JPH10120531A

JPH10120531A - 育毛剤

Info

Publication number: JPH10120531A
Application number: JP27815296A
Authority: JP
Inventors: Shogo Hanada; 正吾花田
Original assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1996-10-21
Filing date: 1996-10-21
Publication date: 1998-05-12

Abstract

(57)【要約】【課題】頭皮に適用して発毛促進及び男性型脱毛症や
円形脱毛症等の脱毛症の治療に有効な育毛剤を提供す
る。（式中、Ｒ₁ ，Ｒ₂ ，Ｒ₃ は、水素または炭素数３ない
し３０で１ないし３の不飽和結合を有する不飽和脂肪酸
であるが、すべてが水素であることはない。）で表され
るグリセリンエステル誘導体を有効成分として含有する
ことを特徴とする育毛剤。

Description

【発明の詳細な説明】【０００１】【発明の属する技術分野】本発明は、育毛剤に関するも
のであって、より詳しくは、特定のグリセリンエステル
誘導体を含有することを特徴とする発毛効果に優れた育
毛剤に関する。【０００２】【従来の技術】従来の種々の育毛剤が、禿頭、薄毛に対
し、その予防や治療に用いられてきている。一般に育毛
剤に配合される有効成分は、主に頭皮の血行促進、清浄
化、消炎及び殺菌、毛包細胞の酵素の賦活化、毛母細胞
のエネルギー代謝の改善、毛包部での男性ホルモン作用
の抑制を目的としている。【０００３】例えば、塩化カルプロニウム、ビタミン
Ｅ、トウガラシエキス、センブリエキス、ニンニクエキ
スなどは、抹消血管拡張作用によって毛包部の血流量を
増加させ、毛母細胞を賦活化させようとするものであ
り、ヒノキチオール、レゾルシンなどの殺菌剤やグリチ
ルリチン、アラントインなどの消炎剤は、炎症に起因す
る脱毛が知られていることから、炎症の原因となる細菌
によるフケや皮脂の分解生成物の抑制あるいは炎症を防
ぐ目的で用いられている。また、ビタミンＡ、ビタミン
Ｂ群、ビオチン、パントテン酸誘導体等のビタミン類
は、毛母細胞の酵素を賦活化し、毛の合成を促進する目
的で、ペンタデカン酸グリセリドは、毛母細胞のエネル
ギー代謝を改善する目的で、さらにエストラジオール、
エチニルエストラジオールなどの女性ホルモンは、男性
型脱毛症の主因と考えられる男性ホルモンの作用を抑制
することを目的としてそれぞれ用いられてきた。【０００４】【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上述し
た従来の育毛成分は、ある程度の発毛促進効果や脱毛予
防効果が認められるものの、いずれもその効果は満足で
きるものではなく、特に発毛促進および脱毛症の治療効
果が必ずしも十分なものとはいい難いものであった。【０００５】そこで、本発明の目的は、頭皮に適用する
ことにより、発毛促進、及び男性型脱毛症や円形脱毛症
等の脱毛症の治療に極めて高い有効性を示すことのでき
る育毛剤を提供することにある。【０００６】【課題を解決するための手段】脱毛症の発生のメカニズ
ムは、未だ詳細に解明されていないが、現在考えられて
いる脱毛の主な原因として次の点が挙げられる。１．頭皮生理機能の失調；２．毛包、毛球部の新陳代謝の低下；３．皮脂腺の発達による毛包機能の低下；４．男性ホルモンの関与による毛包機能の低下；５．精神的ストレス；６．その他、遺伝的要因や病的原因；また、加齢が脱毛を促進するともいわれ、細胞老化が毛
母細胞におきると、細胞分裂能と分化能の低下、さらに
は、局所の血流量を含めた諸々の代謝能の低下が起こ
り、ついには薄毛、脱毛へとつながっていくことも指摘
されている。本発明者は、特に毛包機能の低下が原因と
考えられている男性型脱毛症や円形脱毛症などの脱毛症
に有効な発毛促進および脱毛症の治療効果に極めて有用
な育毛剤を開発すべく鋭意研究を重ねてきた。【０００７】その結果、特定のグリセリンエステル誘導
体が、育毛効果が優れている事実を見いだし、本発明を
完成した。（式中、Ｒ₁ ，Ｒ₂ ，Ｒ₃ は、水素または炭素数３ない
し３０で１ないし３の不飽和結合を有する不飽和脂肪酸
であるが、すべてが水素であることはない。）で表され
るグリセリンエステル誘導体を有効成分として含有する
ことを特徴とする育毛剤が提供される。本発明の育毛剤
は、後述する実施例からも明らかなように、頭皮に適用
することにより、発毛促進、及び男性型脱毛症や円形脱
毛症等の脱毛症の治療に極めて高い有効性を示すもので
あり、なかでも、上記一般式において、炭素数が１２な
いし２４であり、不飽和脂肪酸の数が１または２のもの
が著しく優れた育毛効果を示すことが確認された。【０００８】【発明の実施の形態】本発明の育毛剤は、上記一般式で
表されるモノ、ジあるいはトリグリセリドであるが、特
に、モノオレイン酸グリセリンなどのモノグリセリドで
炭素数が１８前後、不飽和結合が１あるいは２のものが
強い育毛効果を有する。【０００９】上記一般式で表される化合物としては、具
体的に、モノヘンデセン酸グリセリン、ジヘンデセン酸
グリセリン、トリヘンデセン酸グリセリン、モノドデセ
ン酸グリセリン、ジドデセン酸グリセリン、トリドデセ
ン酸グリセリン、モノトリデセン酸グリセリン、ジトリ
デセン酸グリセリン、トリトリデセン酸グリセリン、モ
ノペンタデセン酸グリセリン、ジペンタデセン酸グリセ
リン、トリペンタデセン酸グリセリン、モノヘプタデセ
ン酸グリセリン、ジヘプタデセン酸グリセリン、トリヘ
プタデセン酸グリセリン、モノオレイン酸グリセリン、
ジオレイン酸グリセリン、トリオレイン酸グリセリン、
モノリノール酸グリセリン、ジリノール酸グリセリン、
トリリノール酸グリセリン、モノリノレン酸グリセリ
ン、ジリノレン酸グリセリン、トリリノレン酸グリセリ
ン、モノノナデセン酸グリセリン、ジノナデセン酸グリ
セリン、トリノナデセン酸グリセリン、モノエイコセン
酸グリセリン、ジエイコセン酸グリセリン、トリエイコ
セン酸グリセリン、モノメッド酸グリセリン、ジメッド
酸グリセリン、トリメッド酸グリセリン、モノヘネイコ
セン酸グリセリン、ジヘネイコセン酸グリセリン、トリ
ヘネイコセン酸グリセリンなどが例示される。【００１０】本発明の育毛剤は、医薬品、医薬部外品、
化粧品を含むものであり、その剤型としては、外用可能
な種々の形態、例えばクリーム、ローション、乳剤、軟
膏、ゲル、ヘアトニック、ヘアリキッド、リニメント、
ヘアリンス、ヘアシャンプー、ヘアトリートメント、ヘ
アコンディショナー、エアゾール、ムースなどの公知の
形態に製剤化して使用でき、その基材も毛髪施用上許容
し得る任意の液状および固形状の原料を幅広く使用でき
る。その際、必要に応じて防腐剤、香料、安定剤、着色
剤、紫外線吸収剤、酸化防止剤、保湿剤、増粘剤などの
種々の添加剤を加えることもできる。【００１１】防腐剤としては、例えば、安息香酸塩、サ
リチル酸塩、ソルビン酸塩、デヒドロ酢酸塩、パラオキ
シ安息香酸エステル、２，４，４’−トリクロロ−２’
−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリ
クロロカルバニド、塩化ベンザルコニウム、ヒノキチオ
ール、レゾルシン、エタノール等を例示することができ
る。【００１２】安定剤としては、例えばエチレンジアミン
四酢酸塩、ピロリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩、クエン
酸塩、酒石酸、グルコン酸等のキレート剤のほか、水酸
化ナトリウム、リン酸水素カリウム等のｐＨ調整剤をそ
れぞれ例示することができる。【００１３】紫外線吸収剤としては、例えば、４−メト
キシベンゾフェノン、オクチルジメチルパラアミノベン
ゾエート、エチルヘキシルパラメトキシサイナメート、
酸化チタン、カオリン、タルク等を例示することができ
る。【００１４】酸化防止剤としては、例えば、ジブチルヒ
ドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没食
子酸プロピル等を例示することができる。【００１５】保湿剤としては、グリセリン、プロピレン
グリコール、１，３ブチレングリコール、ソルビトー
ル、マンニトール、ポリエチレングリコール、ジプロピ
レングリコール等の多価アルコール類、アミノ酸、乳酸
ナトリウム、ピロリドンカルボン酸ナトリウム等のＮＭ
Ｆ成分、ヒアルロン酸、コラーゲン、エラスチン、コン
ドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、フィブロネクチン、
セラミド類、ヘパリン類似様物質、キトサン等の水溶性
高分子物質等を例示することができる。【００１６】さらに、増粘剤としては、例えばアルギン
酸ナトリウム、キサンタンガム、ケイ酸アルミニウム、
マルメロ種子抽出物、トラガントゴム、デンプン等の天
然高分子物質、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース、可溶性デンプ
ン、カチオン化セルロース等の半合成高分子物質、カル
ボキシルビニルポリマー、ポリビニルアルコール等の合
成高分子物質などを例示することができる。【００１７】本発明の物質の配合量は、症状の度合い、
剤型などによって適宜変更しても良いが、通常０．００
０１ないし１５重量％程度、好ましくは、０．０１ない
し１５重量％程度、とくに好ましくは、０．０１ないし
５重量％を製剤中に配合する。【００１８】また、育毛剤の有効成分として用いられる
ｃ−ＡＭＰ及びその誘導体、フォルスコリン、塩化カプ
ロニウム、ペンタデカン酸グリセリド、ミノキシジル、
コウジ酸またはその誘導体、６−ベンジルアミノプリ
ン、あるいはエラストラジオールで代表される女性ホル
モンのような自体公知の他の薬剤を併用することによっ
て、本発明の発毛促進作用及び男性型脱毛症等の脱毛症
治療効果を増強することもできる。【００１９】その他にも、例えば、セファランチン、ビ
タミンＡ、ビタミンＥニコチネート、ニコチン酸、ニコ
チン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等のビタミンＢ群、
ビオチン、パントテン酸誘導体などのビタミン類、ショ
ウキョウチンキ、トウガラシチンキ等の未梢血管拡張
剤、カンフル、メントール等の清涼剤、ヒノキチオー
ル、塩化ベンザルコニウム、ウンデシレン酸の抗菌剤、
塩化リゾチーム、グリチルリチン、アラントイン等の消
炎剤、センブリエキス、ニンニクエキス、ニンジンエキ
ス、オウゴンエキス、ローズマリーエキス、アロエエキ
ス、胎盤抽出液などの細胞賦活剤、感光素、プロテイン
キナーゼＣ阻害剤（例えばＨ−７）、チクセツニンジン
エキス、カシューエキス、麦芽根エキス等が適宜選択し
て自由に使用することができる。【００２０】【実施例】次に、本発明の育毛剤の効果を示すための試
験および処方例を開示して本発明を説明するが、これら
の開示は本発明の好適な態様を示すものであって、本発
明を限定するものではない。【００２１】〈試験〉育毛効果評価試験（１）試験方法背部毛が休止期にある８週齢Ｃ３Ｈ系マウスの背部毛を
刈毛し、朝(9:00)、夕(17:00) の１日２回、１週間に５
日薬剤を１回に１５０μｌ塗布した。毛の再生域と刈毛
域を画像解析装置で測定し、発毛面積率を求め、その率
で育毛効果を評価した。なお、１群は、マウス１０匹と
した。【００２２】（２）試験結果および考察評価結果を表１−１および表１−２に示した。【００２３】【００２４】【００２５】本発明における育毛効果評価試験は、育毛
効果の評価に最も汎用されている方法であり、ヒトとの
相関性も高い試験方法である。表の結果からわかるよう
に、本発明の有効成分のいずれのグリセンエステル誘導
体も育毛効果を有していた。【００２６】脂肪酸の炭素数が１８程度が最も育毛効果
が顕著であった。炭素数が３程度まで短くなると育毛効
果がかなり弱くなったが、炭素数が１２ないし２４程度
ではかなり高い育毛効果が認められた。また、不飽和脂
肪酸の数が１あるいは２の場合の方が３よりも総じて育
毛効果が高かった。以上のことから、モノグリセリドで
炭素数が１８前後、不飽和結合が１あるいは２のものが
最も強い育毛効果を有することがわかる。【００２７】【処方例】次に、本発明の処方例を挙げる。なお、処方
例中、「適量」とは処方全体が１００重量％になる量を
意味する。【００２８】＜処方例１＞ヘアークリーム（重量％） 1.流動パラフィン１０．０ 2.スクワラン７．０ 3.ホホバ油３．０ 4.固形パラフィン３．０ 5.ポリオキシエチレンセチルエーテル２．０ 6.ソルビタンセスキオレエート１．０ 7.水酸化カリウム０．１５ 8.ジトリデセン酸グリセリン５．０ 9.グリセリン３．０ 10.エチルパラベン０．１ 11.精製水適量 ─────────────────────────────────── （製造方法）Ａ．１ないし８を加熱、溶解した。Ｂ．９ないし１１を加熱、溶解した。Ｃ．ＡにＢを添加して攪拌、乳化後、冷却してヘアーク
リームとした。【００２９】＜処方例２＞ヘアートニック（重量％） 1.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１．０ 2.ショウキョウチンキ１．０ 3.イソプロピルメチルフェノール０．０５ 4.モノオレイン酸グリセリン０．２５ 5.エタノール５５．０ 6.グリセリン２．０ 7.精製水適量 ─────────────────────────────────── （製造方法）Ａ．１ないし５を均一に攪拌、溶解した。Ｂ．６ないし７を均一に溶解した。Ｃ．ＡにＢを徐々に加え、均一に攪拌してヘアートニッ
クとした。【００３０】＜処方例３＞ヘアートリートメント（重量％） 1.アボカド油５．０ 2.スクワラン５．０ 3.流動パラフィン１０．０ 4.ステアリン酸３．０ 5.グリセリンモノステアレート３．０ 6.ラノリンアルコール５．０ 7.ジヘプタデセン酸グリセリン２．０ 8.センブリ抽出液１．０ 9.１，３−ブチレングリコール５．０ 10.トリエタノールアミン１．０ 11.メチルパラベン０．２ 12.精製水適量 ─────────────────────────────────── （製造方法）Ａ．１ないし７を加熱、溶解した。Ｂ．８ないし１２加熱、溶解した。Ｃ．ＡにＢを添加して攪拌、乳化後、冷却してヘアート
リートメントとした。【００３１】＜処方例４＞ヘアーシャンプー（重量％） 1.ビタミンＢ₁₂ ０．０５ 2.Ｎ−ヤシ油脂肪酸−Ｌ−グルタミン酸トリエタノールアミン（30％）４０．０ 3.ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド３．０ 4.ポリオキシエチレンジオレイン酸メチルグルコシド（120E.O）２．０ 5.モノリノレン酸グリセリン０．７５ 6.パラオキシ安息香酸エチル０．３ 7.エデト酸二ナトリウム０．１ 8.精製水適量 ─────────────────────────────────── （製造方法）Ａ．１ないし５を均一に攪拌、溶解した。Ｂ．６ないし８を均一に加熱溶解した。Ｃ．ＡにＢを徐々に加え、均一に攪拌してヘアーシャン
プーとした。【００３２】＜処方例５＞エアゾール（重量％） 1.ニコチン酸ベンジル０．０１ 2.ビタミンＥアセテート０．０５ 3.セタノール１．２ 4.トリエイコセン酸グリセリン０．０１ 5.プロピレングリコール４．０ 6.エタノール８．０ 7.精製水適量 8.ＬＰＧガス７．０ ─────────────────────────────────── （製造方法）Ａ．１ないし７を均一に混合溶解し、エアゾール容器に
入れた。Ｂ．８を常法により容器に充填してエアゾールとした。【００３３】＜処方例６＞エアフォーム（重量％） 1.ヒノキチオール０．１ 2.セタノール１．２ 3.プロピレングリコール２．０ 4.ジメチルシリコーン油２．０ 5.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２．５ 6.流動パラフィン１．０ 7.ポリビニルピロリドン０．５ 8.ジヘネイコセン酸グリセリン０．０５ 9.メチルパラベン０．２ 10.エタノール１０．０ 11.精製水適量 12.ＬＰＧガス４．０ ─────────────────────────────────── （製造方法）Ａ．１ないし１１を均一に混合して容器に入れた。Ｂ．１２を常法により容器に充填してエアフォームとし
た。【００３４】＜処方例７＞ヘアリキッド（重量％） 1.ポリオキシプロピレンブチルエーテル（40P.O) １５．０ 2.ジイソプロパノールアミン０．５ 3.トリヘンデセン酸グリセリン３．０ 4.エタノール８．０ 5.プロピレングリコール３．０ 6.精製水適量 ─────────────────────────────────── （製造方法）Ａ．１ないし４を常温で均一に攪拌、溶解した。Ｂ．５ないし６を均一に溶解した。Ｃ．ＡにＢを徐々に加え、均一に攪拌してヘアリキッド
とした。【００３５】＜処方例８＞ミルクローション（重量％） 1.ポリオキシエチレンベヘニルエーテル（20E.O) ０．５ 2.テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット（60E.O) １．０ 3.親油型モノステアリン酸グリセリン１．０ 4.ステアリン酸１．５ 5.ベヘニルエーテル１．５ 6.アボカド油３．０ 7.天然ビタミンＥ０．０２ 8.モノノナデセン酸グリセリン０．５ 9.１，３−ブチレングリコール３．０ 10.精製水適量 ─────────────────────────────────── （製造方法）Ａ．１ないし８を加熱、溶解した。Ｂ．９ないし１０を加熱、溶解した。Ｃ．ＡにＢを添加して攪拌、乳化後、冷却して、ミルク
ローションとした。【００３６】上記の処方１ないし８は、いずれも表１に
示したのと同様に、本発明の目的において満足する効果
を有する育毛剤であることが確認された。【００３７】【発明の効果】本発明によれば、特定のグリセリンエス
テル誘導体を使用することによって、発毛促進、及び男
性型脱毛症や円形脱毛症などの脱毛症の治療に極めて高
い有効性を示す育毛剤を提供することができる。

Claims

【特許請求の範囲】（式中、Ｒ₁ ，Ｒ₂ ，Ｒ₃ は、水素または炭素数３ない
し３０で１ないし３の不飽和結合を有する不飽和脂肪酸
であるが、すべてが水素であることはない。）で表され
るグリセリンエステル誘導体を有効成分として含有する
ことを特徴とする育毛剤。【請求項２】グリセリンエステル誘導体が、上記一般
式において、炭素数が１２ないし２４であり、不飽和脂
肪酸の数が１または２である請求項１記載の育毛剤。