JPH07188040A - 鼻炎治療用組成物 - Google Patents
鼻炎治療用組成物Info
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 鼻炎症状に対し、効きめの強い鼻炎治療用組
成物を提供することである。 【構成】 ベラドンナ総アルカロイド又はヨウ化イソプ
ロパミドから選ばれる少なくとも一の成分及びメキタジ
ン又はアステミゾールから選ばれる少なくとも一の成分
を配合することを特徴とする鼻炎治療用組成物。
成物を提供することである。 【構成】 ベラドンナ総アルカロイド又はヨウ化イソプ
ロパミドから選ばれる少なくとも一の成分及びメキタジ
ン又はアステミゾールから選ばれる少なくとも一の成分
を配合することを特徴とする鼻炎治療用組成物。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、分泌抑制作用の増強さ
れた鼻炎治療用組成物に関する。
れた鼻炎治療用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】鼻炎の病態、感冒における鼻炎症状の病
態からみて、鼻汁症状は不快で、この症状の改善が自覚
症状の改善にとって重要であるとされている。
態からみて、鼻汁症状は不快で、この症状の改善が自覚
症状の改善にとって重要であるとされている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、鼻炎
症状に対し、効きめの強い鼻炎治療用組成物を提供する
ことである。
症状に対し、効きめの強い鼻炎治療用組成物を提供する
ことである。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、鼻炎症状
を改善することを目的として鋭意研究した結果、ベラド
ンナ総アルカロイド又はヨウ化イソプロパミドをメキタ
ジン又はアステミゾールと配合することにより分泌抑制
作用が増強し、特に鼻汁症状が改善することを見いだ
し、本発明を完成した。
を改善することを目的として鋭意研究した結果、ベラド
ンナ総アルカロイド又はヨウ化イソプロパミドをメキタ
ジン又はアステミゾールと配合することにより分泌抑制
作用が増強し、特に鼻汁症状が改善することを見いだ
し、本発明を完成した。
【0005】本発明は、ベラドンナ総アルカロイド又は
ヨウ化イソプロパミド及びメキタジン又はアステミゾー
ルを含有することを特徴とする鼻炎治療用組成物であ
る。
ヨウ化イソプロパミド及びメキタジン又はアステミゾー
ルを含有することを特徴とする鼻炎治療用組成物であ
る。
【0006】配合量はそれぞれ1日当たり、ベラドンナ
総アルカロイドは0.12mg〜0.6mgであり、ヨ
ウ化イソプロパミドは3〜8mg、メキタジンは2mg
〜6mg、アステミゾールは5mg〜10mgである。
この投与量は年齢、体重、病状により適宜増減すること
ができる。
総アルカロイドは0.12mg〜0.6mgであり、ヨ
ウ化イソプロパミドは3〜8mg、メキタジンは2mg
〜6mg、アステミゾールは5mg〜10mgである。
この投与量は年齢、体重、病状により適宜増減すること
ができる。
【0007】本発明の鼻炎治療用組成物には、必要に応
じて、交感神経興奮薬、抗炎症薬、眠気防止薬、ビタミ
ン薬、生薬、漢方薬、制酸薬等の補助薬剤を適宜配合し
ても良い。
じて、交感神経興奮薬、抗炎症薬、眠気防止薬、ビタミ
ン薬、生薬、漢方薬、制酸薬等の補助薬剤を適宜配合し
ても良い。
【0008】本発明の鼻炎用内服薬は錠剤、顆粒剤、散
剤、カプセル剤、内服液剤などの経口投与形態の製剤と
して用いる。
剤、カプセル剤、内服液剤などの経口投与形態の製剤と
して用いる。
【0009】これらの製剤は、常法により調製すること
ができる。製剤の調製に使用する担体としては、乳糖、
デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロースなどの
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ゼラチン、PVPなどの結合
剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度
ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステアリ
ン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルクなどの滑沢剤
があり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保存
剤、香料、色素、矯味剤などを使用することができる。
ができる。製剤の調製に使用する担体としては、乳糖、
デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロースなどの
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ゼラチン、PVPなどの結合
剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度
ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステアリ
ン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルクなどの滑沢剤
があり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保存
剤、香料、色素、矯味剤などを使用することができる。
【0010】試験例 (試験方法)体重約300Kgのハートレー系雄性モル
モットの摘出回腸を実験に使用した。実験はマグヌス法
により、回腸のアセチルコリン収縮に対するメキタジン
及びアステミゾール、比較薬剤として塩酸ジフェンヒド
ラミン及びトリペリナミンのそれぞれ単独の作用及びベ
ラドンナ総アルカロイドとの併用効果について比較検討
した。
モットの摘出回腸を実験に使用した。実験はマグヌス法
により、回腸のアセチルコリン収縮に対するメキタジン
及びアステミゾール、比較薬剤として塩酸ジフェンヒド
ラミン及びトリペリナミンのそれぞれ単独の作用及びベ
ラドンナ総アルカロイドとの併用効果について比較検討
した。
【0011】各薬剤の適用濃度はベラドンナ総アルカロ
イド(10-5g/ml)、メキタジン(10-6g/m
l)、アステミゾール(10-6g/ml)、塩酸ジフェ
ンヒドラミン(10-6g/ml)及びトリペリナミン
(10-6g/ml)で併用効果は各薬物とも単独投与と
同量の適用量を処置した。 (実験結果)図1にはメキタジン(Mex)、アステミゾー
ル(Ast)、塩酸ジフェンヒドラミン(DH)及びトリペリナ
ミン(Trl)を10-6g/mlの単独処置したときのアセ
チルコリンによるモルモット回腸収縮に対する影響を示
した。
イド(10-5g/ml)、メキタジン(10-6g/m
l)、アステミゾール(10-6g/ml)、塩酸ジフェ
ンヒドラミン(10-6g/ml)及びトリペリナミン
(10-6g/ml)で併用効果は各薬物とも単独投与と
同量の適用量を処置した。 (実験結果)図1にはメキタジン(Mex)、アステミゾー
ル(Ast)、塩酸ジフェンヒドラミン(DH)及びトリペリナ
ミン(Trl)を10-6g/mlの単独処置したときのアセ
チルコリンによるモルモット回腸収縮に対する影響を示
した。
【0012】ベラドンナ総アルカロイド(10-5g/m
l)の適用により、アセチルコリンによるモルモット回
腸の収縮は顕著に抑制された。図2にベラドンナ総アル
カロイド(BA)とメキタジン(Mex)、アステミゾール(As
t)、塩酸ジフェンヒドラミン(DH)又はトリペリナミン(T
rl)との併用によるモルモット回腸のアセチルコリン収
縮抑制作用を示した。塩酸ジフェンヒドラミン及びトリ
ペリナミンとベラドンナ総アルカロイドとの併用処置群
では影響は見られなかったが、メキタジン及びアステミ
ゾールとベラドンナ総アルカロイドとの併用処置群で
は、ベラドンナ総アルカロイドによるモルモット回腸の
アセチルコリン収縮抑制作用を増強する効果が見られ
た。
l)の適用により、アセチルコリンによるモルモット回
腸の収縮は顕著に抑制された。図2にベラドンナ総アル
カロイド(BA)とメキタジン(Mex)、アステミゾール(As
t)、塩酸ジフェンヒドラミン(DH)又はトリペリナミン(T
rl)との併用によるモルモット回腸のアセチルコリン収
縮抑制作用を示した。塩酸ジフェンヒドラミン及びトリ
ペリナミンとベラドンナ総アルカロイドとの併用処置群
では影響は見られなかったが、メキタジン及びアステミ
ゾールとベラドンナ総アルカロイドとの併用処置群で
は、ベラドンナ総アルカロイドによるモルモット回腸の
アセチルコリン収縮抑制作用を増強する効果が見られ
た。
実施例 1 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を2号硬カプセルに200mgずつ充填
し、カプセル4000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 80g ベラドンナ総アルカロイド 0.4g メキタジン 4g 塩化リゾチーム 60g(力
価) 乳糖 450g 微結晶セルロース 200g ステアリン酸マグネシウム 5.6g 実施例 2 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになる
ように打錠し、錠剤3000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 100g ベラドンナ総アルカロイド 0.6g メキタジン 6g 塩化リゾチーム 90g(力
価) 無水カフェイン 120g 乳糖 140g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 123.4g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g 実施例 3 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し300mgの錠剤2000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 100g ヨウ化イソプロパミド 5g メキタジン 6g 塩化リゾチーム 90g(力
価) 無水カフェイン 120g 乳糖 130g 微結晶セルロース 129g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g 実施例 4 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を2号硬カプセルに200mgずつ充填
し、カプセル4000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 80g ベラドンナ総アルカロイド 0.4g アステミゾール 5g 塩化リゾチーム 60g(力
価) 乳糖 449g 微結晶セルロース 200g ステアリン酸マグネシウム 5.6g 実施例 5 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになる
ように打錠し、錠剤3000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 100g ベラドンナ総アルカロイド 0.6g アステミゾール 10g 塩化リゾチーム 90g(力
価) 無水カフェイン 120g 乳糖 140g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 119.4g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g 実施例 6 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し300mgの錠剤2000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 100g ヨウ化イソプロパミド 5g アステミゾール 10g 塩化リゾチーム 90g(力
価) 無水カフェイン 120g 乳糖 130g 微結晶セルロース 125g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g
れた混合粉末を2号硬カプセルに200mgずつ充填
し、カプセル4000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 80g ベラドンナ総アルカロイド 0.4g メキタジン 4g 塩化リゾチーム 60g(力
価) 乳糖 450g 微結晶セルロース 200g ステアリン酸マグネシウム 5.6g 実施例 2 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになる
ように打錠し、錠剤3000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 100g ベラドンナ総アルカロイド 0.6g メキタジン 6g 塩化リゾチーム 90g(力
価) 無水カフェイン 120g 乳糖 140g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 123.4g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g 実施例 3 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し300mgの錠剤2000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 100g ヨウ化イソプロパミド 5g メキタジン 6g 塩化リゾチーム 90g(力
価) 無水カフェイン 120g 乳糖 130g 微結晶セルロース 129g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g 実施例 4 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を2号硬カプセルに200mgずつ充填
し、カプセル4000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 80g ベラドンナ総アルカロイド 0.4g アステミゾール 5g 塩化リゾチーム 60g(力
価) 乳糖 449g 微結晶セルロース 200g ステアリン酸マグネシウム 5.6g 実施例 5 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになる
ように打錠し、錠剤3000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 100g ベラドンナ総アルカロイド 0.6g アステミゾール 10g 塩化リゾチーム 90g(力
価) 無水カフェイン 120g 乳糖 140g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 119.4g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g 実施例 6 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し300mgの錠剤2000個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン 100g ヨウ化イソプロパミド 5g アステミゾール 10g 塩化リゾチーム 90g(力
価) 無水カフェイン 120g 乳糖 130g 微結晶セルロース 125g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g
【図1】メキタジン(Mex)、アステミゾール(Ast)、塩酸
ジフェンヒドラミン(DH)及びトリペリナミン(Trl)を1
0-6g/mlの単独処置したときのアセチルコリンによ
るモルモット回腸収縮に対する影響を示す。
ジフェンヒドラミン(DH)及びトリペリナミン(Trl)を1
0-6g/mlの単独処置したときのアセチルコリンによ
るモルモット回腸収縮に対する影響を示す。
【図2】ベラドンナ総アルカロイド(BA)とメキタジン(M
ex)、アステミゾール(Ast) 、塩酸ジフェンヒドラミン
(DH)又はトリペリナミン(Trl)との併用によるモルモッ
ト回腸のアセチルコリン収縮抑制作用を示す。
ex)、アステミゾール(Ast) 、塩酸ジフェンヒドラミン
(DH)又はトリペリナミン(Trl)との併用によるモルモッ
ト回腸のアセチルコリン収縮抑制作用を示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 //(A61K 35/78 31:54) (A61K 35/78 31:445) (A61K 31/16 31:54) (A61K 31/16 31:445)
Claims (1)
- 【請求項1】ベラドンナ総アルカロイド又はヨウ化イソ
プロパミドから選ばれる少なくとも一の成分及びメキタ
ジン又はアステミゾールから選ばれる少なくとも一の成
分を配合することを特徴とする鼻炎治療用組成物
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5330913A JPH07188040A (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 鼻炎治療用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5330913A JPH07188040A (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 鼻炎治療用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH07188040A true JPH07188040A (ja) | 1995-07-25 |
Family
ID=18237880
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP5330913A Pending JPH07188040A (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 鼻炎治療用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH07188040A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2004039408A1 (ja) * | 2002-11-01 | 2004-05-13 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | 医薬組成物 |
FR2916142A1 (fr) * | 2007-05-15 | 2008-11-21 | Pierre Fabre Medicament Sa | Forme pharmaceutique comprenant du (10-[(3s)-1-azabicyclo [2.2.2]oct-3-ylmethyl]-10h-phenothiazine se presentant sous une forme appropriee pour l'administration d'unde dose journaliere comprise entre 1 et 3 mg |
JP2013121948A (ja) * | 2011-11-07 | 2013-06-20 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 眠気が改善された感冒薬 |
-
1993
- 1993-12-27 JP JP5330913A patent/JPH07188040A/ja active Pending
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2004039408A1 (ja) * | 2002-11-01 | 2004-05-13 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | 医薬組成物 |
FR2916142A1 (fr) * | 2007-05-15 | 2008-11-21 | Pierre Fabre Medicament Sa | Forme pharmaceutique comprenant du (10-[(3s)-1-azabicyclo [2.2.2]oct-3-ylmethyl]-10h-phenothiazine se presentant sous une forme appropriee pour l'administration d'unde dose journaliere comprise entre 1 et 3 mg |
WO2008138968A3 (en) * | 2007-05-15 | 2009-05-22 | Pf Medicament | Dosage form comprising 10-[(3s)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylmethyl]-10h-phenothiazine, provided in a form suitable for oral administration of a daily dose of 1 mg to 3 mg |
JP2013121948A (ja) * | 2011-11-07 | 2013-06-20 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 眠気が改善された感冒薬 |
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Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20040608 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20041019 |