JPH07106981B2 - 安定な経口用アズレンスルホン酸ナトリウム製剤 - Google Patents
安定な経口用アズレンスルホン酸ナトリウム製剤Info
- Publication number
- JPH07106981B2 JPH07106981B2 JP63294433A JP29443388A JPH07106981B2 JP H07106981 B2 JPH07106981 B2 JP H07106981B2 JP 63294433 A JP63294433 A JP 63294433A JP 29443388 A JP29443388 A JP 29443388A JP H07106981 B2 JPH07106981 B2 JP H07106981B2
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- Japan
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- sodium
- azulene sulfonate
- mannitol
- lecithin
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、安定な経口用アズレンスルホン酸ナトリウム
製剤に関する。
製剤に関する。
アズレンスルホン酸ナトリウムは、抗炎症作用及び抗潰
瘍作用を有し、含嗽剤や胃腸薬の有効成分として広く医
薬品に使用されている。しかしながら、アズレンスルホ
ン酸ナトリウムは不安定な物質で、室温においても分解
し製剤化しても長期保存は不可能であつた。
瘍作用を有し、含嗽剤や胃腸薬の有効成分として広く医
薬品に使用されている。しかしながら、アズレンスルホ
ン酸ナトリウムは不安定な物質で、室温においても分解
し製剤化しても長期保存は不可能であつた。
そこで、アズレンスルホン酸ナトリウムを長期間安定に
保存するための多くの研究がなされており、例えば、安
定化剤として、アミノ酸又は弱アルカリ性塩（特公昭49
−11219号）、プロピレングリコール（特開昭58−13513
号）を配合する方法が提案されているが、その効果はま
だ不充分である。また、アズレンスルホン酸ナトリウム
の溶液から噴霧乾燥方式又は凍結乾燥方式によつて溶媒
を急激に除去することにより安定なアズレンスルホン酸
ナトリウムを得る方法（特開昭58−154548号）が報告さ
れているが、この方法も大型装置が必要であると共に操
作が煩雑であり、また噴霧乾燥方式にあつては、アズレ
ンスルホン酸ナトリウム溶液を賦形剤に噴霧する際、賦
形剤への付着量にばらつきがあり常に一定含量の製剤を
製造することが難しく、実用的な方法ではなかつた。
保存するための多くの研究がなされており、例えば、安
定化剤として、アミノ酸又は弱アルカリ性塩（特公昭49
−11219号）、プロピレングリコール（特開昭58−13513
号）を配合する方法が提案されているが、その効果はま
だ不充分である。また、アズレンスルホン酸ナトリウム
の溶液から噴霧乾燥方式又は凍結乾燥方式によつて溶媒
を急激に除去することにより安定なアズレンスルホン酸
ナトリウムを得る方法（特開昭58−154548号）が報告さ
れているが、この方法も大型装置が必要であると共に操
作が煩雑であり、また噴霧乾燥方式にあつては、アズレ
ンスルホン酸ナトリウム溶液を賦形剤に噴霧する際、賦
形剤への付着量にばらつきがあり常に一定含量の製剤を
製造することが難しく、実用的な方法ではなかつた。
斯かる実状において、本発明者は、アズレンスルホン酸
ナトリウムを含有する安定な医薬品を製造すべく種々検
討した結果、アズレンスルホン酸ナトリウムはレシチン
の共存下で著しく安定化されることを見出し、本発明を
完成した。
ナトリウムを含有する安定な医薬品を製造すべく種々検
討した結果、アズレンスルホン酸ナトリウムはレシチン
の共存下で著しく安定化されることを見出し、本発明を
完成した。
すなわち、本発明は、レシチンを安定化剤として含有す
る安定な経口用アズレンスルホン酸ナトリウム製剤を提
供するものである。
る安定な経口用アズレンスルホン酸ナトリウム製剤を提
供するものである。
本発明で安定化剤として使用されるレシチンは、ホスフ
アチジルコリンを主成分とするリン脂質であり、医療用
に調製された卵黄、大豆レシチンならば特に限定されな
いが、通常は精製された水素添加卵黄、大豆レシチンが
好適に使用される。これらのレシチンはアズレンスルホ
ン酸ナトリウム１重量部に対し0.2〜３重量部配合する
のが好ましい。レシチンの配合量がこれより少ないと充
分な安定化効果が得られず、またこれを超えて配合して
もそれ以上の安定化効果の増大は認められないと共に製
剤が大型化して好ましくない。
アチジルコリンを主成分とするリン脂質であり、医療用
に調製された卵黄、大豆レシチンならば特に限定されな
いが、通常は精製された水素添加卵黄、大豆レシチンが
好適に使用される。これらのレシチンはアズレンスルホ
ン酸ナトリウム１重量部に対し0.2〜３重量部配合する
のが好ましい。レシチンの配合量がこれより少ないと充
分な安定化効果が得られず、またこれを超えて配合して
もそれ以上の安定化効果の増大は認められないと共に製
剤が大型化して好ましくない。
レシチンを配合して安定化した本発明のアズレンスルホ
ン酸ナトリウム製剤は、その使用目的に応じて、自体公
知の方法によつて、錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、カプ
セル剤等の種々の剤型とすることができる。
ン酸ナトリウム製剤は、その使用目的に応じて、自体公
知の方法によつて、錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、カプ
セル剤等の種々の剤型とすることができる。
本発明は、安定化剤としてレシチンを添加するという簡
単な操作によつて長期間安定なアズレンスルホン酸ナト
リウム製剤を得ることができる。
単な操作によつて長期間安定なアズレンスルホン酸ナト
リウム製剤を得ることができる。
次に本発明を実施例によりさらに詳細に説明する。
実施例１ アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシノールＳ−10M（水素添加大豆レシチン、日光ケミ
カル社製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g レシノールＳ−10Mを局方エタノール150gに加温（約80
℃）溶解した後、アズレンスルホン酸ナトリウムを添加
し溶解した溶液を練合液としてヘンシルミキサーにてＤ
−マンニツトを練合し細粒剤を製造した。
カル社製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g レシノールＳ−10Mを局方エタノール150gに加温（約80
℃）溶解した後、アズレンスルホン酸ナトリウムを添加
し溶解した溶液を練合液としてヘンシルミキサーにてＤ
−マンニツトを練合し細粒剤を製造した。
実施例２ アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシノールＳ−10M（水素添加大豆レシチン、日光ケミ
カル社製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g レシノールＳ−10Mを局方エタノール150gに加温（約80
℃）溶解した溶液を練合液としてヘンシルミキサーにて
アズレンスルホン酸ナトリウムとＤ−マンニツト混合末
を練合し細粒剤を製造した。
カル社製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g レシノールＳ−10Mを局方エタノール150gに加温（約80
℃）溶解した溶液を練合液としてヘンシルミキサーにて
アズレンスルホン酸ナトリウムとＤ−マンニツト混合末
を練合し細粒剤を製造した。
実施例３ アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシノールＳ−10（水素添加大豆レシチン、日光ケミカ
ル社製） 1.5g ラウリル硫酸ナトリウム（SLS） 30.0g アドソリダー101 30.0gＤ−マンニツト 937.0g 合 計 1000.0g レシノールＳ−10を10％SLS水溶液に300gに加温（約80
℃）溶解した後、アズレンスルホン酸ナトリウムを添加
し溶解した溶液を練合液としてヘンシルミキサーにてＤ
−マンニツトを練合し細粒剤を製造した。
ル社製） 1.5g ラウリル硫酸ナトリウム（SLS） 30.0g アドソリダー101 30.0gＤ−マンニツト 937.0g 合 計 1000.0g レシノールＳ−10を10％SLS水溶液に300gに加温（約80
℃）溶解した後、アズレンスルホン酸ナトリウムを添加
し溶解した溶液を練合液としてヘンシルミキサーにてＤ
−マンニツトを練合し細粒剤を製造した。
実施例４ アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシノールＳ−10E（水素添加大豆レシチン、日光ケミ
カル社製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
カル社製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
実施例５ アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシノールＳ−10EX（水素添加大豆レシチン、日光ケミ
カル社製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
カル社製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
実施例６ アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシノールＹ−10M（水素添加卵黄レシチン、日光ケミ
カル社製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
カル社製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
実施例７ アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシチンパウダーPC−30（大豆レシチン、日清製油社
製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
実施例８ アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシチンパウダーPC−60（大豆レシチン、日清製油社
製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
製） 1.5gＤ−マンニツト 997.0g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
実施例９ アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシノールＳ−10M（水素添加大豆レシチン、日光ケミ
カル社製） 2.0gＤ−マンニツト 996.5g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
カル社製） 2.0gＤ−マンニツト 996.5g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
実施例10 アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシノールＳ−10M（水素添加大豆レシチン、日光ケミ
カル社製） 1.0gＤ−マンニツト 997.5g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
カル社製） 1.0gＤ−マンニツト 997.5g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
実施例11 アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシノールＳ−10M（水素添加大豆レシチン、日光ケミ
カル社製） 0.5gＤ−マンニツト 998.5g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
カル社製） 0.5gＤ−マンニツト 998.5g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
実施例12 アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5g レシノールＳ−10M（水素添加大豆レシチン、日光ケミ
カル社製） 0.3gＤ−マンニツト 998.2g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
カル社製） 0.3gＤ−マンニツト 998.2g 合 計 1000.0g 実施例１と同様な方法で細粒剤を製造した。
比較例１ アズレンスルホン酸ナトリウム 1.5gＤ−マンニツト 998.5g 合 計 1000.0g 局方エタノール150gにアズレンスルホン酸ナトリウムを
溶解した溶液を練合液としてヘンシルミキサーにてＤ−
マンニツトを練合し細粒剤を製造した。
溶解した溶液を練合液としてヘンシルミキサーにてＤ−
マンニツトを練合し細粒剤を製造した。
試験例１ 上記の実施例１〜11及び比較例１で製したアズレンスル
ホン酸ナトリウム製剤をアルミヒートシールに分包し、
50℃の恒温中に15日及び30日保管し、アズレンスルホン
酸ナトリウムの残存率をHPLCにより測定した。その結果
を第１表に示す。第１表から明らかなように、本発明の
アズレンスルホン酸ナトリウム製剤は30日に及んでほと
んど分解が認められなかつた。
ホン酸ナトリウム製剤をアルミヒートシールに分包し、
50℃の恒温中に15日及び30日保管し、アズレンスルホン
酸ナトリウムの残存率をHPLCにより測定した。その結果
を第１表に示す。第１表から明らかなように、本発明の
アズレンスルホン酸ナトリウム製剤は30日に及んでほと
んど分解が認められなかつた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭58−13513（ＪＰ，Ａ) Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ Ｖｏｌ．83（1975）ａｂｓｔｒａｃｔ Ｎｏ．33045
Claims (2)
- 【請求項１】レシチンを安定化剤として含有することを
特徴とする経口用アズレンスルホン酸ナトリウム製剤。 - 【請求項２】アズレンスルホン酸ナトリウム１重量部に
対しレシチンを0.2〜３重量部含有する請求項１記載の
経口用アズレンスルホン酸ナトリウム製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63294433A JPH07106981B2 (ja) | 1988-11-21 | 1988-11-21 | 安定な経口用アズレンスルホン酸ナトリウム製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63294433A JPH07106981B2 (ja) | 1988-11-21 | 1988-11-21 | 安定な経口用アズレンスルホン酸ナトリウム製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02138119A JPH02138119A (ja) | 1990-05-28 |
| JPH07106981B2 true JPH07106981B2 (ja) | 1995-11-15 |
Family
ID=17807705
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63294433A Expired - Lifetime JPH07106981B2 (ja) | 1988-11-21 | 1988-11-21 | 安定な経口用アズレンスルホン酸ナトリウム製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07106981B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE4427756A1 (de) * | 1994-08-05 | 1996-02-08 | Aslan Arzneimittel Gmbh | Mittel zur Stärkung des menschlichen, insbesondere des männlichen Organismus |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5813513A (ja) * | 1981-07-20 | 1983-01-26 | Showa Yakuhin Kako Kk | 安定なグアイアズレンスルホン酸ナトリウム含有製剤 |
-
1988
- 1988-11-21 JP JP63294433A patent/JPH07106981B2/ja not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| ＣｈｅｍｉｃａｌＡｂｓｔｒａｃｔｓＶｏｌ．８３（１９７５）ａｂｓｔｒａｃｔＮｏ．３３０４５ |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH02138119A (ja) | 1990-05-28 |
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