JPH08157347A - 美白用皮膚外用剤 - Google Patents

美白用皮膚外用剤

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JPH08157347A
JPH08157347A JP6330745A JP33074594A JPH08157347A JP H08157347 A JPH08157347 A JP H08157347A JP 6330745 A JP6330745 A JP 6330745A JP 33074594 A JP33074594 A JP 33074594A JP H08157347 A JPH08157347 A JP H08157347A
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JP
Japan
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sesamol
tocopherol
sesame
extract
oil
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JP6330745A
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English (en)
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Ryutaro Hashimoto
隆太郎 橋本
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KURODA JAPAN KK
KUROODA JAPAN KK
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KURODA JAPAN KK
KUROODA JAPAN KK
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 植物抽出物であって安全性に優れ、しかも一
定の供給量が確保できるセサモールを美白化粧料や美白
医薬部外品に配合して、経時的に安定させてチロシナー
ゼ活性阻害効果を発揮させる美白用皮膚外用剤の提供に
ある。 【構成】 セサモールとトコフェロールとが重量比で前
者対後者が0.1〜10:10〜0.1の割合で混合さ
れてなるチロシナーゼ活性阻害物質を配合してなる美白
用皮膚外用剤であって、特にこのセサモールがゴマ(
esamum indicum L.)の抽出物である
場合や、更には前記チロシナーゼ活性阻害物質であるセ
サモールとトコフェロールの混合物がゴマ(Sesam
um indicum L.)の抽出物中50%以下で
あることからなる美白用皮膚外用剤に関する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】この発明は、美白効果に優れ且つ
美白効果の経時安定性に優れた美白用皮膚外用剤の提供
にある。
【0002】
【従来の技術】一般に、美肌クリーム、美肌乳液等の化
粧料や軟膏等の外用の医薬部外品には、美白効果付与剤
として、チロシナーゼ活性阻害剤が配合されている。こ
のチロシナーゼ活性阻害剤としては、アスコルビン酸、
コウジ酸、アルブチン等の酸化防止物質やプラセンタ等
のホルモンが配合されていた。しかし、アスコルビン
酸、コウジ酸、アルブチン等は、経時的に着色するある
いは経時的に美白効果が弱くなる等の安定性に問題があ
ったり、美白効果が弱く所望の効果が得られない等の欠
点があり、いずれも結局満足できる効果は得られなかっ
た。また、プラセンタ等のホルモンは一定の所望の効果
は得られるが、その原料が人体の胎盤から抽出されたホ
ルモンであり供給量に限界があるとともに人道上から
も、問題であつた。
【0003】近年植物抽出物であるセサモール(化式
3)に注目されている。
【化式3】このセサモールは、オキシヒドロキノンモノ
メチルエーテルという化学構造を持ち酸化防止効果が強
く、チロシナーゼ活性阻害効果が有ることも知られてい
る。そこで、セサモールを美白化粧料や美白医薬部外品
に配合した美白剤に配合しようと試みられている。しか
しながら、このセサモールを配合した美白剤は、経時的
に着色する現象が生じ、美白剤の商業的価値が低下する
等実用性に乏しかった。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】この発明者らは、植物
抽出物であるから安全性に優れ、しかも一定の供給量が
確保できるセサモールを美白化粧料や美白医薬部外品に
配合して、如何に経時的に安定させてチロシナーゼ活性
阻害効果を発揮させたとして美白用皮膚外用剤を提供せ
んとした。
【0005】
【課題を解決するための手段】請求項1項記載の発明
は、セサモール(化式2)とトコフェロールとが重量比
で前者対後者が0.1〜10:10〜0.1の割合で混
合されてなるチロシナーゼ活性阻害物質を配合してなる
美白用皮膚外用剤に関して、
【化2】 請求項2に記載の発明は、前記セサモールがゴマ(Se
samum indicum L.)の抽出物である美
白用皮膚外用剤で、請求項3に記載の発明は、前記トコ
フェロールがゴマ(Sesamum indicum
.)の抽出物である美白用皮膚外用剤で、請求項4に
記載の発明は、前記チロシナーゼ活性阻害物質がゴマ
Sesamum indicum L.)の抽出物で
ある美白用皮膚外用剤で、更に請求項5に記載の発明
は、前記チロシナーゼ活性阻害物質であるセサモールと
トコフェロールの混合物がゴマ(Sesamum in
dicum L.)の抽出物中50%以下であることか
らなる美白用皮膚外用剤に関する。
【0006】
【作用】この発明はセサモールにトコフェロールを混合
配合させることにより、特にその配合比率を重量比でセ
サモール対トコフェロールが0.1〜10:10〜0.
1の割合で混合させることにより、チロシナーゼ活性阻
害効果を長期間安定して得られる効果がある。また、特
にセサモールをゴマ(Sesamum indicum
L.)の抽出物とすること、あるいはトコフェロール
をゴマ(Sesamum indicum L.)の抽
出物とすること、更にはセサモール及びトコフェロール
の両方ともゴマ(Sesamum indicum
L.)の抽出物とすること、更に加えてセサモールとト
コフェロールの混合物がゴマ(Sesamum ind
icum L.)の抽出物中50%以下である美白用皮
膚外用剤とすることにより、チロシナーゼ活性阻害効果
を長期間安定して得られる効果がある。
【0007】
【実施例】以下、本発明に係る美白用皮膚外用剤の実施
例について説明する。この発明で使用するセサモール
(化式3)は、リグナン誘導体のセサモリンを加水分解
して得られるフェノール臭のある白色結晶で、化学構造
はオキシヒドロキノンモノメチルエーテルで、ゴマ油特
有の成分である。
【化3】 このセサモールはゴマ(Sesamum indicu
m L.)の種子から得られる半乾性油のゴマ油の抽出
物が好適に使用できる。しかしながら、この発明におい
ては必ずしも、ゴマ油からの抽出物に限定されることは
無く、他の植物から抽出したリグナン誘導体を加水分解
して合成する等の半合成セサモールやあるいは合成セサ
モールでもよい。
【0008】この発明で使用するセサモールは、ゴマ
油、ゴマ脱脂滓、脱臭時の抽出物又は脱酸時のスカムを
原料とし、これを水、有機溶剤あるいはこの有機溶剤の
水希釈液、で抽出する或いはカラムクロマト法で分取す
る等の方法が採用できる。この発明で使用できる抽出溶
媒としては、水、メタノール、エタノール、イソプロピ
ルアルコール、n−ブタノール、イソブタノール等のア
ルコール類、酢酸エチル、酢酸イソプルピル、酢酸ブチ
ル等のエステル類、n−ヘキサン、n−ヘプタン、イソ
オクタン、シクロヘキサン等の脂肪族炭化水素、ジメチ
ルスルホキシド等の極性溶媒等が好適に使用できる。こ
の発明で使用するカラムクロマト法で使用できる吸着剤
としては、シリカゲル、活性アルミナ、アルミナゲル、
ケイ酸アルミニウム、ケイ酸マグネシウム、活性白土、
酸性白土、ゼオライト及びこれらの混合物が例示でき
る。
【0009】この発明で使用するトコフェロールとは、
ビタミンE作用を有するジメチルトコール及びメチルト
コールの総称で、α−トコフェロール(化式4)、β−
トコフェロール(化式5)、γ−トコフェロール(化式
6)、δ−トコフェロール(化式7)の各物質が存在す
る。
【化4】
【化5】
【化6】
【化7】 このトコフェロールは、いずれも黄色、油状の液体で、
小麦のハイ芽油、綿実油、落花生油に含まれ、ゴマ油に
も存在する。この発明において使用するトコフェロール
は、ゴマ油からの抽出物に限定されることは無く、他の
植物油から抽出したトコフェロールあるいはそれらの混
合物でもよい。α、β、γ、δのいずれのトコフェロー
ルでも、これらの混合物でもよい。
【0010】この発明で使用するトコフェロールは、セ
サモールと同様ゴマ油、ゴマ脱脂滓、脱臭時の抽出物又
は脱酸時のスカムあるいは小麦のハイ芽油、綿実油、落
花生油更にはこれらの脱脂滓等を原料とし、これを水、
有機溶剤あるいはこの有機溶剤の水希釈液、で抽出する
或いはカラムクロマト法で分取する等の方法が採用でき
る。この発明で使用するトコフェロールを抽出するため
の抽出溶媒及びカラムクロマト法で使用する吸着剤とし
ては、上記セサモールと同様で良い。
【0011】この発明においては、上記の如くして得ら
れたセサモールとトコフェロールとが重量比で前者対後
者が0.1〜10:10〜0.1の割合で混合する。セ
サモール1に対しトコフェロールを1/10〜10倍使
用する理由は、セサモール1に対しトコフェロールが1
/10倍未満ではセサモールの黄変を有効に防止でき
ず、セサモール1に対しトコフェロールを10倍を超え
て使用してもその効果は変わらないからである。
【0012】この発明において、前記セサモールがゴマ
Sesamum indicumL.)の抽出物であ
る場合には、美白効果が他の物質の抽出物や半合成品に
比べてより持続するのでのぞましい。
【0013】この発明において、前記トコフェロールが
ゴマ(Sesamum indicum L.)の抽出
物である場合には、美白効果が他の物質の抽出物に比べ
てより持続するのでのぞましい。
【0014】勿論、この発明において、前記セサモール
及び前記トコフェロールの両方ともゴマ(Sesamu
m indicum L.)の抽出である場合には、美
白効果が他の物質の抽出物に比べてより持続するので最
も望ましい。
【0015】この発明において、前記セサモール及び前
記トコフェロールの両方ともゴマの抽出である場合に
は、前記チロシナーゼ活性阻害物質であるセサモールと
トコフェロールの混合物がゴマの抽出物中50%以下と
することが望ましい。その理由は、セサモールとトコフ
ェロールの混合物がゴマの抽出物中50%を超える様に
ゴマの抽出物の純度を上げても、チロシナーゼ活性阻害
効果を長期間安定して得るに十分で無く従って美白効果
の向上は望めないからである。
【0016】この発明においては、このセサモールとト
コフェロールの混合物を皮膚外用剤例えば化粧品、医薬
部外品、医薬品等に適量配合すればよい。
【0017】以下この発明に係る皮膚外用剤の処方例を
記すが、この発明はこれらの処方例に限定されるもので
は無い。 美肌化粧水処方例 クエン酸 0.1% スルホ石炭酸亜鉛 0.2 グリセリン 5.0 ポリオキシエチレン オレイルアルコホールエーテル 1.0 ゴマ油抽出物 0.5 香料 0.2 精製水 残部
【0018】
【0019】軟膏処方例 白色ワセリン 40.0% セタノール 18.0 セスキオレイン酸ソルビタン 5.0 ラウロマクルゴール 0.5 パラオキシ酢酸エチル 0.1 パラオキシ酢酸プルピル 0.1 セサモール及びトコフェロール 5.0 混合物 精製水 残部
【0020】次にこの発明の実施例を記載することによ
り、この発明の効果をより明確なものとする。 実施例1 ゴマ油100gにメタノール200mlを加え、50°
Cに加温しながら10分間攪拌した。攪拌の後30分間
静置し、後メタノール層を分離して、溶媒を留去して、
0.8gの抽出物を得た。これを抽出物Aとした。この
抽出物を精製分離し、セサモール75.2mg、トコフ
ェロール99.2mgを得た。これをセサモールA、ト
コフェロールAとした。
【0022】実施例2 n−ヘキサン500mlにゴマ油100gを溶解し、シ
リカゲル300gを充填したカラムに通液した。さら
に、n−ヘキサン500mlをカラムに通液して、カラ
ムに残存しているゴマ油を洗浄留出した。次に、メタノ
ール500mlを通液し、吸着剤に吸着している極性物
質を脱着溶離し、この溶解液を集めた。溶媒を留去し
て、1.1gの抽出物を得た。これを抽出物Bとした。
セサモール126.5mg、トコフェロール111.1
mgを得た。これをセサモールB、トコフェロールBと
した。
【0023】試験例 表1に示す組み合わせの試験例1〜7をもちいて、混合
直後及び50°Cで一週間保存後の、チロシナーゼ活性
阻害効果を見た。その結果を表1にまとめて示す。
【表1】 チロシナーゼ活性阻害試験は次に記す方法で行った。 (1) 試料溶液調製 表1に示す試料を、資料1に対しポリオキシエチレンオ
レイルエーテル(20E0)5部に可溶化したのち、1
/15Mリン酸緩衝液(PH6.8)を加えて200倍
に希釈し、試料溶液とした。 (2) チロシナーゼ活性阻害効果測定 L−チロシン(特級 ナカライテスク社製)を1/15
Mリン酸緩衝液(PH6.8)に溶解し、0.3mgに
なるように基質液を調製した。チロシナーゼはマッシュ
ルーム由来の酵素(シグマ社製 3900単位mg)を
上記緩衝液で溶解し0.35mg/mlになるように酵
素液を調製した。これらを用いて次の如く行った。1/
15Mリン酸緩衝液(PH6.8)0.8mlにチロシ
ナーゼ溶液0.2mlと試料溶液1mlを添加し、25
±0.5°Cで30分間反応させた後、直ちに分光光度
計にて吸光度を測定し(B)とした。対照として、試料
の代わりに緩衝液1mlを加えて同様の操作を行った。
この吸光度を測定し(A)とした。尚、ブランクとし
て、酵素液の代わりに緩衝液0.2mlを加えて、同様
の操作を行った。この吸光度を測定し(C)とした。こ
れらを次の式に算入してチロシナーゼ活性阻害率(%)
を算出した。
【0024】
【発明の効果】この発明は、セサモールとトコフェロー
ルとが重量比で前者対後者が0.1〜10:10〜0.
1の割合で混合されてなるチロシナーゼ活性阻害物質を
配合してなる美白用皮膚外用剤であって、セサモールが
ゴマ(Sesamum indicum L.)の抽出
物である或いはトコフェロールがゴマの抽出物である或
いはチロシナーゼ活性阻害物質がいずれもゴマの抽出物
である更にはチロシナーゼ活性阻害物質であるセサモー
ルとトコフェロールの混合物がゴマの抽出物中50%以
下であることからなる美白用皮膚外用剤であるから、チ
ロシナーゼ活性阻害効果を長期間安定して得られる効果
がある。また、特にセサモールをゴマの抽出物とするこ
と、あるいはトコフェロールをゴマの抽出物とするこ
と、更にはセサモール及びトコフェロールの両方ともゴ
マの抽出物とすること、更に加えてセサモールとトコフ
ェロールの混合物がゴマの抽出物中50%以下である美
白用皮膚外用剤とすることにより、チロシナーゼ活性阻
害効果を長期間安定して得られる効果がある。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 31/355 31/36 ADA 35/78 C 8217−4C // C07D 311/72 101 317/64

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 セサモール(化式1)とトコフェロール
    とが重量比で前者対後者が0.1〜10:10〜0.1
    の割合で混合されてなるチロシナーゼ活性阻害物質を配
    合してなる美白用皮膚外用剤。 【化1】
  2. 【請求項2】 前記セサモールがゴマ(Sesamum
    indicumL.)の抽出物である請求項第1項記
    載の美白用皮膚外用剤。
  3. 【請求項3】 前記トコフェロールがゴマ(Sesam
    um indicum L.)の抽出物である請求項第
    1項記載の美白用皮膚外用剤。
  4. 【請求項4】 前記チロシナーゼ活性阻害物質がゴマ
    Sesamum indicum L.)の抽出物で
    ある請求項第1項記載の美白用皮膚外用剤。
  5. 【請求項5】 前記チロシナーゼ活性阻害物質であるセ
    サモールとトコフェロールの混合物がゴマ(Sesam
    um indicum L.)の抽出物中50%以下で
    あることからなる請求項第1項記載又は請求項第4項記
    載の美白用皮膚外用剤。
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