JPH0748278A - 鼻腔用粉末製剤 - Google Patents
鼻腔用粉末製剤Info
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- JPH0748278A JPH0748278A JP17754992A JP17754992A JPH0748278A JP H0748278 A JPH0748278 A JP H0748278A JP 17754992 A JP17754992 A JP 17754992A JP 17754992 A JP17754992 A JP 17754992A JP H0748278 A JPH0748278 A JP H0748278A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 鼻腔内に投与する際の好適な製剤であり、鼻
粘膜に一定時間付着滞留し、局所的又は全身的に薬物を
治療効果を得るために十分な濃度で効率的に供給し得る
鼻腔用粉末製剤を提供する。 【構成】 タマリンドガム又はキサンタンガムに、１種
又は２種以上の有効量の薬物を配合してなる鼻腔用粉末
製剤。
粘膜に一定時間付着滞留し、局所的又は全身的に薬物を
治療効果を得るために十分な濃度で効率的に供給し得る
鼻腔用粉末製剤を提供する。 【構成】 タマリンドガム又はキサンタンガムに、１種
又は２種以上の有効量の薬物を配合してなる鼻腔用粉末
製剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は鼻腔用粉末製剤に関す
る。更に詳しくは、本発明は薬物と水溶性の天然高分子
であるタマリンドガム又はキサンタンガムとからなり、
鼻腔内に投与した際、一定時間薬物を鼻腔内に止め、薬
物を供給する鼻腔用粉末製剤に関する。
る。更に詳しくは、本発明は薬物と水溶性の天然高分子
であるタマリンドガム又はキサンタンガムとからなり、
鼻腔内に投与した際、一定時間薬物を鼻腔内に止め、薬
物を供給する鼻腔用粉末製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、製剤から薬物を徐々に放出させて
薬物の効力を一定時間持続させる放出制御製剤について
は、主として内服用剤について、各種の提案がなされて
いる。
薬物の効力を一定時間持続させる放出制御製剤について
は、主として内服用剤について、各種の提案がなされて
いる。
【０００３】一方、鼻腔内投与を目的とした製剤として
は、軟膏剤、ジエリー剤、点鼻液、噴霧剤などがある。
従来の鼻腔用軟膏剤、ジエリー剤は鼻腔深部への投与が
難しい。また、点鼻液、噴霧剤では薬物を鼻腔内に一定
時間保持しておくことは困難である。
は、軟膏剤、ジエリー剤、点鼻液、噴霧剤などがある。
従来の鼻腔用軟膏剤、ジエリー剤は鼻腔深部への投与が
難しい。また、点鼻液、噴霧剤では薬物を鼻腔内に一定
時間保持しておくことは困難である。
【０００４】特公昭60−34925号公報にはセルロースエ
ーテルを基剤として用い、これに薬物を配合せしめて得
られる持続性鼻腔用粉末製剤が、特許出願公表平１−50
1709号公報にはカフエイン、消炎鎮痛解熱剤と共に、濃
化剤としてキサンタンガム又はセルロースエーテルを用
いてゲル等の粘性組成物、スプレー等の溶液又は懸濁液
を経鼻投与するための組成物がそれぞれ報告されている
が、タマリンドガム又はキサンタンガムを鼻腔内に粉末
剤として投与した例はない。
ーテルを基剤として用い、これに薬物を配合せしめて得
られる持続性鼻腔用粉末製剤が、特許出願公表平１−50
1709号公報にはカフエイン、消炎鎮痛解熱剤と共に、濃
化剤としてキサンタンガム又はセルロースエーテルを用
いてゲル等の粘性組成物、スプレー等の溶液又は懸濁液
を経鼻投与するための組成物がそれぞれ報告されている
が、タマリンドガム又はキサンタンガムを鼻腔内に粉末
剤として投与した例はない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、鼻腔
内に投与する際の好適な製剤であり、鼻粘膜に一定時間
付着滞留し、局所的又は全身的に薬物を治療効果を得る
ために十分な濃度で効率的に供給し得る鼻腔用粉末製剤
を提供することにある。
内に投与する際の好適な製剤であり、鼻粘膜に一定時間
付着滞留し、局所的又は全身的に薬物を治療効果を得る
ために十分な濃度で効率的に供給し得る鼻腔用粉末製剤
を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明はタマリンドガム
又はキサンタンガムに、１種又は２種以上の有効量の薬
物を配合してなる鼻腔用粉末製剤に係る。
又はキサンタンガムに、１種又は２種以上の有効量の薬
物を配合してなる鼻腔用粉末製剤に係る。
【０００７】上記タマリンドガム又はキサンタンガムは
市販品として入手し得るものがいずれも使用でき、25℃
における２重量％の水溶液の粘度が100センチポイズ以
下の低粘性物質（果糖、ぶどう糖、乳糖、白糖、マンニ
トール、ソルビトール、デキストリン、デンプン、ポリ
ビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、アラビアゴ
ム末等）を適当量添加することにより、鼻腔内に付着滞
留する時間を調整することができる。これら添加する低
粘性物質のうち、特にはポリビニルピロリドン、ポリビ
ニルアルコールが好ましく用いられる。
市販品として入手し得るものがいずれも使用でき、25℃
における２重量％の水溶液の粘度が100センチポイズ以
下の低粘性物質（果糖、ぶどう糖、乳糖、白糖、マンニ
トール、ソルビトール、デキストリン、デンプン、ポリ
ビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、アラビアゴ
ム末等）を適当量添加することにより、鼻腔内に付着滞
留する時間を調整することができる。これら添加する低
粘性物質のうち、特にはポリビニルピロリドン、ポリビ
ニルアルコールが好ましく用いられる。
【０００８】本発明の製剤は、上記タマリンドガム又は
キサンタンガムを用いた基剤中に、疾患を治療、処置又
は予防するための薬物を均一に分散含有している。かか
る薬物は、適用疾患により、適宜選択される。
キサンタンガムを用いた基剤中に、疾患を治療、処置又
は予防するための薬物を均一に分散含有している。かか
る薬物は、適用疾患により、適宜選択される。
【０００９】その例としては、例えばヒドロコルチゾ
ン、プレドニゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロ
ン、トリアムシノロンアセトニド、デキサメタゾン、ベ
タメタゾン、ベクロメタゾン、ベクロメタゾンジプロピ
オネート、酢酸ハロプレドンなどの消炎ステロイド薬、
アセトアミノフエン、フエナセチン、アスピリン、アミ
ノピリン、スルピリン、フエニルブタゾン、メフエナム
酸、フルフエナム酸、イフフエナツク、イブプロフエ
ン、アルクロフエナツク、ジクロフエナツクナトリウ
ム、インドメタシン、コルヒチン、プロベネシツドなど
の鎮痛消炎薬、キモトリプシン、ブロメラインセラペプ
ターゼなどの消炎酵素類、塩酸ジフエンヒドラミン、マ
レインクロルフエニラミンなどの抗ヒスタミン薬、クロ
モグリク酸ナトリウム、リン酸コデイン、塩酸イソプロ
テレノールなどの鎮咳去たん喘息薬、塩酸テトラサイク
リン、ロイコマイシン、フラジオマイシン、ペニシリン
及びその誘導体、エリスロマイシンなどの抗生物質・殺
菌薬、スルフアチアゾール、ニトロフラゾンなどの化学
療法薬、ベンゾカインなどの局所麻酔薬、塩酸フエニレ
フリン、塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸ナフアゾリン、
塩酸オキシメノゾリン、塩酸トラマゾリンなどの血管収
縮剤、ジギタリス、ジゴキシンなどの強心剤、ニトログ
リセリン、塩酸パパベリンなどの血管拡張薬、塩酸クロ
ルヘキシジン、ヘキシルレゾルシン、塩化テカリウム、
エタクリジンなどの殺菌薬、塩化リゾチーム、デキスト
ラナーゼなどの酵素、インスリンなどの血糖降下薬、そ
の他止血薬、性ホルモン類、血圧降下薬、鎮静剤、抗悪
性腫瘍薬などがあげられる。
ン、プレドニゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロ
ン、トリアムシノロンアセトニド、デキサメタゾン、ベ
タメタゾン、ベクロメタゾン、ベクロメタゾンジプロピ
オネート、酢酸ハロプレドンなどの消炎ステロイド薬、
アセトアミノフエン、フエナセチン、アスピリン、アミ
ノピリン、スルピリン、フエニルブタゾン、メフエナム
酸、フルフエナム酸、イフフエナツク、イブプロフエ
ン、アルクロフエナツク、ジクロフエナツクナトリウ
ム、インドメタシン、コルヒチン、プロベネシツドなど
の鎮痛消炎薬、キモトリプシン、ブロメラインセラペプ
ターゼなどの消炎酵素類、塩酸ジフエンヒドラミン、マ
レインクロルフエニラミンなどの抗ヒスタミン薬、クロ
モグリク酸ナトリウム、リン酸コデイン、塩酸イソプロ
テレノールなどの鎮咳去たん喘息薬、塩酸テトラサイク
リン、ロイコマイシン、フラジオマイシン、ペニシリン
及びその誘導体、エリスロマイシンなどの抗生物質・殺
菌薬、スルフアチアゾール、ニトロフラゾンなどの化学
療法薬、ベンゾカインなどの局所麻酔薬、塩酸フエニレ
フリン、塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸ナフアゾリン、
塩酸オキシメノゾリン、塩酸トラマゾリンなどの血管収
縮剤、ジギタリス、ジゴキシンなどの強心剤、ニトログ
リセリン、塩酸パパベリンなどの血管拡張薬、塩酸クロ
ルヘキシジン、ヘキシルレゾルシン、塩化テカリウム、
エタクリジンなどの殺菌薬、塩化リゾチーム、デキスト
ラナーゼなどの酵素、インスリンなどの血糖降下薬、そ
の他止血薬、性ホルモン類、血圧降下薬、鎮静剤、抗悪
性腫瘍薬などがあげられる。
【００１０】これらの薬物は１種又は配合禁忌でない場
合には２種以上を混合して用いることができる。これら
の薬物の前記基剤への配合量は、本発明の製剤が適用さ
れるそれぞれの疾患に対する有効量である。そして薬物
としては特に消炎ステロイド類、鎮痛消炎薬、鎮咳薬、
抗ヒスタミン薬又は抗アレルギー作用を有する薬物が好
ましく用いられる。なかでも特に本発明の製剤はアレル
ギー性鼻炎、血管運動性鼻炎用に好ましく用いられる。
有効量としては例えば薬物が消炎ステロイド類の場合、
その製剤中の量は約0.001〜10重量％とするのが好まし
い。薬物が鎮痛消炎薬、鎮咳薬、抗ヒスタミン薬、抗ア
レルギー作用を有する薬物である場合、その製剤中の量
は約0.01〜80重量％とするのが好ましい。
合には２種以上を混合して用いることができる。これら
の薬物の前記基剤への配合量は、本発明の製剤が適用さ
れるそれぞれの疾患に対する有効量である。そして薬物
としては特に消炎ステロイド類、鎮痛消炎薬、鎮咳薬、
抗ヒスタミン薬又は抗アレルギー作用を有する薬物が好
ましく用いられる。なかでも特に本発明の製剤はアレル
ギー性鼻炎、血管運動性鼻炎用に好ましく用いられる。
有効量としては例えば薬物が消炎ステロイド類の場合、
その製剤中の量は約0.001〜10重量％とするのが好まし
い。薬物が鎮痛消炎薬、鎮咳薬、抗ヒスタミン薬、抗ア
レルギー作用を有する薬物である場合、その製剤中の量
は約0.01〜80重量％とするのが好ましい。
【００１１】本発明の粉末製剤は、前記基剤と薬物以外
に、製剤の物性、外観あるいは臭いを改良する等のた
め、必要に応じ、公知の滑沢剤、結合剤、賦形剤、着色
剤、矯臭剤、保存剤、界面活性剤等の１種又は２種以上
を含んでいてもよい。滑沢剤としては、例えばタルク、
ステアリン酸及びその塩、ワツクス類等、結合剤として
は、例えばデンプン、デキストリン、トラガント、ゼラ
チン、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール
等、賦形剤としては、デンプン、結晶セルロース、デキ
ストリン、乳糖、マンニトール、ソルビトール、無水リ
ン酸カルシウム等、矯臭剤としては、メントール、カン
キツ香料等が挙げられる。
に、製剤の物性、外観あるいは臭いを改良する等のた
め、必要に応じ、公知の滑沢剤、結合剤、賦形剤、着色
剤、矯臭剤、保存剤、界面活性剤等の１種又は２種以上
を含んでいてもよい。滑沢剤としては、例えばタルク、
ステアリン酸及びその塩、ワツクス類等、結合剤として
は、例えばデンプン、デキストリン、トラガント、ゼラ
チン、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール
等、賦形剤としては、デンプン、結晶セルロース、デキ
ストリン、乳糖、マンニトール、ソルビトール、無水リ
ン酸カルシウム等、矯臭剤としては、メントール、カン
キツ香料等が挙げられる。
【００１２】本発明の上記製剤は、薬学的に有効量の薬
物をタマリンドガム又はキサンタンガムに分散含有せし
めることにより製造することができる。
物をタマリンドガム又はキサンタンガムに分散含有せし
めることにより製造することができる。
【００１３】実際には、薬物と前記基剤とを十分に混合
し、あるいは必要に応じ、これに滑沢剤、結合剤、賦形
剤、着色剤、矯臭剤、保存剤、界面活性剤等の１種又は
２種以上を添加配合して緊密に混合された混合物を作成
し、次いで必要に応じ、任意の形に公知の方法で成型す
ることによつて製造される。
し、あるいは必要に応じ、これに滑沢剤、結合剤、賦形
剤、着色剤、矯臭剤、保存剤、界面活性剤等の１種又は
２種以上を添加配合して緊密に混合された混合物を作成
し、次いで必要に応じ、任意の形に公知の方法で成型す
ることによつて製造される。
【００１４】ここで、緊密な混合とは、製剤中に含まれ
る各成分がお互いにできるだけ均一に混合している状態
であり、部分的にある成分が局在化していないことをい
う。通常各成分を微粉末同志で混合するのが好ましい。
る各成分がお互いにできるだけ均一に混合している状態
であり、部分的にある成分が局在化していないことをい
う。通常各成分を微粉末同志で混合するのが好ましい。
【００１５】本発明の製剤は、鼻腔内の広い粘膜面から
の薬物の吸収を期待するとき、あるいは疾患が鼻腔内に
おいて比較的広い範囲に及ぶとき、あるいは疾患が局所
性であつて鼻腔深部にあるときに、散剤、細粒剤又は顆
粒剤の形で患部又は粘膜にふりかけるか又は、適当な用
具を用いて噴霧することにより投与することができる。
の薬物の吸収を期待するとき、あるいは疾患が鼻腔内に
おいて比較的広い範囲に及ぶとき、あるいは疾患が局所
性であつて鼻腔深部にあるときに、散剤、細粒剤又は顆
粒剤の形で患部又は粘膜にふりかけるか又は、適当な用
具を用いて噴霧することにより投与することができる。
【００１６】従つて本発明の粉末製剤の形としては、各
成分の混合物を必要に応じ、任意の形に公知の方法で成
型して用いられるが、散剤、細粒剤又は顆粒剤が特に好
ましく用いられる。細粒剤及び顆粒剤は各成分の混合物
を、公知の方法により成型することによつて製造するこ
とができる。また散剤は上記成型物を微粉末状にまで粉
砕するか又は、各成分を微粉末同志で混合することによ
り製造される。
成分の混合物を必要に応じ、任意の形に公知の方法で成
型して用いられるが、散剤、細粒剤又は顆粒剤が特に好
ましく用いられる。細粒剤及び顆粒剤は各成分の混合物
を、公知の方法により成型することによつて製造するこ
とができる。また散剤は上記成型物を微粉末状にまで粉
砕するか又は、各成分を微粉末同志で混合することによ
り製造される。
【００１７】
【実施例】以下実施例により本発明を説明するが、本発
明はこれらに限定されるものではない。
明はこれらに限定されるものではない。
【００１８】実施例１ 本実施例は、本発明の粉末剤の鼻粘膜への付着滞留性を
明らかにするための試験である。
明らかにするための試験である。
【００１９】１−１ タマリンドガム、キサンタンガム及びポリビニルアルコ
ール（ＰＶＡ）の１％試料溶液を調製し、Ｅ型粘度計に
より各試料溶液の粘度を測定した（37℃、20rpm）。そ
の結果を表１に示した。
ール（ＰＶＡ）の１％試料溶液を調製し、Ｅ型粘度計に
より各試料溶液の粘度を測定した（37℃、20rpm）。そ
の結果を表１に示した。
【００２０】
【表１】
【００２１】１−２ 寒天板にφ５mmの円になるようにタマリンドガム、キサ
ンタンガム、ＰＶＡ又はキサンタンガム・ＰＶＡ混合物
（２：８）５mgをのせ、30°に傾斜させ、１、２、３及
び４時間後の試料の移動距離を求めた。その結果を表２
に示した。
ンタンガム、ＰＶＡ又はキサンタンガム・ＰＶＡ混合物
（２：８）５mgをのせ、30°に傾斜させ、１、２、３及
び４時間後の試料の移動距離を求めた。その結果を表２
に示した。
【００２２】
【表２】 −：未測定
【００２３】１−３ タマリンドガム、キサンタンガム、ＰＶＡ又はキサンタ
ンガム・ＰＶＡ混合物（２：８）に青色１号を５w／w％
加え、試料粉末とした。試料粉末３mgをカプセルに入
れ、噴霧器を用いてウサギ（ＮＺＷ 雄）の鼻に投与し
た。投与２、４及び６時間後、投与位置の色素の有無を
フアイバースコープを用いて観察した。対照として、青
色１号水溶液（2.5mg／ml）10μlをマイクロシリンジを
用いて同様に投与した。その結果を表３に示した。
ンガム・ＰＶＡ混合物（２：８）に青色１号を５w／w％
加え、試料粉末とした。試料粉末３mgをカプセルに入
れ、噴霧器を用いてウサギ（ＮＺＷ 雄）の鼻に投与し
た。投与２、４及び６時間後、投与位置の色素の有無を
フアイバースコープを用いて観察した。対照として、青
色１号水溶液（2.5mg／ml）10μlをマイクロシリンジを
用いて同様に投与した。その結果を表３に示した。
【００２４】
【表３】 ＊ 色素を認めたウサギの数／投与したウサギの数 −：未測定
【００２５】以上の結果から、対照水溶液やＰＶＡに比
較し、粘度の高いタマリンドガム及びキサンタンガムは
粘膜への付着滞留性が高いことが示唆された。また、低
粘性の高分子であるＰＶＡなどを加えることにより付着
滞留性を自由に調節することが可能であることが示唆さ
れた。
較し、粘度の高いタマリンドガム及びキサンタンガムは
粘膜への付着滞留性が高いことが示唆された。また、低
粘性の高分子であるＰＶＡなどを加えることにより付着
滞留性を自由に調節することが可能であることが示唆さ
れた。
【００２６】実施例２ キサンタンガム及びＰＶＡをジエツトミルにより粉砕
し、両者を２：８の比で混合した。混合物を400kg／cm2
で圧縮成形後、粉砕し、粉末基剤とした。粉末基剤75重
量部に、酢酸ハロプレドンの微小粒子（10μm以下）0.1
重量部を加え、混合し、粉末製剤とした。
し、両者を２：８の比で混合した。混合物を400kg／cm2
で圧縮成形後、粉砕し、粉末基剤とした。粉末基剤75重
量部に、酢酸ハロプレドンの微小粒子（10μm以下）0.1
重量部を加え、混合し、粉末製剤とした。
【００２７】実施例３ タマリンドガム 50gに0.05w／v％酢酸ハロプレドンのジ
クロロメタン溶液を噴霧乾燥し、酢酸ハロプレドンを0.
1w／w％含有する粉末製剤を得た。
クロロメタン溶液を噴霧乾燥し、酢酸ハロプレドンを0.
1w／w％含有する粉末製剤を得た。
【００２８】実施例４ タマリンドガム 100gに精製白糖１g及び硝酸ナフアゾリ
ン ５gを加え混合し、粉砕後、400kg／cm2で圧縮成形
後、粉砕し、粉末製剤とした。
ン ５gを加え混合し、粉砕後、400kg／cm2で圧縮成形
後、粉砕し、粉末製剤とした。
【００２９】実施例５ キサンタンガム及びＰＶＡをジエツトミルにより粉砕
し、両者を２：８の比で混合した。混合物を400kg／cm2
で圧縮成形後、粉砕し、粉末基剤とした。粉末基剤100
重量部に、ジクロフエナツクナトリウム 0.5重量部を加
え、混合し、粉末製剤とした。
し、両者を２：８の比で混合した。混合物を400kg／cm2
で圧縮成形後、粉砕し、粉末基剤とした。粉末基剤100
重量部に、ジクロフエナツクナトリウム 0.5重量部を加
え、混合し、粉末製剤とした。
【００３０】実施例６ キサンタンガム 100重量部にクロモグリク酸ナトリウム
100重量部を加え、混合し、粉末製剤とした。
100重量部を加え、混合し、粉末製剤とした。
【００３１】実施例７ 塩酸ジフエンヒドラミン ４重量部を適量のエタノール
に溶解し、タマリンドガム 100重量部と混和した。エタ
ノールを減圧乾固し、粉末製剤とした。
に溶解し、タマリンドガム 100重量部と混和した。エタ
ノールを減圧乾固し、粉末製剤とした。
【００３２】実施例８ タマリンドガム 30重量部に、乳糖１重量部およびリン
酸コデイン１重量部を加え混合し、400kg／cm2で圧縮成
形後、粉砕し、粉末製剤とした。
酸コデイン１重量部を加え混合し、400kg／cm2で圧縮成
形後、粉砕し、粉末製剤とした。
【００３３】以下に本発明の粉末製剤の有効性を示す薬
理試験の結果を示す。
理試験の結果を示す。
【００３４】＜鼻アレルギーモデルを用いた薬理試験＞ （試験方法）モルモツトに卵白アルブミン１mg及び水酸
化アルミニウムゲル２mgからなる懸濁液１mlを２週間に
１回、合計６回腹腔内に投与し感作した。その２週間後
に0.01％卵白アルブミン水溶液を１日１回５日間ネブラ
イザー装置にて５分間経鼻感作した。１週間後、ウレタ
ン（1.5g／kg, i.p.）で麻酔し、気管を切開した。コン
プレツサーから出た空気を200ml／minに調整し、微差圧
変換器に接続した後、気管切開側に留置したシリコンチ
ユーブを介して鼻腔内に通気した。微差圧変換器はアン
プにて増幅した後、Ｘ−Ｙレコーダーに記録し、抵抗を
測定した。酢酸ハロプレドン・タマリンドガム混合物
（３g中に酢酸ハロプレドンとして10mg含有）を両鼻腔
に１mg投与し、また比較のために酢酸ハロプレドン水溶
液（10mg／15ml）についても両鼻腔に５μl投与した
（各群６匹）。これら各薬物投与群について、以下の操
作を行つた。すなわち薬物投与１時間後４％卵白アルブ
ミン液0.5mlを気管側より鼻腔内に流入させ、５分間作
用させ、抗原誘発した。抗原誘発前後10分間の鼻腔抵抗
を１分毎に測定した。対照群（８匹）には薬物を投与せ
ず、同様に処置し、鼻腔抵抗を測定した。抗原誘発後の
鼻腔抵抗値から抗原誘発前の値を減じ、鼻腔抵抗上昇値
を求めた。対照群の鼻腔抵抗上昇値から薬物投与群の鼻
腔抵抗上昇値を減じ、さらに対照群の鼻腔抵抗上昇値で
除し、アレルギー抑制率（％）とした。その結果を図１
に示した。
化アルミニウムゲル２mgからなる懸濁液１mlを２週間に
１回、合計６回腹腔内に投与し感作した。その２週間後
に0.01％卵白アルブミン水溶液を１日１回５日間ネブラ
イザー装置にて５分間経鼻感作した。１週間後、ウレタ
ン（1.5g／kg, i.p.）で麻酔し、気管を切開した。コン
プレツサーから出た空気を200ml／minに調整し、微差圧
変換器に接続した後、気管切開側に留置したシリコンチ
ユーブを介して鼻腔内に通気した。微差圧変換器はアン
プにて増幅した後、Ｘ−Ｙレコーダーに記録し、抵抗を
測定した。酢酸ハロプレドン・タマリンドガム混合物
（３g中に酢酸ハロプレドンとして10mg含有）を両鼻腔
に１mg投与し、また比較のために酢酸ハロプレドン水溶
液（10mg／15ml）についても両鼻腔に５μl投与した
（各群６匹）。これら各薬物投与群について、以下の操
作を行つた。すなわち薬物投与１時間後４％卵白アルブ
ミン液0.5mlを気管側より鼻腔内に流入させ、５分間作
用させ、抗原誘発した。抗原誘発前後10分間の鼻腔抵抗
を１分毎に測定した。対照群（８匹）には薬物を投与せ
ず、同様に処置し、鼻腔抵抗を測定した。抗原誘発後の
鼻腔抵抗値から抗原誘発前の値を減じ、鼻腔抵抗上昇値
を求めた。対照群の鼻腔抵抗上昇値から薬物投与群の鼻
腔抵抗上昇値を減じ、さらに対照群の鼻腔抵抗上昇値で
除し、アレルギー抑制率（％）とした。その結果を図１
に示した。
【００３５】
【発明の効果】タマリンドガム又はキサンタンガムを基
剤として用い、これに薬物を配合して得られる本発明の
鼻腔用粉末製剤は鼻腔内に投与する際の好適な製剤であ
り、鼻粘膜に一定時間付着滞留し、局所的又は全身的に
薬物を治療効果を得るために十分な濃度で効率的に供給
し得る製剤である。
剤として用い、これに薬物を配合して得られる本発明の
鼻腔用粉末製剤は鼻腔内に投与する際の好適な製剤であ
り、鼻粘膜に一定時間付着滞留し、局所的又は全身的に
薬物を治療効果を得るために十分な濃度で効率的に供給
し得る製剤である。
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成５年１２月２７日
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】図面の簡単な説明
【補正方法】追加
【補正内容】
【図面の簡単な説明】
【図１】実施例及び比較例の鼻腔用製剤のアレルギー抑
制率を示すグラフである。
制率を示すグラフである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 45/00 ＡＥＭ 8415−4Ｃ 9/14 9/16 Ｖ 31/57 ＡＢＥ 9454−4Ｃ 47/36 Ｂ
Claims (3)
- 【請求項１】 タマリンドガム又はキサンタンガムに、
１種又は２種以上の有効量の薬物を配合してなる鼻腔用
粉末製剤。 - 【請求項２】 薬物が消炎ステロイド薬、鎮痛消炎薬、
鎮咳薬、抗ヒスタミン薬及び抗アレルギー作用を有する
薬物からなる群より選ばれた薬物である請求項１の鼻腔
用粉末製剤。 - 【請求項３】 剤形が散剤、細粒剤又は顆粒剤である請
求項１又は２の鼻腔用粉末製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17754992A JPH0748278A (ja) | 1992-06-10 | 1992-06-10 | 鼻腔用粉末製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17754992A JPH0748278A (ja) | 1992-06-10 | 1992-06-10 | 鼻腔用粉末製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0748278A true JPH0748278A (ja) | 1995-02-21 |
Family
ID=16032896
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17754992A Pending JPH0748278A (ja) | 1992-06-10 | 1992-06-10 | 鼻腔用粉末製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0748278A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997028787A1 (en) * | 1996-02-05 | 1997-08-14 | Farmigea S.P.A. | Ophthalmic solutions viscosified with tamarind seed polysaccharide |
| EP0818991A1 (en) * | 1995-04-07 | 1998-01-21 | Edward Mendell Co., Inc. | Controlled release insufflation carrier for medicaments |
| JP2006160672A (ja) * | 2004-12-08 | 2006-06-22 | Nishikawa Rubber Co Ltd | アレルギー抑制剤、食品、それを用いたアレルギーの抑制方法、免疫抑制動物及びその作製方法 |
| CN114404466A (zh) * | 2022-02-15 | 2022-04-29 | 江苏博瑞思康生物科技有限公司 | 一种基于依克多因的鼻腔修护组合物及其制备方法 |
| CN114588122A (zh) * | 2022-03-29 | 2022-06-07 | 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 | 一种挥发物固态制剂及其制备方法和应用 |
-
1992
- 1992-06-10 JP JP17754992A patent/JPH0748278A/ja active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| EP0818991A4 (en) * | 1995-04-07 | 1998-08-19 | Mendell Co Inc Edward | EXCIPIENT FOR INSUFFLATION, GRADUALLY RELEASED, FOR MEDICINES |
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