JPH0611689B2 - 改良された局所用ミノクシデイル組成物 - Google Patents
改良された局所用ミノクシデイル組成物Info
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- JPH0611689B2 JPH0611689B2 JP60283224A JP28322485A JPH0611689B2 JP H0611689 B2 JPH0611689 B2 JP H0611689B2 JP 60283224 A JP60283224 A JP 60283224A JP 28322485 A JP28322485 A JP 28322485A JP H0611689 B2 JPH0611689 B2 JP H0611689B2
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- minocidil
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
- A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
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Description
【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、毛髪の成長を再開させるためのミノクシディ
ルを含有する改良された局所用組成物類に関する。
ルを含有する改良された局所用組成物類に関する。
従来の技術 ミノクシディルは、2、4−ジアミノ−6−ピペリジノ−
ピリミジン−3−オキシドの一般名であって、慣用の療
法では効果のない患者の重症の高血圧を処置するために
使われる有力な経口投与の末梢血管拡張剤である。近
年、ミノクシディル経口療法を受けた高血圧患者に増毛
が見られたという報告が、文献の記事に現われた。例え
ば、ザパコスタ・エイ・アール(Zappacosta, A.R.)「高
血圧でミノクシディルを投与された患者におけるハゲの
解消」N.Engl.J.Med(1980年)303巻1480-81頁を参照の
こと。これは、高血圧のためミノクシディルの経口療法
を受けている患者での男性型脱毛症(すなわち頭部の毛
髪損失、ハゲ)の解消について報告している。1981年に
ワイス(Weiss)らは、J.Am.Acad.Dermatol.(1981年)5
巻224-26頁に、1%局所用ミノクシディル溶液で処置され
た患者が、処置の効果のない重症の限局性脱毛症の位置
に増毛を示した、との予備的な観察を報告した。1984年
にワイスらは、Arch.Dermatol.(1984年)120巻457-463
頁で、限局性脱毛症の患者で相当な増毛結果を得て、1%
ミノクシディル局所用溶液で更に試験した結果を報告し
た。このような研究から活発な研究材料として、また増
毛用及び限局性脱毛症の処置用に有力な治療物質として
ミノクシディルは皮膚科専門医の注目を集めた。本発明
はこのような研究・治療上の目的で改良された処方剤を
提供している。
ピリミジン−3−オキシドの一般名であって、慣用の療
法では効果のない患者の重症の高血圧を処置するために
使われる有力な経口投与の末梢血管拡張剤である。近
年、ミノクシディル経口療法を受けた高血圧患者に増毛
が見られたという報告が、文献の記事に現われた。例え
ば、ザパコスタ・エイ・アール(Zappacosta, A.R.)「高
血圧でミノクシディルを投与された患者におけるハゲの
解消」N.Engl.J.Med(1980年)303巻1480-81頁を参照の
こと。これは、高血圧のためミノクシディルの経口療法
を受けている患者での男性型脱毛症(すなわち頭部の毛
髪損失、ハゲ)の解消について報告している。1981年に
ワイス(Weiss)らは、J.Am.Acad.Dermatol.(1981年)5
巻224-26頁に、1%局所用ミノクシディル溶液で処置され
た患者が、処置の効果のない重症の限局性脱毛症の位置
に増毛を示した、との予備的な観察を報告した。1984年
にワイスらは、Arch.Dermatol.(1984年)120巻457-463
頁で、限局性脱毛症の患者で相当な増毛結果を得て、1%
ミノクシディル局所用溶液で更に試験した結果を報告し
た。このような研究から活発な研究材料として、また増
毛用及び限局性脱毛症の処置用に有力な治療物質として
ミノクシディルは皮膚科専門医の注目を集めた。本発明
はこのような研究・治療上の目的で改良された処方剤を
提供している。
発明が解決しようとする問題点 本発明は限局性脱毛症などでの局所的増毛用のミノクシ
ディルの改良されたアルコール水溶液組成物に関する。
先行技術の研究(前掲ワイスら)においては、例えば、
適当にアルコール70%、水20%及びプロピレングリコール
10%を含有するビヒクル中の1%ミノクシディル溶液のよ
うなエタノール水溶液が利用された。ミノクシディル溶
液はガラス製塗布棒で毛髪損失位置に塗布された。しか
し、このような溶液や、頭皮処置用又は増毛処置用の他
の類似流体製品の流動性が高いため、増毛が望ましくな
く欲してもいない場所にまで浸み込んでいくという問題
が生じた。このような問題は、本組成物の使用により、
実質的に排除されている。
ディルの改良されたアルコール水溶液組成物に関する。
先行技術の研究(前掲ワイスら)においては、例えば、
適当にアルコール70%、水20%及びプロピレングリコール
10%を含有するビヒクル中の1%ミノクシディル溶液のよ
うなエタノール水溶液が利用された。ミノクシディル溶
液はガラス製塗布棒で毛髪損失位置に塗布された。しか
し、このような溶液や、頭皮処置用又は増毛処置用の他
の類似流体製品の流動性が高いため、増毛が望ましくな
く欲してもいない場所にまで浸み込んでいくという問題
が生じた。このような問題は、本組成物の使用により、
実質的に排除されている。
問題点を解決する手段 本発明により、増毛有効量のミノクシディルを含有する
改良されたアルコール水溶液組成物が提供される。概し
て、組成物はエタノール約20ないし約80(v/v)%、好まし
くはエタノール約40ないし約60%及び最も好ましくはエ
タノール約50%を含む水性エタノール溶媒中の、約0.5な
いし約5.0(w/v)%及び好ましくは約1ないし約3(w/v)%の
ミノクシディル溶液であり、改良点は約1ないし約10(w
/v)%及び好ましくは約3ないし約5%のヒドロキシ(低級
アルキル)アクリレート重合体又はヒドロキシ(低級ア
ルキル)メタクリレート重合体またはその混合物類を含
めることからなる。約10(w/v)%までのプロピレングリコ
ールの添加は任意である。
改良されたアルコール水溶液組成物が提供される。概し
て、組成物はエタノール約20ないし約80(v/v)%、好まし
くはエタノール約40ないし約60%及び最も好ましくはエ
タノール約50%を含む水性エタノール溶媒中の、約0.5な
いし約5.0(w/v)%及び好ましくは約1ないし約3(w/v)%の
ミノクシディル溶液であり、改良点は約1ないし約10(w
/v)%及び好ましくは約3ないし約5%のヒドロキシ(低級
アルキル)アクリレート重合体又はヒドロキシ(低級ア
ルキル)メタクリレート重合体またはその混合物類を含
めることからなる。約10(w/v)%までのプロピレングリコ
ールの添加は任意である。
この単独重合体類は実質的な架橋のない線状のものであ
る(すなわち架橋は、重合体をアルコール水溶液溶媒に
不溶にさせるほど十分にあるべきではない)。用語「低
級アルキル」は2又は3個の炭素を指す。典型的なこの
ような重合体は、例えば2−ヒドロキシエチルアクリレ
ート、2−ヒドロキシエチルメタクリレート(好適)、
2−ヒドロキシプロピルアクリレート、3−ヒドロキシ
プロピルメタクリレート等のような親水性単量体の重合
によって得られるものを包含する。
る(すなわち架橋は、重合体をアルコール水溶液溶媒に
不溶にさせるほど十分にあるべきではない)。用語「低
級アルキル」は2又は3個の炭素を指す。典型的なこの
ような重合体は、例えば2−ヒドロキシエチルアクリレ
ート、2−ヒドロキシエチルメタクリレート(好適)、
2−ヒドロキシプロピルアクリレート、3−ヒドロキシ
プロピルメタクリレート等のような親水性単量体の重合
によって得られるものを包含する。
本発明に使われるヒドロキシ(低級アルキル)アクリレ
ート及びメタクリレート重合体類とそれらのものの製法
は周知であり、市販の重合体類の入手も容易である。化
粧品へのそれらの使い方も周知である。例えばカナダ特
許第945,474号と英国特許第1,261,433号を参照のこと。
ート及びメタクリレート重合体類とそれらのものの製法
は周知であり、市販の重合体類の入手も容易である。化
粧品へのそれらの使い方も周知である。例えばカナダ特
許第945,474号と英国特許第1,261,433号を参照のこと。
本ヒドロキシ(低級アルキル)アクリレート及びヒドロ
キシ(低級アルキル)メタクリレート線状単独重合体類
は、平均直径0.1ないし2mmの球状粒子として使用する
のが有利である。直径が約20-100ミクロン(μ)、また
は10μ未満でも好ましい。後者の大きさは、直径10μ未
満の球状粒子をつくるためにオレフィンを共重合させる
合衆国特許第3,583,957号に記述の方法に従って適切に
提供されており、この方法は上記の単量体の重合に応用
されているとおりである。
キシ(低級アルキル)メタクリレート線状単独重合体類
は、平均直径0.1ないし2mmの球状粒子として使用する
のが有利である。直径が約20-100ミクロン(μ)、また
は10μ未満でも好ましい。後者の大きさは、直径10μ未
満の球状粒子をつくるためにオレフィンを共重合させる
合衆国特許第3,583,957号に記述の方法に従って適切に
提供されており、この方法は上記の単量体の重合に応用
されているとおりである。
好ましいヒドロキシエチルメタクリレート重合体は次式
に包括される。
に包括される。
この式で、nは約70ないし約400の範囲の単量体くり返
し単位の数である。このような親水性単独重合体類はア
ルコール及び水アルコール混合物に可溶である。式Iの
特に好ましい商業的な重合体生成物はナショナル・パテ
ント・デベロプメント・コーポレーション(ニュージャ
ージー州ニューブランズウィック)から、同社商標「ハ
イドロン−N」の名で白色粉末として入手できる。
し単位の数である。このような親水性単独重合体類はア
ルコール及び水アルコール混合物に可溶である。式Iの
特に好ましい商業的な重合体生成物はナショナル・パテ
ント・デベロプメント・コーポレーション(ニュージャ
ージー州ニューブランズウィック)から、同社商標「ハ
イドロン−N」の名で白色粉末として入手できる。
エタノール水溶液が好ましいが、イソプロパノール水溶
液も、本発明に溶媒として有効に使用できる。
液も、本発明に溶媒として有効に使用できる。
既述のように、頭部処置又は増毛処置用製品の塗布に関
わる隠れた問題の一つは、製品が望んでいない場所すな
わち処置部以外の場所に侵みこんだり、垂れたりするこ
とである。その結果、このような他の場所、例えばまつ
げ、まゆ、顔のはえぎわなどで、特定の増毛活性成分の
望ましくない作用のため、増毛したり毛の成長が刺激さ
れたりする。
わる隠れた問題の一つは、製品が望んでいない場所すな
わち処置部以外の場所に侵みこんだり、垂れたりするこ
とである。その結果、このような他の場所、例えばまつ
げ、まゆ、顔のはえぎわなどで、特定の増毛活性成分の
望ましくない作用のため、増毛したり毛の成長が刺激さ
れたりする。
効果 増毛有効量のミノクシディルを含む局所用アルコール水
溶液組成物類に、ヒドロキシ(低級アルキル)アクリレ
ート重合体、ヒドロキシ(低級アルキル)メタクリレー
ト重合体又はその混合物、好ましくは式Iのヒドロキシ
エチルメタクリレートを取り入れると、塗布位置からの
製品のしみ出しを有効に遅らせ、その結果、処置部分へ
のミノクシディルの作用を限定できる。更に、このよう
な組成物類は処置位置でミノクシディルの皮膚浸透を提
供するのに有効である。
溶液組成物類に、ヒドロキシ(低級アルキル)アクリレ
ート重合体、ヒドロキシ(低級アルキル)メタクリレー
ト重合体又はその混合物、好ましくは式Iのヒドロキシ
エチルメタクリレートを取り入れると、塗布位置からの
製品のしみ出しを有効に遅らせ、その結果、処置部分へ
のミノクシディルの作用を限定できる。更に、このよう
な組成物類は処置位置でミノクシディルの皮膚浸透を提
供するのに有効である。
従って本発明の改良された組成物は、皮膚科専門医と最
終使用者に、過度のしみ出しがなく組成物を処置部に局
限し、また活性増毛成分のミノクシディルを皮膚へ有効
に浸透させるのに非常に効果のある類のない組成物を提
供している。本組成物類は安定であり、この技術の範囲
内で一般的な処方の方法に従って容易につくられる。
終使用者に、過度のしみ出しがなく組成物を処置部に局
限し、また活性増毛成分のミノクシディルを皮膚へ有効
に浸透させるのに非常に効果のある類のない組成物を提
供している。本組成物類は安定であり、この技術の範囲
内で一般的な処方の方法に従って容易につくられる。
以下の実施例は本発明を例示するために記述されてお
り、限定するためのものではない。
り、限定するためのものではない。
実施例1 本実施例は、式Iのヒドロキシエチルメタクリレートが
アルコール水溶液ビヒクルに取り入れられた時に、しみ
出しを遅らせるのに有効であることを例証している。生
体外検定を利用し、45°に傾けたガラス板を10μlの処
方剤水滴が10秒間に移動する距離を測定する。製品移動
が見やすいように、試験処方剤を塗料で着色する。試験
処方剤を比較する際の標準として、純粋エタノール(合
衆国薬局方エタノール)を使用している。この式I重合
体のほか、類似粘度(ブルックフィールドLVT粘度計で
測定)をもつ他の重合体やゴム類の処方剤も、比較のた
めに試験している。各試験処方剤の溶媒系は50:50EtO
H:HOHである。
アルコール水溶液ビヒクルに取り入れられた時に、しみ
出しを遅らせるのに有効であることを例証している。生
体外検定を利用し、45°に傾けたガラス板を10μlの処
方剤水滴が10秒間に移動する距離を測定する。製品移動
が見やすいように、試験処方剤を塗料で着色する。試験
処方剤を比較する際の標準として、純粋エタノール(合
衆国薬局方エタノール)を使用している。この式I重合
体のほか、類似粘度(ブルックフィールドLVT粘度計で
測定)をもつ他の重合体やゴム類の処方剤も、比較のた
めに試験している。各試験処方剤の溶媒系は50:50EtO
H:HOHである。
使用のナトリウムカルボキシメチルセルロース(Na-CMC)
は、ハーキュリーズ社(デラウェア州ウィルミントン)
から市販されているセルロースゴムNO. 12M31であっ
た。高分子量の天然多糖類キサンタンゴムは、メルク社
事業部門のケルコ(ニュージャージー州ラーウェー)か
ら得た。「カーボマー」の用語は、CFTA化粧品成分辞典
でビー・エフ・グッドリッチ社(オハイオ州クリーブラ
ンド)の商標名「カーボポル」として市販されているア
クリル酸重合体樹脂に対して使用されている公式呼称で
ある。カーボマー940は4,000,000のおよその分子量をも
つ。本発明に使用される特定のヒドロキシエチルメタク
リレート重合体は、すでに述べた市販製品「ハイドロン
−N」である。
は、ハーキュリーズ社(デラウェア州ウィルミントン)
から市販されているセルロースゴムNO. 12M31であっ
た。高分子量の天然多糖類キサンタンゴムは、メルク社
事業部門のケルコ(ニュージャージー州ラーウェー)か
ら得た。「カーボマー」の用語は、CFTA化粧品成分辞典
でビー・エフ・グッドリッチ社(オハイオ州クリーブラ
ンド)の商標名「カーボポル」として市販されているア
クリル酸重合体樹脂に対して使用されている公式呼称で
ある。カーボマー940は4,000,000のおよその分子量をも
つ。本発明に使用される特定のヒドロキシエチルメタク
リレート重合体は、すでに述べた市販製品「ハイドロン
−N」である。
特定試験処方剤による移動距離(硫化距離)とエタノー
ル標準のそれとの比は、試験処方剤に対する「流下指
数」の数値を与える。
ル標準のそれとの比は、試験処方剤に対する「流下指
数」の数値を与える。
第1表に挙げたデータは、比較に適した粘度の50:50エ
タノール水溶液中で試験された薬剤のうち、流下(すな
わちしみ出し)を防ぐのに最も効果的なのはヒドロキシ
エチルメタクリレート重合体であることを示す。3%溶液
(流下指数=0.57)及び5%溶液(流下指数=0.45)は5
0:50 EtOH:HOH対照(流下指数=0.82)によって得ら
れるものより、それぞれ約30%及び45%の効果的なしみ出
し抑制を生じている。
タノール水溶液中で試験された薬剤のうち、流下(すな
わちしみ出し)を防ぐのに最も効果的なのはヒドロキシ
エチルメタクリレート重合体であることを示す。3%溶液
(流下指数=0.57)及び5%溶液(流下指数=0.45)は5
0:50 EtOH:HOH対照(流下指数=0.82)によって得ら
れるものより、それぞれ約30%及び45%の効果的なしみ出
し抑制を生じている。
実施例2 この実施例は本重合体類の薬剤放出特性を例証している
が、浸透性がヒトの皮膚のものと関連していると考えら
れる生体外人工膜システムを使用しており、このため審
査装置としてヒトの皮膚を切り取る必要が減少している
[ダーマトロジー・タイムス(Dermatology Times)4巻
7号1983年7月]。0.5%(w/v=重量/容量)ミノクシデ
ィルを含有するアルコール水溶液(50:50 EtOH:HOH)
に、1%(w/v)重合体(ハイドロン−N)を加える。第2
表に示す他の濃化剤の同様な溶液も比較のため使用して
いる。この研究で、試験処方剤の薬剤放出特性を測定す
るために、膜拡散セル機構(membrane diffusion cell s
et-up)を利用している。使用の膜は、厚さ約700μで3
層の膜からなる人工膜システムであり、内側の層はシリ
コン化ゴム、すなわちジメチルポリシロキサン膜ででき
ていて、外側の2層はそれぞれ、60℃加熱によってアニ
ールされたセルロースアセテートでできた膜である。2
層のセルロースアセテート膜に挟まれたジメチルポリシ
ロキサン膜はシラスチック であり、ダウコーニング社
医学製品事業部門(ミシガン州ミドランド)から供給さ
れる医学等級のジメチルポリシロキサン非強化シート
(厚さ0.005インチ)である。セルロースアセテート膜
はV.O.P.社の流体システム事業部門(カリフォルニア州
サンディエゴ)から供給され、仕様は湿潤厚さ0.0086イ
ンチ、アニール温度60℃である。直径2インチの膜装置
を拡散セル装置(前提ダーマトロジータイムスの図を参
照)の2個のセル区画の間に取り付ける。この装置は次
の2区画で構成されている。すなわち、下側の熱可塑性
ポリ(メチルメタクリレート)重合体(プレキシグラス
、ローム・アンド・ハース社、ペンシルベニア州フィ
ラデルフィア)でできた室と、上側のテトラフロオロエ
チレン重合体樹脂(テフロン 、デュポン社、デラウェ
ア州ウィルミントン)でできた室である。膜システム
は、片側を空気にさらすように乗せ、他方の側にはpH7.
2の燐酸緩衝液を受入れ区画に満たすことによって絶え
ず浸されるようにする。この拡散機構は有効拡散面積8.
03cm2を提供する。受入れ溶液の適切な混合は、一定速
度(120 rpm)の磁気棒でのかきまぜによって行われる。
恒温ポンプで30℃に保持された水浴中に拡散セル組立品
全体を浸す。試験生成物0.5mlを正確に計り、空気にさ
らされた膜表面に塗布する。薬剤は膜システムを通って
受入れ緩衝液中へ拡散し、その薬剤拡散速度は、薬剤を
放出して浸透させていくビヒクルの有効性に依存してい
る。生成物の塗布後、選ばれた時間間隔(時間)で受入
れ緩衝液のアリコートを採取し、UV分光光度計(バリア
ン・モデル210UV可視分光光度計)により薬剤含有量を
分析する。第2表は指示されたシステムの各々からの5
時間にわたりミノクシディルの総移動量を示す。結果
は、所定期間(時間)に膜面積(cm2)を通過するミノ
クシディル量(μg)で定義されるミノクシディルの膜
システム通過速度(速度=μg/cm2/hr)で表わされて
いる。
が、浸透性がヒトの皮膚のものと関連していると考えら
れる生体外人工膜システムを使用しており、このため審
査装置としてヒトの皮膚を切り取る必要が減少している
[ダーマトロジー・タイムス(Dermatology Times)4巻
7号1983年7月]。0.5%(w/v=重量/容量)ミノクシデ
ィルを含有するアルコール水溶液(50:50 EtOH:HOH)
に、1%(w/v)重合体(ハイドロン−N)を加える。第2
表に示す他の濃化剤の同様な溶液も比較のため使用して
いる。この研究で、試験処方剤の薬剤放出特性を測定す
るために、膜拡散セル機構(membrane diffusion cell s
et-up)を利用している。使用の膜は、厚さ約700μで3
層の膜からなる人工膜システムであり、内側の層はシリ
コン化ゴム、すなわちジメチルポリシロキサン膜ででき
ていて、外側の2層はそれぞれ、60℃加熱によってアニ
ールされたセルロースアセテートでできた膜である。2
層のセルロースアセテート膜に挟まれたジメチルポリシ
ロキサン膜はシラスチック であり、ダウコーニング社
医学製品事業部門(ミシガン州ミドランド)から供給さ
れる医学等級のジメチルポリシロキサン非強化シート
(厚さ0.005インチ)である。セルロースアセテート膜
はV.O.P.社の流体システム事業部門(カリフォルニア州
サンディエゴ)から供給され、仕様は湿潤厚さ0.0086イ
ンチ、アニール温度60℃である。直径2インチの膜装置
を拡散セル装置(前提ダーマトロジータイムスの図を参
照)の2個のセル区画の間に取り付ける。この装置は次
の2区画で構成されている。すなわち、下側の熱可塑性
ポリ(メチルメタクリレート)重合体(プレキシグラス
、ローム・アンド・ハース社、ペンシルベニア州フィ
ラデルフィア)でできた室と、上側のテトラフロオロエ
チレン重合体樹脂(テフロン 、デュポン社、デラウェ
ア州ウィルミントン)でできた室である。膜システム
は、片側を空気にさらすように乗せ、他方の側にはpH7.
2の燐酸緩衝液を受入れ区画に満たすことによって絶え
ず浸されるようにする。この拡散機構は有効拡散面積8.
03cm2を提供する。受入れ溶液の適切な混合は、一定速
度(120 rpm)の磁気棒でのかきまぜによって行われる。
恒温ポンプで30℃に保持された水浴中に拡散セル組立品
全体を浸す。試験生成物0.5mlを正確に計り、空気にさ
らされた膜表面に塗布する。薬剤は膜システムを通って
受入れ緩衝液中へ拡散し、その薬剤拡散速度は、薬剤を
放出して浸透させていくビヒクルの有効性に依存してい
る。生成物の塗布後、選ばれた時間間隔(時間)で受入
れ緩衝液のアリコートを採取し、UV分光光度計(バリア
ン・モデル210UV可視分光光度計)により薬剤含有量を
分析する。第2表は指示されたシステムの各々からの5
時間にわたりミノクシディルの総移動量を示す。結果
は、所定期間(時間)に膜面積(cm2)を通過するミノ
クシディル量(μg)で定義されるミノクシディルの膜
システム通過速度(速度=μg/cm2/hr)で表わされて
いる。
第2表に示す結果は、薬剤移動速度がNaCMCでの10.72、
キサンタンゴムでの10.00及びカーボポル940での8.67に
比べ、ヒドロキシエチルメタクリレート重合体は15.20
μg/cm2/hrと、ミノクシディルの最も効果的な運搬を
もたらすことを示している。このようにヒドロキシエチ
ルメタクリレートは試験された他のシステムより42-75%
高い薬剤運搬速度を示した。
キサンタンゴムでの10.00及びカーボポル940での8.67に
比べ、ヒドロキシエチルメタクリレート重合体は15.20
μg/cm2/hrと、ミノクシディルの最も効果的な運搬を
もたらすことを示している。このようにヒドロキシエチ
ルメタクリレートは試験された他のシステムより42-75%
高い薬剤運搬速度を示した。
上の実施例1及び2からみて、ヒドロキシエチルメタク
リレートは過度のしみ出しを生じないでミノクシディル
処方剤を処置部分に局限すると共に、処置位置でのより
よい浸透のためミノクシディルを運搬する上で、非常に
有効であると考えられる。同様に、ヒドロキシエチルア
クリレート重合体で有利な結果が得られる。
リレートは過度のしみ出しを生じないでミノクシディル
処方剤を処置部分に局限すると共に、処置位置でのより
よい浸透のためミノクシディルを運搬する上で、非常に
有効であると考えられる。同様に、ヒドロキシエチルア
クリレート重合体で有利な結果が得られる。
実施例3 次のミノクシディルのアルコール水溶液処方剤は指示さ
れた比率の成分を混合することによってつくられる。
れた比率の成分を混合することによってつくられる。
上の処方剤の各々を限局性脱毛症にかかった患者の毛髪
損失位置に塗布すると、実質的なしみ出しを伴わずに処
置側でミノクシディルの有効な浸透が得られる。
損失位置に塗布すると、実質的なしみ出しを伴わずに処
置側でミノクシディルの有効な浸透が得られる。
Claims (8)
- 【請求項1】水性エタノール又はイソプロパノール溶媒
中に増毛有効量のミノクシディルを含有する改良された
アルコール水溶液組成物において、約1ないし約10%の
ヒドロキシ(低級アルキル)アクリレート重合体、ヒド
ロキシ(低級アルキル)メタクリレート重合体又はその
混合物を含めることからなる改良組成物。 - 【請求項2】約20ないし約80%のエタノールを含む水性
エタノール溶媒中に約0.5ないし約5.0%のミノクシディ
ルを含有する、特許請求の範囲第1項の改良された組成
物。 - 【請求項3】水性エタノール又はイソプロパノール溶媒
中に増毛有効量のミノクシディルを含有する改良された
アルコール水溶液の組成物において、約1ないし約10%
のヒドロキシエチルメタクリレート単独重合体を含める
ことからなる特許請求の範囲第1項の組成物。 - 【請求項4】約20ないし約80%のエタノールを含む水性
エタノール溶媒中に約0.5ないし約5.0%のミノクシディ
ルを含有する改良されたアルコール水溶液の組成物にお
いて、nが約70ないし約400の範囲の繰返し単量体単位
数である場合の式 をもつヒドロキシエチルメタクリレート同族重合体約1
ないし約10%を包含することからなる特許請求の範囲第
1項の組成物。 - 【請求項5】ミノクシディルの量が約1ないし約3%であ
りまたエタノールが約40ないし約60%である、特許請求
の範囲第4項の改良された組成物。 - 【請求項6】ミノクシディルの量が約1ないし約3%であ
りまたエタノールが約50%である、特許請求の範囲第4
項の改良された組成物。 - 【請求項7】ヒドロキシエチルメタクリレート単独重合
体の量が約3ないし約5%である、特許請求の範囲第4項
の改良された組成物。 - 【請求項8】約40ないし約60%のエタノールを含めた水
性エタノール溶媒中に約0.5ないし約5.0%のミノクシデ
ィルを含有する改良されたアルコール水溶液の組成物に
おいて、nが約70ないし約400である場合の式 をもつヒドロキシエチルメタクリレート単独重合体約3
ないし約5%を含めることからなる特許請求の範囲第1項
の組成物。
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Family Applications (1)
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-
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