JPH072682A - 中枢神経賦活剤 - Google Patents
中枢神経賦活剤Info
- Publication number
- JPH072682A JPH072682A JP5170995A JP17099593A JPH072682A JP H072682 A JPH072682 A JP H072682A JP 5170995 A JP5170995 A JP 5170995A JP 17099593 A JP17099593 A JP 17099593A JP H072682 A JPH072682 A JP H072682A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- fraction
- nervous system
- central nervous
- alkane
- acid ester
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
の低級アルカン不溶部、低級アルカン不溶部の低級脂肪
族ケトン抽出物、低級脂肪族ケトン抽出物の低級脂肪酸
エステル−ハロゲン化低級アルカン可溶部、又は低級脂
肪酸エステル−ハロゲン化低級アルカン可溶部のコロン
ビン分画若しくはチャスマンチン分画を含有するか、あ
るいはコロンビン又はチャスマンチンを含有する。 【効果】 食品に含有させて無理なく摂取させることが
できる。
Description
る。特には、本発明は、ツヅラフジ科植物の植物体処理
物若しくはその抽出処理物又はフラン置換変形ジテルペ
ノイド類を含有する中枢神経賦活剤に関する。
(Calumbae Radix)は、東部アフリカ及
びマダガスカル島に自生又は栽培されているツヅラフジ
科(Menispermaceae)に属するツル性の
植物・コロンボ(学名:Jateorhiza col
umba Miers)に由来する生薬である。生薬コ
ロンボは、従来から苦味健胃整腸薬として用いられてい
た。また、主成分としてパルマチンやコロンバミンなど
のベルベリン系アルカノイドを含み、更に苦味成分とし
てコロンビン、チャスンマンチン又はパルマリンなどを
含むことが報告されており、オウバクやオウレンの同効
生薬とされてきた。しかしながら、従来、それらを中枢
神経の賦活を目的として使用することはなかった。
も、ツヅラフジ科植物の植物体処理物又はその抽出処理
物に中枢神経賦活作用があることを見出した。本発明
は、こうした知見に基づくものである。
ラフジ科(Menispermaceae)に属する植
物の植物体若しくはその乾燥物、又はそれらいずれかの
低級アルカン不溶部、前記低級アルカン不溶部の低級脂
肪族ケトン抽出物、前記低級脂肪族ケトン抽出物の低級
脂肪酸エステル−ハロゲン化低級アルカン可溶部、前記
低級脂肪酸エステル−ハロゲン化低級アルカン可溶部の
コロンビン分画及び前記低級脂肪酸エステル−ハロゲン
化低級アルカン可溶部のチャスマンチン分画からなる群
から選んだ抽出処理物を含有することを特徴とする、中
枢神経賦活剤に関する。更に、本発明は、コロンビン又
はチャスンマンチンを含有することを特徴とする、中枢
神経賦活剤にも関する。
permaceae)に属する植物とは、コロンボ属
(Jateorhiza)に属する植物〔例えば、コロ
ンボ(Jateorhiza columba Mie
rs)〕、スフェノセントラム属(Sphenocen
trum)に属する植物〔例えば、スフェノセントラム
・ジョリヤナム(Sphenocentrum jol
lyanum)〕、ペニアンタス属(Penianth
us)に属する植物〔例えば、ペニアンタス・ゼンケリ
(Penianthus zenkeri)〕、ヒメウ
イキョウ(Dioscoreophyllum cum
minsii)、スピロスペルマム・ペンドゥリフロラ
ム(Spirospermum penduliflo
rum)である。好ましい植物は、コロンボである。
くはその一部、又はそれらの混合物を原料として用い
る。植物体の部位としては、茎、葉、果実又は果皮、更
には、根(特には、コロンボ属植物、スフェノセントラ
ム属植物又はペニアンタス属植物)が好ましい。前記の
植物体を、例えば、破砕、粉砕若しくはペースト化した
植物体処理物、あるいはそれらを乾燥して粉末状とした
植物体処理物を調製して用いることができる。好ましい
植物体処理物は、コロンボの塊根部を粉砕乾燥して粉末
化したコロンボ粉末(後述するコロンビン及びチャスマ
ンチンの両者が高含量で共存し、その両者が相互に作用
を強め合うものと考えられる)である。
出処理物を用いることもできる。本発明において用いる
ことのできる抽出処理物は、前記植物体処理物の低級ア
ルカン不溶部、前記低級アルカン不溶部の低級脂肪族ケ
トン抽出物、前記低級脂肪族ケトン抽出物の低級脂肪酸
エステル−ハロゲン化低級アルカン可溶部、前記低級脂
肪酸エステル−ハロゲン化低級アルカン可溶部のコロン
ビン分画、又は前記低級脂肪酸エステル−ハロゲン化低
級アルカン可溶部のチャスマンチン分画、あるいはそれ
らの混合物である。
ることができる。最初に、植物体処理物を低級アルカン
(即ち、炭素数5〜8個、好ましくは5〜7個のアルカ
ン、例えば、ペンタン、ヘプタン又はヘキサン、特には
n−ヘキサン)で還流下に抽出する。抽出物残渣又はそ
の乾燥体(以下、「アルカン抽出残渣」と称する)には
中枢神経賦活活性が認められる。前記のアルカン抽出残
渣を低級脂肪族ケトン(例えば、炭素数3〜5個、好ま
しくは3個の脂肪族ケトン、例えばアセトン)で室温あ
るいは還流下に抽出する。抽出液又はその乾燥体(以
下、「低級脂肪族ケトン抽出物」と称する)には中枢神
経賦活活性が認められる。
級脂肪酸エステル(例えば、酢酸、プロピオン酸又は酪
酸の低級アルキルエステル、好ましくは酢酸エステル、
特には酢酸エチル)−ハロゲン化低級アルカン(例え
ば、炭素数1〜4個の低級アルカンの塩化物、特にはク
ロロホルム)で、場合により両者の混合比を徐々に変化
させながらクロマトグラフィ処理し、コロンビンを含有
する分画(以下、コロンビン分画と称する)又はチャス
マンチンを含有する分画(以下、チャスマンチン分画と
称する)を得る。これらのコロンビン分画及びチャスマ
ンチン分画には中枢神経賦活活性が認められる。本発明
の中枢神経賦活剤には、前記の植物体処理物又は抽出処
理物を単独で又はそれらを組み合わせて含有させること
ができる。
置換変形ジテルペノイド類のコロンビン及び/又はチャ
スマンチンを含有するものであることができる。コロン
ビン又はチャスマンチンは、ツヅラフジ科又はウリ科
(Cucurbitaceae)〔例えば、サンゴジュ
スズメウリ(Melothria maderaspa
tana)〕等に属する植物に含まれる苦味を有する化
合物である。フラン置換変形ジテルペノイド類に属する
好ましい化合物は、コロンビン又はチャスマンチンであ
る。コロンビン又はチャスマンチン等のフラン置換変形
ジテルペノイド類は、前記又は同様の各種抽出処理物か
ら分離精製したものでも、化学合成したものでも、ある
いは化学的又は生物化学的に誘導したものでも、更には
生物化学的に合成したものでもよい。
各種の剤形、例えば、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル
剤、シロップ剤、エリキシル剤又は懸濁剤として用いる
ことができる。これらの製剤は、常法によって調製する
ことができる。本発明の中枢神経賦活剤は、有効成分で
ある前記の植物体処理物若しくは抽出処理物又はフラン
置換変形ジテルペノイド類(コロンビン、チャスマンチ
ン等)の他に、一般的な経口用無毒性担体、結合剤、滑
沢剤、崩壊剤、着色剤、甘味料、香料及び/又は防腐剤
等を含有することができる。
させることができる。本発明の中枢神経賦活剤の投与量
は、患者、治療すべき症状及び/又は剤形によって変化
するが、一般的には、前記の植物体処理物若しくは抽出
処理物に関しては(コロンボ末として)、1日当たり、
25〜80mg/kgであり、そしてフラン置換変形ジ
テルペノイド類に関しては、1日当たり、0.01〜
0.32mg/kgである。これらの投与量を、1日に
1回〜数回に分けて投与することができる。
するが、これらは本発明の範囲を限定するものではな
い。実施例1:抽出工程 コロンボ根の粉末(ウチダ和漢薬)1kgをソックスレ
ー抽出器の抽出管に挿入し、n−ヘキサン3000ml
で72時間還流下で抽出処理を行なった。抽出管に残留
したn−ヘキサン抽出残渣約2gを取り出した(以下、
ヘキサン抽出残渣Aとする)。次に、前記のヘキサン抽
出残渣A998gをソックスレー抽出器の抽出管に挿入
し、アセトン3000mlで72時間還流下で抽出処理
を行なった。抽出管に残留したアセトン抽出残渣(以
下、アセトン抽出残渣Bとする)約980g及び抽出フ
ラスコに得られたアセトン抽出物(以下、アセトン抽出
物Cとする)約18gを取り出した。同様の操作を5回
繰り返し、アセトン抽出物Cを合計約90g得た。シリ
カゲル(ワコーゲルC−200;和光純薬)1500g
を充填したガラスカラムに前記のアセトン抽出物C30
gを挿入し、酢酸エチル−クロロホルム混合液(10容
量%:90容量%)で溶出した。53の分画に分離し
た。
薄層クロマトグラムにおいてエールリッヒ試薬でオレン
ジ色に発色し、215nmにおいて吸収を示した。この
分画22〜35をクロロホルム−メタノールで精製し、
無色の針状結晶約3.9gを得た。以下の理化学的デー
タからこの無色針状結晶がコロンビンであることを確認
した(以下、前記の無色針状結晶をコロンビン結晶Dと
称する)。 融点:190〜191℃ 〔α〕D=+45.6°(c=0.1;ピリジン)1 H−NMR(CDCl3 )δ: 1.06(3H,s),1.25(3H,s),1.3
5(1H,m),1.47(1H,m),1.75(1
H,dd,J=1.42,7.8Hz),1.95(1
H,dd,J=15.0,11.7Hz),2.03
(1H,m),2.13(1H,m),2.23(1
H,dd,J=4.4,12.5Hz),2.27(1
H,dd,J=15.0,4.4Hz),2.41(1
H,dd,J=11.2,2Hz),2.60(1H,
m),2.72(1H,m),5.15(1H,d,J
=4Hz),5.41(1H,dd,J=12.2,
4.4Hz),6.34(1H,dd,J=2.0,
7.9Hz),6.44(1H,d,J=1.0H
z),6.46(1H,dd,J=4.0,7.9H
z),7.44(1H,d,J=1.0Hz),7.4
8(1H,s)
ラムにおいてエールリッヒ試薬でオレンジ色に発色し、
215nmにおいて吸収を示した。この分画36〜46
をクロロホルムで精製し、無色の針状結晶約1.9gを
得た。以下の理化学的データからこの結晶がチャスマン
チンであることを確認した(以下、前記の無色針状結晶
をチャスマンチン結晶Eと称する)。 融点:226〜227℃ [α]D=+1.0°(c=0.1;ピリジン)1 H−NMR(CDCl3 )δ: 1.27(3H,s),1.45(3H,s),1.6
6(1H,m),1.75(1H,m),1.95(1
H,s),2.03(1H,m),2.24(1H,
s),2.41(1H,dd,J=14.7,4.4H
z),2.51(1H,dd,J=11.0,2.0H
z),2.81(1H,m),2.90(1H,m),
3.88(2H,m),3.93(2H,m),5.1
5(1H,d,J=2.9Hz),5.88(1H,d
d,J=12.2,4.4Hz),6.59(1H,
m),7.57(1H,m),7.62(1H,m)
は、薄層クロマトグラムにおいてエールリッヒ試薬でオ
レンジ色に発色しなかった。これらの分画全体を以下、
非ジテルペノイド分画Fと称する。一方、酢酸エチル−
クロロホルム混合液で溶出しない画分を以下、ベルベリ
ン系アルカロイド含有分画Gと称する。
理活性を調べた。試験操作 可溶性無窒素物(54.5%)を主成分とするマウス用
粉末飼料(オリエンタル酵母:粉末飼料M)中に、コロ
ンボ原末(ウチダ和漢薬)、又はそれぞれ前記実施例1
で得たヘキサン抽出残渣A若しくはアセトン抽出残渣B
を1重量%となるように加えて乳鉢で混和した。対照用
として粉末飼料Mを用いた。試料は、毎日新しいものと
交換した。また、それぞれ前記実施例1で得たアセトン
抽出物C、コロンビン結晶D、チャスマンチン結晶E、
非ジテルペノイド分画F、ベルベリン系アルカロイド含
有分画G、又は陽性比較用のオバクノン(標品)は、2
%アラビアゴム水溶液に懸濁させ、1日1回、0.1m
l/10g体重の容量で経口投与した。対照用として、
活性成分を含まない2%アラビアゴム水溶液を用いた。
なお、各成分の投与量は表2及び表3に示すとおりであ
る。
ウスを、1週間の馴致後に用いた。体重差は睡眠時間に
影響を及ぼす可能性があるので、群間の差が10%以内
となるようにして無作為抽出した。また、マウス数は、
1群を10匹以上とした。粉末飼料投与実験では、飼育
用プラスティックケージの底に約2cmの高さの網を置
き、その網の上にマウスを入れ、飼料以外のものを極力
食べさせないようにした。飼料と水とは自由に摂取でき
るようにして、3日間飼育した。3日後に体重を計測
し、飼料の摂取状況、体重変化などを対照群と比較し
た。
用して実施した。α−クロラロース(50mg/kg)
・ウレタン(500mg/kg)(麻酔薬)生理食塩水
溶液(0.1ml/10g体重)をマウスに腹腔内投与
し、麻酔薬投与後から正向反射〔マウスを背位にした
時、直ちに伏位に起き直る反射をいい、麻酔をかけたマ
ウスからはこの反射が喪失して、起き上がることができ
なくなる〕消失までの時間及び睡眠時間の変化を各群に
おいて測定した。ここで、睡眠時間とは、正向反射消失
から正向反射回復までの時間とした。なお、正向反射回
復までの時間は、1分間以内に3回正向反射が起こった
時点とした。各々の群の投与は3分間以内に行なった。
麻酔薬投与前に体重を測定した。得られた結果について
スミルノフ(Smirnoff)の棄却検定後、Dun
can’s testによる多重比較検定を行なった。
P<0.05を有意とした。
渣B1重量%を含有した粉末飼料を投与した群と対照群
とには体重に有意差は認められなかった。また、アセト
ン抽出物C、コロンビン結晶D、チャスマンチン結晶
E、非ジテルペノイド分画F、ベルベリン系アルカロイ
ド含有分画G及びオバクノン末のアラビアゴム懸濁液を
投与した群と対照群とにも体重に有意差は認められなか
った。 (2)睡眠時間 以下の表1〜表3に測定結果を示す。表1〜表3におい
て、「短縮率(%)」は睡眠時間短縮率(%)であり、
以下の式で計算した。 (1−投与群の睡眠時間/対照群の睡眠時間)×100 また、「体重」及び「睡眠時間」の数値は全て平均値±
標準誤差であり、*及び**はそれぞれP<0.05及
びP<0.01を意味する。更に、表1の供試試料の投
与期間は3日間であり、表2及び表3の経口投与は1日
1回で5日間行った。また、表2及び表3の「供試試
料」の投与量の単位は、mg/kg/日である。
与群と対照群との間に有意な差は認められなかった。ま
た、実験終了後の剖検では、いずれの場合も対照群と比
較し、内臓に特別な異常は認められなかった。
合した後、押し出し造粒機のスクリーンを通して顆粒成
形を行ない、十分に乾燥してから加圧して錠剤化した。
なお、各成分を十分に混合してから直接加圧して錠剤と
することもできる。
フジ科植物の植物体処理物若しくはその抽出処理物又は
ツヅラフジ科植物に一般に含有されているコロンビン及
ぶ/又はチャスマンチンを活性成分とするものであるの
で、食品に含有させて無理なく摂取させることができ
る。こうした食品としては、リフレッシュ飲料、ドライ
バー用食品、老人用健康食品などを挙げることができ
る。更に、本発明による中枢神経賦活剤を老人性痴呆症
薬として用いることもできる。
Claims (2)
- 【請求項1】 ツヅラフジ科(Menispermac
eae)に属する植物の植物体若しくはその乾燥物、又
はそれらいずれかの低級アルカン不溶部、前記低級アル
カン不溶部の低級脂肪族ケトン抽出物、前記低級脂肪族
ケトン抽出物の低級脂肪酸エステル−ハロゲン化低級ア
ルカン可溶部、前記低級脂肪酸エステル−ハロゲン化低
級アルカン可溶部のコロンビン分画及び前記低級脂肪酸
エステル−ハロゲン化低級アルカン可溶部のチャスマン
チン分画からなる群から選んだ抽出処理物を含有するこ
とを特徴とする、中枢神経賦活剤。 - 【請求項2】 コロンビン又はチャスマンチンを含有す
ることを特徴とする、中枢神経賦活剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP17099593A JP3268894B2 (ja) | 1993-06-17 | 1993-06-17 | 中枢神経賦活剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP17099593A JP3268894B2 (ja) | 1993-06-17 | 1993-06-17 | 中枢神経賦活剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH072682A true JPH072682A (ja) | 1995-01-06 |
JP3268894B2 JP3268894B2 (ja) | 2002-03-25 |
Family
ID=15915168
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP17099593A Expired - Fee Related JP3268894B2 (ja) | 1993-06-17 | 1993-06-17 | 中枢神経賦活剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3268894B2 (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102603764A (zh) * | 2011-01-25 | 2012-07-25 | 苏州宝泽堂医药科技有限公司 | 一种古伦宾的提取方法 |
CN103340851A (zh) * | 2013-07-19 | 2013-10-09 | 刘俊乐 | 咖伦宾在制备脑缺血的药物中的用途 |
CN114848678A (zh) * | 2022-04-29 | 2022-08-05 | 广州中医药大学第一附属医院 | 龟板在制备治疗脑衰老联合骨衰老的药物中的应用 |
-
1993
- 1993-06-17 JP JP17099593A patent/JP3268894B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102603764A (zh) * | 2011-01-25 | 2012-07-25 | 苏州宝泽堂医药科技有限公司 | 一种古伦宾的提取方法 |
CN103340851A (zh) * | 2013-07-19 | 2013-10-09 | 刘俊乐 | 咖伦宾在制备脑缺血的药物中的用途 |
CN114848678A (zh) * | 2022-04-29 | 2022-08-05 | 广州中医药大学第一附属医院 | 龟板在制备治疗脑衰老联合骨衰老的药物中的应用 |
CN114848678B (zh) * | 2022-04-29 | 2023-07-07 | 广州中医药大学第一附属医院 | 龟板在制备治疗脑衰老的药物中的应用 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP3268894B2 (ja) | 2002-03-25 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
DE60030568T2 (de) | Withania somnifera zusammensetzung | |
Hofmann | The active principles of the seeds of Rivea corymbosa and Ipomoea violacea | |
KR20140082666A (ko) | 수면의 질 개선제 | |
CA2403691C (en) | The use of cocoa procyanidins combined with acetylsalicylic acid as an anti-platelet therapy | |
JPH08225453A (ja) | リポプロテイン(a)低下剤及びコレステロール低下剤並びにこれを含有する医薬 | |
JPH11318387A (ja) | 抗炎症用食品 | |
AU2001261004A1 (en) | The use of cocoa procyanidins combined with acetylsalicyclic acid as an anti-platelet therapy | |
US20050163877A1 (en) | Novel hepatic disorder suppressant | |
KR20010001582A (ko) | 한약재를 이용한 금연제 제조방법 | |
CA1298134C (en) | Health food | |
JPH072682A (ja) | 中枢神経賦活剤 | |
JP4233645B2 (ja) | リパーゼ阻害剤 | |
JP2007145825A (ja) | 脳機能改善用組成物 | |
JP3442073B2 (ja) | 中枢神経賦活剤 | |
WO2006002493A1 (en) | An echinacea formulation | |
JP3204348B2 (ja) | 動脈硬化抑制剤及びこれを含む食品又は医薬 | |
JPH05255126A (ja) | 苦味低減組成物 | |
JP3178822B2 (ja) | 3α−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害活性剤およびヒアルロニダーゼ阻害活性剤 | |
JP2001122777A (ja) | 抗潰瘍剤 | |
JP4371431B2 (ja) | 抗アレルギー性組成物 | |
JPH06340542A (ja) | 薬用植物由来の骨疾患の予防・治療剤 | |
US20050220902A1 (en) | Antihistamine composition | |
EP0724451B1 (en) | Methodologies for extracting and using muira puama | |
JP2016079125A (ja) | β−セクレターゼ阻害剤及びアセチルコリンエステラーゼ阻害剤 | |
JPH06345650A (ja) | ヘデラゲニン化合物を有効成分とする骨疾患の予防及び治療剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
S531 | Written request for registration of change of domicile |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313531 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080118 Year of fee payment: 6 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090118 Year of fee payment: 7 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100118 Year of fee payment: 8 |
|
S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313111 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100118 Year of fee payment: 8 |
|
R371 | Transfer withdrawn |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R371 |
|
S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313111 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100118 Year of fee payment: 8 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110118 Year of fee payment: 9 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120118 Year of fee payment: 10 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |