JPH072859A - ピラゾール誘導体およびこれを有効成分とする医薬組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【目的】 高活性で、静脈注射の際の作用発現が速やか
で、経口投与した際の体内移行性が良好で、毒性が低
く、かつ作用持続時間が長い高血圧、鬱血性心不全、腎
不全、緑内障および高尿酸血症の予防・治療剤およびそ
のための薬理活性化合物を提供する。 【構成】 下記式 で示される新規なピラゾール誘導体。具体的一例を示す
と、３−プロピル−２−［２′−（１Ｈ−テトラゾール
−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
リダジン−１−オンになる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、新規なピラゾール誘導
体またはその薬理学的に許容されるエステルもしくは
塩、およびそれを有効成分としてなる高血圧、鬱血性心
不全、腎不全、緑内障および高尿酸血症の予防・治療剤
に関する。

【０００２】

【従来の技術】レニン−アンジオテンシン−アルドステ
ロン系が血圧調節や電解質、体液量の調節などを通して
高血圧の病因・病態に深くかかわるシステムであること
は広く知られている。この系を抑制することにより本能
性高血圧も含めた高血圧、更には鬱血性心不全の予防・
治療を図ることは古くから研究されてきた。この抑制方
法としては、i）この系の最上流部に位置すると考えら
れるレニンの合成・分泌を抑制すること、ii）レニンと
レニン基質（アンジオテンシノーゲン）の反応を抑制す
ることにより生成物であるアンジオテンシンＩを減少さ
せること、iii）アンジオテンシンＩを強力な血管収縮
作用、アルドステロン分泌刺激作用、交感神経機能増強
作用などを有するアンジオテンシンＩＩに変換させる酵
素（アンジオテンシン交換酵素：ＡＣＥ）を阻害するこ
と、iv）生成したアンジオテンシンＩＩの受容体部分を
ブロックすることにより、この作用を抑制すること、
v）生成したアンジオテンシンＩＩを速やかに分解する
アンジオテンシナーゼを活性化することなどが挙げられ
る。

【０００３】中でも、ＡＣＥ阻害薬は最も研究が進んで
おり、数多くの製品が高血圧・鬱血性心不全の予防・治
療に用いられている。しかしながら、ＡＣＥ阻害薬は非
選択的であり、他のカリクレイン−キニン系などにも作
用してしまうため、臨床上、かなりの頻度で皮膚発赤、
空咳などの副作用を生じる問題がある。このため、より
選択的と考えられるレニン阻害剤を開発しようという試
みが多くなされているが、未だ商品化には成功していな
い。

【０００４】一方、アンジオテンシンＩＩの末端部分を
修飾したサララシン（ｓａｒａｌａｓｉｎ）がアンジオ
テンシンＩＩの受容体拮抗作用を有することがディ・テ
ィ・パルス（Ｄ．Ｔ．Ｐａｌｓ）らにより見い出されて
以来、受容体拮抗剤の研究が活発化した。研究の方向と
しては、部分活性作用（ｐａｒｔｉａｌ ａｇｏｎｉｓ
ｔ）を有するサララシンのようなペプチドではなく、非
ペプチドで、部分活性作用を有さず、経口投与可能で、
作用持続時間の長い化合物の探索であった。最初の報告
は特開昭５４−１４８７８８号、特開昭５６−７１０７
３号、特開昭５７−９８２７０号、特開昭５８−１５７
７６８号に見られるが、薬理活性面からは実用レベルの
１万分の１という程度であった。この活性を実用レベル
まで向上させたことがＥＰ−０２５３３１０、ＥＰ−０
２９１９６９に報告されており、以下の式で示されるＤ
ｕｐ７５３と呼ばれる化合物の臨床試験が現在進行中で
ある。

【０００５】

【化２３】 しかしながら、この化合物は製法上、Ｎ−アルキル化の
際に位置異性体が通常は１対１で生じてしまうため、特
殊なプロセスを経由しなければＤｕｐ７５３を選択的に
合成することはできず、大量生産する上での問題点と考
えられている。一方、当時はイミダゾールの５−位部分
は極性基を有することが薬理活性の向上に有効と考えら
れていた。この考え方は、ＥＰ−０３９２３１７（後に
ＥＰ−０４００８３５，ＥＰ−０３９９７３２でも報告
されている）に示されたベンツイミダゾール類が見い出
されるに至り大きく修正せざるを得なくなった。更には
イミダゾピリジン類へと展開していくこととなった（Ｅ
Ｐ−０３９９７３１，ＥＰ−０４００９７４およびＥＰ
−０４１５８８６参照）。

【０００６】

【化２４】 これらイミダゾール類とは別に、ピラゾール環を有する
以下の式で示される化合物がイミダゾール類と同様にア
ンジオテンシンＩＩ拮抗作用を有することが報告されて
いる（ＥＰ０３２３８４１）。

【０００７】

【化２５】 上記化合物はピラゾール環内の窒素原子がビフェニル基
等により置換されているが、ピラゾール環の４位の炭素
原子がビフェニル基等により置換された以下の式で示さ
れる化合物も同様にアンジオテンシンＩＩ拮抗作用を有
することが報告されている（ＥＰ０４４６０６２）。

【０００８】

【化２６】 同様のピラゾール類はＥＰ０４４９６９９およびＷＯ９
１／１５４７９でも報告されている。さらに、ピラゾー
ル環を含窒素環状化合物と縮合させた以下の式で示され
る化合物も報告されている（ＥＰ０４９０５８７）。

【０００９】

【化２７】 また、本発明化合物と同様にヒドラジン橋かけ構造を有
する化合物として、以下の式で示される化合物が報告さ
れている（ＤＥ３３１７２９０，ＥＰ００４２１００）
が、これらはアンジオテンシン変換酵素阻害剤であり、
アンジオテンシンＩＩ拮抗剤としてはまだ知られていな
い。

【００１０】

【化２８】 なお、本発明者らは以下の式で示されるヒドラジン橋か
け構造を有するイミダゾール誘導体が高いアンジオテン
シンＩＩ拮抗作用を有することを見い出し、既に出願し
た（特願平３−２７７５３７，特願平３−３２３４７
４，特願平４−０９５１９１，特願平４−２１６８０
９）。

【００１１】

【化２９】

【００１２】

【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、高血
圧、鬱血性心不全、腎不全、緑内障および高尿酸血症の
予防・治療剤としてのアンジオテンシンＩＩ拮抗剤に注
目し、長期間の保存に耐えられ、高活性で、かつ、静脈
注射した際の作用発現が速やかで、経口投与した際の体
内への吸収移行性が良好で、毒性が低く、作用持続時間
の長い薬剤についてさらに研究を重ねた結果、ある種の
ヒドラジン橋かけ構造を有する新規ピラゾール誘導体が
有効であることを見い出し、本発明を完成するに至っ
た。

【００１３】

【課題を解決するための手段】本発明は一般式［Ｉ］：

【化３０】 ［式中、Ｒ¹は水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原
子、低級アルキル基、フルオロアルキル基、シクロアル
キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
基またはシアノ基で置換されていてもよい低級アルキル
基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アル
キルアミノ基、低級アルケニル基、アリール基またはア
ラルキル基； Ｒは水素原子、あるいは次に示す群から選択される基；

【化３１】 ここに、Ｘは−ＣＨ₂−、−ＮＲ’−、酸素原子または
−Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここにＲ’は水素原子または低
級アルキル基、ここにｎは０、１または２；ここに、Ｘ
¹、Ｘ²およびＸ³は、各々、独立して、水素原子、ハロ
ゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ニトロ
基、シアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−イル基もしく
はそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−ＣＯＮＲ’
Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、−ＮＨＳＯ
₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基、あるいは次に示す群から
選択される基；

【化３２】 Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−イル基もしく
はそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−ＣＯＮＲ’
Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、−ＮＨＳＯ
₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ²は水素原子、ハロゲン
原子、低級アルキル基、−ＣＦ₃基または−ＣＦ₂ＣＦ₃
基；Ｒ³は水素原子、アルカリ金属原子または低級アル
キル基；Ｒ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原子
または低級アルキル基を表すか、あるいはＲ’および
Ｒ″は一緒になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ⁴
は低級アルキル基、シクロアルキル基またはアリール
基；Ｒ⁵は低級アルキル基、低級アルコキシ基、シクロ
アルキル基、シクロアルコキシ基、アリール基またはア
リールオキシ基；Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸は、各々、独立し
て、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級ア
ルコキシ基、ニトロ基、シアノ基、−ＣＯ₂Ｒ³基または
−ＣＯＮＲ’Ｒ″基；ｍは前記＝Ｚ−が二重結合を表す
ときのみ１であって、それ以外のときは２；−Ｐ−はＡ
−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄ；
ここに、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤおよびＡ＝Ｂ
−Ｃ＝Ｄは、ＡまたはＤが存在しない場合、Ｂ−Ｃ−
Ｄ、Ｂ＝Ｃ−Ｄ、Ｂ−Ｃ＝Ｄ、Ａ−Ｂ−Ｃ、Ａ−Ｂ＝Ｃ
またはＡ＝Ｂ−Ｃで、−ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ
(Ｒ¹¹)−、−Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、−Ｃ
Ｈ(Ｒ⁹)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−、−ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ
(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ
(Ｒ¹¹)−または−ＣＨ(Ｒ⁹)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−
を表し、ＡおよびＤが存在する場合、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、
Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄで、−Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ
¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ¹⁴)−、−
Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ¹⁴)
−、−Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(Ｒ¹¹)＝Ｃ(Ｒ¹³)−、−
Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ¹⁴)
−、−Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ
(Ｒ¹³)(Ｒ¹⁴)−、−Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝
Ｏ)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ¹⁴)−または−Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ
(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(＝Ｏ)−を表し；ここに、
Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、各々、独
立して、水素原子、低級アルキル基、低級フルオロアル
キル基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｘ−Ｒ¹⁵基、−［Ｃ
(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−ＣＯ₂Ｒ¹⁶基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］
_j−Ｒ^{1 7}基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’基、
−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²基または−
［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ’Ｒ″基を表すか、Ｒ⁹およびＲ¹⁰、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹
またはＲ¹¹およびＲ¹³は、各々、一緒になってハロゲン
原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
てもよい脂環式構造、アリール環またはヘテロアリール
環を形成してもよく、また、Ｒ¹²およびＲ¹⁴は一緒にな
って−（ＣＨ₂）_i−基を形成してもよく、ここにｊは
０、１、２、３または４、ここにｉは１、２または３、
ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原子ま
たは低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になって脂
環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁹およびＲ²⁰は、各［Ｃ
(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］の単位中において、各々、独立して、水
素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アル
コキシカルボニル基、アラルキル基を表すか、あるいは
一緒になってハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキ
シ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、
低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシ
アノ基で置換されていてもよい脂環式構造を形成しても
よく、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素
原子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒にな
って脂環式構造を形成してもよく；Ｘは−ＣＨ₂−、−
ＮＲ’−、酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここ
にＲ’は水素原子または低級アルキル基、ここにｎは
０、１または２；Ｒ¹⁵は水素原子、あるいはヒドロキシ
基、シアノ基、−ＣＯＯＲ’基、−ＣＯＮＲ’Ｒ″基、
１Ｈ−テトラゾール−５−イル基またはエーテル基で置
換されていてもよい低級アルキル基を表し、ここにＲ’
およびＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級ア
ルキル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を
形成してもよく；Ｒ¹⁶は水素原子、アルカリ金属原子、
低級アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル
基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カル
ボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’
Ｒ″基またはシアノ基で置換されていてもよいシクロア
ルキル基またはアラルキル基、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）
−Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝
Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換されていてもよい直鎖または分枝
を有する低級アルキル基あるいは低級アルケニル基を表
し、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基またはシクロアルキル
基、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
て脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁷はシアノ基または
１Ｈ−テトラゾール−５−イル基を表すか、ハロゲン原
子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
てもよいシクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリ
ール基またはヘテロアリール基を表し、ここにＲ’およ
びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
してもよく；Ｒ²¹およびＲ²²は各々、独立して、水素原
子、低級アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アル
キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
基、シアノ基または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換さ
れていてもよい低級アルキル基を表すか、あるいは一緒
になって脂環式構造を形成してもよく、ここにＲ¹⁸は低
級アルキル基またはシクロアルキル基を表す］で示され
るピラゾール誘導体またはその薬理学的に許容されるエ
ステルもしくは塩、ならびに一般式［Ｉ］のピラゾール
誘導体またはその薬理学的に許容されるエステルもしく
は塩を有効成分とする高血圧、鬱血性心不全、腎不全、
緑内障および高尿酸血症の予防・治療剤を提供するもの
である。

【００１４】ここに、一般式［Ｉ］において、−Ｚ−が
単結合でＲが水素原子である一般式［II］

【化３３】 ［式中、Ｒ¹、および−Ｐ−は前記定義に同じ］で示さ
れるピラゾール誘導体は、種々の置換または無置換ベン
ジルハライドあるいはビフェニルメチルハライドなどと
塩基の存在下に反応させることができるので、一般式
［Ｉ］で示される化合物の合成中間体としても有用であ
る。

【００１５】また以下の一般式［III］

【化３４】 ［式中、Ｚは単結合、−ＮＨ−、酸素原子または−Ｓ
（Ｏ）_n−を表し、ここにｎは０、１または２；Ｒ¹およ
び−Ｐ−は前記定義に同じ］の化合物は一般式［Ｉ］で
示される化合物の合成中間体としても有用である。

【００１６】本発明の化合物の一般式［Ｉ］において、
Ｒ¹で表される低級アルキル基としては、炭素数１〜８
のアルキル基、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピ
ル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチ
ル、ｎ−ペンチル、イソアミル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘ
プチル、ｎ−オクチル等が挙げられる。Ｒ¹で表される
低級アルコキシ基としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−
プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブト
キシ、ｔ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、イソアミロキ
シ、ｎ−ヘキシロキシ、ｎ−ヘプチロキシ、ｎ−オクチ
ロキシ等が挙げられる。Ｒ¹で表される低級アルキルチ
オ基としては、メチルチオ、エチルチオ、ｎ−プロピル
チオ、イソプロピルチオ、ｎ−ブチルチオ、ｎ−ペンチ
ルチオ、ｎ−ヘキシルチオ、ｎ−ヘプチルチオ、ｎ−オ
クチルチオ等が挙げられる。Ｒ¹で表される低級アルキ
ルアミノ基としては、メチルアミノ、ジメチルアミノ、
エチルアミノ、ジエチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、
ジ（ｎ−プロピル）アミノ、イソプロピルアミノ、ｎ−
ブチルアミノ、ｎ−ペンチルアミノ、ピロリジノ、ピペ
リジノ、ピペラジノ、モルホリノ等が挙げられる。Ｒ¹
で表される低級アルケニル基としては、ビニル、１−プ
ロペニル、２−プロペニル、２−メチル−１−プロペニ
ル、１−ブテニル、２−ブテニル、１−ペンテニル、２
−ペンテニル、１−ヘキセニル、１−ヘプテニル、１−
オクテニル等が挙げられる。Ｒ¹で表される低級アルキ
ニル基としては、アセチレン基、１−プロピニル、２−
プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、１−ペンチ
ニル、２−ペンチニル、１−ヘキシニル、１−ヘプチニ
ル、１−オクチニル等が挙げられる。Ｒ¹で表されるア
リール基およびアラルキル基としては、炭素数６〜１０
のもの、例えば、フェニル、ナフチル、ベンジル、フェ
ネチル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル等
が挙げられる。これらの低級アルキル基、低級アルコキ
シ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルアミノ基、低
級アルケニル基、アリール基またはアラルキル基は、所
望により、ハロゲン原子、低級アルキル基、フルオロア
ルキル基、シクロアルキル基、ヒドロキシ基、低級アル
コキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシ
カルボニル基、アミノ基またはシアノ基で置換されてい
てもよく、置換基としての低級アルキル基、低級アルコ
キシ基および低級アルコキシカルボニル基は前記定義に
同じである。また、フルオロアルキル基の例としては、
トリフルオロメチル、トリフルオロエチルまたはペンタ
フルオロエチル等が挙げられ、シクロアルキル基の例と
しては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチ
ル、シクロヘキシル、シクロヘプチル等の３〜７員環化
合物が挙げられる。

【００１７】本発明の化合物の一般式［Ｉ］において、
Ｒが置換または無置換のフェニルメチル基である場合、
Ｘ¹，Ｘ²およびＸ³で定義するハロゲン原子としては、
フッ素原子、塩素原子、臭素原子およびヨウ素原子が挙
げられ、また、低級アルキル基および低級アルコキシ基
としては、前記定義の低級アルキル基および低級アルコ
キシ基が挙げられる。Ｘ¹，Ｘ²およびＸ³が１Ｈ−テト
ラゾール−５−イル基である場合、そのアルカリ金属塩
の例としては、ナトリウム塩、カリウム塩等が挙げられ
る。Ｘ¹，Ｘ²およびＸ³が−ＣＯ₂Ｒ³基である場合、該
基におけるＲ³の例としては水素原子、リチウム、ナト
リウム、カリウムなどのアルカリ金属原子、前記定義の
低級アルキル基のアルコールエステル基等が挙げられ
る。Ｘ¹，Ｘ²およびＸ³が−ＣＯＮＲ’Ｒ”基である場
合、該基における−ＮＲ’Ｒ”の例としては、アミノ、
メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチ
ルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、ジ（ｎ−プロピル）ア
ミノ、ジイソプロピルアミノ、ジブチルアミノ等が挙げ
られ、さらに該基において、Ｒ’およびＲ″が一緒にな
って形成する脂環式構造とは窒素原子または酸素原子を
含有していてもよい３〜７員環炭化水素を意味し、その
例としては、ピロリジル、ピペリジノ、ピペラジノ、モ
ルホリノ等が挙げられる。また、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基
におけるＲ⁴の例としては、メチル、トリフルオロメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、
ｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニ
ル等が挙げられる。Ｘ¹，Ｘ²およびＸ³が次に示す群：

【化３５】 から選択される基である場合、Ｙが１Ｈ−テトラゾール
−５−イル基である場合のアルカリ金属塩の例およびＹ
が−ＣＯ₂Ｒ³基、−ＣＯＮＲ’Ｒ”基または−ＣＯＮＨ
ＳＯ₂Ｒ⁴基である場合のＲ³，ＮＲ’Ｒ”およびＲ⁴の例
は前記定義に同じである。Ｒ⁵で定義される低級アルキ
ル基、低級アルコキシ基は前記定義に同じである。Ｒ⁵
がシクロアルキル基、シクロアルコキシ基である場合、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シク
ロヘキシル、シクロヘプチル等の３〜７員環化合物を示
す。Ｒ⁵で表されるアリール基、アリールオキシ基の例
としては、フェニル、ｐ−ヒドロキシフェニル、ｐ−カ
ルボキシフェニル、ｏ−ニトロフェニルなどの置換また
は無置換のフェニル化合物を示す。Ｒ⁶，Ｒ⁷，およびＲ
⁸が低級アルキル基、低級アルコキシ基、−ＣＯ₂Ｒ³基
または−ＣＯＮＲ’Ｒ”基である場合の例としては前記
定義のものが挙げられる。また、一般式［Ｉ］において
Ｒが置換ビフェニルメチル基である場合、Ｙが１Ｈ−テ
トラゾール−５−イルである場合のアルカリ金属塩の例
およびＹが−ＣＯ₂Ｒ³基、−ＣＯＮＲ’Ｒ”基または−
ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基である場合のそれらの基におけるＲ
³，−ＮＲ’Ｒ”およびＲ⁴の例は前記定義に同じであ
る。また、一般式［Ｉ］においてＲが次式：

【化３６】 で示される場合、Ｘが−ＮＲ’−で示されるＲ’の低級
アルキルの例、Ｒ²で表されるハロゲン原子、低級アル
キル基の例、Ｙが１Ｈ−テトラゾール−５−イルである
場合のアルカリ金属塩の例、Ｙが−ＣＯ₂Ｒ³基、−ＣＯ
ＮＲ’Ｒ”基または−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基で示されるＲ
³，ＮＲ’Ｒ”およびＲ⁴の例は前記定義の通りである。

【００１８】本発明の一般式［Ｉ］において、原子団Ａ
−Ｂ−Ｃ−ＤにおけるＲ⁹，Ｒ¹⁰，Ｒ¹¹，Ｒ¹²，Ｒ¹³お
よびＲ¹⁴が低級アルキル基である場合、その例として
は、炭素数１〜８のアルキル基、例えば、メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブ
チル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソアミル、ｎ−ヘ
キシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル等が挙げられる。
また、Ｒ⁹，Ｒ¹⁰，Ｒ¹¹，Ｒ¹²，Ｒ¹³およびＲ¹⁴が低級
フルオロアルキル基である場合、その例としては、トリ
フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ペ
ンタフルオロエチル等が挙げられる。

【００１９】また、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³およ
びＲ¹⁴が−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｘ−Ｒ¹⁵基、−［Ｃ
(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−ＣＯ₂Ｒ¹⁶基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］
_j−Ｒ^{1 7}基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’基、
−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²基または−
［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ’Ｒ″基である場合、Ｒ¹⁹およびＲ²⁰で示される低級
アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボ
ニル基、アラルキル基は前記定義に同じである。Ｒ¹⁹お
よびＲ²⁰が一緒になって形成する脂環式構造は飽和ある
いは１ないし２個の二重結合を有する３〜７員環炭化水
素を意味し、その例としては、シクロプロパン、２−シ
クロプロペン、シクロブタン、２−シクロブテン、シク
ロペンタン、３−シクロペンテン、シクロヘキサン、３
−シクロヘキセン、２，４−シクロヘキサジエン、シク
ロヘプタン、２，４−シクロヘプタジエン等が挙げられ
る。この脂環式構造は所望により、前記定義のハロゲン
原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
てもよい。なお、Ｒ’およびＲ″で示される低級アルキ
ル基は前記定義に同じであり、−ＮＲ’Ｒ″の例も前記
に同じである。

【００２０】Ｒ⁹，Ｒ¹⁰，Ｒ¹¹，Ｒ¹²，Ｒ¹³およびＲ¹⁴
が−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｘ−Ｒ¹⁵基である場合、Ｒ
¹⁵で示される低級アルキル基は前記定義に同じである。
なお、Ｒ’およびＲ″で示される低級アルキル基は前記
定義に同じであり、−ＮＲ’Ｒ″の例も前記に同じであ
る。

【００２１】Ｒ⁹，Ｒ¹⁰，Ｒ¹¹，Ｒ¹²，Ｒ¹³およびＲ¹⁴
が−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−ＣＯ₂Ｒ^{1 6}基である場合、Ｒ
¹⁶の例としては水素原子、リチウム、ナトリウム、カリ
ウム等のアルカリ金属原子、前記定義の低級アルキル
基、シクロアルキル基またはアラルキル基のアルコール
エステル基等のほか、経口吸収を改善するために抗生物
質などの化合物においてカルボン酸エステル誘導体のエ
ステル部分として用いられるピボキシル基、アキセチル
基、プロキセチル基、ヘキセチル基、ペンテキシル基、
ボペンチル基等が挙げられる。これらシクロアルキル基
およびアラルキル基は所望により、前記定義のハロゲン
原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
てもよい。なお、Ｒ’およびＲ″で示される低級アルキ
ル基は前記定義に同じであり、−ＮＲ’Ｒ″の例も前記
に同じである。

【００２２】Ｒ⁹，Ｒ¹⁰，Ｒ¹¹，Ｒ¹²，Ｒ¹³およびＲ¹⁴
が−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｒ¹⁷基である場合、Ｒ¹⁷で
示される低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アル
コキシカルボニル基およびシクロアルキル基は前記定義
に同じであり、シクロアルケニル基は１ないし２個の二
重結合を有する３〜７員環炭化水素を意味し、その例と
しては、シクロプロパ−２−エニル、シクロブタ−２−
エニル、シクロペンタ−３−エニル、シクロヘキサ−３
−エニル、シクロヘキサ−２，５−ジエニル、シクロヘ
プタ−２，６−ジエニル等が挙げられる。アリール基の
例としてはフェニルまたはナフチル等が挙げられ、ヘテ
ロアリール基は５ないし６員環の任意に酸素原子、窒素
原子およびイオウ原子からなる群から選択される１ない
し３個のヘテロ原子を含むことができる芳香環を意味
し、その例としては、ピリジル、ピリミジル、ピリダジ
ニル、フリル、テニル、ピラゾリル、オキサゾリル、チ
アゾリル、オキサジアゾリルまたはイソオキサゾリル等
が挙げられる。これらシクロアルキル基、シクロアルケ
ニル基、アリール基およびヘテロアリール基は所望によ
り、前記定義のハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロ
キシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル
基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基また
はシアノ基で置換されていてもよい。なお、Ｒ’および
Ｒ″で示される低級アルキル基は前記定義に同じであ
り、−ＮＲ’Ｒ″の例も前記に同じである。

【００２３】Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³およびＲ¹⁴
が−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］j−ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²基である場
合、Ｒ²¹およびＲ²²で示される低級アルキル基は前記定
義に同じであり、この低級アルキル基は所望により、前
記定義のハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ
基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低
級アルコキシカルボニル基、アミノ基、シアノ基または
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換されていてもよい。な
お、Ｒ¹⁸で示される低級アルキル基およびシクロアルキ
ル基は前記定義に同じである。また、Ｒ²¹およびＲ²²が
一緒になって形成する脂環式構造も−ＮＲ’Ｒ”につい
て示した前記定義に同じであり、ピロリジル、ピペリジ
ノ、ピペラジノ、モルホリノ等が挙げられる。

【００２４】Ｒ⁹，Ｒ¹⁰，Ｒ¹¹，Ｒ¹²，Ｒ¹³およびＲ¹⁴
が−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’基または−
［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ’Ｒ″基である場合、それらの基においてＲ’および
Ｒ″で示される低級アルキル基は前記定義に同じであ
り、−ＮＲ’Ｒ″の例も前記に同じである。

【００２５】Ｒ⁹およびＲ¹⁰、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹またはＲ
¹¹およびＲ¹³が一緒になって置換されていてもよい脂環
式構造、アリール環またはヘテロアリール環を形成する
場合、脂環式構造は飽和または１ないし２個の二重結合
を有する３〜７員環炭化水素を意味し、その例として
は、シクロプロパン、シクロプロペン、シクロブタン、
シクロブテン、シクロペンタン、シクロペンテン、シク
ロヘキサン、シクロヘキセン、シクロヘキサジエン、シ
クロヘプタン、シクロヘプタジエンまたは有橋炭化水素
であるノルピナン、ノルボナン等が挙げられる。アリー
ル環の例としてはベンゼン環が挙げられ、ヘテロアリー
ル環は５ないし６員環の任意に酸素原子、窒素原子およ
びイオウ原子からなる群から選択される１ないし３個の
ヘテロ原子を含むことができる芳香環を意味し、その例
としては、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、フラ
ン、チオフェン、ピラゾール、オキサゾリン、チアゾー
ル、オキサジアゾールまたはイソオキサゾリン環等が挙
げられる。これら脂環式構造、アリール環およびヘテロ
アリール環は所望により、前記定義のハロゲン原子、低
級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニト
ロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、
−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されていてもよ
い。なお、Ｒ’およびＲ″で示される低級アルキル基は
前記定義に同じであり、−ＮＲ’Ｒ″の例も前記に同じ
である。

【００２６】本発明の化合物は、所望により常法に従っ
て、そのエステルまたは塩とすることができる。そのよ
うなエステルまたは塩には、薬理学的に許容される非毒
性なものが挙げられ、エステルとしては好適にはメタノ
ール、エタノール等の直鎖または分枝を有する低級アル
コールエステル等が、また塩としては好適にはナトリウ
ム塩、カリウム塩等のアルカリ金属またはアルカリ土類
金属塩、フッ化水素酸塩、塩酸塩等のハロゲン化水素酸
塩、硝酸塩、硫酸塩等の無機酸塩、メタンスルホン酸塩
等の低級アルキルスルホン酸塩、マレイン酸塩、フマル
酸塩等の有機酸塩およびアスパラギン酸塩等のアミノ酸
塩等が挙げられる。

【００２７】一般式［Ｉ］で表される化合物の具体例と
しては以下のものが挙げられる。

【００２８】１） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール
−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
リダジン−１−オン、 ３） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
リダジン−１−オン、 ４） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
８−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１
−オン、 ５） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール
−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，８
−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
オン、 ６） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
８−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１
−オン、 ７） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ８） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール
−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−ピラゾ
ロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ９） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 １０） ６，７−ジメチル−３−プロピル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 １１） ３−ブチル−６，７−ジメチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾ
ロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 １２） ６，７−ジメチル−３−ペンチル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 １３） ６，７−ジメチル−３−プロピル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２
−ａ］ピリダジン−１−オン、 １４） ３−ブチル−６，７−ジメチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，８−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２−
ａ］ピリダジン−１−オン、 １５） ６，７−ジメチル−３−ペンチル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２
−ａ］ピリダジン−１−オン、 １６） ６，７−ジメチル−３−プロピル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
１−オン、 １７） ３−ブチル−６，７−ジメチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１
−オン、 １８） ６，７−ジメチル−３−ペンチル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
１−オン、 １９） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２０） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２１） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２２） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２
−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２３） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−
ａ］ピリダジン−１−オン、 ２４） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２
−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２５） ５，８−ジメチル−３−プロピル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，
８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
オン、 ２６） ３−ブチル−５，８−ジメチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オ
ン、 ２７） ５，８−ジメチル−３−ペンチル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，
８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
オン、 ２８） ５，８−ジメチル−３−プロピル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２９） ３−ブチル−５，８−ジメチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ３０） ５，８−ジメチル−３−ペンチル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ３１） ５，８−ジエチル−３−プロピル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，
８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
オン、 ３２） ３−ブチル−５，８−ジエチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オ
ン、 ３３） ５，８−ジエチル−３−ペンチル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，
８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
オン、 ３４） ５，８−ジエチル−３−プロピル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ３５） ３−ブチル−５，８−ジエチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ３６） ５，８−ジエチル−３−ペンチル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ３７） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ３８） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾ
ロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ３９） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４０） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４１） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾ
ロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４２） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４３） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２
−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ４４） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−
ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４５） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２
−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４６） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２
−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４７） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−
ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４８） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２
−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４９） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−カルボン酸、 ５０） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−カルボン酸、 ５１） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−カルボン酸、 ５２） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−カルボン酸、 ５３） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−カルボン酸、 ５４） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−カルボン酸、 ５５） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸、 ５６） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸、 ５７） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸、 ５８） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸、 ５９） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸、 ６０） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸、 ６１） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６２） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６３） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６４） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６５） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６６） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６７） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
ピリダジン−５−カルボン酸、 ６８） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
ピリダジン−５−カルボン酸、 ６９） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
ピリダジン−５−カルボン酸、 ７０） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
ピリダジン−５−カルボン酸、 ７１） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
ピリダジン−５−カルボン酸、 ７２） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
ピリダジン−５−カルボン酸、 ７３） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸、 ７４） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタ
ノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン
酸、 ７５） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸、 ７６） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸、 ７７） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタ
ノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン
酸、 ７８） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸、 ７９） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 メチルエステル、 ８０） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 メチルエステル、 ８１） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 メチルエステル、 ８２） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 メチルエステル、 ８３） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 メチルエステル、 ８４） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 メチルエステル、 ８５） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
ルエステル、 ８６） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
ルエステル、 ８７） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
ルエステル、 ８８） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
ルエステル、 ８９） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
ルエステル、 ９０） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
ルエステル、 ９１） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 エチルエステル、 ９２） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 エチルエステル、 ９３） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 エチルエステル、 ９４） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 エチルエステル、 ９５） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 エチルエステル、 ９６） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 エチルエステル、 ９７） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エチ
ルエステル、 ９８） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エチ
ルエステル、 ９９） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エチ
ルエステル、 １００） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エ
チルエステル、 １０１） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エチ
ルエステル、 １０２） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エ
チルエステル、 １０３） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 メチルエステル、 １０４） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸 メチルエステル、 １０５） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 メチルエステル、 １０６） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 エチルエステル、 １０７） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸 エチルエステル、 １０８） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 エチルエステル、 １０９） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１０） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１１） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１２） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１３） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１４） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１５） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
ステル、 １１６） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
ステル、 １１７） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
ステル、 １１８） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
ステル、 １１９） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
ステル、 １２０） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
ステル、 １２１） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２２） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２３） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２４） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ２
−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２５） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ２−
エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２６） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ２
−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２７） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２８） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２９） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３０） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ３
−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３１） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ３−
エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３２） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ３
−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３３） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３４） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３５） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３６） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ４
−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３７） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ４−
エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３８） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ４
−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３９） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４０） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４１） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４２） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラヒドロ−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４３） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラヒドロ−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４４） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラヒドロ−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４５） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４６） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４７） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４８） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４９） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １５０） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １５１） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １５２） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １５３） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １５４） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ジメチルアミド、 １５５） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 ジメチルアミド、 １５６） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ジメチルアミド、 １５７） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジ
メチルアミド、 １５８） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジメ
チルアミド、 １５９） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジ
メチルアミド、 １６０） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ジエチルアミド、 １６１） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 ジエチルアミド、 １６２） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ジエチルアミド、 １６３） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジ
エチルアミド、 １６４） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジエ
チルアミド、 １６５） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジ
エチルアミド、 １６６） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 １６７） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 ｔ−ブチルアミド、 １６８） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 １６９） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ジエチルアミド、 １７０） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸 ジエチルアミド、 １７１） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ジエチルアミド、 １７２） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 １７３） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
ン酸 ｔ−ブチルアミド、 １７４） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 １７５） ２−（｛８−メチル−３−オキソ−１−プロ
ピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テ
トラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−５−カルボニル｝−アミノ）−安息香酸 エチルエス
テル、 １７６） ２−（｛１−ブチル−８−メチル−３−オキ
ソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−カルボニル｝−アミノ）−安息香酸 エチルエステ
ル、 １７７） ２−（｛８−メチル−３−オキソ−１−ペン
チル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テ
トラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−５−カルボニル｝−アミノ）−安息香酸 エチルエス
テル、 １７８） ２−（｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ
−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−５−カルボニル｝−アミノ）−安息香酸 エチルエス
テル、 １７９） ２−（｛１−ブチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ
−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−５−カルボニル｝−アミノ）−安息香酸 エチルエス
テル、 １８０） ２−（｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ
−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−５−カルボニル｝アミノ）−安息香酸 エチルエステ
ル、 １８１） ｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−酢酸、 １８２） ｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−酢酸、 １８３） ｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−酢酸、 １８４） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−プロピオン酸、 １８５） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イル｝−プロピオン酸、 １８６） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−プロピオン酸、 １８７） ４−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−酪酸、 １８８） ４−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イル｝−酪酸、 １８９） ４−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−酪酸、 １９０） ｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−酢酸 エチルエステル、 １９１） ｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−酢酸 エチルエステル、 １９２） ｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−酢酸 エチルエステル、 １９３） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 １９４） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 １９５） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 １９６） ｛３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
エチルエステル、 １９７） ｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
エチルエステル、 １９８） ｛３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
エチルエステル、 １９９） ３−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２００） ３−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−プ
ロピオン酸 エチルエステル、 ２０１） ３−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２０２） ８−ヒドロキシメチル−５−メチル−３−プ
ロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
１−オン、 ２０３） ３−ブチル−８−ヒドロキシメチル−５−メ
チル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テ
トラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
オン、 ２０４） ８−ヒドロキシメチル−５−メチル−３−ペ
ンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
１−オン、 ２０５） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ルメトキシ｝−酢酸 エチルエステル、 ２０６） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル
メトキシ｝−酢酸エチルエステル、 ２０７） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ルメトキシ｝−酢酸 エチルエステル、 ２０８） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２０９） ２−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２１０） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２１１） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２１２） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２１３） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２１４） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
ル、 ２１５） ２−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
ル、 ２１６） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
ル、 ２１７） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
ル、 ２１８） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
ル、 ２１９） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
ル、 ２２０） ８−ヒドロキシメチル−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−１−オン、 ２２１） ３−ブチル−８−ヒドロキシメチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−１−オン、 ２２２） ８−ヒドロキシメチル−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−１−オン、 ２２３） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ルメトキシ｝−酢酸エチルエステル、 ２２４） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イルメ
トキシ｝−酢酸エチルエステル、 ２２５） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ルメトキシ｝−酢酸エチルエステル、 ２２６） ２−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ
−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエス
テル、 ２２７） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，
８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２２８） ２−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ
−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエス
テル、 ２２９） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３０） ２−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３１） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３２） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３３） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３４） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３５） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３６） ２−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３７） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３８） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３９） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２４０） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２４１） ｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−アセトニトリル、 ２４２） ｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−アセトニトリル、 ２４３） ｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−アセトニトリル、 ２４４） １−メトキシ−８−メチル−３−オキソ−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メ
チルエステル、 ２４５） １−エトキシ−８−メチル−３−オキソ−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メ
チルエステル、 ２４６） ８−メチル−３−オキソ−１−プロポキシ−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
メチルエステル、 ２４７） ８−メチル−１−メチルスルファニル−３−
オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 メチルエステル、 ２４８） １−エチルスルファニル−８−メチル−３−
オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 メチルエステル、 ２４９） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピルスル
ファニル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 メチルエステル、 ２５０） ｛３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ルメトキシ｝−酢酸 メチルエステル、 ２５１） ｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ルメトキシ｝−酢酸メチルエステル、 ２５２） ｛３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ルメトキシ｝−酢酸 メチルエステル、 ２５３） ｛８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−アセトニトリル、 ２５４） ｛３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−アセトニトリル、 ２５５） ｛８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−アセトニトリル、 ２５６） ３−｛８−メチル−１−オキソ−３−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２５７） ３−｛３−ブチル−８−メチル−１−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２５８） ３−｛８−メチル−１−オキソ−３−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２５９） ３−ブチル−５，８−ジメチル−２−
｛［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−アミノ｝−５，６，７，８−
テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１
−オン、 ２６０） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
｛［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−アミノ｝−５，６，７，８−
テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジ
ン−５−カルボン酸 エチルエステル、 ２６１） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメトキシ］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 エチルエステル、 ２６２） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチルスルファニル］−５，６，７，８−
テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジ
ン−５−カルボン酸 エチルエステル、 ２６３） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イル］−エチリデン−ヘキサヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エチルエ
ステル、 ２６４） ２−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸
メチルエステル、 ２６５） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸 メ
チルエステル、 ２６６） ２−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸
メチルエステル、 ２６７） ３−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸
メチルエステル、 ２６８） ３−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸 メ
チルエステル、 ２６９） ３−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸
メチルエステル、 ２７０） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸
メチルエステル、 ２７１） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸 メチ
ルエステル、 ２７２） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸
メチルエステル、 ２７３） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸
１−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチ
ルエステル、 ２７４） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸 １−
（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチルエ
ステル、 ２７５） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸
１−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチ
ルエステル、 ２７６） ピペリジン−１−カルボン酸 ｛３−オキソ
−１−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−
５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，
７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
ピリダジンー５−カルボニル｝−アミド、 ２７７） ピペリジン−１−カルボン酸 ｛１−ブチル
−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５
−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，
７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
ピリダジンー５−カルボニル｝−アミド、 ２７８） ピペリジン−１−カルボン酸 ｛３−オキソ
−１−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−
５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，
７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
ピリダジンー５−カルボニル｝−アミド、 ２７９） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛３
−オキソ−１−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，
２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−アセトキシメチルエ
ステル、 ２８０） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛１
−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，
２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−アセトキシメチルエ
ステル、 ２８１） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛３
−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，
２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−アセトキシメチルエ
ステル、 ２８２） ｛３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−酢酸
２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
テル、 ２８３） ｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−酢酸
２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
テル、 ２８４） ｛３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−酢酸
２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
テル、 ２８５） ８−アセチル−５−メチル−３−プロピル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２８６） ８−アセチル−３−ブチル−５−メチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２８７） ８−アセチル−５−メチル−３−ペンチル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２８８） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー
５−イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ２８９） ２−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５
−イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ２９０） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー
５−イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ２９１） ２−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−３−フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９２） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−３
−フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９３） ２−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−３−フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９４） ２−メチル−２−｛３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９５） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２
−メチル−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９６） ２−メチル−２−｛３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９７） ２−エチル−２−｛３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−酪酸エチルエステル、 ２９８） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２
−エチル−酪酸エチルエステル、 ２９９） ２−エチル−２−｛３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−酪酸エチルエステル、 ３００） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３０１） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３０２） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３０３） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロペンタンカルボン酸 エチルエステル、 ３０４） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロペンタンカルボン酸 エチルエステル、 ３０５） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロペンタンカルボン酸 エチルエステル、 ３０６） ２−メチル−２−｛３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テト
ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
リダジン−５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステ
ル、 ３０７） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，
８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−２−メチル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３０８） ２−メチル−２−｛３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テト
ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
リダジン−５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステ
ル、 ３０９） ｛１−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
エチルエステル、 ３１０） ｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
エチルエステル、 ３１１） ｛１−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
エチルエステル、 ３１２） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
メチルエステル、 ３１３） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
ルエステル、 ３１４） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
メチルエステル、 ３１５］ １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
１−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチ
ルエステル、 ３１６） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 １−
（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチルエ
ステル、 ３１７） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
１−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチ
ルエステル、 ３１８） ２−メチル−２−｛１−オキソ−３−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ３１９） ２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２
−メチル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３２０） ２−メチル−２−｛１−オキソ−３−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ３２１） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ３２２） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ３２３） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ３２４） ２−エチル−２−｛１−オキソ−３−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−酪酸エチルエステル、 ３２５） ２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２
−エチル−酪酸エチルエステル、 ３２６） ２−エチル−２−｛１−オキソ−３−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イル｝−酪酸エチルエステル、 ３２７） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛１
−オキソ−３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，
２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−アセトキシメチルエ
ステル、 ３２８） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛３
−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，
２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−アセトキシメチルエ
ステル、 ３２９） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛１
−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，
２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−アセトキシメチルエ
ステル、 ３３０） ｛１−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
テル、 ３３１） ｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
テル、 ３３２） ｛１−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
テル、 ３３３） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 （ピペリジン−１−カルボニル）−アミド、 ３３４） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 （ピペリジン−１−カルボニル）−アミド、 ３３５） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 （ピペリジン−１−カルボニル）−アミド、 ３３６） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３３７） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３３８） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３３９） ２−｛８−メチル−１−オキソ−３−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ３４０） ２−｛３−ブチル−８−メチル−１−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ３４１） ２−｛８−メチル−１−オキソ−３−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ３４２） ５−アセチル−８−メチル−３−プロピル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−１−オ
ン、 ３４３） ５−アセチル−３−ブチル−８−メチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−１−オン、 ３４４） ５−アセチル−８−メチル−３−ペンチル−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−１−オ
ン、 ３４５） ２−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−３−フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３４６） ２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−３
−フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３４７） ２−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−３−フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３４８） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−３−シクロペンタンカルボン酸 エチルエステ
ル、 ３４９） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−３
−シクロペンタンカルボン酸 エチルエステル、 ３５０） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−３−シクロペンタンカルボン酸 エチルエステ
ル、 ３５１） ２−メチル−２−｛１−オキソ−３−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−１，６，７，８−テト
ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
リダジン−５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステ
ル、 ３５２） ２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，
８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−２−メチル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３５３） ２−メチル−２−｛１−オキソ−３−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−１，６，７，８−テト
ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
リダジン−５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステ
ル、 ３５４） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ジエチルアミド、 ３５５） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 ジエチルアミド、 ３５６） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 ジエチルアミド、 ３５７） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３５８） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３５９） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３６０） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３６１） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３６２） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３６３） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６４） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６５） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６６） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６７） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６８） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６９） ４，４−ジメチル−１−｛３−オキソ−１−
プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
エステル、 ３７０） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
４，４−ジメチル−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
エステル、 ３７１） ４，４−ジメチル−１−｛３−オキソ−１−
ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
エステル、 ３７２） ４，４−ジメチル−１−｛１−オキソ−３−
プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
エステル、 ３７３） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
４，４−ジメチル−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
エステル、 ３７４） ４，４−ジメチル−１−｛１−オキソ−３−
ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
エステル、 ３７５） １−｛６−メチル−３−オキソ−１−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３
Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３７６） １−｛１−ブチル−６−メチル−３−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３７７） １−｛６−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３
Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３７８） １−｛６−メチル−１−オキソ−３−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−５−イル｝−
シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３７９） １−｛３−ブチル−６−メチル−１−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３８０） １−｛６−メチル−１−オキソ−３−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−５−イル｝−
シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３８１） ３，４−ジメチル−１−｛３−オキソ−１−
プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロペント−３−エンカルボン酸
エチルエステル、 ３８２） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
３，４−ジメチル−シクロペント−３−エンカルボン酸
エチルエステル、 ３８３） ３，４−ジメチル−１−｛３−オキソ−１−
ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロペント−３−エンカルボン酸
エチルエステル、 ３８４） ３，４−ジメチル−１−｛１−オキソ−３−
プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロペント−３−エンカルボン酸
エチルエステル、 ３８５） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
３，４−ジメチル−シクロペント−３−エンカルボン酸
エチルエステル、 ３８６） ３，４−ジメチル−１−｛１−オキソ−３−
ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロペント−３−エンカルボン酸
エチルエステル、 ３８７） ８−イソプロピル−５−メチル−３−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
リダジン−１−オン、 ３８８） ３−ブチル−８−イソプロピル−５−メチル
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリ
ダジン−１−オン、 ３８９） ８−イソプロピル−５−メチル−３−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
リダジン−１−オン、 ３９０） ５−イソプロピル−８−メチル−３−プロピ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
リダジン−１−オン、 ３９１） ３−ブチル−５−イソプロピル−８−メチル
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリ
ダジン−１−オン、 ３９２） ５−イソプロピル−８−メチル−３−ペンチ
ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
リダジン−１−オン、 ３９３） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸、 ３９４） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸、 ３９５） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸、 ３９６） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸、 ３９７） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸、 ３９８） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸。

【００２９】３９９） ５，８−ジメチル−３−プロピ
ル−２−｛［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
−ビフェニル−４−イルメチル］−アミノ｝−５，６，
７，８−テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４００） ３−ブチル−５，８−ジメチル−２−
｛［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−アミノ｝−５，６，７，８−
テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−
ａ］ピリダジン−１−オン、 ４０１） ５，８−ジメチル−３−ペンチル−２−
｛［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−アミノ｝−５，６，７，８−
テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−
ａ］ピリダジン−１−オン、 ４０２） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０３） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０４） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０５） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０６） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０７） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０８） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステ
ル、 ４０９） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステル、 ４１０） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステ
ル、 ４１１） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステ
ル、 ４１２） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステル、 ４１３） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステ
ル、 ４１４） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステ
ル、 ４１５） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステル、 ４１６） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステ
ル、 ４１７） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステ
ル、 ４１８） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステル、 ４１９） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステ
ル、 ４２０） ８−シクロヘキシル−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２１） ３−ブチル−８−シクロヘキシル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２２） ８−シクロヘキシル−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２３） ５−シクロヘキシル−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２４） ３−ブチル−５−シクロヘキシル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２５） ５−シクロヘキシル−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２６） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒド
ロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４２７） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒド
ロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４２８） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒド
ロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４２９） ７，９−メタノ−３−プロピル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，６ａ，７，８，９，１０，１
０ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリ
ン−１−オン、 ４３０） ３−ブチル−７，９−メタノ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０
ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリン
−１−オン、 ４３１） ７，９−メタノ−３−ペンチル−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，６ａ，７，８，９，１０，１
０ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリ
ン−１−オン、 ４３２） ８，８−ジメチル−７，９−メタノ−３−プ
ロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，６ａ，
７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４３３） ３−ブチル−８，８−ジメチル−７，９−メ
タノ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，６ａ，７，
８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ［１，
２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４３４） ８，８−ジメチル−７，９−メタノ−３−ペ
ンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，６ａ，
７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４３５） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４３６） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４３７） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４３８） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４３９） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４４０） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４４１） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエ
チル）−アミド、 ４４２） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエチル）−
アミド、 ４４３） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエ
チル）−アミド、 ４４４） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエ
チル）−アミド、 ４４５） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエチル）−
アミド、 ４４６） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエ
チル）−アミド、 ４４７） ８−［１−（ピペリジン−１−カルボニル）
−シクロヘキシル］−３−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４４８） ３−ブチル−８−［１−（ピペリジン−１−
カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４４９） ３−ペンチル−８−［１−（ピペリジン−１
−カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４５０） ５−［１−（ピペリジン−１−カルボニル）
−シクロヘキシル］−３−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４５１） ３−ブチル−５−［１−（ピペリジン−１−
カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４５２） ３−ペンチル−５−［１−（ピペリジン−１
−カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４５３） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５４） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５５） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５６） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５７） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
クロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５８） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５９） 吉草酸 ２−［（１−｛３−オキソ−１−プ
ロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミ
ノ］−エチルエステル、 ４６０） 吉草酸 ２−［（１−｛１−ブチル−３−オ
キソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テ
トラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］
−エチルエステル、 ４６１） 吉草酸 ２−［（１−｛３−オキソ−１−ペ
ンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミ
ノ］−エチルエステル、 ４６２） 吉草酸 ２−［（１−｛１−オキソ−３−プ
ロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミ
ノ］−エチルエステル、 ４６３） 吉草酸 ２−［（１−｛３−ブチル−１−オ
キソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］
−エチルエステル、 ４６４） 吉草酸 ２−［（１−｛１−オキソ−３−ペ
ンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミ
ノ］−エチルエステル、 ４６５） ８−［１−（モルホリン−４−カルボニル）
−シクロヘキシル］−３−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４６６） ３−ブチル−８−［１−（モルホリン−４−
カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４６７） ８−［１−（モルホリン−４−カルボニル）
−シクロヘキシル］−３−ペンチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４６８） ５−［１−（モルホリン−４−カルボニル）
−シクロヘキシル］−３−プロピル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４６９） ３−ブチル−５−［１−（モルホリン−４−
カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オンおよび ４７０） ５−［１−（モルホリン−４−カルボニル）
−シクロヘキシル］−３−ペンチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン 一般式［Ｉ］において、−Ｚ−が単結合で示される場合
の本発明のピラゾール誘導体は例えば以下の図式１に示
す反応経路によって製造することができる。

【００３０】

【化３７】 ［式中Ｒ¹およびＲは前記定義に同じ。Ａｌｋは低級ア
ルキル基を表す。］種々の方法により容易に得られるβ
−ケトエステル１を常法に従い塩基触媒存在下、Ｒ−Ｌ
（Ｌはハロゲン、アルキルあるいはアリールスルホニル
基等の脱離基、Ｒは前記定義に同じ）と反応させること
により２に変換することができる。塩基の例としてはナ
トリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、ｔ−ブト
キシカリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムあるいは
水素化ナトリウム、水素化カリウムなどの金属水素化物
が挙げられる。反応溶媒は塩基の種類、反応条件によっ
ても異なるがジエチルエーテル、テトラヒドロフラン等
のエーテル系溶媒、メタノール、エタノール、プロパノ
ール、イソプロパノール、ブタノール、ｔ−ブタノール
等のアルコール系溶媒、ジメチルホルムアミド、ジエチ
ルホルムアミド、Ｎ−メチルピロリドン、ピロリドン等
のアミド系溶媒あるいはジメチルスルホキシド等より適
宜選択することができる。反応温度は用いる塩基、溶媒
の種類によっても異なるが例えば塩基としてナトリウム
エトキシド、溶媒としてエタノールを用いる場合、室温
ないし加熱還流の範囲が適当である。Ｒが置換ビフェニ
ルメチル基の例は、ＥＰ０４４６０６２にも記載されて
いる。

【００３１】化合物２がヒドラジンと共に加熱すること
によって３に変換できることは公知であり、ＥＰ０４４
６０６２にはヒドラジンあるいはモノ置換ヒドラジンと
の反応が例示されている。

【００３２】３を低温で四酢酸鉛等の酸化剤で処理する
と、

【化３８】 基が

【化３９】 基に変換され、種々のジエン類を共存させることによっ
て同時にディールズ・アルダー反応を行なわせ種々の化
合物７ａを得ることができる。通常の反応操作としては
３に対し当モル量ないし５倍モル量のジエンをジクロル
メタン、ジクロルエタン等のハロゲン化炭化水素溶媒で
混合しておき、−７８℃ないし室温にて当モル量ないし
５倍モル量の四酢酸鉛を加えるだけでよい。

【００３３】酸化剤としてＮ−ブロモスクシンイミドあ
るいはｔ−ブチルハイポクロリドなどのハロゲン化剤を
用いた場合には６のようなハロゲン化体が単離される
が、６を更に脱ハロゲン化水素に通常用いられる塩基で
ジエン存在下に処理することにより容易に７ａに変換で
きる（図式２参照）。

【００３４】

【化４０】

【化４１】 該７ａはジャーナル・オブ・アメリカン・ケミカル・ソ
サイェティ（Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ），１０１，
７３４７（１９７９）にも記載されているようにパラジ
ウム−炭素、パラジウムハイドロキサイドなどの触媒存
在下で水素添加反応を行うことによってＡ−Ｂ＝Ｃ−Ｄ
の二重結合を飽和結合に変換でき、７ｂが得られる（図
式３参照）。

【００３５】一方、７ａをジャーナル・オブ・オーガニ
ック・ケミストリー（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．），５
１，３１２３（１９８６）に準じた方法により等モル量
のＮ−ブロムコハク酸イミドを用いて臭素化し、これを
加熱処理することにより相当するジエン７ｃに変換でき
る。

【００３６】別法として、メタクロロ過安息香酸による
二重結合のエポキシ化、続いて濃硫酸によるエポキシ環
の開環・脱水［ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミ
ストリー（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．），５０，５６０４
（１９８５）］、若しくは臭素の二重結合への付加、続
いて塩基による脱臭化水素［ジャーナル・オブ・ヘテロ
サイクリック・ケミストリー（Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃ
ｌｉｃ．Ｃｈｅｍ．），２２，２７３（１９８５）］に
よる方法を用いることができる。

【００３７】通常用いる塩基としては、炭酸ナトリウ
ム、炭酸カリウム、ナトリウムメトキシド、ナトリウム
エトキシド、ｔ−ブトキシカリウムあるいはトリエチル
アミン、ジイソプロピルエチルアミン、１，５−ジアザ
ビシクロ［４．３．０］−５−ノネン、１，８−ジアザ
ビシクロ［５．４．０］−７−ウンデセン等の有機アミ
ン化合物が挙げられる。また更に別法として、化学量論
量の四酸化オスミウムまたはトリエチルアミンＮ−オキ
シド、モルホリンＮ−オキシド等の存在下触媒量の四酸
化オスミウムを用いて反応させることによりジオールと
し、続いて硫酸、ポリリン酸等と室温あるいは加熱下処
理することによりジエン７ｃに変換することができる。

【００３８】またアミドのアルキル化反応に際して通常
用いられる反応条件下、例えば炭酸ナトリウム、炭酸カ
リウム、ｎ−ブチルリチウム、フェニルリチウム、水素
化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム、ナト
リウムメトキシド、カリウムメトキシド、ナトリウムエ
トキシド、カリウムｔ−ブトキシド等の塩基を３に対し
て２〜４倍モル量使用して、ジエチルエーテル、ジイソ
プロピルエーテル、テトラヒドロフラン等のエーテル系
溶媒、ジメチルホルムアミド、ジエチルホルムアミド等
のアミド系溶媒中で、好ましくは０℃〜８０℃の温度範
囲で置換または無置換の１，３−ジブロモプロパン（ま
たは１，３−ジクロロプロパン）、１，４−ジブロモ−
２−ブテン（または１，４−ジクロロ−２−ブテン）、
１，４−ジブロモブタン（または１，４−ジクロロブタ
ン）、２，５−ジメトキシ−２，５−ジヒドロフラン
（または２，５−ジブロモ−２，５−ジヒドロフラン）
を３に対して等モルないし１．５倍モル量作用させるこ
とにより７ａ，７ｂ，７ｃ，８を合成できる。

【００３９】一方、３に上記の塩基存在下、置換または
無置換アクリル酸クロライド、アクリル酸エステルを作
用させれば公知のミカエル（Ｍｉｃｈａｅｌ）付加反応
を経由して９ａ，９ｂに誘導することができる。同様
に、２，２−ジメトキシ−１，３−ジブロモプロパンを
作用させたのち、加水分解して１０とすることもでき
る。

【００４０】図式１において、化合物４の合成のより効
率的な別法として２と５の縮合環化反応が挙げられる。
この反応はベンゼン、トルエン、キシレン、ｐ−シメン
等の炭化水素系溶媒を用い、必要に応じてモレキュラー
シーブ等の脱水剤を使用し脱水条件下加熱還流するのが
望ましい。化合物５は例えば容易に入手できる以下の式
を有する１１，１２を用いて、前記ディールズ・アルダ
ー反応あるいはその他の環化反応を行なった後加水分解
等の脱保護を経て合成できる。

【００４１】

【化４２】 更に、別法として１とヒドラジンを反応させて得られる
２０を、３→４と同様の手法を用いて２１としたのち、
例えばジャーナル・オブ・アメリカン・ケミカル・ソサ
ィエティー（Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．），１０
８，３８４１（１９８６），１０９，３０１７（１９８
７）等に記載の熱力学的エノレートとＲ−Ｌとを反応さ
せることにより、４を合成することができる。

【００４２】一般式［Ｉ］において−Ｚ−が−ＮＨ−、
酸素原子またはイオウ原子の場合の本発明のピラゾール
誘導体は例えば以下の図式４に示す反応経路によって製
造することができる。

【００４３】

【化４３】 常法により、１の臭素化で容易に得られるブロミド１３
はＲ−ＺＨから水素化ナトリウム等の塩基により生成す
るＲ−Ｚ^-Ｎａ⁺とテトラヒドロフラン、ジメチルホルム
アミド等の溶媒を用いて化合物１４に変換できる。これ
より［Ｉ］への変換は前記２→３→４と同様にして行な
われる。Ｒ−ＺＨは種々の方法により合成されるがＺが
−ＮＨ−、酸素原子については例えばＥＰ０２５３３１
０等に記載されている。Ｚがイオウ原子についてはＲ−
Ｌを例えばＮａＳＨで置換する方法などが挙げられる。

【００４４】一般式［Ｉ］において−Ｚ−が−ＮＨ−の
場合には別法として常法により化合物１６をニトロソ
化、還元、続くＲ−Ｌによるアルキル化を経由して１９
を合成することができる。１８のアルキル化ではジアル
キル体が時に生成することがあるのでモノアルキル体を
選択的に合成する場合には、１８のアミノ基をｔ−ブト
キシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基等で保
護したのちアルキル化、脱保護を行ってもよい（図式５
参照）。

【００４５】

【化４４】 一般式［Ｉ］において、＝Ｚ−が＝ＣＨ−であり、構造
式２２で表わされる化合物は１６とＲ−ＣＨＯから適当
な酸触媒を用いて合成することができる。

【００４６】

【化４５】 使用される酸としては酢酸、プロピオン酸、トリフルオ
ロ酢酸、ｐ−トルエンスルホン酸、塩酸、硫酸などのプ
ロトン酸あるいは塩化アルミニウム、塩化亜鉛、ヨウ化
亜鉛、三フッ化ホウ素エーテル等のルイス酸が挙げられ
る。溶媒としては、メタノール、エタノール、プロパノ
ール、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジメトキシエ
タン、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホルム
等が挙げられ、反応温度は０°〜１２０°の温度範囲が
適当である。

【００４７】次に、本発明化合物を用いた薬理活性試験
方法について述べる。

【００４８】１）ｉｎ ｖｉｔｒｏ腸間膜動脈アンジオ
テンシンＩＩ受容体結合実験 グンター（Ｇｕｎｔｈｅｒ）らの方法（１）に従い、雄
性ラットの腸間膜動脈より膜画分を調製し、その５０μ
ｇタンパク質当量と０．２ｎＭの¹²⁵Ｉ−アンジオテン
シンＩＩおよび種々の濃度の被験化合物とを反応量２０
０μｌのインキュベーション用緩衝液（５０ｍＭトリス
−ＨＣｌ，１２０ｍＭ ＮａＣｌ，５ｍＭ ＭｇＣ
ｌ₂，０．２５％牛血清アルブミン，ｐＨ７．２）中、
２２℃で９０分間インキュベートした。冷却および氷冷
リン酸緩衝液（１０ｍＭ ｐｈｏｓｐｈａｔｅ，１４０
ｍＭ ＮａＣｌ，ｐＨ７．４，以下ＰＢＳという）添加
による反応停止後、反応液をガラス繊維濾紙［ホワット
マン（Ｗｈａｔｍａｎ）ＧＦ／Ｂ］で濾過し、濾紙を洗
浄・乾燥後補足された受容体結合¹²⁵Ｉ−アンジオテン
シンＩＩの放射活性をγ−カウンターで測定した。非特
異的結合量は１μＭ非標識アンジオテンシンＩＩ存在下
の反応より求めた。被験化合物は０．０１〜１μＭの濃
度で試験し、１μＭにおいて全特異的結合量の５０％以
上結合阻害したものを活性化合物と判定し、５０％阻害
濃度（ＩＣ₅₀）を求めた［グンター・エス、ジンブロン
・エム・エイおよびアレクサンダー・アール・ダブリュ
ー（Ｇｕｎｔｈｅｒ，Ｓ．，Ｇｉｍｂｒｏｎｅ，Ｍ．
Ａ．ａｎｄ Ａｌｅｘａｎｄｅｒ，Ｒ．Ｗ．），サーキ
ュレイション・リサーチ（Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．），１
７，２７８−２８６，１９８０参照］。

【００４９】２）ｉｎ ｖｉｔｒｏ副腎皮質アンジオテ
ンシンＩＩ受容体結合実験 カッポニ（Ｃａｐｐｏｎｉ）らの方法（１）に従い、雄
性ラットの副腎皮質より膜画分を調製し受容体材料とし
て用い、前記薬理試験方法１）と同様の方法でアンジオ
テンシンＩＩ受容体結合実験を行った［カッポニ・エイ
・エムおよびカット・ケイ・ジェイ（Ｃａｐｐｏｎｉ，
Ａ．Ｍ．ａｎｄ Ｃａｔｔ，Ｋ．Ｊ．），ジャーナル・
バイオロジカル・ケミストリー（Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅ
ｍ．），２５４，５１２０−５１２７（１９７９）参
照］。

【００５０】３）ウサギ摘出胸部大動脈におけるアンジ
オテンシンＩＩ収縮に対する拮抗作用 麻酔ウサギより摘出した胸部大動脈の短冊状標本を作成
し、９５％Ｏ₂−５％ＣＯ₂を充分に通気した３７℃の類
クレブズ−ヘンゼライト（Ｋｒｅｂｓ−Ｈｅｎｓｅｌｅ
ｉｔ）栄養液を満たしたマグヌス管内に２．０ｇの負荷
張力で懸垂し、収縮張力を等尺性トランデューサを用い
て測定した。標本の静止時張力が安定した後、アンジオ
テンシンＩＩの累積投与を行い、濃度作用曲線を作成し
た。その後標本を同栄養液で洗浄した後、被験化合物１
０^-6Ｍを２０分間処置し、再びアンジオテンシンＩＩの
濃度作用曲線を作成した。結果は一度目のアンジオテン
シンＩＩ累積投与での最大発生張力を１００％として被
験化合物の存在下、非存在下の５０％有効濃度（Ｅ
Ｄ₅₀）を求め、以下の計算式よりｐＡ₂値を算出した。

【００５１】 ｐＡ₂＝−ｌｏｇＫ_B Ｋ_B＝Ｃ／｛（Ａ’／Ａ）−
１｝ Ｃ ；被験化合物濃度（Ｍ） Ａ’；被験化合物存在下のＥＤ₅₀（Ｍ） Ａ ；被験化合物非存在下のＥＤ₅₀（Ｍ） ４）脊髄破壊ラットにおけるアンジオテンシンＩＩによ
る昇圧反応に対する拮抗作用 ペントバルビタールで麻酔したＷｉｓｔａｒ系ラットを
背位に固定し血圧測定用カニューレを左側総頸動脈に、
被験化合物投与用カニューレを右側外頸動脈に、アンジ
オテンシンＩＩ投与用カニューレを左側外頸動脈に挿入
し、両側迷走神経を切断した後、人工呼吸を施した。左
側眼窩より脊柱内へ金属製の細棒を刺入れ、脊髄を破壊
した。血圧は動脈カニューレより圧トランデューサを介
してポリグラフ上へ記録した。３０分以上の血圧の安定
期間後、アンジオテンシンＩＩ３μｇ／ｋｇを１５分毎
に４回静脈内投与し、２回目以降のアンジオテンシンＩ
Ｉ投与のそれぞれ５分前に溶媒、被験化合物の低用量、
高用量の順で静脈内投与し、アンジオテンシンＩＩによ
る昇圧反応を観察した。１回目のアンジオテンシンＩＩ
による昇圧を１００％とした場合の抑制率からＥＤ₅₀値
を算出した。

【００５２】５）麻酔ラットにおけるアンジオテンシン
ＩＩによる昇圧反応に対する拮抗作用（十二指腸内投
与） 前日より絶食したＷｉｓｔａｒ系ラットをペントバルビ
タールナトリウム（５０ｍｇ／ｋｇ，ｉ．ｐ．）麻酔
下、気管カニューレを挿入した。右大腿動静脈に、それ
ぞれ血圧測定用カニューレ、麻酔注入用カニューレを、
左大腿静脈にアンジオテンシンＩＩ投与用カニューレを
挿入した。腹部を正中切開し、被験薬投与用カニューレ
を経口的に十二指腸に挿入し、カニューレが抜けないよ
うに幽門部を糸で結紮した。また、胃液排泄用カニュー
レを経口的に胃に挿入した。麻酔維持のため、手術終了
後直ちにペントバルビタールナトリウム注入（２０ｍｇ
／ｋｇ／ｈｒ）を開始し、実験終了時まで持続した。３
０分間血圧を安定させた後、アンジオテンシンＩＩ
（０．３μｇ／ｋｇ）を１５分毎に投与し反応が一定に
なった後、被験化合物を５ｍｌ／ｋｇの用量で十二指腸
内へ投与した。被験化合物投与５、１５、２５、３５、
４５、６０分後、その後は３０分毎に５時間後までアン
ジオテンシンＩＩを投与した。被験薬投与直前のアンジ
オテンシンＩＩの昇圧反応を１００％とし、被験薬投与
後のアンジオテンシンＩＩ昇圧反応の最大抑制率を各用
量で求め、ＥＤ₅₀値を算出した。

【００５３】本発明の主な化合物に対する上記試験の結
果を表１および表２に示した。

【００５４】表１ 実施例 化合物 １）アンジオテンシンＩＩ ３）ウサギ大動脈収縮 番 号 番 号 受容体結合試験（ｎＭ） 抑制試験（ｐＡ₂） −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− １ ３５ ＞１００ ２ １４ ＞１００ ３ ９８ １１ ７．９ １０１ ４３ ７．５８ ４ １１６ ６７ １１９ ＞１００ ５ ６２＋６５ ３９ ６ ２２１ ３７ ７ ２５１ ７９ ８ ２４２ ２２ ２５４ ５０ ９ １８２ ９．９ ８．５５ １０ １９１ ３．４ ８．２４ １１ １９４ １０ ２５７ ＞１００ １２ ２０３ ２０ １３ ２６５ ３１ １４ ２６８ ８９ １５ １２２ ＞１００ １６ ２７１ ５．７ ３１３ ７６ １７ １９７ ６．６ ３１０ １２ １８ ２７４ １９ ３１６ ＞１００ １９ １６７ １５ ８．４ ３２２ ＞１００ ２０ ２７７ １２ ３３４ ＞１００ ２１ ２８０ ３５ ３２８ ３７ ２２ ２８３ ＞１００ ３３１ ＞１００ ２３ ２８６ １８ ２４ ２８９ ２１ ９．２９ ３４０ ＞１００ ２５ ２９２ ＞１００ ２６ ２９５ ２．７ ８．０６ ３１９ ８２ ２７ ２９８ ３１ ３２５ ４２ ２８ ３０１ ６．７ １０．４２ ３３７ ２３ ２９ ３０４ ６．１ １０．０６ ３０ ３０７ ＞１００ ３５２ ＞１００ ３１ １６１ ７０ ３５５ ＞１００ ３２ ３５８ ９．２ ８．７７ ３３ ３００ ３１ ３４ ３９４ ＞１００ ３５ ３８８ ３５ ３６ ４００ ＞１００ ３７ ３０２ １０ ８．４９ ３３８ ２４ ３８ ３７６ １７ ８．４９ ３９ ３７０ ５５ ４０ ４０３ ３４ ９．０１ ４１ ４０９ １５ １０．３ ４２ ４１５ ８．３ ４３ ４２１ １４ ４４ ４３３ ９０ ４５ ４３６ ９．０ ４３９ １４ ９．３１ ４６ ４２２ ４．９ ９．８７ ４７ ４６０ ２８ ４８ ４４８ ６５ −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−表２ 実施例 化合物 ４）脊髄破壊ラットの昇圧 ５）麻酔ラットの昇圧 番 号 番 号 抑制試験（ｍｇ／ｋｇ） 抑制試験（ｍｇ／ｋｇ） −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− ２４ ２８９ − ６．６ ２８ ３０１ ２．１２ ２．６ ２９ ３０４ １．７７ ２．８ ３２ ３５８ １．９８ ６．８ ３３ ３００ − ７．０ ３７ ３０２ ３．５０ ４．４ ３８ ３７６ − ３．９ ４０ ４０３ − ４．１ ４１ ４０９ − ２．１ ４３ ４２１ − ７．１ ４５ ４３９ − １．４ ４６ ４２２ ０．６０ − −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 本発明のピラゾール誘導体またはその薬理学的に許容さ
れるエステルもしくは塩は、常法により、その所定量を
含有する錠剤、カプセル剤、丸剤、散剤、顆粒剤、粉末
パケット、カシェ剤、滅菌非経口液剤または懸濁剤、点
眼剤、液剤または懸濁剤、エリキシル剤、坐薬、エアロ
ゾル、エマルジョンのごとき単位投与形態に処方でき
る。

【００５５】経口投与用には、固体または流動体単位形
態に調製することができる。固体組成物を調製するに
は、該活性化合物をタリル、ステアリン酸マグネシウ
ム、リン酸二カルシウム、マグネシウムアルミニウムシ
リケート、硫酸カルシウム、スターチ、ラクトース、ア
カトア、メチルセルロース等の賦形剤または担体と混合
する。カプセル剤は本発明化合物を不活性な医薬賦形剤
と混合し、混合物を適当な大きさのハードゼラチンカプ
セルに充填することによって調製する。ソフトゼラチン
カプセルは化合物と適当な植物油、軽質ペテロラタムま
たはその他の不活性油とのスラリーを機械カプセル化す
ることによって調製する。

【００５６】流動体組成物を調製するには、本発明化合
物を砂糖、芳香フレーバー剤および保存剤と共に水性ビ
ヒクルに溶解してシロップとする。エリキシル剤はエタ
ノールのごときアルコール性ビヒクル、砂糖およびサッ
カリンのごとき甘味剤、ならびにフレーバー剤を用いて
調製する。懸濁剤はアカシア、トラガカント、またはメ
チルセルロースのごとき懸濁化剤と水性ビヒクルとを用
いて調製する。

【００５７】非経口投与には、本発明化合物および滅菌
ビヒクルを用いて流動体単位投与形を調製する。水、リ
ンガー液、等張塩化ナトリウム水溶液等のビヒクルなら
びに用いる濃度に応じて、化合物をビヒクルに懸濁また
は溶解させる。液剤を調製するには、化合物を注射用水
に溶解し、濾過滅菌し、適当なバイアルまたはアンプル
に充填し、シールする。有利には、局所麻酔剤、保存剤
および緩衝剤のごときアジュバントをビヒクルに溶解さ
せる。また、保存安定性の優れた凍結乾燥粉とすること
もできる。この剤型の場合には、使用に際し、復元して
用いる。非経口懸濁剤は、本発明化合物を調製すること
によって同様の方法で調製できる。この場合には、本発
明化合物は滅菌ビヒクルに懸濁する前にエチレンオキシ
ドに暴露することによって滅菌できる。有利には、化合
物の分散を容易とするために界面活性剤または湿潤剤を
添加する。

【００５８】また、本発明化合物は局所投与に適した担
体と組み合わせて局所投与形態とできる。用いる担体の
例としてはクリーム、軟膏、ローション、ペースト、ゼ
リー、スプレー、エアロゾルなどが挙げられる。さら
に、他の投与形で投与できない場合には直腸坐薬の形態
とすることもできる。用いる基剤の例としてはカカオバ
ター、ポリエチレングリコール、ポリエチレンソルビタ
ンモノステアレートなどが挙げられる。

【００５９】前記したごとき剤型とできる本発明のピラ
ゾール誘導体またはその薬理学的に許容されるエステル
もしくは塩は経口投与、非経口投与、吸入、経直腸投
与、局所投与等に投与する。非経口投与には、皮下注
射、静脈内投与、筋肉内投与、鼻孔内投与または注入な
どが含まれる。投与すべき用量は成人につき、１日当た
り１〜５０ｍｇの範囲とする。正確な用量は、患者の年
令、体重、症状ならびに投与経路を考慮して、前記範囲
から選択することができる。投与頻度は、通常、一日当
たり１〜４回投与とする。

【００６０】なお、本発明化合物またはその薬理学的に
許容されるエステルもしくは塩は、前記用量範囲で毒性
は認められなかった。

【００６１】

【実施例】以下に実施例を挙げて本発明をさらに詳しく
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。

【００６２】実施例１ ３−ブチル−５，８−ジエチル−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン（化合物番号３
５）の製造

【化４６】 ３−オキソヘプタン酸エチルエステル１．７２ｇの無水
エタノール溶液（２５ｍｌ）に、水素化ナトリウム０．
６０ｇを加え、室温で２０分間撹拌した。この懸濁液に
Ｎ−トリフェニルメチル−５−［２−（４’−ブロモメ
チルビフェニルイル）］テトラゾール６．６８ｇを加
え、室温で１時間、加熱還流下３時間、続いて室温で４
時間撹拌した。次ぎに反応溶液を減圧下濃縮し、得られ
た残渣をジクロロメタン１００ｍｌに溶かし、飽和食塩
水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。濾過
後、濾液を減圧濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィーにかけた。ヘキサン／アセトン
（４／１）の混合溶媒で溶出した画分を、再度シリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（溶媒：クロロホルム）に
かけて、２−［２’−（Ｎ−トリフェニルメチル−テト
ラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］
−３−オキソ−ヘプタン酸 エチルエステル４．００ｇ
（収率６２％）を得た。

【００６３】この化合物１．３８ｇをエタノール１０ｍ
ｌに溶かし、これにヒドラジン一水和物１０５ｍｇと酢
酸０．１３ｍｌを加え、２時間加熱還流した。反応溶液
を室温まで冷却した後、減圧下溶媒を留去し、得られた
残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：メ
タノール／クロロホルム＝５／９５）で分画・精製し
て、３−ブチル−２−［２’−（Ｎ−トリフェニルメチ
ル−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−ピラゾロ−１−オン（１．１７ｇ，収率９０
％）を得た。

【００６４】このピラゾール誘導体３００ｍｇをジクロ
ロメタン５ｍｌに溶かし、これに１，４−ジエチルシク
ロヘキサ−１，３−ジエン１６７ｍｇ（純度６０％）を
加え、−７８度に冷却した。この反応混合物に四酢酸鉛
４７７ｍｇを加えた後、撹拌しながら反応温度を室温ま
で３時間以上かけてゆっくりと上昇させた。ついで酢酸
エチル２０ｍｌを加え、生じた沈澱を濾別した。濾液を
飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、ついで飽和食塩水で洗
浄し、有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。濾過
後、濾液を減圧下濃縮し、得られた残渣をヘキサンで洗
浄することにより、未反応のジエンを除去した。ヘキサ
ン不溶部を減圧下乾燥して、Ｄｉｅｌｓ−Ａｌｄｅｒ付
加体４０５ｍｇを得た。

【００６５】この付加体は、下記の別法にても得ること
ができる。上記ピラゾール誘導体３００ｍｇをアセトン
２ｍｌに溶かし、これにｔ−ブチルハイポクロライド
０．０７ｍｌを−７８度で冷却しながら加えた。反応溶
液を窒素雰囲気下−７８度で１時間、ついで−３０度で
１時間撹拌した後、反応温度を室温にもどした。減圧下
溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー（溶媒：ヘキサン／アセトン＝４／１）で分画・精
製して、３−ブチル−２−クロロ−２−［２’−（Ｎ−
トリフェニルメチル−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］ピラゾロ−１−オン１８０ｍ
ｇ（収率８３％）を得た。

【００６６】この塩化物１５８ｍｇを乾燥ジエチルエー
テル５ｍｌに溶かし、これに１，４−ジエチルシクロヘ
キサ−１，３−ジエン８２ｍｇとトリエチルアミン２９
ｍｇを加え、１４時間加熱還流した。ついで減圧下溶媒
を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
（溶媒：クロロホルム）で分画・精製して、上記Ｄｉｅ
ｌｓ−Ａｌｄｅｒ付加体１３８ｍｇ（収率７７％）を得
た。

【００６７】Ｄｉｅｌｓ−Ａｌｄｅｒ付加体４０５ｍｇ
をアセトン５ｍｌに溶かし、これに２Ｎ塩酸１ｍｌを加
え、５０度で１０分間加熱撹拌した。反応溶液を室温ま
で冷却したのち、希水酸化ナトリウム水溶液で中和し、
減圧下溶媒を留去した。得られた残渣に酢酸エチル１０
０ｍｌを加え、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。濾過
後、濾液を減圧下濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロ
マトグラフィー（溶媒：メタノール／クロロホルム＝４
／９６）にて分画・精製して、標題化合物１７２ｍｇ
（収率７８％）を得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【００６８】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．０８（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．１５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．
８Ｈｚ），１．３０−１．４８（４Ｈ，ｍ），１．５３
−１．７６（３Ｈ，ｍ），１．９８−２．１８（２Ｈ，
ｍ），２．２５−２．３６（２Ｈ，ｍ），２．５１−
２．６１（３Ｈ，ｍ），３．４３（２Ｈ，ｓ），６．３
２（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），７．３９−７．５６
（３Ｈ，ｍ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．３Ｈ
ｚ）． 実施例２ ３−ブチル−６，７−ジメチル−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，８−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリ
ダジン−１−オン（化合物番号１４）の製造

【化４７】 標題化合物は、２，３−ジメチル−１，３−ブタジエン
を出発物質として、実施例１と同様の方法により調製さ
れた。この化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の通り
である。

【００６９】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．２５−１．４
６（４Ｈ，ｍ），１．７５（６Ｈ，ｓ），２．４６（２
Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．４９（２Ｈ，ｓ），
３．９０（２Ｈ，ｂｒ ｓ），３．９９（２Ｈ，ｂｒ
ｓ），７．００（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），７．２
７−７．５３（３Ｈ，ｍ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
４．９Ｈｚ）． 実施例３ １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エチルエ
ステル（化合物番号９８）および３−ブチル−８−メチ
ル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−
５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，８−
ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−カルボン酸 エチルエステル（化合物番号１０１）
の製造

【化４８】 ３−ブチル−２−［２’−（Ｎ−トリフェニルメチル−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］ピラゾロ−１−オン３００ｍｇとエチル２，４−ヘ
キサジエノエート１０３ｍｇを出発物質として実施例１
と同様の反応を行い、Ｄｉｅｌｓ−Ａｌｄｅｒ付加体２
６８ｍｇ（収率７３％）を２種の位置異性体の混合物と
して得た。この付加体を実施例１と同様の方法で脱保護
し、得られた反応混合物をシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィー（溶媒：メタノール／クロロホルム＝１／９
９）で繰り返し分画・精製して、標題化合物９８（２５
ｍｇ；収率１４％）とその位置異性体１０１（６８ｍ
ｇ；３７％）を得た。これらの化合物の核磁気共鳴スペ
クトルは以下の通りである。

【００７０】化合物番号９８¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８６（１．５
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），０．９０（１．５Ｈ，ｔ，
Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．０９（１．５Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．
２Ｈｚ），１．１７（１．５Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈ
ｚ），１．２２（１．５Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），
１．３４（１．５Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ），１．３０
−１．５２（４Ｈ，ｍ），２．３３−２．６４（２Ｈ，
ｍ），３．５１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．８Ｈｚ），３．
５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．８Ｈｚ），４．０７−４．
２０（２Ｈ，ｍ），４．４４（１Ｈ，ｍ），４．９９
（０．５Ｈ，ｂｒ ｓ），５．２０（０．５Ｈ，ｂｒ
ｓ），５．９６−６．１４（２Ｈ，ｍ），６．９６−
７．１１（４Ｈ，ｍ），７．３９−７．５７（３Ｈ，
ｍ），７．９１（１Ｈ，ｍ）． 化合物番号１０１¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８９（３Ｈ，
ｍ），１．２４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３
０−１．４０（４Ｈ，ｍ），１．５３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝
６．８Ｈｚ），２．２０−２．６０（２Ｈ，ｍ），３．
６２（２Ｈ，ｍ），４．１８（２Ｈ，ｍ），４．６０
（１Ｈ，ｍ），４．９４（１Ｈ，ｍ），６．００−６．
０９（２Ｈ，ｍ），７．０１−７．０９（４Ｈ，ｍ），
７．４０−７．５８（３Ｈ，ｍ），７．９４（１Ｈ，ｂ
ｒ ｓ）． 実施例４ １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］
ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエステル（化合物
番号１１６）および３−ブチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
メチルエステル（化合物番号１１９）の製造

【化４９】 １，３−シクロヘキサジエン−１−カルボン酸 メチル
エステルを出発物質として実施例１と同様の方法により
１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（Ｎ−トリフェ
ニルメチル−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−
４−イルメチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
ルエステルとその位置異性体をそれぞれ３４％と５８％
の収率で得た。これら２種のＤｉｅｌｓ−Ａｌｄｅｒ付
加体は、各々、実施例１と同様の方法で脱保護して、標
題化合物１１６（収率５４％）とその位置異性体１１９
（５２％）を与えた。これらの化合物の核磁気共鳴スペ
クトルは以下の通りである。

【００７１】化合物番号１１６¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８９（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．２１−１．４８（６Ｈ，
ｍ），１．６７（２Ｈ，ｍ），２．２０−２．６０（２
Ｈ，ｍ），３．４１（２Ｈ，ｂｒ ｓ），３．７８（３
Ｈ，ｓ），４．６１（１Ｈ，ｂｒ ｓ），６．２８（１
Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝５．９，８．４Ｈｚ），６．８６（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），６．９６（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝
６．８Ｈｚ），７．３８−７．５４（３Ｈ，ｍ），７．
８８（１Ｈ，ｂｒ ｓ）． 化合物番号１１９¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８５（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．２９（４Ｈ，ｍ），１．６
５（２Ｈ，ｍ），２．０６−２．５５（４Ｈ，ｍ），
３．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５．３Ｈｚ），３．４７
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５．３Ｈｚ），３．９０（３Ｈ，
ｓ），５．１０（１Ｈ，ｂｒ ｓ），６．４１（１Ｈ，
ｄｄ，Ｊ＝５．９，８．４Ｈｚ），６．６３（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．０１（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．
８Ｈｚ），７．３９−７．５８（３Ｈ，ｍ），７．８９
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）． 実施例５ １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，８，−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸（化合物番
号６２）および３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
（化合物番号６５）の混合物の製造

【化５０】 実施例３において得られた化合物番号９８と化合物番号
１０１の混合物６５ｍｇをメタノール２ｍｌに溶かし、
これに２Ｎ ＮａＯＨ水溶液０．６４ｍｌを加えた。反
応混合物を窒素雰囲気下２時間６０℃で撹拌した後、室
温まで冷却した。次いで、水８ｍｌを加え生じた沈澱を
濾別した。濾液のｐＨを２Ｎ塩酸により約２．０に調節
し、生じた白色沈澱を濾取した。得られた沈澱を６０度
で減圧下加熱乾燥して標題化合物の混合物（６１ｍｇ：
収率９９％）を得た。この化合物の核磁気共鳴スペクト
ルは以下の通りである。

【００７２】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ₃ＯＤ）δｐｐｍ：０．
８７（１．５Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），０．９０
（１．５Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．３０（３Ｈ，
ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ），１．１１−１．４６（４Ｈ，
ｍ），２．２９−２．８０（２Ｈ，ｍ），３．６８（２
Ｈ，ｍ），４．６０−４．８０（１Ｈ，ｍ），５．２７
（１Ｈ，ｍ），６．１５（２Ｈ，ｍ），７．０３（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．１９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．４Ｈｚ），７．５０−７．６８（４Ｈ，ｍ）． 実施例６ ３−ブチル−８−ヒドロキシメチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン
（化合物番号２２１）の製造

【化５１】 ４−ヒドロキシメチル−１，３−シクロヘキサジエンを
出発物質として実施例１と同様の方法により、Ｄｉｅｌ
ｓ−Ａｌｄｅｒ付加体を収率８６％で得た。この付加体
１００ｍｇをメタノール２０ｍｌと酢酸エチル１０ｍｌ
の混合溶媒に溶かし、これに２０％水酸化パラジウム／
炭素２５ｍｇを加えた後、常圧条件下３時間接触還元を
行なった。触媒を濾別後、濾液を減圧下濃縮し、得られ
た残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：
メタノール／クロロホルム＝３／９７）で分画・精製し
て、標題化合物４４ｍｇ（収率６７％）を得た。この化
合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【００７３】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．２６−１．４
２（４Ｈ，ｍ），１．６１−２．０９（８Ｈ，ｍ），
２．４３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．５３（２
Ｈ，ｓ），３．７９（２Ｈ，ｓ），４．３２（１Ｈ，ｂ
ｒ ｓ），６．９７（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），
７．０１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），７．３９−
７．５７（３Ｈ，ｍ），７．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．
３Ｈｚ）． 実施例７ ｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テト
ラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］
−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イルメトキシ｝
−酢酸 メチルエステル（化合物番号２５１）の製造

【化５２】 １−ヒドロキシメチル−１，３−シクロヘキサジエン
３．０ｇを乾燥ジメチルホルムアミド１５ｍｌに溶か
し、これに水素化ナトリウム２．１８ｇを氷冷しながら
加えた。１時間撹拌後、ブロモ酢酸メチル８．２６ｇを
加え、次いで室温で３８時間撹拌した。反応溶液を水１
００ｍｌで希釈し、酢酸エチル５０ｍｌで２回抽出し
た。有機層をまとめ、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マ
グネシウムで乾燥させた。濾過後、濾液を減圧下濃縮
し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（溶媒：クロロホルム）で分画・精製して、目的とす
るジエン１．８９ｇ（収率３０％）を得た。

【００７４】このジエンを出発物質として実施例１およ
び実施例６と同様の方法により標題化合物を得た。この
化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【００７５】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．２５−１．６
４（４Ｈ，ｍ），１．８５−２．０４（８Ｈ，ｍ），
２．４６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．５３（２
Ｈ，ｂｒ ｓ），３．７２（３Ｈ，ｓ），４．２０（１
Ｈ，ｍ），４．３０（２Ｈ，ｍ），４．６５（２Ｈ，
ｓ），７．０４（４Ｈ，ｍ），７．４２−７．５８（３
Ｈ，ｍ），７．９９（１Ｈ，ｂｒ ｓ）． 実施例８ ｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−アセ
トニトリル（化合物番号２４２）及び｛３−ブチル−８
−メチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，
２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−アセトニトリル（化
合物番号２５４）の製造

【化５３】 文献公知の方法（ジャーナル・オブ・アメリカン・ケミ
カル・ソサィエティ（Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏ
ｃ．），７７，２４６１（１９５５））で合成したソル
ビルブロマイド１．２７ｇ（７．８９ｍｍｏｌ）をジメ
チルホルムアミド１０ｍｌに溶解し、これに９５％シア
ン化ナトリウム４２０ｍｇ（８．１４ｍｍｏｌ）を加
え、室温で１８時間撹拌した。

【００７６】反応液にジエチルエーテル及び水を加えて
希釈し、分離したエーテル層を飽和食塩水で洗浄した
後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧下留去
し、ヘプタ−３，５−ジエンニトリル５５６ｍｇ（５６
％）を褐色油状物質として得た。このものの核磁気共鳴
スペクトルは以下の通りである。

【００７７】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．１４（２Ｈ，ｄ，
Ｊ＝５Ｈｚ），５．３−５．５（１Ｈ，ｍ），５．６５
−５．８５（１Ｈ，ｍ），５．９５−６．１５（１Ｈ，
ｍ），６．２−６．４（１Ｈ，ｍ）． 該化合物より実施例６と同様の方法により標題化合物を
得た。これらの化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の
通りである。

【００７８】化合物番号２４２¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．９０（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈ
ｚ），１．２−１．６（２Ｈ，ｍ），１．７−２．２
（２Ｈ，ｍ），２．２−２．４（２Ｈ，ｍ），２．４−
２．７（２Ｈ，ｍ），３．１９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６
Ｈｚ，３Ｈｚ），３．５０（２Ｈ，ｓ），３．６７（１
Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，７Ｈｚ），３．９−４．０５
（１Ｈ，ｍ），４．０５−４．２５（１Ｈ，ｍ），６．
９−７．１５（４Ｈ，ｂｓ），７．３−７．６（３Ｈ，
ｍ），７．８５−８．０（１Ｈ，ｍ）． 化合物番号２５４¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．９１（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈ
ｚ），１．２−１．６（２Ｈ，ｍ），１．６−２．（４
Ｈ，ｍ），２．２−２．４５（２Ｈ，ｍ），２．４５−
２．７（２Ｈ，ｍ），３．１８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６
Ｈｚ，３Ｈｚ），３．５３（２Ｈ，ｓ），３．７１（１
Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，７Ｈｚ），３．９−４．１
（１Ｈ，ｍ），４．１−４．３（１Ｈ，ｍ），６．９−
７．２（４Ｈ，ｍ），７．３−７．６（３Ｈ，ｍ），
７．９−８．０（１Ｈ，ｍ）． 実施例９ ｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
（化合物番号１８２）の製造

【化５４】 ｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−アセ
トニトリル（化合物番号２４２）１０５ｍｇ（０．２１
８ｍｍｏｌ）を５Ｎ水酸化カリウム水溶液１ｍｌに溶解
し、加熱還流下２時間撹拌した。反応液をジエチルエー
テルで洗浄し、水層を濃塩酸で酸性とした後、酢酸エチ
ルで抽出した。酢酸エチル層を飽和食塩水で洗浄し、無
水硫酸ナトリウムで乾燥した後、溶媒を減圧下留去して
標題化合物９７ｍｇ（８９．０％）を淡褐色油状物質と
して得た。この化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の
通りである。

【００７９】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．０４（３Ｈ，ｄ，
Ｊ＝６Ｈｚ），１．２−１．６（２Ｈ，ｍ），１．６−
２．１（４Ｈ，ｍ），２．１−２．４（２Ｈ，ｍ），
２．４−２．７（４Ｈ，ｍ），３．４８，３．６３（ｅ
ａｃｈ １Ｈ，ｄ，Ｊ＝１７Ｈｚ），４．１−４．３
（１Ｈ，ｍ），４．８−５．０（１Ｈ，ｍ），６．８−
７．２（４Ｈ，ｍ），７．３−７．４（３Ｈ，ｍ），
７．８−８．０（１Ｈ，ｍ）． 実施例１０ ｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
エチルエステル（化合物番号１９１）の製造

【化５５】 ｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
（化合物番号１８２）７４ｍｇ（０．１４８ｍｍｏｌ）
をエタノール１ｍｌに溶解し、濃硫酸０．１ｍｌを加え
て、室温で１２時間撹拌した。エタノールを減圧下留去
し、残渣を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を用いて中和
し、酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を飽和食塩水
で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後、溶媒を減
圧下留去して残分を分取用シリカゲル薄層クロマトグラ
フィー（展開溶媒：クロロホルム／メタノール＝１０／
１）で精製し、標題化合物１７ｍｇ（２１．８％）を無
色油状物質として得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【００８０】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ），１．０１（３Ｈ，ｄ，
Ｊ＝６Ｈｚ），１．２２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），
１．１−１．９（６Ｈ，ｍ），２．０−２．４（２Ｈ，
ｍ），２．４−２．７（４Ｈ，ｍ），３．４−３．６
（２Ｈ，ｍ），４．０９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），
４．０−４．３（１Ｈ，ｍ），４．７−４．９（１Ｈ，
ｍ），６．９−７．２（４Ｈ，ｂｒ ｓ），７．３−
７．６（３Ｈ，ｍ），７．８−８．０（１Ｈ，ｍ）． 実施例１１ ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−プロピオン酸エチルエステル（化合物番号１９
４）及び３−｛３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−プロピオン酸 エチルエステル（化合物番号２
５７）の製造

【化５６】 文献公知の方法（ジャーナル・オブ・アメリカン・ケミ
カル・ソサィエティＪ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．），
７７，２４６１（１９５５））で合成したトランス−４
−トランス−６−オクタジエン酸５３８ｍｇ（３．８４
ｍｍｏｌ）を塩化メチレン２ｍｌに溶解し、これにオキ
ザリルクロライド７３０ｍｇ（５．７５ｍｍｏｌ）を加
えて、室温で２時間撹拌した後、溶媒及び過剰の試薬を
減圧下留去した。残分を塩化メチレンに溶解し、トリエ
チルアミン７８０ｍｇ（７．７１ｍｍｏｌ）及びエタノ
ール３５０ｍｇ（７．６０ｍｍｏｌ）を加えて、室温で
１４時間撹拌した。反応液をｎ−ペンタンで希釈した
後、順次、精製水、飽和食塩水、飽和炭酸水素ナトリウ
ム水溶液、飽和食塩水で洗浄した。分離したｎ−ペンタ
ン層を無水硫酸ナトリウムで乾燥した後、溶媒を減圧下
留去して、トランス−４−トランス−６−オクタジエン
酸 エチルエステル５２７ｍｇ（８１．６％）を無色油
状物質として得た。この化合物の核磁気共鳴スペクトル
は以下の通りである。

【００８１】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
２５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．７３（３Ｈ，ｄ，
Ｊ＝６Ｈｚ），２．２５−２．５５（４Ｈ，ｍ），４．
１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），５．３−５．８（２
Ｈ，ｍ），５．９−６．２（２Ｈ，ｍ）． 該化合物より実施例６と同様の方法で標題化合物を無色
油状物質として得た。これらのものの核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【００８２】化合物番号２００¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８９（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．１−１．３（６Ｈ，ｍ），１．
２−１．５（４Ｈ，ｍ），１．６−２．１（４Ｈ，
ｍ），２．１−２．６（６Ｈ，ｍ），３．４１，３．４
９（ｅａｃｈ １Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），３．９−
４．２（２Ｈ，ｍ），４．１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），６．８５−７．１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），７．３−
７．６（３Ｈ，ｍ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈ
ｚ）． 化合物番号２５７¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８９（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），１．１−１．５５（４Ｈ，ｍ），１．６３（３
Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），１．６−２．１（４Ｈ，ｍ），
２．１−２．７（６Ｈ，ｍ），３．４−３．６（２Ｈ，
ｂｒ ｓ），３．７−３．９（１Ｈ，ｍ），３．９−
４．２（１Ｈ，ｍ），４．１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），６．９−７．１５（４Ｈ，ｍ），７．３−７．６
５（３Ｈ，ｍ），７．８−８．０（１Ｈ，ｍ）． 実施例１２ ３−ブチル−８−ヒドロキシメチル−５−メチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン（化合
物番号２０３）の製造

【化５７】 実施例６と同様の方法で３−ブチル−２−［２’−（Ｎ
−トリフェニルメチル−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］ピラゾロ−１−オン及び
２，４−ヘキサジエン−１−オールを出発原料として、
標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペクトル
は以下の通りである。

【００８３】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．０５（３Ｈ，ｄ，
Ｊ＝６．５Ｈｚ），１．３−１．６（３Ｈ，ｍ），１．
６５−１．９（３Ｈ，ｍ），２．１０（１Ｈ，ｍ），
２．３０（１Ｈ，ｍ），２．５６（１Ｈ，ｍ），３．５
−３．７５（４Ｈ，ｍ），４．０１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
１３Ｈｚ，８Ｈｚ），７．０８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈ
ｚ），７．１５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．４−
７．６（３Ｈ，ｍ），８．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈ
ｚ）． 実施例１３ ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−
ａ］ピリダジン−５−イル｝−安息香酸 メチルエステ
ル（化合物番号２６５）の製造

【化５８】 ２−メチル安息香酸メチルエステル１５ｇを四塩化炭素
１５０ｍｌに溶かし、これにＮ−ブロモコハク酸イミド
１７．７８ｇと過酸化ベンゾイル７５ｍｇを加え、４時
間加熱還流した。反応溶液を室温まで冷却し、生じた沈
澱を濾別し、濾液を減圧下濃縮して、２−ブロモメチル
安息香酸メチルエステル２３．２６ｇ（収率８５％）を
得た。この臭化物２０ｇをベンゼン８０ｍｌに溶かし、
これにトリフェニルフォスフィン１８．３ｇを加え、１
時間加熱還流した。反応溶液を室温に冷却し、生じた白
色結晶を濾取した。この結晶をベンゼンで洗浄し、７０
℃で４時間減圧下乾燥して、ホスホニウム塩２５．６ｇ
を得た。このホスホニウム塩１７．５ｇを乾燥テトラヒ
ドロフラン５０ｍｌに溶かし、ｔ−ブトキシカリウム
４．０４ｇを窒素雰囲気下氷冷しながら加えた。反応溶
液を０℃、窒素雰囲気下で２時間撹拌した後、アクロレ
イン２ｇを加え、さらに２時間撹拌した。この反応混合
物に水１００ｍｌを加えて、ジエチルエーテル５０ｍｌ
で２回抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸
マグネシウムで乾燥させた。濾過後、濾液を減圧下濃縮
し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（溶媒：酢酸エチル／ヘキサン＝４／９６）にて分画
・精製して、４−（２−カルボメトキシフェニル）−
１，３−ブタジエンを２−メチル安息香酸メチルエステ
ルとの混合物（４．２ｇ；ジエン：エステル＝３：７）
として得た。このジエンを出発物質として、実施例１と
同様の方法により標題化合物を調製した。この化合物の
核磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【００８４】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．２３（２Ｈ，
ｍ），１．４９（２Ｈ，ｍ），２．５３（２Ｈ，ｍ），
３．４４（２Ｈ，ｓ），３．８４（３Ｈ，ｓ），３．９
４（２Ｈ，ｍ），４．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈ
ｚ），５．８９（１Ｈ，ｍ），６．２５（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝６．２，１０．３Ｈｚ），６．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝８．４Ｈｚ），６．８７（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈ
ｚ），６．９２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），７．０
９−７．８６（７Ｈ，ｍ）． 実施例１４ ３−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−
ａ］ピリダジン−５−イル｝−安息香酸 メチルエステ
ル（化合物番号２６８）の製造

【化５９】 ３−メチル安息香酸メチルエステル１０ｇを出発物質と
して実施例１３と同様の方法によりホスホニウム塩１
９．６ｇを調製した。このホスホニウム塩１２．８４ｇ
とアクロレイン４．４０ｇとを実施例１３と同様の方法
でＷｉｔｔｉｇ反応にかけることにより４−（３−カル
ボメトキシフェニル）−１，３−ブタジエンを３−メチ
ル安息香酸メチルエステルとの混合物（２．８４ｇ；ジ
エン：エステル＝５：１）として得た。このジエンを出
発物質として実施例１と同様の方法により標題化合物を
調製した。この化合物の核磁気共鳴スペクトルは、以下
の通りである。

【００８５】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．１９−１．４
９（４Ｈ，ｍ），２．４５−２．６３（２Ｈ，ｍ），
３．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ），３．５２
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ），３．７５（３Ｈ，
ｓ），３．９３（２Ｈ，ｍ），４．３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝１１．６Ｈｚ），５．７１（１Ｈ，ｂｒ ｓ），６．
０３（１Ｈ，ｂｒ ｓ），６．８８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝
７．８Ｈｚ），６．９４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈ
ｚ），７．３１−７．９５（８Ｈ，ｍ）． 実施例１５ １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
２−エトキシカルボニルフェニルエステル（化合物番号
１２２）の製造

【化６０】 サリチル酸エチルエステル１．６６ｇの無水テトラヒド
ロフラン溶液（１０ｍｌ）にｔ−ブトキシカリウム１．
１２ｇを氷冷下加え、２０分間撹拌した。この溶液にソ
ルビン酸１．１２ｇをテトラヒドロフラン（５ｍｌ）中
オキザリルクロリド０．７０ｇと室温で３０分間、４０
℃で３０分間反応させて調製したソルビン酸クロリドの
溶液を滴下し、氷冷下１０分間更に室温で３時間撹拌し
た。反応溶液に水を加え塩化メチレンで抽出し、塩化メ
チレン層を無水硫酸ナトリウムで乾燥した。濾過後、濾
液を減圧濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロ
マトグラフィー（溶媒：酢酸エチル／ヘキサン＝１／
６）で分画・精製し、２−ヘキサ−２，４−ジエノイル
オキシ安息香酸エチルエステル０．９０ｇ（収率３５
％）を得た。

【００８６】このジエンおよび３−ブチル−２−［２’
−（Ｎ−トリフェニルメチル−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］ピラゾロ−１−オ
ンを出発原料とし実施例６と同様の方法により標題化合
物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の
通りである。

【００８７】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．３４（３Ｈ，ｄ，
Ｊ＝７Ｈｚ），１．３５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），
１．２−１．６（４Ｈ，ｍ），１．９−２．７（６Ｈ，
ｍ），３．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），３．５８
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），４．１９（１Ｈ，ｍ），
４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．５５（１Ｈ，
ｄｄ，Ｊ＝１０．６Ｈｚ），６．９９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８Ｈｚ），７．０９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．２
−７．６（６Ｈ，ｍ），７．９４（２Ｈ，ｍ）． 実施例１６ １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，
２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエステル
（化合物番号２７１）及び３−ブチル−１−オキソ−２
−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
ルボン酸 メチルエステル（化合物番号３１３）の製造

【化６１】 実施例６と同様の方法で１，３−ブタジエン−１−カル
ボン酸メチルエステルを出発原料として、標題化合物を
得た。これらの化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の
通りである。

【００８８】化合物番号２７１¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８８（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２−１．５５（４Ｈ，ｍ），
１．６−２．２（４Ｈ，ｍ），２．３−２．６（２Ｈ，
ｍ），３．０９（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝１１Ｈｚ，３Ｈ
ｚ），３．５５（２Ｈ，ｓ），３．６４（３Ｈ，ｓ），
３．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１Ｈｚ），４．９７（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ），７．０１，７．０９（ｅａｃｈ
２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３５−７．６（３Ｈ，
ｍ），７．８８（１Ｈ，ｂｒ ｓ）． 化合物番号３１３¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８８（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２−１．５（４Ｈ，ｍ），１．
５５−１．８（１Ｈ，ｍ），１．８−２．０（１Ｈ，
ｍ），２．０−２．３（２Ｈ，ｍ），２．４−２．６
（２Ｈ，ｍ），３．１１（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝１３Ｈｚ，
４Ｈｚ），３．５４（２Ｈ，ｓ），３．６３（３Ｈ，
ｓ），４．２１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１３Ｈｚ，４Ｈ
ｚ），４．５５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，２Ｈｚ），
７．０１，７．０８（ｅａｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈ
ｚ），７．３５−７．６５（３Ｈ，ｍ），７．８８（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）． 実施例１７ ｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テト
ラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］
−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸 エチル
エステル（化合物番号１９７）及び｛３−ブチル−１−
オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−酢酸 エチルエステル（化合物番号
３１０）の製造

【化６２】 文献公知の方法（ジャーナル・オブ・アメリカン・ケミ
カル・ソサエティー（Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏ
ｃ．），９８，６３１７（１９７６））で合成した３，
５−ヘキサジエン酸エチルエステルを出発原料として、
実施例６と同様の方法により標題化合物を得た。これら
の化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【００８９】化合物番号１９７¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８８（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），１．１−１．６（４Ｈ，ｍ），１．７−２．２５
（４Ｈ，ｍ），２．２５−２．８（４Ｈ，ｍ），３．０
１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．４６（２Ｈ，ｂｒ
ｓ），３．７９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１Ｈｚ），４．０
８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．７６（１Ｈ，ｂｒ
ｓ），６．８−７．２（４Ｈ，ｂｓ），７．３−７．６
５（３Ｈ，ｍ）７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ）． 化合物番号３１０¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８９（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），１．１−１．６（４Ｈ，ｍ），１．７−２．２
（４Ｈ，ｍ），２．３−２．７（４Ｈ，ｍ），３．０６
（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．５１（２Ｈ，ｂｒ
ｓ），３．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１Ｈｚ），４．０９
（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．７６（１Ｈ，ｂｒ
ｓ），６．８−７．２（４Ｈ，ｂｓ），７．３５−７．
６５（３Ｈ，ｍ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈ
ｚ）． 実施例１８ １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，
２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 １−（２，２−
ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチルエステル（化
合物番号２７４）および３−ブチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
ボン酸 １−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキ
シ）−エチルエステル（化合物番号３１６）の製造

【化６３】 ソルビン酸５６０ｍｇを出発原料として特開平１−２４
９７７８記載の方法により２，２−ジメチル−プロピオ
ン酸１−ヨードエチルエステルと反応させ、ヘキサ−
２，４−ジエン酸１−（２，２−ジメチル−プロピオニ
ルオキシ）−エチルエステル７０４ｍｇ（収率５９％）
を得た。

【００９０】このジエンおよび３−ブチル−２−［２’
−（Ｎ−トリフェニルメチル−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］ピラゾロ−１−オ
ンを出発原料とし、実施例６と同様の方法により標題化
合物をそれぞれジアステレオマーの混合物として得た。
これらの化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の通りで
ある。

【００９１】化合物番号２７４¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８９（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．１５，１．１９（９Ｈ，ｔｗｏ
ｓ），１．３０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．３８
（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝
７Ｈｚ），１．２−１．６（１０Ｈ，ｍ），３．４８
（２Ｈ，ｍ），４．１０（１Ｈ，ｍ），４．４０（１
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），６．８１（１Ｈ，ｍ），６．９
−７．１（４Ｈ，ｍ），７．３５−７．６（３Ｈ，
ｍ），７．８８（１Ｈ，ｍ）． 化合物番号３１６¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．９０（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．１５，１．１８（９Ｈ，ｔｗｏ
ｓ），１．４０（３Ｈ，ｍ），１．６０（３Ｈ，
ｍ），１．３−２．６（１０Ｈ，ｍ），３．５５（２
Ｈ，ｓ），３．９０（１Ｈ，ｍ）４．５０（１Ｈ，
ｍ），６．７９（１Ｈ，ｍ），７．０５（２Ｈ，ｄ，Ｊ
＝８Ｈｚ），７．１６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．
４−７．６（３Ｈ，ｍ），８．００（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
８，１Ｈｚ）． 実施例１９ １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
ｔ−ブチルアミド（化合物番号１６７）および３−ブチ
ル−８−メチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テ
トラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ｔ−ブチ
ルアミド（化合物番号３２２）の製造

【化６４】 ソルビン酸１．１２ｇを塩化メチレン１０ｍｌ中オキザ
リルクロリド０．７０ｇと室温で３０分間、加熱還流下
１時間反応させて調製したソルビン酸クロリドの塩化メ
チレン溶液を氷冷下ｔ−ブチルアミン１．４６ｇの塩化
メチレン２０ｍｌの溶液に滴下し室温で２時間撹拌し
た。反応液を濾過し、濾液を減圧濃縮し、得られた残渣
をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エ
チル／ヘキサン＝１／６〜１／４）で分画・精製しソル
ビン酸 ｔ−ブチルアミド９９０ｍｇ（収率５９％）を
得た。

【００９２】このジエンおよび３−ブチル−２−［２’
−（Ｎ−トリフェニルメチル−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］ピラゾロ−１−オ
ンを出発原料とし、実施例６と同様の方法により標題化
合物を得た。これらの化合物の核磁気共鳴スペクトルは
以下の通りである。

【００９３】化合物番号１６７¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８９（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２５（９Ｈ，ｓ），１．２−
２．６（１３Ｈ，ｍ），３．４７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈ
ｚ），３．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），４．１３
（１Ｈ，ｍ），４．４９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５Ｈｚ），
６．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．００（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．２３（１Ｈ，ｓ），７．３５−
７．６（３Ｈ，ｍ），７．８９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８，
１Ｈｚ）． 化合物番号３２２¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８８（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２２（９Ｈ，ｓ），１．５６
（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２−２．５（１０Ｈ，
ｍ），３．４４（２Ｈ，ｓ），３．９５（１Ｈ，ｍ），
４．３２（１Ｈ，ｍ），５．２６（１Ｈ，ｓ），６．９
９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．０４（２Ｈ，ｄ，Ｊ
＝８Ｈｚ），７．３−７．６（３Ｈ，ｍ），７．８７
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８，１Ｈｚ）． 実施例２０ ピペリジン−１−カルボン酸 ｛１−ブチル−３−オキ
ソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
５−カルボニル｝−アミド（化合物番号２７７）および
３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
（ピペリジン−１−カルボニル）−アミド（化合物番号
３３４）の製造

【化６５】 １−ピペリジンカルボキサミド１．２８ｇのテトラヒド
ロフラン溶液２０ｍｌに氷冷下ｎ−ブチルリチウムのヘ
キサン溶液（１．６Ｍ）６．５ｍｌを滴下しその温度で
１時間撹拌した。この溶液中へソルビン酸エチル１．２
８ｇのテトラヒドロフラン溶液３ｍｌを滴下し室温で３
時間撹拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム水溶液を
加え水で希釈したのち塩化メチレンで抽出し、無水硫酸
ナトリウムで乾燥した。濾過後、濾液を減圧濃縮し、得
られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶
媒：酢酸エチル／ヘキサン＝１／３〜酢酸エチル）で分
画・精製し、ピペリジン−１−カルボン酸ヘキサ−２，
４−ジエノイル−アミド８１９ｇ（収率３７％）を得
た。

【００９４】このジエンおよび３−ブチル−２−［２’
−（Ｎ−トリフェニルメチル−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］ピラゾロ−１−オ
ンを出発原料とし、実施例６と同様の方法により標題化
合物を得た。これらの化合物の核磁気共鳴スペクトルは
以下の通りである。

【００９５】化合物番号２７７¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．９２（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．１１，１．２７（３Ｈ，ｔｗｏ
ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），１．３−２．７（ｍ），３．２−
３．８（ｍ），４．１９（ｍ），４．４−４．６
（ｍ），５．０９（ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），６．８−７．１
５（４Ｈ，ｍ），７．３−７．６（３Ｈ，ｍ），７．９
１（１Ｈ，ｍ）． 化合物番号３３４¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８５（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２−２．５（ｍ），３．３−
３．６（ｍ），４．０２（１Ｈ，ｍ），５．０６（１
Ｈ，ｍ），６．８８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．０
４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３−７．６（３Ｈ，
ｍ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）． 実施例２１ ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛１−ブチル−
３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−
イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，
８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリ
ダジン−５−イル｝−アセトキシメチルエステル（化合
物番号２８０）及び２，２−ジメチル−プロピオン酸
２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−アセトキシメ
チルエステル（化合物番号３２８）の製造

【化６６】 文献公知の方法（ジャーナル・オブ・オルガニック・ケ
ミストリー（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．），４７，１７８
９（１９８２））で合成した３，５−ヘキサジエン酸
を、特開平１−２４９７７８記載の方法に準じて、２，
２−ジメチルプロピオン酸ヨードメチルエステルと反応
させ、ヘキサ−３，５−ジエン酸２，２−ジメチル−プ
ロピオニロキシメチルエステルを得た。このものの核磁
気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【００９６】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
２８（９Ｈ，ｓ），３．２３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），５．１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ），５．２４
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１７Ｈｚ），５．７−５．９（２Ｈ，
ｍ），５．８３（２Ｈ，ｓ），６．１５−６．５（２
Ｈ，ｍ）． このジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【００９７】化合物番号２８０¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．９０（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．１７（９Ｈ，ｓ），１．１５−
１．６（４Ｈ，ｍ），１．７−２．２（４Ｈ，ｍ），
２．３−２．５５（２Ｈ，ｍ），２．５８（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，９Ｈｚ），２．７１（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝１５Ｈｚ，５Ｈｚ），３．００（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１
１Ｈｚ），３．４９（２Ｈ，ｓ），３．７６（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝１１Ｈｚ），４．７−４．９（１Ｈ，ｍ），
５．６５−５．７３（２Ｈ，ｂｒ ｓ），７．００，
７．０６（ｅａｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３
−７．６（３Ｈ，ｍ），７．９２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈ
ｚ）． 化合物番号３２８¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．９０（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．１７（９Ｈ，ｓ），１．２−
１．５（４Ｈ，ｍ），１．７５−２．４（４Ｈ，ｍ），
２．３−２．５（２Ｈ，ｍ），２．５８（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝１５Ｈｚ，９Ｈｚ），２．７１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
１５Ｈｚ，７Ｈｚ），３．０１（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝１１
Ｈｚ，３Ｈｚ），３．５０（２Ｈ，ｓ），４．７８（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１Ｈｚ），４．７−４．８５（１Ｈ，
ｍ），５．６７，５．７０（ｅａｃｈ１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５
Ｈｚ），７．０３，７．１０（ｅａｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ
＝８Ｈｚ），７．３５−７．６（３Ｈ，ｍ），７．９５
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ）． 実施例２２ ｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テト
ラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］
−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸 ２−イ
ソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル（化
合物番号２８３）及び｛３−ブチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−酢酸 ２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘ
キシルエステル（化合物番号３３１）の製造

【化６７】 ３，５−ヘキサジエン酸５８０ｍｇ（５．１７ｍｍｏ
ｌ）を酢酸エチル５ｍｌに溶解し、これにジシクロヘキ
シルカルボジイミド１．２８ｇ（６．２０ｍｍｏｌ）及
びＬ−（−）−メンソールを加え、室温で２時間撹拌し
た。反応液を濾過して不溶物を除き、濾液を酢酸エチル
で希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液及び飽和食塩
水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒
を減圧下留去し、残分をシリカゲルカラムクロマトグラ
フィー（溶媒：ヘキサン／酢酸エチル＝５０／１）で精
製し、ヘキサ−３，５−ジエン酸 ２−イソプロピル−
５−メチル−シクロヘキシルエステル３４３ｍｇを無色
油状物質として得た。このものの核磁気共鳴スペクトル
は以下の通りである。

【００９８】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
７５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．８−１．２（８
Ｈ，ｍ），１．２５−１．６（３Ｈ，ｍ），１．６−
１．７５（２Ｈ，ｍ），１．７５−１．９４（１Ｈ，
ｍ），１．９４−２．０５（１Ｈ，ｍ），３．１０（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），４．６９（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝１
０Ｈｚ，４Ｈｚ），５．０６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１Ｈ
ｚ），５．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），５．７−
５．９（１Ｈ，ｍ），６．１４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５
Ｈｚ，１１Ｈｚ），６．２５−６．５（１Ｈ，ｍ）． このジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。これらの化合物の核磁気共鳴ス
ペクトルは以下の通りである。

【００９９】化合物番号２８３¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．７１（３Ｈ，
ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．７−１．２（１１Ｈ，ｍ），
１．２−１．５５（７Ｈ，ｍ），１．５５−１．７５
（２Ｈ，ｍ），１．７５−２．２（６Ｈ，ｍ），２．３
−２．５５（２Ｈ，ｍ），２．５５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
１５Ｈｚ，１１Ｈｚ），２．６５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１
５Ｈｚ，５Ｈｚ），２．９９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１Ｈ
ｚ），３．３−３．６（２Ｈ，ｂｒ ｓ），３．７９
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１Ｈｚ），４．６５（１Ｈ，ｄｔ，
Ｊ＝１１Ｈｚ，４Ｈｚ），４．７５−４．９（１Ｈ，
ｍ），６．９−３．７．２（４Ｈ，ｍ），７．３５−
７．６（３Ｈ，ｍ），７．８５−８．０５（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）． 化合物番号３３１¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．７３（３Ｈ，
ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．７５−１．１５（１１Ｈ，
ｍ），１．１５−１．５５（７Ｈ，ｍ），１．５５−
１．７５（２Ｈ，ｍ），１．７５−２．２（６Ｈ，
ｍ），２．３−２．５５（２Ｈ，ｍ），２．５３（１
Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，１１Ｈｚ），２．６５（１
Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，４Ｈｚ），３．０１（１Ｈ，
ｔ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．３−３．６（２Ｈ，ｍ），
３．７８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１Ｈｚ），４．６７（１
Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝１１Ｈｚ，４Ｈｚ），４．７−４．９
（１Ｈ，ｍ），６．９８，７．０２（ｅａｃｈ ２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３−７．６（３Ｈ，ｍ），７．
８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）． 実施例２３ ８−アセチル−３−ブチル−５−メチル−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン（化合物
番号２８６）の製造

【化６８】 ３，５−ヘプタジエン−２−オンを出発原料として実施
例１および実施例６と同様の方法により標題化合物を得
た。この化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の通りで
ある。

【０１００】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ），１．０５（３Ｈ，
ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．２６−１．４６（６Ｈ，
ｍ），１．９７（３Ｈ，ｓ），２．２０−２．３１（２
Ｈ，ｍ），２．５５−２．７２（２Ｈ，ｍ），３．５０
−３．６８（２Ｈ，ｍ），４．１０−４．１５（１Ｈ，
ｍ），４．９３−４．９８（１Ｈ，ｍ），６．９８−
７．０７（４Ｈ，ｍ），７．３９−７．５７（３Ｈ，
ｍ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ）． 実施例２４ ２−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル
メチル｝−マロン酸ジエチルエステル（化合物番号２８
９）および２−｛３−ブチル−８−メチル−１−オキソ
−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル（化合物
番号３４０）の製造

【化６９】 マロン酸 ジエチルエステル３．０ｇの無水テトラヒド
ロフラン溶液（４０ｍｌ）に、氷冷下、６０％水素化ナ
トリウム０．７５ｇを加え、１０分間撹拌した。この懸
濁液に２Ｅ，４Ｅ−ヘキサジエニルブロミド２．０ｇを
加え、室温で２．５時間撹拌した。氷冷下飽和塩化アン
モニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出し、有機層を
水、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、無水硫酸ナト
リウムで乾燥した。減圧下溶媒を留去して得られた残渣
をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エ
チル／ヘキサン＝１／２５）で精製することにより２
Ｅ，４Ｅ−ヘキサジエニルマロン酸 ジエチル１．４９
ｇ（５０％）を無色油状物として得た。この化合物の核
磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１０１】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
２６（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．７２（３Ｈ，
ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．６４（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
７．７，７．７Ｈｚ），３．３８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．
４Ｈｚ），４．２０（４Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），
５．４０−５．６８（２Ｈ，ｍ），５．９３−６．１４
（２Ｈ，ｍ）． このジエンを出発原料として実施例１および実施例６と
同様の方法により標題化合物を得た。これらの化合物の
核磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１０２】化合物番号２８９¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．９２（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．１９（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．
０Ｈｚ），１．２５（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），
１．３３−１．４９（４Ｈ，ｍ），１．７８−２．０９
（４Ｈ，ｍ），２．２４−２．４３（２Ｈ，ｍ），２．
５０−２．６３（１Ｈ，ｍ），２．７１−２．８４（１
Ｈ，ｍ），３．４４−３．６４（２Ｈ，ｍ），３．８３
−３．８８（１Ｈ，ｍ），４．００−４．０６（２Ｈ，
ｍ），４．０９−４．２７（４Ｈ，ｍ），６．９７−
７．１２（４Ｈ，ｍ），７．４０−７．５６（３Ｈ，
ｍ），７．９２−７．９９（１Ｈ，ｍ）． 化合物番号３４０¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８８（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ），１．２３−１．４２（１０Ｈ，
ｍ），１．６２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），１．６
８−２．１９（６Ｈ，ｍ），２．３３−２．５６（２
Ｈ，ｍ），３．２４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝５．０，９．９
Ｈｚ），３．３７−３．５０（２Ｈ，ｍ），３．７７−
３．８５（１Ｈ，ｍ），４．００−４．１０（１Ｈ，
ｍ），４．１５−４．２７（４Ｈ，ｍ），６．９６−
７．０５（４Ｈ，ｍ），７．３９−７．５６（３Ｈ，
ｍ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）． 実施例２５ ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−３−フェニル
−プロピオン酸エチルエステル（化合物番号２９２）の
製造

【化７０】 ジイソプロピルアミン７．９５ｇ（０．０７８６ｍｏ
ｌ）を無水テトラヒドロフラン１００ｍｌに溶解し、氷
冷窒素気流下撹拌し、ここに１．６Ｍ ｎ−ブチルリチ
ウム ヘキサン溶液をヘキサン４０ｍｌで希釈した溶液
を滴下した。反応温度を−７８℃まで下げ、ヘキサメチ
ルホスホリックアミド１６．６ｇ（０．０８７７ｍｏ
ｌ）を滴下し、１０分間撹拌した後、ソルビン酸エチル
１０．０ｇ（０．０７１３ｍｍｏｌ）滴下し、１時間撹
拌した。ベンジルブロマイド１３．４ｇ（０．０７８３
ｍｏｌ）を滴下して、２０分間撹拌した後、飽和塩化ア
ンモニウム溶液を加えて、反応を停止させた。反応液を
ジエチルエーテルで抽出し、分離したエーテル層を飽和
食塩水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。
溶媒を減圧下留去した後、残分を減圧下蒸留し、２−ベ
ンジル−ヘキサ−３，５−ジエン酸 エチルエステル１
２．５ｇ（７８．３％）（ｂ．ｐ．１３０−１３３℃／
５ｍｍＨｇ）を淡黄色液体として得た。このものの核磁
気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１０３】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
１５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．８５（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．０８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１３
Ｈｚ，８Ｈｚ），３．３３（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝８Ｈｚ），
４．０９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），５．０５（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ），５．１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１７Ｈ
ｚ），５．７３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，８Ｈ
ｚ），６．０８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，１０Ｈ
ｚ），６．２９（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝１７Ｈｚ，１０Ｈ
ｚ），７．０５−７．３５（５Ｈ，ｍ）． このジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【０１０４】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
７５−０．９５（６Ｈ，ｍ），１．１５−１．５（４
Ｈ，ｍ），１．５５−１．９５（２Ｈ，ｍ），１．９５
−２．２５（２Ｈ，ｍ），２．２５−２．５５（２Ｈ，
ｍ），２．７１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１４Ｈｚ，４Ｈ
ｚ），２．８６，２．９５（ｅａｃｈ １Ｈ，ｄ，Ｊ＝
１４Ｈｚ），３．１−３．３（１Ｈ，ｍ），３．４０，
３．４９（ｅａｃｈ １Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ），３．
６−３．９（３Ｈ，ｍ），４．６−４．７５（１Ｈ，
ｍ），６．９５，７．００（ｅａｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝
９Ｈｚ），７．０−７．５５（８Ｈ，ｍ），７．７７
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）． 実施例２６ ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２−メチル−
プロピオン酸 エチルエステル（化合物番号２９５）お
よび２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２−メチ
ル−プロピオン酸 エチルエステル（化合物番号３１
９）の製造

【化７１】 ジイソプロピルアミン１１．１３ｇの乾燥テトラヒドロ
フラン溶液２００ｍｌに窒素雰囲気下で１．６Ｍ ｎ−
ブチルリチウム ヘキサン溶液６９ｍｌを加えた。この
反応溶液を−７８℃に冷却した後、ヘキサメチルホスホ
ールアミド（ＨＭＰＡ）２３．３ｇを加え、３０分間撹
拌することによりリチウムジイソプロピルアミド（ＬＤ
Ａ）−ＨＭＰＡ溶液を調製した。このＬＤＡ−ＨＭＰＡ
溶液に−７８℃でソルビン酸エチルエステル１４ｇを滴
下し、１．５時間撹拌後、ヨウ化メチル２１．３ｇを滴
下した。反応温度を室温まで上げ、さらに１時間撹拌し
た後、酢酸１８．０ｇと水３６０ｍｌの混合溶液に激し
く撹拌しながら注いだ。ペンタン２００ｍｌで３回抽出
し、有機層を水、１Ｎ炭酸水素ナトリウム、飽和食塩水
（各２００ｍｌ）で順次洗浄し、無水硫酸マグネシウム
で乾燥させた。濾過後、濾液を減圧下濃縮して２−メチ
ル−３，５−ヘキサジエン酸エチルエステル１１．５ｇ
を得た。このエステル１５．４ｇを再度ＬＤＡ−ＨＭＰ
Ａ続いてヨウ化メチルと反応させることにより、粗生成
物を得た。この生成物を減圧蒸留により精製して、２，
２’−ジメチル−３，５−ヘキサジエン酸エチルエステ
ル１４．２６ｇ（ｂ．ｐ．７６℃；５ｍｍＨｇ）を得
た。

【０１０５】このジエンを出発物質として実施例１と同
様の反応を行い、２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−
［２’−（トリフェニルメチル−テトラゾール−５−イ
ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
ジン−５−イル｝−２−メチル−プロピオン酸 エチル
エステルとその位置異性体をそれぞれ５０％と１８％の
収率で得た。これら２種のＤｉｅｌｓ−Ａｌｄｅｒ付加
体は、各々実施例６と同様の方法で還元・脱保護して標
題化合物２９５（収率７５％）とその位置異性体３１９
（５３％）を与えた。これらの化合物の核磁気共鳴スペ
クトルは以下の通りである。

【０１０６】化合物番号２９５¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８８（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．１４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．
３Ｈｚ），１．１８−１．４６（４Ｈ，ｍ），１．６８
−２．１７（４Ｈ，ｍ），２．３２−２．５０（２Ｈ，
ｍ），２．７６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．８，１０．８Ｈ
ｚ），３．５０（２Ｈ，ｂｒ ｓ），３．７２（１Ｈ，
ｂｒ ｄ，Ｊ＝１０．８Ｈｚ），４．１１（２Ｈ，ｑ，
Ｊ＝７．３Ｈｚ），４．７４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．９Ｈ
ｚ），６．９７（４Ｈ，ｂｒ ｓ），７．３７−７．５
５（３Ｈ，ｍ），７．７８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈ
ｚ）． 化合物番号３１９¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８９（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．０５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．
３Ｈｚ），１．０８−１．４５（４Ｈ，ｍ），１．７５
−２．２０（４Ｈ，ｍ），２．３６−２．４９（２Ｈ，
ｍ），２．７５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．８，１０．８Ｈ
ｚ），３．５７（２Ｈ，ｂｒ ｓ），３．７２（１Ｈ，
ｂｒ ｄ，Ｊ＝１０．８Ｈｚ），４．０９（２Ｈ，ｑ，
Ｊ＝７．３Ｈｚ），４．７４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．９Ｈ
ｚ），７．００（４Ｈ，ｂｒ ｓ），７．３８−７．５
６（３Ｈ，ｍ），７．８６（１Ｈ，ｂｒ ｓ）． 実施例２７ ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２−エチル−
ブチル酸 エチルエステル（化合物番号２９８）および
２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２−エチル−
ブチル酸 エチルエステル（化合物番号３２５）の製造

【化７２】 ソルビン酸エチルエステル１４．０ｇを実施例２６と同
様の方法を用いてＬＤＡ−ＨＭＰＡ続いてヨウ化エチル
で処理することによって、２，２’−ジエチル−３，５
−ヘキサジエン酸 エチルエステル７．０ｇ（ｂ．ｐ．
８３℃；５ｍｍＨｇ）を得た。このジエンを出発物質と
して実施例１および６と同様の方法により、標題化合物
２９８とその位置異性体３２５を得た。これらの化合物
の核磁気共鳴スペクトルは、以下の通りである。

【０１０７】化合物番号２９８¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．６８（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），０．８６（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．
３Ｈｚ），１．１５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），
１．２１−１．８４（１２Ｈ，ｍ），２．３８−２．５
３（２Ｈ，ｍ），２．８５（１Ｈ，ｍ），３．５１−
３．６５（３Ｈ，ｍ），４．１６（２Ｈ，ｍ），４．６
２（１Ｈ，ｂｒ ｄ），７．０１−７．１３（４Ｈ，
ｍ），７．４１−７．６５（３Ｈ，ｍ），７．９１（ｂ
ｒ ｓ）． 化合物番号３２５¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．７８（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），０．９２（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．
３Ｈｚ），１．１７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），
１．２３−２．２０（１２Ｈ，ｍ），２．３０−２．５
２（２Ｈ，ｍ），２．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８，１
０．８Ｈｚ），３．６０（２Ｈ，ｂｒ ｓ），３．７０
（１Ｈ，ｍ），４．２０（２Ｈ，ｍ），４．６２（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ），７．００−７．１４（４
Ｈ，ｍ），７．４０−７．５８（３Ｈ，ｍ），７．９３
（１Ｈ，ｂｒ ｓ）． 実施例２８ １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキサ
ンカルボン酸 エチルエステル（化合物番号３０１）及
び１−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾ
ロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキ
サンカルボン酸 エチルエステル（化合物番号３３７）
の製造

【化７３】 ジイソプロピルアミン７．９５ｇ（０．０７８６ｍｏ
ｌ）を無水テトラヒドロフラン１００ｍｌに溶解し、氷
冷窒素気流下撹拌し、ここに１．６Ｍ ｎ−ブチルリチ
ウム ヘキサン溶液をヘキサン４０ｍｌで希釈した溶液
を滴下した。反応温度を−７８℃まで下げ、ヘキサメチ
ルホスホリックアミド１６．６ｇ（０．０８７７ｍｏ
ｌ）を滴下し、１０分間撹拌した後、ソルビン酸エチル
１０．０ｇ（０．０７１３ｍｍｏｌ）を滴下し、１時間
撹拌した。１，５−ジブロモペンタン１８．１ｇ（０．
０７８７ｍｏｌ）を滴下して、３０分間撹拌した後、反
応温度を−１５℃に上げこの温度で１．５時間撹拌した
後、更に０℃で３０分間撹拌した。反応液に飽和塩化ア
ンモニウム溶液を加えて反応を停止させ、ジエチルエー
テルで抽出した。分離したエーテル層を飽和食塩水で洗
浄した後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧
下留去し、２−（５−ブロモ−ペンチル）−ヘキサ−
３，５−ジエン酸 エチルエステルを得た。

【０１０８】ジイソプロピルアミン７．９５ｇ（０．０
７８６ｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン１００ｍｌに
溶解し、氷冷窒素気流下撹拌し、ここに１．６Ｍ ｎ−
ブチルリチウム ヘキサン溶液をヘキサン４０ｍｌで希
釈した溶液を滴下した。反応温度を−７８℃まで下げ、
ヘキサメチルホスホリックアミド１６．６ｇ（０．０８
７７ｍｏｌ）を滴下し、１０分間撹拌した後、先に得た
２−（５−ブロモ−ペンチル）−ヘキサ−３，５−ジエ
ン酸 エチルエステルの無水テトラヒドロフラン溶液を
滴下した。３０分間撹拌した後、反応温度を−１５℃に
上げこの温度で１．５時間撹拌した後、更に０℃で３０
分間撹拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム溶液を加
えて反応を停止させ、ジエチルエーテルで抽出した。分
離したエーテル層を飽和食塩水で洗浄した後、無水硫酸
ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧下留去し、残分を減
圧下蒸留し、１−ブタ−１，３−ジエニル−シクロヘキ
サンカルボン酸 エチルエステル３．１ｇ（２０．８
％）（ｂ．ｐ．１００℃／８ｍｍＨｇ）を淡黄色液体と
して得た。このものの核磁気共鳴スペクトルは以下の通
りである。

【０１０９】¹Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
２５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２−１．７（８
Ｈ，ｍ），２．０−２．２（２Ｈ，ｍ），４．１４（２
Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），５．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０
Ｈｚ），５．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１７Ｈｚ），５．６
５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ），６．１０（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，１０Ｈｚ），６．３０（１Ｈ，ｄ
ｔ，Ｊ＝１７Ｈｚ，１０Ｈｚ）． このジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。これらの化合物の核磁気共鳴ス
ペクトルは以下の通りである。

【０１１０】化合物番号３０１¹ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８９（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），０．９５−１．８（１２Ｈ，ｍ），１．９５−
２．３（６Ｈ，ｍ），２．３−２．６（２Ｈ，ｍ），
２．６７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０Ｈｚ），３．５１，３．
５９（ｅａｃｈ １Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），３．７１
（１Ｈ．ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ），３．９−４．３（２Ｈ，
ｍ），４．４７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），７．０１，
７．０７（ｅａｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．３
５−７．６５（３Ｈ，ｍ），７．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
６Ｈｚ）． 化合物番号３３７¹ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．９０（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．９５−１．８５（１５Ｈ，
ｍ），２．０−２．７（８Ｈ，ｍ）２．６７（１Ｈ，
ｔ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．４−３．８５（３Ｈ，ｍ），
３．９−４．３（２Ｈ，ｍ），４．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝６Ｈｚ），７．０４，７．１１（ｅａｃｈ ２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３５−７．６５（３Ｈ，ｍ），
７．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）． 実施例２９ １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロペンタ
ンカルボン酸 エチルエステル（化合物番号３０４）の
製造

【化７４】 １，４−ジブロモブタンを出発原料として、実施例２８
と同様の方法で、２−（４−ブロモ−ブチル）−ヘキサ
−３，５−ジエン酸 エチルエステルを経由して、１−
ブタ−１，３−ジエニル−シクロペンタンカルボン酸
エチルエステル（ｂ．ｐ．９０−９３℃／５ｍｍＨｇ）
を得た。このものの核磁気共鳴スペクトルは以下の通り
である。

【０１１１】¹Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
２５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．５−１．８５（６
Ｈ，ｍ），２．１−２．３（２Ｈ，ｍ），４．１４（２
Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），５．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０
Ｈｚ），５．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１７Ｈｚ），５．８
６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），６．１１（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，５Ｈｚ），６．３２（１Ｈ，ｄｔ，
Ｊ＝１７Ｈｚ，１０Ｈｚ）． このジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【０１１２】¹Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ），１．２２（３Ｈ，ｔ，
Ｊ＝７Ｈｚ），１．２−２．３（１６Ｈ，ｍ），２．３
−２．６（２Ｈ，ｍ），２．７５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝９Ｈ
ｚ），３．５−３．７（２Ｈ，ｍ），３．７−３．９
（１Ｈ，ｍ）３．９−４．２５（２Ｈ，ｍ），４．８７
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），７．０７，７．１４（ｅａ
ｃｈ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３−７．６５（３
Ｈ，ｍ），８．００（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ）． 実施例３０ ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタノ
−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２
−メチル−プロピオン酸 エチルエステル（化合物番号
３０７）および２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ
−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−５−イル｝−２−メチル−プロピオン酸 エチルエス
テル（化合物番号３５２）の製造

【化７５】 ２−シクロヘキセン−１−オン１０ｇをトルエン５０ｍ
ｌに溶かし、これにカルボエトキシメチレントリフェニ
ルフォスフォラン３６．２４ｇを加え、４８時間加熱還
流した。反応混合物を室温に冷却し、ヘキサン１００ｍ
ｌを加え生じた沈澱を濾別した。濾液を減圧下（約１０
ｍｍＨｇ）、１００℃で蒸留することにより溶媒を留去
し、得られた褐色油状残渣をシリカゲルカラムクロマト
グラフィー（溶媒：酢酸エチル／ヘキサン＝５／９５）
で分画・精製して、シクロヘキセン−２−エニリデン酢
酸エチルエステル８．４７ｇ（収率４７％）を得た。こ
のエステル２．４４ｇを実施例２６と同様の方法で調製
したＬＤＡ（１．１等量）−ＨＭＰＡ（１．３等量）溶
液に加え、−７８℃で１時間撹拌した後、ヨウ化メチル
２．３０ｇ（１．１等量）を加えてさらに１時間撹拌し
た。この反応混合物に別途調製したＬＤＡ−ＨＭＰＡ溶
液を加え１時間撹拌した後、ヨウ化メチル３．１３ｇ
（１．５等量）を加えた。この反応混合物を−７８℃で
１時間、続いて室温で３０分間撹拌した。飽和塩化アン
モニウム水溶液１００ｍｌを加えて反応を停止し、つい
でペンタン１００ｍｌで３回抽出した。有機層を飽和食
塩水で洗浄した後、無水硫酸マグネシウムで乾燥させ
た。濾過後、濾液を減圧下濃縮し、得られた残渣をシリ
カゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサ
ン＝５／９５）で分画・精製して、２−（１，３−シク
ロヘキサジエニル）−プロピオン酸エチルエステル２．
５８ｇ（収率１００％）を得た。このエステルを出発物
質として実施例１および６と同様の方法により標題化合
物３０６とその位置異性体３５２を得た。これらの化合
物の核磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１１３】化合物番号３０７¹ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８７（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．１２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．
３Ｈｚ），１．１５−１．３４（４Ｈ，ｍ），１．３９
（６Ｈ，ｓ），１．８９−１．９５（８Ｈ，ｍ），２．
４３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），３．４６（２Ｈ，
ｂｒ ｓ），４．０３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），
４．２５（１Ｈ，ｂｒ ｓ），６．９７（４Ｈ，ｂｒ
ｓ），７．３８−７．５５（３Ｈ，ｍ），７．９３（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）． 化合物番号３５２¹ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８６（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．１２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．
３Ｈｚ），１．１３−１．３８（４Ｈ，ｍ），１．３１
（６Ｈ，ｓ），１．９１−２．６５（１０Ｈ，ｍ），
３．６９（２Ｈ，ｓ），３．９８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．
３Ｈｚ），５．５７（１Ｈ，ｂｒ ｓ），７．０６（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．２６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．４Ｈｚ），７．３８−７．５９（３Ｈ，ｍ），８．
０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）． 実施例３１ １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−［２’−
（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
ジエチルアミド（化合物番号１６１）及び３−ブチル−
８−メチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，
２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジエチルアミド
（化合物番号３５５）の製造

【化７６】 ソルビン酸ジエチルアミドを出発原料として、実施例６
と同様の方法により標題化合物を得た。これらの化合物
の核磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１１４】化合物番号１６１¹ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８９（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．０８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），１．１９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．３２
（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），１．１−１．６（４Ｈ，
ｍ），１．８−２．２（４Ｈ，ｍ），２．２−２．６
（２Ｈ，ｍ），３．１−３．７（６Ｈ，ｍ），４．０５
−４．２５（１Ｈ，ｍ），４．６２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５
Ｈｚ），６．８−７．１（４Ｈ，ｍ），７．３５−７．
６（３Ｈ，ｍ），７．８−７．９５（１Ｈ，ｍ）． 化合物番号３５５¹ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８８（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．１４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），１．２７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４１
（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），１．０−１．５（４Ｈ，
ｍ），１．６−２．２（４Ｈ，ｍ），２．２−２．３５
（２Ｈ，ｍ），３．２−３．７（６Ｈ，ｍ），４．３２
（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝６Ｈｚ），４．６０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝
６Ｈｚ），６．９４，７．０２（ｅａｃｈ ２Ｈ，ｄ，
Ｊ＝８Ｈｚ），７．３−７．６（３Ｈ，ｍ），７．８２
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ）． 実施例３２ １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロプロパ
ンカルボン酸 エチルエステル（化合物番号３５８）の
製造

【化７７】 １，２−ジブロモエタンを出発原料として、実施例２８
と同様な方法で、２−（２−ブロモ−エチル）−ヘキサ
−３，５−ジエン酸 エチルエステルを経由して、１−
ブタ−１，３−ジエニル−シクロプロパンカルボン酸
エチルエステル（ｂ．ｐ．８０℃／７ｍｍＨｇ）を得
た。このものの核磁気共鳴スペクトルは以下の通りであ
る。

【０１１５】¹Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
０２−１．１１（２Ｈ，ｍ）１．２６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝
７Ｈｚ），１．４５−１．５５（２Ｈ，ｍ），４．１５
（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），５．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
５Ｈｚ），５．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１７Ｈｚ），５．
９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，１０Ｈｚ），６．２
５−６．４５（２Ｈ，ｍ）， このジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【０１１６】¹Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
２５−０．４５（１Ｈ，ｍ），０．７−０．９５（２
Ｈ，ｍ），０．８８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．０
−１．１５（１Ｈ，ｍ），１．１５−１．５５（４Ｈ，
ｍ），１．２２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．６５−
２．０（２Ｈ，ｍ），２．０５−２．６（２Ｈ，ｍ），
２．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．３５−３．
６（２Ｈ，ｍ），３．６５−３．８５（１Ｈ，ｍ），
４．０−４．２５（２Ｈ，ｍ），５．１１（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝４Ｈｚ），７．００（４Ｈ，ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ），
７．３５−７．６０（３Ｈ，ｍ），７．８−７．９５
（１Ｈ，ｍ）． 実施例３３ １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾ
ロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキ
サンカルボン酸エチルエステル（化合物番号３００）の
製造

【化７８】 ３−プロピル−２−［２’−（Ｎ−トリフェニルメチル
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−ピラゾロ−１−オン及び１−ブタ−１，３−ジ
エニル−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステルを
出発原料として、実施例６と同様の方法により標題化合
物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の
通りである。

【０１１７】¹Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２１（３Ｈ，ｔ，
Ｊ＝７Ｈｚ），０．９−１．３５（２Ｈ，ｍ），１．４
−１．８（８Ｈ，ｍ），２．０−２．２８（６Ｈ，
ｍ），２．２８−２．５５（２Ｈ，ｍ），２．６７（１
Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．５０，３．５７（ｅａｃ
ｈ１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），３．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝１０Ｈｚ），３．９−４．２５（２Ｈ，ｍ），４．４
６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），６．９８，７．０２（ｅ
ａｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３５−７．６
（３Ｈ，ｍ），７．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ）． 実施例３４ １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキサ
ンカルボン酸（化合物番号３９４の製造）

【化７９】 実施例２８で合成した１−｛１−ブチル−３−オキソ−
２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
イル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル
（化合物番号３０１）３０３ｍｇ（０．５２ｍｍｏｌ）
をメチルセロソルブ５ｍｌ中、３Ｎ水酸化ナトリウム２
ｍｌと加熱還流した。溶媒を減圧濃縮後、１０％ ＨＣ
ｌを加え、ｐＨ２とした。析出した白色固体を塩化メチ
レンにて抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を
減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマ
トグラフィー（溶媒：メタノール／クロロホルム＝１／
１００〜１／２５）で分画、精製し、標題化合物を１３
０ｍｇ（収率４５％）得た。この化合物の核磁気共鳴ス
ペクトルは以下の通りである。

【０１１８】¹Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８３（３Ｈ，ｓ），１．０−２．５（２０Ｈ，ｍ），
２．８４（１Ｈ，ｍ），３．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６
Ｈｚ），３．６２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），４．６
９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），６．９５（２Ｈ，ｄ，Ｊ
＝８Ｈｚ），７．０１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．
３５−７．６（３Ｈ，ｍ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８Ｈｚ）． 実施例３５ ３−ブチル−８−イソプロピル−５−メチル−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
−１−オン（化合物番号３８８）の製造

【化８０】 ４−メチルベンジルシアニド２０ｇをジメチルホルムア
ミド２５０ｍｌに溶かし、これにヨウ化メチル４７．５
ｇを加えた。反応溶液を−２０℃に冷却し、これにｔ−
ブトキシカリウム３７．５ｇを加えた後、反応温度を室
温まで上げ、さらに一晩攪拌した。反応混合物に１Ｍ硫
酸水素カリウムを添加して、ｐＨ４に調節した後、ジク
ロロメタン１００ｍｌで３回抽出した。有機層をまと
め、飽和食塩水３０ｍｌで５回洗浄した後、無水硫酸マ
グネシウムで乾燥させた。濾過後、濾液を減圧下濃縮
し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（酢酸エチル／ヘキサン＝５／９５）にかけて、２−
メチル−２−ｐ−トリル−プロピオニトリル２１．３ｇ
（収率８８％）を得た。

【０１１９】このニトリル１０ｇを文献公知のリチウム
−エチルアミン−エチルアルコール（ジャーナル・オブ
・オーガニック・ケミストリイ（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅ
ｍ），３８（１１），２０１１（１９７３））でＢｉｒ
ｃｈ還元して１−メチル−４−イソプロピル−シクロヘ
キサ−１，４−ジエン９．６ｇ（純度８０％）を得た。
この１，４−ジエン５ｇをジメチルスルフォキシド２０
ｍｌに溶かし、これに氷冷しながらｔ−ブトキシカリウ
ム６．６ｇを加えた。反応混合物を室温で１時間攪拌し
た後、水で１００ｍｌに希釈し、ペンタン３０ｍｌで３
回抽出した。有機層をまとめ、飽和食塩水２０ｍｌで４
回洗浄した後、無水硫酸マグネシウムで乾燥させた。濾
過後、濾液を減圧下濃縮し、得られた残渣をシリカゲル
カラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン＝５
／９５）にかけて、１−メチル−４−イソプロピル−シ
クロヘキサ−１，３−ジエン３．７ｇ（純度４８％）を
得た。

【０１２０】この１，３−ジエンを出発原料として実施
例６と同様の方法により標題化合物を得た。この化合物
の核磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１２１】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．８９（６Ｈ，ｄ，
Ｊ＝７Ｈｚ），１．２１−２．００（１２Ｈ，ｍ），
１．５８（３Ｈ，ｓ），２．５５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），３．４３（１Ｈ，ｍ），３．４７（２Ｈ，ｂｒ
ｓ），６．９７（４Ｈ，ｓ），７．２２−７．５５（３
Ｈ，ｍ），７．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ）． 実施例３６ ３−ブチル−５，８−ジメチル−２−｛［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−アミノ｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−
５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
１−オン（化合物番号４００）の製造

【化８１】 ３−オキソヘプタン酸エチルエステルを出発原料とし
て、実施例１と同様の方法により、ヒドラジン一水和
物、続いて１，４−ジメチルシクロヘキサ−１，３−ジ
エン共存下、四酢酸鉛と反応させることにより、Ｄｉｅ
ｌｓ−Ａｌｄｅｒ付加体３−ブチル−５，８−ジメチル
−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，
２−ａ］ピリダジン−１−オンを得た。

【０１２２】この付加体１ｇをメタノール２０ｍｌ中、
５％パラジウム炭素を触媒として用い、常圧にて接触還
元を行った。触媒を濾別後、濾液を減圧下濃縮し、得ら
れた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶
媒：クロロホルム／メタノール＝５０／１〜２０／１）
で分画精製して、３−ブチル−５，８−ジメチル−５，
６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン０．７４ｇ（収率
７４％）を得た。

【０１２３】この化合物０．６４ｇを１０％塩酸４ｍｌ
および酢酸２ｍｌに溶かし、これに−１０℃で亜硝酸ナ
トリウム１６０ｍｇを水１ｍｌに溶かした溶液を滴下
し、同温度にて１時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素
ナトリウムで中和し、水で希釈後、塩化メチレンで抽出
し、塩化メチレン層を無水硫酸ナトリウムで乾燥した。
濾過後、濾液を減圧濃縮し、３−ブチル−５，８−ジメ
チル−２−ニトロソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−
５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
１−オンを粗生成物として得た。

【０１２４】この粗生成物をメタノール２０ｍｌ中、５
％パラジウム炭素５０ｍｇを触媒として用い、常圧にて
１．５時間接触還元した。触媒を濾過後、濾液を減圧濃
縮すると、２−アミノ−３−ブチル−５，８−ジメチル
−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピ
ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オンが粗生成物
として得られた。

【０１２５】この粗生成物をジメチルホルムアミド１２
ｍｌ中、炭酸カリウム５３５ｍｇ存在下、Ｎ−トリフェ
ニルメチル−５−［２−（４’−ブロモメチルビフェニ
ルイル）］テトラゾール１．１１ｇと室温下２．５時間
攪拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄後、
無水硫酸ナトリウムで乾燥した。濾過後、濾液を減圧濃
縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー（溶媒：クロロホルム／メタノール＝１００／１〜
５０／１〜２５／１）で分画精製し、標題化合物を２９
１ｍｇ（収率１７％、４ステップ）得た。この化合物の
核磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１２６】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．３７（２Ｈ，ｓｅ
ｘｔｅｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４５−１．９５（１０
Ｈ，ｍ），２．５７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），３．７
３（２Ｈ，ｓ），７．１６（４Ｈ，ｓ），７．４３−
７．６０（３Ｈ，ｍ），８．０３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
８，１Ｈｚ）． 実施例３７ １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾ
ロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキ
サンカルボン酸エチルエステル（化合物番号３０２）及
び１−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘ
キサンカルボン酸 エチルエステル（化合物番号３３
８）の製造

【化８２】 ３−オキソオクタン酸エチルエステルより実施例１と同
様の方法で合成した３−ペンチル−２−［２’−（Ｎ−
トリフェニルメチル−テトラゾール−５−イル）−ビフ
ェニル−４−イルメチル］−ピラゾロ−１−オンを経由
して、実施例６と同様の方法により標題化合物を得た。
これらの化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の通りで
ある。

【０１２７】化合物番号３０２¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８７（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．０−１．８５（１４Ｈ，ｍ），
１．２３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．０−２．３
（６Ｈ，ｍ），２．３−２．６（２Ｈ，ｍ），２．６−
２．８（１Ｈ，ｍ），３．６１（２Ｈ，ｂｓ），３．６
５−３．８（１Ｈ，ｍ），３．９５−４．２５（２Ｈ，
ｍ），４．５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），７．０７，
７．１６（ｅａｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３
５−７．６５（３Ｈ，ｍ），８．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
７Ｈｚ）． 化合物番号３３８¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．８７（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．０−１．８（１４Ｈ，ｍ），
１．２２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．０−２．３
（６Ｈ，ｍ），２．３−２．６（２Ｈ，ｍ），３．４−
３．８（３Ｈ，ｍ），３．９−４．３（２Ｈ，ｍ），
４．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ）６．９５−７．２
（４Ｈ，ｍ），７．３５−７．６５（３Ｈ，ｍ），７．
９−８．０５（１Ｈ，ｍ）． 実施例３８ １−｛１−ブチル−６−メチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘ
キサンカルボン酸 エチルエステル（化合物番号３７
６）の製造

【化８３】 文献公知の方法（ジャーナル・オブ・アメリカン・ケミ
カル・ソサエティ（Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．），
１０６，３５５４（１９８４））で合成した４−メチル
−ヘキサ−２，４−ジエン酸 エチルエステルを出発原
料として、実施例２８と同様の方法により１−（２−メ
チル−ブタ−１，３−ジエニル）−シクロヘキサンカル
ボン酸 エチルエステル（ｂ．ｐ．９０−１００℃／２
ｍｍＨｇ）を得た。このものの核磁気共鳴スペクトルは
以下の通りである。

【０１２８】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
２３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．３−１．６５（６
Ｈ，ｍ），１．６５−１．８（２Ｈ，ｍ），１．７（３
Ｈ，ｓ），１．９−２．１（２Ｈ，ｍ），４．１５（２
Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．９７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４
Ｈｚ），５．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１７Ｈｚ），６．２
５−６．５（１Ｈ，ｍ）． このジエンを出発原料として、実施例１と同様の方法に
より標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【０１２９】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．９５−１．８（１
２Ｈ，ｍ），１．２５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．
８−２．０（５Ｈ，ｍ），２．２−２．７（２Ｈ，
ｍ），３．５１，３．６１（ｅａｃｈ １Ｈ，ｄ，Ｊ＝
１６Ｈｚ），３．７５−３．９５（１Ｈ，ｍ），４．０
−４．２５（３Ｈ，ｍ），４．９０（１Ｈ，ｂｓ），
５．５−５．７（１Ｈ，ｍ），６．８５−７．２（４
Ｈ，ｍ），７．３−７．６（３Ｈ，ｍ），７．９２（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）． 実施例３９ １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−４，４−ジメ
チル−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル（化
合物番号３７０）の製造

【化８４】 文献公知の方法（ケミカル＆ファーマシュウティカル・
ブルチン（Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．），３
３，５０４８（１９８５））で合成した１，５−ジブロ
モ−３，３−ジメチルペンタンを出発原料として、実施
例２８と同様の方法により１−ブタ−１，３−ジエニル
−４，４−ジメチル−シクロヘキサンカルボン酸 エチ
ルエステル（ｂ．ｐ．８０−８５℃／３ｍｍＨｇ）を得
た。このものの核磁気共鳴スペクトルは以下の通りであ
る。

【０１３０】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８８（６Ｈ，ｓ），１．２４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），１．１−１．４（４Ｈ，ｍ），１．５−１．７
（２Ｈ，ｍ），２．０−２．２（２Ｈ，ｍ），４．１４
（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），５．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
９Ｈｚ），５．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），５．
６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ），６．０５−６．４
（２Ｈ，ｍ）． このジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【０１３１】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
７３，０．８０（ｅａｃｈ ３Ｈ，ｓ），０．８９（３
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．０−１．６（８Ｈ，ｍ），
１．２３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．６−１．８５
（２Ｈ，ｍ），１．９−２．３（６Ｈ，ｍ），２．３−
２．６（２Ｈ，ｍ），２．６−２．７５（１Ｈ，ｍ），
３．６０（２Ｈ，ｓ），３．６５−３．８（１Ｈ，
ｍ），３．９５−４．２５（２Ｈ，ｍ），４．５６（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），７．０５，７．１３（ｅａｃｈ
２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３５−７．６（３Ｈ，
ｍ），７．９９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ）． 実施例４０ １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキサ
ンカルボン酸 ブチルエステル（化合物番号４０３）の
製造

【化８５】 実施例２８の方法で調製した１−ブタ−１，３−ジエニ
ル−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル３ｇを
メチルセロソロブ１０ｍｌおよび水４ｍｌの混合溶媒中
６Ｎ水酸化ナトリウム４ｍｌと加熱還流した。反応液を
水冷後、水で希釈し、１０％塩酸を加えてｐＨ２とし、
析出した白色固体を塩化メチレンで抽出し、無水硫酸ナ
トリウムで乾燥した。溶媒を減圧下留去すると、１−ブ
タ−１，３−ジエニル−シクロヘキサンカルボン酸２．
７４ｇが粗生成物として得られた。

【０１３２】この粗生成物７２８ｍｇをジメチルホルム
アミド５ｍｌに溶かし、ｔ−ブトキシカリウム５２０ｍ
ｇ、続いてｎ−ブチルブロミド０．６０ｇを加え、室温
で７５分間、更に６０−８０℃で４時間加熱攪拌した。
反応液に飽和塩化アンモニウム溶液を加えて、酢酸エチ
ルで抽出し、有機層を水洗後、無水硫酸ナトリウムで乾
燥した。溶媒を減圧留去すると、１−ブタ−１，３−ジ
エニル−シクロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル
０．７９ｇ（収率８３％）が得られた。

【０１３３】このジエンを出発原料として、実施例６と
同様の方法により、標題化合物を得た。この化合物の核
磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１３４】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．９２（３Ｈ，ｔ，
Ｊ＝７Ｈｚ），１．０−１．８（ｍ），２．０−２．８
（ｍ），３．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１９Ｈｚ），３．６
２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１９Ｈｚ），３．７３（１Ｈ，
ｍ），３．９−４．２（２Ｈ，ｍ），４．４９（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），７．０５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈ
ｚ），７．１２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．４−
７．６（３Ｈ，ｍ），７．９７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ）． 実施例４１ １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキサ
ンカルボン酸 ｔ−ブチルエステル（化合物番号４０
９）の製造

【化８６】 ソルビン酸ｔ−ブチルエステルを出発原料として、実施
例２８と同様の方法により１−ブタ−１，３−ジエニル
−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステル
（ｂ．ｐ．９０−９５℃／３ｍｍＨｇ）を得た。このも
のの核磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１３５】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
２−１．７（８Ｈ，ｍ），１．４４（９Ｈ，ｓ），２．
０−２．１５（２Ｈ，ｍ），５．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
１０Ｈｚ），５．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１７Ｈｚ），
５．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ），６．０−６．２
（１Ｈ，ｍ），６．２−６．４（１Ｈ，ｍ）． このジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【０１３６】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９１（３Ｈ，ｔ，Ｊ−７Ｈｚ），１．０−１．８（１２
Ｈ，ｍ），１．４５（９Ｈ，ｓ），２．０−２．３（６
Ｈ，ｍ），２．３−２．６（２Ｈ，ｍ），２．６−２．
８（１Ｈ，ｍ），３．５７，３．６３（ｅａｃｈ １
Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．７−３．８５（１Ｈ，
ｍ），４．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），７．０６，
７．１５（ｅａｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３
５−７．６５（３Ｈ，ｍ），８．０１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８Ｈｚ）． 実施例４２ １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキサ
ンカルボン酸 イソプロピルエステル（化合物番号４１
５）の製造

【化８７】 １−ブタ−１，３−ジエニル−シクロヘキサンカルボン
酸 エチルエステル５４０ｍｇ（２．５９ｍｍｏｌ）を
ｔ−ブタノール３ｍｌに溶解し、ｔ−ブトキシカリウム
４４０ｍｇ（３．９２ｍｍｏｌ）を加え、６０℃で１５
時間攪拌した。反応液を減圧下濃縮した後、精製水に溶
かし、ジエチルエーテルで洗浄後、塩酸を加えて、ｐＨ
２とした。酢酸エチルで抽出し、酢酸エチル層を飽和食
塩水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶
媒を減圧下留去し、１−ブタ−１，３−ジエニル−シク
ロヘキサンカルボン酸３００ｍｇを得た。このものの核
磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１３７】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
１−１．８（８Ｈ，ｍ），２．０−２．２（２Ｈ，
ｍ），５．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ），５．２０
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），５．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝１５Ｈｚ），６．１−６．４（２Ｈ，ｍ）． 該化合物７２０ｍｇ（３．９９ｍｍｍｏｌ）をジメチル
ホルムアミド５ｍｌに溶解し、ｔ−ブトキシカリウム５
４０ｍｇ（４．８１ｍｍｏｌ）を加え、室温で１０分間
攪拌後、イソプロピルブロマイド５４０ｍｇ（４．３９
ｍｍｏｌ）を加えて、６０℃で３時間攪拌した。反応液
を室温まで冷却した後、反応液を水１０ｍｌで希釈し、
ジエチルエーテル３０ｍｌで２回抽出した。有機層を合
わせて、飽和食塩水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウム
で乾燥した。溶媒を減圧下留去し、１−ブタ−１，３−
ジエニル−シクロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエ
ステル５４０ｍｇ（６０．７％）を得た。このものの核
磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１３８】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
１−１．７（８Ｈ，ｍ），１．２２（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６
Ｈｚ），２．０−２．２（２Ｈ，ｍ），４．９−５．１
（２Ｈ，ｍ），５．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１７Ｈｚ），
５．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ），６．０−６．４
（２Ｈ，ｍ）． このジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【０１３９】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．９５−１．８（１
２Ｈ，ｍ），１．２３，１．２４（ｅａｃｈ ３Ｈ，
ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），２．０−２．３（６Ｈ，ｍ），２．
３−２．６（２Ｈ，ｍ），２．６−２．８（１Ｈ，
ｍ），３．５９，３．６５（ｅａｃｈ １Ｈ，ｄ，Ｊ＝
１６Ｈｚ），３．７−３．８（１Ｈ，ｍ），４．５２
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），４．９−５．１（１Ｈ，
ｍ），７．０７，７．１７（ｅａｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８Ｈｚ），７．３５−７．６５（３Ｈ，ｍ），８．０４
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）． 実施例４３ ３−ブチル−３−シクロヘキシル−２−［２’−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン（化合物番号４２
１）の製造

【化８８】 文献公知の方法（テトラヘドロン・レターズ（Ｔｅｔｒ
ａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．），２４，４０２９（１９
８３））で合成したＥ−ブタ−１，３−ジエニル−シク
ロヘキサンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【０１４０】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．９−１．９（１３
Ｈ，ｔ），１．９−２．５５（８Ｈ，ｍ），２．７−
２．８５（１Ｈ，ｍ），３．４−３．６（２Ｈ，ｍ），
３．７−３．８（１Ｈ，ｍ），４．０−４．１５（１
Ｈ，ｍ），６．９−７．１（４Ｈ，ｍ），７．３−７．
６（３Ｈ，ｍ），７．７−７．９（１Ｈ，ｍ）． 実施例４４ ３−ブチル−８，８−ジメチル−７，９−メタノ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，６ａ，７，８，９，１
０，１０ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シ
ンノリン−１−オン（化合物番号４３３）の製造

【化８９】 メチルトリフェニルホスホニウムブロマイド８．８ｇ
（９８％）（０．０２４１ｍｏｌ）を無水テトラヒドロ
フラン８０ｍｌに溶解し、−７８℃にて窒素気流下攪拌
し、ここに１．６Ｍ ｎ−ブチルリチウムのヘキサン溶
液１５ｍｌをヘキサン３０ｍｌで希釈した溶液を滴下し
た。１時間攪拌後、（１Ｒ）−（−）−ミルテナール
（９８％）３．１ｇ（０．０２０２ｍｏｌ）を無水テト
ラヒドロフラン４ｍｌに溶解した溶液を滴下した。１．
５時間攪拌後、反応温度を室温まで上げ、１時間攪拌
し、更に加熱還流下で１時間反応させた。反応液を室温
まで冷却した後、反応液を水５０ｍｌで希釈し、ｎ−ペ
ンタン１００ｍｌで２回抽出した。有機層を合わせて、
飽和食塩水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し
た。溶媒を常圧下留去し、残分にｎ−ペンタンを加えて
不溶物を濾去した。ｎ−ペンタンを常圧下留去し、６，
６−ジメチル−２−ビニル−ビシクロ［３，３，１］ヘ
プト−２−エン３．０１ｇを黄色液体として得た。この
ジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法により
標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペクトル
は以下の通りである。

【０１４１】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．９０（３Ｈ，
ｓ），１．１−１．５５（６Ｈ，ｍ），１．２６（３
Ｈ，ｓ），１．７−２．１（４Ｈ，ｍ），２．２−２．
６（４Ｈ，ｍ），２．６−２．８（１Ｈ，ｍ），３．４
２，３．５１（ｅａｃｈ １Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ），
３．５−３．７（１Ｈ，ｍ），３．７−３．８５（１
Ｈ，ｍ），４．６５−４．８（１Ｈ，ｍ），６．９−
７．１（４Ｈ，ｍ），７．３−７．６（３Ｈ，ｍ），
７．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ−７Ｈｚ）． 実施例４５ １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキサ
ンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド（化合物番号４３６）
及び１−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラ
ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘ
キサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド（化合物番号４３
９）の製造

【化９０】 １−ブタ−１，３−ジエニル−シクロヘキサンカルボン
酸を出発原料として、実施例１９と同様の方法により１
−ブタ−１，３−ジエニル−シクロヘキサンカルボン酸
ｔ−ブチルアミドを得た。このものの核磁気共鳴スペ
クトルは以下の通りである。

【０１４２】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
３１（９Ｈ，ｓ），１．３−１．７（８Ｈ，ｍ），１．
８−２．１（２Ｈ，ｍ），５．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８
Ｈｚ），５．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ），５．４
−５．５５（１Ｈ，ｂｓ），５．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
１６Ｈｚ），６．１−６．５（２Ｈ，ｍ）． このジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。これらの化合物の核磁気共鳴ス
ペクトルは以下の通りである。

【０１４３】化合物番号４３６¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．９１（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．１−１．７５（１２Ｈ，ｍ），
１．３４（９Ｈ，ｓ），１．８−２．３５（６Ｈ，
ｍ），２．３５−２．６（２Ｈ，ｍ），２．６−２．８
（１Ｈ，ｍ），３．６（２Ｈ，ｂｓ），３．７−３．８
５（１Ｈ，ｍ），４．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），
５．７０（１Ｈ，ｓ），７．０５，７．１２（ｅａｃｈ
２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．４−７．６５（３Ｈ，
ｍ），７．９８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ）． 化合物番号４３９¹ Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．９０（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．０−１．７（１２Ｈ，ｍ），
１．３３（９Ｈ，ｓ），１．８５−２．３５（６Ｈ，
ｍ），２．３５−２．６（２Ｈ，ｍ），２．６−２．８
（１Ｈ，ｍ），３．５６（２Ｈ，ｂｓ），３．７−３．
８（１Ｈ，ｍ），４．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），
５．７０（１Ｈ，ｓ），７．０１，７．０６（ｅａｃｈ
２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３５−７．６（３Ｈ，
ｍ），７．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）． 実施例４６ １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキサ
ンカルボン酸 （２−ヒドロキシエチル）アミド（化合
物番号４４２）の製造

【化９１】 １−ブタ−１，３−ジエニル−シクロヘキサンカルボン
酸７１２ｍｇ（３．９５ｍｍｏｌ）及びエタノールアミ
ン２６５ｍｇ（４．３４ｍｍｏｌ）をジメチルホルムア
ミド７ｍｌに溶解し、氷冷下攪拌した。ここにアジ化ジ
フェニルホスホリル１．３ｇ（４．７２ｍｍｏｌ）を加
えた後、トリエチルアミン８８０ｍｇ（８．７０ｍｍｏ
ｌ）を加え、自発的に室温まで温度を上昇させながら２
０時間攪拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、精
製水、次いで飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム
で乾燥した。溶媒を減圧下留去し、残分をシリカゲルカ
ラムクロマトグラフィー（クロロホルム／メタノール＝
２０／１）によって精製して、１−ブタ−１，３−ジエ
ニル−シクロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエ
チル）アミド７７０ｍｇ（８７％）を得た。このものの
核磁気共鳴スペクトルは以下の通りである。

【０１４４】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：１．
２−１．６（６Ｈ，ｍ），１．６−１．８（２Ｈ，
ｍ），１．８５−２．１（２Ｈ，ｍ），３．３８（２
Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．６８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５Ｈ
ｚ），５．１１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ），５．２２
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１７Ｈｚ），５．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝１６Ｈｚ，６．１−６．５（２Ｈ，ｍ）． このジエンを出発原料として、実施例６と同様の方法に
より標題化合物を得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【０１４５】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．１−２．０（１２
Ｈ，ｍ），２．０−２．４（６Ｈ，ｍ），２．４−２．
７（２Ｈ，ｍ），２．７−２．９（１Ｈ，ｍ），３．２
−３．９（７Ｈ，ｍ），４．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈ
ｚ），６．９−７．２（４Ｈ，ｍ），７．３−７．６５
（３Ｈ，ｍ），７．９−８．０５（１Ｈ，ｍ）． 実施例４７ 吉草酸 ２−［（１−｛１−ブチル−３−オキソ−２−
［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
ル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−エチル
エステル（化合物番号４６０）の製造

【化９２】 １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキサ
ンカルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド（化合物
番号４４２）１８７ｍｇ（０．３１３ｍｍｏｌ）を塩化
メチレン１ｍｌに溶解し、室温で攪拌した。ここに塩化
バレロイル４５ｍｇ（０．３７３ｍｍｏｌ）及びトリエ
チルアミン１００ｍｇ（０．９８８ｍｍｏｌ）を加え、
室温で１時間攪拌した。反応混合物を塩化メチレンで希
釈し、５％塩酸、次いで飽和食塩水（２回）で洗浄し、
無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧下留去し、
残分をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホ
ルム／メタノール＝２５／１）によって精製して、標題
化合物９４ｍｇを得た。この化合物の核磁気共鳴スペク
トルは以下の通りである。

【０１４６】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．９０（３Ｈ，ｔ，
Ｊ＝７Ｈｚ），１．０−１．９（１６Ｈ，ｍ），１．９
−２．８（９Ｈ，ｍ），２．２７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），３．３−３．８（５Ｈ，ｍ），４．１６（２Ｈ，
ｔ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．４１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ），６．５−６．６（１Ｈ，ｍ），７．０４，７．１
１（ｅａｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３５−
７．６５（３Ｈ，ｍ），７．９３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈ
ｚ）． 実施例４８ ３−ブチル−８−［１−（ピペリジン−１−カルボニ
ル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−
ａ］ピリダジン−１−オン（化合物番号４４８）の製造

【化９３】 １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチ
ル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シクロヘキサ
ンカルボン酸（化合物番号３９４）１１０ｍｇ（０．１
９８ｍｍｏｌ）を塩化メチレン３ｍｌに溶解し、室温で
攪拌した。ここにトリフェニルクロロメタン７０ｍｇ
（０．２５１ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン１ｍｌを
加え、室温で２０時間攪拌した。反応混合物を塩化メチ
レンで希釈し、５％塩酸、次いで飽和食塩水（２回）で
洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧下
留去し、残分をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
（クロロホルム／メタノール＝５０／１）によって精製
して、１−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−
（１−トリチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸１２２ｍｇを得
た。このものの核磁気共鳴スペクトルは以下の通りであ
る。

【０１４７】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ），０．９５−１．９（１
４Ｈ，ｍ），２．０−２．４５（６Ｈ，ｍ），２．５−
２．６５（１Ｈ，ｍ），３．５１，３．６３（ｅａｃｈ
１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ），３．６−３．７（１Ｈ，
ｍ），４．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），６．９２
（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．０１，７．０７（ｅａ
ｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．１５−７．５５
（９Ｈ，ｍ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ）． 該化合物とピペリジンより実施例４６と同様の方法で３
−ブチル−８−［１−（ピペリジン−１−カルボニル）
−シクロヘキシル］−２−［２’−（１−トリチル−１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
［１，２−ａ］ピリダジン−１−オンを得、次いで、実
施例１と同様の方法で脱保護して、標題化合物を得た。
この化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の通りであ
る。

【０１４８】¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
８６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．９５−１．８５
（２０Ｈ，ｍ），２．０−２．５（６Ｈ，ｍ），２．６
−２．７５（１Ｈ，ｍ），３．１５−３．８５（７Ｈ，
ｍ），４．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．０２，
７．１４（ｅａｃｈ ２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３
−７．６（３Ｈ，ｍ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈ
ｚ）． 実施例４９ ３−ブチル−８−［１−（モルホリン−４−カルボニ
ル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−
ａ］ピリダジン−１−オン（化合物番号４６６）の製造

【化９４】 １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１−ト
リチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル
−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−
３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝
−シクロヘキサンカルボン酸及びモルホリンを出発原料
として実施例４８と同様の方法で、標題化合物を得た。
この化合物の核磁気共鳴スペクトルは以下の通りであ
る。

【０１４９】¹Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δｐｐｍ：０．
９２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ），１．１−１．９（１４
Ｈ，ｍ），２．０−２．３５（４Ｈ，ｍ），２．３５−
２．６（２Ｈ，ｍ），２．６−２．８（１Ｈ，ｍ），
３．２−３．８（５Ｈ，ｍ），４．０−４．３（２Ｈ，
ｍ），４．４３−４．５９（１Ｈ，ｂｓ），７．０５−
７．３５（４Ｈ，ｍ），７．４−７．６５（３Ｈ，
ｍ），８．０−８．１５（１Ｈ，ｂｓ）．

【０１５０】

【発明の効果】本発明により、高血圧、鬱血性心不全、
腎不全、緑内障および高尿酸血症の予防・治療剤で使用
できる新規なピラゾール誘導体が提供される。かかる化
合物を含有してなる本発明の医薬組成物は、高活性で、
静脈注射の際の作用発現が速やかで、経口投与した際の
体内移行性が良好で、毒性が低く、かつ作用持続時間が
長いという特徴を有する。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/50 ＡＤＭ Ｃ０７Ｄ 487/08 7019−4Ｃ (72)発明者 森田 修 茨城県つくば市梅園２−５−４ (72)発明者 山田 弘美 茨城県つくば市松代３−１−８ (72)発明者 宗貞 清貴 茨城県下妻市高道祖309−219 (72)発明者 国原 峯男 茨城県つくば市谷田部町1054−35 (72)発明者 藤田 芳司 千葉県我孫子市並木６−８−６−302

Claims (13)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 一般式： 【化１】 ［式中、Ｒ¹は水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原
   子、低級アルキル基、フルオロアルキル基、シクロアル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
   基またはシアノ基で置換されていてもよい低級アルキル
   基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アル
   キルアミノ基、低級アルケニル基、アリール基またはア
   ラルキル基； Ｒは水素原子、あるいは次に示す群から選択される基； 【化２】 ここに、Ｘは−ＣＨ₂−、−ＮＲ’−、酸素原子または
   −Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここにＲ’は水素原子または低
   級アルキル基、ここにｎは０、１または２；ここに、Ｘ
   ¹、Ｘ²およびＸ³は、各々、独立して、水素原子、ハロ
   ゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ニトロ
   基、シアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−イル基もしく
   はそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−ＣＯＮＲ’
   Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、−ＮＨＳＯ
   ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基、あるいは次に示す群から
   選択される基； 【化３】 Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−イル基もしく
   はそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−ＣＯＮＲ’
   Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、−ＮＨＳＯ
   ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ²は水素原子、ハロゲン
   原子、低級アルキル基、−ＣＦ₃基または−ＣＦ₂ＣＦ₃
   基；Ｒ³は水素原子、アルカリ金属原子または低級アル
   キル基；Ｒ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原子
   または低級アルキル基を表すか、あるいはＲ’および
   Ｒ″は一緒になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ⁴
   は低級アルキル基、シクロアルキル基またはアリール
   基；Ｒ⁵は低級アルキル基、低級アルコキシ基、シクロ
   アルキル基、シクロアルコキシ基、アリール基またはア
   リールオキシ基；Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸は、各々、独立し
   て、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級ア
   ルコキシ基、ニトロ基、シアノ基、−ＣＯ₂Ｒ³基または
   −ＣＯＮＲ’Ｒ″基；ｍは前記＝Ｚ−が二重結合を表す
   ときのみ１であって、それ以外のときは２；−Ｐ−はＡ
   −Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄ；
   ここに、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤおよびＡ＝Ｂ
   −Ｃ＝Ｄは、 ＡまたはＤが存在しない場合、Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ｂ＝Ｃ−
   Ｄ、Ｂ−Ｃ＝Ｄ、Ａ−Ｂ−Ｃ、Ａ−Ｂ＝ＣまたはＡ＝Ｂ
   −Ｃで、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−または−ＣＨ
   (Ｒ⁹)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−を表し、 ＡおよびＤが存在する場合、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝
   Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄで、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
   (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
   (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(Ｒ¹¹)＝Ｃ(Ｒ¹³)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ¹⁴)
   −、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
   ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
   ¹⁴)−または−Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)
   −Ｃ(＝Ｏ)−を表し；ここに、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、
   Ｒ¹²、Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、各々、独立して、水素原子、
   低級アルキル基、低級フルオロアルキル基、−［Ｃ(Ｒ
   ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｘ−Ｒ¹⁵基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−
   ＣＯ₂Ｒ¹⁶基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｒ^{1 7}基、−［Ｃ
   (Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］_j−ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²基または−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］_j−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ″基
   を表すか、Ｒ⁹およびＲ¹⁰、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹またはＲ¹¹
   およびＲ¹³は、各々、一緒になってハロゲン原子、低級
   アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ
   基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、−
   ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されていてもよい脂
   環式構造、アリール環またはヘテロアリール環を形成し
   てもよく、また、Ｒ¹²およびＲ¹⁴は一緒になって−（Ｃ
   Ｈ₂）_i−基を形成してもよく、ここにｊは０、１、２、
   ３または４、ここにｉは１、２または３、ここにＲ’お
   よびＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アル
   キル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形
   成してもよく；Ｒ¹⁹およびＲ²⁰は、各［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］の単位中において、各々、独立して、水素原
   子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキ
   シカルボニル基、アラルキル基を表すか、あるいは一緒
   になってハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ
   基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低
   級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシア
   ノ基で置換されていてもよい脂環式構造を形成してもよ
   く、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
   子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
   て脂環式構造を形成してもよく；Ｘは−ＣＨ₂−、−Ｎ
   Ｒ’−、酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここに
   Ｒ’は水素原子または低級アルキル基、ここにｎは０、
   １または２；Ｒ¹⁵は水素原子、あるいはヒドロキシ基、
   シアノ基、−ＣＯＯＲ’基、−ＣＯＮＲ’Ｒ″基、１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル基またはエーテル基で置換さ
   れていてもよい低級アルキル基を表し、ここにＲ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく；Ｒ¹⁶は水素原子、アルカリ金属原子、低級
   アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、
   ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキ
   シル基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基
   またはシアノ基で置換されていてもよいシクロアルキル
   基またはアラルキル基、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−
   Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝
   Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換されていてもよい直鎖または分枝
   を有する低級アルキル基あるいは低級アルケニル基を表
   し、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基またはシクロアルキル
   基、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
   子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
   て脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁷はシアノ基または
   １Ｈ−テトラゾール−５−イル基を表すか、ハロゲン原
   子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
   基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
   ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
   てもよいシクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリ
   ール基またはヘテロアリール基を表し、ここにＲ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく；Ｒ²¹およびＲ²²は各々、独立して、水素原
   子、低級アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
   基、シアノ基または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換さ
   れていてもよい低級アルキル基を表すか、あるいは一緒
   になって脂環式構造を形成してもよく、ここにＲ¹⁸は低
   級アルキル基またはシクロアルキル基を表す］で示され
   るピラゾール誘導体またはその薬理学的に許容されるエ
   ステルもしくは塩。
2. 【請求項２】 一般式： 【化４】 ［式中、−Ｚ−は単結合、−ＮＨ−、酸素原子または−
   Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここにｎは０、１または２；Ｒ¹は
   水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原子、低級アル
   キル基、フルオロアルキル基、シクロアルキル基、ヒド
   ロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル
   基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ基またはシア
   ノ基で置換されていてもよい低級アルキル基、低級アル
   コキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルアミノ
   基、低級アルケニル基、アリール基またはアラルキル
   基；Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−イル基も
   しくはそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−ＣＯＮ
   Ｒ’Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、−ＮＨ
   ＳＯ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ³は水素原子、アル
   カリ金属原子または低級アルキル基；Ｒ’およびＲ″
   は、各々、独立して、水素原子または低級アルキル基を
   表すか、あるいはＲ’およびＲ″は一緒になって脂環式
   構造を形成してもよく；Ｒ⁴は低級アルキル基、シクロ
   アルキル基またはアリール基；−Ｐ−はＡ−Ｂ−Ｃ−
   Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄ；ここに、Ａ
   −Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤおよびＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄ
   は、 ＡまたはＤが存在しない場合、Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ｂ＝Ｃ−
   Ｄ、Ｂ−Ｃ＝Ｄ、Ａ−Ｂ−Ｃ、Ａ−Ｂ＝ＣまたはＡ＝Ｂ
   −Ｃで、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−または−ＣＨ
   (Ｒ⁹)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−を表し、 ＡおよびＤが存在する場合、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝
   Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄで、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
   (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
   (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(Ｒ¹¹)＝Ｃ(Ｒ¹³)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ¹⁴)
   −、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
   ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
   ¹⁴)−または−Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)
   −Ｃ(＝Ｏ)−を表し；ここに、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、
   Ｒ¹²、Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、各々、独立して、水素原子、
   低級アルキル基、低級フルオロアルキル基、−［Ｃ(Ｒ
   ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｘ−Ｒ¹⁵基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−
   ＣＯ₂Ｒ¹⁶基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｒ^{1 7}基、−［Ｃ
   (Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］_j−ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²基または−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］_j−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ″基
   を表すか、Ｒ⁹およびＲ¹⁰、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹またはＲ¹¹
   およびＲ¹³は、各々、一緒になってハロゲン原子、低級
   アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ
   基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、−
   ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されていてもよい脂
   環式構造、アリール環またはヘテロアリール環を形成し
   てもよく、また、Ｒ¹²およびＲ¹⁴は一緒になって−（Ｃ
   Ｈ₂）_i−基を形成してもよく、ここにｊは０、１、２、
   ３または４、ここにｉは１、２または３、ここにＲ’お
   よびＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アル
   キル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形
   成してもよく；Ｒ¹⁹およびＲ²⁰は、各［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］の単位中において、各々、独立して、水素原
   子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキ
   シカルボニル基、アラルキル基を表すか、あるいは一緒
   になってハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ
   基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低
   級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシア
   ノ基で置換されていてもよい脂環式構造を形成してもよ
   く、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
   子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
   て脂環式構造を形成してもよく；Ｘは−ＣＨ₂−、−Ｎ
   Ｒ’−、酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここに
   Ｒ’は水素原子または低級アルキル基、ここにｎは０、
   １または２；Ｒ¹⁵は水素原子、あるいはヒドロキシ基、
   シアノ基、−ＣＯＯＲ’基、−ＣＯＮＲ’Ｒ″基、１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル基またはエーテル基で置換さ
   れていてもよい低級アルキル基を表し、ここにＲ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく；Ｒ¹⁶は水素原子、アルカリ金属原子、低級
   アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、
   ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキ
   シル基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基
   またはシアノ基で置換されていてもよいシクロアルキル
   基またはアラルキル基、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−
   Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝
   Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換されていてもよい直鎖または分枝
   を有する低級アルキル基あるいは低級アルケニル基を表
   し、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基またはシクロアルキル
   基、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
   子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
   て脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁷はシアノ基または
   １Ｈ−テトラゾール−５−イル基を表すか、ハロゲン原
   子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
   基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
   ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
   てもよいシクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリ
   ール基またはヘテロアリール基を表し、ここにＲ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく；Ｒ²¹およびＲ²²は各々、独立して、水素原
   子、低級アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
   基、シアノ基または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換さ
   れていてもよい低級アルキル基を表すか、あるいは一緒
   になって脂環式構造を形成してもよく、ここにＲ¹⁸は低
   級アルキル基またはシクロアルキル基；ｋおよびｌは、
   各々、独立して０または１を意味する］で示される請求
   項１に記載のピラゾール誘導体またはその薬理学的に許
   容されるエステルもしくは塩。
3. 【請求項３】 一般式： 【化５】 ［式中、Ｒ¹は水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原
   子、低級アルキル基、フルオロアルキル基、シクロアル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
   基またはシアノ基で置換されていてもよい低級アルキル
   基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アル
   キルアミノ基、低級アルケニル基、アリール基またはア
   ラルキル基；Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−
   イル基もしくはそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−
   ＣＯＮＲ’Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、
   −ＮＨＳＯ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ³は水素原
   子、アルカリ金属原子または低級アルキル基；Ｒ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいはＲ’およびＲ″は一緒になって
   脂環式構造を形成してもよく；Ｒ⁴は低級アルキル基、
   シクロアルキル基またはアリール基；−Ｐ−はＡ−Ｂ−
   Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄ；ここ
   に、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤおよびＡ＝Ｂ−Ｃ
   ＝Ｄは、 ＡまたはＤが存在しない場合、Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ｂ＝Ｃ−
   Ｄ、Ｂ−Ｃ＝Ｄ、Ａ−Ｂ−Ｃ、Ａ−Ｂ＝ＣまたはＡ＝Ｂ
   −Ｃで、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−または−ＣＨ
   (Ｒ⁹)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−を表し、 ＡおよびＤが存在する場合、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝
   Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄで、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
   (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
   (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(Ｒ¹¹)＝Ｃ(Ｒ¹³)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ¹⁴)
   −、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
   ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
   ¹⁴)−または−Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)
   −Ｃ(＝Ｏ)−を表し；ここに、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、
   Ｒ¹²、Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、各々、独立して、水素原子、
   低級アルキル基、低級フルオロアルキル基、−［Ｃ(Ｒ
   ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｘ−Ｒ¹⁵基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−
   ＣＯ₂Ｒ¹⁶基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｒ^{1 7}基、−［Ｃ
   (Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］_j−ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²基または−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］_j−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ″基
   を表すか、Ｒ⁹およびＲ¹⁰、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹またはＲ¹¹
   およびＲ¹³は、各々、一緒になってハロゲン原子、低級
   アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ
   基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、−
   ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されていてもよい脂
   環式構造、アリール環またはヘテロアリール環を形成し
   てもよく、また、Ｒ¹²およびＲ¹⁴は一緒になって−（Ｃ
   Ｈ₂）_i−基を形成してもよく、ここにｊは０、１、２、
   ３または４、ここにｉは１、２または３、ここにＲ’お
   よびＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アル
   キル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形
   成してもよく；Ｒ¹⁹およびＲ²⁰は、各［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］の単位中において、各々、独立して、水素原
   子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキ
   シカルボニル基、アラルキル基を表すか、あるいは一緒
   になってハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ
   基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低
   級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシア
   ノ基で置換されていてもよい脂環式構造を形成してもよ
   く、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
   子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
   て脂環式構造を形成してもよく；Ｘは−ＣＨ₂−、−Ｎ
   Ｒ’−、酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここに
   Ｒ’は水素原子または低級アルキル基、ここにｎは０、
   １または２；Ｒ¹⁵は水素原子、あるいはヒドロキシ基、
   シアノ基、−ＣＯＯＲ’基、−ＣＯＮＲ’Ｒ″基、１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル基またはエーテル基で置換さ
   れていてもよい低級アルキル基を表し、ここにＲ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく；Ｒ¹⁶は水素原子、アルカリ金属原子、低級
   アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、
   ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキ
   シル基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基
   またはシアノ基で置換されていてもよいシクロアルキル
   基またはアラルキル基、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−
   Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝
   Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換されていてもよい直鎖または分枝
   を有する低級アルキル基あるいは低級アルケニル基を表
   し、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基またはシクロアルキル
   基、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
   子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
   て脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁷はシアノ基または
   １Ｈ−テトラゾール−５−イル基を表すか、ハロゲン原
   子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
   基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
   ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
   てもよいシクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリ
   ール基またはヘテロアリール基を表し、ここにＲ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく；Ｒ²¹およびＲ²²は各々、独立して、水素原
   子、低級アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
   基、シアノ基または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換さ
   れていてもよい低級アルキル基を表すか、あるいは一緒
   になって脂環式構造を形成してもよく、ここにＲ¹⁸は低
   級アルキル基またはシクロアルキル基；ｋおよびｌは、
   各々、独立して０または１を意味する］で示される請求
   項１に記載のピラゾール誘導体またはその薬理学的に許
   容されるエステルもしくは塩。
4. 【請求項４】 一般式： 【化６】 ［式中、Ｒ¹は水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原
   子、低級アルキル基、フルオロアルキル基、シクロアル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
   基またはシアノ基で置換されていてもよい低級アルキル
   基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アル
   キルアミノ基、低級アルケニル基、アリール基またはア
   ラルキル基；Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−
   イル基もしくはそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−
   ＣＯＮＲ’Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、
   −ＮＨＳＯ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ³は水素原
   子、アルカリ金属原子または低級アルキル基；Ｒ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいはＲ’およびＲ″は一緒になって
   脂環式構造を形成してもよく；Ｒ⁴は低級アルキル基、
   シクロアルキル基またはアリール基；…は単結合または
   二重結合を意味し；ここに、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、
   Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、各々、独立して、水素原子、低級ア
   ルキル基、低級フルオロアルキル基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ
   ²⁰)］_j−Ｘ−Ｒ¹⁵基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−ＣＯ₂Ｒ
   ¹⁶基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｒ^{1 7}基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］_j−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−
   ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²基または−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ
   （＝Ｏ）ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ″基を表すか、Ｒ⁹
   およびＲ¹⁰、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹またはＲ¹¹およびＲ¹³は、
   各々、一緒になってハロゲン原子、低級アルキル基、ヒ
   ドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ
   ル基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基ま
   たはシアノ基で置換されていてもよい脂環式構造、アリ
   ール環またはヘテロアリール環を形成してもよく、ま
   た、Ｒ¹²およびＲ¹⁴は一緒になって−（ＣＨ₂）_i−基を
   形成してもよく、ここにｊは０、１、２、３または４、
   ここにｉは１、２または３、ここにＲ’およびＲ″は、
   各々、独立して、水素原子または低級アルキル基を表す
   か、あるいは一緒になって脂環式構造を形成してもよ
   く；Ｒ¹⁹およびＲ²⁰は、各［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］の単位中
   において、各々、独立して、水素原子、低級アルキル
   基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、
   アラルキル基を表すか、あるいは一緒になってハロゲン
   原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
   基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
   ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
   てもよい脂環式構造を形成してもよく、ここにＲ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく；Ｘは−ＣＨ₂−、−ＮＲ’−、酸素原子ま
   たは−Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここにＲ’は水素原子また
   は低級アルキル基、ここにｎは０、１または２；Ｒ¹⁵は
   水素原子、あるいはヒドロキシ基、シアノ基、−ＣＯＯ
   Ｒ’基、−ＣＯＮＲ’Ｒ″基、１Ｈ−テトラゾール−５
   −イル基またはエーテル基で置換されていてもよい低級
   アルキル基を表し、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独
   立して、水素原子または低級アルキル基を表すか、ある
   いは一緒になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁶は
   水素原子、アルカリ金属原子、低級アルキル基を表す
   か、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低
   級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アル
   コキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で
   置換されていてもよいシクロアルキル基またはアラルキ
   ル基、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝
   Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換
   されていてもよい直鎖または分枝を有する低級アルキル
   基あるいは低級アルケニル基を表し、ここにＲ¹⁸は低級
   アルキル基またはシクロアルキル基、ここにＲ’および
   Ｒ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキル
   基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成し
   てもよく；Ｒ¹⁷はシアノ基または１Ｈ−テトラゾール−
   ５−イル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、
   ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキ
   シル基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基
   またはシアノ基で置換されていてもよいシクロアルキル
   基、シクロアルケニル基、アリール基またはヘテロアリ
   ール基を表し、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立し
   て、水素原子または低級アルキル基を表すか、あるいは
   一緒になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ²¹および
   Ｒ²²は各々、独立して、水素原子、低級アルキル基を表
   すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、
   低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低級ア
   ルコキシカルボニル基、アミノ基、シアノ基または−Ｏ
   −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換されていてもよい低級アル
   キル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形
   成してもよく、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基またはシク
   ロアルキル基を表す］で示される請求項１に記載のピラ
   ゾール誘導体またはその薬理学的に許容されるエステル
   もしくは塩。
5. 【請求項５】 一般式： 【化７】 ［式中、Ｒ¹は水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原
   子、低級アルキル基、フルオロアルキル基、シクロアル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
   基またはシアノ基で置換されていてもよい低級アルキル
   基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アル
   キルアミノ基、低級アルケニル基、アリール基またはア
   ラルキル基；Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−
   イル基もしくはそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−
   ＣＯＮＲ’Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、
   −ＮＨＳＯ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ³は水素原
   子、アルカリ金属原子または低級アルキル基；Ｒ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいはＲ’およびＲ″は一緒になって
   脂環式構造を形成してもよく；Ｒ⁴は低級アルキル基、
   シクロアルキル基またはアリール基；…は単結合または
   二重結合を意味し；ここに、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹およびＲ
   ¹³は、各々、独立して、水素原子、低級アルキル基、低
   級フルオロアルキル基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｘ−
   Ｒ¹⁵基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−ＣＯ₂Ｒ¹⁶基、−［Ｃ
   (Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｒ¹⁷基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ
   (＝Ｏ)Ｒ’基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−ＣＯＮＲ²¹Ｒ
   ²²基または−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’
   Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ″基を表し、ここにｊは０、１、
   ２、３または４、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立
   して、水素原子または低級アルキル基を表すか、あるい
   は一緒になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁹およ
   びＲ²⁰は、各［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］の単位中において、各
   々、独立して、水素原子、低級アルキル基、低級アルコ
   キシ基、低級アルコキシカルボニル基、アラルキル基を
   表すか、あるいは一緒になってハロゲン原子、低級アル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、−Ｎ
   Ｒ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されていてもよい脂環
   式構造を形成してもよく、ここにＲ’およびＲ″は、各
   々、独立して、水素原子または低級アルキル基を表す
   か、あるいは一緒になって脂環式構造を形成してもよ
   く；Ｘは−ＣＨ₂−、−ＮＲ’−、酸素原子または−Ｓ
   （Ｏ）_n−を表し、ここにＲ’は水素原子または低級ア
   ルキル基、ここにｎは０、１または２；Ｒ¹⁵は水素原
   子、あるいはヒドロキシ基、シアノ基、−ＣＯＯＲ’
   基、−ＣＯＮＲ’Ｒ″基、１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル基またはエーテル基で置換されていてもよい低級アル
   キル基を表し、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立し
   て、水素原子または低級アルキル基を表すか、あるいは
   一緒になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁶は水素
   原子、アルカリ金属原子、低級アルキル基を表すか、ハ
   ロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アル
   コキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシ
   カルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換さ
   れていてもよいシクロアルキル基またはアラルキル基、
   または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ
   −Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換されてい
   てもよい直鎖または分枝を有する低級アルキル基あるい
   は低級アルケニル基を表し、ここにＲ¹⁸は低級アルキル
   基またはシクロアルキル基、ここにＲ’およびＲ″は、
   各々、独立して、水素原子または低級アルキル基を表す
   か、あるいは一緒になって脂環式構造を形成してもよ
   く；Ｒ¹⁷はシアノ基または１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロ
   キシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル
   基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基また
   はシアノ基で置換されていてもよいシクロアルキル基、
   シクロアルケニル基、アリール基またはヘテロアリール
   基を表し、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、
   水素原子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒
   になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ²¹およびＲ²²
   は各々、独立して、水素原子、低級アルキル基を表す
   か、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低
   級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アル
   コキシカルボニル基、アミノ基、シアノ基または−Ｏ−
   Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換されていてもよい低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基またはシクロ
   アルキル基を表す］で示される請求項１に記載のピラゾ
   ール誘導体またはその薬理学的に許容されるエステルも
   しくは塩。
6. 【請求項６】 一般式： 【化８】 ［式中、Ｒ¹は水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原
   子、低級アルキル基、フルオロアルキル基、シクロアル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
   基またはシアノ基で置換されていてもよい低級アルキル
   基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アル
   キルアミノ基、低級アルケニル基、アリール基またはア
   ラルキル基；Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−
   イル基もしくはそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−
   ＣＯＮＲ’Ｒ”基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、
   −ＮＨＳＯ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ³は水素原
   子、アルカリ金属原子または低級アルキル基；Ｒ’およ
   びＲ”は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいはＲ’およびＲ”は一緒になって
   脂環式構造を形成してもよく；Ｒ⁴は低級アルキル基、
   シクロアルキル基またはアリール基；…は単結合または
   二重結合を意味し；ここに、Ｒ⁹およびＲ¹³のいずれか
   一方は 【化９】 を意味し、ここにＲ⁹が 【化１０】 であるとき、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹およびＲ¹³は、各々、独立し
   て、水素原子、低級アルキル基、低級フルオロアルキル
   基、Ｒ¹³が 【化１１】 であるとき、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、およびＲ¹¹は、各々、独立し
   て、水素原子、低級アルキル基、低級フルオロアルキル
   基を表し；環Ａはハロゲン原子、低級アルキル基、ヒド
   ロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル
   基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ基またはシア
   ノ基で置換されていてもよい脂環式構造；Ｗは−ＣＯ₂
   Ｒ¹⁶基または−ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²を意味し；Ｒ¹⁶は水素原
   子、アルカリ金属原子、低級アルキル基を表すか、ハロ
   ゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコ
   キシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカ
   ルボニル基、−ＮＲ’Ｒ”基またはシアノ基で置換され
   ていてもよいシクロアルキル基またはアラルキル基、ま
   たは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−
   Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換されていて
   もよい直鎖または分枝を有する低級アルキル基あるいは
   低級アルケニル基を表し、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基
   またはシクロアルキル基、ここにＲ’およびＲ”は、各
   々、独立して、水素原子または低級アルキル基を表す
   か、あるいは一緒になって脂環式構造を形成してもよ
   く；Ｒ²¹およびＲ²²は各々、独立して、水素原子、低級
   アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、
   ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキ
   シル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ基、シア
   ノ基または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換されていて
   もよい低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になって
   脂環式構造を形成してもよく、ここにＲ¹⁸は低級アルキ
   ル基またはシクロアルキル基を表す］で示される請求項
   １に記載のピラゾール誘導体またはその薬理学的に許容
   されるエステルもしくは塩。
7. 【請求項７】１） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール
   −５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
   ６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
   リダジン−１−オン、 ３） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
   ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
   ６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
   リダジン−１−オン、 ４） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
   ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
   ８−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１
   −オン、 ５） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール
   −５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，８
   −ジヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
   オン、 ６） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
   ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
   ８−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１
   −オン、 ７） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
   ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ８） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール
   −５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−ピラゾ
   ロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ９） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
   ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 １０） ６，７−ジメチル−３−プロピル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 １１） ３−ブチル−６，７−ジメチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾ
   ロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 １２） ６，７−ジメチル−３−ペンチル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 １３） ６，７−ジメチル−３−プロピル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，８−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２
   −ａ］ピリダジン−１−オン、 １４） ３−ブチル−６，７−ジメチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，８−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２−
   ａ］ピリダジン−１−オン、 １５） ６，７−ジメチル−３−ペンチル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，８−ジヒドロ−ピラゾロ［１，２
   −ａ］ピリダジン−１−オン、 １６） ６，７−ジメチル−３−プロピル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   １−オン、 １７） ３−ブチル−６，７−ジメチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１
   −オン、 １８） ６，７−ジメチル−３−ペンチル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   １−オン、 １９） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
   ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２０） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
   ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
   ６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２１） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
   ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２２） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
   ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２
   −ａ］ピリダジン−１−オン、 ２３） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾー
   ル−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，
   ８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−
   ａ］ピリダジン−１−オン、 ２４） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
   ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２
   −ａ］ピリダジン−１−オン、 ２５） ５，８−ジメチル−３−プロピル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，
   ８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
   オン、 ２６） ３−ブチル−５，８−ジメチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オ
   ン、 ２７） ５，８−ジメチル−３−ペンチル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，
   ８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
   オン、 ２８） ５，８−ジメチル−３−プロピル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２９） ３−ブチル−５，８−ジメチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ３０） ５，８−ジメチル−３−ペンチル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ３１） ５，８−ジエチル−３−プロピル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，
   ８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
   オン、 ３２） ３−ブチル−５，８−ジエチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オ
   ン、 ３３） ５，８−ジエチル−３−ペンチル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−５，
   ８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
   オン、 ３４） ５，８−ジエチル−３−プロピル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ３５） ３−ブチル−５，８−ジエチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ３６） ５，８−ジエチル−３−ペンチル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，８−ジヒドロ−５，８−エタノ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ３７） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ３８） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾ
   ロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ３９） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４０） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４１） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾ
   ロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４２） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４３） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２
   −ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ４４） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−
   ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４５） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２
   −ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４６） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２
   −ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４７） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−
   ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４８） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２
   −ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ４９） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−カルボン酸、 ５０） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −カルボン酸、 ５１） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−カルボン酸、 ５２） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−カルボン酸、 ５３） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −カルボン酸、 ５４） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−カルボン酸、 ５５） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸、 ５６） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸、 ５７） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸、 ５８） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸、 ５９） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸、 ６０） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸、 ６１） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６２） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６３） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６４） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６５） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６６） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 ６７） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
   ピリダジン−５−カルボン酸、 ６８） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
   ピリダジン−５−カルボン酸、 ６９） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
   ピリダジン−５−カルボン酸、 ７０） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
   ピリダジン−５−カルボン酸、 ７１） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
   ピリダジン−５−カルボン酸、 ７２） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
   ピリダジン−５−カルボン酸、 ７３） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸、 ７４） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタ
   ノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン
   酸、 ７５） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸、 ７６） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸、 ７７） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エタ
   ノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン
   酸、 ７８） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸、 ７９） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 メチルエステル、 ８０） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 メチルエステル、 ８１） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 メチルエステル、 ８２） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 メチルエステル、 ８３） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 メチルエステル、 ８４） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 メチルエステル、 ８５） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
   ルエステル、 ８６） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
   ルエステル、 ８７） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
   ルエステル、 ８８） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
   ルエステル、 ８９） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
   ルエステル、 ９０） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
   ルエステル、 ９１） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 エチルエステル、 ９２） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 エチルエステル、 ９３） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 エチルエステル、 ９４） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 エチルエステル、 ９５） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 エチルエステル、 ９６） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 エチルエステル、 ９７） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エチ
   ルエステル、 ９８） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エチ
   ルエステル、 ９９） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エチ
   ルエステル、 １００） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エ
   チルエステル、 １０１） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エチ
   ルエステル、 １０２） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エ
   チルエステル、 １０３） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 メチルエステル、 １０４） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸 メチルエステル、 １０５） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 メチルエステル、 １０６） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 エチルエステル、 １０７） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸 エチルエステル、 １０８） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 エチルエステル、 １０９） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１０） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１１） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１２） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１３） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１４） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸、 １１５） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
   ステル、 １１６） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
   ステル、 １１７） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
   ステル、 １１８） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
   ステル、 １１９） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
   ステル、 １２０） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−１Ｈ，８Ｈ−５，８−エタノ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチルエ
   ステル、 １２１） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２２） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２３） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２４） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ２
   −エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２５） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ２−
   エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２６） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ２
   −エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２７） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２８） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １２９） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３０） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ３
   −エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３１） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ３−
   エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３２） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ３
   −エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３３） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３４） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３５） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３６） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ４
   −エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３７） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ４−
   エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３８） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ４
   −エトキシカルボニルフェニルエステル、 １３９） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４０） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４１） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４２） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラヒドロ−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４３） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラヒドロ−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４４） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラヒドロ−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４５） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４６） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４７） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ２−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４８） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １４９） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １５０） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ３−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １５１） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １５２） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １５３） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ４−エトキシカルボニルフェニルエステル、 １５４） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ジメチルアミド、 １５５） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 ジメチルアミド、 １５６） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ジメチルアミド、 １５７） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジ
   メチルアミド、 １５８） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジメ
   チルアミド、 １５９） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジ
   メチルアミド、 １６０） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ジエチルアミド、 １６１） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 ジエチルアミド、 １６２） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ジエチルアミド、 １６３） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジ
   エチルアミド、 １６４） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジエ
   チルアミド、 １６５） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 ジ
   エチルアミド、 １６６） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 １６７） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 ｔ−ブチルアミド、 １６８） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 １６９） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ジエチルアミド、 １７０） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸 ジエチルアミド、 １７１） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ジエチルアミド、 １７２） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 １７３） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボ
   ン酸 ｔ−ブチルアミド、 １７４） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 １７５） ２−（｛８−メチル−３−オキソ−１−プロ
   ピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
   −ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テ
   トラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −５−カルボニル｝−アミノ）−安息香酸 エチルエス
   テル、 １７６） ２−（｛１−ブチル−８−メチル−３−オキ
   ソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−カルボニル｝−アミノ）−安息香酸 エチルエステ
   ル、 １７７） ２−（｛８−メチル−３−オキソ−１−ペン
   チル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
   −ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テ
   トラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −５−カルボニル｝−アミノ）−安息香酸 エチルエス
   テル、 １７８） ２−（｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ
   −５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −５−カルボニル｝−アミノ）−安息香酸 エチルエス
   テル、 １７９） ２−（｛１−ブチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ
   −５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −５−カルボニル｝−アミノ）−安息香酸 エチルエス
   テル、 １８０） ２−（｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ
   −５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −５−カルボニル｝−アミノ）−安息香酸 エチルエス
   テル、 １８１） ｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
   イル｝−酢酸、 １８２） ｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−酢酸、 １８３） ｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
   イル｝−酢酸、 １８４） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−プロピオン酸、 １８５） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イル｝−プロピオン酸、 １８６） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−プロピオン酸、 １８７） ４−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−酪酸、 １８８） ４−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イル｝−酪酸、 １８９） ４−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−酪酸、 １９０） ｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
   イル｝−酢酸 エチルエステル、 １９１） ｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−酢酸 エチルエステル、 １９２） ｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
   イル｝−酢酸 エチルエステル、 １９３） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 １９４） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 １９５） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 １９６） ｛３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
   エチルエステル、 １９７） ｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
   エチルエステル、 １９８） ｛３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
   エチルエステル、 １９９） ３−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２００） ３−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−プ
   ロピオン酸 エチルエステル、 ２０１） ３−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２０２） ８−ヒドロキシメチル−５−メチル−３−プ
   ロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   １−オン、 ２０３） ３−ブチル−８−ヒドロキシメチル−５−メ
   チル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
   −ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テ
   トラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−
   オン、 ２０４） ８−ヒドロキシメチル−５−メチル−３−ペ
   ンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   １−オン、 ２０５） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ルメトキシ｝−酢酸 エチルエステル、 ２０６） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル
   メトキシ｝−酢酸エチルエステル、 ２０７） ８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ルメトキシ｝−酢酸 エチルエステル、 ２０８） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２０９） ２−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２１０） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２１１） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２１２） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２１３） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメトキシ｝−安息香酸 エチルエステル、 ２１４） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
   ル、 ２１５） ２−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
   ル、 ２１６） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
   ル、 ２１７） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
   ル、 ２１８） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
   ル、 ２１９） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステ
   ル、 ２２０） ８−ヒドロキシメチル−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −１−オン、 ２２１） ３−ブチル−８−ヒドロキシメチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −１−オン、 ２２２） ８−ヒドロキシメチル−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −１−オン、 ２２３） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ルメトキシ｝−酢酸エチルエステル、 ２２４） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８−エ
   タノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イルメ
   トキシ｝−酢酸エチルエステル、 ２２５） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ルメトキシ｝−酢酸エチルエステル、 ２２６） ２−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ
   −５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエス
   テル、 ２２７） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，
   ８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
   イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２２８） ２−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ
   −５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −５−イルメトキシ−メチル｝−安息香酸 エチルエス
   テル、 ２２９） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３０） ２−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３１） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３２） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３３） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３４） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３５） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３６） ２−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３７） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３８） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２３９） ３−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２４０） ３−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメチル｝−安息香酸 エチルエステル、 ２４１） ｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
   イル｝−アセトニトリル、 ２４２） ｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−アセトニトリル、 ２４３） ｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
   イル｝−アセトニトリル、 ２４４） １−メトキシ−８−メチル−３−オキソ−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メ
   チルエステル、 ２４５） １−エトキシ−８−メチル−３−オキソ−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピ
   ラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メ
   チルエステル、 ２４６） ８−メチル−３−オキソ−１−プロポキシ−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
   メチルエステル、 ２４７） ８−メチル−１−メチルスルファニル−３−
   オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 メチルエステル、 ２４８） １−エチルスルファニル−８−メチル−３−
   オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 メチルエステル、 ２４９） ８−メチル−３−オキソ−１−プロピルスル
   ファニル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 メチルエステル、 ２５０） ｛３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ルメトキシ｝−酢酸 メチルエステル、 ２５１） ｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ルメトキシ｝−酢酸メチルエステル、 ２５２） ｛３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，８
   −エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ルメトキシ｝−酢酸 メチルエステル、 ２５３） ｛８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
   イル｝−アセトニトリル、 ２５４） ｛３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−アセトニトリル、 ２５５） ｛８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
   イル｝−アセトニトリル、 ２５６） ３−｛８−メチル−１−オキソ−３−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２５７） ３−｛３−ブチル−８−メチル−１−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２５８） ３−｛８−メチル−１−オキソ−３−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２５９） ３−ブチル−５，８−ジメチル−２−
   ｛［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−アミノ｝−５，６，７，８−
   テトラヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１
   −オン、 ２６０） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ｛［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−アミノ｝−５，６，７，８−
   テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジ
   ン−５−カルボン酸 エチルエステル、 ２６１） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメトキシ］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 エチルエステル、 ２６２） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチルスルファニル］−５，６，７，８−
   テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジ
   ン−５−カルボン酸 エチルエステル、 ２６３） １−ブチル−８−メチル−３−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イル］−エチリデン−ヘキサヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 エチルエ
   ステル、 ２６４） ２−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸
   メチルエステル、 ２６５） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸 メ
   チルエステル、 ２６６） ２−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸
   メチルエステル、 ２６７） ３−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸
   メチルエステル、 ２６８） ３−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸 メ
   チルエステル、 ２６９） ３−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−安息香酸
   メチルエステル、 ２７０） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸
   メチルエステル、 ２７１） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸 メチ
   ルエステル、 ２７２） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸
   メチルエステル、 ２７３） ３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸
   １−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチ
   ルエステル、 ２７４） １−ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸 １−
   （２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチルエ
   ステル、 ２７５） ３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−カルボン酸
   １−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチ
   ルエステル、 ２７６） ピペリジン−１−カルボン酸 ｛３−オキソ
   −１−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−
   ５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，
   ７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
   ピリダジンー５−カルボニル｝−アミド、 ２７７） ピペリジン−１−カルボン酸 ｛１−ブチル
   −３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５
   −イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，
   ７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
   ピリダジンー５−カルボニル｝−アミド、 ２７８） ピペリジン−１−カルボン酸 ｛３−オキソ
   −１−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−
   ５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，
   ７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］
   ピリダジンー５−カルボニル｝−アミド、 ２７９） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛３
   −オキソ−１−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
   ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，
   ２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−アセトキシメチルエ
   ステル、 ２８０） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛１
   −ブチル−３−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
   ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，
   ２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−アセトキシメチルエ
   ステル、 ２８１） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛３
   −オキソ−１−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
   ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，
   ２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−アセトキシメチルエ
   ステル、 ２８２） ｛３−オキソ−１−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−酢酸
   ２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
   テル、 ２８３） ｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−酢酸
   ２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
   テル、 ２８４） ｛３−オキソ−１−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５−イル｝−酢酸
   ２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
   テル、 ２８５） ８−アセチル−５−メチル−３−プロピル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２８６） ８−アセチル−３−ブチル−５−メチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２８７） ８−アセチル−５−メチル−３−ペンチル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ２８８） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー
   ５−イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ２８９） ２−｛１−ブチル−８−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー５
   −イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ２９０） ２−｛８−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジンー
   ５−イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ２９１） ２−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−３−フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９２） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−３
   −フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９３） ２−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−３−フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９４） ２−メチル−２−｛３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９５） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２
   −メチル−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９６） ２−メチル−２−｛３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ２９７） ２−エチル−２−｛３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−酪酸エチルエステル、 ２９８） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２
   −エチル−酪酸エチルエステル、 ２９９） ２−エチル−２−｛３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−酪酸エチルエステル、 ３００） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３０１） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３０２） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３０３） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロペンタンカルボン酸 エチルエステル、 ３０４） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロペンタンカルボン酸 エチルエステル、 ３０５） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロペンタンカルボン酸 エチルエステル、 ３０６） ２−メチル−２−｛３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テト
   ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
   リダジン−５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステ
   ル、 ３０７） ２−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−３，６，７，８−テトラヒドロ−５，
   ８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
   イル｝−２−メチル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３０８） ２−メチル−２−｛３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−３，６，７，８−テト
   ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
   リダジン−５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステ
   ル、 ３０９） ｛１−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
   エチルエステル、 ３１０） ｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
   エチルエステル、 ３１１） ｛１−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
   エチルエステル、 ３１２） １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
   メチルエステル、 ３１３） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 メチ
   ルエステル、 ３１４） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
   メチルエステル、 ３１５］ １−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
   １−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチ
   ルエステル、 ３１６） ３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラ
   ゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸 １−
   （２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチルエ
   ステル、 ３１７） １−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カルボン酸
   １−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチ
   ルエステル、 ３１８） ２−メチル−２−｛１−オキソ−３−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ３１９） ２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２
   −メチル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３２０） ２−メチル−２−｛１−オキソ−３−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステル、 ３２１） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ３２２） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ３２３） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ３２４） ２−エチル−２−｛１−オキソ−３−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−酪酸エチルエステル、 ３２５） ２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−２
   −エチル−酪酸エチルエステル、 ３２６） ２−エチル−２−｛１−オキソ−３−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イル｝−酪酸エチルエステル、 ３２７） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛１
   −オキソ−３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
   ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，
   ２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−アセトキシメチルエ
   ステル、 ３２８） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛３
   −ブチル−１−オキソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
   ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，
   ２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−アセトキシメチルエ
   ステル、 ３２９） ２，２−ジメチル−プロピオン酸 ２−｛１
   −オキソ−３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
   ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，
   ２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−アセトキシメチルエ
   ステル、 ３３０） ｛１−オキソ−３−プロピル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
   ２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
   テル、 ３３１） ｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
   ２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
   テル、 ３３２） ｛１−オキソ−３−ペンチル−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−酢酸
   ２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエス
   テル、 ３３３） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 （ピペリジン−１−カルボニル）−アミド、 ３３４） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 （ピペリジン−１−カルボニル）−アミド、 ３３５） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 （ピペリジン−１−カルボニル）−アミド、 ３３６） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３３７） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３３８） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３３９） ２−｛８−メチル−１−オキソ−３−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ３４０） ２−｛３−ブチル−８−メチル−１−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５
   −イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ３４１） ２−｛８−メチル−１−オキソ−３−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−
   ５−イルメチル｝−マロン酸 ジエチルエステル、 ３４２） ５−アセチル−８−メチル−３−プロピル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−１−オ
   ン、 ３４３） ５−アセチル−３−ブチル−８−メチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−１−オン、 ３４４） ５−アセチル−８−メチル−３−ペンチル−
   ２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒ
   ドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−１−オ
   ン、 ３４５） ２−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−３−フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３４６） ２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−３
   −フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３４７） ２−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−３−フェニル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３４８） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−３−シクロペンタンカルボン酸 エチルエステ
   ル、 ３４９） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−３
   −シクロペンタンカルボン酸 エチルエステル、 ３５０） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−３−シクロペンタンカルボン酸 エチルエステ
   ル、 ３５１） ２−メチル−２−｛１−オキソ−３−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−１，６，７，８−テト
   ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
   リダジン−５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステ
   ル、 ３５２） ２−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−１，６，７，８−テトラヒドロ−５，
   ８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−
   イル｝−２−メチル−プロピオン酸 エチルエステル、 ３５３） ２−メチル−２−｛１−オキソ−３−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−１，６，７，８−テト
   ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
   リダジン−５−イル｝−プロピオン酸 エチルエステ
   ル、 ３５４） ８−メチル−１−オキソ−３−プロピル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ジエチルアミド、 ３５５） ３−ブチル−８−メチル−１−オキソ−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カル
   ボン酸 ジエチルアミド、 ３５６） ８−メチル−１−オキソ−３−ペンチル−２
   −［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒド
   ロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−カ
   ルボン酸 ジエチルアミド、 ３５７） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３５８） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３５９） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３６０） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３６１） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３６２） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロプロパンカルボン酸 エチルエステル、 ３６３） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６４） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６５） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６６） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６７） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６８） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘプタンカルボン酸 エチルエステル、 ３６９） ４，４−ジメチル−１−｛３−オキソ−１−
   プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
   エステル、 ３７０） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
   ４，４−ジメチル−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
   エステル、 ３７１） ４，４−ジメチル−１−｛３−オキソ−１−
   ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
   エステル、 ３７２） ４，４−ジメチル−１−｛１−オキソ−３−
   プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
   エステル、 ３７３） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
   ４，４−ジメチル−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
   エステル、 ３７４） ４，４−ジメチル−１−｛１−オキソ−３−
   ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸 エチル
   エステル、 ３７５） １−｛６−メチル−３−オキソ−１−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３
   Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
   シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３７６） １−｛１−ブチル−６−メチル−３−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３７７） １−｛６−メチル−３−オキソ−１−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−３
   Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
   シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３７８） １−｛６−メチル−１−オキソ−３−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−５−イル｝−
   シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３７９） １−｛３−ブチル−６−メチル−１−オキソ
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフ
   ェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ−
   ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３８０） １−｛６−メチル−１−オキソ−３−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，８−ジヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］−ピリダジン−５−イル｝−
   シクロヘキサンカルボン酸 エチルエステル、 ３８１） ３，４−ジメチル−１−｛３−オキソ−１−
   プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロペント−３−エンカルボン酸
   エチルエステル、 ３８２） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
   ３，４−ジメチル−シクロペント−３−エンカルボン酸
   エチルエステル、 ３８３） ３，４−ジメチル−１−｛３−オキソ−１−
   ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロペント−３−エンカルボン酸
   エチルエステル、 ３８４） ３，４−ジメチル−１−｛１−オキソ−３−
   プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロペント−３−エンカルボン酸
   エチルエステル、 ３８５） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−
   ３，４−ジメチル−シクロペント−３−エンカルボン酸
   エチルエステル、 ３８６） ３，４−ジメチル−１−｛１−オキソ−３−
   ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロペント−３−エンカルボン酸
   エチルエステル、 ３８７） ８−イソプロピル−５−メチル−３−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
   リダジン−１−オン、 ３８８） ３−ブチル−８−イソプロピル−５−メチル
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリ
   ダジン−１−オン、 ３８９） ８−イソプロピル−５−メチル−３−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
   リダジン−１−オン、 ３９０） ５−イソプロピル−８−メチル−３−プロピ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
   リダジン−１−オン、 ３９１） ３−ブチル−５−イソプロピル−８−メチル
   −２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
   フェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラ
   ヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリ
   ダジン−１−オン、 ３９２） ５−イソプロピル−８−メチル−３−ペンチ
   ル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−
   ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テト
   ラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピ
   リダジン−１−オン、 ３９３） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸、 ３９４） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸、 ３９５） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸、 ３９６） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸、 ３９７） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸、 ３９８） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸、 ３９９） ５，８−ジメチル−３−プロピル−２−
   ｛［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−アミノ｝−５，６，７，８−
   テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−
   ａ］ピリダジン−１−オン、 ４００） ３−ブチル−５，８−ジメチル−２−
   ｛［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−アミノ｝−５，６，７，８−
   テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−
   ａ］ピリダジン−１−オン、 ４０１） ５，８−ジメチル−３−ペンチル−２−
   ｛［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェ
   ニル−４−イルメチル］−アミノ｝−５，６，７，８−
   テトラヒドロ−５，８−エタノ−ピラゾロ［１，２−
   ａ］ピリダジン−１−オン、 ４０２） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０３） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０４） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０５） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０６） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０７） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ブチルエステル、 ４０８） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステ
   ル、 ４０９） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステル、 ４１０） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステ
   ル、 ４１１） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステ
   ル、 ４１２） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステル、 ４１３） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルエステ
   ル、 ４１４） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステ
   ル、 ４１５） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステル、 ４１６） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステ
   ル、 ４１７） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステ
   ル、 ４１８） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステル、 ４１９） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 イソプロピルエステ
   ル、 ４２０） ８−シクロヘキシル−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２１） ３−ブチル−８−シクロヘキシル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２２） ８−シクロヘキシル−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２３） ５−シクロヘキシル−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２４） ３−ブチル−５−シクロヘキシル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２５） ５−シクロヘキシル−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４２６） ３−プロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
   ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒド
   ロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４２７） ３−ブチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾ
   ール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒド
   ロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４２８） ３−ペンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラ
   ゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメチル］−
   ５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒド
   ロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４２９） ７，９−メタノ−３−プロピル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，６ａ，７，８，９，１０，１
   ０ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリ
   ン−１−オン、 ４３０） ３−ブチル−７，９−メタノ−２−［２’−
   （１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−
   イルメチル］−５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０
   ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリン
   −１−オン、 ４３１） ７，９−メタノ−３−ペンチル−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，６ａ，７，８，９，１０，１
   ０ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］シンノリ
   ン−１−オン、 ４３２） ８，８−ジメチル−７，９−メタノ−３−プ
   ロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，６ａ，
   ７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４３３） ３−ブチル−８，８−ジメチル−７，９−メ
   タノ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
   −ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，６ａ，７，
   ８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ［１，
   ２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４３４） ８，８−ジメチル−７，９−メタノ−３−ペ
   ンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，６ａ，
   ７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］シンノリン−１−オン、 ４３５） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４３６） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４３７） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４３８） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４３９） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４４０） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ｔ−ブチルアミド、 ４４１） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエ
   チル）−アミド、 ４４２） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエチル）−
   アミド、 ４４３） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエ
   チル）−アミド、 ４４４） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエ
   チル）−アミド、 ４４５） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエチル）−
   アミド、 ４４６） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 （２−ヒドロキシエ
   チル）−アミド、 ４４７） ８−［１−（ピペリジン−１−カルボニル）
   −シクロヘキシル］−３−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４４８） ３−ブチル−８−［１−（ピペリジン−１−
   カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４４９） ３−ペンチル−８−［１−（ピペリジン−１
   −カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４５０） ５−［１−（ピペリジン−１−カルボニル）
   −シクロヘキシル］−３−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４５１） ３−ブチル−５−［１−（ピペリジン−１−
   カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４５２） ３−ペンチル−５−［１−（ピペリジン−１
   −カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン ４５３） １−｛３−オキソ−１−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５４） １−｛１−ブチル−３−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５５） １−｛３−オキソ−１−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５６） １−｛１−オキソ−３−プロピル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５７） １−｛３−ブチル−１−オキソ−２−［２’
   −（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４
   −イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ
   −ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イル｝−シ
   クロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５８） １−｛１−オキソ−３−ペンチル−２−
   ［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニ
   ル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ
   −１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン−５−イ
   ル｝−シクロヘキサンカルボン酸 ジエチルアミド、 ４５９） 吉草酸 ２−［（１−｛３−オキソ−１−プ
   ロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミ
   ノ］−エチルエステル、 ４６０） 吉草酸 ２−［（１−｛１−ブチル−３−オ
   キソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
   −ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テ
   トラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］
   −エチルエステル、 ４６１） 吉草酸 ２−［（１−｛３−オキソ−１−ペ
   ンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミ
   ノ］−エチルエステル、 ４６２） 吉草酸 ２−［（１−｛１−オキソ−３−プ
   ロピル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミ
   ノ］−エチルエステル、 ４６３） 吉草酸 ２−［（１−｛３−ブチル−１−オ
   キソ−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
   −ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８−テ
   トラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジン
   −５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］
   −エチルエステル、 ４６４） 吉草酸 ２−［（１−｛１−オキソ−３−ペ
   ンチル−２−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
   ル）−ビフェニル−４−イルメチル］−５，６，７，８
   −テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダ
   ジン−５−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−アミ
   ノ］−エチルエステル、 ４６５） ８−［１−（モルホリン−４−カルボニル）
   −シクロヘキシル］−３−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４６６） ３−ブチル−８−［１−（モルホリン−４−
   カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４６７） ８−［１−（モルホリン−４−カルボニル）
   −シクロヘキシル］−３−ペンチル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４６８） ５−［１−（モルホリン−４−カルボニル）
   −シクロヘキシル］−３−プロピル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン、 ４６９） ３−ブチル−５−［１−（モルホリン−４−
   カルボニル）−シクロヘキシル］−２−［２’−（１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イルメ
   チル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オンおよび ４７０） ５−［１−（モルホリン−４−カルボニル）
   −シクロヘキシル］−３−ペンチル−２−［２’−（１
   Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル
   メチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピラゾロ
   ［１，２−ａ］ピリダジン−１−オン よりなる群から選択される請求項１記載のピラゾール誘
   導体またはその薬理学的に許容されるエステルもしくは
   塩。
8. 【請求項８】 一般式： 【化１２】 ［式中、Ｒ¹は水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原
   子、低級アルキル基、フルオロアルキル基、シクロアル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
   基またはシアノ基で置換されていてもよい低級アルキル
   基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アル
   キルアミノ基、低級アルケニル基、アリール基またはア
   ラルキル基； Ｒは水素原子、あるいは次に示す群から選択される基； 【化１３】 ここに、Ｘは−ＣＨ₂−、−ＮＲ’−、酸素原子または
   −Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここにＲ’は水素原子または低
   級アルキル基、ここにｎは０、１または２；ここに、Ｘ
   ¹、Ｘ²およびＸ³は、各々、独立して、水素原子、ハロ
   ゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ニトロ
   基、シアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−イル基もしく
   はそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−ＣＯＮＲ’
   Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、−ＮＨＳＯ
   ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基、あるいは次に示す群から
   選択される基； 【化１４】 Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−イル基もしく
   はそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−ＣＯＮＲ’
   Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、−ＮＨＳＯ
   ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ²は水素原子、ハロゲン
   原子、低級アルキル基、−ＣＦ₃基または−ＣＦ₂ＣＦ₃
   基；Ｒ³は水素原子、アルカリ金属原子または低級アル
   キル基；Ｒ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原子
   または低級アルキル基を表すか、あるいはＲ’および
   Ｒ″は一緒になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ⁴
   は低級アルキル基、シクロアルキル基またはアリール
   基；Ｒ⁵は低級アルキル基、低級アルコキシ基、シクロ
   アルキル基、シクロアルコキシ基、アリール基またはア
   リールオキシ基；Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸は、各々、独立し
   て、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級ア
   ルコキシ基、ニトロ基、シアノ基、−ＣＯ₂Ｒ³基または
   −ＣＯＮＲ’Ｒ″基；ｍは前記＝Ｚ−が二重結合を表す
   ときのみ１であって、それ以外のときは２；−Ｐ−はＡ
   −Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄ；
   ここに、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤおよびＡ＝Ｂ
   −Ｃ＝Ｄは、 ＡまたはＤが存在しない場合、Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ｂ＝Ｃ−
   Ｄ、Ｂ−Ｃ＝Ｄ、Ａ−Ｂ−Ｃ、Ａ−Ｂ＝ＣまたはＡ＝Ｂ
   −Ｃで、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−または−ＣＨ
   (Ｒ⁹)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−を表し、 ＡおよびＤが存在する場合、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝
   Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄで、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
   (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
   (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(Ｒ¹¹)＝Ｃ(Ｒ¹³)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ¹⁴)
   −、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
   ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
   ¹⁴)−または−Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)
   −Ｃ(＝Ｏ)−を表し；ここに、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、
   Ｒ¹²、Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、各々、独立して、水素原子、
   低級アルキル基、低級フルオロアルキル基、−［Ｃ(Ｒ
   ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｘ−Ｒ¹⁵基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−
   ＣＯ₂Ｒ¹⁶基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｒ^{1 7}基、−［Ｃ
   (Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］_j−ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²基または−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］_j−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ″基
   を表すか、Ｒ⁹およびＲ¹⁰、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹またはＲ¹¹
   およびＲ¹³は、各々、一緒になってハロゲン原子、低級
   アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ
   基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、−
   ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されていてもよい脂
   環式構造、アリール環またはヘテロアリール環を形成し
   てもよく、また、Ｒ¹²およびＲ¹⁴は一緒になって−（Ｃ
   Ｈ₂）_i−基を形成してもよく、ここにｊは０、１、２、
   ３または４、ここにｉは１、２または３、ここにＲ’お
   よびＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アル
   キル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形
   成してもよく；Ｒ¹⁹およびＲ²⁰は、各［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］の単位中において、各々、独立して、水素原
   子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキ
   シカルボニル基、アラルキル基を表すか、あるいは一緒
   になってハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ
   基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低
   級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシア
   ノ基で置換されていてもよい脂環式構造を形成してもよ
   く、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
   子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
   て脂環式構造を形成してもよく；Ｘは−ＣＨ₂−、−Ｎ
   Ｒ’−、酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここに
   Ｒ’は水素原子または低級アルキル基、ここにｎは０、
   １または２；Ｒ¹⁵は水素原子、あるいはヒドロキシ基、
   シアノ基、−ＣＯＯＲ’基、−ＣＯＮＲ’Ｒ″基、１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル基またはエーテル基で置換さ
   れていてもよい低級アルキル基を表し、ここにＲ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく；Ｒ¹⁶は水素原子、アルカリ金属原子、低級
   アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、
   ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキ
   シル基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基
   またはシアノ基で置換されていてもよいシクロアルキル
   基またはアラルキル基、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−
   Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝
   Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換されていてもよい直鎖または分枝
   を有する低級アルキル基あるいは低級アルケニル基を表
   し、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基またはシクロアルキル
   基、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
   子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
   て脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁷はシアノ基または
   １Ｈ−テトラゾール−５−イル基を表すか、ハロゲン原
   子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
   基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
   ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
   てもよいシクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリ
   ール基またはヘテロアリール基を表し、ここにＲ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく；Ｒ²¹およびＲ²²は各々、独立して、水素原
   子、低級アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
   基、シアノ基または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換さ
   れていてもよい低級アルキル基を表すか、あるいは一緒
   になって脂環式構造を形成してもよく、ここにＲ¹⁸は低
   級アルキル基またはシクロアルキル基を表す］で示され
   るピラゾール誘導体またはその薬理学的に許容されるエ
   ステルもしくは塩を有効成分とする、高血圧、鬱血性心
   不全、腎不全、緑内障および高尿酸血症の予防・治療
   剤。
9. 【請求項９】 一般式： 【化１５】 ［式中、−Ｚ−は単結合、−ＮＨ−、酸素原子または−
   Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここにｎは０、１または２；Ｒ¹は
   水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原子、低級アル
   キル基、フルオロアルキル基、シクロアルキル基、ヒド
   ロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル
   基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ基またはシア
   ノ基で置換されていてもよい低級アルキル基、低級アル
   コキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルアミノ
   基、低級アルケニル基、アリール基またはアラルキル
   基；Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−イル基も
   しくはそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−ＣＯＮ
   Ｒ’Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、−ＮＨ
   ＳＯ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ³は水素原子、アル
   カリ金属原子または低級アルキル基；Ｒ’およびＲ″
   は、各々、独立して、水素原子または低級アルキル基を
   表すか、あるいはＲ’およびＲ″は一緒になって脂環式
   構造を形成してもよく；Ｒ⁴は低級アルキル基、シクロ
   アルキル基またはアリール基；−Ｐ−はＡ−Ｂ−Ｃ−
   Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄ；ここに、Ａ
   −Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤおよびＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄ
   は、 ＡまたはＤが存在しない場合、Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ｂ＝Ｃ−
   Ｄ、Ｂ−Ｃ＝Ｄ、Ａ−Ｂ−Ｃ、Ａ−Ｂ＝ＣまたはＡ＝Ｂ
   −Ｃで、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−または−ＣＨ
   (Ｒ⁹)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−を表し、 ＡおよびＤが存在する場合、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝
   Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄで、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
   (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
   (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(Ｒ¹¹)＝Ｃ(Ｒ¹³)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ¹⁴)
   −、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
   ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
   ¹⁴)−または−Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)
   −Ｃ(＝Ｏ)−を表し；ここに、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、
   Ｒ¹²、Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、各々、独立して、水素原子、
   低級アルキル基、低級フルオロアルキル基、−［Ｃ(Ｒ
   ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｘ−Ｒ¹⁵基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−
   ＣＯ₂Ｒ¹⁶基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｒ^{1 7}基、−［Ｃ
   (Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］_j−ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²基または−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］_j−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ″基
   を表すか、Ｒ⁹およびＲ¹⁰、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹またはＲ¹¹
   およびＲ¹³は、各々、一緒になってハロゲン原子、低級
   アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ
   基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、−
   ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されていてもよい脂
   環式構造、アリール環またはヘテロアリール環を形成し
   てもよく、また、Ｒ¹²およびＲ¹⁴は一緒になって−（Ｃ
   Ｈ₂）_i−基を形成してもよく、ここにｊは０、１、２、
   ３または４、ここにｉは１、２または３、ここにＲ’お
   よびＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アル
   キル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形
   成してもよく；Ｒ¹⁹およびＲ²⁰は、各［Ｃ(Ｒ¹⁹)
   (Ｒ²⁰)］の単位中において、各々、独立して、水素原
   子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキ
   シカルボニル基、アラルキル基を表すか、あるいは一緒
   になってハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ
   基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低
   級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシア
   ノ基で置換されていてもよい脂環式構造を形成してもよ
   く、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
   子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
   て脂環式構造を形成してもよく；Ｘは−ＣＨ₂−、−Ｎ
   Ｒ’−、酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここに
   Ｒ’は水素原子または低級アルキル基、ここにｎは０、
   １または２；Ｒ¹⁵は水素原子、あるいはヒドロキシ基、
   シアノ基、−ＣＯＯＲ’基、−ＣＯＮＲ’Ｒ″基、１Ｈ
   −テトラゾール−５−イル基またはエーテル基で置換さ
   れていてもよい低級アルキル基を表し、ここにＲ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく；Ｒ¹⁶は水素原子、アルカリ金属原子、低級
   アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、
   ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキ
   シル基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基
   またはシアノ基で置換されていてもよいシクロアルキル
   基またはアラルキル基、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−
   Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝
   Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換されていてもよい直鎖または分枝
   を有する低級アルキル基あるいは低級アルケニル基を表
   し、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基またはシクロアルキル
   基、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
   子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
   て脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁷はシアノ基または
   １Ｈ−テトラゾール−５−イル基を表すか、ハロゲン原
   子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
   基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
   ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
   てもよいシクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリ
   ール基またはヘテロアリール基を表し、ここにＲ’およ
   びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
   ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
   してもよく；Ｒ²¹およびＲ²²は各々、独立して、水素原
   子、低級アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アル
   キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
   カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
   基、シアノ基または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換さ
   れていてもよい低級アルキル基を表すか、あるいは一緒
   になって脂環式構造を形成してもよく、ここにＲ¹⁸は低
   級アルキル基またはシクロアルキル基；ｋおよびｌは、
   各々、独立して０または１を意味する］で示されるピラ
   ゾール誘導体またはその薬理学的に許容されるエステル
   もしくは塩を有効成分とする、請求項８に記載の予防・
   治療剤。
10. 【請求項１０】 一般式： 【化１６】 ［式中、Ｒ¹は水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原
    子、低級アルキル基、フルオロアルキル基、シクロアル
    キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
    カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
    基またはシアノ基で置換されていてもよい低級アルキル
    基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アル
    キルアミノ基、低級アルケニル基、アリール基またはア
    ラルキル基；Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−
    イル基もしくはそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−
    ＣＯＮＲ’Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、
    −ＮＨＳＯ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ³は水素原
    子、アルカリ金属原子または低級アルキル基；Ｒ’およ
    びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
    ル基を表すか、あるいはＲ’およびＲ″は一緒になって
    脂環式構造を形成してもよく；Ｒ⁴は低級アルキル基、
    シクロアルキル基またはアリール基；−Ｐ−はＡ−Ｂ−
    Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄ；ここ
    に、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝Ｃ−ＤおよびＡ＝Ｂ−Ｃ
    ＝Ｄは、 ＡまたはＤが存在しない場合、Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ｂ＝Ｃ−
    Ｄ、Ｂ−Ｃ＝Ｄ、Ａ−Ｂ−Ｃ、Ａ−Ｂ＝ＣまたはＡ＝Ｂ
    −Ｃで、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−、 −ＣＨ(Ｒ⁹)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−または−ＣＨ
    (Ｒ⁹)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−を表し、 ＡおよびＤが存在する場合、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ、Ａ−Ｂ＝
    Ｃ−ＤまたはＡ＝Ｂ−Ｃ＝Ｄで、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
    (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(Ｒ¹⁰)＝Ｃ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)
    (Ｒ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)＝Ｃ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(Ｒ¹¹)＝Ｃ(Ｒ¹³)−、 −Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ¹⁴)
    −、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ(Ｒ¹¹)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
    ¹⁴)−、 −Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｃ(Ｒ¹³)(Ｒ
    ¹⁴)−または−Ｃ(Ｒ⁹)(Ｒ¹²)−ＣＨ(Ｒ¹⁰)−ＣＨ(Ｒ¹¹)
    −Ｃ(＝Ｏ)−を表し；ここに、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、
    Ｒ¹²、Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、各々、独立して、水素原子、
    低級アルキル基、低級フルオロアルキル基、−［Ｃ(Ｒ
    ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｘ−Ｒ¹⁵基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−
    ＣＯ₂Ｒ¹⁶基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｒ^{1 7}基、−［Ｃ
    (Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
    (Ｒ²⁰)］_j−ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²基または−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
    (Ｒ²⁰)］_j−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ″基
    を表すか、Ｒ⁹およびＲ¹⁰、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹またはＲ¹¹
    およびＲ¹³は、各々、一緒になってハロゲン原子、低級
    アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ
    基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、−
    ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されていてもよい脂
    環式構造、アリール環またはヘテロアリール環を形成し
    てもよく、また、Ｒ¹²およびＲ¹⁴は一緒になって−（Ｃ
    Ｈ₂）_i−基を形成してもよく、ここにｊは０、１、２、
    ３または４、ここにｉは１、２または３、ここにＲ’お
    よびＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アル
    キル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形
    成してもよく；Ｒ¹⁹およびＲ²⁰は、各［Ｃ(Ｒ¹⁹)
    (Ｒ²⁰)］の単位中において、各々、独立して、水素原
    子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキ
    シカルボニル基、アラルキル基を表すか、あるいは一緒
    になってハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ
    基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低
    級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシア
    ノ基で置換されていてもよい脂環式構造を形成してもよ
    く、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
    子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
    て脂環式構造を形成してもよく；Ｘは−ＣＨ₂−、−Ｎ
    Ｒ’−、酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここに
    Ｒ’は水素原子または低級アルキル基、ここにｎは０、
    １または２；Ｒ¹⁵は水素原子、あるいはヒドロキシ基、
    シアノ基、−ＣＯＯＲ’基、−ＣＯＮＲ’Ｒ″基、１Ｈ
    −テトラゾール−５−イル基またはエーテル基で置換さ
    れていてもよい低級アルキル基を表し、ここにＲ’およ
    びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
    ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
    してもよく；Ｒ¹⁶は水素原子、アルカリ金属原子、低級
    アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、
    ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキ
    シル基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基
    またはシアノ基で置換されていてもよいシクロアルキル
    基またはアラルキル基、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−
    Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝
    Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換されていてもよい直鎖または分枝
    を有する低級アルキル基あるいは低級アルケニル基を表
    し、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基またはシクロアルキル
    基、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、水素原
    子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になっ
    て脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁷はシアノ基または
    １Ｈ−テトラゾール−５−イル基を表すか、ハロゲン原
    子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
    基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
    ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
    てもよいシクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリ
    ール基またはヘテロアリール基を表し、ここにＲ’およ
    びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
    ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
    してもよく；Ｒ²¹およびＲ²²は各々、独立して、水素原
    子、低級アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アル
    キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
    カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
    基、シアノ基または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換さ
    れていてもよい低級アルキル基を表すか、あるいは一緒
    になって脂環式構造を形成してもよく、ここにＲ¹⁸は低
    級アルキル基またはシクロアルキル基；ｋおよびｌは、
    各々、独立して０または１を意味する］で示されるピラ
    ゾール誘導体またはその薬理学的に許容されるエステル
    もしくは塩を有効成分とする、請求項８に記載の予防・
    治療剤。
11. 【請求項１１】 一般式： 【化１７】 ［式中、Ｒ¹は水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原
    子、低級アルキル基、フルオロアルキル基、シクロアル
    キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
    カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
    基またはシアノ基で置換されていてもよい低級アルキル
    基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アル
    キルアミノ基、低級アルケニル基、アリール基またはア
    ラルキル基；Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−
    イル基もしくはそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−
    ＣＯＮＲ’Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、
    −ＮＨＳＯ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ³は水素原
    子、アルカリ金属原子または低級アルキル基；Ｒ’およ
    びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
    ル基を表すか、あるいはＲ’およびＲ″は一緒になって
    脂環式構造を形成してもよく；Ｒ⁴は低級アルキル基、
    シクロアルキル基またはアリール基；…は単結合または
    二重結合を意味し；ここに、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、
    Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、各々、独立して、水素原子、低級ア
    ルキル基、低級フルオロアルキル基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ
    ²⁰)］_j−Ｘ−Ｒ¹⁵基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−ＣＯ₂Ｒ
    ¹⁶基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｒ^{1 7}基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)
    (Ｒ²⁰)］_j−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−
    ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²基または−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ
    （＝Ｏ）ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ″基を表すか、Ｒ⁹
    およびＲ¹⁰、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹またはＲ¹¹およびＲ¹³は、
    各々、一緒になってハロゲン原子、低級アルキル基、ヒ
    ドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ
    ル基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基ま
    たはシアノ基で置換されていてもよい脂環式構造、アリ
    ール環またはヘテロアリール環を形成してもよく、ま
    た、Ｒ¹²およびＲ¹⁴は一緒になって−（ＣＨ₂）_i−基を
    形成してもよく、ここにｊは０、１、２、３または４、
    ここにｉは１、２または３、ここにＲ’およびＲ″は、
    各々、独立して、水素原子または低級アルキル基を表す
    か、あるいは一緒になって脂環式構造を形成してもよ
    く；Ｒ¹⁹およびＲ²⁰は、各［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］の単位中
    において、各々、独立して、水素原子、低級アルキル
    基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、
    アラルキル基を表すか、あるいは一緒になってハロゲン
    原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ
    基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボ
    ニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されてい
    てもよい脂環式構造を形成してもよく、ここにＲ’およ
    びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
    ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
    してもよく；Ｘは−ＣＨ₂−、−ＮＲ’−、酸素原子ま
    たは−Ｓ（Ｏ）_n−を表し、ここにＲ’は水素原子また
    は低級アルキル基、ここにｎは０、１または２；Ｒ¹⁵は
    水素原子、あるいはヒドロキシ基、シアノ基、−ＣＯＯ
    Ｒ’基、−ＣＯＮＲ’Ｒ″基、１Ｈ−テトラゾール−５
    −イル基またはエーテル基で置換されていてもよい低級
    アルキル基を表し、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独
    立して、水素原子または低級アルキル基を表すか、ある
    いは一緒になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁶は
    水素原子、アルカリ金属原子、低級アルキル基を表す
    か、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低
    級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アル
    コキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で
    置換されていてもよいシクロアルキル基またはアラルキ
    ル基、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝
    Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換
    されていてもよい直鎖または分枝を有する低級アルキル
    基あるいは低級アルケニル基を表し、ここにＲ¹⁸は低級
    アルキル基またはシクロアルキル基、ここにＲ’および
    Ｒ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキル
    基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成し
    てもよく；Ｒ¹⁷はシアノ基または１Ｈ−テトラゾール−
    ５−イル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、
    ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキ
    シル基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基
    またはシアノ基で置換されていてもよいシクロアルキル
    基、シクロアルケニル基、アリール基またはヘテロアリ
    ール基を表し、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立し
    て、水素原子または低級アルキル基を表すか、あるいは
    一緒になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ²¹および
    Ｒ²²は各々、独立して、水素原子、低級アルキル基を表
    すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、
    低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低級ア
    ルコキシカルボニル基、アミノ基、シアノ基または−Ｏ
    −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換されていてもよい低級アル
    キル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形
    成してもよく、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基またはシク
    ロアルキル基を表す］で示されるピラゾール誘導体また
    はその薬理学的に許容されるエステルもしくは塩を有効
    成分とする、請求項８に記載の予防・治療剤。
12. 【請求項１２】 一般式： 【化１８】 ［式中、Ｒ¹は水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原
    子、低級アルキル基、フルオロアルキル基、シクロアル
    キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
    カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
    基またはシアノ基で置換されていてもよい低級アルキル
    基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アル
    キルアミノ基、低級アルケニル基、アリール基またはア
    ラルキル基；Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−
    イル基もしくはそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−
    ＣＯＮＲ’Ｒ″基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、
    −ＮＨＳＯ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ³は水素原
    子、アルカリ金属原子または低級アルキル基；Ｒ’およ
    びＲ″は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
    ル基を表すか、あるいはＲ’およびＲ″は一緒になって
    脂環式構造を形成してもよく；Ｒ⁴は低級アルキル基、
    シクロアルキル基またはアリール基；…は単結合または
    二重結合を意味し；ここに、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹およびＲ
    ¹³は、各々、独立して、水素原子、低級アルキル基、低
    級フルオロアルキル基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｘ−
    Ｒ¹⁵基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−ＣＯ₂Ｒ¹⁶基、−［Ｃ
    (Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｒ¹⁷基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ
    (＝Ｏ)Ｒ’基、−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−ＣＯＮＲ²¹Ｒ
    ²²基または−［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］_j−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’
    Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ″基を表し、ここにｊは０、１、
    ２、３または４、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立
    して、水素原子または低級アルキル基を表すか、あるい
    は一緒になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁹およ
    びＲ²⁰は、各［Ｃ(Ｒ¹⁹)(Ｒ²⁰)］の単位中において、各
    々、独立して、水素原子、低級アルキル基、低級アルコ
    キシ基、低級アルコキシカルボニル基、アラルキル基を
    表すか、あるいは一緒になってハロゲン原子、低級アル
    キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
    カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、−Ｎ
    Ｒ’Ｒ″基またはシアノ基で置換されていてもよい脂環
    式構造を形成してもよく、ここにＲ’およびＲ″は、各
    々、独立して、水素原子または低級アルキル基を表す
    か、あるいは一緒になって脂環式構造を形成してもよ
    く；Ｘは−ＣＨ₂−、−ＮＲ’−、酸素原子または−Ｓ
    （Ｏ）_n−を表し、ここにＲ’は水素原子または低級ア
    ルキル基、ここにｎは０、１または２；Ｒ¹⁵は水素原
    子、あるいはヒドロキシ基、シアノ基、−ＣＯＯＲ’
    基、−ＣＯＮＲ’Ｒ″基、１Ｈ−テトラゾール−５−イ
    ル基またはエーテル基で置換されていてもよい低級アル
    キル基を表し、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立し
    て、水素原子または低級アルキル基を表すか、あるいは
    一緒になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ¹⁶は水素
    原子、アルカリ金属原子、低級アルキル基を表すか、ハ
    ロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アル
    コキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシ
    カルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基またはシアノ基で置換さ
    れていてもよいシクロアルキル基またはアラルキル基、
    または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ
    −Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換されてい
    てもよい直鎖または分枝を有する低級アルキル基あるい
    は低級アルケニル基を表し、ここにＲ¹⁸は低級アルキル
    基またはシクロアルキル基、ここにＲ’およびＲ″は、
    各々、独立して、水素原子または低級アルキル基を表す
    か、あるいは一緒になって脂環式構造を形成してもよ
    く；Ｒ¹⁷はシアノ基または１Ｈ−テトラゾール−５−イ
    ル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロ
    キシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル
    基、低級アルコキシカルボニル基、−ＮＲ’Ｒ″基また
    はシアノ基で置換されていてもよいシクロアルキル基、
    シクロアルケニル基、アリール基またはヘテロアリール
    基を表し、ここにＲ’およびＲ″は、各々、独立して、
    水素原子または低級アルキル基を表すか、あるいは一緒
    になって脂環式構造を形成してもよく；Ｒ²¹およびＲ²²
    は各々、独立して、水素原子、低級アルキル基を表す
    か、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低
    級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アル
    コキシカルボニル基、アミノ基、シアノ基または−Ｏ−
    Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換されていてもよい低級アルキ
    ル基を表すか、あるいは一緒になって脂環式構造を形成
    してもよく、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基またはシクロ
    アルキル基を表す］で示されるピラゾール誘導体または
    その薬理学的に許容されるエステルもしくは塩を有効成
    分とする、請求項８に記載の予防・治療剤。
13. 【請求項１３】 一般式： 【化１９】 ［式中、Ｒ¹は水素原子、−ＣＦ₃を表すか、ハロゲン原
    子、低級アルキル基、フルオロアルキル基、シクロアル
    キル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、
    カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ
    基またはシアノ基で置換されていてもよい低級アルキル
    基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アル
    キルアミノ基、低級アルケニル基、アリール基またはア
    ラルキル基；Ｙはシアノ基、１Ｈ−テトラゾール−５−
    イル基もしくはそのアルカリ金属塩、−ＣＯ₂Ｒ³基、−
    ＣＯＮＲ’Ｒ”基、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ⁴基、アミノ基、
    −ＮＨＳＯ₂ＣＦ₃基または−ＳＯ₃Ｈ基；Ｒ³は水素原
    子、アルカリ金属原子または低級アルキル基；Ｒ’およ
    びＲ”は、各々、独立して、水素原子または低級アルキ
    ル基を表すか、あるいはＲ’およびＲ”は一緒になって
    脂環式構造を形成してもよく；Ｒ⁴は低級アルキル基、
    シクロアルキル基またはアリール基；…は単結合または
    二重結合を意味し；ここに、Ｒ⁹およびＲ¹³のいずれか
    一方は 【化２０】 を意味し、ここにＲ⁹が 【化２１】 であるとき、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹およびＲ¹³は、各々、独立し
    て、水素原子、低級アルキル基、低級フルオロアルキル
    基、Ｒ¹³が 【化２２】 であるとき、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、およびＲ¹¹は、各々、独立し
    て、水素原子、低級アルキル基、低級フルオロアルキル
    基を表し；環Ａはハロゲン原子、低級アルキル基、ヒド
    ロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル
    基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ基またはシア
    ノ基で置換されていてもよい脂環式構造；Ｗは−ＣＯ₂
    Ｒ¹⁶基または−ＣＯＮＲ²¹Ｒ²²を意味し；Ｒ¹⁶は水素原
    子、アルカリ金属原子、低級アルキル基を表すか、ハロ
    ゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコ
    キシ基、ニトロ基、カルボキシル基、低級アルコキシカ
    ルボニル基、−ＮＲ’Ｒ”基またはシアノ基で置換され
    ていてもよいシクロアルキル基またはアラルキル基、ま
    たは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−
    Ｒ¹⁸あるいは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁸で置換されていて
    もよい直鎖または分枝を有する低級アルキル基あるいは
    低級アルケニル基を表し、ここにＲ¹⁸は低級アルキル基
    またはシクロアルキル基、ここにＲ’およびＲ”は、各
    々、独立して、水素原子または低級アルキル基を表す
    か、あるいは一緒になって脂環式構造を形成してもよ
    く；Ｒ²¹およびＲ²²は各々、独立して、水素原子、低級
    アルキル基を表すか、ハロゲン原子、低級アルキル基、
    ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、カルボキ
    シル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ基、シア
    ノ基または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁸基で置換されていて
    もよい低級アルキル基を表すか、あるいは一緒になって
    脂環式構造を形成してもよく、ここにＲ¹⁸は低級アルキ
    ル基またはシクロアルキル基を表す］で示されるピラゾ
    ール誘導体またはその薬理学的に許容されるエステルも
    しくは塩を有効成分とする、請求項８に記載の予防・治
    療剤。