JPH06321798A - 抗レトロウイルス剤 - Google Patents
抗レトロウイルス剤Info
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- JPH06321798A JPH06321798A JP5116052A JP11605293A JPH06321798A JP H06321798 A JPH06321798 A JP H06321798A JP 5116052 A JP5116052 A JP 5116052A JP 11605293 A JP11605293 A JP 11605293A JP H06321798 A JPH06321798 A JP H06321798A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 ＨＩＶに対して有効で副作用の少ない抗レト
ロウイルス剤を提供することを目的とする。 【構成】 下記式Ｉで表される化合物を有効成分とする
抗レトロウイルス剤。 【化１】 （式中、Ｒ1 〜Ｒ4 は、それぞれ独立に水素、アルキル
基またはアシル基を示す。）
ロウイルス剤を提供することを目的とする。 【構成】 下記式Ｉで表される化合物を有効成分とする
抗レトロウイルス剤。 【化１】 （式中、Ｒ1 〜Ｒ4 は、それぞれ独立に水素、アルキル
基またはアシル基を示す。）
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はレトロウイルス、特にヒ
ト免疫不全ウイルス(human immunodeficiency virus:Ｈ
ＩＶ）に対する抗レトロウイルス剤に関するものであ
る。
ト免疫不全ウイルス(human immunodeficiency virus:Ｈ
ＩＶ）に対する抗レトロウイルス剤に関するものであ
る。
【０００２】
【従来の技術】後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を引
き起こすＨＩＶはレトロウイルスとして知られており、
感染した患者の治療に有効な抗レトロウイルス剤が世界
各国で求められており、精力的に研究されている。しか
し、ＡＩＤＳの治療は難しく、臨床的に治療に用いられ
ている抗レトロウイルス剤としてアジドチミジン（ＡＺ
Ｔ）などが知られているが、充分な治療効果は得られて
いない。
き起こすＨＩＶはレトロウイルスとして知られており、
感染した患者の治療に有効な抗レトロウイルス剤が世界
各国で求められており、精力的に研究されている。しか
し、ＡＩＤＳの治療は難しく、臨床的に治療に用いられ
ている抗レトロウイルス剤としてアジドチミジン（ＡＺ
Ｔ）などが知られているが、充分な治療効果は得られて
いない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、ＨＩＶに対
して有効で副作用の少ない抗レトロウイルス剤を提供す
ることを目的とする。
して有効で副作用の少ない抗レトロウイルス剤を提供す
ることを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明は、ダルベルギア
属植物に含まれているラチフォリン及びその類縁体がＨ
ＩＶに対して有効で副作用が少ないとの知見に基づいて
なされたのである。すなわち、本件発明は、下記式Ｉで
表される化合物を有効成分とする抗レトロウイルス剤を
提供する。
属植物に含まれているラチフォリン及びその類縁体がＨ
ＩＶに対して有効で副作用が少ないとの知見に基づいて
なされたのである。すなわち、本件発明は、下記式Ｉで
表される化合物を有効成分とする抗レトロウイルス剤を
提供する。
【０００５】
【化２】
【０００６】（式中、Ｒ1 〜Ｒ4 は、それぞれ独立に水
素、アルキル基またはアシル基を示す。）式中のアルキ
ル基としては炭素数１〜９の直鎖又は分岐鎖アルキル基
が好ましく、アシル基としては炭素数１〜１８のアシル
基が好ましい。このうち、特にＲ 1 及びＲ2 が炭素数１
〜５のアルキル基、Ｒ3 が水素又は炭素数１〜５のアル
キル基、Ｒ4 が水素である化合物が好ましい。本発明で
使用する式Ｉで表される化合物の具体例を表−１及び表
−２に示す。表中、化合物１がラチフォリンである。
素、アルキル基またはアシル基を示す。）式中のアルキ
ル基としては炭素数１〜９の直鎖又は分岐鎖アルキル基
が好ましく、アシル基としては炭素数１〜１８のアシル
基が好ましい。このうち、特にＲ 1 及びＲ2 が炭素数１
〜５のアルキル基、Ｒ3 が水素又は炭素数１〜５のアル
キル基、Ｒ4 が水素である化合物が好ましい。本発明で
使用する式Ｉで表される化合物の具体例を表−１及び表
−２に示す。表中、化合物１がラチフォリンである。
【０００７】
【表１】 表−１ 化合物例 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 化合物１ CH3 CH3 H H ２ CH3 CH3 CH3 H ３ CH3 CH3 CH3 CH3 ４ CH3 CH3 H CH3 ５ CH3 CH3 C2H5 H ６ CH3 CH3 H C2H5 ７ CH3 CH3 C5H11 H ８ CH3 CH3 C9H19 H ９ CH3 CH3 H C5H9 10 CH3 CH3 H C9H11 11 CH3 CH3 C2H5 C2H5 12 CH3 CH3 C5H9 C5H11 13 CH3 CH3 C9H19 C9H19 14 CH3 CH3 COCH3 COCH3 15 CH3 CH3 COCH3 H 16 CH3 CH3 H COCH3 17 CH3 CH3 COC11H23 H 18 CH3 CH3 H COC11H23 19 CH3 CH3 COC11H23 COC11H23 20 CH3 CH3 COC13H27 H 21 CH3 CH3 H COC13H27 22 CH3 CH3 COC13H27 COC13H27 23 CH3 CH3 COC15H31 H 24 CH3 CH3 H COC15H31 25 CH3 CH3 COC15H31 COC15H31 26 CH3 CH3 COC17H23 H 27 CH3 CH3 H COC17H23 28 CH3 CH3 COC17H23 COC17H23
【０００８】
【表２】 表−２ 化合物例 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 化合物29 H H H H 30 COCH3 COCH3 COCH3 COCH3 31 COC17H23 H H H 32 CH3 H H H 33 H CH3 H H 34 H H CH3 H 34 H H H CH3 36 CH3 H CH3 H 37 CH3 H H CH3 38 H CH3 CH3 H 39 H CH3 H CH3 40 H H CH3 CH3 41 C2H5 H C2H5 H 42 C2H5 H H C2H5 43 H C2H5 C2H5 H 44 H H C2H5 C2H5 45 C5H11 H C5H11 H 46 C9H19 H H H 47 H H C9H19 C9H19 48 C5H11 C5H11 C5H11 H
【０００９】一般式Ｉで表される化合物は有機合成する
こともできるが、化合物１及び２などはダルベルギア属
（Dalbergia spp.) の植物から抽出、単離することがで
きる。ダルベルギア植物としてはマメ科木本植物のダル
ベルギアラチフォリア（Dalbergia latifolia)、ダルベ
ルギアコキンキネンシス（Dalbergia cochinchinensis)
等が利用できる。ラチフォリンはこれら植物抽出物の主
成分であり、抽出エキス中に５〜３０重量％含まれる。
抽出は水、親水性有機溶剤、含水親水性有機溶剤、その
他の有機溶剤等を使用することができ、特に、メタノー
ル、エタノール等の低級アルコールやクロロホルム、ベ
ンゼン、アセトン等を用いて抽出することが望ましい。
一般式Ｉで表される化合物１や２以外の化合物は、化合
物１や２から常法により誘導することができる。本発明
の抗レトロウイルス剤は一般式Ｉで表される化合物とし
て、合成により得たもの、あるいはこれらを含む植物か
ら単離したものを配合してもよいが、これらを含む植物
またはその抽出エキスをそのまま配合することにより、
一般式Ｉで表される化合物を有効成分としてもよい。本
発明では、一般式Ｉで表される化合物の一種又は二種以
上の混合物として使用することができ、又、一般式Ｉで
表される化合物単独でも、公知の希釈剤や担体とともに
使用してもよい。本発明の抗レトロウイルス剤は慣用の
方法により製剤用の担体や補助剤を用いて、錠剤、カプ
セル剤、顆粒剤、シロップ剤等の内服剤や、注射用液剤
にすることができる。その場合、一般式Ｉで表される化
合物は医薬的に許容できる塩（例えば、Na塩、Ca塩、有
機塩基との塩）またはエステルの型で用いることもでき
る。一般式Ｉで表される化合物は、一日当り体重１kg当
り１mg〜２００mgを注射剤もしくは内服剤として用いる
のがよい。
こともできるが、化合物１及び２などはダルベルギア属
（Dalbergia spp.) の植物から抽出、単離することがで
きる。ダルベルギア植物としてはマメ科木本植物のダル
ベルギアラチフォリア（Dalbergia latifolia)、ダルベ
ルギアコキンキネンシス（Dalbergia cochinchinensis)
等が利用できる。ラチフォリンはこれら植物抽出物の主
成分であり、抽出エキス中に５〜３０重量％含まれる。
抽出は水、親水性有機溶剤、含水親水性有機溶剤、その
他の有機溶剤等を使用することができ、特に、メタノー
ル、エタノール等の低級アルコールやクロロホルム、ベ
ンゼン、アセトン等を用いて抽出することが望ましい。
一般式Ｉで表される化合物１や２以外の化合物は、化合
物１や２から常法により誘導することができる。本発明
の抗レトロウイルス剤は一般式Ｉで表される化合物とし
て、合成により得たもの、あるいはこれらを含む植物か
ら単離したものを配合してもよいが、これらを含む植物
またはその抽出エキスをそのまま配合することにより、
一般式Ｉで表される化合物を有効成分としてもよい。本
発明では、一般式Ｉで表される化合物の一種又は二種以
上の混合物として使用することができ、又、一般式Ｉで
表される化合物単独でも、公知の希釈剤や担体とともに
使用してもよい。本発明の抗レトロウイルス剤は慣用の
方法により製剤用の担体や補助剤を用いて、錠剤、カプ
セル剤、顆粒剤、シロップ剤等の内服剤や、注射用液剤
にすることができる。その場合、一般式Ｉで表される化
合物は医薬的に許容できる塩（例えば、Na塩、Ca塩、有
機塩基との塩）またはエステルの型で用いることもでき
る。一般式Ｉで表される化合物は、一日当り体重１kg当
り１mg〜２００mgを注射剤もしくは内服剤として用いる
のがよい。
【００１０】
【発明の効果】本発明によれば、毒性が少なく、しかも
高い抗ＨＩＶ活性を有する抗レトロウイルス剤が提供さ
れる。次に実施例により本発明を説明する。
高い抗ＨＩＶ活性を有する抗レトロウイルス剤が提供さ
れる。次に実施例により本発明を説明する。
【００１１】
実施例１ ダルベルギア・ラチフォリア（Dalbergia latifolia)２
kgを粉砕し、クロロホルム１０リットルを加えて６時間
攪拌し、ろ過した後、残渣にクロロホルム１０リットル
を加えてさらに６時間攪拌した。その後、得られた抽出
液を合わせて減圧下でクロロホルムを除去し、粗エキス
１４8.０ｇを得た。次に、得られたエキス２０ｇをシリ
カゲルＣ−２００（５００ｇ）を用いてカラムクロマト
グラフィーに付し、ベンゼンで展開し、溶出液を減圧下
で溶媒留去し、各画分を再結晶することにより、白色結
晶（化合物１）1.２６ｇを得た。得られた化合物の構造
式および物理的性質は下記の通りである。 融点：１２２〜１２３℃（ベンゼンで再結晶） 元素分析（％）：
kgを粉砕し、クロロホルム１０リットルを加えて６時間
攪拌し、ろ過した後、残渣にクロロホルム１０リットル
を加えてさらに６時間攪拌した。その後、得られた抽出
液を合わせて減圧下でクロロホルムを除去し、粗エキス
１４8.０ｇを得た。次に、得られたエキス２０ｇをシリ
カゲルＣ−２００（５００ｇ）を用いてカラムクロマト
グラフィーに付し、ベンゼンで展開し、溶出液を減圧下
で溶媒留去し、各画分を再結晶することにより、白色結
晶（化合物１）1.２６ｇを得た。得られた化合物の構造
式および物理的性質は下記の通りである。 融点：１２２〜１２３℃（ベンゼンで再結晶） 元素分析（％）：
【００１２】
【表３】 Ｃ Ｈ Ｏ 測定値 71.35 6.41 22.24 理論値 71.32 6.29 22.39 質量分析（ｍ／ｚ）：２８６（最大） 紫外線吸収スペクトル（エタノール）：λmax ＝２０２
nm 赤外線吸収スペクトル（KBr 錠剤法）：図１に示す。吸
収ピーク、３３７０cm -1、２９５０cm-1、１６００cm-1 1 H NMR(CDCl3) ：3.84(3H, s) 、3.86(3H, s) 、5.05(1
H, ddd, J=17.0, 1.5,1.5Hz) 、5.20(1H, ddd, J=6.0,
1.5，1.5Hz)、5.26(1H, brs) 、5.27(1H, ddd, J=9.0,
1.5, 1.5Hz)、6.04(1H, brs) 、6.33(1H, ddd, J=17.0,
9.0, 6.0Hz)、6.52(1H, s) 、6.76(1H, s) 、6.82(1H,
dd, J=8.0, 1.5Hz)、6.88(1H, ddd,J=8.0, 8.0, 1.5H
z)、7.11(1H, ddd, J=8.0, 8.0, 1.5Hz)、7.18(1H, dd,
J=8.0, 1.5Hz) 赤外線吸収スペクトルにおいて、３３７０cm-1にフェノ
ール性の水酸基、２９５０cm-1にビニル基、１６００cm
-1にエーテル結合の吸収を示し、紫外線吸収スペクトル
で２０２nmに極大吸収を有する。また、プロトン核磁気
共鳴スペクトルにおいては、芳香環に由来するシグナル
として、6.76(1H, s) 、6.52(1H, s) に４置換型ベンゼ
ンのアロマティックプロトンのシグナル、6.82(dd, J=
8.0, 1.5Hz)、6.88(ddd, J=8.0, 8.0, 1.5Hz)、7.11(dd
d, J=8.0, 8.0, 1.5Hz)、7.18(dd,J=8.0, 1.5Hz)に２置
換型ベンゼンのアロマティックプロトンのシグナル、3.
86(3H, s) 、3.84(3H, s) にメトキシル基のプロトンシ
グナルが２つ観測された。また、5.27(ddd, J=9.0, 1.
5, 1.5Hz)、5.05(ddd, J=17.0, 1.5, 1.5Hz) 、6.33(dd
d, J=17.0, 9.0, 6.0Hz) 、5.20(ddd, J=6.0, 1.5, 1.5
Hz)に＞CH−CH＝CH2基に由来するプロトンシグナルが観
測された。さらに、質量分析においてｍ／ｚ２８６に分
子イオンピーク、またカーボン核磁気共鳴スペクトルな
どのデータをもとに本物質を上記ラチフォリン（化合物
１）と同定した。
nm 赤外線吸収スペクトル（KBr 錠剤法）：図１に示す。吸
収ピーク、３３７０cm -1、２９５０cm-1、１６００cm-1 1 H NMR(CDCl3) ：3.84(3H, s) 、3.86(3H, s) 、5.05(1
H, ddd, J=17.0, 1.5,1.5Hz) 、5.20(1H, ddd, J=6.0,
1.5，1.5Hz)、5.26(1H, brs) 、5.27(1H, ddd, J=9.0,
1.5, 1.5Hz)、6.04(1H, brs) 、6.33(1H, ddd, J=17.0,
9.0, 6.0Hz)、6.52(1H, s) 、6.76(1H, s) 、6.82(1H,
dd, J=8.0, 1.5Hz)、6.88(1H, ddd,J=8.0, 8.0, 1.5H
z)、7.11(1H, ddd, J=8.0, 8.0, 1.5Hz)、7.18(1H, dd,
J=8.0, 1.5Hz) 赤外線吸収スペクトルにおいて、３３７０cm-1にフェノ
ール性の水酸基、２９５０cm-1にビニル基、１６００cm
-1にエーテル結合の吸収を示し、紫外線吸収スペクトル
で２０２nmに極大吸収を有する。また、プロトン核磁気
共鳴スペクトルにおいては、芳香環に由来するシグナル
として、6.76(1H, s) 、6.52(1H, s) に４置換型ベンゼ
ンのアロマティックプロトンのシグナル、6.82(dd, J=
8.0, 1.5Hz)、6.88(ddd, J=8.0, 8.0, 1.5Hz)、7.11(dd
d, J=8.0, 8.0, 1.5Hz)、7.18(dd,J=8.0, 1.5Hz)に２置
換型ベンゼンのアロマティックプロトンのシグナル、3.
86(3H, s) 、3.84(3H, s) にメトキシル基のプロトンシ
グナルが２つ観測された。また、5.27(ddd, J=9.0, 1.
5, 1.5Hz)、5.05(ddd, J=17.0, 1.5, 1.5Hz) 、6.33(dd
d, J=17.0, 9.0, 6.0Hz) 、5.20(ddd, J=6.0, 1.5, 1.5
Hz)に＞CH−CH＝CH2基に由来するプロトンシグナルが観
測された。さらに、質量分析においてｍ／ｚ２８６に分
子イオンピーク、またカーボン核磁気共鳴スペクトルな
どのデータをもとに本物質を上記ラチフォリン（化合物
１）と同定した。
【００１３】〔試験例１〕 マイクロプレート法による評価 丸底９６ウェルマイクロプレートの左端のウェルに１０
％ＦＣＳ添加ＲＰＭＩ培地（ニッスイ）で調整した化合
物１の溶液２００μｌを加えた。これを同培地にて２倍
希釈していき、１２段階の濃度設定（１００μｌ／ウェ
ル、５００〜0.２５μｇ／ml）をした。対数増殖期にあ
るＭＴ−４細胞浮遊液にＭＯＩ＝0.０１となるようにウ
イルスストック（Molt−４／ＨＩＶ細胞培養上清）を加
えて３７℃で１時間吸着させる。その後３×１０6 個／
mlに調整した細胞浮遊液１００μｌを各試料希釈液の入
ったウェルにそれぞれ添加し、５％の CO2存在下、３７
℃で培養した。この時、非感染細胞と試料を添加してい
ない感染細胞を対照とした。培養後６日目に検鏡により
ＨＩＶ感染による細胞変性効果（ＣＰＥ）の発見の有無
及び細胞毒性を観察し、抗ＨＩＶ活性の指標とした。そ
の結果化合物１は有効濃度が３1.３μｇ／mlで、最小細
胞毒性濃度が６2.５μｇ／mlであり、抗ＨＩＶ活性のあ
ることを確認した。
％ＦＣＳ添加ＲＰＭＩ培地（ニッスイ）で調整した化合
物１の溶液２００μｌを加えた。これを同培地にて２倍
希釈していき、１２段階の濃度設定（１００μｌ／ウェ
ル、５００〜0.２５μｇ／ml）をした。対数増殖期にあ
るＭＴ−４細胞浮遊液にＭＯＩ＝0.０１となるようにウ
イルスストック（Molt−４／ＨＩＶ細胞培養上清）を加
えて３７℃で１時間吸着させる。その後３×１０6 個／
mlに調整した細胞浮遊液１００μｌを各試料希釈液の入
ったウェルにそれぞれ添加し、５％の CO2存在下、３７
℃で培養した。この時、非感染細胞と試料を添加してい
ない感染細胞を対照とした。培養後６日目に検鏡により
ＨＩＶ感染による細胞変性効果（ＣＰＥ）の発見の有無
及び細胞毒性を観察し、抗ＨＩＶ活性の指標とした。そ
の結果化合物１は有効濃度が３1.３μｇ／mlで、最小細
胞毒性濃度が６2.５μｇ／mlであり、抗ＨＩＶ活性のあ
ることを確認した。
【００１４】〔試験例２〕 生細胞数測定法による評価 平底２４ウェルプレートに化合物１が最終濃度１００μ
ｌ／mlになるように希釈した試料溶液５００μｌを加え
た。あらかじめ遠心分離によって集めた対数増殖期のＭ
Ｔ−４細胞を少量の培地（１０％ＦＣＳ添加ＲＰＭＩ培
地：ニッスイ）に懸濁し、これにＭＯＩ＝0.００１とな
るようにＨＩＶストック（Molt−４／ＨＩＶ細胞培養上
清）を加えて３７℃で１時間吸着させた。このＭＴ−４
細胞浮遊液（細胞濃度６×１０5 個／ml）５００μｌ／
ウェルを試料溶液に添加した。この時、非感染細胞と試
料を添加していない感染細胞を対照とし、５％ CO2存在
下、３７℃で６日間培養した。６日目に培養液をサンプ
リングし、トリパンブルー染色を行い、検鏡により染色
されていない細胞を計測し、生細胞とした。６日目の時
点ではＨＩＶ感染細胞はほとんど死滅するが、これをど
の程度抑制するかを有効性の指標とし、抗ＨＩＶ活性を
評価した。その結果、化合物１の５０％有効濃度は１4.
２７μｇ／mlであった。
ｌ／mlになるように希釈した試料溶液５００μｌを加え
た。あらかじめ遠心分離によって集めた対数増殖期のＭ
Ｔ−４細胞を少量の培地（１０％ＦＣＳ添加ＲＰＭＩ培
地：ニッスイ）に懸濁し、これにＭＯＩ＝0.００１とな
るようにＨＩＶストック（Molt−４／ＨＩＶ細胞培養上
清）を加えて３７℃で１時間吸着させた。このＭＴ−４
細胞浮遊液（細胞濃度６×１０5 個／ml）５００μｌ／
ウェルを試料溶液に添加した。この時、非感染細胞と試
料を添加していない感染細胞を対照とし、５％ CO2存在
下、３７℃で６日間培養した。６日目に培養液をサンプ
リングし、トリパンブルー染色を行い、検鏡により染色
されていない細胞を計測し、生細胞とした。６日目の時
点ではＨＩＶ感染細胞はほとんど死滅するが、これをど
の程度抑制するかを有効性の指標とし、抗ＨＩＶ活性を
評価した。その結果、化合物１の５０％有効濃度は１4.
２７μｇ／mlであった。
【００１５】実施例２ 実施例１で得られた粗エキス２０ｇをシリカゲルＣ−２
００（５００ｇ）を用いたカラムクロマトグラフィーに
付し、クロロホルム、メタノール混合溶液で展開し、得
られたフラクションをさらにＯＤＳカラムによる高速液
体クロマトグラフィーにより精製し、白色結晶２００ｍ
ｇを得た。得られた化合物は質量分析においてｍ／ｅ３
００に分子イオンピークを示し、また、プロトン核磁気
共鳴スペクトルは下記に示すシグナルが観測され、赤外
線吸収スペクトル、紫外線吸収スペクトルなどより、本
物質を５−Ｏ−メチルラチフォリン（化合物２）と同定
した。1 H NMR(CDCl3) ：3.76(3H, s) 、3.84(3H, s) 、3.87(3
H, s）、5.04(1H, dt,J=17.0, 1.6Hz)、5.20(1H, dt, J
=5.9, 1.4Hz)、5.29(1H, dt, J=10.3, 1.4Hz)、5.31(1
H, brs) 、6.34(1H, ddd, J=17.0, 10.3, 5.9Hz)、6.55
(1H, s) 、6.69(1H, s) 、6.84(1H, dd, J=7.8, 0.8H
z)、6.88(1H, dt, J=7.6, 0.8Hz)、7.12(1H,dt, J=7.8,
1.4Hz) 、7.17(1H, dd, J=7.6, 1.4Hz)
００（５００ｇ）を用いたカラムクロマトグラフィーに
付し、クロロホルム、メタノール混合溶液で展開し、得
られたフラクションをさらにＯＤＳカラムによる高速液
体クロマトグラフィーにより精製し、白色結晶２００ｍ
ｇを得た。得られた化合物は質量分析においてｍ／ｅ３
００に分子イオンピークを示し、また、プロトン核磁気
共鳴スペクトルは下記に示すシグナルが観測され、赤外
線吸収スペクトル、紫外線吸収スペクトルなどより、本
物質を５−Ｏ−メチルラチフォリン（化合物２）と同定
した。1 H NMR(CDCl3) ：3.76(3H, s) 、3.84(3H, s) 、3.87(3
H, s）、5.04(1H, dt,J=17.0, 1.6Hz)、5.20(1H, dt, J
=5.9, 1.4Hz)、5.29(1H, dt, J=10.3, 1.4Hz)、5.31(1
H, brs) 、6.34(1H, ddd, J=17.0, 10.3, 5.9Hz)、6.55
(1H, s) 、6.69(1H, s) 、6.84(1H, dd, J=7.8, 0.8H
z)、6.88(1H, dt, J=7.6, 0.8Hz)、7.12(1H,dt, J=7.8,
1.4Hz) 、7.17(1H, dd, J=7.6, 1.4Hz)
【００１６】実施例３注射用製剤例 アンプル当りの量 式Ｉの化合物のナトリウム塩 ２０mg 保存剤・緩衝剤 適 量 水で全量を１mlとする 式Ｉの化合物のナトリウム塩を注射用蒸留水に溶解し、
適量の保存剤を加え、pHの値を緩衝剤で調整する。さら
に注射用蒸留水で全量をあわせ、濾過した後、オートク
レーブ滅菌し、アンプル瓶またはバイアル瓶に充填す
る。錠剤例 １錠当りの量 式Ｉの化合物 ５０mg 乳糖 １８０mg バレイショ澱粉 １9.５mg ステアリン酸 0.５mg 全量 ２５０mg 式Ｉの化合物を細かく粉砕し、乳糖、バレイショ澱粉、
ステアリン酸を加え充分混和した後、打錠する。カプセル剤例 １カプセル当りの量 式Ｉの化合物 １００mg 乳糖 ４５０mg ステアリン酸タルク ５mg 全量 ５５５mg 式Ｉの化合物を細かく粉砕し、乳糖、ステアリン酸タル
クを加えてよく混和し、ゼラチンカプセルに充填する。
適量の保存剤を加え、pHの値を緩衝剤で調整する。さら
に注射用蒸留水で全量をあわせ、濾過した後、オートク
レーブ滅菌し、アンプル瓶またはバイアル瓶に充填す
る。錠剤例 １錠当りの量 式Ｉの化合物 ５０mg 乳糖 １８０mg バレイショ澱粉 １9.５mg ステアリン酸 0.５mg 全量 ２５０mg 式Ｉの化合物を細かく粉砕し、乳糖、バレイショ澱粉、
ステアリン酸を加え充分混和した後、打錠する。カプセル剤例 １カプセル当りの量 式Ｉの化合物 １００mg 乳糖 ４５０mg ステアリン酸タルク ５mg 全量 ５５５mg 式Ｉの化合物を細かく粉砕し、乳糖、ステアリン酸タル
クを加えてよく混和し、ゼラチンカプセルに充填する。
【００１７】
【図１】化合物１（ラチフォリン）の赤外線吸収スペク
トルを示す。
トルを示す。
Claims (2)
- 【請求項１】 下記式Ｉで表される化合物を有効成分と
する抗レトロウイルス剤。 【化１】 （式中、Ｒ1 〜Ｒ4 は、それぞれ独立に水素、アルキル
基またはアシル基を示す。） - 【請求項２】 マメ科ダルベルギア属植物またはその抽
出エキスを有効成分とする抗レトロウイルス剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5116052A JPH06321798A (ja) | 1993-05-18 | 1993-05-18 | 抗レトロウイルス剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5116052A JPH06321798A (ja) | 1993-05-18 | 1993-05-18 | 抗レトロウイルス剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06321798A true JPH06321798A (ja) | 1994-11-22 |
Family
ID=14677518
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5116052A Pending JPH06321798A (ja) | 1993-05-18 | 1993-05-18 | 抗レトロウイルス剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06321798A (ja) |
-
1993
- 1993-05-18 JP JP5116052A patent/JPH06321798A/ja active Pending
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