JPH07204251A - キノロン系抗菌薬製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 波長450nm以下の光の透過率が50％以下であ
る透明な素材で包装されてなるキノロン系抗菌薬製剤。 【効果】 内容物の視認性を確保しつつ、キノロン系抗
菌薬の光に対する着色変化を防止した製剤である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、遮光機能を有する素材
で包装したキノロン系抗菌薬製剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】キノロン系合成抗菌薬は優れた抗菌作用
を有しており、近年優れたものが多く開発され、上市さ
れている。キノロン系合成抗菌薬は主として錠剤として
製剤化されているが、錠剤は調剤に便利であり、投与量
を正確に保つことができるなどの特徴を有している。一
方、細粒、顆粒等の粒状製剤はその特性上、老人や重症
患者への投与に関しては錠剤よりも優れた面を有してい
る。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】ところが、このような
キノロン系合成抗菌薬製剤は、光によって着色変化し、
特に粒状製剤とした場合、外観安定性に問題があること
が判明し、商品性の低下や被投与者の心理的な不安感を
もたらすことなどが危惧された。

【０００４】かかる光による着色変化を防止する手段と
して、粒状製剤又は錠剤の表面を水溶性高分子化合物等
で被覆することも考えられるが、薬剤の溶出性が変化し
てしまうという問題がある。

【０００５】また、光安定性に関し完全を期せばアルミ
ニウム等の金属薄膜を積層したフィルムに包装すること
も考えられるが、このような包装材では透明性がないた
め内部を観察することができず、品質検査等を行う上で
問題がある。

【０００６】従って本発明は、薬剤の溶出性を変化させ
ず、かつ内容物の視認性を確保しつつ、キノロン系抗菌
薬の光に対する着色変化を防止した製剤を提供すること
を目的とする。

【０００７】

【課題を解決するための手段】かかる実情において、本
発明者らは鋭意研究を重ねた結果、キノロン系抗菌薬、
例えばオフロキサシン又はレボフロキサシンを含有する
細粒製剤の場合、450nm以下の波長の光によって着色変
化が起きるが、かかる着色変化は外観上の問題であって
薬効成分へ重篤な変化をもたらすものではなく、薬理効
果は十分に発揮されることが判明した。

【０００８】このような知見に基づき、本発明者らはア
ルミニウム薄膜を積層したフィルム等を包装材として用
いて完全に光を遮断する必要はなく、着色変化を生ずる
特定波長以下の光を遮光する機能を有する透明な素材で
包装すれば、キノロン系抗菌薬製剤の着色変化を防止す
るに十分であり、かつ薬効に何ら影響を与えず、内容物
の視認性も確保されることを見出し、本発明を完成し
た。

【０００９】すなわち本発明は、波長450nm以下の光の
透過率が50％以下である透明な素材で包装されてなるキ
ノロン系抗菌薬製剤に係るものである。

【００１０】本発明におけるキノロン系抗菌薬とは、縮
合ピリドンカルボン酸骨格を有する合成抗菌薬をいい、
例えばナリジクス酸、ピペミド酸、ピロミド酸、ノルフ
ロキサシン、エノキサシン、オフロキサシン、シプロフ
ロキサシン、トスフロキサシン、レボフロキサシン、ス
パフロキサシン、ロメフロキサシン等が挙げられる。ま
た本発明においてキノロン系抗菌薬製剤とは、主薬とし
てキノロン系抗菌薬を含有する製剤をいい、製剤の剤型
は特に限定されないが、粒状製剤又は錠剤の形態が好ま
しい。

【００１１】本発明に使用される包装材の「透明」と
は、内部の様子が観察可能な程度の透明性をいうが、波
長590nm以上の光の透過度が25％以上であるのが好まし
く、特に、波長590〜610nmで25％以上の透過度であるこ
とが好ましい。

【００１２】本発明に使用される包装材の材質としては
特に限定されないが、例えばポリ塩化ビニル、ポリエス
テル、ポリエチレン等、又はこれらの積層体のフィルム
が挙げられる。かかる包装材は、着色により上記の透過
度の基準を満たすように調整するのが好ましく、その色
相としては褐色、黄色、橙色、桃色、緑色、青色、赤色
等特に限定されないが、波長450nm以下の光の遮光性の
点から褐色系が好ましい。またフィルムの厚さは着色の
程度にもよるが、製造の容易さ等の点から、100μｍ以
下が好ましい。

【００１３】本発明に使用される包装材には、更に紫外
線吸収剤、静電防止剤等を含有させることができ、その
形態としては単層及び積層のいずれも含まれる。

【００１４】

【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
なお、以下の実施例において、色差（ΔＥ）は色彩色差
計（日本電色社製ＳΣ-80）を用いて測定した値であ
り、次式で定義される。

【００１５】

【数１】

【００１６】実施例１ レボフロキサシンを10％含有する粒状製剤を直径約10mm
のガラス容器に充填し、各種遮光フィルムで覆った後、
日照灯（2500lx）で積算60万lx・h暴露した。状製剤表面
の暴露前後における色調変化を肉眼観察により判定する
と共に、色彩色差計（日本電色社製，ＳΣ-80）で色差
（ΔＥ）を測定した。対照として、フィルムで覆わない
で暴露した場合も同様に実施した。また各フィルムの光
透過率は、分光光度計により測定した各波長における光
度の空気に対する比率とした。なお、各フィルムの590
〜610nmにおける光透過率は、いずれも30％以上であ
っ。この結果を表１に示す。 〈肉眼観察の評価基準〉 −：色調の変化が認められない ±：わずかに色調の変化が認められる ＋：著しい色調の変化が認められる

【００１７】

【表１】

【００１８】表１より、着色した透明フィルムで覆わな
い場合、暴露により肉眼で著しい色調の変化（著しい黄
変）が認められ、色差（ΔＥ）も８以上であった。これ
に対し、着色した透明フィルムで覆った場合、暴露によ
る肉眼的な色調の変化はいずれのフィルムにおいてもわ
ずか（原末の淡黄色のあざやかさがわずかに増す程度）
か又は認められず、色差も6.4以下であった。

【００１９】

【発明の効果】本発明のキノロン系抗菌薬製剤は、内容
物の視認性を確保しつつ、キノロン系抗菌薬の光に対す
る着色変化を防止した製剤である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 9/20 Ｂ 31/47 ＡＤＺ 31/495

Claims (7)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 波長450nm以下の光の透過率が50％以下
   である透明な素材で包装されてなるキノロン系抗菌薬製
   剤。
2. 【請求項２】 製剤が粒状製剤である請求項１記載のキ
   ノロン系抗菌薬製剤。
3. 【請求項３】 製剤が錠剤である請求項１記載のキノロ
   ン系抗菌薬製剤。
4. 【請求項４】 包装素材が着色フィルムである請求項１
   〜３いずれかの項記載の製剤。
5. 【請求項５】 着色フィルムが褐色系のものである請求
   項４記載の製剤。
6. 【請求項６】 包装素材が、590nm以上の波長の光の透
   過率が25％以上のものである請求項１〜５のいずれかの
   項記載の製剤。
7. 【請求項７】 キノロン系抗菌薬が、オフロキサシン又
   はレボフロキサシンである請求項１〜６のいずれかの項
   記載の製剤。