JPH0867631A - ビタミンｅ含有内服剤用固形組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】ビタミンＥを含有した内服用固型製剤を製造す
る際の作業性と服用感の改善を図る。 【構成】次の成分（ａ）及び（ｂ） （ａ）ビタミンＥ ２〜１０重量％ （ｂ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ０．１重
量％以上１．０重量％未満を含有する内服用固型組成
物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、ビタミンＥを含有した
内服用固型製剤を製造する際の作業性と服用感の改善を
図ったビタミンＥ含有内服用固型組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】ビタミンＥは粘性を持つ油状の薬物であ
る。通常、散剤、顆粒剤、錠剤などの固型製剤を製造す
る場合、賦形剤は主に親水性の糖類や高分子などを用い
るため、ビタミンＥのような油状物質との親和性が低
く、そのまま配合する場合には製造方法や処方などによ
っては、固型製剤の表面にビタミンＥ等の油状物質が染
みだしたり、またそれに起因すると思われる粉体同士の
凝集などが発生していた。

【０００３】このため製造工程において、造粒時の発
熱、製粒不良、粉体の凝集、乾燥時の流動不良、乾燥機
壁面への付着、篩過時の篩の目詰まり、包装時の充填不
良（流動不良や凝集による重量偏差のばらつき）などと
いった様々な問題を生じていた。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】したがって、ビタミン
Ｅを配合した固型製剤などを製造する場合には、賦形剤
との親和性を考慮してＨＬＢの高い親水性の界面活性剤
を用い、油状物質特有のべとつく物性を抑えて粉体の表
面を滑らかなものとすることで、製造時の作業性は改善
されるが、界面活性剤には独特の苦味があるため、これ
をできるだけ感じさせないことが望まれていた。

【０００５】ＨＬＢの高い親水性の界面活性剤のうち、
本発明の目的とする内服剤用としては、一般的にポリソ
ルベート類、ショ糖脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸塩
類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類などを挙げるこ
とができるが、ポリソルベート類は常温で液状であるた
め作業性の問題を改善するには不向きであり、ショ糖脂
肪酸エステルは多量に配合しなければ十分な効果が得ら
れないものと推察され、また、ラウリル硫酸塩類は強い
苦味があることなどから、いずれも内服剤として使用す
ることが懸念されていた。

【０００６】

【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは上記
課題を解決すべく、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類
の配合について鋭意検討を行った結果、一定量のビタミ
ンＥとポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０を組み合わ
せることにより、製造時の作業性と服用感のよい内服剤
用固型組成物が得られることを見いだし、本発明を完成
した。

【０００７】すなわち本発明は、 次の成分（ａ）及び
（ｂ） （ａ）ビタミンＥ ２〜１０重量％ （ｂ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ０．１重
量％以上１．０重量％未満を含有する内服剤用固型組成
物を提供するものである。

【０００８】本発明に用いる（ａ）成分のビタミンＥ
は、ｄ−α−トコフェロール、ｄｌ−α−トコフェロー
ル、酢酸ｄ−α−トコフェロール、酢酸ｄｌ−α−トコ
フェロールなどが考えられる。ビタミンＥの含有量は、
固型組成物の２〜１０重量％を含有せしめることが好ま
しい。

【０００９】また、（ｂ）成分のポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油６０の固型組成物中の配合量は、０．１重量
％以上１．０重量％未満が好ましく、特に０．２〜０．
８重量％が好ましい。１．０重量％以上配合しても目的
とする作業性はほとんど向上せず、しかも配合量が多く
なるにつれ、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０特有
の苦味が出ると同時に、服用量が増えることによる服用
感の悪化という問題を生ずる。

【００１０】本発明の固型組成物は内服用製剤の形態で
用いられ、剤型は特に限定されないが、顆粒剤又は散剤
とすることが好ましい。

【００１１】上記製剤化するに際しては、通常の製剤化
の方法が使用できる。また、本発明の効果を妨げない限
り、上記必須成分に他の成分を配合することができる。
この成分としては、乳糖、デンプン類、結晶セルロー
ス、タルク、砂糖、マンニトール、軽質無水ケイ酸、リ
ン酸水素カルシウムなどの賦形剤、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ゼ
ラチン、アルファー化デンプン、ポリビニルピロリド
ン、プルランなどの結合剤、低置換度ヒドロキシプロピ
ルセルロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメ
ロースナトリウムなどの崩壊剤、ステアリン酸マグネシ
ウム、ステアリン酸カルシウム、硬化油などの滑沢剤、
タール色素、ベンガラなどの着色剤、ステビア、アスパ
ルテーム、クエン酸、香料などの矯味剤、他のビタミン
類やミネラル類などが挙げられる。

【００１２】

【発明の効果】本発明のビタミンＥ含有内服剤用固型組
成物は、製造時の作業性と服用感に優れたものである。

【００１３】

【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げて本発明を具
体的に説明する。

【００１４】実施例１ 粉糖５０重量％、ビタミンＣ２５重量％、デンプン１
８．８重量％、ヒドロキシプロピルセルロース２重量％
を混合・粉砕し、これにｄ−α−トコフェロール４重量
％、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ０．２重量
％を混ぜ合わせたアルコールと水の混合溶液を添加し練
合したものをロータリー式整粒機で造粒し、乾燥した。
上記比率の顆粒剤を５０ｋｇ得た。

【００１５】実施例２ 粉糖５０重量％、ビタミンＣ２５重量％、デンプン１
８．２重量％、ヒドロキシプロピルセルロース２重量％
を混合・粉砕し、これに酢酸ｄ−α−トコフェロール４
重量％、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ０．８
重量％を混ぜ合わせたアルコールと水の混合溶液を添加
し練合したものをロータリー式整粒機で造粒し、乾燥し
た。上記比率の顆粒剤５０ｋｇを得た。

【００１６】比較例１ 粉糖５０重量％、ビタミンＣ２５重量％、デンプン１
８．５重量％、ヒドロキシプロピルセルロース２重量％
を混合・粉砕し、これにｄ−α−トコフェロール４．５
重量％を含んだアルコールと水の混合溶液を添加し練合
したものを実施例１と同様に造粒し、乾燥した。上記比
率の顆粒剤５０ｋｇを得た。

【００１７】比較例２ 粉糖５０重量％、ビタミンＣ２５重量％、デンプン１
８．５重量％、ヒドロキシプロピルセルロース２重量％
を混合・粉砕し、これにｄ−α−トコフェロール４重量
％、ポリソルベート８０ ０．５重量％を混ぜ合わせた
アルコールと水の混合溶液を添加し練合したものを実施
例１と同様に造粒し、乾燥した。上記比率の顆粒剤５０
ｋｇを得た。

【００１８】比較例３ 粉糖５０重量％、ビタミンＣ２５重量％、デンプン１７
重量％、ヒドロキシプロピルセルロース２重量％を混合
・粉砕し、これにｄ−α−トコフェロール４重量％、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ２重量％を混ぜ合
わせたアルコールと水の混合溶液を添加し練合したもの
を実施例１と同様に造粒し、乾燥した。上記比率の顆粒
剤５０ｋｇを得た。

【００１９】試験例１ 実施例１及び２、比較例１、２及び３で造粒した顆粒を
第１２改正日本薬局方収載の篩を用いて篩過を行い、製
造した５０Ｋｇの内の篩過できた量（比率）を測定し
た。その結果を表１に示す。

【００２０】

【表１】

【００２１】すなわち、比較例１及び２では篩過の途中
で篩が目詰まりを起こし、それ以降の製造工程を行うこ
とができなかった。

【００２２】試験例２ 実施例１及び２、比較例１、２及び３で製造した顆粒
（上記試験１で篩過できたもの）約２．５ｇを健康成人
１０名に服用させ、顆粒の苦味を比較した。評価基準と
しては、０；苦味を全く感じない、１；どちらともいえ
ない、２；僅かに苦味を感じる、３；苦味を感じる、の
４段階で行った。その結果を表２に示す。

【００２３】

【表２】

【００２４】表２から明らかなように、比較例３ではポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油６０に由来すると思われ
る苦味が発生した。また、ポリソルベート８０を用いた
比較例２においても僅かながら苦味を感じるものがい
た。

【００２５】試験例１、２の結果より、ポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油６０を０．１重量％以上１．０重量％
未満配合することで、製造時の作業性に優れた、しかも
服用感の面でも問題のないビタミンＥ含有固型組成物を
製造できることが判った。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 高橋 正人 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 次の成分（ａ）及び（ｂ） （ａ）ビタミンＥ ２〜１０重量％ （ｂ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ０．１重
   量％以上１．０重量％未満を含有する内服剤用固型組成
   物。