JPH09241121A - 皮脂分泌抑制剤 - Google Patents
皮脂分泌抑制剤Info
- Publication number
- JPH09241121A JPH09241121A JP8078324A JP7832496A JPH09241121A JP H09241121 A JPH09241121 A JP H09241121A JP 8078324 A JP8078324 A JP 8078324A JP 7832496 A JP7832496 A JP 7832496A JP H09241121 A JPH09241121 A JP H09241121A
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- Japan
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- escinol
- sebum
- depressor
- sebum secretion
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 優れた皮脂分泌抑制効果を有する皮脂分泌抑
制剤を提供すること。 【解決手段】 エスシノールまたはその塩を有効成分と
する。
制剤を提供すること。 【解決手段】 エスシノールまたはその塩を有効成分と
する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は皮脂分泌抑制剤に関す
る。詳しくは、局所的な脂肪の蓄積を抑制または防止し
皮膚の美的外観を改善する、また皮脂の分泌過剰によっ
ておこるニキビ等の脂漏性疾患に効果を示す皮脂分泌抑
制剤である。又、頭皮に使用して脂漏性のフケを有効に
予防することができる。
る。詳しくは、局所的な脂肪の蓄積を抑制または防止し
皮膚の美的外観を改善する、また皮脂の分泌過剰によっ
ておこるニキビ等の脂漏性疾患に効果を示す皮脂分泌抑
制剤である。又、頭皮に使用して脂漏性のフケを有効に
予防することができる。
【０００２】
【従来の技術】今日まで皮脂分泌抑制に特異的な効果を
示し、それ以外の器官に影響しないような化合物は知ら
れていない。経口投与用に皮脂抑制剤シプロテロンアセ
テートがあるが、副作用が大きく、その抗アンドロゲン
性のために、シプロテロンアセテートは女性にのみしか
用いることができない。またα2 レセプター遮断剤( 例
えばヨヒンビン) を配合したクリームを皮膚に適用した
場合に脂肪分解活性を示すことが報告されている(Clini
cal Therapeutics 9(6) 663 〜669)。しかしながら、こ
れらのものは副作用を示し、化粧料への配合は認められ
ていない。一方、本発明者等は西洋トチノキ種子のエキ
ス中のエスシンをアルカリ分解してアシル基を除いたト
リテルペノイド系サポニンであるエスシノールに優れた
美白作用が認められることをすでに見出している（特願
平６−１７９５４４号、特願平７−５８１４９号参
照）。
示し、それ以外の器官に影響しないような化合物は知ら
れていない。経口投与用に皮脂抑制剤シプロテロンアセ
テートがあるが、副作用が大きく、その抗アンドロゲン
性のために、シプロテロンアセテートは女性にのみしか
用いることができない。またα2 レセプター遮断剤( 例
えばヨヒンビン) を配合したクリームを皮膚に適用した
場合に脂肪分解活性を示すことが報告されている(Clini
cal Therapeutics 9(6) 663 〜669)。しかしながら、こ
れらのものは副作用を示し、化粧料への配合は認められ
ていない。一方、本発明者等は西洋トチノキ種子のエキ
ス中のエスシンをアルカリ分解してアシル基を除いたト
リテルペノイド系サポニンであるエスシノールに優れた
美白作用が認められることをすでに見出している（特願
平６−１７９５４４号、特願平７−５８１４９号参
照）。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、このよ
うな現状に鑑み、局所的に皮脂分泌抑制効果を示し、安
全で使用感も良い化合物を鋭意探索した結果、エスシノ
ールまたはその塩に脂肪の蓄積を抑制または防止し皮膚
の美的外観を改善する効果があることを見出し、本発明
を完成するに至った。
うな現状に鑑み、局所的に皮脂分泌抑制効果を示し、安
全で使用感も良い化合物を鋭意探索した結果、エスシノ
ールまたはその塩に脂肪の蓄積を抑制または防止し皮膚
の美的外観を改善する効果があることを見出し、本発明
を完成するに至った。
【０００４】
【課題を解決するための手段】すなわち本発明は、下記
一般式化２で表わされるエスシノールまたはその塩を含
有する脂肪の蓄積を抑制または防止することを特徴とす
る皮脂分泌抑制剤である。
一般式化２で表わされるエスシノールまたはその塩を含
有する脂肪の蓄積を抑制または防止することを特徴とす
る皮脂分泌抑制剤である。
【化２】 （式中、Ｒ1 は水素原子または水酸基、Ｒ2 はピラノー
ス残基を示す）
ス残基を示す）
【０００５】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明で用いられるエスシノールまたはその塩は皮膚での
色素細胞活性化因子の産生やその作用を抑制する作用が
あり、その結果、色素細胞の異常な増殖を抑制する。ま
た、エスシンよりも細胞毒性が著しく低いことが知られ
ている（Foli-a Histchemica et Cytchemica 16:69、１
９７８）。かかるエスシノールまたはその塩は、西洋ト
チノキ種子等の植物からの抽出物またはエスシンを、ア
ルカリ分解して得ることができる。例えば、エスシンを
ナトリウムメチラート・メタノール溶液に溶かして、加
熱還流し、室温に戻す。強酸性樹脂で中和後、濾過して
樹脂を取り除き、濃縮する。これを、ワコーゲルＣ２０
０カラム等のゲルクロマトグラフィーで分画し、精製す
る。または加熱還流後に再結晶する。このようにして得
られたエスシノールまたはその塩は、上記一般式化２の
化合物の一種または二種以上を含むものである。
発明で用いられるエスシノールまたはその塩は皮膚での
色素細胞活性化因子の産生やその作用を抑制する作用が
あり、その結果、色素細胞の異常な増殖を抑制する。ま
た、エスシンよりも細胞毒性が著しく低いことが知られ
ている（Foli-a Histchemica et Cytchemica 16:69、１
９７８）。かかるエスシノールまたはその塩は、西洋ト
チノキ種子等の植物からの抽出物またはエスシンを、ア
ルカリ分解して得ることができる。例えば、エスシンを
ナトリウムメチラート・メタノール溶液に溶かして、加
熱還流し、室温に戻す。強酸性樹脂で中和後、濾過して
樹脂を取り除き、濃縮する。これを、ワコーゲルＣ２０
０カラム等のゲルクロマトグラフィーで分画し、精製す
る。または加熱還流後に再結晶する。このようにして得
られたエスシノールまたはその塩は、上記一般式化２の
化合物の一種または二種以上を含むものである。
【０００６】上記一般式化２のエスシノールとしては、
Ｒ1 が水酸基、Ｒ2 がβ−Ｄ−グルコピラノース；Ｒ1
が水酸基、Ｒ2 がβ−Ｄ−キシロピラノース；Ｒ1 が水
素原子、Ｒ2 がβ−Ｄ−ガラクトピラノースのものが確
認されている（M.YOSIKAWA e-t.al. Chem.Bull.42(6)13
57-1359(1994) ）。エスシノールの塩としては、ナトリ
ウム塩、カリウム塩等のアルカリ土類金属塩、塩基性ア
ミノ酸またはアルカノールアミン等、およびそのエステ
ル等が上げられ、具体的にはエスシノールナトリウム
塩、エスシノールカリウム塩、エスシノールアンモニウ
ム塩等が例示される。
Ｒ1 が水酸基、Ｒ2 がβ−Ｄ−グルコピラノース；Ｒ1
が水酸基、Ｒ2 がβ−Ｄ−キシロピラノース；Ｒ1 が水
素原子、Ｒ2 がβ−Ｄ−ガラクトピラノースのものが確
認されている（M.YOSIKAWA e-t.al. Chem.Bull.42(6)13
57-1359(1994) ）。エスシノールの塩としては、ナトリ
ウム塩、カリウム塩等のアルカリ土類金属塩、塩基性ア
ミノ酸またはアルカノールアミン等、およびそのエステ
ル等が上げられ、具体的にはエスシノールナトリウム
塩、エスシノールカリウム塩、エスシノールアンモニウ
ム塩等が例示される。
【０００７】本発明に係る皮脂分泌抑制剤に配合される
エスシノールまたはその塩の含有量には特に限定はない
が、一般には、皮脂分泌抑制剤全量に対して０．００１
〜２０重量％、好ましくは０．１〜７重量％配合する。
この含有量が０．００１重量％未満では皮脂分泌抑制剤
の皮脂抑制効果が乏しくなる傾向にあり、逆に、２０重
量％を超えて配合しても効果の増加は実質上望めない
し、皮脂分泌抑制剤への配合も難しくなる傾向にある。
エスシノールまたはその塩の含有量には特に限定はない
が、一般には、皮脂分泌抑制剤全量に対して０．００１
〜２０重量％、好ましくは０．１〜７重量％配合する。
この含有量が０．００１重量％未満では皮脂分泌抑制剤
の皮脂抑制効果が乏しくなる傾向にあり、逆に、２０重
量％を超えて配合しても効果の増加は実質上望めない
し、皮脂分泌抑制剤への配合も難しくなる傾向にある。
【０００８】本発明の皮脂分泌抑制剤には上記した必須
構成成分の他に通常、医薬品、化粧品等の皮脂分泌抑制
剤に用いられる他の成分、例えば、粉末成分、液体油
脂、固体油脂、ロウ、炭化水素、高級脂肪酸、高級アル
コール、エステル類、シリコーン、アニオン界面活性
剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン界
面活性剤、保湿剤、水溶性高分子化合物、増粘剤、皮膜
剤、紫外線吸収剤、金属イオン封鎖剤、低級アルコー
ル、多価アルコール、糖類、アミノ酸類、有機アミン
類、合成樹脂エマルジョン、pH調整剤、皮膚栄養剤、角
質溶解剤、抗菌剤、ビタミン類、酸化防止剤、酸化防止
助剤、香料、水等を必要に応じて適宜配合することがで
きる。これらの成分はそれぞれ一種を用いてもよいし、
二種以上を用いてもよい。本発明の皮脂分泌抑制剤の性
状は、クリーム、ローション、軟膏等皮膚に適用できる
ものであればいずれでも良い。
構成成分の他に通常、医薬品、化粧品等の皮脂分泌抑制
剤に用いられる他の成分、例えば、粉末成分、液体油
脂、固体油脂、ロウ、炭化水素、高級脂肪酸、高級アル
コール、エステル類、シリコーン、アニオン界面活性
剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン界
面活性剤、保湿剤、水溶性高分子化合物、増粘剤、皮膜
剤、紫外線吸収剤、金属イオン封鎖剤、低級アルコー
ル、多価アルコール、糖類、アミノ酸類、有機アミン
類、合成樹脂エマルジョン、pH調整剤、皮膚栄養剤、角
質溶解剤、抗菌剤、ビタミン類、酸化防止剤、酸化防止
助剤、香料、水等を必要に応じて適宜配合することがで
きる。これらの成分はそれぞれ一種を用いてもよいし、
二種以上を用いてもよい。本発明の皮脂分泌抑制剤の性
状は、クリーム、ローション、軟膏等皮膚に適用できる
ものであればいずれでも良い。
【０００９】
【実施例】次に実施例をあげて本発明をさらに詳しく説
明する。本発明はこれによって限定されるものではな
い。配合量は重量％である。実施例に先立ち、臨床試験
例をあげて本発明の効果を更に詳細に説明する。
明する。本発明はこれによって限定されるものではな
い。配合量は重量％である。実施例に先立ち、臨床試験
例をあげて本発明の効果を更に詳細に説明する。
【００１０】（試験方法）１５〜３０歳までの男女尋常
性座瘡患者各５０名で実施した。被験者の前額部を左右
に分け、一方に実施例１を、もう一方に比較例１のそれ
ぞれローションタイプの皮脂抑制剤を朝と夜の１日２
回、洗顔後、４週間にわたり塗布した。
性座瘡患者各５０名で実施した。被験者の前額部を左右
に分け、一方に実施例１を、もう一方に比較例１のそれ
ぞれローションタイプの皮脂抑制剤を朝と夜の１日２
回、洗顔後、４週間にわたり塗布した。
【００１１】 実施例１、比較例２の試料 （アルコール相） 重量％ ９５％エチルアルコール １５．０ ポリオキシエチレン（２５モル）硬化ヒマシ油エーテル ２. ０ 酸化防止剤・防腐剤 適量 香料 適量 薬剤（表１記載） １. ０ （水相） グリセリン ５．０ へキサメタリン酸ナトリウム 適量 イオン交換水 残余 （製法）水相、アルコール相を調製後可溶化する。
【００１２】
【表１】
【００１３】（評価方法）使用前と４週間使用後の総皮
脂量を測定し、その皮脂減少率を求めた。また、塗布終
了後アンケート調査による官能評価を行った。
脂量を測定し、その皮脂減少率を求めた。また、塗布終
了後アンケート調査による官能評価を行った。
【００１４】（皮脂の測定）使用前と４週間使用後の総
皮脂量をガラスカップ法で皮脂を採取して重量法 [０h
okawa H. et al., Anal Biochem，95, 351 〜358 （197
9）] にて測定した。皮脂減少率は次式の相対比で求め
た。 （官能秤価）塗布終了後アンケート調査を実施し、ロー
ション塗布前に比ぺてあぷらっぽさの改善効果を下記の
判定基準に基づいて判定した。 （判定基準） 著効＝あぶらっぽさが消失したもの 有効＝あぶらっぽさが弱くなったもの やや有効＝あぶらっぽさがやや弱くなったもの 無効：あぶらっぽさに変化を認めないもの （判定） ◎＝被験者のうち著効および有効の示す割合が８０％以
上の場合 ○＝被験者のうち著効および有効の示す割合が５０〜８
０％の場合 △＝被験者のうち著効および有効の示す割合が３０〜５
０％の場合 ×＝被験者のうち著効および有効の示す割合が３０％以
下の場合
皮脂量をガラスカップ法で皮脂を採取して重量法 [０h
okawa H. et al., Anal Biochem，95, 351 〜358 （197
9）] にて測定した。皮脂減少率は次式の相対比で求め
た。 （官能秤価）塗布終了後アンケート調査を実施し、ロー
ション塗布前に比ぺてあぷらっぽさの改善効果を下記の
判定基準に基づいて判定した。 （判定基準） 著効＝あぶらっぽさが消失したもの 有効＝あぶらっぽさが弱くなったもの やや有効＝あぶらっぽさがやや弱くなったもの 無効：あぶらっぽさに変化を認めないもの （判定） ◎＝被験者のうち著効および有効の示す割合が８０％以
上の場合 ○＝被験者のうち著効および有効の示す割合が５０〜８
０％の場合 △＝被験者のうち著効および有効の示す割合が３０〜５
０％の場合 ×＝被験者のうち著効および有効の示す割合が３０％以
下の場合
【００１５】
【表２】 ───────────────────────────── 平均皮脂抑制率(%) 官能評価 ───────────────────────────── 実施例１ １８．２ ◎ 比較例１ １. ５ × ─────────────────────────────
【００１６】表２より明らかなように、比較例に比ぺて
実施例の方が優れた皮脂抑制効果を示めすことが認めら
れた。
実施例の方が優れた皮脂抑制効果を示めすことが認めら
れた。
【００１７】 実施例２ クリーム 重量％ （１）セトステアリルアルコール ３. ５ （２）２−オクチルドデシルアルコール ３. ０ （３）スクワラン ４０. ０ （４）ミツロウ ３. ０ （５）還元ラノリン ５. ０ （６）エチルパラペン ０. ３ （７）ポリオキシエチレン（２０） ソルビタンモノパルミチン酸エステル ２. ０ （８）ステアリン酸モノグリセリド ２. ０ （９）香料 ０. ０３ （１０）エスシノール ５. ０ （１１）１，３−ブチレングリコール ５. ０ （１２）グリセリン ５. ０ （１３）精製水 残余 常法により、クリームを製造した。
【００１８】 実施例３ 乳液 重量％ （１）エスシノール １. ０ （２）流動パラフィン ５. ０ （３）ステアリン酸 １. ５ （４）セチルアルコール ０. ５ （５）ミツロウ ２. ０ （６）ミリスチン酸イソプロピル ３. ０ （７）ポリオキシエチレン（１０）モノオレイン酸エステル １. ０ （８）グリセリンモノステアリン酸エステル １. ０ （９）プロピレングリコール ５. ０ （１０）エタノール ３. ０ （１１）エチルパラペン ０. ３ （１２）香料 ０. ０３ （１３）精製水 残余 常法により、乳液を製造した。
【００１９】 実施例４ 軟膏 重量％ （１）エスシノール ０. １ （２）ステアリルアルコール １５. ０ （３）モクロウ ２０. ０ （４）ポリオキシエチレン（１０）モノオレイン酸エステル ０. ２５ （５）グリセリンモノステアリン酸エステル ０. ２５ （６）ワセリン ４０. ０ （７）精製水 残余 常法により、軟膏を製造した。
【００２０】 実施例５ パック 重量％ （１）エスシノール ７. ０ （２）ポリビニルアルコール １５. ０ （３）ジプロピレングリコール ５. ０ （４）ポリエチレングリコール ３. ０ （５）エタノール １０. ０ （６）メチルパラペン ０. ０５ （７）香料 ０. ０５ （８）精製水 残余 常法により、パックを製造した。
【００２１】 実施例６固形白粉 重量％ （１）タルク ８５. ４ （２）ステアリン酸 １. ５ （３）ラノリン ５. ０ （４）スクワラン ５. ０ （５）ソルビタンセスキオレイン酸エステル ２. ０ （６）トリエタノールアミン １. ０ （７）エスシノール １. ０ （８）顔料 適量 （９）香料 適量 常法により、固形白粉を製遺した。
【００２２】 実施例７ヘアトニック 重量％ （１）エスシノール ０. ２ （２）エタノール ５５. ０ （３）ニッコールHCO −６０ １. ０ （４）香料 適量 （５）精製水 ４２. ０ （６）グリセリン １. ０ （７）色素 適量 常法により、ヘアトニックを製造した。実施例２〜７に
より得られた皮脂分泌抑制剤は、いずれも優れた皮脂抑
制効果が認められた。
より得られた皮脂分泌抑制剤は、いずれも優れた皮脂抑
制効果が認められた。
【００２３】
【発明の効果】本発明に係るエスシノールまたはその塩
を含有した皮脂抑制剤は、非常に良好な可逆的局所皮脂
抑制効果を示し、それ以外の器官に全く影響しない優れ
た皮脂分泌抑制剤である。
を含有した皮脂抑制剤は、非常に良好な可逆的局所皮脂
抑制効果を示し、それ以外の器官に全く影響しない優れ
た皮脂分泌抑制剤である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 35/78 Ａ６１Ｋ 35/78 Ｃ Ｃ０７Ｊ 63/00 Ｃ０７Ｊ 63/00
Claims (1)
- 【請求項１】下記一般式化１で表わされるエスシノール
またはその塩を有効成分とする皮脂分泌抑抑制。 【化１】 （式中、Ｒ1 は水素原子または水酸基、Ｒ2 はピラノー
ス残基を示す）
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8078324A JPH09241121A (ja) | 1996-03-06 | 1996-03-06 | 皮脂分泌抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8078324A JPH09241121A (ja) | 1996-03-06 | 1996-03-06 | 皮脂分泌抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09241121A true JPH09241121A (ja) | 1997-09-16 |
Family
ID=13658790
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8078324A Withdrawn JPH09241121A (ja) | 1996-03-06 | 1996-03-06 | 皮脂分泌抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09241121A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2813194A1 (fr) * | 2000-08-22 | 2002-03-01 | Oreal | Utilisation d'une sapogenine pour traiter les desordres lies a une suractivite de la 5a-reductase |
| JP2007238468A (ja) * | 2006-03-06 | 2007-09-20 | Kotobuki Seika Kk | リパーゼ阻害活性物質およびそれを有する食品 |
-
1996
- 1996-03-06 JP JP8078324A patent/JPH09241121A/ja not_active Withdrawn
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2813194A1 (fr) * | 2000-08-22 | 2002-03-01 | Oreal | Utilisation d'une sapogenine pour traiter les desordres lies a une suractivite de la 5a-reductase |
| JP2007238468A (ja) * | 2006-03-06 | 2007-09-20 | Kotobuki Seika Kk | リパーゼ阻害活性物質およびそれを有する食品 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 20030506 |