JPH0977678A - フォスファチジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤及びそれを含有する組成物 - Google Patents
フォスファチジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤及びそれを含有する組成物Info
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- JPH0977678A JPH0977678A JP7262270A JP26227095A JPH0977678A JP H0977678 A JPH0977678 A JP H0977678A JP 7262270 A JP7262270 A JP 7262270A JP 26227095 A JP26227095 A JP 26227095A JP H0977678 A JPH0977678 A JP H0977678A
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 モクセイ科イボタノキ属の植物のエッセンス
からなる、フォスファチジルコリンステロールアシルト
ランスフェラーゼ活性促進剤。これを、食品、医薬品、
化粧料に配合する。 【効果】 本発明のフォスファチジルコリン−ステロー
ル−アシルトランスフェラーゼ活性促進剤は脂質代謝異
常を改善する。これを配合した組成物は、脂質代謝異常
に起因する疾病を改善する。
からなる、フォスファチジルコリンステロールアシルト
ランスフェラーゼ活性促進剤。これを、食品、医薬品、
化粧料に配合する。 【効果】 本発明のフォスファチジルコリン−ステロー
ル−アシルトランスフェラーゼ活性促進剤は脂質代謝異
常を改善する。これを配合した組成物は、脂質代謝異常
に起因する疾病を改善する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、高脂血性疾患の治
療及び予防に好適なフォスファチジルコリンステロール
アシルトランスフェラーゼ活性促進剤及びそれを配合し
た組成物に関する。
療及び予防に好適なフォスファチジルコリンステロール
アシルトランスフェラーゼ活性促進剤及びそれを配合し
た組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】レシチンコレステロールアシルトランス
フェラーゼに代表される、フォスファチジルコリンステ
ロールアシルトランスフェラーゼは血中のコレステロー
ルをレシチンと反応させて、コレステロールエステルと
リゾレシチンを生成せしめ、コレステロールエステルの
形でコレステロールを血中より除去する役目を負った酵
素である。従って、この酵素の働きが充分でなかった
り、この酵素の活性以上にコレステロールが血中に存在
した場合には、血中コレステロール量が増加し高脂血性
疾患を引き起こす。
フェラーゼに代表される、フォスファチジルコリンステ
ロールアシルトランスフェラーゼは血中のコレステロー
ルをレシチンと反応させて、コレステロールエステルと
リゾレシチンを生成せしめ、コレステロールエステルの
形でコレステロールを血中より除去する役目を負った酵
素である。従って、この酵素の働きが充分でなかった
り、この酵素の活性以上にコレステロールが血中に存在
した場合には、血中コレステロール量が増加し高脂血性
疾患を引き起こす。
【０００３】現在高脂血症薬としては、メバロチンをは
じめ数種の薬物が既に使用されているが、フォスファチ
ジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性作
用を薬理メカニズムに持つものはなく、従って、フォス
ファチジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ
活性低下に起因する高脂血症に対しては有効な治療及び
予防手段は知られていない。又、フォスファチジルコリ
ンステロールアシルトランスフェラーゼ活性作用を有す
る物質としては、中枢作動薬である、三環系化合物が知
られているが、これらは強い中枢作動作用を有するの
で、フォスファチジルコリンステロールアシルトランス
フェラーゼ活性促進剤として用いた場合には、抗欝作用
のような、主薬効である、中枢作動作用が副作用になる
ので、実際的には、フォスファチジルコリンステロール
アシルトランスフェラーゼ活性促進剤としては用いるこ
とはできなかった。即ち、フォスファチジルコリンステ
ロールアシルトランスフェラーゼ活性促進作用を有する
新たな素材の登場が待たれていた。
じめ数種の薬物が既に使用されているが、フォスファチ
ジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性作
用を薬理メカニズムに持つものはなく、従って、フォス
ファチジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ
活性低下に起因する高脂血症に対しては有効な治療及び
予防手段は知られていない。又、フォスファチジルコリ
ンステロールアシルトランスフェラーゼ活性作用を有す
る物質としては、中枢作動薬である、三環系化合物が知
られているが、これらは強い中枢作動作用を有するの
で、フォスファチジルコリンステロールアシルトランス
フェラーゼ活性促進剤として用いた場合には、抗欝作用
のような、主薬効である、中枢作動作用が副作用になる
ので、実際的には、フォスファチジルコリンステロール
アシルトランスフェラーゼ活性促進剤としては用いるこ
とはできなかった。即ち、フォスファチジルコリンステ
ロールアシルトランスフェラーゼ活性促進作用を有する
新たな素材の登場が待たれていた。
【０００４】一方、モクセイ科イボタノキ属の植物のエ
ッセンスに脂質のバランスを整える作用が備わっている
のは知られていたが、フォスファチジルコリンステロー
ルアシルトランスフェラーゼ活性促進作用を有すること
は全く知られていなかった。
ッセンスに脂質のバランスを整える作用が備わっている
のは知られていたが、フォスファチジルコリンステロー
ルアシルトランスフェラーゼ活性促進作用を有すること
は全く知られていなかった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況を踏まえて為されたものであり、新たなフォスファチ
ジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促
進剤を提供することを課題とする。
況を踏まえて為されたものであり、新たなフォスファチ
ジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促
進剤を提供することを課題とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】上記実状に鑑みて、新た
なフォスファチジルコリンステロールアシルトランスフ
ェラーゼ活性促進剤を求めて、各種素材を対象にフォス
ファチジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ
活性促進作用を指標に、鋭意スクリーニング研究を重ね
た結果、モクセイ科イボタノキ属の植物のエッセンスに
その様な作用があることを見いだし、発明を完成させ
た。以下、発明について詳細に説明する。
なフォスファチジルコリンステロールアシルトランスフ
ェラーゼ活性促進剤を求めて、各種素材を対象にフォス
ファチジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ
活性促進作用を指標に、鋭意スクリーニング研究を重ね
た結果、モクセイ科イボタノキ属の植物のエッセンスに
その様な作用があることを見いだし、発明を完成させ
た。以下、発明について詳細に説明する。
【０００７】（１）本発明のフォスファチジルコリンス
テロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤 本発明のフォスファチジルコリンステロールアシルトラ
ンスフェラーゼ活性促進剤は、モクセイ科イボタノキ属
の植物のエッセンスからなる。モクセイ科イボタノキ属
の植物としては、例えば四川苦丁茶（リグストルム ペ
ドンクラレ）や雲南苦丁茶（リグストルム プルプラセ
ンス）等が挙げられ、これらは中華材料店等で市販され
ており容易に入手できる。ここで、エッセンスとは植物
体の全部又は一部そのもの、植物体の全部又は一部を乾
燥、粉砕、細切した加工物、植物体の全部又は一部或い
はその加工物を溶剤抽出したもの、水蒸気蒸留等によ
り、揮発分のみを集めたもの、それらをシリカゲル、Ｏ
ＤＳ、イオン交換樹脂等を担体に用いたカラムクロマト
グラフィーや液液抽出で分画精製したものの総称であ
る。抽出の方法であるが、例えば、極性溶媒を植物体或
いはその加工物に１〜１０倍量加え、室温であれば数
日、沸点付近の温度であれば数時間浸漬すれば良い。必
要に応じて濾過等で不溶物を取り除いたり、減圧濃縮な
どで溶剤を除去しても良い。溶剤としては特段の限定は
ないが、水、エタノールやメタノール、１，３−ブタン
ジオール等のアルコール類、アセトンやメチルエチルケ
トン等のケトン類、ジエチルエーテルやテトラヒドロフ
ラン等のエーテル類、塩化メチレンやクロロホルム等の
ハロゲン化炭化水素類、酢酸エチルや蟻酸メチル等のエ
ステル類、アセトニトリル等のニトリル類が好適に例示
できる。これらの溶剤は唯一種のみを用いても良いし、
２種以上を混合して用いても構わない。この様なエッセ
ンスの内最も好ましいものは、葉部を温湯で抽出しこれ
をダイアイオンＨＰ−２０（三菱化成製）に吸着させエ
タノールで溶出させこれを減圧濃縮したものが好まし
い。かくして得られたエッセンスは優れたフォスファチ
ジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促
進作用を有する上、基源植物が日常多量に摂取される茶
であることから、安全性にも優れるのでフォスファチジ
ルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性の不
足に起因する高脂血性疾患の治療及び予防に大変有益で
ある。このものの投与量は、経口投与の場合１日成人１
人当たり５〜５００ｍｇを数回に分けて投与するのが適
当である。注射剤として用いる場合は、１〜１００ｍｇ
が適当である。他の投与経路についてはこれらに準ずれ
ば良い。
テロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤 本発明のフォスファチジルコリンステロールアシルトラ
ンスフェラーゼ活性促進剤は、モクセイ科イボタノキ属
の植物のエッセンスからなる。モクセイ科イボタノキ属
の植物としては、例えば四川苦丁茶（リグストルム ペ
ドンクラレ）や雲南苦丁茶（リグストルム プルプラセ
ンス）等が挙げられ、これらは中華材料店等で市販され
ており容易に入手できる。ここで、エッセンスとは植物
体の全部又は一部そのもの、植物体の全部又は一部を乾
燥、粉砕、細切した加工物、植物体の全部又は一部或い
はその加工物を溶剤抽出したもの、水蒸気蒸留等によ
り、揮発分のみを集めたもの、それらをシリカゲル、Ｏ
ＤＳ、イオン交換樹脂等を担体に用いたカラムクロマト
グラフィーや液液抽出で分画精製したものの総称であ
る。抽出の方法であるが、例えば、極性溶媒を植物体或
いはその加工物に１〜１０倍量加え、室温であれば数
日、沸点付近の温度であれば数時間浸漬すれば良い。必
要に応じて濾過等で不溶物を取り除いたり、減圧濃縮な
どで溶剤を除去しても良い。溶剤としては特段の限定は
ないが、水、エタノールやメタノール、１，３−ブタン
ジオール等のアルコール類、アセトンやメチルエチルケ
トン等のケトン類、ジエチルエーテルやテトラヒドロフ
ラン等のエーテル類、塩化メチレンやクロロホルム等の
ハロゲン化炭化水素類、酢酸エチルや蟻酸メチル等のエ
ステル類、アセトニトリル等のニトリル類が好適に例示
できる。これらの溶剤は唯一種のみを用いても良いし、
２種以上を混合して用いても構わない。この様なエッセ
ンスの内最も好ましいものは、葉部を温湯で抽出しこれ
をダイアイオンＨＰ−２０（三菱化成製）に吸着させエ
タノールで溶出させこれを減圧濃縮したものが好まし
い。かくして得られたエッセンスは優れたフォスファチ
ジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促
進作用を有する上、基源植物が日常多量に摂取される茶
であることから、安全性にも優れるのでフォスファチジ
ルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性の不
足に起因する高脂血性疾患の治療及び予防に大変有益で
ある。このものの投与量は、経口投与の場合１日成人１
人当たり５〜５００ｍｇを数回に分けて投与するのが適
当である。注射剤として用いる場合は、１〜１００ｍｇ
が適当である。他の投与経路についてはこれらに準ずれ
ば良い。
【０００８】（２）本発明の組成物 本発明の組成物は、上記モクセイ科イボタノキ属の植物
のエッセンスから選ばれる一種以上を、配合されたこと
を特徴とする。これらのエッセンスを配合することによ
りＡＣＡＴを阻害し、コレステロールの恒常性の不調を
正常に戻すことが出来る。即ち、血中のコレステロール
量が多く高脂血症の人に食品又は医薬組成物として投与
すれば血中のコレステロール量を低下せしめ、動脈硬化
の人に食品又は医薬組成物として投与すればこれを改善
し、動脈アテロームの人に食品或いは医薬組成物として
投与すればやはりこれを改善する。更に、未発症の人に
同様に投与すれば、発症を未然に防ぐことが出来る。
のエッセンスから選ばれる一種以上を、配合されたこと
を特徴とする。これらのエッセンスを配合することによ
りＡＣＡＴを阻害し、コレステロールの恒常性の不調を
正常に戻すことが出来る。即ち、血中のコレステロール
量が多く高脂血症の人に食品又は医薬組成物として投与
すれば血中のコレステロール量を低下せしめ、動脈硬化
の人に食品又は医薬組成物として投与すればこれを改善
し、動脈アテロームの人に食品或いは医薬組成物として
投与すればやはりこれを改善する。更に、未発症の人に
同様に投与すれば、発症を未然に防ぐことが出来る。
【０００９】本発明の医薬組成物は、本発明のフォスフ
ァチジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活
性促進剤である、上記モクセイ科イボタノキ属の植物の
エッセンスと通常医薬組成物で用いられている製剤化の
為の任意成分を含有する。任意成分としては、賦形剤、
増量剤、結合剤、被覆剤、糖衣剤、安定剤、崩壊剤、着
色剤、滑沢剤、ｐＨ調製剤、可溶化剤、分散剤、増粘
剤、等張剤等が例示できる。これら任意成分と苦丁茶の
エッセンスを通常の方法に製剤化すれば本発明の医薬組
成物が得られる。又、必要に応じて本発明の医薬組成物
は、メバロチン等の高脂血症剤やクロロプロマジン等の
循環器用薬を配合することも可能である。
ァチジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活
性促進剤である、上記モクセイ科イボタノキ属の植物の
エッセンスと通常医薬組成物で用いられている製剤化の
為の任意成分を含有する。任意成分としては、賦形剤、
増量剤、結合剤、被覆剤、糖衣剤、安定剤、崩壊剤、着
色剤、滑沢剤、ｐＨ調製剤、可溶化剤、分散剤、増粘
剤、等張剤等が例示できる。これら任意成分と苦丁茶の
エッセンスを通常の方法に製剤化すれば本発明の医薬組
成物が得られる。又、必要に応じて本発明の医薬組成物
は、メバロチン等の高脂血症剤やクロロプロマジン等の
循環器用薬を配合することも可能である。
【００１０】本発明の食品組成物は、フォスファチジル
コリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤
である、モクセイ科イボタノキ属の植物のエッセンスと
通常食品で用いられている任意成分を含有することを特
徴とする。食品の種類としては、特段の限定はされず、
例えば、パンやスパゲッティー等の主食類、クッキー、
キャンディー、グミ等の菓子類、ジュースや清涼飲料等
の飲料等が例示できる。これらの製造方法は、通常の食
品類の製造法に則れば良い。
コリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤
である、モクセイ科イボタノキ属の植物のエッセンスと
通常食品で用いられている任意成分を含有することを特
徴とする。食品の種類としては、特段の限定はされず、
例えば、パンやスパゲッティー等の主食類、クッキー、
キャンディー、グミ等の菓子類、ジュースや清涼飲料等
の飲料等が例示できる。これらの製造方法は、通常の食
品類の製造法に則れば良い。
【００１１】
【発明の実施の態様】以下に例を挙げて発明の実施の態
様について説明するが、本発明がこれらの例のみに限定
されないことは言うまでもない。尚、ここで記載してあ
るフォスファチジルコリンステロールアシルトランスフ
ェラーゼ活性促進剤であるＬＣＡＴ−１〜４は後記実施
例に記したように作成されたものである。
様について説明するが、本発明がこれらの例のみに限定
されないことは言うまでもない。尚、ここで記載してあ
るフォスファチジルコリンステロールアシルトランスフ
ェラーゼ活性促進剤であるＬＣＡＴ−１〜４は後記実施
例に記したように作成されたものである。
【００１２】（例１）キャンディー 下記処方にしたがってキャンディーを作成した。即ち、
Ａ成分を１５０℃で加熱溶解し１２０℃に冷却後、Ｂ成
分を添加、攪拌後、均一としたものを成型、冷却してキ
ャンディーとした。 Ａ 砂糖 ５９重量部 水飴 ３０重量部 Ｂ クエン酸 １重量部 ＬＣＡＴ−１ １０重量部
Ａ成分を１５０℃で加熱溶解し１２０℃に冷却後、Ｂ成
分を添加、攪拌後、均一としたものを成型、冷却してキ
ャンディーとした。 Ａ 砂糖 ５９重量部 水飴 ３０重量部 Ｂ クエン酸 １重量部 ＬＣＡＴ−１ １０重量部
【００１３】（例２）キャンディー 下記処方にしたがってキャンディーを作成した。即ち、
Ａ成分を１５０℃で加熱溶解し１２０℃に冷却後、Ｂ成
分を添加、攪拌後、均一としたものを成型、冷却してキ
ャンディーとした。 Ａ 砂糖 ５９重量部 水飴 ３０重量部 Ｂ クエン酸 １重量部 ＬＣＡＴ−２ １０重量部
Ａ成分を１５０℃で加熱溶解し１２０℃に冷却後、Ｂ成
分を添加、攪拌後、均一としたものを成型、冷却してキ
ャンディーとした。 Ａ 砂糖 ５９重量部 水飴 ３０重量部 Ｂ クエン酸 １重量部 ＬＣＡＴ−２ １０重量部
【００１４】（例３）グミ Ａ成分を１１０℃で加熱溶解させ、別途膨潤溶解させた
Ｂ成分を添加し、更にＣ成分を流し込み攪拌し、型に流
し込み一昼夜放置し、型から外してグミを得た。 Ａ 砂糖 ４０重量部 水飴 ４０重量部 Ｂ ゼラチン ８重量部 水 ５重量部 Ｃ クエン酸 ２重量部 ＬＣＡＴ−３ ５重量部
Ｂ成分を添加し、更にＣ成分を流し込み攪拌し、型に流
し込み一昼夜放置し、型から外してグミを得た。 Ａ 砂糖 ４０重量部 水飴 ４０重量部 Ｂ ゼラチン ８重量部 水 ５重量部 Ｃ クエン酸 ２重量部 ＬＣＡＴ−３ ５重量部
【００１５】（例４）グミ Ａ成分を１１０℃で加熱溶解させ、別途膨潤溶解させた
Ｂ成分を添加し、更にＣ成分を流し込み攪拌し、型に流
し込み一昼夜放置し、型から外してグミを得た。 Ａ 砂糖 ４０重量部 水飴 ４０重量部 Ｂ ゼラチン ８重量部 水 ５重量部 Ｃ クエン酸 ２重量部 ＬＣＡＴ−４ ５重量部
Ｂ成分を添加し、更にＣ成分を流し込み攪拌し、型に流
し込み一昼夜放置し、型から外してグミを得た。 Ａ 砂糖 ４０重量部 水飴 ４０重量部 Ｂ ゼラチン ８重量部 水 ５重量部 Ｃ クエン酸 ２重量部 ＬＣＡＴ−４ ５重量部
【００１６】（例５）パン 下記の処方にしたがってパンを作成した。即ち、処方成
分を全て秤込み、良く混練りし４０℃で１時間一次発酵
させた後、１５分のベンチタイムをとり、成型し４０℃
で４５分二次発酵させ、２３０℃のオーブンで蒸気入れ
をしながら２５分焼いてパンを得た。 強力粉 ５００重量部 ドライイースト １０重量部 溶かしバター ５０重量部 塩 ８重量部 砂糖 １５重量部 ３８℃のぬるま湯 ３２０重量部 ＬＣＡＴ−１ １０重量部 ＬＣＡＴ−２ １０重量部
分を全て秤込み、良く混練りし４０℃で１時間一次発酵
させた後、１５分のベンチタイムをとり、成型し４０℃
で４５分二次発酵させ、２３０℃のオーブンで蒸気入れ
をしながら２５分焼いてパンを得た。 強力粉 ５００重量部 ドライイースト １０重量部 溶かしバター ５０重量部 塩 ８重量部 砂糖 １５重量部 ３８℃のぬるま湯 ３２０重量部 ＬＣＡＴ−１ １０重量部 ＬＣＡＴ−２ １０重量部
【００１７】（例６）顆粒剤 下記の処方にしたがって顆粒剤を作成した。即ち、処方
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＬＣＡＴ−１ １０重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＬＣＡＴ−１ １０重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
【００１８】（例７）顆粒剤 下記の処方にしたがって顆粒剤を作成した。即ち、処方
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＬＣＡＴ−２ １０重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＬＣＡＴ−２ １０重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
【００１９】（例８）顆粒剤 下記の処方にしたがって顆粒剤を作成した。即ち、処方
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＬＣＡＴ−３ ５重量部 ＬＣＡＴ−４ ５重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＬＣＡＴ−３ ５重量部 ＬＣＡＴ−４ ５重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
【００２０】（例９）顆粒剤 下記の処方にしたがって顆粒剤を作成した。即ち、処方
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＬＣＡＴ−３ ５重量部 メバロチン ５重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＬＣＡＴ−３ ５重量部 メバロチン ５重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
【００２１】
実施例１ 製造例 四川苦丁茶（乾燥葉）１００ｇに水１ｌを加えて３時間
加熱しながら抽出した。冷却後濾過により不溶物を除去
し、凍結乾燥してフォスファチジルコリンステロールア
シルトランスフェラーゼ活性促進剤（ＬＣＡＴ−１）を
２５ｇ得た。これを水５００ｍｌに分散させ、ダイアイ
オンＨＰ−２０（三菱化成製）を充填したカラムを通
し、純水、２０％エタノール水溶液、エタノールを３ｌ
ずつ流し分画した。エタノール分画を濃縮しフォスファ
チジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性
促進剤（ＬＣＡＴ−２）を１３．１ｇ得た。
加熱しながら抽出した。冷却後濾過により不溶物を除去
し、凍結乾燥してフォスファチジルコリンステロールア
シルトランスフェラーゼ活性促進剤（ＬＣＡＴ−１）を
２５ｇ得た。これを水５００ｍｌに分散させ、ダイアイ
オンＨＰ−２０（三菱化成製）を充填したカラムを通
し、純水、２０％エタノール水溶液、エタノールを３ｌ
ずつ流し分画した。エタノール分画を濃縮しフォスファ
チジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性
促進剤（ＬＣＡＴ−２）を１３．１ｇ得た。
【００２２】実施例２ 製造例 雲南苦丁茶（乾燥葉）１００ｇに水１ｌを加えて３時間
加熱しながら抽出した。冷却後濾過により不溶物を除去
し、凍結乾燥してフォスファチジルコリンステロールア
シルトランスフェラーゼ活性促進剤（ＬＣＡＴ−３）を
３３ｇ得た。これを水５００ｍｌに分散させ、ダイアイ
オンＨＰ−２０（三菱化成製）を充填したカラムを通
し、純水、２０％エタノール水溶液、エタノールを３ｌ
ずつ流し分画した。エタノール分画を濃縮しフォスファ
チジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性
促進剤（ＬＣＡＴ−４）を２１．８ｇ得た。
加熱しながら抽出した。冷却後濾過により不溶物を除去
し、凍結乾燥してフォスファチジルコリンステロールア
シルトランスフェラーゼ活性促進剤（ＬＣＡＴ−３）を
３３ｇ得た。これを水５００ｍｌに分散させ、ダイアイ
オンＨＰ−２０（三菱化成製）を充填したカラムを通
し、純水、２０％エタノール水溶液、エタノールを３ｌ
ずつ流し分画した。エタノール分画を濃縮しフォスファ
チジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性
促進剤（ＬＣＡＴ−４）を２１．８ｇ得た。
【００２３】実施例３ フォスファチジルコリンステロールアシルトランスフェ
ラーゼ活性の測定 次に示す方法に基づいて、本発明のフォスファチジルコ
リンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤で
ある、ＬＣＡＴ−１〜４についてフォスファチジルコリ
ンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進作用を
測定した。即ち、ＩＣＲ−ＭＣＨ雄性マウス（７週齢）
を１群６匹で６群用意し、２週間、第１群は日本クレア
（株）製ＣＥ−２と水を自由摂取させて飼育し、第２群
〜第６群はＣＥ−（８０％）とラード（２０％）の混合
食（高ラード食）と水を自由摂取させて飼育し、その間
第２群には０．１％ＣＭＣ水溶液を、第３群にはＬＣＡ
Ｔ−１の１０％の０．１％ＣＭＣ溶液を、第４群にはＬ
ＣＡＴ−２の１０％の０．１％ＣＭＣ溶液を、第５群に
はＬＣＡＴ−３の１０％の０．１％ＣＭＣ溶液を、第６
群にはＬＣＡＴ−４の１０％の０．１％ＣＭＣ溶液を、
それぞれ０．５ｍｌ／日／匹のドーズで投与した。実験
終了後、各動物より採血し、日本商事（株）製ＬＣＡＴ
測定キッドを用いて、フォスファチジルコリンステロー
ルアシルトランスフェラーゼ活性値（単位：ユニット）
を測定した。このキットは化１に示す反応でフォスファ
チジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性
を測定するものである。結果を表１に示す。これより本
発明のフォスファチジルコリンステロールアシルトラン
スフェラーゼ活性促進剤にフォスファチジルコリンステ
ロールアシルトランスフェラーゼ活性促進作用があるこ
とが判る。
ラーゼ活性の測定 次に示す方法に基づいて、本発明のフォスファチジルコ
リンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤で
ある、ＬＣＡＴ−１〜４についてフォスファチジルコリ
ンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進作用を
測定した。即ち、ＩＣＲ−ＭＣＨ雄性マウス（７週齢）
を１群６匹で６群用意し、２週間、第１群は日本クレア
（株）製ＣＥ−２と水を自由摂取させて飼育し、第２群
〜第６群はＣＥ−（８０％）とラード（２０％）の混合
食（高ラード食）と水を自由摂取させて飼育し、その間
第２群には０．１％ＣＭＣ水溶液を、第３群にはＬＣＡ
Ｔ−１の１０％の０．１％ＣＭＣ溶液を、第４群にはＬ
ＣＡＴ−２の１０％の０．１％ＣＭＣ溶液を、第５群に
はＬＣＡＴ−３の１０％の０．１％ＣＭＣ溶液を、第６
群にはＬＣＡＴ−４の１０％の０．１％ＣＭＣ溶液を、
それぞれ０．５ｍｌ／日／匹のドーズで投与した。実験
終了後、各動物より採血し、日本商事（株）製ＬＣＡＴ
測定キッドを用いて、フォスファチジルコリンステロー
ルアシルトランスフェラーゼ活性値（単位：ユニット）
を測定した。このキットは化１に示す反応でフォスファ
チジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性
を測定するものである。結果を表１に示す。これより本
発明のフォスファチジルコリンステロールアシルトラン
スフェラーゼ活性促進剤にフォスファチジルコリンステ
ロールアシルトランスフェラーゼ活性促進作用があるこ
とが判る。
【００２４】
【化１】
【００２５】
【表１】
【００２６】
【発明の効果】本発明によれば、新たなフォスファチジ
ルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進
剤が提供できる。
ルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進
剤が提供できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 楊 磊 中華人民共和国四川省成都市人民南路４段 ９号中国科学院成都生物研究所内
Claims (8)
- 【請求項１】 モクセイ科イボタノキ属の植物の植物体
のエッセンスからなるフォスファチジルコリンステロー
ルアシルトランスフェラーゼ活性促進剤。 - 【請求項２】 モクセイ科イボタノキ属の植物が四川苦
丁茶（リグストラムペドンクラレ）又は雲南苦丁茶（リ
グストラム プルプラセンス）である、請求項１記載の
フォスファチジルコリンステロールアシルトランスフェ
ラーゼ活性促進剤。 - 【請求項３】 エッセンスが極性溶剤抽出物又はその溶
媒溜去物である、請求項１又は２記載のフォスファチジ
ルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進
剤。 - 【請求項４】 植物体の使用部位が葉部である、請求項
１〜３の何れか一項に記載のフォスファチジルコリンス
テロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤。 - 【請求項５】 エッセンスがモクセイ科イボタノキ属の
植物の葉部を、熱湯で抽出し、ダイアイオンＨＰ−２０
にこの抽出物を吸着させ、エタノールで溶出させたこと
を特徴とする、請求項１〜４の何れか一項に記載のフォ
スファチジルコリンステロールアシルトランスフェラー
ゼ活性促進剤。 - 【請求項６】 請求項１〜５の何れか一項に記載のフォ
スファチジルコリンステロールアシルトランスフェラー
ゼ活性促進剤を配合したフォスファチジルコリンステロ
ールアシルトランスフェラーゼ活性の不調による高脂血
性疾患の治療又は予防用の組成物。 - 【請求項７】 形態が食品である、請求項６記載の組成
物。 - 【請求項８】 形態が医薬品である、請求項６記載の組
成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7262270A JPH0977678A (ja) | 1995-09-14 | 1995-09-14 | フォスファチジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤及びそれを含有する組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7262270A JPH0977678A (ja) | 1995-09-14 | 1995-09-14 | フォスファチジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤及びそれを含有する組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0977678A true JPH0977678A (ja) | 1997-03-25 |
Family
ID=17373466
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7262270A Pending JPH0977678A (ja) | 1995-09-14 | 1995-09-14 | フォスファチジルコリンステロールアシルトランスフェラーゼ活性促進剤及びそれを含有する組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0977678A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001047992A1 (fr) * | 1999-12-27 | 2001-07-05 | Shanghai Biowindow Gene Development Inc. | Nouveau polypeptide, phosphatidyl transferase 14, et polynucleotide codant pour ce polypeptide |
| JP2004315409A (ja) * | 2003-04-15 | 2004-11-11 | Amino Up Chemical Co Ltd | 雲南苦丁茶成分を含有する組成物 |
| JP2010163460A (ja) * | 2010-04-28 | 2010-07-29 | Amino Up Chemical Co Ltd | 雲南苦丁茶成分を含有する組成物 |
-
1995
- 1995-09-14 JP JP7262270A patent/JPH0977678A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001047992A1 (fr) * | 1999-12-27 | 2001-07-05 | Shanghai Biowindow Gene Development Inc. | Nouveau polypeptide, phosphatidyl transferase 14, et polynucleotide codant pour ce polypeptide |
| JP2004315409A (ja) * | 2003-04-15 | 2004-11-11 | Amino Up Chemical Co Ltd | 雲南苦丁茶成分を含有する組成物 |
| JP4544503B2 (ja) * | 2003-04-15 | 2010-09-15 | 株式会社アミノアップ化学 | 雲南苦丁茶成分を含有する組成物 |
| JP2010163460A (ja) * | 2010-04-28 | 2010-07-29 | Amino Up Chemical Co Ltd | 雲南苦丁茶成分を含有する組成物 |
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