JPH08310968A - デンタルインプラント領域への抗菌性口腔用組成物の適用方法 - Google Patents
デンタルインプラント領域への抗菌性口腔用組成物の適用方法Info
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- JPH08310968A JPH08310968A JP8124709A JP12470996A JPH08310968A JP H08310968 A JPH08310968 A JP H08310968A JP 8124709 A JP8124709 A JP 8124709A JP 12470996 A JP12470996 A JP 12470996A JP H08310968 A JPH08310968 A JP H08310968A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 抗菌口腔用組成物及びデンタルインプラント
領域へのその適用方法を提供すること。 【解決手段】 特にデンタルインプラントを有する人々
の歯と歯肉への適用に適した口腔用ゲル組成物。このゲ
ル組成物は口腔的に受容される水性ゲルビヒクルと、実
質的に水に不溶な非カチオン抗菌抗歯垢剤（例えば、
２，４，４’−トリクロロー２’−ヒドロキシージフェ
ニルエーテル（トリクロサン））と、口腔表面への前記
抗菌剤の供給と口腔表面上でのその保持とを強化する抗
菌−強化剤とを含む。ゲル組成物をシリンジから押し出
して、デンタルインプラント領域と接触させ、それによ
って、組成物をデンタルインプラント領域に供給して、
保持させる。
領域へのその適用方法を提供すること。 【解決手段】 特にデンタルインプラントを有する人々
の歯と歯肉への適用に適した口腔用ゲル組成物。このゲ
ル組成物は口腔的に受容される水性ゲルビヒクルと、実
質的に水に不溶な非カチオン抗菌抗歯垢剤（例えば、
２，４，４’−トリクロロー２’−ヒドロキシージフェ
ニルエーテル（トリクロサン））と、口腔表面への前記
抗菌剤の供給と口腔表面上でのその保持とを強化する抗
菌−強化剤とを含む。ゲル組成物をシリンジから押し出
して、デンタルインプラント領域と接触させ、それによ
って、組成物をデンタルインプラント領域に供給して、
保持させる。
Description
【０００１】
【発明が属する技術分野】本発明は抗菌抗歯垢性口腔用
ゲル組成物を用いる方法に関する。このようなものとし
て、本発明は以前の出願第０８／１６１，０１３号；第
０７／９６１，９７５号（現在、米国特許第５，２９
４，４３１号）；及び出願第０７／３９８，５９２号
（現在、米国特許第５，１８８，８２１号）の典型的な
又は好ましい液体歯磨き剤よりも粘稠なゲル組成物を用
いる。特に、本発明は口腔歯垢を防止するために有効
な、実質的に水に不溶な非カチオン抗菌剤を含む口腔用
ゲル組成物をシリンジからデンタルインプラントに適用
し、口腔用組成物をデンタルインプラントとインプラン
トを有する歯肉領域とに接触させることに関する。
ゲル組成物を用いる方法に関する。このようなものとし
て、本発明は以前の出願第０８／１６１，０１３号；第
０７／９６１，９７５号（現在、米国特許第５，２９
４，４３１号）；及び出願第０７／３９８，５９２号
（現在、米国特許第５，１８８，８２１号）の典型的な
又は好ましい液体歯磨き剤よりも粘稠なゲル組成物を用
いる。特に、本発明は口腔歯垢を防止するために有効
な、実質的に水に不溶な非カチオン抗菌剤を含む口腔用
ゲル組成物をシリンジからデンタルインプラントに適用
し、口腔用組成物をデンタルインプラントとインプラン
トを有する歯肉領域とに接触させることに関する。
【０００２】
【従来の技術】歯垢は、歯上の硬質石灰化付着物である
歯石とは全く異なって、歯上に形成される軟質付着物で
ある。歯石とは異なり、歯垢は歯表面の、特に歯肉縁を
含めて、如何なる部分にも形成されうる。このため、歯
垢は醜いばかりでなく、歯肉炎の発生にも関与する。デ
ンタルインプラントを歯肉中に挿入する場合に、歯垢形
成物質が閉じ込められ、歯垢が他の歯−歯肉界面領域上
に増大した量で形成される傾向がある。
歯石とは全く異なって、歯上に形成される軟質付着物で
ある。歯石とは異なり、歯垢は歯表面の、特に歯肉縁を
含めて、如何なる部分にも形成されうる。このため、歯
垢は醜いばかりでなく、歯肉炎の発生にも関与する。デ
ンタルインプラントを歯肉中に挿入する場合に、歯垢形
成物質が閉じ込められ、歯垢が他の歯−歯肉界面領域上
に増大した量で形成される傾向がある。
【０００３】したがって、歯垢を減ずることが分かって
いる抗菌剤を口腔用組成物に含めることが非常に望まし
い。しばしば、カチオン抗菌剤が提案されている。さら
にＶｉｎｓｏｎ等への米国特許第４，０２２，８８０号
では、抗歯石剤として亜鉛イオンを供給する化合物を、
歯垢細菌の成長を遅延させるために有効な抗菌剤と混合
する。多様な抗菌剤が、例えばグァニド及び第４級アン
モニウム化合物のようなカチオン物質並びに例えばハロ
ゲン化サリチルアニリド及びハロゲン化ヒドロキシジフ
ェニルエーテルのような非カチオン化合物を含めて、亜
鉛化合物と共に述べられている。Ｓａｘｔｏｎ等へのヨ
ーロッパ特許公報第０１６１，８９９号では、非カチオ
ン抗菌抗歯垢性ハロゲン化ヒドロキシジフェニルエーテ
ル（トリクロサン）もクエン酸亜鉛３水和物と組合せて
述べられている。また、Ｄａｖｉｓへのヨーロッパ特許
公報第０２７１，３３２号では、例えばプロピレングリ
コールのような可溶化剤を含むキャリヤー系中にトリク
ロサンを含むマウスウォッシュ(mouthwash)を開示す
る。
いる抗菌剤を口腔用組成物に含めることが非常に望まし
い。しばしば、カチオン抗菌剤が提案されている。さら
にＶｉｎｓｏｎ等への米国特許第４，０２２，８８０号
では、抗歯石剤として亜鉛イオンを供給する化合物を、
歯垢細菌の成長を遅延させるために有効な抗菌剤と混合
する。多様な抗菌剤が、例えばグァニド及び第４級アン
モニウム化合物のようなカチオン物質並びに例えばハロ
ゲン化サリチルアニリド及びハロゲン化ヒドロキシジフ
ェニルエーテルのような非カチオン化合物を含めて、亜
鉛化合物と共に述べられている。Ｓａｘｔｏｎ等へのヨ
ーロッパ特許公報第０１６１，８９９号では、非カチオ
ン抗菌抗歯垢性ハロゲン化ヒドロキシジフェニルエーテ
ル（トリクロサン）もクエン酸亜鉛３水和物と組合せて
述べられている。また、Ｄａｖｉｓへのヨーロッパ特許
公報第０２７１，３３２号では、例えばプロピレングリ
コールのような可溶化剤を含むキャリヤー系中にトリク
ロサンを含むマウスウォッシュ(mouthwash)を開示す
る。
【０００４】例えばクロルヘキシジン、ベンゼトニウム
クロリド及びセチルピリジニウムクロリドのようなカチ
オン抗菌性物質は、抗菌抗歯垢剤として非常に大きな研
究の課題であった。しかし、これらはアニオン物質と共
に用いる場合に、一般に効果的ではない。他方では、非
カチオン抗菌性物質は口腔用組成物中のアニオン成分と
適合することができる。
クロリド及びセチルピリジニウムクロリドのようなカチ
オン抗菌性物質は、抗菌抗歯垢剤として非常に大きな研
究の課題であった。しかし、これらはアニオン物質と共
に用いる場合に、一般に効果的ではない。他方では、非
カチオン抗菌性物質は口腔用組成物中のアニオン成分と
適合することができる。
【０００５】しかし、口腔用組成物は典型的に非常に多
くの成分の混合物であり、湿潤剤(humectant)のよう
な、典型的な中性物質さえもこのような組成物の性能に
影響することがある。さらに、口腔用組成物をデンタル
インプラント部位に高度な歯垢形成領域を有する個体の
歯と歯肉とに塗布する場合に、これらの組成物が有効な
組成物であり、所望の目的のために効果的な方法で塗布
され、不快な副作用を実質的に生じないことが重要であ
る。
くの成分の混合物であり、湿潤剤(humectant)のよう
な、典型的な中性物質さえもこのような組成物の性能に
影響することがある。さらに、口腔用組成物をデンタル
インプラント部位に高度な歯垢形成領域を有する個体の
歯と歯肉とに塗布する場合に、これらの組成物が有効な
組成物であり、所望の目的のために効果的な方法で塗布
され、不快な副作用を実質的に生じないことが重要であ
る。
【０００６】さらに、非カチオン抗菌抗歯垢剤さえも、
例えばポリホスフェート抗歯石剤のような一般に用いら
れる物質と共には、限定された抗歯垢効果を有する、こ
れらはＧａｆｆａｒ等の英国特許公報第２２００５５１
号及びＪａｃｋｓｏｎ等のヨーロッパ特許第０２５１５
９１号に共に開示される。共通に譲渡された、“抗菌
性、抗歯垢性、抗歯石性口腔用組成物”なる名称の出願
第３９８，６０５号（１９８９年８月２５日出願）で
は、抗歯垢効果が、口腔表面への抗菌剤の供給と保持と
を強化する抗菌強化剤（ＡＥＡ）を含め、ポリホスフェ
ートとＡＥＡとの最適量と比とを供給することによって
非常に強化されることが示される。
例えばポリホスフェート抗歯石剤のような一般に用いら
れる物質と共には、限定された抗歯垢効果を有する、こ
れらはＧａｆｆａｒ等の英国特許公報第２２００５５１
号及びＪａｃｋｓｏｎ等のヨーロッパ特許第０２５１５
９１号に共に開示される。共通に譲渡された、“抗菌
性、抗歯垢性、抗歯石性口腔用組成物”なる名称の出願
第３９８，６０５号（１９８９年８月２５日出願）で
は、抗歯垢効果が、口腔表面への抗菌剤の供給と保持と
を強化する抗菌強化剤（ＡＥＡ）を含め、ポリホスフェ
ートとＡＥＡとの最適量と比とを供給することによって
非常に強化されることが示される。
【０００７】さらに、共通に譲渡された親出願第３９
８，６０６号、第３９８，５６６号及び第３９９，６６
９号（それぞれ、１９８９年８月２５日出願）に示され
るように、ポリホスフェート抗歯石剤が存在しない場合
にも、口腔軟組織上の抗歯垢効果は非カチオン抗菌剤と
前記ＡＥＡとを含む歯磨き剤中で最適化される。
８，６０６号、第３９８，５６６号及び第３９９，６６
９号（それぞれ、１９８９年８月２５日出願）に示され
るように、ポリホスフェート抗歯石剤が存在しない場合
にも、口腔軟組織上の抗歯垢効果は非カチオン抗菌剤と
前記ＡＥＡとを含む歯磨き剤中で最適化される。
【０００８】さらに、上記種類の先行技術口腔用組成物
は歯及び歯肉へのブラッシング又はこのような投与手段
のすすぎ洗いによる適用に一般に適するが、デンタルイ
ンプラント部位において高度な歯垢形成を有する個体に
とっては不充分でありうる。
は歯及び歯肉へのブラッシング又はこのような投与手段
のすすぎ洗いによる適用に一般に適するが、デンタルイ
ンプラント部位において高度な歯垢形成を有する個体に
とっては不充分でありうる。
【０００９】デンタルインプラントは歯垢蓄積に関して
天然の歯とは異なる表面を有する。これらは典型的に３
部分から構成される。第一に、歯槽骨に結合するチタン
合金取付け部が存在する。第二に、歯垢形成が最大にな
る傾向がある歯肉粘膜表面におけるチタン合金カラー経
粘膜(transmucosal)支台が存在する。第三に、カラーに
付着するポーセレン義歯が存在する。
天然の歯とは異なる表面を有する。これらは典型的に３
部分から構成される。第一に、歯槽骨に結合するチタン
合金取付け部が存在する。第二に、歯垢形成が最大にな
る傾向がある歯肉粘膜表面におけるチタン合金カラー経
粘膜(transmucosal)支台が存在する。第三に、カラーに
付着するポーセレン義歯が存在する。
【００１０】
【発明が解決しようとする課題】口腔においてインプラ
ントを有する歯肉領域を含めたデンタルインプラント部
位への直接適用時に、前記ＡＥＡの存在下で、実質的に
水に不溶な非カチオン抗菌剤が可溶化されて、実質的な
抗歯垢効果を生じる口腔用ゲル組成物を用いることが、
本発明の利点である。
ントを有する歯肉領域を含めたデンタルインプラント部
位への直接適用時に、前記ＡＥＡの存在下で、実質的に
水に不溶な非カチオン抗菌剤が可溶化されて、実質的な
抗歯垢効果を生じる口腔用ゲル組成物を用いることが、
本発明の利点である。
【００１１】前記ＡＥＡが歯及び口腔軟組織上への抗菌
剤の少量であるが有効な抗歯垢量の供給と保持を強化す
ることが、本発明の利点である。
剤の少量であるが有効な抗歯垢量の供給と保持を強化す
ることが、本発明の利点である。
【００１２】インプラント部位における歯肉炎の発生を
減ずるために有効である抗歯垢性口腔用組成物をシリン
ジによって適用することが、本発明の他の利点である。
減ずるために有効である抗歯垢性口腔用組成物をシリン
ジによって適用することが、本発明の他の利点である。
【００１３】本発明の他の利点は下記明細書を検討する
ことから明らかになると思われる。
ことから明らかになると思われる。
【００１４】
【課題を解決するための手段】本発明は、ある一定のそ
の態様によると、口腔におけるデンタルインプラント領
域へ歯垢抑制抗菌剤を付着、接着又は結合させる方法で
あって、約１５０Ｘ１０3〜３６０Ｘ１０3ｃｐｓの粘度
を有し、口腔的に受容可能なゲルビヒクル中に抗歯垢有
効量の実質的に水に不溶な非カチオン抗菌剤と、少なく
とも１種の有機界面活性剤と、前記抗菌剤を唾液中に溶
解するために充分な量での、前記抗菌剤のためのフレー
バー油可溶化剤と、約０．００５〜６重量％の抗菌強化
剤（少なくとも１個の供給促進官能基と少なくとも１個
の有機保持強化基とを含み、供給促進官能基が前記抗菌
剤の口腔表面への供給を促進し、前記保持強化剤が前記
抗菌剤の口腔表面への付着、接着又は結合を強化する）
とを含み、抗歯石有効量でのポリホスフェート抗歯石剤
を含まない口腔用ゲル組成物を歯科用シリンジに入れ；
前記シリンジをデンタルインプラントに適用し；歯肉表
面との前記デンタルインプラントの界面を含めて前記イ
ンプラントの表面に前記シリンジから前記口腔用ゲル組
成物を押し出すことを含む前記方法に関する。
の態様によると、口腔におけるデンタルインプラント領
域へ歯垢抑制抗菌剤を付着、接着又は結合させる方法で
あって、約１５０Ｘ１０3〜３６０Ｘ１０3ｃｐｓの粘度
を有し、口腔的に受容可能なゲルビヒクル中に抗歯垢有
効量の実質的に水に不溶な非カチオン抗菌剤と、少なく
とも１種の有機界面活性剤と、前記抗菌剤を唾液中に溶
解するために充分な量での、前記抗菌剤のためのフレー
バー油可溶化剤と、約０．００５〜６重量％の抗菌強化
剤（少なくとも１個の供給促進官能基と少なくとも１個
の有機保持強化基とを含み、供給促進官能基が前記抗菌
剤の口腔表面への供給を促進し、前記保持強化剤が前記
抗菌剤の口腔表面への付着、接着又は結合を強化する）
とを含み、抗歯石有効量でのポリホスフェート抗歯石剤
を含まない口腔用ゲル組成物を歯科用シリンジに入れ；
前記シリンジをデンタルインプラントに適用し；歯肉表
面との前記デンタルインプラントの界面を含めて前記イ
ンプラントの表面に前記シリンジから前記口腔用ゲル組
成物を押し出すことを含む前記方法に関する。
【００１５】抗歯垢効果、安全性及び処方の考察から特
に望ましい、水に不溶な非カチオン抗菌剤の典型的な例
を次に挙げる：ハロゲン化ジフェニルエーテル ２’，４，４’−トリクロロ−２−ヒドロキシ−ジフェ
ニルエーテル（Ｔｒｉｃｌｏｓｅｎ） ２，２’−ジヒドロキシ−５，５’−ジブロモ−ジフェ
ニルエーテル
に望ましい、水に不溶な非カチオン抗菌剤の典型的な例
を次に挙げる：ハロゲン化ジフェニルエーテル ２’，４，４’−トリクロロ−２−ヒドロキシ−ジフェ
ニルエーテル（Ｔｒｉｃｌｏｓｅｎ） ２，２’−ジヒドロキシ−５，５’−ジブロモ−ジフェ
ニルエーテル
【００１６】ハロゲン化サリチルアニリド ４’，５−ジブロモサリチルアニリド ３，４’，５−トリクロロサリチルアニリド ３，４’，５−トリブロモサリチルアニリド ２，３，３’，５−テトラクロロサリチルアニリド ３，３，３’，５−テトラクロロサリチルアニリド ３，５−ジブロモ−３’−トリフルオロメチルサリチル
アニリド ５−ｎ−オクタノイル−３’−トリフルオロメチルサリ
チルアニリド ３，５−ジブロモ−４’−トリフルオロメチルサリチル
アニリド ３，５−ジブロモ−３’−トリフルオロメチルサリチル
アニリド（Ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｅ）
アニリド ５−ｎ−オクタノイル−３’−トリフルオロメチルサリ
チルアニリド ３，５−ジブロモ−４’−トリフルオロメチルサリチル
アニリド ３，５−ジブロモ−３’−トリフルオロメチルサリチル
アニリド（Ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｅ）
【００１７】安息香酸エステル メチル−ｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル エチル−ｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル プロピル−ｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル ブチル−ｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル
【００１８】ハロゲン化カルバニリド ３，４，４’−トリクロロカルバニリド ３−トリフルオロメチル−４，４’−ジクロロカルバニ
リド ３，３，４’−トリクロロカルバニリド
リド ３，３，４’−トリクロロカルバニリド
【００１９】フェノール系化合物（フェノールとその同
族体、モノー及びポリ−アルキル及び芳香族ハロ（例え
ば、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ）−フェノール、レソルシノー
ル、カテコール及びこれらの誘導体並びにビスフェノー
ル系化合物を含む）。このような化合物は特に下記化合
物を含む：
族体、モノー及びポリ−アルキル及び芳香族ハロ（例え
ば、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ）−フェノール、レソルシノー
ル、カテコール及びこれらの誘導体並びにビスフェノー
ル系化合物を含む）。このような化合物は特に下記化合
物を含む：
【００２０】フェノールとその同族体 フェノール ２−メチルーフェノール ３−メチルーフェノール ４−メチルーフェノール ４−エチルーフェノール ２，４−ジメチルーフェノール ２，５−ジメチルーフェノール ３，４−ジメチルーフェノール ２，６−ジエチルーフェノール ４−ｎ−プロピルーフェノール ４−ｎ−ブチルーフェノール ４−ｎ−アミルーフェノール ４−ｔｅｒｔ−アミルーフェノール ４−ｎ−ヘキシルーフェノール ４−ｎ−ヘプチルーフェノール ２−メトキシ−４−（２−プロペニル）−フェノール
（Ｅｕｇｅｎｏｌ） ２−イソプロピル−５−メチル−フェノール（Ｔｈｙｍ
ｏｌ）
（Ｅｕｇｅｎｏｌ） ２−イソプロピル−５−メチル−フェノール（Ｔｈｙｍ
ｏｌ）
【００２１】モノー及びポリ−アルキル及びアラルキル
ハロフェノール メチル−ｐ−クロロフェノール エチル−ｐ−クロロフェノール ｎ−プロピル−ｐ−クロロフェノール ｎ−ブチル−ｐ−クロロフェノール ｎ−アミル−ｐ−クロロフェノール ｓｅｃ−アミル−ｐ−クロロフェノール ｎ−ヘキシル−ｐ−クロロフェノール シクロヘキシル−ｐ−クロロフェノール ｎ−ヘプチル−ｐ−クロロフェノール ｎ−オクチル−ｐ−クロロフェノール ｏ−クロロフェノール メチル−ｏ−クロロフェノール エチル−ｏ−クロロフェノール ｎ−プロピル−ｏ−クロロフェノール ｎ−ブチル−ｏ−クロロフェノール ｎ−アミル−ｏ−クロロフェノール ｔｅｒｔ−アミル−ｏ−クロロフェノール ｎ−ヘキシル−ｏ−クロロフェノール ｎ−ヘプチル−ｏ−クロロフェノール ｐ−クロロフェノール ｏ−ブチル−ｐ−クロロフェノール ｏ−ベンジル−ｍ−メチル−ｐ−クロロフェノール ｏ−ベンジル−ｍ，ｍ−ジメチル−ｐ−クロロフェノー
ル ｏ−フェニルエチル−ｐ−クロロフェノール ｏ−フェニルエチル−ｍ−メチル−ｐ−クロロフェノー
ル ３−メチル−ｐ−クロロフェノール ３，５−ジメチル−ｐ−クロロフェノール ６−エチル−３−メチル−ｐ−クロロフェノール ６−ｎ−プロピル−３−メチル−ｐ−クロロフェノール ６−イソプロピル−３−メチル−ｐ−クロロフェノール ２−エチル−３，５−ジメチル−ｐ−クロロフェノール ６−ｓｅｃブチル−３−メチル−ｐ−クロロフェノール ２−イソプロピル−３，５−ジメチル−ｐ−クロロフェ
ノール ６−ジエチルメチル−３−メチル−ｐ−クロロフェノー
ル ６−イソプロピル−２−エチル−３−メチル−ｐ−クロ
ロフェノール ２−ｓｅｃアミル−３，５−ジメチル−ｐ−クロロフェ
ノール ２−ジエチルメチル−３，５−ジメチル−ｐ−クロロフ
ェノール ６−ｓｅｃオクチル−３−メチル−ｐ−クロロフェノー
ル ｐ−ブロモフェノール メチル−ｐ−ブロモフェノール エチル−ｐ−ブロモフェノール ｎ−プロピル−ｐ−ブロモフェノール ｎ−ブチル−ｐ−ブロモフェノール ｎ−アミル−ｐ−ブロモフェノール ｓｅｃ−アミル−ｐ−ブロモフェノール ｎ−ヘキシル−ｐ−ブロモフェノール シクロヘキシル−ｐ−ブロモフェノール ｏ−ブロモフェノール ｔｅｒｔ−アミル−ｏ−ブロモフェノール ｎ−ヘキシル−ｏ−ブロモフェノール ｎ−プロピル−ｍ，ｍ−ジメチル−ｏ−ブロモフェノー
ル ２−フェニルフェノール ４−クロロ−２−メチルフェノール ４−クロロ−３−メチルフェノール ４−クロロ−３，５−ジメチルフェノール ２，４−ジクロロ−３，５−ジメチルフェノール ３，４，５，６−テトラブロモ−２−メチルフェノール ５−メチル−２−ペンチルフェノール ４−イソプロピル−３−メチルフェノール ５−クロロ−２−ヒドロキシジフェニルメタン
ハロフェノール メチル−ｐ−クロロフェノール エチル−ｐ−クロロフェノール ｎ−プロピル−ｐ−クロロフェノール ｎ−ブチル−ｐ−クロロフェノール ｎ−アミル−ｐ−クロロフェノール ｓｅｃ−アミル−ｐ−クロロフェノール ｎ−ヘキシル−ｐ−クロロフェノール シクロヘキシル−ｐ−クロロフェノール ｎ−ヘプチル−ｐ−クロロフェノール ｎ−オクチル−ｐ−クロロフェノール ｏ−クロロフェノール メチル−ｏ−クロロフェノール エチル−ｏ−クロロフェノール ｎ−プロピル−ｏ−クロロフェノール ｎ−ブチル−ｏ−クロロフェノール ｎ−アミル−ｏ−クロロフェノール ｔｅｒｔ−アミル−ｏ−クロロフェノール ｎ−ヘキシル−ｏ−クロロフェノール ｎ−ヘプチル−ｏ−クロロフェノール ｐ−クロロフェノール ｏ−ブチル−ｐ−クロロフェノール ｏ−ベンジル−ｍ−メチル−ｐ−クロロフェノール ｏ−ベンジル−ｍ，ｍ−ジメチル−ｐ−クロロフェノー
ル ｏ−フェニルエチル−ｐ−クロロフェノール ｏ−フェニルエチル−ｍ−メチル−ｐ−クロロフェノー
ル ３−メチル−ｐ−クロロフェノール ３，５−ジメチル−ｐ−クロロフェノール ６−エチル−３−メチル−ｐ−クロロフェノール ６−ｎ−プロピル−３−メチル−ｐ−クロロフェノール ６−イソプロピル−３−メチル−ｐ−クロロフェノール ２−エチル−３，５−ジメチル−ｐ−クロロフェノール ６−ｓｅｃブチル−３−メチル−ｐ−クロロフェノール ２−イソプロピル−３，５−ジメチル−ｐ−クロロフェ
ノール ６−ジエチルメチル−３−メチル−ｐ−クロロフェノー
ル ６−イソプロピル−２−エチル−３−メチル−ｐ−クロ
ロフェノール ２−ｓｅｃアミル−３，５−ジメチル−ｐ−クロロフェ
ノール ２−ジエチルメチル−３，５−ジメチル−ｐ−クロロフ
ェノール ６−ｓｅｃオクチル−３−メチル−ｐ−クロロフェノー
ル ｐ−ブロモフェノール メチル−ｐ−ブロモフェノール エチル−ｐ−ブロモフェノール ｎ−プロピル−ｐ−ブロモフェノール ｎ−ブチル−ｐ−ブロモフェノール ｎ−アミル−ｐ−ブロモフェノール ｓｅｃ−アミル−ｐ−ブロモフェノール ｎ−ヘキシル−ｐ−ブロモフェノール シクロヘキシル−ｐ−ブロモフェノール ｏ−ブロモフェノール ｔｅｒｔ−アミル−ｏ−ブロモフェノール ｎ−ヘキシル−ｏ−ブロモフェノール ｎ−プロピル−ｍ，ｍ−ジメチル−ｏ−ブロモフェノー
ル ２−フェニルフェノール ４−クロロ−２−メチルフェノール ４−クロロ−３−メチルフェノール ４−クロロ−３，５−ジメチルフェノール ２，４−ジクロロ−３，５−ジメチルフェノール ３，４，５，６−テトラブロモ−２−メチルフェノール ５−メチル−２−ペンチルフェノール ４−イソプロピル−３−メチルフェノール ５−クロロ−２−ヒドロキシジフェニルメタン
【００２２】レソルシノールとその誘導体 レソルシノール メチル−レソルシノール エチル−レソルシノール ｎ−プロピル−レソルシノール ｎ−ブチル−レソルシノール ｎ−アミル−レソルシノール ｎ−ヘキシル−レソルシノール ｎ−ヘプチル−レソルシノール ｎ−オクチル−レソルシノール フェニル−レソルシノール ベンジル−レソルシノール フェニルエチル−レソルシノール フェニルプロピル−レソルシノール ｐ−クロロベンジル−レソルシノール ５−クロロ−２，４−ジヒドロキシジフェニルメタン ４’−クロロ−２，４−ジヒドロキシジフェニルメタン ５−ブロモ−２，４−ジヒドロキシジフェニルメタン ４”−ブロモ−２，４−ジヒドロキシジフェニルメタン
【００２３】ビスフェノール系化合物 ビスフェノールＡ ２，２’−メチレンビス（４−クロロフェノール） ２，２’−メチレンビス（３，４，６−トリクロロフェ
ノール）（ヘキサクロロフェン） ２，２’−メチレンビス（４−クロロ−６−ブロモフェ
ノール） ビス（２−ヒドロキシ−３，５−ジクロロフェニル）ス
ルフィド ビス（２−ヒドロキシ−５−クロロフェニル）スルフィ
ド
ノール）（ヘキサクロロフェン） ２，２’−メチレンビス（４−クロロ−６−ブロモフェ
ノール） ビス（２−ヒドロキシ−３，５−ジクロロフェニル）ス
ルフィド ビス（２−ヒドロキシ−５−クロロフェニル）スルフィ
ド
【００２４】非カチオン抗菌剤は口腔用ゲル組成物中に
抗歯垢有効量で、典型的には約０．０１〜５重量％で、
一般的には約０．０１〜０．６重量％で、好ましくは約
０．０３〜０．３重量％で存在する。抗菌剤は実質的に
水に不溶であり、このことはその溶解度が２５℃の水中
で約１重量％未満であり、約０．１重量％未満にさえな
りうることを意味する。
抗歯垢有効量で、典型的には約０．０１〜５重量％で、
一般的には約０．０１〜０．６重量％で、好ましくは約
０．０３〜０．３重量％で存在する。抗菌剤は実質的に
水に不溶であり、このことはその溶解度が２５℃の水中
で約１重量％未満であり、約０．１重量％未満にさえな
りうることを意味する。
【００２５】好ましいハロゲン化ジフェニルエーテルは
トリクロサンである。好ましいフェノール系化合物はフ
ェノール非カチオン抗菌剤のファーネソル(farnesol)、
ネロリドール、ビサボロール(bisabolol)、フェノー
ル、チモール、オイゲノール、及び２，２’−メチレン
ビス（４−クロロ−６−ブロモフェノール）である。最
も好ましい抗菌抗歯垢性化合物はトリクロサンである。
トリクロサンは上記米国特許第４，０２２，８８０号に
抗菌剤として、亜鉛イオンを生じる抗歯石剤と組合せて
開示され、ドイツ特許明細書第３５３２８６０号では銅
化合物と組合せて開示されている。ヨーロッパ特許明細
書第０２７８７４４号では、これはカリウムイオン供給
源を含む歯除痛剤(tooth desensitizing agent)として
開示されている。これはまた、Ｌａｎｅ等の公開ヨーロ
ッパ特許出願第０１６１８９８号では亜鉛塩を任意に含
み、６．０ｍｍ未満の板状間隔(lamellar spacing)を有
する板状液晶界面活性剤相を含むように処方された歯磨
き剤中で、またＳａｘｔｏｎ等の公開ヨーロッパ特許出
願第０１６１８９９号ではクエン酸亜鉛３水和物を含む
歯磨き剤中で、抗歯垢剤としても開示される。
トリクロサンである。好ましいフェノール系化合物はフ
ェノール非カチオン抗菌剤のファーネソル(farnesol)、
ネロリドール、ビサボロール(bisabolol)、フェノー
ル、チモール、オイゲノール、及び２，２’−メチレン
ビス（４−クロロ−６−ブロモフェノール）である。最
も好ましい抗菌抗歯垢性化合物はトリクロサンである。
トリクロサンは上記米国特許第４，０２２，８８０号に
抗菌剤として、亜鉛イオンを生じる抗歯石剤と組合せて
開示され、ドイツ特許明細書第３５３２８６０号では銅
化合物と組合せて開示されている。ヨーロッパ特許明細
書第０２７８７４４号では、これはカリウムイオン供給
源を含む歯除痛剤(tooth desensitizing agent)として
開示されている。これはまた、Ｌａｎｅ等の公開ヨーロ
ッパ特許出願第０１６１８９８号では亜鉛塩を任意に含
み、６．０ｍｍ未満の板状間隔(lamellar spacing)を有
する板状液晶界面活性剤相を含むように処方された歯磨
き剤中で、またＳａｘｔｏｎ等の公開ヨーロッパ特許出
願第０１６１８９９号ではクエン酸亜鉛３水和物を含む
歯磨き剤中で、抗歯垢剤としても開示される。
【００２６】口腔表面への前記抗菌剤の供給と、口腔表
面でのその保持とを強化する抗菌強化剤（ＡＥＡ）は、
口腔用ゲル組成物中で約０．０５〜約６重量％、好まし
くは約３〜約６重量％、より好ましくは約４．５〜約６
重量％の範囲内で、このような強化を達成するために有
効な量で用いられる。ＡＥＡは口腔用ゲル組成物の粘度
に寄与することができ、実際に、ある種のＡＥＡは、口
腔用ゲル組成物の約１５０Ｘ１０3〜約３６０Ｘ１０3ｃ
ｐｓ、好ましくは約２００Ｘ１０3〜約３００Ｘ１０3ｃ
ｐｓの粘度が得られるように、口腔用ゲル組成物のゲル
ビヒクルにゲル化又は増粘特徴を与えることもできる。
面でのその保持とを強化する抗菌強化剤（ＡＥＡ）は、
口腔用ゲル組成物中で約０．０５〜約６重量％、好まし
くは約３〜約６重量％、より好ましくは約４．５〜約６
重量％の範囲内で、このような強化を達成するために有
効な量で用いられる。ＡＥＡは口腔用ゲル組成物の粘度
に寄与することができ、実際に、ある種のＡＥＡは、口
腔用ゲル組成物の約１５０Ｘ１０3〜約３６０Ｘ１０3ｃ
ｐｓ、好ましくは約２００Ｘ１０3〜約３００Ｘ１０3ｃ
ｐｓの粘度が得られるように、口腔用ゲル組成物のゲル
ビヒクルにゲル化又は増粘特徴を与えることもできる。
【００２７】本発明のＡＥＡポリマー物質は、歯磨き剤
の接着剤若しくは固定剤(fixative)又はデンタルセメン
トとしての有用性を有すると特徴づけることができる物
質を含む。例えば、それぞれＣｈａｎｇ等への米国特許
第４，５２１，５５１号及び第４，３７５，０３６号
は、義歯固定剤として商業的に入手可能なメチルビニル
エーテル−無水マレイン酸コポリマー（Ｇａｎｔｒｅ
ｚ）を述べている。しかし、先行技術では、接着剤、固
定剤又はセメントが、水溶性又は水膨潤性形で、実質的
に水に不溶な非カチオン抗菌抗歯垢剤と共に適用された
場合に、このような作用剤の抗菌活性を強化することが
できることは認識されていない。さらに、Ｃｈａｎｇ等
への米国特許第４，４８５，０９０号では、Ｇａｎｔｒ
ｅｚ ＡＮコポリマーが、歯表面に付着して、既に塗布
された齲蝕予防性治療フッ化物化合物の溶離を減ずる疎
水性バリヤーを形成するポリマーアニオン膜形成物質の
中でも特に挙げられている。この場合にも、このような
ポリマー物質が実質的に水に不溶な非カチオン抗菌抗歯
垢剤の抗菌活性を強化することができることは認識され
ていない。ＡＥＡは単純な化合物であることができ、好
ましくは重合可能なモノマー、より好ましくはポリマー
であり、例えばオリゴマー、ホモポリマー、２種以上の
モノマーのコポリマー等を含めた、後者の形がもっぱら
一般的である。ＡＥＡは天然的でも合成的でもよく、水
不溶性でよいが、好ましくは水（唾液）溶解性又は水膨
潤性（水和可能、ヒドロゲル形成性）である。ＡＥＡは
約１００〜約１，０００，０００、好ましくは約１，０
００〜約１，０００，０００、より好ましくは約２，０
００若しくは２，５００〜約２５０，０００若しくは５
００，０００の（重量）平均分子量を有する。
の接着剤若しくは固定剤(fixative)又はデンタルセメン
トとしての有用性を有すると特徴づけることができる物
質を含む。例えば、それぞれＣｈａｎｇ等への米国特許
第４，５２１，５５１号及び第４，３７５，０３６号
は、義歯固定剤として商業的に入手可能なメチルビニル
エーテル−無水マレイン酸コポリマー（Ｇａｎｔｒｅ
ｚ）を述べている。しかし、先行技術では、接着剤、固
定剤又はセメントが、水溶性又は水膨潤性形で、実質的
に水に不溶な非カチオン抗菌抗歯垢剤と共に適用された
場合に、このような作用剤の抗菌活性を強化することが
できることは認識されていない。さらに、Ｃｈａｎｇ等
への米国特許第４，４８５，０９０号では、Ｇａｎｔｒ
ｅｚ ＡＮコポリマーが、歯表面に付着して、既に塗布
された齲蝕予防性治療フッ化物化合物の溶離を減ずる疎
水性バリヤーを形成するポリマーアニオン膜形成物質の
中でも特に挙げられている。この場合にも、このような
ポリマー物質が実質的に水に不溶な非カチオン抗菌抗歯
垢剤の抗菌活性を強化することができることは認識され
ていない。ＡＥＡは単純な化合物であることができ、好
ましくは重合可能なモノマー、より好ましくはポリマー
であり、例えばオリゴマー、ホモポリマー、２種以上の
モノマーのコポリマー等を含めた、後者の形がもっぱら
一般的である。ＡＥＡは天然的でも合成的でもよく、水
不溶性でよいが、好ましくは水（唾液）溶解性又は水膨
潤性（水和可能、ヒドロゲル形成性）である。ＡＥＡは
約１００〜約１，０００，０００、好ましくは約１，０
００〜約１，０００，０００、より好ましくは約２，０
００若しくは２，５００〜約２５０，０００若しくは５
００，０００の（重量）平均分子量を有する。
【００２８】ＡＥＡは任意に、少なくとも１個の供給促
進基（好ましくは、例えばスルホン酸基、ホスフィン酸
基のような酸基、より好ましくはホスホン酸基若しくは
カルボン酸基又は、例えばアルカリ金属若しくはアンモ
ニウム塩のような、これらの塩である）と、少なくとも
１個の有機保持強化基とを含み、好ましくは複数個の、
供給促進基と保持強化基の両方を含み、後者の基は好ま
しくは、式：−（Ｘ）n−Ｒ［式中、ＸはＯ、Ｎ、Ｓ、
ＳＯ、ＳＯ2、Ｐ、ＰＯ、Ｓｉ等であり、Ｒが疎水性ア
ルキル、アルケニル、アシル、アリール、アルカリー
ル、複素環基、又はこれらの不活性置換誘導体であり、
ｎは０又は１以上である］で示される。上記“不活性置
換誘導体”とは、一般に非親水性であり、口腔表面への
抗菌剤の供給と保持とを強化するＡＥＡの機能を有意に
妨げない、例えばハロ（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、カ
ルボ等のような、置換基をＲ上に含む意味である。この
ような保持強化基の例示を下記表に示す。
進基（好ましくは、例えばスルホン酸基、ホスフィン酸
基のような酸基、より好ましくはホスホン酸基若しくは
カルボン酸基又は、例えばアルカリ金属若しくはアンモ
ニウム塩のような、これらの塩である）と、少なくとも
１個の有機保持強化基とを含み、好ましくは複数個の、
供給促進基と保持強化基の両方を含み、後者の基は好ま
しくは、式：−（Ｘ）n−Ｒ［式中、ＸはＯ、Ｎ、Ｓ、
ＳＯ、ＳＯ2、Ｐ、ＰＯ、Ｓｉ等であり、Ｒが疎水性ア
ルキル、アルケニル、アシル、アリール、アルカリー
ル、複素環基、又はこれらの不活性置換誘導体であり、
ｎは０又は１以上である］で示される。上記“不活性置
換誘導体”とは、一般に非親水性であり、口腔表面への
抗菌剤の供給と保持とを強化するＡＥＡの機能を有意に
妨げない、例えばハロ（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、カ
ルボ等のような、置換基をＲ上に含む意味である。この
ような保持強化基の例示を下記表に示す。
【００２９】 ｎ Ｘ −（Ｘ）nＲ ０ − メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル 、シクロヘキシル、アリル、ベンジル、フェニル、クロロフェ ニル、キシリル、ピリジル、フラニル、アセチル、ベンゾイル 、ブチリル、テレフタロイル等 １ Ｏ エトキシ、ベンジルオキシ、チオアセトキシ、フェノキシ、カ ルボエトキシ、カルボベンジルオキシ等 Ｎ エチルアミノ、ジエチルアミノ、プロピルアミド、ベンジルア ミノ、ベンゾイルアミド、フェニルアセトアミド等 Ｓ チオブチル、チオイソブチル、チオアリル、チオベンジル、チ オフェニル、チオプロピオニル、フェニルチオアセチル、チオ ベンゾイル等 ＳＯ ブチルスルホキシ、アリルスルホキシ、ベンジルスルホキシ、 フェニルスルホキシ等 ＳＯ2 ブチルスルホニル、アリルスルホニル、ベンジルスルホニル、 フェニルスルホニル等 Ｐ ジエチルホスフィニル、エチルビニルホスフィニル、エチルア リルホスフィニル、エチルベンジルホスフィニル、エチルフェ ニルホスフィニル等 ＰＯ ジエチルホスフィノキシ、エチルビニルホスフィノキシ、メチ ルアリルホスフィノキシ、メチルベンジルホスフィノキシ、メ チルフェニルホスフィノキシ等 Ｓｉ トリメチルシリル、ジメチルブチルシリル、ジメチルベンジル シリル、ジメチルビニルシリル、ジメチルアリルシリル等
【００３０】本明細書で用いるかぎり、供給促進基はＡ
ＥＡ（抗菌剤含有）を口腔（例えば、デンタルインプラ
ント及びインプラント／歯肉界面）表面に付着させる又
は実質的に、接着的に、凝集的に又は他のやり方で結合
させて、抗菌剤をこのような表面に“供給する”基を意
味する。有機保持強化剤は一般に疎水性であり、抗菌剤
をＡＥＡに付着させるか、他のやり方で結合させ、それ
によって、ＡＥＡへの抗菌剤の保持及び口腔表面への間
接的な抗菌剤保持を促進する。場合によっては、抗菌剤
の付着はＡＥＡによるその物理的な閉じ込めによって生
じ、特にＡＥＡが架橋ポリマーであり、このポリマーの
構造がこのような閉じ込めのための多くの部位を固有に
提供する場合には、これによる付着が生じる。架橋ポリ
マー中に高分子量で、高疎水性の架橋部分が存在する
と、架橋ＡＥＡポリマーへの又は架橋ポリマーによる抗
菌剤の物理的閉じ込めはさらに一層促進される。
ＥＡ（抗菌剤含有）を口腔（例えば、デンタルインプラ
ント及びインプラント／歯肉界面）表面に付着させる又
は実質的に、接着的に、凝集的に又は他のやり方で結合
させて、抗菌剤をこのような表面に“供給する”基を意
味する。有機保持強化剤は一般に疎水性であり、抗菌剤
をＡＥＡに付着させるか、他のやり方で結合させ、それ
によって、ＡＥＡへの抗菌剤の保持及び口腔表面への間
接的な抗菌剤保持を促進する。場合によっては、抗菌剤
の付着はＡＥＡによるその物理的な閉じ込めによって生
じ、特にＡＥＡが架橋ポリマーであり、このポリマーの
構造がこのような閉じ込めのための多くの部位を固有に
提供する場合には、これによる付着が生じる。架橋ポリ
マー中に高分子量で、高疎水性の架橋部分が存在する
と、架橋ＡＥＡポリマーへの又は架橋ポリマーによる抗
菌剤の物理的閉じ込めはさらに一層促進される。
【００３１】好ましくは、ＡＥＡは、それぞれ好ましく
は少なくとも炭素数１であり、鎖中の原子（好ましくは
炭素）に根源的に、隣接して又はこれらより好ましくな
いが他の形式で結合した、好ましくは少なくとも１個の
直接的若しくは間接的ペンダント一価供給促進基と、少
なくとも１個の直接的若しくは間接的ペンダント一価保
持強化基とを含有する反復単位を含む鎖又はバックボー
ンを有するアニオンポリマーである。これより好ましく
ないが、ポリマーは供給促進基及び／又は保持促進基及
び／又は他の二価原子若しくは基を、炭素原子の代わり
の若しくは炭素原子に加えた、ポリマー鎖中の結合とし
て又は架橋部分として含むことができる。
は少なくとも炭素数１であり、鎖中の原子（好ましくは
炭素）に根源的に、隣接して又はこれらより好ましくな
いが他の形式で結合した、好ましくは少なくとも１個の
直接的若しくは間接的ペンダント一価供給促進基と、少
なくとも１個の直接的若しくは間接的ペンダント一価保
持強化基とを含有する反復単位を含む鎖又はバックボー
ンを有するアニオンポリマーである。これより好ましく
ないが、ポリマーは供給促進基及び／又は保持促進基及
び／又は他の二価原子若しくは基を、炭素原子の代わり
の若しくは炭素原子に加えた、ポリマー鎖中の結合とし
て又は架橋部分として含むことができる。
【００３２】供給促進基及び保持強化基の両方を含まな
い、本明細書に開示するＡＥＡの任意の例又は例示を既
知の方法で化学的に修飾して、このような基の両方を有
する、好ましくはこのような各基の複数個を有する好ま
しいＡＥＡを得ることができる、好ましくは得るべきで
あることは理解されるであろう。好ましいポリマーＡＥ
Ａの場合には、口腔表面への抗菌剤の永続性(substanti
vity)と供給とを最大にするために、酸性供給促進基を
含む、ポリマー鎖又はバックボーン中の反復単位がポリ
マーの少なくとも約１０重量％、好ましくは少なくとも
約５０重量％、より好ましくは少なくとも約８０重量％
から９５重量％若しくは１００重量％までを成すことが
望ましい。
い、本明細書に開示するＡＥＡの任意の例又は例示を既
知の方法で化学的に修飾して、このような基の両方を有
する、好ましくはこのような各基の複数個を有する好ま
しいＡＥＡを得ることができる、好ましくは得るべきで
あることは理解されるであろう。好ましいポリマーＡＥ
Ａの場合には、口腔表面への抗菌剤の永続性(substanti
vity)と供給とを最大にするために、酸性供給促進基を
含む、ポリマー鎖又はバックボーン中の反復単位がポリ
マーの少なくとも約１０重量％、好ましくは少なくとも
約５０重量％、より好ましくは少なくとも約８０重量％
から９５重量％若しくは１００重量％までを成すことが
望ましい。
【００３３】本発明の１実施態様によると、ＡＥＡは、
１個以上のホスホン酸供給促進基がポリマー鎖中の１個
以上の炭素原子に結合する反復単位含有ポリマーを含
む。このようなＡＥＡの例は式Ｉ：
１個以上のホスホン酸供給促進基がポリマー鎖中の１個
以上の炭素原子に結合する反復単位含有ポリマーを含
む。このようなＡＥＡの例は式Ｉ：
【化１】 で示される単位を含むが、保持強化基を含まないポリ
（ビニルホスホン酸）である。しかし、後者の種類の基
は式ＩＩ：
（ビニルホスホン酸）である。しかし、後者の種類の基
は式ＩＩ：
【化２】 で示される単位を有するポリ（ホスホノプロペン）中に
存在する。本発明で用いるために好ましいホスホン酸含
有ＡＥＡは、式ＩＩＩ：
存在する。本発明で用いるために好ましいホスホン酸含
有ＡＥＡは、式ＩＩＩ：
【化３】 ［式中、Ｐｈはフェニルである］で示される単位を含
み、供給促進ホスホン酸基と保持強化フェニル基とが鎖
中の隣接炭素原子に結合するポリ（β−スチレンホスホ
ン酸）、又は上記式Ｉの単位と交互に若しくはランダム
に結合した式ＩＩＩの単位を有する、β−スチレンホス
ホン酸とビニルホスホニルクロリドとのコポリマー、又
は式ＩＶ：
み、供給促進ホスホン酸基と保持強化フェニル基とが鎖
中の隣接炭素原子に結合するポリ（β−スチレンホスホ
ン酸）、又は上記式Ｉの単位と交互に若しくはランダム
に結合した式ＩＩＩの単位を有する、β−スチレンホス
ホン酸とビニルホスホニルクロリドとのコポリマー、又
は式ＩＶ：
【化４】 で示される単位を含み、供給促進基と保持強化基とが鎖
に根源的に結合するポリ（α−スチレンホスホン酸）で
ある。
に根源的に結合するポリ（α−スチレンホスホン酸）で
ある。
【００３４】これらのスチレンホスホン酸ポリマーと、
他の不活性なエチレン系不飽和モノマーとのこれらのコ
ポリマーとは一般に約２，０００〜約３０，０００、好
ましくは約２，５００〜約１０，０００の範囲内の分子
量を有し、これらの製造方法は同時に出願された出願第
３９８，６０６号に開示され、特許請求されており、こ
の出願の開示は本明細書に援用される。このような“不
活性な”モノマーは本明細書にＡＥＡとして用いられる
如何なるコポリマーの予定の機能をも有意に妨害しな
い。
他の不活性なエチレン系不飽和モノマーとのこれらのコ
ポリマーとは一般に約２，０００〜約３０，０００、好
ましくは約２，５００〜約１０，０００の範囲内の分子
量を有し、これらの製造方法は同時に出願された出願第
３９８，６０６号に開示され、特許請求されており、こ
の出願の開示は本明細書に援用される。このような“不
活性な”モノマーは本明細書にＡＥＡとして用いられる
如何なるコポリマーの予定の機能をも有意に妨害しな
い。
【００３５】他のホスホン酸基含有ポリマー(phosphoni
c-containing polymer)には、例えば、式Ｖ：
c-containing polymer)には、例えば、式Ｖ：
【化５】 ［式中、ｎは例えばポリマーに約３，０００の分子量を
与えるような整数又は値である］で示される単位を有す
るホスホン化エチレン；式ＶＩ：
与えるような整数又は値である］で示される単位を有す
るホスホン化エチレン；式ＶＩ：
【化６】 で示される単位を有するナトリウムポリ（ブテン−４，
４−ジホスホネート）；及び式ＶＩＩ：
４−ジホスホネート）；及び式ＶＩＩ：
【化７】 で示される単位を有するポリ（アリルビス（ホスホノエ
チル）アミン）がある。
チル）アミン）がある。
【００３６】他のホスホン化ポリマーには、例えば、ポ
リ（アリルホスホノアセテート）、ホスホン化ポリメタ
クリレート等があり、ヨーロッパ特許公報第０３２１２
３３号に開示される根源の(germinal)ジホスホン化ポリ
マーも、これらが当然、上記で定義した有機保持強化基
を含むか又は含むように修飾されるならば、ＡＥＡとし
て本発明に使用可能である。
リ（アリルホスホノアセテート）、ホスホン化ポリメタ
クリレート等があり、ヨーロッパ特許公報第０３２１２
３３号に開示される根源の(germinal)ジホスホン化ポリ
マーも、これらが当然、上記で定義した有機保持強化基
を含むか又は含むように修飾されるならば、ＡＥＡとし
て本発明に使用可能である。
【００３７】本発明ではポリホスフェート抗歯石剤と共
同作用するように用いられないが、Ｇａｆｆａｒ等の米
国特許第４，６２７，９７７号の開示では、約１，００
０〜約１，０００，０００、好ましくは約３０，０００
〜約５００，０００の分子量を有する合成アニオンポリ
マーポリカルボキシレートが、線状分子状の脱水ポリホ
スフェート塩の抗歯石効果を最適化するためにアルカリ
ホスファターゼ酵素の阻害剤として用いられている。実
際に、公開された英国特許公報第２２００５５１号で
は、線状分子状の脱水ポリホスフェート塩と実質的に水
不溶性の非カチオン抗菌剤とを含む口腔用組成物中の任
意の成分として、ポリマーのポリカルボキシレートが開
示されている。本発明に関連して、このようなポリカル
ボキシレートは、他の成分が共同作用するときに、非イ
オン抗菌抗歯垢剤のデンタル(dental)表面への供給と保
持とを強化するために著しく効果的であることがさらに
観察される（すなわち、例えば、ポリマーのポリカルボ
キシレートが共同作用する成分が特に非カチオン抗菌剤
であるときに、ポリマーのポリカルボキシレートが共同
作用する成分である、分子状脱水ポリホスフェートは抗
歯石有効量では存在しない）。
同作用するように用いられないが、Ｇａｆｆａｒ等の米
国特許第４，６２７，９７７号の開示では、約１，００
０〜約１，０００，０００、好ましくは約３０，０００
〜約５００，０００の分子量を有する合成アニオンポリ
マーポリカルボキシレートが、線状分子状の脱水ポリホ
スフェート塩の抗歯石効果を最適化するためにアルカリ
ホスファターゼ酵素の阻害剤として用いられている。実
際に、公開された英国特許公報第２２００５５１号で
は、線状分子状の脱水ポリホスフェート塩と実質的に水
不溶性の非カチオン抗菌剤とを含む口腔用組成物中の任
意の成分として、ポリマーのポリカルボキシレートが開
示されている。本発明に関連して、このようなポリカル
ボキシレートは、他の成分が共同作用するときに、非イ
オン抗菌抗歯垢剤のデンタル(dental)表面への供給と保
持とを強化するために著しく効果的であることがさらに
観察される（すなわち、例えば、ポリマーのポリカルボ
キシレートが共同作用する成分が特に非カチオン抗菌剤
であるときに、ポリマーのポリカルボキシレートが共同
作用する成分である、分子状脱水ポリホスフェートは抗
歯石有効量では存在しない）。
【００３８】合成アニオンポリマーのポリカルボキシレ
ートと、種々なカチオン殺菌剤、亜鉛及びマグネシウム
とのそれらの複合体とは、それ自体抗歯垢剤として、例
えばＳｈｅｄｌｏｖｓｋｙへの米国特許第３，４２９，
９６３号；Ｇａｆｆａｒへの米国特許第４，１５２，４
２０号；Ｄｉｃｈｔｅｒ等への米国特許第４，１８３，
９１４号；Ｇａｆｆａｒへの米国特許第４，１３８，４
７７号；及びＧａｆｆａｒへの米国特許第４，１８３，
９１４号に既に開示されている。これらの幾つかの特許
にこのように開示された合成アニオンポリマーのポリカ
ルボキシレートが本発明の組成物と方法とに有効である
ことを理解すべきであり、このような開示は本明細書に
援用される。
ートと、種々なカチオン殺菌剤、亜鉛及びマグネシウム
とのそれらの複合体とは、それ自体抗歯垢剤として、例
えばＳｈｅｄｌｏｖｓｋｙへの米国特許第３，４２９，
９６３号；Ｇａｆｆａｒへの米国特許第４，１５２，４
２０号；Ｄｉｃｈｔｅｒ等への米国特許第４，１８３，
９１４号；Ｇａｆｆａｒへの米国特許第４，１３８，４
７７号；及びＧａｆｆａｒへの米国特許第４，１８３，
９１４号に既に開示されている。これらの幾つかの特許
にこのように開示された合成アニオンポリマーのポリカ
ルボキシレートが本発明の組成物と方法とに有効である
ことを理解すべきであり、このような開示は本明細書に
援用される。
【００３９】本発明に用いられる合成アニオンポリマー
のポリカルボキシレートは周知であり、しばしば、それ
らの遊離酸として、又は好ましくは部分的に、より好ま
しくは完全に中和された水溶性若しくは水膨潤性（水和
可能な、ゲル形成性）アルカリ金属（例えば、カリウ
ム、好ましくはナトリウム）塩若しくはアンモニウム塩
として用いられる。約３０，０００〜約１，０００，０
００、最も好ましくは約３０，０００〜約５００，００
０の分子量（Ｍ．Ｗ．）を有する、無水マレイン酸若し
くはマレイン酸と他の重合可能なエチレン系不飽和モノ
マー、好ましくはメチルビニルエーテル（無水マレイン
酸）との本質的に直鎖の１：４コポリマーが好ましい。
これらのコポリマーは例えば、ＧＡＦ Ｃｏｒｐｏｒａ
ｔｉｏｎのＧａｎｔｒｅｚ、例えば、ＡＮ１３９（Ｍ．
Ｗ．５００，０００）、ＡＮ１１９（Ｍ．Ｗ．２５０，
０００）及び好ましくは、Ｓ−９７薬剤等級（Ｍ．Ｗ．
７０，０００）として入手可能である。
のポリカルボキシレートは周知であり、しばしば、それ
らの遊離酸として、又は好ましくは部分的に、より好ま
しくは完全に中和された水溶性若しくは水膨潤性（水和
可能な、ゲル形成性）アルカリ金属（例えば、カリウ
ム、好ましくはナトリウム）塩若しくはアンモニウム塩
として用いられる。約３０，０００〜約１，０００，０
００、最も好ましくは約３０，０００〜約５００，００
０の分子量（Ｍ．Ｗ．）を有する、無水マレイン酸若し
くはマレイン酸と他の重合可能なエチレン系不飽和モノ
マー、好ましくはメチルビニルエーテル（無水マレイン
酸）との本質的に直鎖の１：４コポリマーが好ましい。
これらのコポリマーは例えば、ＧＡＦ Ｃｏｒｐｏｒａ
ｔｉｏｎのＧａｎｔｒｅｚ、例えば、ＡＮ１３９（Ｍ．
Ｗ．５００，０００）、ＡＮ１１９（Ｍ．Ｗ．２５０，
０００）及び好ましくは、Ｓ−９７薬剤等級（Ｍ．Ｗ．
７０，０００）として入手可能である。
【００４０】前記保持強化基を含む又は含むように修飾
された場合の、有効な、他のＡＥＡポリマーのポリカル
ボキシレートには、上記米国特許第３，９５６，４８０
号に開示されたもの、例えば無水マレイン酸と、エチル
アクリレート、ヒドロキシエチルメタクリレート、Ｎ−
ビニル−２−ピロリドン又はエチレンとの１：１コポリ
マー（後者は例えばＭｏｎｓａｎｔｏ ＥＭＡ Ｎｏ．
１１０３（Ｍ．Ｗ．１０，０００）及びＥＭＡ Ｇｒａ
ｄｅ６１として入手可能である）、及びアクリル酸と、
メチル若しくはヒドロキシエチルメタクリレート、メチ
ル若しくはエチルアクリレート、イソブチルビニルエー
テル若しくはＮ−ビニル−２−ピロリドンとの１：１コ
ポリマーがある。
された場合の、有効な、他のＡＥＡポリマーのポリカル
ボキシレートには、上記米国特許第３，９５６，４８０
号に開示されたもの、例えば無水マレイン酸と、エチル
アクリレート、ヒドロキシエチルメタクリレート、Ｎ−
ビニル−２−ピロリドン又はエチレンとの１：１コポリ
マー（後者は例えばＭｏｎｓａｎｔｏ ＥＭＡ Ｎｏ．
１１０３（Ｍ．Ｗ．１０，０００）及びＥＭＡ Ｇｒａ
ｄｅ６１として入手可能である）、及びアクリル酸と、
メチル若しくはヒドロキシエチルメタクリレート、メチ
ル若しくはエチルアクリレート、イソブチルビニルエー
テル若しくはＮ−ビニル−２−ピロリドンとの１：１コ
ポリマーがある。
【００４１】前記保持強化基を含む又は含むように修飾
された場合の、上記米国特許だい４，１３８，４７７号
及び第４，１８３，９１４号に開示された、有効な、他
のポリマーのポリカルボキシレートには、無水マレイン
酸と、スチレン、イソブチレン又はエチルビニルエーテ
ルとのコポリマー、ポリアクリル酸、ポリイタコン酸及
びポリマレイン酸、並びにＵｎｉｒｏｙａｌ ＮＤ−２
として入手可能な、１，０００程度の分子量のスルホア
クリルオリゴマーがある。
された場合の、上記米国特許だい４，１３８，４７７号
及び第４，１８３，９１４号に開示された、有効な、他
のポリマーのポリカルボキシレートには、無水マレイン
酸と、スチレン、イソブチレン又はエチルビニルエーテ
ルとのコポリマー、ポリアクリル酸、ポリイタコン酸及
びポリマレイン酸、並びにＵｎｉｒｏｙａｌ ＮＤ−２
として入手可能な、１，０００程度の分子量のスルホア
クリルオリゴマーがある。
【００４２】活性化炭素−炭素オレフィン二重結合とカ
ルボキシル基とを含む、保持強化基含有ポリマー化オレ
フィン系若しくはエチレン系不飽和カルボン酸、すなわ
ち、カルボキシル基に関してα−β−位置に又は末端メ
チレン基の一部としてのモノマー分子中のその存在のた
めに重合において作用しやすいオレフィン二重結合を含
む酸が一般に適する。このような酸の具体例はアクリル
酸、メタクリル酸、エタクリル酸、α−クロロアクリル
酸、クロトン酸、β−アクリルオキシプロピオン酸、ソ
ルビン酸、α−クロルソルビン酸、ケイ皮酸、β−スチ
リルアクリル酸、ムコン酸、イタコン酸、シトラコン
酸、メサコン酸、グルタコン酸、アコニチン酸、α−フ
ェニルアクリル酸、２−ベンジルアクリル酸、２−シク
ロヘキシルアクリル酸、アンゲリカ酸、ウンベル酸、フ
マル酸、マレイン酸及び無水物である。このようなカル
ボン酸モノマーと共重合可能な、他の異なるオレフィン
モノマーには、酢酸ビニル、塩化ビニル、ジメチルマレ
エート等がある。コポリマーは通常、水溶性のために充
分なカルボン酸塩基を含む。
ルボキシル基とを含む、保持強化基含有ポリマー化オレ
フィン系若しくはエチレン系不飽和カルボン酸、すなわ
ち、カルボキシル基に関してα−β−位置に又は末端メ
チレン基の一部としてのモノマー分子中のその存在のた
めに重合において作用しやすいオレフィン二重結合を含
む酸が一般に適する。このような酸の具体例はアクリル
酸、メタクリル酸、エタクリル酸、α−クロロアクリル
酸、クロトン酸、β−アクリルオキシプロピオン酸、ソ
ルビン酸、α−クロルソルビン酸、ケイ皮酸、β−スチ
リルアクリル酸、ムコン酸、イタコン酸、シトラコン
酸、メサコン酸、グルタコン酸、アコニチン酸、α−フ
ェニルアクリル酸、２−ベンジルアクリル酸、２−シク
ロヘキシルアクリル酸、アンゲリカ酸、ウンベル酸、フ
マル酸、マレイン酸及び無水物である。このようなカル
ボン酸モノマーと共重合可能な、他の異なるオレフィン
モノマーには、酢酸ビニル、塩化ビニル、ジメチルマレ
エート等がある。コポリマーは通常、水溶性のために充
分なカルボン酸塩基を含む。
【００４３】Ｃｈｏｗｎ等への米国特許第３，９８０，
７６７号；Ｒｏｂｅｒｔｓ等への米国特許第３，９３
５，３０６号；Ｐｅｒｌａ等への米国特許第３，９１
９，４０９号；Ｈａｒｒｉｓｏｎへの米国特許第３，９
１１，９０４号；及びＣｏｌｏｄｎｅｙ等への米国特許
第３，７１１，６０４号に練り歯磨きの成分として開示
されているいわゆるカルボキシビニルポリマーも本発明
に有用である。これらは例えば、Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉ
ｃｈの商標 Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９３４、９４０、９４
１、９０７、９１０、９３４Ｐ及び９５６で商業的に入
手可能であり、これらの製品は本質的に、架橋剤として
の約０．７５％〜約２．０％のポリアリルスクロース又
はポリアリルペンタエリスリトールによって架橋したポ
リアクリル酸のコロイド状水溶性ポリマーから成る。Ａ
ＥＡは一般に口腔用ゲル組成物の粘度に寄与し、架橋し
た場合に、しばしば、ゲル化性又は増粘性を有する。こ
れに関して、Ｃａｒｂｏｐｏｌ架橋ポリアクリレートが
そのゲル化剤特性を約２００ｘ１０3〜約３６０ｘ１０3
ｃｐｓの粘度を有する口腔用ゲル組成物に与えるように
含めるために特に望ましい。これは存在する場合に、他
のＡＥＡと共に存在することが好ましい。
７６７号；Ｒｏｂｅｒｔｓ等への米国特許第３，９３
５，３０６号；Ｐｅｒｌａ等への米国特許第３，９１
９，４０９号；Ｈａｒｒｉｓｏｎへの米国特許第３，９
１１，９０４号；及びＣｏｌｏｄｎｅｙ等への米国特許
第３，７１１，６０４号に練り歯磨きの成分として開示
されているいわゆるカルボキシビニルポリマーも本発明
に有用である。これらは例えば、Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉ
ｃｈの商標 Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９３４、９４０、９４
１、９０７、９１０、９３４Ｐ及び９５６で商業的に入
手可能であり、これらの製品は本質的に、架橋剤として
の約０．７５％〜約２．０％のポリアリルスクロース又
はポリアリルペンタエリスリトールによって架橋したポ
リアクリル酸のコロイド状水溶性ポリマーから成る。Ａ
ＥＡは一般に口腔用ゲル組成物の粘度に寄与し、架橋し
た場合に、しばしば、ゲル化性又は増粘性を有する。こ
れに関して、Ｃａｒｂｏｐｏｌ架橋ポリアクリレートが
そのゲル化剤特性を約２００ｘ１０3〜約３６０ｘ１０3
ｃｐｓの粘度を有する口腔用ゲル組成物に与えるように
含めるために特に望ましい。これは存在する場合に、他
のＡＥＡと共に存在することが好ましい。
【００４４】ＡＥＡはまた、保持強化基を含む天然のア
ニオンポリマーのポリカルボキシレートを含むことがで
きる。上記で定義した供給促進基及び／又は保持強化基
を有さない、カルボキシメチルセルロース及び他の結合
剤ガム及びフィルム形成剤はＡＥＡとして有効ではな
い。
ニオンポリマーのポリカルボキシレートを含むことがで
きる。上記で定義した供給促進基及び／又は保持強化基
を有さない、カルボキシメチルセルロース及び他の結合
剤ガム及びフィルム形成剤はＡＥＡとして有効ではな
い。
【００４５】ホスフィン酸及び／又はスルホン酸供給促
進基を含むＡＥＡの具体例として、例えば上記で定義し
た式：−（Ｘ）ｎ−Ｒを有する有機保持強化基によって
第１炭素原子又は第２炭素原子（若しくは第３炭素原
子）で必要に応じて置換されたビニル若しくはアリルホ
スフィン酸及び／又はスルホン酸の重合から得られる単
位又は部分を含むポリマー及びコポリマーを挙げること
ができる。これらのモノマーの混合物も使用可能であ
り、これらのモノマーと、例えば有効な合成アニオンポ
リマーのポリカルボキシレートに関して上述したよう
な、１種以上の不活性なエチレン系不飽和モノマーとの
コポリマーも使用可能である。本発明に有効な、上記そ
の他のポリマーＡＥＡに認められるように、ポリマーの
バックボーン又はその分枝(branch)の所定の炭素又は他
の原子に、通常は１個のみの酸性供給促進基が結合す
る。ペンダント供給促進基と保持強化基とを含むポリシ
ロキサンもＡＥＡとして本発明に使用可能である。供給
−及び保持−強化基を含む又は含むように修飾されたイ
オノマーもＡＥＡとして本発明に使用可能である。イオ
ノマーは、Ｋｉｒｋ−Ｏｔｈｍｅｒ Ｅｎｃｙｃｌｏｐ
ｅｄｉａ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏ
ｇｙ，第３版，増刊巻，５４６〜５７３頁（ＪｏｈｎＷ
ｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ社版権，１９８４）に記載さ
れ、この記載は本明細書に援用される。ポリエステル、
ポリウレタン、合成及び天然のポリアミド（タンパク
質、例えばコラーゲン、ポリ（アルゲニン）及び他の重
合アミノ酸のようなタンパク質様物質を含む）も、これ
らが保持強化基を含むか又は含むように修飾されるなら
ば、ＡＥＡとして本発明に使用可能である。
進基を含むＡＥＡの具体例として、例えば上記で定義し
た式：−（Ｘ）ｎ−Ｒを有する有機保持強化基によって
第１炭素原子又は第２炭素原子（若しくは第３炭素原
子）で必要に応じて置換されたビニル若しくはアリルホ
スフィン酸及び／又はスルホン酸の重合から得られる単
位又は部分を含むポリマー及びコポリマーを挙げること
ができる。これらのモノマーの混合物も使用可能であ
り、これらのモノマーと、例えば有効な合成アニオンポ
リマーのポリカルボキシレートに関して上述したよう
な、１種以上の不活性なエチレン系不飽和モノマーとの
コポリマーも使用可能である。本発明に有効な、上記そ
の他のポリマーＡＥＡに認められるように、ポリマーの
バックボーン又はその分枝(branch)の所定の炭素又は他
の原子に、通常は１個のみの酸性供給促進基が結合す
る。ペンダント供給促進基と保持強化基とを含むポリシ
ロキサンもＡＥＡとして本発明に使用可能である。供給
−及び保持−強化基を含む又は含むように修飾されたイ
オノマーもＡＥＡとして本発明に使用可能である。イオ
ノマーは、Ｋｉｒｋ−Ｏｔｈｍｅｒ Ｅｎｃｙｃｌｏｐ
ｅｄｉａ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏ
ｇｙ，第３版，増刊巻，５４６〜５７３頁（ＪｏｈｎＷ
ｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ社版権，１９８４）に記載さ
れ、この記載は本明細書に援用される。ポリエステル、
ポリウレタン、合成及び天然のポリアミド（タンパク
質、例えばコラーゲン、ポリ（アルゲニン）及び他の重
合アミノ酸のようなタンパク質様物質を含む）も、これ
らが保持強化基を含むか又は含むように修飾されるなら
ば、ＡＥＡとして本発明に使用可能である。
【００４６】合成アニオンポリマーのポリカルボキシレ
ート成分は最も一般的には、任意のハロゲンと、例えば
エステル、エーテル及びＯＨ基に存在するようなＯ含有
置換基及び結合を有する炭化水素であり、本発明の組成
物に、０．０５〜４％、より好ましくは０．１〜３％、
さらに好ましくは約０．５〜２．５％（例えば、約０．
１〜１％）のおよその重量で用いられる。
ート成分は最も一般的には、任意のハロゲンと、例えば
エステル、エーテル及びＯＨ基に存在するようなＯ含有
置換基及び結合を有する炭化水素であり、本発明の組成
物に、０．０５〜４％、より好ましくは０．１〜３％、
さらに好ましくは約０．５〜２．５％（例えば、約０．
１〜１％）のおよその重量で用いられる。
【００４７】好ましいＡＥＡは本質的に直鎖であり、例
えば無水マレイン酸又はマレイン酸と、例えばメチルビ
ニルエーテルのようなエチレン系不飽和モノマーのポリ
マーとの１：４コポリマー（Ｇａｎｔｒｅｚ Ｓ−９７
として販売）等のように、あまり高度に架橋されない。
デンタルインプラントのチタンカラーに接着するため
に、このような本質的に直鎖のＡＥＡの好ましい量は、
口腔用ゲル組成物の粘度を減ずる可能性があるが、ゲル
化剤の量を高めることによってこれを相殺することがで
きる。
えば無水マレイン酸又はマレイン酸と、例えばメチルビ
ニルエーテルのようなエチレン系不飽和モノマーのポリ
マーとの１：４コポリマー（Ｇａｎｔｒｅｚ Ｓ−９７
として販売）等のように、あまり高度に架橋されない。
デンタルインプラントのチタンカラーに接着するため
に、このような本質的に直鎖のＡＥＡの好ましい量は、
口腔用ゲル組成物の粘度を減ずる可能性があるが、ゲル
化剤の量を高めることによってこれを相殺することがで
きる。
【００４８】理論に縛られるのではないが、ＡＥＡ（特
に、ポリマーＡＥＡ）が最も一般的にはアニオンのフィ
ルム形成剤であると考えられ、歯表面に付着して、表面
上に連続フィルムを形成し、それによって歯表面への細
菌の付着を阻止すると考えられる。非カチオン抗菌剤が
ＡＥＡと複合体又は他の結合形を形成して、これによっ
て歯表面上に複合体等のフィルムを形成することが可能
である。ＡＥＡの強化された供給及びフィルム形成特性
と、ＡＥＡによるデンタルインプラント口腔表面への抗
菌剤の強化された供給と保持とが、特に抗菌剤の直接の
静菌作用が細菌増殖を制御するので、インプラント表面
を細菌蓄積に不利にするように思われる。それ故、３作
用形式：（１）供給促進、（２）デンタルインプラント
口腔表面での長い保持時間、及び（３）デンタルインプ
ラント口腔表面への細菌付着の防止の組合せによって、
口腔用組成物が歯垢減少に効果的になる。インプラント
と歯肉ラインとの界面における又は近くの口腔軟組織上
にも同様な抗歯垢効果が得られる。
に、ポリマーＡＥＡ）が最も一般的にはアニオンのフィ
ルム形成剤であると考えられ、歯表面に付着して、表面
上に連続フィルムを形成し、それによって歯表面への細
菌の付着を阻止すると考えられる。非カチオン抗菌剤が
ＡＥＡと複合体又は他の結合形を形成して、これによっ
て歯表面上に複合体等のフィルムを形成することが可能
である。ＡＥＡの強化された供給及びフィルム形成特性
と、ＡＥＡによるデンタルインプラント口腔表面への抗
菌剤の強化された供給と保持とが、特に抗菌剤の直接の
静菌作用が細菌増殖を制御するので、インプラント表面
を細菌蓄積に不利にするように思われる。それ故、３作
用形式：（１）供給促進、（２）デンタルインプラント
口腔表面での長い保持時間、及び（３）デンタルインプ
ラント口腔表面への細菌付着の防止の組合せによって、
口腔用組成物が歯垢減少に効果的になる。インプラント
と歯肉ラインとの界面における又は近くの口腔軟組織上
にも同様な抗歯垢効果が得られる。
【００４９】本発明では、口腔用組成物はゲルであり、
液体歯磨き剤に類似するが、粘膜接着剤(muco-adhesiv
e)の多くは、商業的に入手可能な液体歯磨き剤よりも幾
らか大きく粘着性である（約１５０Ｘ１０3〜３６０Ｘ
１０3ｃｐｓ、好ましくは約２００Ｘ１０3〜約３００Ｘ
１０3ｃｐｓの粘度）。より液状(more liquid)の歯磨き
剤とは異なり、口腔用組成物は約０．０５〜０．１５ｍ
ｍ直径のオリフィスを有するパッケージから緩和な機械
的圧力を加える以外には、容易に流出しない。本明細書
での粘度値とは、Ｓｐｉｎｄｌｅ ９５−Ｈｅｌｉｐａ
ｔｈ Ｓｐｉｎｄｌｅを有するＢｒｏｏｋｆｉｅｌｄ
Ｄｉｇｉｔａｌ粘度計によって５ｒｐｍ及び室温（２５
℃）において測定された粘度を意味する。
液体歯磨き剤に類似するが、粘膜接着剤(muco-adhesiv
e)の多くは、商業的に入手可能な液体歯磨き剤よりも幾
らか大きく粘着性である（約１５０Ｘ１０3〜３６０Ｘ
１０3ｃｐｓ、好ましくは約２００Ｘ１０3〜約３００Ｘ
１０3ｃｐｓの粘度）。より液状(more liquid)の歯磨き
剤とは異なり、口腔用組成物は約０．０５〜０．１５ｍ
ｍ直径のオリフィスを有するパッケージから緩和な機械
的圧力を加える以外には、容易に流出しない。本明細書
での粘度値とは、Ｓｐｉｎｄｌｅ ９５−Ｈｅｌｉｐａ
ｔｈ Ｓｐｉｎｄｌｅを有するＢｒｏｏｋｆｉｅｌｄ
Ｄｉｇｉｔａｌ粘度計によって５ｒｐｍ及び室温（２５
℃）において測定された粘度を意味する。
【００５０】上述したように、非カチオン抗菌剤は実質
的に水に不溶性である。しかし、有機界面活性剤、フレ
ーバー油又はこれらの混合物は抗菌剤を溶解して、デン
タルインプラントと歯肉との界面における又は近くの口
腔軟組織並びにインプラント表面に抗菌剤が到達するの
を助ける。
的に水に不溶性である。しかし、有機界面活性剤、フレ
ーバー油又はこれらの混合物は抗菌剤を溶解して、デン
タルインプラントと歯肉との界面における又は近くの口
腔軟組織並びにインプラント表面に抗菌剤が到達するの
を助ける。
【００５１】口腔用ゲル組成物はゲル化剤として、天然
若しくは合成の増粘剤若しくはゲル化剤をその粘膜接着
性を考慮して、液体歯磨き剤に提案されている量の高い
範囲で、口腔用ゲル組成物に約１５０Ｘ１０3〜約３６
０Ｘ１０3ｃｐｓ、好ましくは約２００Ｘ１０3〜約３０
０Ｘ１０3ｃｐｓの粘度を与える、例えば約２〜１０重
量％、好ましくは約２〜約５重量％の量で含む。適当な
増粘剤は合成ヘクトライト(hectrite)、例えばＬａｐｏ
ｒｔｅ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ Ｌｉｍｉｔｅｄによっ
て販売されるＬａｐｏｎｉｔｅ（例えば、ＣＰ、ＳＰ２
００２、Ｄ）として入手可能な、合成コロイド状ケイ酸
アルカリ金属マグネシウム複合粘土である。Ｌａｐｏｎ
ｉｔｅ Ｄの分析は、重量による近似値で、ＳｉＯ2，
５８．００％、ＭｇＯ，２５．４０％、Ｎａ2Ｏ，
３．０５％、Ｌｉ2Ｏ，０．９８％、若干の水分及び痕
跡量の金属を示す。これの実際の比重は２．５３であ
り、これは１．０の見かけの嵩密度（ｇ／ｍｌ，８％水
分）を有する。Ｂ．Ｆ．ＧｏｏｄｒｉｃｈからＣａｒｂ
ｏｐｏｌとして入手可能なカルボキシビニルポリマー
も、これらは架橋ポリマーであり、実際に好ましいの
で、増粘剤又はゲル化剤として用いられる（例えば、Ｃ
ａｒｂｏｐｏｌ ９３４、９４０、９０７、９１０、９
３４Ｐ又はＣａｒｂｏｐｏｌ ９５６）。上述したよう
に、ＣａｒｂｏｐｏｌカルボキシビニルポリマーｈａＡ
ＥＡとしても使用可能である。
若しくは合成の増粘剤若しくはゲル化剤をその粘膜接着
性を考慮して、液体歯磨き剤に提案されている量の高い
範囲で、口腔用ゲル組成物に約１５０Ｘ１０3〜約３６
０Ｘ１０3ｃｐｓ、好ましくは約２００Ｘ１０3〜約３０
０Ｘ１０3ｃｐｓの粘度を与える、例えば約２〜１０重
量％、好ましくは約２〜約５重量％の量で含む。適当な
増粘剤は合成ヘクトライト(hectrite)、例えばＬａｐｏ
ｒｔｅ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ Ｌｉｍｉｔｅｄによっ
て販売されるＬａｐｏｎｉｔｅ（例えば、ＣＰ、ＳＰ２
００２、Ｄ）として入手可能な、合成コロイド状ケイ酸
アルカリ金属マグネシウム複合粘土である。Ｌａｐｏｎ
ｉｔｅ Ｄの分析は、重量による近似値で、ＳｉＯ2，
５８．００％、ＭｇＯ，２５．４０％、Ｎａ2Ｏ，
３．０５％、Ｌｉ2Ｏ，０．９８％、若干の水分及び痕
跡量の金属を示す。これの実際の比重は２．５３であ
り、これは１．０の見かけの嵩密度（ｇ／ｍｌ，８％水
分）を有する。Ｂ．Ｆ．ＧｏｏｄｒｉｃｈからＣａｒｂ
ｏｐｏｌとして入手可能なカルボキシビニルポリマー
も、これらは架橋ポリマーであり、実際に好ましいの
で、増粘剤又はゲル化剤として用いられる（例えば、Ｃ
ａｒｂｏｐｏｌ ９３４、９４０、９０７、９１０、９
３４Ｐ又はＣａｒｂｏｐｏｌ ９５６）。上述したよう
に、ＣａｒｂｏｐｏｌカルボキシビニルポリマーｈａＡ
ＥＡとしても使用可能である。
【００５２】他の適当な増粘剤又はゲル化剤には、トチ
ャカ(Irish moss)、ｉ−カラゲーナン、トラガカントガ
ム、澱粉、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプ
ロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース（例えば、Ｎａｔｒｏｓｏｌとして入
手可能）、ナトリウムカルボキシメチルセルロース並び
に、微粉砕Ｓｙｌｏｉｄ（２４４）及びＳｙｌｏｘとし
て入手可能であるような、コロイド状シリカがある。
ャカ(Irish moss)、ｉ−カラゲーナン、トラガカントガ
ム、澱粉、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプ
ロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース（例えば、Ｎａｔｒｏｓｏｌとして入
手可能）、ナトリウムカルボキシメチルセルロース並び
に、微粉砕Ｓｙｌｏｉｄ（２４４）及びＳｙｌｏｘとし
て入手可能であるような、コロイド状シリカがある。
【００５３】本発明の組成物には、予防作用を増強し、
抗歯垢抗菌剤の口腔内での徹底的かつ完全な分散を容易
にし、本発明の組成物をコスメチック的により受容可能
にするために、有機界面活性剤も用いられる。有機界面
活性剤はアニオン性、非イオン性又は両性であることが
好ましく、組成物に洗浄力と起泡性とを与える洗浄性物
質を界面活性剤として用いることが好ましい。アニオン
界面活性剤の適当な例は水素化ヤシ油脂肪酸の高級脂肪
酸モノグリセリドの水溶性塩、例えばラウリル硫酸ナト
リウムのような高級アルキル硫酸塩、例えばドデシルベ
ンゼンスルホン酸ナトリウムのようなアルキルアリール
スルホン酸塩、高級アルキルスルホアセテート、１，２
−ジヒドロキシプロパンスルホネートの高級脂肪酸エス
テル、タウリンの高級脂肪エステル及び、例えば脂肪
酸、アルキルラジカル又はアシルラジカルに１２〜１６
炭素原子を有するような、低級脂肪族アミノカルボン酸
化合物の実質的飽和高級脂肪族アシルアミド等である。
最後に挙げたタウリンとアミドとの例は、Ｎ−メチル−
Ｎ−ココイルタウレート、Ｎ−メチル−Ｎ−オレオイル
タウレート、Ｎ−メチル−Ｎ−パルミトイルタウレー
ト、Ｎ−ラウロイルサルコシン、並びにＮ−ラウロイ
ル、Ｎ−ミリストイル又はＮ−パルミトイルタウレート
のナトリウム塩、カリウム塩及びエタノールアミン塩で
あり、これらはセッケン又は同様な高級脂肪酸物質を実
質的に含むべきではない。本発明の口腔用組成物におけ
るこれらのサルコシネート化合物の使用は、これらの物
質が酸溶液中の歯エナメル質の溶解度をある程度低下さ
せることの他に、炭水化物分解による口腔における酸形
成の抑制に持続する明白な効果を示すので、特に有利で
ある。水溶性非イオン界面活性剤の例は、エチレンオキ
シドと、これと反応する、非常に反応性の、長い疎水性
鎖（例えば、炭素数約１２〜２０の脂肪族鎖）を有する
水素含有化合物との縮合生成物であり、この縮合生成物
（“エトキサマー”）は、例えばポリ（エチレンオキシ
ド）と、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪アミド、多価ア
ルコール（例えば、ソルビタンモノステレート）及びポ
リプロピレンオキシド（例えば、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ物
質）との縮合生成物のように、親水性ポリオキシエチレ
ン部分を有する。
抗歯垢抗菌剤の口腔内での徹底的かつ完全な分散を容易
にし、本発明の組成物をコスメチック的により受容可能
にするために、有機界面活性剤も用いられる。有機界面
活性剤はアニオン性、非イオン性又は両性であることが
好ましく、組成物に洗浄力と起泡性とを与える洗浄性物
質を界面活性剤として用いることが好ましい。アニオン
界面活性剤の適当な例は水素化ヤシ油脂肪酸の高級脂肪
酸モノグリセリドの水溶性塩、例えばラウリル硫酸ナト
リウムのような高級アルキル硫酸塩、例えばドデシルベ
ンゼンスルホン酸ナトリウムのようなアルキルアリール
スルホン酸塩、高級アルキルスルホアセテート、１，２
−ジヒドロキシプロパンスルホネートの高級脂肪酸エス
テル、タウリンの高級脂肪エステル及び、例えば脂肪
酸、アルキルラジカル又はアシルラジカルに１２〜１６
炭素原子を有するような、低級脂肪族アミノカルボン酸
化合物の実質的飽和高級脂肪族アシルアミド等である。
最後に挙げたタウリンとアミドとの例は、Ｎ−メチル−
Ｎ−ココイルタウレート、Ｎ−メチル−Ｎ−オレオイル
タウレート、Ｎ−メチル−Ｎ−パルミトイルタウレー
ト、Ｎ−ラウロイルサルコシン、並びにＮ−ラウロイ
ル、Ｎ−ミリストイル又はＮ−パルミトイルタウレート
のナトリウム塩、カリウム塩及びエタノールアミン塩で
あり、これらはセッケン又は同様な高級脂肪酸物質を実
質的に含むべきではない。本発明の口腔用組成物におけ
るこれらのサルコシネート化合物の使用は、これらの物
質が酸溶液中の歯エナメル質の溶解度をある程度低下さ
せることの他に、炭水化物分解による口腔における酸形
成の抑制に持続する明白な効果を示すので、特に有利で
ある。水溶性非イオン界面活性剤の例は、エチレンオキ
シドと、これと反応する、非常に反応性の、長い疎水性
鎖（例えば、炭素数約１２〜２０の脂肪族鎖）を有する
水素含有化合物との縮合生成物であり、この縮合生成物
（“エトキサマー”）は、例えばポリ（エチレンオキシ
ド）と、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪アミド、多価ア
ルコール（例えば、ソルビタンモノステレート）及びポ
リプロピレンオキシド（例えば、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ物
質）との縮合生成物のように、親水性ポリオキシエチレ
ン部分を有する。
【００５４】界面活性剤は典型的に、約０．５〜５重量
％、好ましくは約０．７〜２重量％の量で存在する。好
ましい界面活性剤混合物は約０．６重量％のラウリル硫
酸ナトリウムと、約０．２５重量％のナトリウムメチル
ココイルタウレート(sodiummethyl cocoyl taurate)と
を含む。
％、好ましくは約０．７〜２重量％の量で存在する。好
ましい界面活性剤混合物は約０．６重量％のラウリル硫
酸ナトリウムと、約０．２５重量％のナトリウムメチル
ココイルタウレート(sodiummethyl cocoyl taurate)と
を含む。
【００５５】必要な場合には、特に唾液の存在下で非カ
チオン抗菌剤の溶解を助ける有機界面活性剤とフレーバ
ー油とを補助する物質が存在して、特に歯肉ラインにお
ける又は近くの口腔軟組織への抗菌剤の有効な抗歯垢性
供給を容易にすることができる。このような効果的な可
溶化剤には、例えばプロピレングリコール、ジプロピレ
ングリコール及びヘキシレングリコールのような湿潤剤
ポリオール、例えばメチルセロソルブ及びエチルセロソ
ルブのようなセロソルブ、例えばオリーブ油、ひまし油
及びペトロラクタムのような、直鎖に少なくとも訳１２
炭素原子を含む植物油とワックス並びに、例えばアミル
アセテート、エチルアセテート及びベンジルベンゾエー
トのようなエステルがある。
チオン抗菌剤の溶解を助ける有機界面活性剤とフレーバ
ー油とを補助する物質が存在して、特に歯肉ラインにお
ける又は近くの口腔軟組織への抗菌剤の有効な抗歯垢性
供給を容易にすることができる。このような効果的な可
溶化剤には、例えばプロピレングリコール、ジプロピレ
ングリコール及びヘキシレングリコールのような湿潤剤
ポリオール、例えばメチルセロソルブ及びエチルセロソ
ルブのようなセロソルブ、例えばオリーブ油、ひまし油
及びペトロラクタムのような、直鎖に少なくとも訳１２
炭素原子を含む植物油とワックス並びに、例えばアミル
アセテート、エチルアセテート及びベンジルベンゾエー
トのようなエステルがある。
【００５６】特に分子量６００以上のポリエチレングリ
コールの有意な量の使用は、ポリエチレングリコールは
非カチオン抗菌剤の抗菌活性をかなり阻害するので、避
けるべきである。例えば、ポリエチレングリコール（Ｐ
ＥＧ）６００はトリクロサンと共に２５（トリクロサ
ン）：１（ＰＥＧ６００）の重量比で存在する場合に、
トリクロサンの抗菌活性をポリエチレングリコールの不
存在下で一般的である抗菌活性を約１／１６の率で低下
させる。
コールの有意な量の使用は、ポリエチレングリコールは
非カチオン抗菌剤の抗菌活性をかなり阻害するので、避
けるべきである。例えば、ポリエチレングリコール（Ｐ
ＥＧ）６００はトリクロサンと共に２５（トリクロサ
ン）：１（ＰＥＧ６００）の重量比で存在する場合に、
トリクロサンの抗菌活性をポリエチレングリコールの不
存在下で一般的である抗菌活性を約１／１６の率で低下
させる。
【００５７】このゲル組成物は口腔中の特定の表面（す
なわち、デンタルインプラント部位）に直接適用するよ
うに形成されるので、この口腔用ゲル組成物は研磨剤を
典型的に含まない。
なわち、デンタルインプラント部位）に直接適用するよ
うに形成されるので、この口腔用ゲル組成物は研磨剤を
典型的に含まない。
【００５８】本発明の利益が得られる理論に縛られる訳
ではないが、典型的に湿潤剤（例えば、グリセリン、ソ
ルビトール、キシリトール等、これらの混合物も含む）
を含む水性ビヒクル（典型的には、約３５〜７０重量％
の水）が、マウスウォッシュ又は可動相（すなわち、ゲ
ル化剤を含まない）中の界面活性剤ミセル中で可溶化さ
れることが考えられる。このような溶液は使用中に唾液
によって希釈されるが、トリクロサンは実質的に沈降せ
ず、例えばプロピレングリコールのような可溶化剤の存
在によってさらに沈降しないように保護される。これに
関して、プロピレングリコールが、生物学的膜とのその
強い相互作用のために、薬物投与系に広く用いられてい
ることが認められる。トリクロサンが使用中に水性環境
からプロピレングリコールと界面活性剤エマルジョンと
に分割されること、さらにプロピレングリコールがバル
ク(bulk)相中で、界面活性剤ミセルからのトリクロサン
出現の大きい確率を可能にし、それによってトリクロサ
ンを細菌表面と軟組織表面並びに歯表面に供給しやすく
することが予想される。同様な注目(remark)が本明細書
で述べる他の水不溶性非カチオン抗菌剤にも該当する。
ではないが、典型的に湿潤剤（例えば、グリセリン、ソ
ルビトール、キシリトール等、これらの混合物も含む）
を含む水性ビヒクル（典型的には、約３５〜７０重量％
の水）が、マウスウォッシュ又は可動相（すなわち、ゲ
ル化剤を含まない）中の界面活性剤ミセル中で可溶化さ
れることが考えられる。このような溶液は使用中に唾液
によって希釈されるが、トリクロサンは実質的に沈降せ
ず、例えばプロピレングリコールのような可溶化剤の存
在によってさらに沈降しないように保護される。これに
関して、プロピレングリコールが、生物学的膜とのその
強い相互作用のために、薬物投与系に広く用いられてい
ることが認められる。トリクロサンが使用中に水性環境
からプロピレングリコールと界面活性剤エマルジョンと
に分割されること、さらにプロピレングリコールがバル
ク(bulk)相中で、界面活性剤ミセルからのトリクロサン
出現の大きい確率を可能にし、それによってトリクロサ
ンを細菌表面と軟組織表面並びに歯表面に供給しやすく
することが予想される。同様な注目(remark)が本明細書
で述べる他の水不溶性非カチオン抗菌剤にも該当する。
【００５９】口腔用ゲル組成物は２５ｐｐｍ〜５，００
０ｐｐｍのフルオリドイオンを供給するために充分な、
抗齲蝕量のフルオリドイオン供給源をも含むことができ
る。フルオリドイオン供給源は、抗齲蝕効果を有するの
で、ポリホスフェート抗歯石剤が存在しない場合にも、
存在することができる。
０ｐｐｍのフルオリドイオンを供給するために充分な、
抗齲蝕量のフルオリドイオン供給源をも含むことができ
る。フルオリドイオン供給源は、抗齲蝕効果を有するの
で、ポリホスフェート抗歯石剤が存在しない場合にも、
存在することができる。
【００６０】フルオリドイオン供給源又はフルオリド供
給成分は当該技術分野で抗齲蝕剤として周知である。こ
れらの化合物は水に難溶性であるか、又は完全に水溶性
である。これらの化合物は水中にフルオリドイオンを放
出できることと、口腔製剤の他の化合物との好ましくな
い反応を実質的に回避することを特徴とする。これらの
物質には、例えばフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、
フッ化アンモニウム、フッ化カルシウム、フッ化銅（例
えば、フッ化第１銅）、フッ化亜鉛、フッ化バリウム、
フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウ
ム、フルオロジルコン酸ナトリウム、フルオロジルコン
酸アンモニウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノ
−及びジ−フルオロリン酸アルミニウム等の、溶解性ア
ルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩のような、無機フ
ッ化物塩がある。アルカリ金属及びスズのフッ化物、例
えば、フッ化ナトリウム、フッ化第１スズ、モノフルオ
ロリン酸ナトリウム（ＭＦＰ）及びこれらの混合物が好
ましい。
給成分は当該技術分野で抗齲蝕剤として周知である。こ
れらの化合物は水に難溶性であるか、又は完全に水溶性
である。これらの化合物は水中にフルオリドイオンを放
出できることと、口腔製剤の他の化合物との好ましくな
い反応を実質的に回避することを特徴とする。これらの
物質には、例えばフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、
フッ化アンモニウム、フッ化カルシウム、フッ化銅（例
えば、フッ化第１銅）、フッ化亜鉛、フッ化バリウム、
フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウ
ム、フルオロジルコン酸ナトリウム、フルオロジルコン
酸アンモニウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノ
−及びジ−フルオロリン酸アルミニウム等の、溶解性ア
ルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩のような、無機フ
ッ化物塩がある。アルカリ金属及びスズのフッ化物、例
えば、フッ化ナトリウム、フッ化第１スズ、モノフルオ
ロリン酸ナトリウム（ＭＦＰ）及びこれらの混合物が好
ましい。
【００６１】フッ素供給化合物の量は化合物の種類、そ
の溶解度、及び口腔製剤の種類にある程度依存するが、
この量は無害な量でなければならず、一般に製剤中に約
０．０００５〜約３．０％である。歯磨き製剤では、製
剤の約５，０００ｐｐｍ（重量）までＦイオンを放出す
る、このような化合物量が満足できると見なされる。こ
のような化合物の適当な最少量を用いることができる
が、約３００〜２，０００ｐｐｍ、特に５００〜８００
ｐｐｍから約１，５００ｐｐｍまでのフルオリドイオン
を放出するために充分な化合物を用いることが好まし
い。
の溶解度、及び口腔製剤の種類にある程度依存するが、
この量は無害な量でなければならず、一般に製剤中に約
０．０００５〜約３．０％である。歯磨き製剤では、製
剤の約５，０００ｐｐｍ（重量）までＦイオンを放出す
る、このような化合物量が満足できると見なされる。こ
のような化合物の適当な最少量を用いることができる
が、約３００〜２，０００ｐｐｍ、特に５００〜８００
ｐｐｍから約１，５００ｐｐｍまでのフルオリドイオン
を放出するために充分な化合物を用いることが好まし
い。
【００６２】典型的に、アルカリ金属フッ化物の場合に
は、この成分は製剤の重量を基準にして、約２重量％ま
での量で、好ましくは約０．０５〜１％の範囲内の量で
存在する。モノフルオロリン酸ナトリウムの場合には、
この化合物は約０．１〜３％、さらに典型的には０．７
６％の量で存在することができる。
は、この成分は製剤の重量を基準にして、約２重量％ま
での量で、好ましくは約０．０５〜１％の範囲内の量で
存在する。モノフルオロリン酸ナトリウムの場合には、
この化合物は約０．１〜３％、さらに典型的には０．７
６％の量で存在することができる。
【００６３】慣習的であるように、口腔用ゲル組成物を
ラベルした適当なパッケージに入れて販売又は他の形式
での分配すべきであることは理解されるであろう。した
がって、ゲル組成物は通常、鉛若しくはプラスチックで
裏張りされた、折り畳み可能なチューブ又は、緩和な機
械的圧力を加えて内容物を配量するためのシリンジ若し
くは他のディスペンサーに入れられ、これらの容器は実
際に口腔用ゲル組成物と記載したラベルを有する。シリ
ンジに入れて販売又は分配されない場合には、他の形式
で包装された口腔用ゲル組成物とは別に、典型的に約２
〜１０ｃｃの物質を収容する通常のシリンジが用いられ
る。このような他のパッケージからの内容物をデンタル
インプラント領域への１回、数回又は多重回適用のため
に充分な量でシリンジ中に押し出す。このシリンジをデ
ンタルインプラント領域に維持して又は密接して維持し
て、口腔用ゲル組成物をインプラント及びインプラント
／歯肉界面に向けて放出して、これらの領域に直接、非
カチオン抗菌剤を供給し、保持することを可能にする。
典型的に、約０．２〜０．５ｇ、好ましくは約０．２５
ｇの口腔用ゲル組成物が各回の適用によってインプラン
ト領域に供給される。組成物を１日に少なくとも１回か
ら３回以上まで適用することが望ましい。
ラベルした適当なパッケージに入れて販売又は他の形式
での分配すべきであることは理解されるであろう。した
がって、ゲル組成物は通常、鉛若しくはプラスチックで
裏張りされた、折り畳み可能なチューブ又は、緩和な機
械的圧力を加えて内容物を配量するためのシリンジ若し
くは他のディスペンサーに入れられ、これらの容器は実
際に口腔用ゲル組成物と記載したラベルを有する。シリ
ンジに入れて販売又は分配されない場合には、他の形式
で包装された口腔用ゲル組成物とは別に、典型的に約２
〜１０ｃｃの物質を収容する通常のシリンジが用いられ
る。このような他のパッケージからの内容物をデンタル
インプラント領域への１回、数回又は多重回適用のため
に充分な量でシリンジ中に押し出す。このシリンジをデ
ンタルインプラント領域に維持して又は密接して維持し
て、口腔用ゲル組成物をインプラント及びインプラント
／歯肉界面に向けて放出して、これらの領域に直接、非
カチオン抗菌剤を供給し、保持することを可能にする。
典型的に、約０．２〜０．５ｇ、好ましくは約０．２５
ｇの口腔用ゲル組成物が各回の適用によってインプラン
ト領域に供給される。組成物を１日に少なくとも１回か
ら３回以上まで適用することが望ましい。
【００６４】本発明の口腔製剤には、例えば増白剤、防
腐剤、シリコーン、クロロフィル化合物及び／又はアン
モニア化合(ammoniated)物質(例えば、尿素、リン酸ジ
アンモニウム及びこれらの混合物）のような、種々な他
の物質を加えることができる。これらの補助剤は、存在
する場合には、所望の性質及び特徴に実質的に不利な影
響を与えないような量で、製剤に加えられる。本発明の
有効成分と複合体を形成する、一般に溶解性の亜鉛塩、
マグネシウム塩並びに他の金属塩及び物質の有意な量の
使用は避けるべきである。
腐剤、シリコーン、クロロフィル化合物及び／又はアン
モニア化合(ammoniated)物質(例えば、尿素、リン酸ジ
アンモニウム及びこれらの混合物）のような、種々な他
の物質を加えることができる。これらの補助剤は、存在
する場合には、所望の性質及び特徴に実質的に不利な影
響を与えないような量で、製剤に加えられる。本発明の
有効成分と複合体を形成する、一般に溶解性の亜鉛塩、
マグネシウム塩並びに他の金属塩及び物質の有意な量の
使用は避けるべきである。
【００６５】任意の、適当なフレーバー又は甘味剤も使
用可能である。適当なフレーバー成分の例は、例えば、
フェノール系フレーバー油、オランダハッカ油、ペパー
ミント、冬緑油、サッサフラス、クローブ、セージ、ユ
ーカリ油、マヨナラ、シナモン、レモン及びオレンジの
ようなフレーバー油、及びサリチル酸メチルである。適
当な甘味剤には、スクロース、ラクトース、マルトー
ス、ソルビトール、キシリトール、シクラミン酸ナトリ
ウム、ペリラルチン、ＡＭＰ（アスパルチルフェニルア
ラニン、メチルエステル）、サッカリン等がある。フレ
ーバー及び甘味剤がそれぞれ又は一緒に、製剤の約０．
０７％から６％以上までを成すことが好ましく、それぞ
れは典型的に約０．０７〜２．５％である。さらに、フ
レーバー油は抗菌剤の溶解を助けると考えられる。キシ
リトールとソルビトールとは、それらの湿潤性(humecta
nt property)のために多量に用いることができる。
用可能である。適当なフレーバー成分の例は、例えば、
フェノール系フレーバー油、オランダハッカ油、ペパー
ミント、冬緑油、サッサフラス、クローブ、セージ、ユ
ーカリ油、マヨナラ、シナモン、レモン及びオレンジの
ようなフレーバー油、及びサリチル酸メチルである。適
当な甘味剤には、スクロース、ラクトース、マルトー
ス、ソルビトール、キシリトール、シクラミン酸ナトリ
ウム、ペリラルチン、ＡＭＰ（アスパルチルフェニルア
ラニン、メチルエステル）、サッカリン等がある。フレ
ーバー及び甘味剤がそれぞれ又は一緒に、製剤の約０．
０７％から６％以上までを成すことが好ましく、それぞ
れは典型的に約０．０７〜２．５％である。さらに、フ
レーバー油は抗菌剤の溶解を助けると考えられる。キシ
リトールとソルビトールとは、それらの湿潤性(humecta
nt property)のために多量に用いることができる。
【００６６】本発明の好ましい実施では、本発明の組成
物を含む口腔用ゲル組成物を歯エナメル質と歯肉とにシ
リンジから、例えば毎日、１日置きに、２日置きに又は
好ましくは１〜３回／日のように規則的に、約４．５〜
約９のｐＨ、一般には約５．５〜約８、好ましくは約６
〜８のｐＨにおいて、少なくとも２週間から８週間ま
で、又は永久的な計画で適用することが好ましい。
物を含む口腔用ゲル組成物を歯エナメル質と歯肉とにシ
リンジから、例えば毎日、１日置きに、２日置きに又は
好ましくは１〜３回／日のように規則的に、約４．５〜
約９のｐＨ、一般には約５．５〜約８、好ましくは約６
〜８のｐＨにおいて、少なくとも２週間から８週間ま
で、又は永久的な計画で適用することが好ましい。
【００６７】下記実施例は本発明の性質をさらに説明す
るものであるが、本発明がこれらの実施例に限定される
と理解すべきではない。本明細書及び請求の範囲におい
て記載する全ての量と％は、他に特に指示しないかぎ
り、重量によるものである。
るものであるが、本発明がこれらの実施例に限定される
と理解すべきではない。本明細書及び請求の範囲におい
て記載する全ての量と％は、他に特に指示しないかぎ
り、重量によるものである。
【００６８】
【実施例】実施例１ 下記口腔用ゲル組成物を製造し、０．１５ｍｍ直径の円
形オリフィスを有するプラスチック歯磨き剤チューブか
ら機械的抜き取りによって、通常の１０ｃｃシリンジに
入れる。このシリンジに圧力を加えて、約０．２５ｇの
口腔用ゲル組成物を口腔内のインプラントと歯肉組織と
の界面を含めたデンタルインプラント領域上に押し出
す。このようにして適用した口腔用ゲル組成物は、歯磨
きによって通常のやり方で適用されたトリクロサンとＡ
ＥＡとの等量を含む練り歯磨きに比べて、デンタルイン
プラント領域における歯垢の減少に非常に効果的であ
る。
形オリフィスを有するプラスチック歯磨き剤チューブか
ら機械的抜き取りによって、通常の１０ｃｃシリンジに
入れる。このシリンジに圧力を加えて、約０．２５ｇの
口腔用ゲル組成物を口腔内のインプラントと歯肉組織と
の界面を含めたデンタルインプラント領域上に押し出
す。このようにして適用した口腔用ゲル組成物は、歯磨
きによって通常のやり方で適用されたトリクロサンとＡ
ＥＡとの等量を含む練り歯磨きに比べて、デンタルイン
プラント領域における歯垢の減少に非常に効果的であ
る。
【００６９】 口腔用ゲル組成物 部 Ｇａｎｔｒｅｚ Ｓ−９７ ６．７５ （ｐＨ６．８まで５０％水酸化ナトリウム （Ｇａｎｔｒｅｚ Ｓ−９７ をプレミックスした１３％溶液） 固形物基準で０．８８部） グリセリン １５．０ プロピレングリコール ０．５０ Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９３４カルボキシビニル ３．５ （アクリル）架橋コポリマー ラウリル硫酸ナトリウム ０．６００ ナトリウムメチルココイルタウレート（Ｔａｕｒａｎｏｌ） ０．２５０ トリクロサン ０．３００ キシリトール ５．０ フレーバー油 ０．１００ 水酸化ナトリウム（１０％） １０．０水 ５８．０ ｐＨ ７．０ 粘度 ２０５Ｘ１０3 ２４０Ｘ１０3ｃｐｓ
【００７０】 実施例２ 部 Ｇａｎｔｒｅｚ Ｓ−９７ ５．７５ （ｐＨ６．８まで５０％水酸化ナトリウム （Ｇａｎｔｒｅｚ Ｓ−９７ をプレミックスした１３％溶液） 固形物基準で０．７５部） グリセリン １５．０ プロピレングリコール ０．５０ Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９３４カルボキシビニル ５．０ （アクリル）架橋コポリマー ラウリル硫酸ナトリウム ０．６００ ナトリウムメチルココイルタウレート（Ｔａｕｒａｎｏｌ） ０．２５０ トリクロサン ０．３０ キシリトール ６．０ フレーバー油 ０．１ 水酸化ナトリウム（１０％） １２．０水 ５４．５ ｐＨ ６．４ 粘度 ３０４Ｘ１０3 ３６０Ｘ１０3ｃｐｓ
【００７１】上記実施例において、トリクロサンの代わ
りにフェノール、２，２−メチレンビス（４−クロロ−
６−ブロモフェノール）、オイゲノール及びチモールの
各々を用いる場合に及び／又はＧａｎｔｒｅｚの代わり
に、例えばポリ（β−スチレンホスホン酸）、ビニルホ
スホン酸とβ−スチレンホスホン酸とのコポリマー、及
びポリ（α−スチレンホスホン酸）のような約３，００
０〜１０，０００の範囲内の分子量を有するスチレンホ
スホン酸コポリマー、又はスルホアクリルオリゴマー、
又は無水マレイン酸とエチルアクリレートとの１：１コ
ポリマーのような、他のＡＥＡを用いる場合にも改良さ
れた結果が得られる。
りにフェノール、２，２−メチレンビス（４−クロロ−
６−ブロモフェノール）、オイゲノール及びチモールの
各々を用いる場合に及び／又はＧａｎｔｒｅｚの代わり
に、例えばポリ（β−スチレンホスホン酸）、ビニルホ
スホン酸とβ−スチレンホスホン酸とのコポリマー、及
びポリ（α−スチレンホスホン酸）のような約３，００
０〜１０，０００の範囲内の分子量を有するスチレンホ
スホン酸コポリマー、又はスルホアクリルオリゴマー、
又は無水マレイン酸とエチルアクリレートとの１：１コ
ポリマーのような、他のＡＥＡを用いる場合にも改良さ
れた結果が得られる。
【００７２】本発明をある一定の好ましい実施態様に関
して説明したが、当業者に自明である、その改良及び変
更も本出願の要旨及び請求の範囲内に含まれることを理
解すべきである。
して説明したが、当業者に自明である、その改良及び変
更も本出願の要旨及び請求の範囲内に含まれることを理
解すべきである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/235 Ａ６１Ｋ 31/235 31/60 ＡＣＫ 31/60 ＡＣＫ 47/32 47/32 Ｚ Ｆ (72)発明者 ラルフ・ピーター・サンターピア，ザ・サ ード アメリカ合衆国ニュージャージー州08873, サマーセット，イーストン・アベニュー 575，アパートメント 10ビー
Claims (20)
- 【請求項１】 口腔におけるデンタルインプラント領域
へ歯垢抑制抗菌剤を付着、接着又は結合させる方法であ
って、約１５０Ｘ１０3〜３６０Ｘ１０3ｃｐｓの粘度を
有し、口腔的に受容可能なゲルビヒクル中に抗歯垢有効
量の実質的に水に不溶な非カチオン抗菌剤と、少なくと
も１種の有機界面活性剤と、前記抗菌剤を唾液中に溶解
するために充分な量での、前記抗菌剤のためのフレーバ
ー油可溶化物質と、約０．００５〜６重量％の抗菌強化
剤（少なくとも１個の供給促進官能基と少なくとも１個
の有機保持強化基とを含み、供給促進官能基が前記抗菌
剤の口腔表面への供給を促進し、前記保持強化剤が前記
抗菌剤の口腔表面への付着、接着又は結合を強化する）
とを含み、抗歯石有効量でのポリホスフェート抗歯石剤
を含まない口腔用ゲル組成物を歯科用シリンジに入れ；
前記シリンジをデンタルインプラントに適用し；歯肉表
面との前記デンタルインプラントの界面を含めて前記イ
ンプラントの表面に前記シリンジから前記口腔用ゲル組
成物を押し出すことを含む前記方法。 - 【請求項２】 前記抗菌剤がハロゲン化ジフェニルエー
テル、ハロゲン化サリチルアニド、安息香酸エステル、
ハロゲン化カルバニリド及びフェノール系化合物から成
る群から選択される、請求項１記載の方法。 - 【請求項３】 前記抗菌剤がハロゲン化ジフェニルエー
テルである、請求項２記載の方法。 - 【請求項４】 前記ハロゲン化ジフェニルエーテルが
２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニ
ルエーテルである、請求項３記載の方法。 - 【請求項５】 前記抗菌剤の量が約０．０１〜０．６重
量％である、請求項１記載の方法。 - 【請求項６】 前記界面活性剤が約０．７５〜２重量％
の量で存在する、請求項１記載の方法。 - 【請求項７】 前記フレーバー油が約０．０７〜２．５
重量％の量で存在する、請求項１記載の方法。 - 【請求項８】 前記抗菌強化剤が約１００〜約１，００
０，０００の平均分子量を有する、請求項１記載の方
法。 - 【請求項９】 前記供給促進基が酸性である、請求項８
記載の方法。 - 【請求項１０】 前記供給促進基がカルボン酸、ホスホ
ン酸、スルホン酸、これらの塩及びこれらの混合物から
成る群から選択され、前記保持強化基が式： −（Ｘ）n−Ｒ ［式中、ＸはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｐ、ＰＯ又は
Ｓｉであり、Ｒが疎水性アルキル、アルケニル、アシ
ル、アリール、アルカリール、アラルキル、複素環基、
又はこれらの不活性置換誘導体であり、ｎは０又は１以
上である］で示され、前記抗菌強化剤がオリゴマー、ホ
モポリマー、２種以上のモノマーのコポリマー、イオノ
マー、ブロックコポリマー、グラフトコポリマー、並び
に架橋したポリマー及びモノマーから成る群から選択さ
れる、天然又は合成の重合可能なモノマー又はポリマー
である、請求項９記載の方法。 - 【請求項１１】 前記抗菌強化剤が複数個の前記供給促
進基と前記保持強化基とを含むアニオンポリマーであ
る、請求項１０記載の方法。 - 【請求項１２】 前記アニオンポリマーが、それぞれ炭
素数少なくとも１である反復単位を有する鎖を含む、請
求項１１記載の方法。 - 【請求項１３】 各単位が鎖中の同じ若しくは隣接する
原子、又は他の原子に結合した、少なくとも１個の有機
保持強化基と少なくとも１個の供給促進基とを含む、請
求項１２記載の方法。 - 【請求項１４】 前記供給促進基がカルボキシル基又は
その塩である、請求項１３記載の方法。 - 【請求項１５】 前記抗菌強化剤がマレイン酸又は無水
物と他のエチレン系不飽和の重合可能なモノマーとのコ
ポリマーである、請求項１４記載の方法。 - 【請求項１６】 前記コポリマーの前記他のモノマーが
マレイン酸又は無水物との４：１から１：４までのモル
比におけるメチルビニルエーテルである、請求項１５記
載の方法。 - 【請求項１７】 前記コポリマーが約３０，０００〜
１，０００，０００の分子量を有し、約０．５〜２．５
重量％の量で存在する、請求項１６記載の方法。 - 【請求項１８】 コポリマーが約７０，０００の平均分
子量を有する、請求項１７記載の方法。 - 【請求項１９】 前記口腔用ゲル組成物が約２〜５重量
％の架橋したカルボキシビニルポリマーゲル化剤を含
む、請求項１７記載の方法。 - 【請求項２０】 前記口腔用組成物が抗齲蝕有効量のフ
ルオリドイオン供給源を含む請求項１記載の方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/444,071 US5575652A (en) | 1987-01-30 | 1995-05-18 | Process for applying antibacterial oral composition to dental implant areas |
| US444071 | 1995-05-18 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08310968A true JPH08310968A (ja) | 1996-11-26 |
| JP4008968B2 JP4008968B2 (ja) | 2007-11-14 |
Family
ID=23763374
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP12470996A Expired - Fee Related JP4008968B2 (ja) | 1995-05-18 | 1996-05-20 | デンタルインプラント領域への抗菌性口腔用組成物の適用方法 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5575652A (ja) |
| EP (1) | EP0743059B1 (ja) |
| JP (1) | JP4008968B2 (ja) |
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| AU (1) | AU705833B2 (ja) |
| BR (1) | BR9602269A (ja) |
| CA (1) | CA2175966C (ja) |
| DE (1) | DE69625122T2 (ja) |
| IN (1) | IN185702B (ja) |
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