JPH06256144A - 白髪の防止及び白髪黒色化用毛髪化粧料 - Google Patents

白髪の防止及び白髪黒色化用毛髪化粧料

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JPH06256144A
JPH06256144A JP6250193A JP6250193A JPH06256144A JP H06256144 A JPH06256144 A JP H06256144A JP 6250193 A JP6250193 A JP 6250193A JP 6250193 A JP6250193 A JP 6250193A JP H06256144 A JPH06256144 A JP H06256144A
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Hirokuni Arakawa
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 白髪の防止及び白髪黒色化用毛髪化粧料を提
供する。 【構成】 デヒドロジコニフェリルアルコール−4β−
D−グルコシド(Dehydrodiconifery
l alcohol−4β−D−glucoside)
を有効成分として含有することを特徴とする白髪の防止
及び白髪黒色化用毛髪化粧料。 【効果】 老化等に伴う毛髪の白色化に対し、予防的効
果を有すると共に、白髪の黒色化に有効であり、かつ極
めて高い安全性を有する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、デヒドロジコニフェリ
ルアルコール−4β−D−グルコシド(Dehydro
diconiferyl alcohol−4β−D−
glucoside)を有効成分として含有することを
特徴とする白髪の防止及び白髪黒色化用毛髪化粧料(医
薬部外品たる薬用化粧品及び医薬品たる外用毛髪用剤を
含む、以下に同じ)に関するものであり、更に詳しく
は、本発明は、従来、根本的な治療あるいは予防手段が
なく、これまで、有効な薬剤の開発がなされていないヒ
ト毛髪の老化等に伴う白毛化に対して予防的効果、及び
白髪の黒色化効果を有し、かつ安全に使用することが可
能な白髪の防止及び白髪黒色化用毛髪化粧料に関するも
のである。
【0002】
【従来の技術】ヒト毛髪の白毛化は、生理的な老化過程
の代表的な現象の一つとして認識されているものであ
る。また、一般に、白毛化は、臨床的に多くの皮膚疾
患、例えば、尋常性白斑、白皮症、円形脱毛症等の一症
候として知られているが、これらは、原疾患の治療によ
り白毛の発生を防止できる場合もある。その他、栄養障
害や慢性全身性疾患による白毛化も報告されている。
【0003】ところで、現在、生理的老化現象としての
ヒト毛髪の白毛化に対する根本的な薬物療法は全く確立
されていないのが現状であり、その対応策としては、現
在のところ、もっぱら美容上の手段として染毛剤(ヘア
ダイ)による白髪染めが行われているにすぎない。この
ようなことから、これまで、様々な種類の染毛剤が開発
されているが、これらの染毛剤の使用は単に白髪を隠す
という消極的手段にすぎないものであり、また、その効
果は、一時的なものである上に、毛髪の損傷を伴うこと
が多く、染毛剤の使用を原因とするアレルギー性接触性
皮膚炎の症例も多発しているなどの種々の難点がある。
【0004】また、メラノサイト刺激ホルモン〔T.
K.Sawyer,et al.,Amer.Zoo
l.,23,529(1986)〕、β−リポトロフィ
ン(特開平1−207226号公報)などのホルモン物
質が白毛の発生防止作用を有するといわれているが、ホ
ルモンを有効成分とするものは、全身的にその影響が及
ぶ恐れもあり、広く安全に使用されることが前提とされ
る白髪化粧料に使用するには不向きなものである。
【0005】このように、従来、染毛剤の開発と共に、
ヒト毛髪の白毛化を防止するために有効な成分もしくは
白髪を治療するために有効な成分の開発が、種々、試み
られているものの、これまでのところ、広く安全に使用
することが可能で、かつ根本的に白毛の発生を防止し得
る薬剤もしくは白髪を治療し得る薬剤を開発するには至
っておらず、その開発が強く要請されている状況にあっ
た。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】このような状況を踏ま
え、本発明者らは、社会的要求が多大にあるにもかかわ
らず、根本的な治療あるいは予防手段はなく、現在のと
ころ有用な薬剤の開発がなされていないヒト毛髪の老化
等に伴う白毛化に対して予防的効果及び/又は白髪の黒
色化効果を有し、かつ安全な新規毛髪化粧料を開発する
ことを目標として鋭意研究を積み重ねた結果、当該予防
的効果、白髪の黒色化効果を有する新規有効成分を見い
出すことに成功し、本発明を完成するに至った。
【0007】すなわち、本発明は、ヒト毛髪の老化等に
伴う白毛化に対して予防的効果を有する白髪の防止用毛
髪化粧料を提供することを目的とするものである。
【0008】また、本発明は、白髪の黒色化効果を有
し、白髪の治療に有用な白髪黒色化用毛髪化粧料を提供
することを目的とするものである。
【0009】更に、本発明は、天然物起源の有効成分を
使用し、広く安全に使用することが可能な高い安全性を
有する新規白髪の防止及び白髪黒色化用毛髪化粧料を提
供することを目的とするものである。
【0010】
【課題を解決するための手段】而して、本発明の要旨と
するところは、デヒドロジコニフェリルアルコール−4
β−D−グルコシド(Dehydrodiconife
ryl alcohol−4β−D−glucosid
e)を有効成分として含有することを特徴とする安全性
の高い白髪の防止及び白髪黒色化用毛髪化粧料にある。
【0011】当該本発明の毛髪化粧料の有効成分のデヒ
ドロジコニフェリルアルコール−4β−D−グルコシド
(Dehydrodiconiferyl alcoh
ol−4β−D−glucoside)は、木材をはじ
めその他のほとんどすべての植物組織に含まれる天然有
機化合物であるリグニンの分解物として得られる物質で
ある。植物は、成長するにつれて木質化と呼ばれる現象
が見られる。これは、植物中にリグニン(Liguni
n)といわれる特殊な物質が生ずることによって特徴づ
けられる現象である。従って、木質化のことをリグニフ
ィケーション(ligunification)ともい
う。
【0012】植物細胞の分裂増殖は、木質化しない生細
胞に見られ、木質化した細胞は分裂能を失うと考えられ
ている。木質化の結果、その中のリグニンの含有量も一
定となり、成長した針葉樹では27〜29%、広葉樹で
は20〜24%、草木類では15〜24%程度のリグニ
ンを含有している。このようなリグニンの含有量は、地
球上に存在する天然有機物質として最大の量を誇るセル
ロースに次ぐ大きな数字である。
【0013】一般に、リグニンの工業的利用について
は、これまで様々な分野において多くの試みがなされて
おり、例えば、リグニンは、合成原料として重要な物質
であり、ワニリンは、リグニンの酸化によって安価に得
られて利用されており、また、土壌改剤としての利用も
試みられているが、これらがリグニンの代表的な利用方
法として知られているものであって、その他には工業的
採算ベースにのらないこともあり、天然界に多く存在す
る物質であるにもかかわらず、その利用については十分
になされておらず、ほとんどは燃やされて消費されてし
まっているのが現状である。
【0014】ところが、本発明者らは、このようなリグ
ニンについて研究を進める中で、驚くべきことに、針葉
樹を爆砕処理することによりリグニンの分解物として得
られるデヒドロジコニフェリルアルコール(Dehyd
rodiconiferylalcohol)の配糖体
であるデヒドロジコニフェリルアルコール−4β−D−
グルコシド(Dehydrodiconiferyl
alcohol−4β−D−glucoside)が、
メラニン色素を生成させる酸化酵素チロシナーゼの活性
を促進するという特性を有することを見い出した。
【0015】ヒト毛髪に関する白髪の発生機序について
は、フィッツパトリック(Fitzpatrick)ら
によれば、色素細胞系の変化によるものであることが示
されている〔Fitzpatrick T.In,“A
dvance in Biology of Ski
n”,Pergamon Press,p35(196
5)〕。つまり、毛母色素細胞内におけるチロシン酸化
酵素(チロシナーゼ)の活性低下又は消失が白髪の一因
であるということである。
【0016】本発明者らの知見によれば、デヒドロジコ
ニフェリルアルコール−4β−D−グルコシド(Deh
ydrodiconiferyl alcohol−4
β−D−glucoside)を有効成分として使用
し、当該成分を含有する毛髪化粧料を頭皮等に塗布する
ことにより、毛髪におけるメラニン形成に大きくかかわ
る酸化酵素チロシナーゼの活性を上昇させ、メラニン色
素の増強を促し、毛髪の白色化防止及び白髪黒色化に顕
著な効果が得られることが分った。
【0017】当該デヒドロジコニフェリルアルコール−
4β−D−グルコシド(Dehydrodiconif
eryl alcohol−4β−D−glucosi
de)の配合量は、剤型などによって左右され、特に限
定されるものではないが、通常は、0.00001〜2
0重量%、好ましくは0.0001〜10重量%であ
り、0.0001飽和量%未満の場合には充分な毛髪の
白色化防止及び白髪黒色化の効果が得難いことが分っ
た。
【0018】本発明の毛髪化粧料は、その具体的な使用
形態としては、ヘアートニック、ヘアートリートメン
ト、ヘアークリーム、ヘアーシャンプー、ヘアーリンス
など外用可能な任意の剤型の形態であって良く、その配
合成分も、化粧品、医薬部外品及び医薬品などに常用さ
れている各種の成分、例えば、アルコール等の溶剤及び
溶解補助剤、界面活性剤、保湿剤、香料、着色剤、防腐
剤、粘度調整剤等を適宜配合することが出来る。
【0019】
【作用】かくして得られる本発明の毛髪化粧料の有効性
及び安全性などについて試験を行った結果は、以下に試
験例として示す通りである。本発明の毛髪化粧料は、以
下の試験結果から明らかなとおり、毛髪の白色化防止、
及び白髪の黒色化に有効性を有し、かつ高い安全性を有
するものであることが確認された。本発明の毛髪化粧料
の有効成分であるデヒドロジコニフェリルアルコール−
4β−D−グルコシド(Dehydrodiconif
eryl alcohol−4β−D−glucosi
de)は、毛母色素細胞内に存在するチロシン酸化酵素
のチロシナーゼの活性を促進する作用を有するものであ
ることがチロシナーゼの活性促進試験の結果確認され
た。
【0020】
【試験例】
試験例1:デヒドロジコニフェリルアルコール−4β−
D−グルコシド(Dehydrodiconifery
l alcohol−4β−D−glucoside)
の製造方法 デヒドロジコニフェリルアルコール(Dehydrod
iconiferylalcohol)(メルク社製)
2.5%(w/v)、澱粉2%(w/v)、燐酸緩衝液
(pH6.5)10mM、及びCGTアーゼ(バシラス
・マセランス起源)100単位/mlから成る反応液5
0mlを三角フラスコ(200ml)に入れ、37℃で
90時間反応を行い、反応混合物にエタノール100m
lを添加して反応を停止させた後、析出不溶物を遠心分
離処理によって除去した。
【0021】残留液をロータリーエバポレーターを用い
る減圧濃縮乾燥処理に付した後、残渣を水7mlに溶解
させ、当該水溶液を下記条件下でのカラムクロマトグラ
フィー処理に付し、反応生成物を溶離液体積480〜5
40mlで溶離させた: カラム:内径2.6cm×91cm 充填材:バイオゲルp−2(400メッシュ) 溶離液:5%(v/v)エタノール水溶液
【0022】得られた分画を減圧濃縮乾固させた後、更
に真空乾燥機を用いて乾燥処理を行って、生成物を白色
粉末として32mg得た。当該生成物は、下記の条件下
で薄層クロマトグラフィーにおいて単一であった(Rf
値:0.60): 薄層:シリカゲル60F254 展開溶媒:酢酸エチル/酢酸/水(3:1:1) 検出:紫外線照射又は硫酸/メタノール(1:2)混合
物を噴霧後、110〜120℃に加熱して発色させた。 当該生成物(Dehydrodiconiferyl
alcohol−4β−D−glucoside)の分
子構造は、1 H−NMRで確認した。
【0023】試験例2:チロシナーゼの活性促進試験 (1)チロシナーゼ粗酵素溶液の調製 B16メラノーマ(melanoma)細胞(倉敷紡績
社製)を10%FCS,ペニシリン(penicill
in),ストレプトマイシン(streptomyci
n),アンフォテリシン(amphotericin)
B(Fungizon)を含むダルベッコ変法イーグル
培地(Dulbecco’s modified ea
gles medium)にて、培養用シャーレ(φ9
cm)あるいは培養用フラスコ(75cm3 )を用い
て、37℃の条件下で培養(95%air,5%C
2 )した。2〜3日間培養して増殖した細胞を3分間
トリプシン(Trypsin)処理して浮遊させ、遠心
分離(450×g,3分)して細胞を集めた。
【0024】得られた細胞を10mM生理食塩液加リン
酸緩衝液(pH6.8)で3回洗浄し、細胞数を計測し
た後、0.1% トリプシン(Triton)X−10
0を含む0.1Mリン酸緩衝液(pH6.8)に浮遊さ
せた。浮遊液を氷冷しながら超音波処理(15sec×
3回)し、遠心分離(11,000×g,20分,4
℃)して上清を採取した。得られた上清をチロシナーゼ
粗酵素溶液とした。
【0025】(2)チロシナーゼの活性に対するデヒド
ロジコニフェリルアルコール−4β−D−グルコシド
(Dehydrodiconiferyl alcoh
ol−4β−D−glucoside)の作用 チロシナーゼの活性は、秋保らの方法(アルブチンのメ
ラニン生成抑制作用,日本皮膚科学会誌,101,60
9〜613)に準じて行った。すなわち、前記チロシナ
ーゼ粗酵素溶液0.5mlとデヒドロジコニフェリルア
ルコール−4β−D−グルコシド(Dehydrodi
coniferyl alcohol−4β−D−gl
ucoside)の50mMリン酸緩衝液(pH6.
8,以下、緩衝液という)0.1mlを混合し、更に、
緩衝液0.9mlを加えて、37℃で3分間加温した。
0.067% L−ドパ(dopa)を含む緩衝液0.
5mlを加えて、37℃で475nmにおける吸光度の
変化を経時的に測定した。
【0026】得られた吸光度変化の初速度よりチロシナ
ーゼ活性を算出し、次の数式1より促進率を求めた。な
お、デヒドロジコニフェリルアルコール−4β−D−グ
ルコシド(Dehydrodiconiferyl a
lcohol−4β−D−glucoside)は、緩
衝液で0.1,1.0、及び10mg/ml(最終濃度
0.005,0.05,0.5mg/ml)に調製し、
遠心分離(11,000×g,20分,4℃)した上清
を反応系に添加した。数式1において、デヒドロジコニ
フェリルアルコール−4β−D−グルコシド(Dehy
drodiconiferyl alcohol−4β
−D−glucoside)をDDCAGと略記する。
【0027】
【数1】
【0028】この結果を表1に示すが、これにより、本
発明毛髪化粧料の有効成分であるデヒドロジコニフェリ
ルアルコール−4β−D−グルコシド(Dehydro
diconiferyl alcohol−4β−D−
glucoside)は、メラニン色素を生成させる酵
素チロシナーゼの活性を促進し、毛髪の白色化防止及び
黒色化に効果を示すものであることが分った。
【0029】
【表1】
【0030】試験例3:安全性試験(パッチテスト) 試料:10%デヒドロジコニフェリルアルコール−4β
−D−グルコシド(Dehydrodiconifer
yl alcohol−4β−D−glucosid
e)の水溶液 実施方法:年齢20〜60才までの男性20名、女性2
0名計40名からなる被験者の上腕屈側部に試料、及び
対照溶液(生理食塩水)をそれぞれ浸漬したフィンチャ
ンバー用濾紙をフィンチャンバーのチャンバー部分に入
れ、貼付しクローズドパッチテストを実施した。貼付時
間は24時間とし、24時間後にフィンチャンバーを除
去し、試料除去後30分、及び、24時間、48時間の
3回判定を行った。
【0031】判定基準:次のような5段階の基準に基づ
いて評価を行った。 −:全く無反応 ±:軽微な紅班 +:明らかな紅班 ++:紅班及び腫膿または丘疹 +++:水疱を認めるもの
【0032】以上のようなパッチテストの結果、表2に
示すように、本発明毛髪化粧料の有効成分のデヒドロジ
コニフェリルアルコール−4β−D−グルコシド(De
hydrodiconiferyl alcohol−
4β−D−glucoside)は、刺激反応及びアレ
ルギー反応を惹起する可能性は非常に少なく、安全性の
高いものであることが明らかとなった。
【0033】
【表2】
【0034】
【実施例】以下に本発明の実施例を示して本発明を具体
的に説明する。尚、これらによって本発明の範囲は何ら
制限されるものではない。 実施例1 <ヘアートニック>以下の配合により、白髪の防止及び
白髪黒色化用毛髪ヘアートニックを調製した。 デヒドロジコニフェリルアルコール−4β−D−グルコシド (Dehydrodiconiferyl alcohol-4β-D-glucoside) 0.5g ポリオキシエチレン(9)ラウリルエーテル 1.0g 1,3ブチレングリコール 5.0g エタノール 50.0g 香料 0.3g 精製水 適量 ─────────────────────────────────── 全量 100.0g
【0035】実施例2 <ヘアートリートメント>以下の配合により、白髪の防
止及び白髪黒色化用毛髪ヘアートリートメントを調製し
た。 デヒドロジコニフェリルアルコール−4β−D−グルコシド (Dehydrodiconiferyl alcohol-4β-D-glucoside) 1.0g ポリオキシエチレン(10)ベヘニルエーテル 5.0g グリセリンモノステアレート 6.0g ミリスチン酸イソプロピル 5.0g ステアリン酸 5.0g 流動パラフィン 5.0g ラノリンアルコール 3.0g 1,3ブチレングリコール 5.0g トリエタノールアミン 1.0g メチルパラベン 0.1g エチルパラベン 0.1g 香料 0.3g 精製水 適量 ─────────────────────────────────── 全量 100.0g
【0036】実施例3 <ヘアークリーム>以下の配合により、白髪の防止及び
白髪黒色化用毛髪ヘアークリームを調製した。 デヒドロジコニフェリルアルコール−4β−D−グルコシド (Dehydrodiconiferyl alcohol-4β-D-glucoside) 1.0g 流動パラフィン 30.0g 脱水ラノリン 3.0g ミツロウ 2.0g セタノール 3.0g グリセリン 5.0g ポリオキシエチレン(10)セチルエーテル 3.0g ソルビタンモノステアレート 0.1g メチルパラベン 0.1g エチルパラベン 0.1g 香料 0.5g 精製水 適量 ─────────────────────────────────── 全量 100.0g
【0037】実施例4 <ヘアーシャンプー>以下の配合により、白髪の防止及
び白髪黒色化用毛髪ヘアーシャンプーを調製した。 デヒドロジコニフェリルアルコール−4β−D−グルコシド (Dehydrodiconiferyl alcohol-4β-D-glucoside) 0.5g ラウリル硫酸トリエタノールアミン 20.0g ラウリル硫酸ナトリウム 5.0g ステアリン酸マグネシウム 5.0g ラノリン 1.0g 1,3ブチレングリコール 5.0g セチルアルコール 2.0g ポリビニルアルコール 1.0g 香料 0.5g 精製水 適量 ─────────────────────────────────── 全量 100.0g
【0038】実施例5 <ヘアーリンス>以下の配合により、白髪の防止及び白
髪黒色化用毛髪ヘアーリンスを調製した。 デヒドロジコニフェリルアルコール−4β−D−グルコシド (Dehydrodiconiferyl alcohol-4β-D-glucoside) 0.5g ポリオキシエチレン(2)オレイルエーテル 7.0g ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド 3.0g プロピレングリコール 3.0g メチルパラベン 0.1g エチルパラベン 0.1g 香料 0.3g 精製水 適量 ─────────────────────────────────── 全量 100.0g
【0039】
【発明の効果】以上詳述したとおり、本発明は、有効成
分としてデヒドロジコニフェリルアルコール−4β−D
−グルコシド(Dehydrodiconiferyl
alcohol−4β−D−glucoside)を
含有することを特徴とする毛髪化粧料に係るものであ
り、当該本発明の毛髪化粧料の有効成分は、前記の如き
チロシナーゼの活性促進作用を有するものであることか
ら、老化等に伴う毛髪の白色化に対し、予防的効果を有
すると共に白髪の黒色化に有効であり、かつ極めて安全
性も高く、実用上の応用が十分期待されるものであり、
産業上大きな意義を有すものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 船山 正孝 大阪府寝屋川市下木田町14−5 倉敷紡績 株式会社技術研究所内 (72)発明者 荒川 博邦 大阪府寝屋川市下木田町14−5 倉敷紡績 株式会社技術研究所内

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 デヒドロジコニフェリルアルコール−4
    β−D−グルコシド(Dehydrodiconife
    ryl alcohol−4β−D−glucosid
    e)を有効成分として含有することを特徴とする白髪の
    防止及び白髪黒色化用毛髪化粧料。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2014231501A (ja) * 2013-05-30 2014-12-11 株式会社ミルボン 毛髪用処理剤

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