えることがで
きない。さらに、これらのマトリックスが良好な耐酸化
性を与えることは示されていない。
国特許第5,087,461号は、2以下のデキストロ
ース当量を有する化学的に加工された澱粉、マルトデキ
ストリン、コーンシロップ固形分またはポリデキストロ
ース及びモノまたはジサッカリドからなる押し出された
ガラス状マトリックス中に封入された噴霧乾燥された組
成物を開示している。しかしながら、これらの封入され
た生成物は、高配合量を達成できず、酸化を受けやす
い。
は、封入されるべき油、乾燥の間に架橋を受ける非架橋
の親油性に加工された澱粉、及び油が非連続相として分
散可能な水性連続相を多糖類と共に形成するポリヒドロ
キシ化合物を含有する水性エマルションを乾燥させるこ
とにより、水感受性多孔性固体マトリックス中に油を封
入する方法が開示されている。この封入方法は食品には
許容できず、そして、慣用の方法を用いて処理加工しに
くいシリコーンベースの材料を取り込む必要がある。さ
らに、これらの材料が良好な耐酸化性を与えることは証
明されていない。
満の表面油にじみ出し(exposure)と共に少な
くとも90%の活性剤の保留性を維持しつつ、少なくと
も40%の高配合量及び多様な種類の封入剤のための優
秀な耐酸化性を与える封入剤は当技術分野においては公
知ではない。
る。錠剤化の公知の方法は、直接圧縮及び湿式または乾
式粒状化後の圧縮を包含する。錠剤配合物は、特徴とし
て、さらさらして、凝集性で、かつ、滑沢性であるべき
である。時々、錠剤の成分を封入することが所望され、
多くの産業においてゼラチンが標準的な封入剤と考えら
れている。
ム教徒または菜食主義者の規範に合致する規定食を含
む、多様な理由のために、消費者はゼラチンを含有しな
い所望の製品を望むかもしれない。多くの消費者は、最
近のウシスポンジ形脳障害(狂牛病)に関する恐怖のた
めに、牛製品を避けることをも望む。さらに、ゼラチン
は高価な補形剤であり、製品のコストを低下させるため
にその置換が望ましい。
技術分野において公知である。しかしながら、澱粉は通
常錠剤の圧縮及び硬度を妨げる崩壊剤として用いられる
ので、澱粉封入剤は、通常、錠剤中に多量には用いられ
ない。消費者の消費の前の貯蔵、輸送及び取り扱い条件
下での耐チッピング性、耐磨滅性及び耐破損性を与える
ので、硬度は錠剤において必要である。
び保留性並びに耐酸化性を与えると同時に、良好な圧縮
性を与えない。
疎水性基または疎水性基と親水性基を含有する澱粉誘導
体の製造後に、澱粉を酵素転化することによって製造さ
れた加工澱粉を封入剤として用いる本発明は、優秀な耐
酸化性を与えると同時に多数の活性成分の非常に高配合
量及び保留性並びに低い油のにじみ出しを両立させて与
えることができることを発見した。上記加工澱粉を含む
封入剤は、錠剤配合物中で、ゼラチンと同様な圧縮性及
びその結果として得られた硬度を与えることも発見し
た。
性基の両方を含有する澱粉誘導体の製造後に、澱粉分子
の酵素加水分解により製造される加工澱粉を目的として
いる。上記加工澱粉は、封入剤として、高配合量及び保
留性の活性剤成分、低表面油にじみ出し及び優秀な耐酸
化性が望まれる系において特に有用である。本発明は錠
剤、特に医薬投薬形(前記封入剤を含有する)も目的と
する。この封入剤は錠剤の良好な圧縮性及び硬度を可能
にする。さらに、それは多様な活性剤の高配合量及び保
留性並びに耐酸化性を可能にする。
水性基または疎水性基及び親水性基を含有する酵素転化
澱粉誘導体及び上記澱粉を製造する方法を提供すること
である。本発明の他の目的はβ−アミラーゼまたはグル
コアミラーゼ加水分解された、疎水性に誘導体化された
澱粉を提供することである。
たはグルコアミラーゼ加水分解された、アルケニルコハ
ク酸澱粉を提供することである。本発明のさらなる目的
は、封入剤としての、疎水性基または疎水性基と親水性
基を含有する酵素転化澱粉誘導体を含有する製品及び上
記製品を製造する方法を提供することである。
ミラーゼまたはグルコアミラーゼ加水分解された、疎水
性誘導体化澱粉を含有する製品を提供することである。
本発明のさらなる目的は、封入剤としてのβ−アミラー
ゼまたはグルコアミラーゼ加水分解された、アルケニル
コハク酸澱粉を含有する製品を提供することである。
用な、疎水性基または疎水性基と親水性基を含有する澱
粉誘導体と、モノ、ジもしくはオリゴサッカリドまたは
マルトデキストリンとのブレンドを提供することであ
る。本発明の追加の目的は、錠剤、たとえば、上記封入
剤を含有する医薬の錠剤を提供することである。
細な説明及び下記の例から当業者に明らかとなるであろ
う。本発明は、疎水性基または疎水性基と親水性基の両
方を含有する澱粉誘導体の製造後の、澱粉分子の酵素加
水分解により製造される加工澱粉を目的としている。上
記加工澱粉は封入剤として、特に、高配合量及び保留性
の活性成分、低表面油にじみ出し及び優秀な耐酸化性が
望まれる系において有用である。さらに、上記封入剤は
封入工程の間、高固形分量で加工することができる。
医薬の投与形をも目的としている。この封入剤は錠剤の
良好な圧縮性及び硬度を与える。さらに、この封入剤は
多数の活性剤の高配合量及び保留性並びに耐酸化性を可
能にする。すべての澱粉及び粉(flour)が本発明
で用いるのに適切であり、そして、いかなる天然源から
由来するものでもよい。本明細書では、天然の澱粉及び
粉は、植物育成により開発されたものを包含する天然に
見い出されるもの及び遺伝子工学的に作成された澱粉に
用いる。澱粉及び粉のための典型的な源は、穀物、塊
茎、根菜類、マメ科の植物及び果実である。前記天然源
は、コーン、えんどう、ジャガイモ、甘藷、バナナ、大
麦、小麦、米、サゴ、アマランサス、タピオカ、クズウ
コン、カンナ、ソルガム及びそれらのワキシー種または
高アミロース種であってもよい。本明細書では、用語
「ワキシー」は少なくとも約95重量%のアミロペクチ
ンを含有する澱粉を含むことを意図しており、用語「高
アミロース」は少なくとも約45重量%のアミロースを
含有する澱粉または粉を含むことを意図する。特に、コ
ーン、ワキシーメイズ、タピオカ、ジャガイモ及び米は
本発明において有用である。
−アミラーゼ転化、穏やかな酸加水分解または熱デキス
トリン化により製造された流動性澱粉または低粘性変性
澱粉を含む上記任意の澱粉から由来する転化澱粉並びに
エーテル及びエステルのような誘導体化澱粉を包含す
る。特に有用澱粉は糊化澱粉、すなわち、予備加熱され
た非粒状澱粉であり、当業界で周知の穏やかな酸分解ま
たは熱デキストリン化方法により転化された流動性澱粉
でもあってもよい。たとえば、Davidson編「Handbook o
f Water-Soluble Guius and Resins」第22〜36頁(McGr
aw-Hill, Inc. ニューヨーク州ニューヨーク、1980
年)、Rutenberg.『澱粉およびその加工』参照。これら
の転化技術の1以上の組み合わせを用い得る。転化は典
型的には疎水性試薬または疎水性試薬/親水性試薬を用
いる処理の前及び酵素処理の前に行なわれる。所望な
ら、米国特許第4,035,235号に開示された方法
で、澱粉ベースをα−アミラーゼ酵素を用いる処理によ
り転化して、流動性澱粉を生成させることができる。高
粘度系を望む場合、ベース澱粉を転化する必要はない。
薬または試薬の組み合わせを用いる処理により誘導体化
し得る。試薬は疎水性部分を含有しなければならず、親
水性部分を含有してもよい。疎水性部分は少なくとも5
個の炭素原子を含有するアルキル基またはアルケニル基
であるか、または少なくとも6個の炭素原子、特に約2
4個までの炭素原子を含有するアルアルキル基またはア
ルアルケニル基であるべきである。親水性部分は試薬に
より与えられるか、あるいは澱粉自身の水酸基が親水性
部分として役立ち、試薬は疎水性部分にのみ寄与し得
る。
子上に所望の疎水性機能または疎水性機能及び親水性機
能の混合物を生じ、それにより安定な封入特性を生じる
澱粉誘導体化のあらゆる方法を用いることができる。適
切な誘導体及びそれらの製造方法は当業界で公知で、か
つ米国特許第4,626,288号に開示されており、
その記載を参照により本明細書に組み入れる。特に有用
な態様では、澱粉は、米国特許第2,613,206号
及び2,661,349号(参照により本明細書に組み
入れる)に開示された方法により、アルケニル環状ジカ
ルボン酸無水物とのまたはプロピレンドとの反応によ
り、より詳細にはオクテニルコハク酸無水物との反応に
より誘導体化される。
態様はアミロペクチン含有澱粉、たとえば、ワキシーメ
イズのオクテニルコハク酸半エステル誘導体であって、
それは、約60までの水流動度(wF)まで転化されて
いた。水流動度は0〜90のスチールで測定された粘度
の実験的な試験であり、流動度は粘度の逆数である。澱
粉の水流動度は典型的には30℃で粘度24.73cps
の標準油(この油は100回転について、23.12±
0.05秒を要する)を用いて標準化された、トーマス
回転剪断型粘度計(ペンシルベニア州、フィラデルフィ
アのArther A.Thomas COから市販さ
れている)を用いて測定する。水流動度の正確で再現性
のある測定は、澱粉の転化度に依存して(転化が増大す
ると、粘度が低下するので)、異なった固形分レベルで
100回転について経過する時間を測定することにより
得られる。特に有用な態様においては、転化澱粉は、食
品については約0.1%〜約3.0%の、他の製品につ
いては少なくとも約0.1%のオクテニルコハク酸無水
物で処理される。代りにヒドロキシプロピルオクテニル
コハク酸誘導体を用いることができる。
特性をもたらす、いかなる程度の置換またはいかなるレ
ベルの転化も用い得る。たとえば、米国特許第4,03
5,235号は、水不溶性物質、たとえば、揮発性のフ
レーバリング油及び香料を封入するのにアラビアゴムの
代替品として用いられる澱粉の疎水性誘導体を製造する
方法を含む適切な態様を開示した。
ために澱粉ベースの実質的に高分子量部分を維持しなが
ら、高耐酸化性を与えるために、澱粉分子の1,4−結
合を非−還元性末端から開裂可能な少なくとも1つの酵
素により、澱粉はさらに酵素加水分解されて、モノ−及
び/またはジ−サッカリド、特に約3個のグルコース単
位未満のものを生産する。したがって、本発明において
有用な酵素は、β−アミラーゼ、グルコアミラーゼ、マ
ルトゲナーゼ、プルラナーゼ、エキソ−β−1,4−グ
ルコシダーゼ、エキソ−1,4−α−D−グルカン マ
トルテトラヒドロラーゼ及びエキソ−1,4−α−D−
グルカン マルトヘキサヒドロラーゼ、特にβ−アミラ
ーゼ、グルコアミラーゼであるが、これらに限定される
わけではない。
の技術を用いて行なわれる。用いられる酵素の量は、酵
素源及び活性、用いられるベース材料並びに所望の加水
分解の量に依存する。典型的には、酵素は澱粉の約0.
01〜約1.0重量%、特に約0.01〜0.3重量%
の量で用いられる。酵素活性のための最適パラメーター
は用いられる酵素に依存して変わるだろう。酵素分解の
速度は酵素濃度、基質濃度、pH、温度、阻害剤の存在ま
たは不存在並びに加工の程度及び型を含む、当業界で公
知の因子に依存する。これらのパラメーターは澱粉ベー
スの消化速度を最適化するために調整することができ
る。
化することができる。糊化過程は、澱粉分子を粒状構造
から開いて、それにより酵素が澱粉分子をより容易にそ
して均一に分解することを可能にする。一般に酵素処理
は、処理されるベース澱粉に依存して、澱粉固形分レベ
ルの約10〜約40%で水性スラリーまたは緩衝化スラ
リー中で行なわれる。本発明においては、約15〜35
%の固形分レベルが特に有用であって、約18〜25%
はさらに特に有用である。代りに、前記方法は固体支持
体上に固定化された酵素を利用することができる。
の所望の連続する乾燥を容易にするために反応速度を低
下させることなく実行できる最も高い固形分含量で行な
われる。反応速度は、撹拌が困難にまたは効果的でなく
なり、澱粉分散液がさらに取り扱いにくくなるので、高
固形分含量により低下するかもしれない。スラリーのpH
及び温度は効果的な酵素加水分解を与えるために調整す
べきである。これらのパラメーターは用いられる酵素に
依存し、そして、当業界で公知である。一般に、約22
〜約65℃、特に約50〜約62℃が用いられる。一般
に、pHは当業界で公知の技術を用いて約3.5〜約7.
5、特に約4.0〜約6.0に調整する。
で、特に約30〜約50のデキストロース当量が達成さ
れるまでまたは所望の終点(すなわち、特定の用途に対
して所望の機能性を与えるのに十分な分解)に到達する
まで、継続される。終点は、粘度変化、還元性糖含量の
低下(たとえば、デキストロース当量により測定され
た)または澱粉分子の酵素分解のレベルを測定するため
に当業界で公知のあらゆる方法により測定できる。一般
に酵素反応は約0.1〜約24時間、特に約0.5〜約
4時間かかるだろう。反応の時間は用いられる澱粉及び
酵素の型、用いられる酵素の量並びに固形分%、pH及び
温度のパラメーターに依存する。
技術、たとえば、酸または塩基失活、熱失活、イオン交
換及び溶媒抽出により終結させる。たとえば、酸失活は
pHを2.0未満に少なくとも30分間調整することによ
り達成でき、または熱失活は温度を約85〜約95℃に
上げて、その温度で少なくとも約10分間維持させて酵
素を完全に失活させることにより達成できる。熱失活
は、酵素を失活させるのに必要な熱が一般に澱粉をも糊
化させるので、粒状製品を望むなら適切ではない。
最終用途に従って、所望のpHに調整される。一般に、pH
は当業界で公知の技術を用いて、約5.0〜約7.5、
特に約6.0〜約7.0に調整される。次に加工澱粉は
典型的には当業界で公知の方法、特に噴霧乾燥を用いて
乾燥される。しかしながら、加工澱粉は液状濃縮物とし
ても用い得る。
に高いデキストロース当量、特徴のない味及びその封入
剤として特有の機能性を特徴とする。得られる澱粉の粘
度は漏斗法により測定した時、約30秒未満、特に約8
〜約25秒、より詳細には約8〜約15秒、であるべき
である。粘度は効率的封入に貢献する重要なパラメータ
ーである。
に、試験される澱粉分散液は、屈折計によって測定され
た19%または25%(w/w)に調整される。分散液
の温度は22℃に制御される。総計100mlの澱粉分散
液を目盛をしたシリンダー中に計り取る。次に、指を用
いてオリフィスを閉じながら、澱粉分散液を目盛りを調
整された漏斗に注ぐ。少量をメートルグラス中に流れ込
ませ、あらゆる取り込まれていた空気を取り除き、不足
分を漏斗中に注ぎ戻す。試料を流しながら、次に内容物
が漏斗中に通る(流れる)ように、目盛をしたシリンダ
ーを漏斗上に転倒させる。タイマーを用いて、漏斗の頂
点を通って100mlの試料が流れるのに必要な時間を記
録する。
耐久性ガラス漏斗で、その頂部直径は約9〜約10cm
で、足の内径は約0.381cmである。漏斗のガラスの
足は頂点から約2.86cmの長さに切断され、注意深く
口焼きされ、外径約0.9525cmで長さ約5.08cm
の長いステンレススチールのチップで再装備される。ス
チール製チップの内径は、ガラス製の足に結合している
上端で約0.5952cmで、末端から約2.54cmで存
在する幅に制限を有し、流出端で約0.4445cmであ
る。スチール製のチップはテフロン製管によりガラス漏
斗に取り付けられる。漏斗は、上記手順を用いて6秒で
100mlの水が流れるように目盛が決められる。
0まで、特に約30〜約50のデキストロース当量を持
つべきである。グルコアミラーゼを誘導体化澱粉を加水
分解するのに用いる時、DEは特に約30〜約50であ
る。β−アミラーゼを用いる時、DEは特に約20〜約
50、より詳細には約25〜約38である。デキストロ
ース当量(DE)は、水解物の還元力として定義され
る。各澱粉分子は1個の還元端を有する。したがって、
DEは分子量に反比例する。無水D−グルコースのDE
は100と定義され、未加水分解澱料のDEは事実上0
である。
産する代りに、糖類、たとえば、モノ−、ジ−またはオ
リゴサッカリドまたはマルトデキストリンとブレンドす
ることができる。モノ−、ジ−及びオリゴ−サッカリド
は、約10グルコース単位までのすべてのサッカリド、
特に約3グルコース単位までのもの、たとえば、グルコ
ース、フルクトース、ガラクトース、マルトース、イソ
マルトース、スクロース、ラクトース、ラフィノース、
スタキオース、フルクトシルスクロース及びマルトオリ
ゴサッカリド、特にグルコース、フルクトース及びマル
トースを含む。マルトデキストリンは約2〜約50、特
に約5〜約15のデキストロース当量のものを包含す
る。
いパーセントのグルコースとして測定された糖類、少な
くとも約20で約80重量%、特に約40〜約60重量
%の糖類を含有するべきである。得られた澱粉(または
澱粉/糖ブレンド)は封入剤として用いる時に、両立さ
せて高配合量、低油にじみ出し及び優秀な耐酸化性を達
成し、そして維持するという利点を有する。
燥、押し出し、噴霧冷却及び流動床被覆を含むが、これ
らに限定されない、当業界で公知の技術を用いて封入さ
れる。たとえば、澱粉を水に分散し、活性剤を添加及び
乳化し、次にエマルションを噴霧乾燥して、封入された
製品を形成できる。澱粉/糖ブレンドを用いる場合、噴
霧乾燥効率は、特にモノサッカリドを用いる時、系の高
粘度及びドライヤー付着物が多くなるため、減少するか
もしれない。噴霧効率は、当技術分野で公知の方法、た
とえば、高い乾燥塔を用いること、室壁に軽く油を塗る
ことまたは、実質的に湿分を除去した予備状態調節され
た空気を用いることにより増加させることができる。
なるものでもよく、油、脂肪、フレーバー、着色剤、芳
香剤、ビタミン及び医薬品を含むが、これらに限定する
わけではない。特に本発明の加工澱粉は油をベースとす
る活性剤、たとえば、フレーバー油及びビタミンを封入
するのに有用である。これらの油は揮発性または非揮発
性でよく、一般に、水不混和性であるが、封入剤の存在
で水中に分散性(乳化性)であることを特徴とする。
品は、両立させて比較的に高配合レベルの活性剤を達成
及び維持する。認識された活性剤の配合レベルは封入剤
の40重量%よりも大で、特に50重量%より大であ
り、さらに特に60重量%より大である。保留された活
性剤のレベルは、当技術分野で公知の方法、たとえば、
フレーバー油の場合には、水蒸気蒸留(hydro−d
istillation)またはビタミンの場合には溶
媒抽出のみにより決定し得る。
の高配合レベルは、最終製品のコストを下げるために望
ましい。さらに、封入剤には最終系に悪いまたは望まし
くない性質を与えるものもあるかもしれず、したがっ
て、用いられる封入剤の量を減らすことは望ましい。封
入剤の配合量は、最終使用形態の処理によりある場合に
は制限を受ける。たとえば、直接圧縮錠剤においては、
高圧縮力は封入された油のもれをもたらし、得られた錠
剤の硬度及び耐酸化性を低下させるので、配合量は制限
されるかもしれない。
く、長い貯蔵寿命を維持することも重要である。多くの
活性剤、特にフレーバー及び芳香剤は揮発性及び/また
は化学変化を起こしやすい。活性剤が封入されていない
時、活性剤はなくなることがあり、消費者によって知覚
される時、最終製品の味及び芳香に望ましくない変化を
生じる。さらに上記成分の喪失は、生じる喪失を補償す
るために揮発性/化学変化を受けやすい成分の量を増加
させることを必要とさせ、多くは高価であるから、最終
製品のコストを増加させる。
油をもたらすために、また、油を保留する。これは、澱
粉を酵素加水分解するのにグルコアミラーゼが用いられ
る時、特に該当する。表面油は、当業界で公知の方法、
たとえば、封入された粉末を適切な溶媒で洗浄すること
により測定し得る。表面油の低下は、増加した表面油
は、活性剤の配合量が維持されないこと及び封入の非効
率性を示すので重要である。このように、表面油の減少
は、より良い貯蔵寿命をもたらす。
性も与え、それにより封入された製品の貯蔵安定性及び
最終製品の貯蔵寿命を長くする。耐酸化性は、当技術分
野で公知の方法により測定し得る。たとえば、柑橘類の
油を含有する封入剤の耐酸化性は、ガスクロマトグラフ
ィー(GC)を用いて、50℃で2週間老化された粉末
から抽出された油中に存在するリモネンの酸化生成物、
たとえば、カルボン、カルビオールまたはリモネンオキ
シドの量を測定することにより決定し得る。すなわち、
約0.8%未満のカルボンは典型的に許容し得るレベル
の酸化である。耐酸化性は油のフレーバーのことにを考
慮するだけでなく、種々のビタミンの活性を維持するた
めにも重要である。さらに耐酸化性を増加させるため
に、酸化防止剤を油に加えることができる。
効果があり、湿気にさらすと、自然に活性剤を放出す
る。得られた封入製品は、任意の所望のレベルで食品に
用いることができ、その量は組み込むべき活性剤の量に
依存する。一般に、澱粉は食品の約0.01〜約10重
量%、特に約0.1〜約5重量%の量で用いられるだろ
う。
クス、インスタントコーヒー及び茶、粉末ソース及びグ
レービーミックス、インスタントスープ、シリアル、粉
末ドレッシング、ベーカリー製品、フレーバー、芳香
剤、着色剤並びに他の乾燥食品を含むが、これらに限定
されない種々の食品に用いられる。これらの粉末化され
たインスタント製品の製造に当り、湿気は放出メカニズ
ムのきっかけとなり、消費者に活性剤を与える。
薬品、発汗抑制剤、デオドラント、石けん、芳香剤及び
化粧品を含むパーソナルケア製品、ヘアケア製品、たと
えば、ヘアスプレー、ムース、シャンプー、クリームリ
ンス及びゲル、紙製品、たとえば、おむつ、生理用ナプ
キン、ペーパータオル、ティッシュ、トイレットペーパ
ー、動物ケア製品、たとえば、子猫の寝わら、並びに家
事製品、たとえば、カーペット洗浄剤及び空気清涼化剤
にも用いられる。
油、農業製品及び医薬品を包含する種々の用途に固体の
錠剤様の形でも用いられる。封入された製品は、発泡錠
を含む、医薬錠剤に特に適切である。封入された製品は
一般に所望のレベルで用いることができ、その量は、組
み込まれる活性剤の量、錠剤の所望の硬度及び所望の耐
酸化性に依存する。一般に、封入された製品は、錠剤の
約1〜約95重量%の量で用いられ、活性剤は錠剤の約
1〜約60重量%、特に約10〜約50重量%量で組み
込むことを可能とする。
る。圧縮錠剤は当技術分野で公知の任意の方法を用い
て、特に錠剤組成物の直接圧縮により作成し得る。代り
に、錠剤は、封入された製品と配合物の他の成分とを乾
式ブレンドし、混合物を、たとえば、流動床技術、ロー
ラー圧縮機、押し出しまたは高剪断粗砕機により混合物
を粒状化し、そして錠剤に乾式圧縮することにより製造
し得る。
に申し分ない加工特性、圧縮特性及び崩壊特性を与える
ために医薬投与形に加えることができる。そのような補
形剤は、希釈剤、流動促進剤、結合剤、滑沢剤及び滑り
剤、崩壊剤、着色剤、フレーバー並びに甘味剤を含む
が、これらに限定するものではない。これらの補形剤は
当技術分野で周知であり、適合性と所望の特性によって
のみ限定される。
セルロース、糖類、カルボキシメチルセルロース、メチ
ルセルロース、ポリビニルピロリドン、アカシア、アル
ギン酸、グア−ガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ポリエチレンオキシド及びエチルセルロースを包
含する。滑沢剤及び滑り剤は、タルク、ステアリン酸マ
グネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸、
ベヘン酸グリセリル、鉱油、ポリエチレングリコール、
フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリン酸、植物
油、ステアリン酸亜鉛及び2酸化ケイ素を包含する。
ン、ゴム、クロスカルメロース(croscarmel
ose)、クロスポビドン(crospovidon
e)、グリコール酸澱粉ナトリウム、硫酸ローレルナト
リウム、ミクロ結晶セルロース、ポラクリリン(pol
acrilin)カリウム及びメチルセルロースを包含
する。
ム、硫酸カルシウム、ラクトース、セルロース、カオリ
ン、マニトール、塩化ナトリウム、澱粉、糖類、炭酸カ
ルシウム、リン酸カルシウム、デキストレート(der
trate)、デキストリン、デキストロース、フルク
トース、ソルビトール、スクロース及びミクロ結晶セル
ロースを包含する。
硬度の錠剤を与える。一般に得られる錠剤の硬度は少な
くとも約3、より詳細には少なくとも約4、最も詳細に
は少なくとも約6キロパスカル(kP)である。所望の最
終製品が医薬投与形以外であるなら、その技術分野で公
知の代りの添加剤が存在し得る。たとえば、浴用油錠中
のフレーバー及び芳香剤または洗剤錠中の界面活性剤で
ある。
きっかけとなり、封入された澱粉から活性剤を放出させ
る。たとえば、医薬投与形の消化により、活性剤は体に
放出される。
これに限定するものではない。 1.封入剤であって、高耐酸化性を与えるために澱粉分
子の1,4−結合を非−還元性末端から開裂することが
できる少なくとも1つの酵素により分解されて、短鎖サ
ッカリドを生成すると同時に、封入特性を与えるために
澱粉ベースの実質的に高分子量部分を維持している、疎
水性基または疎水性基と親水性基の両方を含有する澱粉
誘導体を含む加工澱粉を含む前記封入剤。
ストロース当量まで分解されている、1の封入剤。 3.前記澱粉が約20〜約50までのデキストロース当
量まで分解されている、2の封入剤。 4.前記酵素が、β−アミラーゼ、グルコアミラーゼ、
プルラミナーゼ、マルトゲナーゼ、エキソ−α−1,4
−グルコシダーゼ、エキソ−1,4−α−D−グルカン
マルトテトラヒドロラーゼ及びエキソ−1,4−α−
D−グルカンマルトヘキサヒドロラーゼからなる群から
選択される、1〜3のいずれか1つの封入剤。 5.前記酵素がβ−アミラーゼまたはグルコアミラーゼ
である、4の封入剤。
の封入剤。 7.前記澱粉が約20〜約50のデキストロース当量ま
で分解される、6の封入剤。 8.前記澱粉が約25〜約38のデキストロース当量ま
で分解される、7の封入剤。
0秒未満の粘度を有する、1〜8のいずれか1つの封入
剤。 10.前記澱粉が約8〜約25秒の粘度を有する、9の
封入剤。 11.前記澱粉が約8〜約15秒の粘度を有する、10
の封入剤。 12.前記澱粉誘導体が糊化されており、前記疎水性基
が、少なくとも5個の炭素原子を含有するアルキル基も
しくはアルケニル基であるか、または少なくとも6個の
炭素原子を含有するアルアルキル基もしくはアルアルケ
ニル基を含む、1〜11のいずれか1つの封入剤。
をベースとして少なくとも0.1%オクテニルコハク酸
無水物を用いる処理により誘導体化されている、12の
澱粉。 14.1の封入剤を含む、活性剤を封入する方法であっ
て、 a)封入剤の溶液を形成し、 b)前記溶液中に前記活性剤を乳化することを含む、前
記方法。
るためにエマルションを乾燥させることを含む、14の
方法。 16.前記乾燥工程が噴霧乾燥により達成される、15
の方法。 17.活性剤及び1〜13のいずれか1つの封入剤を含
む封入された活性剤。 18.前記活性剤がフレーバー、着色剤、芳香剤、ビタ
ミン及び医薬からなる群から選択される、17の封入さ
れた活性剤。
油及び高耐酸化性を有する、17または18の封入され
た活性剤。 20.少なくとも50%の配合量、低表面油及び高耐酸
化性を有する、17〜19のいずれか1つの封入された
活性剤。 21.少なくとも60%の配合量、低表面油及び高耐酸
化性を有する、20の封入された活性剤。
れた活性剤を含む、食物組成物。 23.17〜21のいずれか1つの封入された活性剤を
含む組成物であって、医薬品、パーソナルケア製品、ヘ
アケア製品、紙製品、動物ケア製品及び家事製品からな
る群から選択される前記組成物。 24.封入剤であって、疎水性基または疎水性基と親水
性基の両方を含有する澱粉誘導体並びにモノサッカリ
ド、ジサッカリド、オリゴサッカリド及びマルトデキス
トリンからなる群から選択される少なくとも1つの化合
物を含む前記封入剤。
24の澱粉を含む封入剤及び、 b)活性剤を含む錠剤。 26.前記活性剤が、ビタミン、医薬品、殺虫剤、油、
タンパク質、脂肪、フレーバー、着色剤、触媒及び芳香
剤からなる群から選択される、25の錠剤。
ミンA、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンK、ペプチ
ド、アミノ酸、酵素及び油溶性医薬品、油溶性殺虫剤か
らなる群から選択される、25または26の錠剤。 28.前記活性剤がビタミンEである、27の錠剤。 29.前記錠剤が少なくとも約3キロパスカルの硬度を
有する、25〜28のいずれか1の錠剤。
カルの硬度を有する、25〜28のいずれか1の錠剤。 次の例は本発明をさらに説明するために提示され、いか
なる点においても限定するものととるべきではない。次
の分析結果は例の種々のパラメーターを測定するために
用いられた。
cals Codex」第4版(1996年7月1日)
第5節、一般的試験及び分析、付録X:炭水化物(澱
粉、糖類及び関連物質)の還元糖類試験または、トウモ
ロコシ精製連合(Corn Refiners Ass
ociation)からのデキストロース当量のための
標準分析法#E−26を用いることにより測定できる。
びんに1:25の粉末対空気の比で入れた。びんをテフ
ロンで堅くふたをした。試料を50℃のオーブンに2週
間置いた。次に油を水蒸気蒸留(hydro−dist
ilation)を用いて蒸留した。次に蒸留された油
を新しい成分(リモネン)及び酸化された成分(カルボ
ン)についてガスクロマトグラフィーを用いて分析し
た。
たとえば、ペンタンを用いて、すべての表面油を除去す
るために繰り返し抽出し、抽出された油を当技術分野で
公知のガスクロマトグラフィー技術を用いて、量的に測
定する。油保留性(配合量)分析 封入された製品の油保留性を測定するために、15gの
噴霧乾燥され、封入された油及び150mlの蒸留水を混
合してエマルションを再構成する。エマルションを乾留
まで加熱し、4時間保持した。次に混合物を冷却し、分
離された油を取り除き、計量した。
ー化した。3%の水酸化ナトリウムを用いてpHを7.5
に調整した。15gのオクテニルコハク酸無水物(OS
A)を、絶えず撹拌しながら、3%の水酸化ナトリウム
を用いてpHを7.5に維持しながら、30分ごとに段階
的に1/3増量しながら加えた。次いで澱粉をろ過し、
750mlの水で洗った。次いで澱粉を500mlの水中に
再スラリー化し、3:1の塩酸でpHを5.5に調整し
た。次いで澱粉をろ過し、750mlの水で洗浄し、空気
乾燥してOSA澱粉を生成させた。
化し、希塩酸を用いてpHを5.5に調整した。スラリー
を、ナショナル スターチ アンド ケミカルカンパニ
ーから市販されているCl−339ジェットクッカー中
で、約149℃(300°F)で、約3.9kg/cm
2 (55psi)の室圧で、6ml/分のスラリー速度で水蒸
気バルブを75%の能力で開けながら、ジェットクック
により糊化した。
た。澱粉の重量に基づき、0.05%のグルコアミラー
ゼ(ノボ ノルディスクから市販されているAMG20
0L)を加え、デキストロース当量36及び漏斗法を用
いて、固形分25%、22℃で、17秒の粘度まで、反
応を55℃で絶えず混合しながら約2.5時間進行させ
た。次に分散液を90℃に加熱し、上昇した温度で30
分間維持することにより酵素を失活させた。次いで、分
散液を室温まで冷却し、入口温度200℃出口温度10
0℃及び供給量65m/分を用いて噴霧乾燥させた。
化し、希塩酸を用いてpHを5.5に調整した。スラリー
を、ナショナル スターチ アンド ケミカルカンパニ
ーから市販されているCl−339ジェットクッカー中
で、約149℃(300°F)で、約3.9kg/cm
2 (55psi)の室圧で、6ml/分のスラリー速度で水蒸
気バルブを75%の能力で開けながら、ジェットクック
により糊化した。
た。澱粉の重量に基づき、0.2%のβ−アミラーゼ
(Geneneorから市販されているSpezyme
BBA 1500)を加え、デキストロース当量36
及び漏斗法を用いて、固形分25%、22℃で、17秒
の粘度まで、反応を55℃で絶えず混合しながら約4時
間進行させた。次に分散液を90℃に加熱し、上昇した
温度で30分間維持することにより酵素を失活させた。
次いで、分散液を室温まで冷却し、入口温度200℃出
口温度100℃及び供給量65m/分を用いて噴霧乾燥
させた。
み合せを用いて 100gの例1のOSA澱粉を300mlの水にスラリー
化し、希塩酸を用いてpHを5.25に調整した。スラリ
ーを、ナショナル スターチ アンド ケミカル カン
パニーから市販されているCl−339ジェットクッカ
ー中で、約143℃(290°F)で、約2.8kg/cm
2 (40psi)の室圧で、3.5ml/分のスラリー速度で
水蒸気バルブを75%の能力で開けながら、ジェットク
ックにより糊化した。
た。澱粉の重量に基づき、5.0%のプルラアミラーゼ
(ノボ から市販されているPromozyme)を加
え、絶えず混合しながら約18時間反応させた。次い
で、澱粉の重量に基づいて0.1%のβ−アミラーゼ)
を加え、デキストロース当量32及び漏斗法を用いて、
固形分25%、22℃で、14秒の粘度まで、反応を5
8℃で絶えず混合しながら約2.5時間進行させた。次
に分散液を95℃に加熱し、上昇した温度で30分間維
持することにより酵素を失活させた。次いで、分散液を
室温まで冷却し、入口温度200℃、出口温度100℃
及び供給量65m/分を用いて噴霧乾燥した。
で600mlの水に分散させた。澱粉の溶解が完了したよ
うにみえるまで、温度を60℃に上げ、次いで、40℃
まで下げた。Givaudan−Roureから市販さ
れている1回圧搾した160gのオレンジ油を加え、約
3分間高速で乳化した。エマルションの粘度をブルック
フィールド粘度計モデル1+を用いて、スピンドル#1
8を備えた小さい試料アダプターを用いて測定した時、
40℃で85cps である。エマルションを噴霧乾燥して
粉末とした。
量に基づいて38%の油、系に用いられた油の95%の
封入物を保留した。表面油(抽出し得る油)は0.3%
であった。酸化は、老化後、許容し得るレベル、すなわ
ち、カルボン0.8%であることが見い出され、製品の
湿気はカール・フィッシャー法で測定した時、1.9%
であった。
料ミックスを製造した。11.51gのミックスを8
8.5mlの水で再構成して、酸化フレーバーのない、さ
っぱりした味のオレンジ飲料を生産した。 例5−ビタミンEの封入 a.165gの例2bの澱粉を高分散ミル中で670g
の水中に分散させた。澱粉の溶解が完了したようにみえ
るまで、温度を60℃に上げ、次いで40℃まで下げ
た。165gのビタミンEを加え、高速度で約3分間乳
化した。エマルションを噴霧乾燥させ、50%の100
IUのビタミンを含有する粉末とした。
した。 c.例5aを光沢のない(zero bloom)魚ゼ
ラチンを用いて繰り返した。 d.例5aをニュージャージー州ブリッジウォーターの
ナショナル スターチアンド ケミカル カンパニーか
ら市販されている封入用澱粉であるCAPSUL(登録
商標)を用いて繰り返した。
錠剤とした。
計量して取り出し、Riva Piccola 10−
座の実験室規模の圧縮機を用いて、約296kg(600
ポンド)、約741kg(1500ポンド)及び約291
0kg(5900ポンド)の力で、圧縮機に装填し錠剤を
形成する。これらの錠剤の硬度をPharmatron
Model 6d錠剤テスターを用いて試験し、崩壊
をErweka ZT71崩壊テスターを用いて試験し
た。結果を表1に挙げる。
粉は良好な圧縮性と適切な錠剤硬度を与える。 例7−ビタミンE錠における加工澱粉の使用 例6を次の配合を用いて繰り返した。
た。結果を下記表IIに挙げる。 b.例5bの封入されたビタミンEを用いた。結果を下
記表IIに挙げる。 c.例5cの封入されたビタミンEを用いた。結果を下
記表IIに挙げる。 d.例5dの封入されたビタミンを用いた。結果を下記
表IIに挙げる。
粉は良好な圧縮性及び適切な錠剤硬度を与える。多くの
場合、本発明は少なくとも標準的なゼラチンに匹敵し
た。さらに、配合及び圧縮力を変えることにより種々の
硬度を達成し得る。 例8−ビタミンE錠における加工澱粉の使用 例6を次の配合を用いて繰り返した。
た。結果を下記表III に挙げる。 b.例5bの封入されたビタミンEを用いた。結果を下
記表III に挙げる。 c.例5cの封入されたビタミンEを用いた。結果を下
記表III に挙げる。 d.例5dの封入されたビタミンを用いた。結果を下記
表III に挙げる。
澱粉は良好な圧縮性及び適切な錠剤硬度を与える。多く
の場合、本発明は少なくとも標準的なゼラチンに匹敵し
た。さらに、配合及び圧縮力を変えることにより種々の
硬度を達成し得る。 例9−オレンジ油錠の製造及びその耐酸化性 例3の封入されたオレンジ油の500mg部分を計り取
り、10−座実験室規模の圧縮機を用いて、約113kg
(2500ポンド)の力で、錠剤を形成するために圧縮
機を配合した。
錠剤を再乳化させることにより試験した。試料をリモネ
ン(オレンジ油)の酸化を示す化合物のレベルを測定す
るために静止(atatic)ヘッドスペース−GC/
FIDを用いて分析した。結果を下記表IVに示す。
ンジ油の酸化は低く、封入用澱粉は錠剤中で優秀な耐酸
化性を与えることを示している。 例10−誘導体化澱粉/糖混合物の製造 a.600gの例1のように製造されたOSA誘導体化
澱粉を400gのグルコースと混合した。
の流動度まで加水分解し、澱粉を噴霧乾燥することによ
り、冷水溶解性、穏やかに酸分解されたOSA澱粉を製
造した。600gのこの澱粉を400gのグルコースと
混合した。 c.500gの例10bのように製造された澱粉を50
0gのマルトースと混合した。
SA誘導体化澱粉を660gのマルトースと混合した。 e.550gの例1のように製造されたOSA誘導体化
澱粉を450gのグルコースと混合した。 f.500gの例1のように製造されたOSA誘導体化
澱粉を500gのグルコースと混合した。
SA誘導体化澱粉を600gのグルコースと混合した。 例11−封入の分析 加工澱粉及び澱粉/糖ブレンドを次の条件/パラメータ
ーを用いて、例3のようにオレンジ油を封入するのに用
いた。
ナーゼ/β−アミラーゼOSA澱粉を、加水分解を異な
った程度まで進ませた以外は例2の方法を用いて製造し
た。この加工澱粉を例3のようにオレンジ油を封入する
のに用いた。封入の結果を次に報告する。
及び分析 110gの例1の誘導体化澱粉と90gのグルコースを
ブレンドし、高分散ミル中で600mlの水に分散させ
た。澱粉の溶解が完全なように見えるまで温度を60℃
に上げ、次いで40℃に低下させた。200gのGiv
audan−Roureから市販されている1回圧搾オ
レンジ油を加え、高速で約3分間乳化させた。ブルック
フィールド粘度計型1+を用い、スピンドル#18を備
えた小さい試料アダプターを用いて測定したエマルショ
ンの粘度は40℃で425cps である。エマルションを
噴霧乾燥して細い粉末とした。
量に基づいて38%の油、系に用いられた油の封入の9
5%を保留した。表面油(抽出可能な油)は0.3%
で、酸化は老化後に許容できるレベルである、カルボン
0.8%であることを見い出し、製品の湿気はカール−
フィッシャー法で測定した時1.9%であった。 例14−他の封入用澱粉との比較 澱粉例14aはコーンシロップ固形分と、澱粉が例1の
OSA澱粉を約65の水流動度まで酸加水分解し、次い
で噴霧乾燥することにより製造される、水溶解性、酸分
解OSA澱粉の50:50ブレンドである。
加工澱粉を例3のようにオレンジ油を封入するのに用い
た。封入の結果を下記に報告する。
め安定性試験を実施しなかった。上記の結果と例8及び
9の結果の比較は本発明の澱粉が保留性に優れ、表面油
及び酸化が減少していることを示す。 例15−発汗抑制薬品の製造
置き換えて、例3の手順により製造する。Dow Co
rning Fluid 344はDow Corni
ngから市販されているシクロメチコーンである。Cy
clochem EDGSはAlcolacから市販さ
れているジステアリン酸グリコールである。
されているステアリン酸グリコール及びステアリン酸P
EG100である。Promyristyl PM3は
Crodaから市販されているPPG−3ミリスチルエ
ーテルである。Crodacol S−95NFはCr
odaから市販されているステアリルアルコールであ
る。
eisから市販されているテトラクロルハイドレックス
(tetrachlorohydrex) アルミニウ
ムジルコニウムである。DRY−FLO(登録商標)澱
粉である、ダスチング剤及び滑沢剤として用いられる加
工食品澱粉は、ナショナル スターチ アンド ケミカ
ル カンパニーから市販されている。
44, Cyclochem EDGS,Arlace
l 165及びPromyristyl PM3を混合
し、65℃に加熱する。Crodacol S−95N
Fを完全に混合する。Rezal 36 GP Suf
を加え、10分間混合する。DRY−FLO(登録商
標)澱粉を加え、完全に混合する。次いで封入された芳
香剤を加え、完全に混合する。混合物を50℃に冷却
し、型に注ぎ、室温まで冷却する。
ジ油と置換した例3の方法を用いて封入する。成分をい
っしょにブレンドする。 例17−リン酸塩を含まない洗剤の製造
香剤に置き換えた例3の方法を用いて封入する。成分を
いっしょにブレンドする。
Claims (7)
- 【請求項1】 封入剤であって、高耐酸化性を与えるた
めに澱粉分子の1,4−結合を非−還元性末端から開裂
可能な少なくとも1つの酵素により分解されて、短鎖サ
ッカリドを生成していると同時に封入特性を与えるため
に澱粉ベースの実質的に高分子量部分を維持している、
疎水性基または疎水性基と親水性基の両方を含有する澱
粉誘導体を含む加工澱粉を含む前記封入剤。 - 【請求項2】 請求項1の封入剤を含んで成る活性剤を
封入する方法であって、 a)前記封入剤の溶液を形成し、 b)前記活性剤を前記溶液中に乳化することを含む前記
方法。 - 【請求項3】 活性剤及び請求項1の封入剤を含む封入
された活性剤。 - 【請求項4】 請求項3の封入された活性剤を含む食物
組成物。 - 【請求項5】 請求項3の封入された活性剤を含む組成
物であって、医薬品、パーソナルケア製品、ヘアケア製
品、紙製品、動物ケア製品及び家事製品からなる群から
選択される前記組成物。 - 【請求項6】 封入剤であって、疎水性基または疎水性
基と親水性基の両方を含有する澱粉誘導体並びにモノサ
ッカリド、ジサッカリド、オリゴサッカリド及びマルト
デキストリンからなる群から選択される少なくとも1つ
の化合物を含む前記封入剤。 - 【請求項7】 a)請求項1の澱粉を含む封入剤及び b)活性剤を含む錠剤。
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