JPH09263536A - テルフェナジンを含有する医薬組成物 - Google Patents
テルフェナジンを含有する医薬組成物Info
- Publication number
- JPH09263536A JPH09263536A JP10353196A JP10353196A JPH09263536A JP H09263536 A JPH09263536 A JP H09263536A JP 10353196 A JP10353196 A JP 10353196A JP 10353196 A JP10353196 A JP 10353196A JP H09263536 A JPH09263536 A JP H09263536A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- terfenadine
- pharmaceutical composition
- tablet
- medicinal composition
- surfactant
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 本発明は、テルフェナジンに炭酸マグネシウ
ム及び治療上不活性な成分を含有してなる溶出性が改善
された固形の医薬組成物に関する。 【効果】 本発明の固形の医薬組成物は、界面活性剤を
含有しない、溶出性に優れたテルフェナジンの経口投与
製剤である。
ム及び治療上不活性な成分を含有してなる溶出性が改善
された固形の医薬組成物に関する。 【効果】 本発明の固形の医薬組成物は、界面活性剤を
含有しない、溶出性に優れたテルフェナジンの経口投与
製剤である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、アレルギー性疾患治療
剤として有用なテルフェナジンを含有する医薬組成物に
関する。
剤として有用なテルフェナジンを含有する医薬組成物に
関する。
【０００２】
【従来の技術】米国特許第３，８７８，２１７号（特公
昭５１−１５０３５号公報）には、気管支喘息、アレル
ギ−性鼻炎等の治療剤として有用なテルフェナジン
［（±）−α−（ｐ−ｔ−ブチルフェニル）−４−（ハ
イドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジンブタノ
−ル］の合成方法及びその製剤例（ゼラチンカプセル
剤、錠剤、エアゾル溶液用、エアゾル懸濁液用、注射
剤）が記載されている。ところで、テルフェナジンは、
水に極めて溶けにくいことから、通常の固形の経口投与
製剤では、バイオアベラビリティが低くなることが予想
され、溶出性を向上させた製剤が求められている。これ
に対し、上記の特公昭５１−１５０３５号公報記載の固
形の医薬製剤（例えば、錠剤例）では、このテルフェナ
ジンの溶出を向上させる具体的な手段は、開示されてい
ない。かかる工夫として、特開平１−１２８９２４号公
報では、テルフェナジンに、組成物の約０．１〜約６重
量％の量の１種又はそれ以上のノニオン性表面活性剤及
び組成物の約２〜約５０重量％の量の炭酸カルシウムを
含む固体単位投与形の製剤組成物が開示されている。
昭５１−１５０３５号公報）には、気管支喘息、アレル
ギ−性鼻炎等の治療剤として有用なテルフェナジン
［（±）−α−（ｐ−ｔ−ブチルフェニル）−４−（ハ
イドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジンブタノ
−ル］の合成方法及びその製剤例（ゼラチンカプセル
剤、錠剤、エアゾル溶液用、エアゾル懸濁液用、注射
剤）が記載されている。ところで、テルフェナジンは、
水に極めて溶けにくいことから、通常の固形の経口投与
製剤では、バイオアベラビリティが低くなることが予想
され、溶出性を向上させた製剤が求められている。これ
に対し、上記の特公昭５１−１５０３５号公報記載の固
形の医薬製剤（例えば、錠剤例）では、このテルフェナ
ジンの溶出を向上させる具体的な手段は、開示されてい
ない。かかる工夫として、特開平１−１２８９２４号公
報では、テルフェナジンに、組成物の約０．１〜約６重
量％の量の１種又はそれ以上のノニオン性表面活性剤及
び組成物の約２〜約５０重量％の量の炭酸カルシウムを
含む固体単位投与形の製剤組成物が開示されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、特開平
１−１２８９２４号公報記載の製剤は、ノニオン性表面
活性剤（界面活性剤）を含んでいることから、場合によ
っては、長期保存により界面活性剤の効力が低下し、溶
出性が低下することも予想される。従って、長期保存に
優れ、溶出性が向上したテルフェナジンの固形製剤を提
供することが求められている。
１−１２８９２４号公報記載の製剤は、ノニオン性表面
活性剤（界面活性剤）を含んでいることから、場合によ
っては、長期保存により界面活性剤の効力が低下し、溶
出性が低下することも予想される。従って、長期保存に
優れ、溶出性が向上したテルフェナジンの固形製剤を提
供することが求められている。
【０００４】
【問題点を解決するための手段】本発明らは、テルフェ
ナジンの経口投与製剤に関する鋭意研究を行った結果、
テルフェナジンに炭酸マグネシウムを添加することで、
溶出性が優れた製剤が得られることを見いだし本発明を
完成した。即ち、本発明は、テルフェナジンに、炭酸マ
グネシウム及び治療上不活性な成分を配合してなる固形
の医薬組成物に関する。又、本発明は、医薬組成物の２
０〜３５重量％のテルフェナジン、医薬組成物の８〜２
２重量％の炭酸マグネシウム及び治療上不活性な成分を
配合してなる界面活性剤を含有しない錠剤に関する。
ナジンの経口投与製剤に関する鋭意研究を行った結果、
テルフェナジンに炭酸マグネシウムを添加することで、
溶出性が優れた製剤が得られることを見いだし本発明を
完成した。即ち、本発明は、テルフェナジンに、炭酸マ
グネシウム及び治療上不活性な成分を配合してなる固形
の医薬組成物に関する。又、本発明は、医薬組成物の２
０〜３５重量％のテルフェナジン、医薬組成物の８〜２
２重量％の炭酸マグネシウム及び治療上不活性な成分を
配合してなる界面活性剤を含有しない錠剤に関する。
【０００５】本発明の医薬組成物において、テルフェナ
ジンの含有量は、医薬組成物の１０〜４５重量％、好ま
しくは医薬組成物の２０〜３５重量％である。本発明の
医薬組成物において、炭酸マグネシウムの含有量は、医
薬組成物の４〜４０重量％、好ましくは医薬組成物の８
〜２２重量％である。本発明の医薬組成物において用い
られる治療上不活性な成分としては、通常の固形の医薬
製剤を製造する際に用いられる添加剤（但し、界面活性
剤を除く）が用いられる。治療上不活性な成分として
は、トウモロコシデンプン、乳糖、結晶セルロ−ス等の
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロ−ス（ＨＰＣ）、ア
ラビアゴム、デンプン、ポリビニルピロリドン（ＰＶ
Ｐ）、メチルセルロ−ス等の結合剤、デンプン、カルボ
キシメチルセルロ−スカルシウム（ＣＭＣ−Ｃａ）等の
崩壊剤、ステアリン酸マグネシウム、タルク等の滑沢剤
等が挙げられる。
ジンの含有量は、医薬組成物の１０〜４５重量％、好ま
しくは医薬組成物の２０〜３５重量％である。本発明の
医薬組成物において、炭酸マグネシウムの含有量は、医
薬組成物の４〜４０重量％、好ましくは医薬組成物の８
〜２２重量％である。本発明の医薬組成物において用い
られる治療上不活性な成分としては、通常の固形の医薬
製剤を製造する際に用いられる添加剤（但し、界面活性
剤を除く）が用いられる。治療上不活性な成分として
は、トウモロコシデンプン、乳糖、結晶セルロ−ス等の
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロ−ス（ＨＰＣ）、ア
ラビアゴム、デンプン、ポリビニルピロリドン（ＰＶ
Ｐ）、メチルセルロ−ス等の結合剤、デンプン、カルボ
キシメチルセルロ−スカルシウム（ＣＭＣ−Ｃａ）等の
崩壊剤、ステアリン酸マグネシウム、タルク等の滑沢剤
等が挙げられる。
【０００６】本発明の固形の医薬組成物の製造方法は、
例えば錠剤においては、テルフェナジンに炭酸マグネシ
ウム、賦形剤及び崩壊剤を加え混合した後、これに有機
溶媒に溶解した結合剤を加え造粒したのち滑沢剤を加え
打錠することにより得られる。得られた素錠は、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロ−ス（ＨＰＭＣ）、ヒドロキ
シプロピルセルロ−ス（ＨＰＣ）等の公知のフィルム基
剤によりフィルムコ−テイングすることができる。
例えば錠剤においては、テルフェナジンに炭酸マグネシ
ウム、賦形剤及び崩壊剤を加え混合した後、これに有機
溶媒に溶解した結合剤を加え造粒したのち滑沢剤を加え
打錠することにより得られる。得られた素錠は、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロ−ス（ＨＰＭＣ）、ヒドロキ
シプロピルセルロ−ス（ＨＰＣ）等の公知のフィルム基
剤によりフィルムコ−テイングすることができる。
【０００７】本発明の固形の医薬組成物としては、錠
剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤などの経口投与製剤が挙
げられ、好ましくは錠剤である。本発明の固形の医薬組
成物において、１錠中に活性物質のテルフェナジン６０
ｍｇを含有する錠剤の場合は、好ましくは１日２回経口
投与される。
剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤などの経口投与製剤が挙
げられ、好ましくは錠剤である。本発明の固形の医薬組
成物において、１錠中に活性物質のテルフェナジン６０
ｍｇを含有する錠剤の場合は、好ましくは１日２回経口
投与される。
【０００８】次に、比較例及び実施例にて本発明を更に
詳細に説明するが本発明はこれらに限定されるものでは
ない。
詳細に説明するが本発明はこれらに限定されるものでは
ない。
比較例１ テルフェナジン、乳糖、結晶セルロース、ＣＭＣ−Ｃａ
を混合し、これにＨＰＣ溶液を添加した後、造粒、乾燥
した。この造粒したものとステアリン酸マグネシウムと
を成形し、医薬組成物を得た。
を混合し、これにＨＰＣ溶液を添加した後、造粒、乾燥
した。この造粒したものとステアリン酸マグネシウムと
を成形し、医薬組成物を得た。
【０００９】（溶出試験）この医薬組成物について、下
記の条件で溶出試験を行い、その試験結果を図１に示
す。 溶出試験条件 試験方法 パドル法、１００ｒｐｍ 試験液 第１液 測定温度 ３７±０．５℃ 検 出 ＵＶ ２７０ｎｍ （試験結果）図１から明らかな様に、この医薬組成物は
溶出性が悪く実用的な製剤処方ではない。
記の条件で溶出試験を行い、その試験結果を図１に示
す。 溶出試験条件 試験方法 パドル法、１００ｒｐｍ 試験液 第１液 測定温度 ３７±０．５℃ 検 出 ＵＶ ２７０ｎｍ （試験結果）図１から明らかな様に、この医薬組成物は
溶出性が悪く実用的な製剤処方ではない。
【００１０】実施例１ テルフェナジン、乳糖、結晶セルロース、炭酸マグネシ
ウム、ＣＭＣ−Ｃａを混合し、これにＨＰＣ溶液を添加
した後、造粒、乾燥した。この造粒したものとステアリ
ン酸マグネシウムとを成形し医薬組成物を得た。 （溶出試験）この医薬組成物について、比較例と同じ条
件で溶出試験を行い、その試験結果を図２に示す。又、
試験液をＰＨ６．８の溶液に代え、同様な溶出試験を行
いその試験結果を図３に示す。更に、この医薬組成物に
ついて、２ヶ月の安定性試験（４０℃，７５％ＲＨ）を
行い、試験終了後、第１液で溶出試験を行い、この試験
結果を図４に示す。 （試験結果）図２から明らかな様に、この医薬組成物は
比較例記載の製剤に比べ、優れた溶出性を示した。又、
この医薬組成物は、ＰＨ６．８でも良好な溶出が認めら
れた。更に、図４から明らかな様に、安定性試験におい
ても、溶出率の低下は見られなかった。
ウム、ＣＭＣ−Ｃａを混合し、これにＨＰＣ溶液を添加
した後、造粒、乾燥した。この造粒したものとステアリ
ン酸マグネシウムとを成形し医薬組成物を得た。 （溶出試験）この医薬組成物について、比較例と同じ条
件で溶出試験を行い、その試験結果を図２に示す。又、
試験液をＰＨ６．８の溶液に代え、同様な溶出試験を行
いその試験結果を図３に示す。更に、この医薬組成物に
ついて、２ヶ月の安定性試験（４０℃，７５％ＲＨ）を
行い、試験終了後、第１液で溶出試験を行い、この試験
結果を図４に示す。 （試験結果）図２から明らかな様に、この医薬組成物は
比較例記載の製剤に比べ、優れた溶出性を示した。又、
この医薬組成物は、ＰＨ６．８でも良好な溶出が認めら
れた。更に、図４から明らかな様に、安定性試験におい
ても、溶出率の低下は見られなかった。
【００１１】
【本発明の効果】本発明の固形の医薬組成物は、界面活
性剤を含有しない、溶出性に優れたテルフェナジンの経
口投与製剤である。
性剤を含有しない、溶出性に優れたテルフェナジンの経
口投与製剤である。
【図１】 比較例記載の医薬組成物の第１液における溶
出試験結果を示す。
出試験結果を示す。
【図２】 本発明の医薬組成物の第１液における溶出試
験結果を示す。
験結果を示す。
【図３】 本発明の医薬組成物のＰＨ６．８における溶
出試験結果を示す。
出試験結果を示す。
【図４】 安定性試験終了後の本発明の医薬組成物の第
１液における溶出試験結果を示す。
１液における溶出試験結果を示す。
フロントページの続き (72)発明者 飯 嶋 昌 則 茨城県真壁郡関城町辻1549−２ 宮崎コ− ポ102
Claims (6)
- 【請求項１】 テルフェナジン、炭酸マグネシウム及び
治療上不活性な成分を含有する固形の医薬組成物。 - 【請求項２】 テルフェナジンが、医薬組成物の２０〜
３５重量％である請求項１記載の医薬組成物。 - 【請求項３】 炭酸マグネシウムが、医薬組成物の８〜
２２重量％である請求項１〜２記載の医薬組成物。 - 【請求項４】 経口投与製剤である請求項１〜３記載の
医薬組成物。 - 【請求項５】 錠剤である請求項１〜３記載の医薬組成
物。 - 【請求項６】 界面活性剤を含有しない請求項１〜５記
載の医薬組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10353196A JPH09263536A (ja) | 1996-03-29 | 1996-03-29 | テルフェナジンを含有する医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10353196A JPH09263536A (ja) | 1996-03-29 | 1996-03-29 | テルフェナジンを含有する医薬組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09263536A true JPH09263536A (ja) | 1997-10-07 |
Family
ID=14356474
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10353196A Pending JPH09263536A (ja) | 1996-03-29 | 1996-03-29 | テルフェナジンを含有する医薬組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09263536A (ja) |
-
1996
- 1996-03-29 JP JP10353196A patent/JPH09263536A/ja active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5980942A (en) | Zero-order sustained release matrix tablet formulations of carbamazepine | |
| EP0234670B1 (en) | Sustained-release pharmaceutical formulation containing xanthan gum | |
| JP5610165B2 (ja) | ナテグリニド含有製剤 | |
| TW486370B (en) | Rapidly disintegrable pharmaceutical composition | |
| US5972381A (en) | Solid solution of an antifungal agent with enhanced bioavailability | |
| TW550076B (en) | Sustained release formulations | |
| US6034085A (en) | Salt form of nefazodone for use in extended release formulations | |
| JP2001081031A (ja) | 溶解性および経口吸収性を改善したベンズアミド誘導体含有製剤 | |
| JPH08500110A (ja) | ブプロピオン含有持続放出型錠剤 | |
| JPH10194969A (ja) | 錠剤組成物 | |
| TWI279232B (en) | Delayed-release preparations of quinolone antibiotics and processes for their preparation | |
| WO2001015724A1 (en) | Improved stable formulations of ace inhibitors, and methods for preparation thereof | |
| EP0954288B1 (en) | Solid solution of an antifungal agent with enhanced bioavailability | |
| AU2010274589A1 (en) | Oral pharmaceutical composition of rasagiline and process for preparing thereof | |
| JP3110794B2 (ja) | １，４−ジヒドロピリジン誘導体を含有する製剤 | |
| CA2515745C (en) | Storage-stable and bio-stable formulations of ace inhibitors, and methods for preparation thereof | |
| JP3836893B2 (ja) | ポリカルボフィルカルシウム含有製剤 | |
| JP3037393B2 (ja) | 経口投与用固形薬剤の製造方法 | |
| JPH1121236A (ja) | ロキソプロフェン・ナトリウム固形製剤 | |
| KR100267525B1 (ko) | 시타라빈 옥포스페이트 경질 캡슐제 | |
| KR100590622B1 (ko) | 레보시멘단과 알긴산을 포함하는 안정한 조성물 | |
| JPH09263536A (ja) | テルフェナジンを含有する医薬組成物 | |
| IE57220B1 (en) | Ph independent controlled releasable tablets | |
| JPH08325142A (ja) | ヨウ化イソプロパミド含有製剤 | |
| AU618599B2 (en) | Controlled release bromocriptine formulations |