JPH08501105A - 窒素置換されたアクリジンおよびチトクロームp450阻害剤および使用方法 - Google Patents
窒素置換されたアクリジンおよびチトクロームp450阻害剤および使用方法Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.アクリジンと一緒に、P450 1A阻害剤の有効なオキシダーゼ阻害量を投与す ることからなる式1、2および3からなる群から選択された窒素置換されたアク リジンの酵素代謝を阻害する方法。 2.アクリジンと一緒に、酵素活性がベータ−ナフタフラボン、3−メチルコラ ントレン、アロクロール、2,3,7,8−テトラクロロ−ジベンゾ−p−ジオ キシンおよびイソサフロールにより誘導されるP450オキシダーゼの阻害剤の有効 な量を投与することからなる式1、2および3からなる群から選択された窒素置 換されたアクリジンの酵素代謝を阻害する方法。 3.阻害剤が式4のナフチリジンである請求項1または2記載の方法。 4.阻害剤が式5のキサンチンである請求項1または2記載の方法。 5.阻害剤が式6のフェノキシアミノアルカンである請求項1または2記載の方 法。 6.阻害剤が式7のカルバモイルイミダゾールである請求項1または2記載の方 法。 7.阻害剤が式8の複素環式グアニジンである請求項1または2記載の方法。 8.阻害剤が式9のキノリンである請求項1または2記載の方法。 9.阻害剤が式10のトリフルオロメチルオキシムエーテルである請求項1また は2記載の方法。 10.アクリジンが式1を有するものである請求項1記載の方法。 11.アクリジンが式2を有するものである請求項1記載の方法。 12.アクリジンが式3を有するものである請求項1記載の方法。 13.アクリジンが式1を有するものである請求項2記載の方法。 14.アクリジンが式2を有するものである請求項2記載の方法。 15.アクリジンが式3を有するものである請求項2記載の方法。 16.阻害剤が式4(式中、Xは弗素である)を有するものである請求項1または 2記載の方法。 17.阻害剤が式5(式中、R2はフリールである)を有するものである請求項1 または2記載の方法。 18.阻害剤が式5(式中、R2はテトラヒドロフリールである)を有するもので ある請求項1または2記載の方法。 19.阻害剤が式6(式中、RおよびR1は水素である)を有するものである請求 項1または2記載の方法。 20.阻害剤が式6(式中、R3、R4およびR5は水素である)を有するものであ る請求項1または2記載の方法。 21.阻害剤が式7(式中、RおよびR1は低級アルキル基である)を有するもの である請求項1または2記載の方法。 22.阻害剤が式8(式中、複素環式核は、環中に5または6員を有する少なくと も1個の窒素の複素環式環からなる)の物質である請求項1または2記載の方法 。 23.阻害剤が式8(式中、複素環式核はイミダゾール環である)の物質である請 求項1または2記載の方法。 24.阻害剤が式9(式中、Yは環B中にありそしてXは塩素である)の化合物で ある請求項1または2記載の方法。 25.阻害剤が式9(式中、Yは環A中にありそしてアルコキシもまた環Aにおい て置換されている)の化合物である請求項1または 2記載の方法。 26.阻害剤が式10(式中、Rはシアノ基である)の化合物である請求項1また は2記載の方法。 27.阻害剤が式10(式中、Rはシアノメチル基である)の化合物である請求項 1または2記載の方法。 28.阻害剤が式10(式中、Rはメトキシメチル基である)の化合物である請求 項1または2記載の方法。 29.阻害剤が式10(式中、Rはエトキシメチル基である)の化合物である請求 項1または2記載の方法。 30.阻害剤がフラフィリンである請求項1または2記載の方法。 31.阻害剤がメキシレチンである請求項1または2記載の方法。 32.阻害剤がエノキサシンである請求項1または2記載の方法。 33.阻害剤がエチミゾールである請求項1または2記載の方法。 34.阻害剤がクロロキンである請求項1または2記載の方法。 35.阻害剤がプリマキンである請求項1または2記載の方法。 36.阻害剤がシメチジンである請求項1または2記載の方法。 37.阻害剤がグルタチオンである請求項1または2記載の方法。 38.阻害剤がフルボキサミンである請求項1または2記載の方法。 39.窒素置換されたアクリジンがタクリンである請求項1または2記載の方法。 40.式1、2および3からなる群から選択された窒素置換されたアクリジンおよ びP450 1A2阻害剤の有効なオキシダーゼ阻害量からなる組成物。 41.式1、2および3からなる群から選択された窒素置換されたアクリジンおよ び酵素活性がベータ−ナフタフラボン、3−メチル コラントレン、アロクロール、2,3,7,8−テトラクロロジベンゾ−p−ジオキシ ンおよびイソサフロールにより誘導されるP450オキシダーゼの阻害剤の有効から なる組成物。 42.オキシダーゼ阻害剤が式4のナフチリジンである請求項40または41記載 の組成物。 43.オキシダーゼ阻害剤が式5のキサンチンである請求項40または41記載の 組成物。 44.オキシダーゼ阻害剤が式6のフェノキシアミノアルカンである請求項40ま たは41記載の組成物。 45.オキシダーゼ阻害剤が式7のカルバモイルイミダゾールである請求項40ま たは41記載の組成物。 46.オキシダーゼ阻害剤が式8の複素環式グアニジンである請求項40または4 1記載の組成物。 47.オキシダーゼ阻害剤が式9のキノリンである請求項40または41記載の組 成物。 48.オキシダーゼ阻害剤が式10のトリフルオロメチルオキシムエーテルである 請求項40または41記載の組成物。 49.アクリジンが式1の化合物である請求項40記載の組成物。 50.アクリジンが式2の化合物である請求項40記載の組成物。 51.アクリジンが式3の化合物である請求項40記載の組成物。 52.アクリジンが式1の化合物である請求項41記載の組成物。 53.アクリジンが式2の化合物である請求項41記載の組成物。 54.アクリジンが式3の化合物である請求項41記載の組成物。
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