JPH07188040A - 鼻炎治療用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 鼻炎症状に対し、効きめの強い鼻炎治療用組
成物を提供することである。 【構成】 ベラドンナ総アルカロイド又はヨウ化イソプ
ロパミドから選ばれる少なくとも一の成分及びメキタジ
ン又はアステミゾールから選ばれる少なくとも一の成分
を配合することを特徴とする鼻炎治療用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、分泌抑制作用の増強さ
れた鼻炎治療用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】鼻炎の病態、感冒における鼻炎症状の病
態からみて、鼻汁症状は不快で、この症状の改善が自覚
症状の改善にとって重要であるとされている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、鼻炎
症状に対し、効きめの強い鼻炎治療用組成物を提供する
ことである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、鼻炎症状
を改善することを目的として鋭意研究した結果、ベラド
ンナ総アルカロイド又はヨウ化イソプロパミドをメキタ
ジン又はアステミゾールと配合することにより分泌抑制
作用が増強し、特に鼻汁症状が改善することを見いだ
し、本発明を完成した。

【０００５】本発明は、ベラドンナ総アルカロイド又は
ヨウ化イソプロパミド及びメキタジン又はアステミゾー
ルを含有することを特徴とする鼻炎治療用組成物であ
る。

【０００６】配合量はそれぞれ１日当たり、ベラドンナ
総アルカロイドは０．１２ｍｇ〜０．６ｍｇであり、ヨ
ウ化イソプロパミドは３〜８ｍｇ、メキタジンは２ｍｇ
〜６ｍｇ、アステミゾールは５ｍｇ〜１０ｍｇである。
この投与量は年齢、体重、病状により適宜増減すること
ができる。

【０００７】本発明の鼻炎治療用組成物には、必要に応
じて、交感神経興奮薬、抗炎症薬、眠気防止薬、ビタミ
ン薬、生薬、漢方薬、制酸薬等の補助薬剤を適宜配合し
ても良い。

【０００８】本発明の鼻炎用内服薬は錠剤、顆粒剤、散
剤、カプセル剤、内服液剤などの経口投与形態の製剤と
して用いる。

【０００９】これらの製剤は、常法により調製すること
ができる。製剤の調製に使用する担体としては、乳糖、
デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロースなどの
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ゼラチン、ＰＶＰなどの結合
剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度
ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステアリ
ン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルクなどの滑沢剤
があり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保存
剤、香料、色素、矯味剤などを使用することができる。

【００１０】試験例 （試験方法）体重約３００Ｋｇのハートレー系雄性モル
モットの摘出回腸を実験に使用した。実験はマグヌス法
により、回腸のアセチルコリン収縮に対するメキタジン
及びアステミゾール、比較薬剤として塩酸ジフェンヒド
ラミン及びトリペリナミンのそれぞれ単独の作用及びベ
ラドンナ総アルカロイドとの併用効果について比較検討
した。

【００１１】各薬剤の適用濃度はベラドンナ総アルカロ
イド（１０^-5ｇ／ｍｌ）、メキタジン（１０^-6ｇ／ｍ
ｌ）、アステミゾール（１０^-6ｇ／ｍｌ）、塩酸ジフェ
ンヒドラミン（１０^-6ｇ／ｍｌ）及びトリペリナミン
（１０^-6ｇ／ｍｌ）で併用効果は各薬物とも単独投与と
同量の適用量を処置した。 （実験結果）図１にはメキタジン(Mex)、アステミゾー
ル(Ast)、塩酸ジフェンヒドラミン(DH)及びトリペリナ
ミン(Trl)を１０^-6ｇ／ｍｌの単独処置したときのアセ
チルコリンによるモルモット回腸収縮に対する影響を示
した。

【００１２】ベラドンナ総アルカロイド（１０^-5ｇ／ｍ
ｌ）の適用により、アセチルコリンによるモルモット回
腸の収縮は顕著に抑制された。図２にベラドンナ総アル
カロイド(BA)とメキタジン(Mex)、アステミゾール(As
t)、塩酸ジフェンヒドラミン(DH)又はトリペリナミン(T
rl)との併用によるモルモット回腸のアセチルコリン収
縮抑制作用を示した。塩酸ジフェンヒドラミン及びトリ
ペリナミンとベラドンナ総アルカロイドとの併用処置群
では影響は見られなかったが、メキタジン及びアステミ
ゾールとベラドンナ総アルカロイドとの併用処置群で
は、ベラドンナ総アルカロイドによるモルモット回腸の
アセチルコリン収縮抑制作用を増強する効果が見られ
た。

【実施例】

実施例 １ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を２号硬カプセルに２００ｍｇずつ充填
し、カプセル４０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン ８０ｇ ベラドンナ総アルカロイド ０．４ｇ メキタジン ４ｇ 塩化リゾチーム ６０ｇ（力
価） 乳糖 ４５０ｇ 微結晶セルロース ２００ｇ ステアリン酸マグネシウム ５．６ｇ 実施例 ２ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により１錠重量２００ｍｇになる
ように打錠し、錠剤３０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン １００ｇ ベラドンナ総アルカロイド ０．６ｇ メキタジン ６ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力
価） 無水カフェイン １２０ｇ 乳糖 １４０ｇ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース １２３．４ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ 実施例 ３ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し３００ｍｇの錠剤２０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン １００ｇ ヨウ化イソプロパミド ５ｇ メキタジン ６ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力
価） 無水カフェイン １２０ｇ 乳糖 １３０ｇ 微結晶セルロース １２９ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ 実施例 ４ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を２号硬カプセルに２００ｍｇずつ充填
し、カプセル４０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン ８０ｇ ベラドンナ総アルカロイド ０．４ｇ アステミゾール ５ｇ 塩化リゾチーム ６０ｇ（力
価） 乳糖 ４４９ｇ 微結晶セルロース ２００ｇ ステアリン酸マグネシウム ５．６ｇ 実施例 ５ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により１錠重量２００ｍｇになる
ように打錠し、錠剤３０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン １００ｇ ベラドンナ総アルカロイド ０．６ｇ アステミゾール １０ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力
価） 無水カフェイン １２０ｇ 乳糖 １４０ｇ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース １１９．４ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ 実施例 ６ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し３００ｍｇの錠剤２０００個を得た。 塩酸フェニルプロパノールアミン １００ｇ ヨウ化イソプロパミド ５ｇ アステミゾール １０ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力
価） 無水カフェイン １２０ｇ 乳糖 １３０ｇ 微結晶セルロース １２５ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ

【図面の簡単な説明】

【図１】メキタジン(Mex)、アステミゾール(Ast)、塩酸
ジフェンヒドラミン(DH)及びトリペリナミン(Trl)を１
０^-6ｇ／ｍｌの単独処置したときのアセチルコリンによ
るモルモット回腸収縮に対する影響を示す。

【図２】ベラドンナ総アルカロイド(BA)とメキタジン(M
ex)、アステミゾール(Ast) 、塩酸ジフェンヒドラミン
(DH)又はトリペリナミン(Trl)との併用によるモルモッ
ト回腸のアセチルコリン収縮抑制作用を示す。

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Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】ベラドンナ総アルカロイド又はヨウ化イソ
   プロパミドから選ばれる少なくとも一の成分及びメキタ
   ジン又はアステミゾールから選ばれる少なくとも一の成
   分を配合することを特徴とする鼻炎治療用組成物