JPH09143077A - 外用製剤 - Google Patents
外用製剤Info
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- JPH09143077A JPH09143077A JP32823395A JP32823395A JPH09143077A JP H09143077 A JPH09143077 A JP H09143077A JP 32823395 A JP32823395 A JP 32823395A JP 32823395 A JP32823395 A JP 32823395A JP H09143077 A JPH09143077 A JP H09143077A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】薬理活性物質として活性型ビタミンＤ類を含有
し、光にさらされる条件下での安定性に優れた外用製剤
組成物を提供する。 【解決手段】紫外線吸収剤を配合した活性型ビタミンＤ
類含有外用製剤組成物。
し、光にさらされる条件下での安定性に優れた外用製剤
組成物を提供する。 【解決手段】紫外線吸収剤を配合した活性型ビタミンＤ
類含有外用製剤組成物。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は外用製剤に関し、さらに
詳しくは光に対する安定性を高めた活性型ビタミンＤ類
の皮膚外用製剤に関する。
詳しくは光に対する安定性を高めた活性型ビタミンＤ類
の皮膚外用製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】活性
型ビタミンＤ類を乾せんを始めとする難治性の皮膚疾患
治療に応用するために、外用剤として局所適用する技術
が知られている（特公平３−６８００９号公報、特開昭
６３−１８３５３４号公報）。
型ビタミンＤ類を乾せんを始めとする難治性の皮膚疾患
治療に応用するために、外用剤として局所適用する技術
が知られている（特公平３−６８００９号公報、特開昭
６３−１８３５３４号公報）。
【０００３】ビタミンＤ類は、生体内では光反応を経て
合成され、その化学的挙動への光の係わりが大きいこと
が知られている（ジャーナル・オブ・ファーマシューテ
ィカル・サイエンス (J. Pharm. Sci.), 71, 137, 198
8）。実際ビタミンＤ類は、特に医薬として有用な活性
型と呼ばれる形態であっても、光にさらされる条件下に
おいては化学的にたいへん不安定である。
合成され、その化学的挙動への光の係わりが大きいこと
が知られている（ジャーナル・オブ・ファーマシューテ
ィカル・サイエンス (J. Pharm. Sci.), 71, 137, 198
8）。実際ビタミンＤ類は、特に医薬として有用な活性
型と呼ばれる形態であっても、光にさらされる条件下に
おいては化学的にたいへん不安定である。
【０００４】光に不安定な薬理活性物質を含有する製剤
を安定に保存するために、褐色瓶やプラスチック、アル
ミラミネートならびにアルミニウムチューブなどの遮光
容器に製剤を保存する対応がなされてきた。内服製剤
や、注射剤においては、開栓後直ちに使用されるので、
遮光保存による保存中の光安定性の確保は有効であると
いえる。
を安定に保存するために、褐色瓶やプラスチック、アル
ミラミネートならびにアルミニウムチューブなどの遮光
容器に製剤を保存する対応がなされてきた。内服製剤
や、注射剤においては、開栓後直ちに使用されるので、
遮光保存による保存中の光安定性の確保は有効であると
いえる。
【０００５】しかし、活性型ビタミンＤ類を外用製剤と
して使用する場合、投与スケジュールにもよるが、容器
から取り出し、皮膚患部に塗布した後、半日から１日、
場合によってはそれ以上の期間にわたって塗布部位にご
く薄い層として存在し、室内、屋外を問わず光にさらさ
れた環境下におかれることになりうる。このような場
合、患部適用部位において、活性型ビタミンＤ類が光に
より分解し、失活してしまう。すなわち製剤を患部へ適
用した後の光に対する活性型ビタミンＤ類の安定化を図
ることは、該製剤の皮膚疾患治療薬としての効果を決定
づける上でも極めて重要な課題であった。一方、一般に
日焼け止め剤と呼ばれる組成物に、皮膚への紫外線の遮
蔽を目的として紫外線吸収剤が、主たる活性成分として
広く配合されており、例えばパラメトキシケイ皮酸２−
エチルヘキシルの場合、その配合量は、２〜７．５重量
％である。
して使用する場合、投与スケジュールにもよるが、容器
から取り出し、皮膚患部に塗布した後、半日から１日、
場合によってはそれ以上の期間にわたって塗布部位にご
く薄い層として存在し、室内、屋外を問わず光にさらさ
れた環境下におかれることになりうる。このような場
合、患部適用部位において、活性型ビタミンＤ類が光に
より分解し、失活してしまう。すなわち製剤を患部へ適
用した後の光に対する活性型ビタミンＤ類の安定化を図
ることは、該製剤の皮膚疾患治療薬としての効果を決定
づける上でも極めて重要な課題であった。一方、一般に
日焼け止め剤と呼ばれる組成物に、皮膚への紫外線の遮
蔽を目的として紫外線吸収剤が、主たる活性成分として
広く配合されており、例えばパラメトキシケイ皮酸２−
エチルヘキシルの場合、その配合量は、２〜７．５重量
％である。
【０００６】
【課題を解決するための手段】かかる状況に鑑み鋭意検
討した結果、一般に紫外線吸収剤と呼ばれる成分を活性
型ビタミンＤ類外用製剤に配合することによって、１０
００lux 程度の光にさらされた条件下においても、治療
上充分な時間にわたって製剤中の活性型ビタミンＤ類が
安定に保たれることを見いだし、本発明を完成するに至
った。
討した結果、一般に紫外線吸収剤と呼ばれる成分を活性
型ビタミンＤ類外用製剤に配合することによって、１０
００lux 程度の光にさらされた条件下においても、治療
上充分な時間にわたって製剤中の活性型ビタミンＤ類が
安定に保たれることを見いだし、本発明を完成するに至
った。
【０００７】即ち、本発明は紫外線吸収剤を配合するこ
とを特徴とする活性型ビタミンＤ類含有外用製剤に関す
るものである。紫外線吸収剤としては、例えばベンゾフ
ェノン類、パラアミノ安息香酸類、ケイ皮酸類、サリチ
ル酸類、アントラニル酸類、ビタミンＥ類、４−tert−
ブチル−４’−メトキシ−ジベンゾイルメタン、ウロカ
ニン酸、ウロカニン酸エチル等が挙げられる。さらに詳
しくは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−ス
ルホン酸、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン
酸ナトリウム、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノ
ン、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノンジスルホン
酸ナトリウム、ジヒドロキシベンゾフェノン、テトラヒ
ドロキシベンゾフェノン等のベンゾフェノン類、パラア
ミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸エチル、パラアミノ
安息香酸グリセリル、パラジメチルアミノ安息香酸アミ
ル、パラジメチルアミノ安息香酸オクチル等のパラアミ
ノ安息香酸類、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パ
ラメトキシケイ皮酸エチル、パラメトキシケイ皮酸２−
エチルヘキシル、４−メトキシケイ皮酸−２−エトキシ
エチル、パラメトキシケイ皮酸カリウム、パラメトキシ
ケイ皮酸ナトリウム等のケイ皮酸類、サリチル酸オクチ
ル、サリチル酸フェニル、サリチル酸メチル等のサリチ
ル酸類、アントラニル酸メチル、アントラニル酸ホモメ
ンチル−Ｎ−アセチル等のアントラニル酸類、天然ビタ
ミンＥ、トコフェロ−ル、ｄｌ−α−酢酸トコフェロ−
ル等のビタミンＥ類、４−tert−ブチル−４’−メトキ
シ−ベンゾイルメタン、ウロカニン酸、ウロカニン酸エ
チル、１−カンファー等があげられ、なかでもパラメト
キシケイ皮酸２−エチルヘキシルおよび／または、トコ
フェロールが特に好ましい。本発明には、これら単独ま
たは２種類以上を混合して用いることができる。
とを特徴とする活性型ビタミンＤ類含有外用製剤に関す
るものである。紫外線吸収剤としては、例えばベンゾフ
ェノン類、パラアミノ安息香酸類、ケイ皮酸類、サリチ
ル酸類、アントラニル酸類、ビタミンＥ類、４−tert−
ブチル−４’−メトキシ−ジベンゾイルメタン、ウロカ
ニン酸、ウロカニン酸エチル等が挙げられる。さらに詳
しくは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−ス
ルホン酸、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン
酸ナトリウム、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノ
ン、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノンジスルホン
酸ナトリウム、ジヒドロキシベンゾフェノン、テトラヒ
ドロキシベンゾフェノン等のベンゾフェノン類、パラア
ミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸エチル、パラアミノ
安息香酸グリセリル、パラジメチルアミノ安息香酸アミ
ル、パラジメチルアミノ安息香酸オクチル等のパラアミ
ノ安息香酸類、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パ
ラメトキシケイ皮酸エチル、パラメトキシケイ皮酸２−
エチルヘキシル、４−メトキシケイ皮酸−２−エトキシ
エチル、パラメトキシケイ皮酸カリウム、パラメトキシ
ケイ皮酸ナトリウム等のケイ皮酸類、サリチル酸オクチ
ル、サリチル酸フェニル、サリチル酸メチル等のサリチ
ル酸類、アントラニル酸メチル、アントラニル酸ホモメ
ンチル−Ｎ−アセチル等のアントラニル酸類、天然ビタ
ミンＥ、トコフェロ−ル、ｄｌ−α−酢酸トコフェロ−
ル等のビタミンＥ類、４−tert−ブチル−４’−メトキ
シ−ベンゾイルメタン、ウロカニン酸、ウロカニン酸エ
チル、１−カンファー等があげられ、なかでもパラメト
キシケイ皮酸２−エチルヘキシルおよび／または、トコ
フェロールが特に好ましい。本発明には、これら単独ま
たは２種類以上を混合して用いることができる。
【０００８】紫外線吸収剤の配合量は、用いられる基
剤、活性型ビタミンＤ類の種類により適当な量を選択す
ればよいが、製剤に対して０．０１〜２重量％が好まし
い。
剤、活性型ビタミンＤ類の種類により適当な量を選択す
ればよいが、製剤に対して０．０１〜２重量％が好まし
い。
【０００９】また、活性型ビタミンＤ類としては、例え
ば１α−ヒドロキシビタミンＤ3 、１α，２５−ジヒド
ロキシビタミンＤ3 、（２３Ｓ）−２６，２６，２６，
２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２３，２５
−トリヒドロキシビタミンＤ 3 、２６，２６，２６，２
７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２５−ジヒド
ロキシビタミンＤ3 等の活性型ビタミンＤ3 類または活
性型ビタミンＤ2 類等を用いることができる。その配合
量は、適宜増減できるが、製剤１ｇあたり１ｎｇ〜１ｍ
ｇである。さらに、製剤１ｇあたり５０ｎｇ〜５０μｇ
がより好ましい。
ば１α−ヒドロキシビタミンＤ3 、１α，２５−ジヒド
ロキシビタミンＤ3 、（２３Ｓ）−２６，２６，２６，
２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２３，２５
−トリヒドロキシビタミンＤ 3 、２６，２６，２６，２
７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２５−ジヒド
ロキシビタミンＤ3 等の活性型ビタミンＤ3 類または活
性型ビタミンＤ2 類等を用いることができる。その配合
量は、適宜増減できるが、製剤１ｇあたり１ｎｇ〜１ｍ
ｇである。さらに、製剤１ｇあたり５０ｎｇ〜５０μｇ
がより好ましい。
【００１０】本発明が適用される外用製剤としては、ロ
ーション剤、エキス剤、懸濁剤、乳剤等の液剤、油脂性
軟膏剤、乳剤性軟膏剤、水溶性軟膏剤等の半固形剤が挙
げられる。これらの製剤は通常行われる一般的製法に従
って製造することができる。
ーション剤、エキス剤、懸濁剤、乳剤等の液剤、油脂性
軟膏剤、乳剤性軟膏剤、水溶性軟膏剤等の半固形剤が挙
げられる。これらの製剤は通常行われる一般的製法に従
って製造することができる。
【００１１】本発明の外用剤組成物には、必須成分の他
に、上記製剤を製造するため、本発明の効果を損なわな
い範囲で一般的に外用剤として使用される基剤、保存
剤、酸化防止剤等を適宜配合することができる。基剤と
しては、鉱油、固形パラフィン、白色ワセリン、流動パ
ラフィン、ゲル化炭化水素、ジメチルポリシロキサン、
オリーブ油、ごま油、中鎖脂肪酸トリグリセリド等の油
脂類、ミリスチン酸イソプロピル、アジピン酸ジイソプ
ロピル、セバジン酸ジエチル等の脂肪酸エステル類、ス
テアリルアルコール、セチルアルコール等の高級アルコ
ール類、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、グリセリン等の水溶性多価アルコール類、エタノー
ル、イソプロパノール等の低級アルコール類、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の界面
活性剤、水等が挙げられる。保存剤としては、例えばパ
ラオキシ安息香酸エステル等が挙げられる。酸化防止剤
としては、例えばジブチルヒドロキシトルエン、ブチル
ヒドロキシアニソール等が挙げられる。
に、上記製剤を製造するため、本発明の効果を損なわな
い範囲で一般的に外用剤として使用される基剤、保存
剤、酸化防止剤等を適宜配合することができる。基剤と
しては、鉱油、固形パラフィン、白色ワセリン、流動パ
ラフィン、ゲル化炭化水素、ジメチルポリシロキサン、
オリーブ油、ごま油、中鎖脂肪酸トリグリセリド等の油
脂類、ミリスチン酸イソプロピル、アジピン酸ジイソプ
ロピル、セバジン酸ジエチル等の脂肪酸エステル類、ス
テアリルアルコール、セチルアルコール等の高級アルコ
ール類、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、グリセリン等の水溶性多価アルコール類、エタノー
ル、イソプロパノール等の低級アルコール類、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の界面
活性剤、水等が挙げられる。保存剤としては、例えばパ
ラオキシ安息香酸エステル等が挙げられる。酸化防止剤
としては、例えばジブチルヒドロキシトルエン、ブチル
ヒドロキシアニソール等が挙げられる。
【００１２】
【実施例】以下実施例により本発明を更に詳細に説明す
るが、これらに限定されるわけではない。なお、以下に
おける配合量は、特に指定しない限り、製剤に対する重
量％を示す。 実施例１〜４、比較例１ （２３Ｓ）−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘ
キサフルオロ−１α，２３，２５−トリヒドロキシビタ
ミンＤ3 １００mgをエタノール１ｇに溶解し、この溶液
をミリスチン酸イソプロピルに９８．９ｇに混合して均
一な溶液とし、これを溶液Ａとした。溶液Ａ０．２ｇ
を、予めパラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル０．
１ｇをミリスチン酸イソプロピル９８．７ｇに溶解した
溶液と混合し、均一な液剤（（２３Ｓ）−２６，２６，
２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２
３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 濃度２μｇ／
ｇ、パラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル配合量
０．１重量％）１００ｇを得た（実施例１）。同様の方
法で種々の紫外線吸収剤の配合量の異なるローション剤
を調製し、実施例２〜４、比較例１とした。（２３Ｓ）
−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオ
ロ−１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3の
濃度は全て２μｇ／ｇとした。これらの製剤の組成を表
１にしめす。
るが、これらに限定されるわけではない。なお、以下に
おける配合量は、特に指定しない限り、製剤に対する重
量％を示す。 実施例１〜４、比較例１ （２３Ｓ）−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘ
キサフルオロ−１α，２３，２５−トリヒドロキシビタ
ミンＤ3 １００mgをエタノール１ｇに溶解し、この溶液
をミリスチン酸イソプロピルに９８．９ｇに混合して均
一な溶液とし、これを溶液Ａとした。溶液Ａ０．２ｇ
を、予めパラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル０．
１ｇをミリスチン酸イソプロピル９８．７ｇに溶解した
溶液と混合し、均一な液剤（（２３Ｓ）−２６，２６，
２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２
３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 濃度２μｇ／
ｇ、パラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル配合量
０．１重量％）１００ｇを得た（実施例１）。同様の方
法で種々の紫外線吸収剤の配合量の異なるローション剤
を調製し、実施例２〜４、比較例１とした。（２３Ｓ）
−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオ
ロ−１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3の
濃度は全て２μｇ／ｇとした。これらの製剤の組成を表
１にしめす。
【表１】
【００１３】試験例１ また、これらの製剤について光安定性評価試験を行い、
表２にその結果を示した。なお、試験例１〜３の光安定
性評価試験は以下の通りである。 光安定性評価試験 評価対象製剤を性状に応じてシャーレに注ぐか薄くのば
し、２群に分け、１群は光線変敗機に保管し、１０００
lux に調整した光を一定時間照射し、もう１群は光を照
射せず保管した。両群の製剤中の活性型ビタミンＤ類含
量を定量し、光照射処理を行った製剤中での、光を照射
しなかった群に対する活性型ビタミンＤ類の残存率を求
めた。
表２にその結果を示した。なお、試験例１〜３の光安定
性評価試験は以下の通りである。 光安定性評価試験 評価対象製剤を性状に応じてシャーレに注ぐか薄くのば
し、２群に分け、１群は光線変敗機に保管し、１０００
lux に調整した光を一定時間照射し、もう１群は光を照
射せず保管した。両群の製剤中の活性型ビタミンＤ類含
量を定量し、光照射処理を行った製剤中での、光を照射
しなかった群に対する活性型ビタミンＤ類の残存率を求
めた。
【表２】 表２の結果から明らかな如く、製剤中の（２３Ｓ）−２
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 の光に
対する安定性は、本発明のパラメトキシケイ皮酸２−エ
チルヘキシルを０．１及び０．０１重量％配合した実施
例１、２、トコフェロールを０．１及び０．０１重量％
配合した実施例３、４で、紫外線吸収剤の配合を行わな
かった比較例１と比較して優れていた。この結果から、
紫外線吸収剤を配合した製剤組成物は、（２３Ｓ）−２
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 を光に
対して安定に含有していることがわかる。
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 の光に
対する安定性は、本発明のパラメトキシケイ皮酸２−エ
チルヘキシルを０．１及び０．０１重量％配合した実施
例１、２、トコフェロールを０．１及び０．０１重量％
配合した実施例３、４で、紫外線吸収剤の配合を行わな
かった比較例１と比較して優れていた。この結果から、
紫外線吸収剤を配合した製剤組成物は、（２３Ｓ）−２
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 を光に
対して安定に含有していることがわかる。
【００１４】実施例５〜８ 表３に示す組成の通り、本発明のローション剤を常法に
従って調製した。尚、活性型ビタミンＤ誘導体としては
（２３Ｓ）−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘ
キサフルオロ−１α，２３，２５−トリヒドロキシビタ
ミンＤ3 を使用した。
従って調製した。尚、活性型ビタミンＤ誘導体としては
（２３Ｓ）−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘ
キサフルオロ−１α，２３，２５−トリヒドロキシビタ
ミンＤ3 を使用した。
【表３】
【００１５】試験例２ 前記と同様の方法により、光安定性評価試験を実施し
た。結果を表４に示す。
た。結果を表４に示す。
【表４】 表４の結果から明らかな如く、製剤中の（２３Ｓ）−２
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 の光に
対する安定性は、本発明のパラメトキシケイ皮酸２−エ
チルヘキシルを用いた実施例５、天然型ビタミンＥを用
いた実施例６、サリチル酸フェニルを用いた実施例７、
ならびに４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシ−ベン
ゾイルメタンを用いた実施例８で実用上充分に優れてい
た。この結果ならびに、試験例１による実験結果とを併
せて、紫外線吸収剤を配合した液剤は、（２３Ｓ）−２
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 を光に
対して安定に含有していることがわかる。
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 の光に
対する安定性は、本発明のパラメトキシケイ皮酸２−エ
チルヘキシルを用いた実施例５、天然型ビタミンＥを用
いた実施例６、サリチル酸フェニルを用いた実施例７、
ならびに４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシ−ベン
ゾイルメタンを用いた実施例８で実用上充分に優れてい
た。この結果ならびに、試験例１による実験結果とを併
せて、紫外線吸収剤を配合した液剤は、（２３Ｓ）−２
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 を光に
対して安定に含有していることがわかる。
【００１６】実施例９〜１１、比較例２ 表５に示す組成の通り、本発明の軟膏剤を常法に従って
調製した。尚、活性型ビタミンＤ誘導体としては（２３
Ｓ）−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフ
ルオロ−１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ
3を使用した。
調製した。尚、活性型ビタミンＤ誘導体としては（２３
Ｓ）−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフ
ルオロ−１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ
3を使用した。
【表５】
【００１７】試験例３ 前記と同様の方法で光安定性評価試験を実施した。結果
を表６に示す。
を表６に示す。
【表６】 表６の結果から明らかな如く、製剤中の（２３Ｓ）−２
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 の光に
対する安定性は、本発明のパラメトキシケイ皮酸２−エ
チルヘキシルを用いた実施例９、１０、トコフェロール
を用いた実施例１１で優れていた。紫外線吸収剤を配合
しなかった比較例２では安定性は劣っていた。以上の結
果より、紫外線吸収剤を配合した半固形剤は、（２３
Ｓ）−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフ
ルオロ−１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ
3 を光に対して安定に含有していることがわかる。
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 の光に
対する安定性は、本発明のパラメトキシケイ皮酸２−エ
チルヘキシルを用いた実施例９、１０、トコフェロール
を用いた実施例１１で優れていた。紫外線吸収剤を配合
しなかった比較例２では安定性は劣っていた。以上の結
果より、紫外線吸収剤を配合した半固形剤は、（２３
Ｓ）−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフ
ルオロ−１α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ
3 を光に対して安定に含有していることがわかる。
【００１８】
【発明の効果】以上記載の如く、本発明の皮膚外用製剤
組成物が、紫外線吸収剤により、配合された活性型ビタ
ミンＤ類を光に対して実用上充分安定に含有することは
明らかである。
組成物が、紫外線吸収剤により、配合された活性型ビタ
ミンＤ類を光に対して実用上充分安定に含有することは
明らかである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/08 Ａ６１Ｋ 47/08 Ｊ 47/12 47/12 Ｊ 47/18 47/18 47/22 47/22 Ｊ Ｃ０９Ｋ 3/00 １０４ Ｃ０９Ｋ 3/00 １０４Ａ １０４Ｂ １０４Ｚ
Claims (4)
- 【請求項１】紫外線吸収剤を含有することを特徴とする
活性型ビタミンＤ類含有外用製剤。 - 【請求項２】紫外線吸収剤がベンゾフェノン類、パラア
ミノ安息香酸類、ケイ皮酸類、サリチル酸類、アントラ
ニル酸類、ビタミンＥ類、４−tert−ブチル−４’−メ
トキシ−ベンゾイルメタン、ウロカニン酸、またはウロ
カニン酸エチルである請求項１記載の外用製剤。 - 【請求項３】紫外線吸収剤の含有量が製剤に対し、０．
０１〜２重量％である請求項１または２記載の外用製
剤。 - 【請求項４】活性型ビタミンＤ類が（２３Ｓ）−２６，
２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１
α，２３，２５−トリヒドロキシビタミンＤ3 である請
求項１、２または３記載の外用製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP32823395A JPH09143077A (ja) | 1995-11-21 | 1995-11-21 | 外用製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP32823395A JPH09143077A (ja) | 1995-11-21 | 1995-11-21 | 外用製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09143077A true JPH09143077A (ja) | 1997-06-03 |
Family
ID=18207937
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP32823395A Pending JPH09143077A (ja) | 1995-11-21 | 1995-11-21 | 外用製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09143077A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999029325A1 (fr) * | 1997-12-09 | 1999-06-17 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Lotions contenant des derives de vitamine d¿3? |
| JP2004512286A (ja) * | 2000-10-27 | 2004-04-22 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | 感光性活性物質を含有する経皮治療システム |
| JP2015108026A (ja) * | 2015-03-10 | 2015-06-11 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内速崩錠 |
| JP2016117768A (ja) * | 2016-03-24 | 2016-06-30 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内速崩錠 |
| JP2017082012A (ja) * | 2017-02-14 | 2017-05-18 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内速崩錠 |
| JP2017088618A (ja) * | 2017-02-14 | 2017-05-25 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内速崩錠 |
-
1995
- 1995-11-21 JP JP32823395A patent/JPH09143077A/ja active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999029325A1 (fr) * | 1997-12-09 | 1999-06-17 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Lotions contenant des derives de vitamine d¿3? |
| JP2004512286A (ja) * | 2000-10-27 | 2004-04-22 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | 感光性活性物質を含有する経皮治療システム |
| JP2015108026A (ja) * | 2015-03-10 | 2015-06-11 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内速崩錠 |
| JP2016117768A (ja) * | 2016-03-24 | 2016-06-30 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内速崩錠 |
| JP2017082012A (ja) * | 2017-02-14 | 2017-05-18 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内速崩錠 |
| JP2017088618A (ja) * | 2017-02-14 | 2017-05-25 | 杏林製薬株式会社 | イミダフェナシン含有口腔内速崩錠 |
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