JPH06211687A - サイトメガロウイルス抑制剤 - Google Patents
サイトメガロウイルス抑制剤Info
- Publication number
- JPH06211687A JPH06211687A JP5020843A JP2084393A JPH06211687A JP H06211687 A JPH06211687 A JP H06211687A JP 5020843 A JP5020843 A JP 5020843A JP 2084393 A JP2084393 A JP 2084393A JP H06211687 A JPH06211687 A JP H06211687A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- suppressor
- aureobasidins
- cytomegalovirus
- active ingredient
- cmv
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】新規なサイトメガロウイルス抑制剤を提供す
る。 【構成】オーレオバシジン類を有効成分とするサイトメ
ガロウイルス抑制剤に関する。
る。 【構成】オーレオバシジン類を有効成分とするサイトメ
ガロウイルス抑制剤に関する。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明はオーレオバシジン類を有
効成分とするサイトメガロウイルス抑制剤に関するもの
である。
効成分とするサイトメガロウイルス抑制剤に関するもの
である。
【0002】
【従来の技術】サイトメガロウイルス(以下、CMVと
略記する)は、ヘルペス属のウイルスで、広く蔓延して
いる。CMV感染は、多くの成人では潜在性であるが、
新生児期感染、臓器移植等による感染、あるいは免疫不
全状態における日和見感染などの場合に顕在化し、とき
には死への転帰をとることが知られている。CMV感染
に対する治療剤としては、従来報告されているいくつか
のCMVの不活性化作用を有する化合物の中で現在唯
一、ガンシクロビルがCMV感染症の治療に使用されて
いる。しかし、ガンシクロビルの投与により好中球減少
及び血小板減少等の重篤な副作用が現れることがあると
されている。
略記する)は、ヘルペス属のウイルスで、広く蔓延して
いる。CMV感染は、多くの成人では潜在性であるが、
新生児期感染、臓器移植等による感染、あるいは免疫不
全状態における日和見感染などの場合に顕在化し、とき
には死への転帰をとることが知られている。CMV感染
に対する治療剤としては、従来報告されているいくつか
のCMVの不活性化作用を有する化合物の中で現在唯
一、ガンシクロビルがCMV感染症の治療に使用されて
いる。しかし、ガンシクロビルの投与により好中球減少
及び血小板減少等の重篤な副作用が現れることがあると
されている。
【0003】一方、本発明における化合物であるオーレ
オバシジン類は、公知の化合物であり、抗真菌活性を有
する事が知られている。(特開平2−138296、特
開平3−22995、特開平3−44398)しかし、
サイトメガロウイルス抑制作用については何ら知られて
いない。
オバシジン類は、公知の化合物であり、抗真菌活性を有
する事が知られている。(特開平2−138296、特
開平3−22995、特開平3−44398)しかし、
サイトメガロウイルス抑制作用については何ら知られて
いない。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明は新しい、副作
用の少ないCMV抑制剤を提供しようとするものであ
る。
用の少ないCMV抑制剤を提供しようとするものであ
る。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者らは種々の化合
物を検索し、オーレオバシジン類がCMVの増殖を抑制
する活性を有することを発見した。本発明は上記知見に
基づいて完成されたものである。すなわち、本発明は、
オーレオバシジン類を有効成分として含み且つ製薬学上
許容できる担体を配合して成ることを特徴とするCMV
抑制剤に関する。本発明におけるオーレオバシジン類と
しては特開平2−138296、特開平3−22995
及び特開平3−44398記載の新規抗生物質R106
(オーレオバシジンA:以下R106−Iと略)及びそ
れらの類縁化合物、誘導体などがあげられる。
物を検索し、オーレオバシジン類がCMVの増殖を抑制
する活性を有することを発見した。本発明は上記知見に
基づいて完成されたものである。すなわち、本発明は、
オーレオバシジン類を有効成分として含み且つ製薬学上
許容できる担体を配合して成ることを特徴とするCMV
抑制剤に関する。本発明におけるオーレオバシジン類と
しては特開平2−138296、特開平3−22995
及び特開平3−44398記載の新規抗生物質R106
(オーレオバシジンA:以下R106−Iと略)及びそ
れらの類縁化合物、誘導体などがあげられる。
【0006】本発明で用いるオーレオバシジン類は低毒
性であることが特徴である。例えば、マウスにおいて2
00mg/kg/dayの投与量での30日間の経口投
与においても白血球数及び血小板数への影響は観察され
なかった。オーレオバシジン類がCMV感染治療剤とし
て用いられる場合は散剤、顆粒剤、錠剤またはシロップ
剤あるいは注射剤等として、経口的または非経口的に投
与することができる。又、配合する担体は液体でも固体
でもよく通常医薬製剤に用いるものであれば差しつかえ
ない。投与量は、患者の年齢、体重、症状、治療目的等
により決定され、治療有効量であれば差しつかえなく、
例えば10mg〜500mg/body/day程度で
ある。
性であることが特徴である。例えば、マウスにおいて2
00mg/kg/dayの投与量での30日間の経口投
与においても白血球数及び血小板数への影響は観察され
なかった。オーレオバシジン類がCMV感染治療剤とし
て用いられる場合は散剤、顆粒剤、錠剤またはシロップ
剤あるいは注射剤等として、経口的または非経口的に投
与することができる。又、配合する担体は液体でも固体
でもよく通常医薬製剤に用いるものであれば差しつかえ
ない。投与量は、患者の年齢、体重、症状、治療目的等
により決定され、治療有効量であれば差しつかえなく、
例えば10mg〜500mg/body/day程度で
ある。
【0007】次にオーレオバシジン類がCMVの増殖を
抑制する活性を有することを試験したので、その試験例
を記載する。
抑制する活性を有することを試験したので、その試験例
を記載する。
【0008】試験例1 R106−IのヒトCMV増殖抑制活性を次の通り試験
した。方法はプラ−ク減少法(Nishiyamaら:
「J.OF ANTIBIOTICS Vol.40、
1854−1859(1989))を改良して用いた。
ヒト胎児肺線維芽細胞(HEL細胞と略)は、10%ウ
シ胎児血清添加イーグルMEM培地で継代維持されてい
るものを用いた。
した。方法はプラ−ク減少法(Nishiyamaら:
「J.OF ANTIBIOTICS Vol.40、
1854−1859(1989))を改良して用いた。
ヒト胎児肺線維芽細胞(HEL細胞と略)は、10%ウ
シ胎児血清添加イーグルMEM培地で継代維持されてい
るものを用いた。
【0009】12穴プレ−トに形成させた単層のHEL
細胞に100−150プラ−ク形成単位のヒトCMV
(AD169株)を37℃で1時間感染させた後、1m
lの10%ウシ胎児血清添加イーグルMEM培地及びジ
メチルスルフォキシドに溶解した各種濃度のR106−
Iの5μlを添加し、37℃の炭酸ガスインキュベ−タ
−内で培養した。3日後、2mlの10%ウシ胎児血清
添加イーグルMEM培地及び所定の濃度のR106−I
のジメチルスルフォキシド溶液10μlを添加し、37
℃の炭酸ガスインキュベ−タ−内でさらに4日間培養し
た。ウイルス感染7日後、5%ホルムアルデヒド溶液で
固定した後、0.5%クリスタルバイオレット溶液で染
色し、実体顕微鏡下でプラ−ク数を算定し、ウイルス抑
制率を算出した。
細胞に100−150プラ−ク形成単位のヒトCMV
(AD169株)を37℃で1時間感染させた後、1m
lの10%ウシ胎児血清添加イーグルMEM培地及びジ
メチルスルフォキシドに溶解した各種濃度のR106−
Iの5μlを添加し、37℃の炭酸ガスインキュベ−タ
−内で培養した。3日後、2mlの10%ウシ胎児血清
添加イーグルMEM培地及び所定の濃度のR106−I
のジメチルスルフォキシド溶液10μlを添加し、37
℃の炭酸ガスインキュベ−タ−内でさらに4日間培養し
た。ウイルス感染7日後、5%ホルムアルデヒド溶液で
固定した後、0.5%クリスタルバイオレット溶液で染
色し、実体顕微鏡下でプラ−ク数を算定し、ウイルス抑
制率を算出した。
【0010】
【0011】試験例2 R106−IのマウスCMV増殖抑制活性を次の通り試
験した。方法は試験例1に準じた。マウス胎児線維芽細
胞(MEF細胞と略)は、5%ウシ胎児血清添加イーグ
ルMEM培地で継代維持されているものを用いた。12
穴プレ−トに形成させた単層のMEF細胞に約100プ
ラ−ク形成単位のマウスCMV(Smith株)を37
℃で1時間感染させた後、1mlの5%ウシ胎児血清添
加イーグルMEM培地及びジメチルスルフォキシドに溶
解した各種濃度のR106−Iの5μlを添加し、37
℃の炭酸ガスインキュベ−タ−内で培養した。3日後、
5%ホルムアルデヒド溶液で固定した後、0.5%クリ
スタルバイオレット溶液で染色し、実体顕微鏡下でプラ
−ク数を算定し、ウイルス抑制率を算出した。
験した。方法は試験例1に準じた。マウス胎児線維芽細
胞(MEF細胞と略)は、5%ウシ胎児血清添加イーグ
ルMEM培地で継代維持されているものを用いた。12
穴プレ−トに形成させた単層のMEF細胞に約100プ
ラ−ク形成単位のマウスCMV(Smith株)を37
℃で1時間感染させた後、1mlの5%ウシ胎児血清添
加イーグルMEM培地及びジメチルスルフォキシドに溶
解した各種濃度のR106−Iの5μlを添加し、37
℃の炭酸ガスインキュベ−タ−内で培養した。3日後、
5%ホルムアルデヒド溶液で固定した後、0.5%クリ
スタルバイオレット溶液で染色し、実体顕微鏡下でプラ
−ク数を算定し、ウイルス抑制率を算出した。
【0012】
【発明の効果】上記の試験結果より明らかなように本発
明のオーレオバシジン類はCMVの増殖に対し優れた抑
制効果を示し、毒性も低く安全性も高いことにより、C
MV抑制剤の有効成分として有用である。
明のオーレオバシジン類はCMVの増殖に対し優れた抑
制効果を示し、毒性も低く安全性も高いことにより、C
MV抑制剤の有効成分として有用である。
Claims (1)
- 【請求項1】オーレオバシジン類を有効成分として含み
且つ製薬学上許容できる担体を配合して成ることを特徴
とするサイトメガロウイルス抑制剤
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5020843A JPH06211687A (ja) | 1993-01-14 | 1993-01-14 | サイトメガロウイルス抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5020843A JPH06211687A (ja) | 1993-01-14 | 1993-01-14 | サイトメガロウイルス抑制剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH06211687A true JPH06211687A (ja) | 1994-08-02 |
Family
ID=12038361
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP5020843A Pending JPH06211687A (ja) | 1993-01-14 | 1993-01-14 | サイトメガロウイルス抑制剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH06211687A (ja) |
-
1993
- 1993-01-14 JP JP5020843A patent/JPH06211687A/ja active Pending
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