JPH07543B2

JPH07543B2 - 歯磨組成物

Info

Publication number: JPH07543B2
Application number: JP2284124A
Authority: JP
Inventors: サン―チチャンアルバート; ロバートウィーダーマンジョン; ローガンフルサムエル
Original assignee: モンサントカンパニー
Priority date: 1989-10-23
Filing date: 1990-10-22
Publication date: 1995-01-11
Anticipated expiration: 2010-01-11
Also published as: AU621794B2; CA2028249A1; EP0428493A2; DE69014564D1; US5032389A; EP0428493B1; ES2023629A4; AU6482290A; DK0428493T3; JPH03151318A; EP0428493A3; ATE114454T1

Description

【発明の詳細な説明】（産業上の利用分野）本発明は歯石および歯垢の抑制において改善された有効
性を有する歯磨組成物に関する。

更に詳しくは、本発明は亜鉛塩類を含み、それによって
組成物が歯石および歯垢の両方の抑制に更に有効である
歯磨組成物に関する。

また更に、本発明は望ましい亜鉛塩、即ちトリポリリン
酸亜鉛ナトリウム塩の有効量を歯磨組成物に配合して、
歯石および歯垢の両方を著しく抑制する歯磨組成物を供
する歯磨組成物に関する。

（従来の技術および発明が解決しようとする課題）美容上の観点からは、多分歯の健康の最も重要な点は、
歯の色と歯が欠けずに揃っていることだろう。輝く白い
歯は一般的には美的で好ましいとされるが、変色した
り、虫歯になったり、欠けた歯は社会通念上も不利とさ
れている。歯の洗浄は歯ブラシの使用だけで充分である
と分っているが、多くの人々は、歯にたまりがちな物質
を取り除く助けになる磨き剤のような物を求める。歯磨
粉又は練歯磨を使う主な目的は歯の表面の洗浄をやり易
くし、歯磨きをより快適にすることである。

物理的洗浄特性に関係する練歯磨の最も重要な成分は磨
き剤と界面活性剤である。清掃能力を改良し、炎症を減
ずる助けにするために多くの治療剤が加えられて来た。

歯垢は主に歯の表面上のバクテリアの凝集物およびその
産物から成るが、蔗糖の存在下で酸を生成し、もし歯の
表面が感染しやすい状態にあると、虫歯になる。もし歯
がとても清潔で、歯垢もなかったら、病変はほとんど起
らないが、普通の人が口の中に歯垢が全くない状況を作
り得るかどうかは疑わしい。バクテリア、真菌類、剥離
した上皮細胞や食物の残渣が歯の表面にたまり、歯を物
理的に清掃する行為がなければ、バクテリアの垢を生成
する。歯垢は歯周病を起こす最も重要な因子であるか
ら、予防法は歯垢の除去とその生成の減少を目指さなけ
ればいけない。歯垢は口の中に食物がなくても増える、
即ち、食事の粘稠度や種類が歯垢の増殖の量と生化学に
影響する。もし歯垢が口の中に長い間残ったままになっ
ていると、それは石化して歯石になる可能性がある。

G.B.Winter, J.J.MurrayおよびL.Shaw等はM.M.Breuer編
集の「Cosmetic Science」（１−37頁）（Academic Pre
ss,New York,1978年）で、「治療効力を持つと思われる
40近い物質を歯磨き生成物に加えられている」と報告し
ている。それらの物質の多くは具体的に言えば、抗歯垢
剤である。そして、他の物質は、歯磨剤ではなく、嗽口
剤に加えている。現在使用されている物質には、フッ化
物、抗生剤、界面活性剤、酵素類および結晶成長阻害剤
などがある。著者等はまた、抗結石や抗歯垢には亜鉛塩
類の使用が積極的に求められると報告しているが、臨床
実験では主にうがい液に添加した亜鉛塩類の利点を試験
している。開示された試験では具体的に歯磨では酢酸亜
鉛をそしてうがい液ではベンゼトニウムや塩化亜鉛を使
用した。

Ｐ＆Ｇ社は1986年に、歯石抑制練歯磨を売り出した。こ
の練歯磨はピロリン酸四ナトリウムと酸性ピロリン酸ナ
トリウムの混合物を含有している。

（課題を解決するための手段）本発明は歯石や歯垢の抑制により有効性を有する新しい
歯磨組成物を指向している。即ち、歯石や歯垢の抑制に
有効な無機混合亜鉛塩の一定量を歯磨き料に混合してよ
り有効な組成物を供する。混合亜鉛塩類はリン酸二カル
シウム・２水和物、炭酸カルシウム、アルミナ又はシリ
カゲルのようにペースト又はゲルの形で適当な磨き剤と
一緒に用いることが可能である。

リン酸二カルシウム・２水和物、炭酸カルシウムおよび
アルミナは練型歯磨に用いる歯艶出し剤である。シリカ
ゲルはゲル型歯磨で艶出し剤として用いる。練型および
ゲル型歯磨共に、艶出し剤に例えばトリポリリン酸亜鉛
ナトリウム化合物のような亜鉛−アルカリ金属混合トリ
ポリリン酸塩類を添加すると、歯石および歯垢の両方を
著しく抑制する歯磨を得る。

好ましい亜鉛混合塩即ち、亜鉛とナトリウムが任意の割
合のトリポリリン酸亜鉛ナトリウムのようなトリポリリ
ン酸亜鉛−アルカリ金属を歯磨き料に対して、約4ppmか
ら約10重量％の範囲で歯磨き料中に混合する。混合割合
は、歯磨き料に対して、約1.25％から約５重量％の範囲
がよく、更には、約1.25％から約2.5重量％が、最適の
範囲である。

亜鉛−アルカリ金属混合トリポリリン酸塩化合物でナト
リウムを用いると、好ましい化合物を提供できる。しか
し、他のアルカリ金属類、カリウム、リチウム、アンモ
ニウム、セシウムおよびルビジウムも使える。アルカリ
金属の主な機能は亜鉛塩の溶解度を高めることである。
トリポリリン酸亜鉛は亜鉛−アルカリ金属混合トリポリ
リン酸塩類より生成するのがよりむずかしく、不溶性の
ために使用も制限される。

研磨剤又は艶出し剤に加え、練型およびゲル型歯磨組成
物はフッ化物イオンの原料および歯磨組成物の一般的使
用成分を含む。即ち一般的に使用される他の成分として
は、風味づけ物質、発泡剤、増粘剤、湿潤剤および適当
な着色剤がある。リン酸二カルシウム・２水和物基剤の
歯磨組成物は以下のようなものを含む。例えば、艶出し
剤としてリン酸二カルシウム・２水和物、フッ化物、イ
オン源、および歯磨組成物の一般的使用成分の風味づけ
物質としてエステル類および冬緑、ハッカ、ミドリハッ
カ等の油類、発泡剤として、炭素原子約８個から18個の
アルキル基を有する水溶性アルキルおよびアルキル‐エ
ーテル硫酸類およびスルホネート、炭素原子10個から18
個を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセド類の水溶性
塩類、炭素原子10個から18個を有する硫酸化脂肪アルコ
ール類の水溶性塩類、イソチオン酸の脂肪酸エステル類
の塩類、タウリン類の脂肪酸アミド類の塩類、増粘剤と
して、カルボキシメチルセルロースナトリウムのような
セルロースエーテル類の水溶性塩類、天然ガム、および
コロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウム又は微粉砕
シリカ、湿潤剤としてグリセリン、ソルビトール、およ
び他の多価アルコールそして、もし望むなら、適当な着
色剤を含む。

二つのトリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物が、虫歯お
よび歯垢の生成の原因となると考えられる微生物、即
ち、Streptococcus mutanおよびLactobacellus caseiの
生育の阻害に大いに有効なことが分った。両方の亜鉛化
合物はまた、歯石生成の原因の一つと考えられているリ
ン酸カルシウムの沈着の阻害にも有効なのが分った。非
常に有効であることが分ったトリポリリン酸亜鉛ナトリ
ウム化合物はZn₂NaP₃O₁₀・9H₂OとZnNa₃P₃O₁₀・12H₂Oお
よびこれら二つの化合物の混合物である。歯磨きにトリ
ポリリン酸亜鉛ナトリウムを使用する利点は、生成する
スラリーのpHが中性に近いことである。口腔製品は中性
のpHであるのが望ましいから、これは重要である。

トリポリリン酸亜鉛ナトリウム塩類は次のような反応で
調製することが可能である。即ち、およびこれらの物質のうち、最初の方、即ちZnNa₃P₃O₁₀・12H₂
Oは二番目、即ちZn₂NaP₃O₁₀・9H₂Oより、約20倍も溶解
性が高い。各々の飽和溶液を分析すると、亜鉛を前者が
1022ppm、後者が58ppm、それぞれ含むのが分った。

トリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物の有効性を示すた
めに二つの試験を行った。最初の試験は、虫歯および歯
垢の原因となると考えられる二つの微生物、即ちStrept
ococcus mutanおよびLactobacillus caseiの生育阻害に
及ぼす亜鉛化合物の効果を示すものだった。二番目の試
験は、歯石の沈積生成の原因の一つと考えられるリン酸
カルシウムの沈着を阻害するトリポリリン酸亜鉛ナトリ
ウムの最小濃度を示すものだった。

本発明は以下の実施例で一層理解されるだろうが、それ
らの実施例は、本発明の組成物の生成および有効性を説
明するものであって限定するものではない。

実施例１次の試験は歯垢の原因と思われる微生物の生育を阻害す
る上で、本発明の化合物の有効性を示すために行った。
この実施例のために調達した二つの試験微生物は、Lact
obacillus casei（L.casei、ATCC−393）およびStrepto
coccus mutan（S.mutan,ATCC−25175）であった。L.cas
eiの試験培養はディフコラボラトリーズ製のMicroassay
寒天で行い、S.mutanの試験培養は同じくディフコラボ
ラトリーズ製のBrain Heart Infusion寒天で行った。微
生物を37℃で24時間培養し、無菌水で９倍に希釈した。
微生物生育阻害の研究において各試験培養を支えるため
に対応する寒天を用いた。最初、無菌寒天18gを試験化
合物、即ちトリポリリン酸亜鉛ナトリウム2gと十分に混
合して、10％混合物を調製した。この寒天混合物に無菌
寒天を更に加えて希釈し種々の濃度のトリポリリン酸亜
鉛ナトリウム化合物を得た。次に、無菌寒天とトリポリ
リン酸亜鉛ナトリウム化合物の混合物を無菌ペトリ皿に
流し込み、固めた。試験微生物、即ち、L.casei又はS.m
utanの一滴を固めた寒天の表面にたらし、次にペトリ皿
に逆さにしてオーブンに入れ、37℃の恒温で48時間放置
した。培養後、ペトリ皿の中の微生物の生育を調べた。
生育が見えれば、試験化合物がペトリ皿に入れた亜鉛の
濃度では有効でないのを示すことになる。微生物生育阻
害研究の結果は表１に示すが、ここでZSTPはトリポリリ
ン酸亜鉛ナトリウムのことである。

実施例２微生物生育阻害効果に加えて、トリポリリン酸亜鉛ナト
リウム化合物は、リン酸カルシウム沈殿の限界阻害にも
有効であるのが分った。歯の表面でのリン酸カルシウム
の沈着および結晶化が歯石形成の原因であると一般的に
考えられている。しかし、この問題はリン酸カルシウム
沈殿を減少、又は阻害する阻害剤の使用で緩和できる。
リン酸カルシウム、沈殿の限界阻害に対する試験化合
物、即ちトリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物の臨界濃
度は以下の方法によって決定した。つまり、試験管内リ
ン酸カルシウム沈殿試験は37℃（体温）で口腔の状態に
似せた状況下で行った。試験に用いた溶液のカルシウム
（80ppm）、リン酸（155ppm）、ナトリウム（460pp
m）、カリウム（460ppm）および塩素（1270ppm）レベル
とイオン強度（0.048モル）レベルは人の唾液で平均的
に観察されるレベルである。リン酸カルシウムの沈殿が
起るかどうか決定するために、各調製液を３時間観察し
た。３時間にしたのは、これが人の口腔での過程の典型
的な時間であるからである。リン酸カルシウムの沈殿が
始まる時、溶液のpHは急に減少してpH7.0から7.2が約pH
6.7になる。pHの測定は、限界沈殿によって起こる濁度
の最初の変化の肉眼観察より、沈殿の開始時には感度が
よいから、肉眼の観察と共にpH測定をリン酸カルシウム
の沈殿を防ぐ阻害剤の使用の効果を決定するのに用い
た。

貯蔵溶液沈殿試験に使用するために数種の貯蔵溶液を調製した。

A.カルシウム溶液は14.7g（0.1M）のCaCl₂・2H₂Oと58.4
g（1M）の塩化ナトリウム（NaCl）および37.3g（0.5M）
の塩化カリウム（KCl）を約800mlの水にとかして調製し
た。溶液のpHは適量の水酸化ナトリウム溶液（NaOH）を
加えてpH7.0に調節し、カルシウム溶液はうすめて１
にした。

B.リン酸塩溶液は、22.82g（0.1M）のK₂HPO₄・3H₂Oと3g
（約0.03M）の濃塩酸を１の水に溶解して調製した。
溶液のpHは7.1であった。

C.第一のトリポリリン酸亜鉛ナトリウム溶液（ZnNa₃P₃O
₁₀）は、0.2gのトリポリリン酸亜鉛ナトリウム（ZnNa₃O
₁₀・12H₂O）を１の水に溶解して調製した。溶液のpH
は7.1であった。

D.二番目のトリポリリン酸亜鉛ナトリウム溶液（Zn₂NaP
₃O₁₀）は、0.2gのトリポリリン酸亜鉛ナトリウム（Zn₂N
aP₃O₁₀・9H₂O）を１の水に溶解して調製した。溶液の
pHは0.1規定の水酸化ナトリウム（NaOH）を適量加えてp
H7.0に調節した。

対照溶液対照溶液は2mlのカルシウム溶液を93mlの脱イオン水を
含む容器に加えて調製した。この溶液を手で揺り動かし
ながら、5mlのリン酸塩溶液を加えた。溶液は直ちに穏
やかに撹拌する37℃±１℃の槽の中で３時間温置し、そ
の間観察した。約10分〜20分の内に、溶液は濁ってき
て、２〜３時間の内に、リン酸カルシウムが凝集して、
細かい粒子状の沈殿物を生じた。３時間の最後にpHを測
定すると、6.7だった。

試験溶液対照溶液を調製したのと同じ方法で補助溶液を調製し
た。トリポリリン酸亜鉛ナトリウムの第一、第二溶液お
よびこの二つの混合溶液のいろいろの量を補助溶液に加
えて、ppmの単位でトリポリリン酸亜鉛ナトリウムを含
む溶液を調製し、37℃±１℃で３時間温置した。その間
溶液を観察してトリポリリン酸亜鉛ナトリウムの臨界濃
度を決定した。臨界濃度は阻害剤即ちトリポリリン酸亜
鉛ナトリウムの最小濃度で、調製した溶液を３時間温置
後少なくともpH7.0で安定にする濃度である。これはリ
ン酸カルシウムの沈殿が見られない最小濃度である。リ
ン酸カルシウムの沈殿を阻害する亜鉛化合物の臨界濃度
を表２に示す。

表２試験化合物濃度 Zn₂NaP₃O₁₀・9H₂O、 7ppm ZnNa₃P₃O₁₀・12H₂O 4ppm トリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物が歯垢および歯石
の抑制に有効なのが上の表から分かる。従って、歯垢お
よび歯石を抑制する方法はトリポリリン酸亜鉛−アルカ
リ金属化合物、望ましくはトリポリリン酸亜鉛ナトリウ
ムを歯垢および歯石を抑制する有効料を含む歯磨き料と
歯を接触することから成る。更に具体的には、歯垢を抑
制する方法はトリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物を約
1.25重量％から約10重量％を含む歯磨き料と歯を接触す
ることから成る。同様に、歯石を抑制する方法はトリポ
リリン酸亜鉛ナトリウムを約４重量ppmから10重量％を
含む歯磨き料と歯を接触することから成る。

本発明の前記詳述は本発明を限定するものではない。当
業者には明らかなように、上に述べた実施例の多くの変
更や修正を本発明の精神と範囲をそれることなく実行で
きる。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】歯垢及び歯石の抑制に有効なトリポリリン
酸亜鉛ナトリウム化合物の一定量から成る歯磨組成物。
【請求項２】トリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物の約
4ppmから約10重量％を含む、請求項１記載の歯磨組成
物。
【請求項３】トリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物は Zn₂NaP₃O₁₀・9H₂O、 ZnNa₃P₃O₁₀・12H₂O及び Zn₂NaP₃O₁₀・9H₂Oと ZnNa₃P₃O₁₀・12H₂Oの混合物から成る群から選択する、
請求項２記載の歯磨組成物。
【請求項４】組成物はトリポリリン酸亜鉛ナトリウムを
約1.25％から約５重量％含む、請求項３記載の歯磨組成
物。
【請求項５】組成物はトリポリリン酸亜鉛ナトリウムを
約1.25％から約2.5重量％含む、請求項４記載の歯磨組
成物。
【請求項６】リン酸二カルシウム・２水和物、炭酸カル
シウム及びアルミナから成る群から選択した磨き剤及び
トリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物の約4ppmから約10
重量％から成る練り歯磨組成物。
【請求項７】トリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物は Zn₂NaP₃O₁₀・9H₂O、 ZnNa₃P₃O₁₀・12H₂O及び Zn₂NaP₃O₁₀・9H₂O及び ZnNa₃P₃O₁₀・12H₂Oの混合物から成る群から選択する、
請求項６記載の歯磨組成物。
【請求項８】組成物はトリポリリン酸亜鉛ナトリウム化
合物を約1.25％から約５重量％含む、請求項７記載の歯
磨組成物。
【請求項９】組成物はトリポリリン酸亜鉛ナトリウム化
合物を約1.25％から約2.5重量％含む、請求項８記載の
歯磨組成物。
【請求項１０】トリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物を
約4ppmから約10重量％含むゲルから成るゼリー状歯磨組
成物。
【請求項１１】ゲルはシリカゲルである、請求項10記載
の歯磨組成物。
【請求項１２】トリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物は Zn₂NaP₃O₁₀・9H₂O、 ZnNa₃P₃O₁₀・12H₂O及び Zn₂NaP₃O₁₀・9H₂Oと ZnNa₃P₃O₁₀・12H₂Oの混合物から成る群から選択する、
請求項11記載の歯磨組成物。
【請求項１３】組成物はトリポリリン酸亜鉛ナトリウム
を約1.25％から約５重量％含む、請求項12記載の歯磨組
成物。
【請求項１４】組成物はトリポリリン酸亜鉛ナトリウム
を約1.25％から約2.5重量％含む、請求項13記載の歯磨
組成物。
【請求項１５】トリポリリン酸亜鉛ナトリウムを4ppmか
ら10重量％および、リン酸二カルシウム・２水和物、炭
酸カルシウム、アルミナ及びシリカゲルから成る群から
選択した歯艶出し剤を含有する、歯磨き料に含める歯艶
出し組成物。
【請求項１６】トリポリリン酸亜鉛ナトリウム化合物は Zn₂NaP₃O₁₀・9H₂O、 ZnNa₃P₃O₁₀・12H₂O及び Zn₂NaP₃O₁₀・9H₂Oと ZnNa₃P₃O₁₀・12H₂Oの混合物から成る群から選択する、
請求項15記載の歯艶出し組成物。
【請求項１７】歯垢及び歯石の抑制に有効なトリポリリ
ン酸亜鉛‐アルカリ金属化合物の一定量から成る歯磨組
成物。
【請求項１８】トリポリリン酸亜鉛‐アルカリ金属化合
物の約4ppmから約10重量％から成る、請求項17記載の歯
磨組成物。
【請求項１９】アルカリ金属はナトリウム、カリウム、
リチウム、アンモニウム、セシウムおよびルビジウムか
ら成る群から選択する、請求項18記載の歯磨組成物。