JPH07206689A - 治療組成物および宿酔の治療のためのこの組成物の使用法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 過剰飲酒の症状を治療するための治療組成物
を提供する。 【構成】 アセトアミノフェン、１種類または２種類以
上の制酸剤およびカフェインであって、総て微細に粉末
化した形態で製造され、グリセリン、キサンタンガムお
よび精製水を含む媒質並びに溶解した単純な糖に懸濁さ
れているものの有効量を含み、組成物は塩基性であり、
ｐＨは９未満である。この組成物におけるフレーバ剤、
着色料、健胃薬および保存剤の使用が開示される。この
組成物の経口投与の方法も開示される。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】発明の背景

【産業上の利用分野】本発明は、過剰飲酒の結果として
の宿酔を治療するための治療組成物、特に非処方組成
物、およびこの組成物の投与法に関する。

【０００２】

【従来の技術】過剰飲酒により起こる「宿酔」として一
般に知られている状態の主な症状には、頭痛、胃酸過多
（acid indigestion）、吐き気または悪心、下痢、傾眠
および一般的な倦怠感が挙げられる。これらの症状は様
々な手法によって治療されてきたが、これらの手法はた
った一つまたは若干の症状だけの除去を目的とするもの
であった。これらの症状を総て除去する目的で設計され
た少なくとも一つの処方物は、米国特許第３，８２９，
５６９号公報に開示されている。しかしながら、その処
方物は、２回分に分けて投与しなければならない。これ
は、それらの成分が所望な治療効果を得るのに必要とす
る量が多すぎて１回で投与することができないようなも
のだからである。更に、これらの成分は、１回分の投与
量に混合すると、それらが相互作用を行って処方物の安
定性に悪影響を及ぼすようになる。また、この処方物は
カプセルの形態で投与されるので、通常は水または何か
他の液体と共に服用して飲み込み易くしなければならな
い。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】発明の概要 本発明の全般的な目的は、宿酔の治療を目的とし、従来
の処方物の欠点を持たない改良された治療組成物を提供
することである。本発明の重要な特徴は、宿酔の症状を
総て同時に治療ししかも液体の形態で服用することがで
きる治療組成物の提供である。本発明のもう一つの特徴
は、前記タイプの治療組成物であって、１回分で服用す
ることができ、安定でありかつ保存寿命が長いことを特
徴とする治療組成物の提供である。前記特徴に関連し
て、前記タイプの治療組成物であって、効果が最適にな
るような形態でアセトアミノフェンを制酸剤と共に含み
しかもアセトアミノフェンに悪影響を及ぼさない治療組
成物を提供することがもう一つの本発明の目的である。
更にもう一つの本発明の特徴は、前記タイプの治療組成
物を経口投与する方法を提供することである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明の前記および他の
特徴のいくつかは、経口投与用の治療組成物であって、
（ａ） 苦痛を緩和する量のアセトアミノフェンと、
（ｂ） 酸を中和して胃を落ち着かせる量の１種類また
は２種類以上の温和な制酸剤を、それぞれ微細な粉末形
態にしたものを、毒性のない治療上許容可能な懸濁媒質
中に懸濁して含み、前記組成物が塩基性であり、ｐＨが
９未満であることを特徴とする治療組成物を提供するこ
とによって達成される。本発明は、上記の特徴および後
で詳細に説明する他の新規な特徴、および特に特許請求
の範囲に記載されている特徴からなるが、詳細な部分で
は本発明の思想から離反することなくまたは本発明の利
点を全く損じることなく様々な変更を行うことができる
ことが理解される。

【０００５】〔発明の具体的説明〕好ましい態様 本発明の組成物は、４つの主要な活性成分、（１）鎮痛
剤、（２）制酸剤、（３）刺激薬および（４）速やかに
利用可能なエネルギー源を含む。アスピリンおよびアセ
トアミノフェンはいずれも効果的な鎮痛剤である。アス
ピリンは抗炎症剤並びに鎮痛剤として働くが、宿酔の治
療にはその抗炎症特性は必要ない。また、アスピリン
は、治療を行う宿酔の症状の一つである胃酸過多を悪化
させると共に、胃壁を刺激し、胃腸内出血を起こすこと
もある。従って、本発明では、アセトアミノフェンを唯
一の鎮痛剤として用いる。

【０００６】これまでは、胃酸過多は宿酔の主要な症状
の一つであると考えられてきた。従って、宿酔の治療用
の処方物は典型的には水酸化マグネシウムのような強力
な制酸剤を含んでいた。これにより、処方物のｐＨが極
めて高くなり、アセトアミノフェンが分解し易くなり、
アセトアミノフェンを含む組成物の保存寿命が許容でき
ない程に短くなった。この問題点の一つの解決法はアセ
トアミノフェンと強力な制酸剤を分離して、別々のカプ
セルに入れることであり、前記米国特許第３，８２９，
５６９号公報に開示されている。しかしながら、この解
決法では製造法が一層複雑になって、費用が掛かり、取
扱が不便になる。

【０００７】本発明者らは、胃酸過多が過剰飲酒の症状
としては以前考えられていたほど顕著ではないことを見
出した。むしろ、胃酸過多として表わされることがある
ものは、一層正確には吐き気や偶発的な下痢である。従
って、本発明の重要な局面は、宿酔の治療組成物であっ
て制酸剤の選択、比率、粒度および物性によって胃酸過
多の軽い症状または軽い胃の酸度を治療するのに有効な
酸を中和する能力を提供し、かつ吐き気や下痢の治療に
おいて顕著な改善がなされるようにする組成物を提供す
ることである。これにより、組成物のｐＨを著しく下げ
ることができ、組成物を懸濁液の形態で提供して、成分
の治療作用を促進し、向上させることができるようにな
った。

【０００８】主要な宿酔の症状の総てを治療するのに有
効な組成物は、鎮痛剤および制酸剤の外に他の治療効果
を提供する活性成分が必要である。これらの成分には、
警報を発する刺激薬、速やかに利用することができ、エ
ネルギー源を供給する炭水化物、および胃保護剤または
吸着剤がある。適当な懸濁液媒質も供給しなければなら
ず、また組成物が快適な味であることも望ましい。

【０００９】前記効果を提供しかつ過剰飲酒の症状を除
去するのに優れた結果を生じることが見出されている処
方物を、下記の例に記載する。 例Ｉ 物質 機能 重量部での量±10％ アセトアミノフェン 鎮痛剤 8.0 三ケイ酸マグネシウム 制酸剤、胃保護剤 6 吸着剤 クエン酸カルシウム、粉砕して 制酸剤、カルシウム 10 微粉末としたもの 源 炭酸カルシウム、軽質沈澱粉末 制酸剤 2.8 カフェイン、無水物 刺激薬 1.6 メチルパラベン 保存剤 0.216 プロピルパラベン 保存剤 0.024 デキストロース 甘味料、エネルギー源 32 グリセリン 懸濁液媒質、溶媒 50.48 甘味料 キサンタンガム 懸濁剤、増粘剤 0.24 スペアミント油 健胃薬、フレーバ剤 1.1052 カラメル 着色料 0.4 精製水 懸濁液媒質、溶媒 40 希釈剤

【００１０】前記の具体的な処方物は、示されている許
容可能な変動域内で最適の治療効果を生じる。しかしな
がら、ある種の個々の成分は、一度に１つであるが広範
囲に亙って量を変化させ、しかも有効な組成物を生じる
ことができる。生成する組成物のｐＨが後で記載する所
定範囲を外れることがないかぎり、２つ以上の成分の量
を一度に変化させることも可能である。±10％を越えて
変動することがある成分については、変動の最大範囲は
下記の通りである。 表１ 物質 例Ｉの量からの最大変動 アセトアミノフェン +50％、 -50％ 三ケイ酸マグネシウム +50％、 -50％ クエン酸カルシウム +50％、 -50％ 炭酸カルシウム +50％、 -50％ カフェイン +50％、 -60％ デキストロース +100％、 -75％スペアミント油 +100％、 -50％

【００１１】デキストロースは例Ｉの量から100 ％増加
させることができるが、これには水の量を増加させて組
成物を冷却したときにデキストロースが沈澱するのを防
止することが必要な場合がある。例Ｉの組成物中の精製
水は希釈剤として用いることができ、任意の所望な量を
加えて、組成物の総量を所望な容量とすることができ
る。例Ｉに記載の量は、１テーブルスプーン分の容量、
すなわち0.5 流体オンスまたは約15mlである有効単回投
与量を生じる。活性成分の濃度に多少幅がある組成物
は、処方物を十分な量で投与して有効量の活性成分を送
達する限り、用いることができることが理解されるであ
ろう。これらの有効量を、表２に14.785 ml の投与量に
ついて示す。 表２ 物質 量(mg)／14.785ml投与量 %(重量／重量） アセトアミノフェン 1000 5.23 三ケイ酸マグネシウム 750 3.93 クエン酸カルシウム、粉砕粉末 1250 6.54 炭酸カルシウム、軽質沈澱粉末 350 1.83 カフェイン、無水物 200 1.05 メチルパラベン 27 0.14 プロピルパラベン 3 0.02 デキストロース 4000 20.93 グリセリン 6310 33.02 キサンタンガム 30 0.16 スペアミント油 138 0.72 液状カラメル 50 0.26精製水 5000 26.17

【００１２】例Ｉの組成物において、デキストロースは
甘味料としておよびエネルギー源として用いることがで
きる。任意の容易に入手できる炭水化物はエネルギー源
を提供することができるが、糖は、エネルギー源を提供
する外に甘味料としても用いることができるので、選択
される。スクロースおよびラクトースのような更に複雑
な糖類を用いることができるが、フルクトースやデキス
トロースのような単糖類ほどは速やかに分解しないの
で、さほど速やかにエネルギー源とはならない。しかし
ながら、フルクトースは一層容易に変色して、望ましく
ない泥のような褐色になり易い。従って、デキストロー
スの方が、変色しにくいので、好ましい。デキストロー
スが示すことのある変色が少しでもあれば、カラメル着
色料によってマスクする。メチルパラベンおよびプロピ
ルパラベンは、抗菌性保存剤として用いることができ
る。スペアミント油は、温和な健胃薬、フレーバ剤およ
び口臭除去剤として用いることができる。

【００１３】前記のように、本発明の重要な局面は、温
和な制酸剤の独特な組合わせを用いることである。水酸
化物のような強い制酸剤は用いない。生成する組成物は
塩基性であるが、ｐＨは比較的低い。更に具体的には、
組成物のｐＨは、例Ｉの処方については９未満であり、
好ましくは約8.2 〜約8.4 の範囲である。このため、ア
セトアミノフェンの分解は極めて少なく、安定な保存寿
命が２年を越える組成物が得られる。制酸剤の独特な組
合わせにより、補助的な治療作用も提供される。例え
ば、クエン酸カルシウムはカルシウム源として用いるこ
ともでき、三ケイ酸マグネシウムは下記のように胃保護
剤および吸着剤として用いることもできる。

【００１４】本発明のもう一つの重要な局面は、組成物
が懸濁液の形態であり、懸濁媒質がグリセリン、懸濁剤
として作用するキサンタンガムおよび精製水から本質的
に成り、これに他の成分の混合物を懸濁させたものであ
ることである。これにより、組成物を液体の形態で投与
することができ、飲み込みと胃での溶解を促進するのに
ピルやカプセルで必要な水などの補助流体を用いる必要
がなくなる。本発明の懸濁液中の活性成分は、治療を受
けるヒトで至急作用させる目的で利用することができ
る。グリセリンは甘味料として用いることもできる。

【００１５】制酸剤は粉末化または微粉砕した形態で提
供され、比較的滑らかな懸濁液を提供するようにする。
この点に関して、市販のクエン酸カルシウム「粉末」
は、実際上は顆粒形態であり、不適当なざらつきを有す
る懸濁液を生じる。従って、クエン酸カルシウムはハン
マーミルで細かく粉砕される。実際に、制酸剤、アセト
アミノフェンおよびカフェインを含む粉末化した成分は
総て、325 メッシュのスクリーンを通過する粒度の微粉
末化した形態で提供される。また、制酸剤を細かく粉砕
することにより、表面積が著しく増加し、至急の作用が
容易になる。更に、三ケイ酸マグネシウムの懸濁形態で
は、この成分が制酸剤としてだけでなく、胃保護剤また
はコースターおよび消化管中の望ましくない成分の吸着
剤としても作用することができる。

【００１６】例Ｉの組成物の懸濁液は、比較的多量に製
造するのが好ましい。例Ｉの組成物１ガロンの製造法を
下記に詳細に説明するが、更に多量の量を適当に増加さ
せることによって製造できることが理解されるであろ
う。この製造は、４部工程である。

【００１７】第Ｉ部では、キサンタンガム7.68g を秤量
して、グリセリン0.213 ポンドに分散させる。次に、こ
の分散液を精製水0.2 ガロンに溶解し、分散液を加えな
がら連続的に混合する。混合物を数時間放置して、ガム
を完全に溶解させる。生成物は淡白色で半透明の滑らか
なペーストである。

【００１８】第II部では、水溶性成分を水に溶解させ
る。更に具体的には、メチルパラベン6.912 g 、プロピ
ルパラベン0.768 g およびデキストロース2.256 ポンド
を精製水0.133 ガロンに溶解し、沸点まで加熱して、冷
却させる。生成物は、熱時には透明で無色であり、冷却
時には不透明の溶液である。

【００１９】第III 部では、325 メッシュの粒度まで粉
砕した不溶性の粉末化した成分を、グリセリンと混合す
る。更に具体的には、アセトアミノフェン0.564 ポン
ド、三ケイ酸マグネシウム0.423 ポンド、微粉砕化した
粉末形態のクエン酸カルシウム0.705 ポンド、軽質沈澱
粉末の形態の炭酸カルシウム0.197 ポンド、およびカフ
ェイン0.113 ポンドを、ブレンダーまたはコロイドミル
中でグリセリン3.345 ポンドと混合して、滑らかなペー
ストを作成する。次に、スペアミント油38.4mlを懸濁液
に加えて、混合し、スペアミント油を溶解させる。快い
スペアミントの芳香を有する白亜色の滑らかなペースト
を生じる。

【００２０】第IV部では、第Ｉ部からのキサンタンガム
を第III 部から得た懸濁液に加えた後、第II部から得た
溶液を加えながら、ブレンダー中で連続的に混合する。
次いで、液状カラメル12.8 gを加えて、懸濁液に投入し
て混合する。１ガロンを製造するのに十分な精製水を加
え、生成物を混合して均一な懸濁液を得る。生成物はカ
ラメルまたはコーヒー色をした懸濁液であり、比重は1.
20〜1.21であり、ｐＨは約8.2 〜約8.4 であり、酸中和
容量は約16〜約18ミリ当量であり、好気性微生物の総数
は１ml当たり100 以下であり、Escherichia coliおよび
Pseudomonasaeruginosaが存在しないという試験要件に
適合する。例Ｉの組成物は、１／２流体オンスまたは１
テーブルスプーン量、すなわち約15 ml の単回投与量で
経口投与する。症状が持続する場合には、４〜６時間後
に投与を繰り返し行うことができる。

【００２１】上記の説明から、過剰飲酒によって起こる
宿酔の症状を治療するための改良された治療組成物、お
よびその投与法であって、その組成物が懸濁液の形態の
アセトアミノフェンおよび１種類または２種類以上の制
酸剤を含み、ｐＨが温和な塩基性であって、アセトアミ
ノフェンを分解することなく有効な治療活性を提供する
方法が提出される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/19 9454−4Ｃ //(Ａ６１Ｋ 31/165 33:12 31:19 31:70 35:78） Ｑ (Ａ６１Ｋ 31/165 33:10 31:19 31:70 35:78） Ｑ

Claims (14)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】経口投与用の治療組成物であって、 （ａ） 苦痛を緩和する量のアセトアミノフェンと、 （ｂ） 酸を中和して胃を落ち着かせる量の１種類また
   は２種類以上の温和な制酸剤を、それぞれ微細な粉末形
   態にしたものを、毒性のない治療上許容可能な懸濁媒質
   中に懸濁して含み、 前記組成物が塩基性であり、ｐＨが９未満であることを
   特徴とする治療組成物。
2. 【請求項２】前記制酸剤が三ケイ酸マグネシウム、クエ
   ン酸カルシウムおよび炭酸カルシウムの１種類または２
   種類以上を含む、請求項１に記載の治療組成物。
3. 【請求項３】更に炭水化物エネルギー源を含む、請求項
   １に記載の治療組成物。
4. 【請求項４】前記のエネルギー源がデキストロースであ
   る、請求項３に記載の治療組成物。
5. 【請求項５】更に胃薬を含む、請求項１に記載の治療組
   成物。
6. 【請求項６】前記胃薬がスペアミント油である、請求項
   ５に記載の治療組成物。
7. 【請求項７】更に刺激薬を含む、請求項１に記載の治療
   組成物。
8. 【請求項８】下記の近似的な重量部の成分： 成分 重量部での量±10％ アセトアミノフェン 8.0 三ケイ酸マグネシウム 6.0 クエン酸カルシウム 10.0 炭酸カルシウム 2.8カフェイン 1.6 を含み、前記成分が下記の近似的な重量部の成分： 成分 重量部での量±10％ グリセリン 50.48 キサンタンガム 0.24 精製水 40.0 を含む懸濁媒質に懸濁されていることを特徴とする治療
   組成物。
9. 【請求項９】更に１種類または２種類以上の抗菌性保存
   剤を含む、請求項８に記載の治療組成物。
10. 【請求項１０】前記保存剤が、メチルパラベン約0.216
    重量部とプロピルパラベン約0.024 重量部を含む、請求
    項９に記載の治療組成物。
11. 【請求項１１】更に炭水化物エネルギー源を含む、請求
    項８に記載の治療組成物。
12. 【請求項１２】前記エネルギー源がデキストロース約3
    2.0重量部を含む、請求項１１に記載の治療組成物。
13. 【請求項１３】更にスペアミント油約1.1 重量部を含
    む、請求項８に記載の治療組成物。
14. 【請求項１４】更に液状カラメル約0.4 重量部を含む、
    請求項８に記載の治療組成物。