JPH10236965A - 抗アレルギー剤 - Google Patents

抗アレルギー剤

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JPH10236965A
JPH10236965A JP9057156A JP5715697A JPH10236965A JP H10236965 A JPH10236965 A JP H10236965A JP 9057156 A JP9057156 A JP 9057156A JP 5715697 A JP5715697 A JP 5715697A JP H10236965 A JPH10236965 A JP H10236965A
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JP
Japan
Prior art keywords
antiallergic
solution
water
antiallergic agent
ingredient
Prior art date
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Pending
Application number
JP9057156A
Other languages
English (en)
Inventor
Toshimitsu Kanbara
敏光 神原
Kyoko Yoshida
恭子 吉田
Enyou Shiyuu
艶陽 周
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Maruzen Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Maruzen Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
Application filed by Maruzen Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Maruzen Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 飲食物、化粧品等の分野で利用するのに適し
た天然物系抗アレルギー剤を提供する。 【解決手段】 ラズベリーの果実より水、エタノール等
で抽出される抗アレルギー性成分を有効成分とする抗ア
レルギー剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、飲食物、愛玩動物
用食品、化粧品等の分野で利用するのに適した抗アレル
ギー剤に関するものである。
【0002】
【従来の技術】従来、抗アレルギー剤としてはヒスタミ
ン遊離抑制物質およびヒスタミンに対する競合拮抗物質
(マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン
およびその類縁物質等が使われている。また、近年はI
型アレルギー反応にともなって起こる肥満細胞からのヒ
スタミン、セロトニンなどの起炎物質の遊離を阻害する
作用を有する物質として、トラニラスト、クロモグリク
酸ナトリウム、バイカリン、バイカレイン、塩酸プロメ
タジン等が確認されている。
【0003】植物由来の物質では、南天、ローズマリ
ー、タイム、メリッサ、甘草のグリチルリチンおよびグ
リチルレチンについて、有効性が確認されている。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、安全性の高
い天然物由来の物質の中から抗アレルギー性物質を見い
だし、飲食物や化粧品にも安心して配合できる新規抗ア
レルギー剤を提供することにある。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、バラ科植
物のラズベリー(学名:Rubus indaeus)の果実が強い
抗アレルギー性成分を含有することを見いだした。ラズ
ベリーの果実は滋養分に富み貧血症の治療に有効である
ことが知られているが、その抗アレルギー作用は従来知
られていなかったものである。
【0006】本発明は上記知見に基づくものであって、
ラズベリーの果実が含有する抗アレルギー性成分を有効
成分とすることを特徴とする抗アレルギー剤を提供する
ものである。
【0007】上記ラズベリー果実が含有する抗アレルギ
ー性成分は、水、含水アルコール、エタノール、含水ブ
チレングリコール、ブチレングリコール等でラズベリー
の果実を抽出処理すると抽出されてくる。したがって、
上記溶媒による抽出物は本発明の抗アレルギー剤として
使用可能である。
【0008】
【発明の実施の形態】一般に、植物体等の天然物または
それから得られる抽出物は組成が複雑であるから、それ
らが抗アレルギー作用を示す場合における抗アレルギー
性成分は単一ではないことが多く、また、個々の有効成
分によって作用部位が異なることが多い。
【0009】したがって、天然物系物質の抗アレルギー
作用を評価するに当たっては、単一の評価法による評価
結果だけでなくさまざまな観点からの総合評価を行うこ
とが望ましいとされる。通常、抗アレルギー作用の指標
とされている作用は、肥満細胞からヒスタミン等起炎物
質が遊離するのを抑制する作用、ヒアルロニダーゼ阻害
作用、SOD様作用などであり、これらの作用を調べる
試験のほか、動物アレルギーモデルを用いる試験も行わ
れる。
【0010】ラズベリー果実抽出物が示す抗アレルギー
作用は上記各作用の有無および強さを総合的に検討する
ことにより確認された。
【0011】ラズベリー果実から抗アレルギー性成分を
得るには、水、親水性有機溶媒(例えばメタノール、エ
タノール、アセトン、グリセリン、1,3-ブチレングリコ
ール等)、またはこれらの混合物を抽出溶媒として、還
流加熱下に抽出すればよい。中でも好ましい抽出溶媒
は、水、エタノール、含水エタノール、1,3-ブチレング
リコール、含水ブチレングリコール等である。
【0012】抽出原料とするラズベリー果実は、乾燥果
実でもよい。抽出液から溶媒を留去して得られる抽出物
は、そのまま、あるいは簡単な脱色処理を施すだけで、
本発明の抗アレルギー剤として使用することができる。
【0013】製剤化する場合は、上述の有効成分を必要
に応じて任意の助剤と混合して、錠剤、カプセル剤、ト
ローチ剤、散剤、液剤、シロップ剤等、任意の剤形のも
のとすることができる。
【0014】本発明の抗アレルギー剤は、その原料がラ
ズベリー果実であること、および味が食用キイチゴ特有
の甘ずっぱいものであることにより、医薬品として使用
するよりも飲食品(調味料を含む)、化粧品等に配合し
て、日常的な飲食を通じて摂取されたり化粧の機会に皮
膚に適用されるようにするのに適したものである。配合
対象品に制限はなく、たとえば飲食品では和菓子、洋菓
子、氷菓、各種飲料、スプレッド、ペースト、漬物、瓶
詰、缶詰、畜肉加工品、水産加工品、乳製品、卵加工
品、野菜加工品、果実加工品、穀物加工品、各種調味料
などに配合することにより、アレルギー性疾患の予防や
軽症化に有効な飲食品とすることができる。その場合、
配合方法としては製造原料への練り込み、塗布または噴
霧のほか、この抗アレルギー剤の溶液に食品またはその
素材を浸漬して付着もしくは吸収させる方法などがあ
る。
【0015】化粧品では皮膚化粧料、たとえば化粧水、
クリーム、乳液、シャンプー、ベビーパウダー、リン
ス、ヘアトニック、石鹸、浴用剤、パック、ファウンデ
ーション、リップクリーム、口紅、衛生紙綿類(ガー
ゼ、ティッシュペーパー、ウェットティッシュペーパー
等)等に配合して、抗アレルギー作用を有する化粧料と
することができる。さらに、犬、猫、鳥などの愛玩動物
用のいわゆるペッーフードにも配合することができる。
【0016】本発明の抗アレルギー剤は食用果実を原料
とするものであるから毒性の心配がない。したがって上
記用途における本発明の抗アレルギー剤の使用量には特
に制限はないが、通常、添加対象品に対して0.01〜
10重量%の範囲で、添加対象品の本来の性状や機能を
損なうことがないよう用途に応じて適宜配合すればよ
い。
【0017】
【実施例】
〔ラズベリー果実抽出例〕ラズベリーの果実乾燥物1kg
を45℃のエタノール5000mlに24時間浸漬したの
ち濾過する抽出処理を3回繰り返し、得られた抽出液を
合わせて減圧下で濃縮乾固し、抽出物を得る。上記のよ
うな抽出処理を種々の抽出溶媒により行い、表1のとお
りの結果を得た。
【0018】
【表1】 抽出溶媒 抽出物収率(重量%) エタノール 25.6 含水アルコール 51.8 水 53.2 含水ブチレングリコール 48.3 ブチレングリコール 23.6
【0019】(注:含水アルコールは水とエタノールの
1:1混合物) 以下の各例で用いたラズベリー抽出物は上記抽出例によ
るものである。
【0020】実施例1(SOD様活性の測定) 下記NBT法によりSOD様活性を測定した。 NBT法:試験管に0.05M Na2CO3緩衝液(pH1
0.2)、3mM EDTA、BSA溶液および0.75m
M NBTを加え、これに試料溶液0.1mlを添加し、2
5℃で10分間放置する。次いで、キサンチンオキシダ
ーゼ溶液を加えて素早く撹拌し、25℃で20分間放置
する。その後、6mM CuCl2を加えて反応を停止さ
せ、560nmにおける吸光度を測定する。空試験は、試
料溶液の代わりに蒸留水を用いる。
【0021】測定値から、下記の式によりスーパーオキ
サイド抑制率を算出する。 抑制率(%)=〔1−(St−S0)/(Bt−B0)〕×
100 但し St:試料溶液の酵素反応後の吸光度 S0:試料溶液の酵素無添加時の吸光度 Bt:空試験溶液の酵素反応後の吸光度 B0:空試験溶液の酵素無添加時の吸光度
【0022】試料溶液の濃度を段階的に変更して上記方
法により抑制率を測定し、50%抑制濃度(抑制率が5
0%になる試料溶液の濃度)IC50を内挿法により求め
る。3種類のラズベリー果実抽出物について上記試験を
行なった結果は表2のとおりであった。
【0023】
【表2】
【0024】実施例2(過酸化水素消去活性の測定) 過酸化水素の標準溶液(濃度1.5mM)10μlに試料
溶液10μlを加え、37℃で20分間インキュベート
した後、発色溶液〔DA−64(和光純薬)を100μ
M、triton X-100を0.5%含む0.1M PIPES緩
衝液(pH7.0)にペルオキシダーゼ溶液(100unit
/ml,和光純薬)1mlを加え、全量を100mlに調整し
たもの〕2.98mlを添加し、37℃で5分間インキュ
ベートする。その後、727nmにおける吸光度を測定
し、空試験の吸光度測定値との差を測定値として下記の
式により過酸化水素の消去率を求める。
【0025】消去率(%)=〔1−(C−D)/(A−
B)〕×100 但し A:標準溶液の発色後の吸光度 B:標準溶液の発色前の吸光度 C:試料溶液の発色後の吸光度 D:試料溶液の発色前の吸光度
【0026】試料溶液の濃度を段階的に変更して上記方
法により過酸化水素消去率を測定し、50%消去濃度E
50を内挿法により求める。3種類のラズベリー果実抽
出物について上記試験を行なった結果は表3のとおりで
あった。
【0027】
【表3】
【0028】実施例3(ヒアルロニダーゼ阻害活性の測
定) 試料溶液20μl、緩衝液0.18ml、およびヒアルロニ
ダーゼ溶液0.1mlを混合し、37℃で20分間インキ
ュベートする。これにヒアルロン酸カリウム溶液0.5m
lを加え、37℃で40分間インキュベートしたのち、
0.4Nカ性ソーダ溶液0.2mlを加えて反応を停止させ
る。氷中で冷却した後、反応液にホウ酸溶液0.2mlを
加え、3分間煮沸したのち冷却してからp-DABA試薬
6mlを加え、37℃で20分間インキュベートする。以
上の処理を終わった反応液について、585nmにおける
吸光度Aを測定する。
【0029】別に、酵素溶液を添加しないほかは上記と
同様にして吸光度Bを測定し、試料溶解に用いた溶媒に
ついても上記と同様に操作して吸光度Cを測定し、さら
に、試料溶解に用いた溶媒について酵素溶液を添加しな
いほかは同様に操作して吸光度Dを測定する。測定され
た吸光度A〜Dから、次式によりヒアルロニダーゼ阻害
率を求める。
【0030】ヒアルロニダーゼ阻害率(%)=〔(C−
D)−(A−B)〕×100/(C−D) 試料溶液の濃度を段階的に変更して上記方法により阻害
率を測定し、50%抑制濃度IC50を内挿法により求め
る。3種類のラズベリー果実抽出物について上記試験を
行なった結果は表4のとおりであった。
【0031】
【表4】
【0032】実施例4(ヒスタミン遊離抑制活性の測
定) 細胞内のヒスタミンが遊離されると同時にヘキソサミニ
ダーゼも遊離されることから、ヘキソサミニダーゼ遊離
を指標にする下記の方法によりヒスタミン遊離抑制作用
を調べた。
【0033】試験法:25mlのフラスコに入れた15%
FBS添加MEM培地にRBL-2H3細胞1.0×106
個を播種し、5%CO2下、37℃で4日間培養し、そ
の後トリプシン処理および遠心処理(1000rpm,2分
間)を行なって細胞を沈殿物として得る。これを上記培
地と同じ培地に4.0×105cell/ml懸濁させ、そこにマ
ウスモノクロナール抗ジニトロフェニル基IgE(DN
P-specific IgE)を5μl添加し、濃度を0.5μg/m
lとする。得られた細胞浮遊液を96wells plateに80
μl播種し、5%CO2下37℃で24時間培養する。培
養終了後、各well中の培地を除去し、Siraganian緩衝液
で洗浄する。次に、上記緩衝液30μlを新たに加え、
37℃で10分間インキュベートする。次にジニトロフ
ェニル化ウシ血清アルブミン(DNP−BSA)10μ
lを加え、さらに37℃で15分間インキュベートす
る。その後、氷冷下で上清液10μlを新たな96wells
plateに移し替え、これに1mM p-ニトロフェニル-N-
アセチル-β-D-グルコサミド溶液10μlを加え、37
℃で1時間インキュベートする。反応終了後、0.1M
Na2CO3・NaHCO3緩衝液250μlを加え、マイク
ロプレートリーダーにて415nmにおける吸光度Aを測
定する。試料溶液を添加しない細胞浮遊液についても同
様の処理と吸光度測定を行う(このとき測定される吸光
度をBとする)。また、細胞浮遊液のかわりに上記緩衝
液を用いて同様の処理と吸光度測定を行う(このとき測
定される吸光度をCとする)。そして、次式によりヘキ
ソサミニダーゼ遊離抑制率を算出する。
【0034】ヘキソサミニダーゼ遊離抑制率(%)=
〔1−(A−C)/(B−C)〕×100 試料溶液の濃度を段階的に変更して上記方法により抑制
率を測定し、50%抑制濃度IC50を内挿法により求め
る。3種類のラズベリー果実抽出物について上記試験を
行なった結果は表4のとおりであった。
【0035】
【表4】
【0036】
【発明の効果】上述のように、本発明の抗アレルギー剤
は抗アレルギー作用において優れているだけでなく、食
品として古来利用されているラズベリー果実の抽出物を
用いたものであるから、安全性においても優れており、
飲食品、化粧品等に広く配合して利用することができ
る。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ラズベリーの果実より抽出される抗アレ
    ルギー性成分を有効成分とすることを特徴とする抗アレ
    ルギー剤。
  2. 【請求項2】 水、メタノール、エタノール、アセト
    ン、グリセリン、1,3-ブチレングリコール、またはこれ
    らの混合物でラズベリーの果実を抽出処理して得られる
    抽出物を有効成分とすることを特徴とする抗アレルギー
    剤。
JP9057156A 1997-02-26 1997-02-26 抗アレルギー剤 Pending JPH10236965A (ja)

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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2000128729A (ja) * 1998-10-20 2000-05-09 Joji Yamahara 化粧料
JP2006342078A (ja) * 2005-06-08 2006-12-21 Yakult Honsha Co Ltd アレルギー性疾患予防・治療剤
JP2008501681A (ja) * 2004-06-08 2008-01-24 アン−グーク ファーマシューティカル カンパニー リミテッド 尿失禁の予防及び治療用組成物
US20130115322A1 (en) * 2003-02-28 2013-05-09 Gary D. Stoner Therapeutic Compositions and Methods for Treating Cell Dysplasia Using Extracts From Raspberry and Strawberry

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JP2006342078A (ja) * 2005-06-08 2006-12-21 Yakult Honsha Co Ltd アレルギー性疾患予防・治療剤

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