JPH05502439A - 点眼薬 - Google Patents
点眼薬Info
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- JPH05502439A JPH05502439A JP2513468A JP51346890A JPH05502439A JP H05502439 A JPH05502439 A JP H05502439A JP 2513468 A JP2513468 A JP 2513468A JP 51346890 A JP51346890 A JP 51346890A JP H05502439 A JPH05502439 A JP H05502439A
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- JP
- Japan
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- eye drops
- acid
- sebacic acid
- dicarboxylic acids
- treatment
- Prior art date
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- Pending
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
点眼薬
本発明は、点眼薬の分野にありかつ点眼薬に脂肪族ジカルボン酸の添加によって
目の表面における滴の滞留時間を延長することができるという確認に基づくもの
である。一般式（ＣＨ２）６〜９・（ＣＯＯＨ）２に一致する８〜１１の炭素原
子を有するジカルボン酸の添加がとくに適当であることが判明しており、該カル
ボン酸はコルク酸、セバシン酸およびノナンジカルボン酸である。有利にそのナ
トリウム塩またはカルシウム塩の形で使用されるこれらジカルボン酸のうち、セ
バシン酸が最も適当であることが判明した。セバシン酸は、油状層の形で、目に
おける涙液の速すぎる蒸発に対する保護を提供する。従って、通常の点眼薬に対
する本発明によるたとえばセバシン酸の添加は、点滴された液体の蒸発を遅くし
、表面に存在し、ジカルボン酸の親水性基を介して涙膜の水性部分層中に固定さ
れる油層を増加する。
従って、本発明の対象は、点眼薬製造の際の添加剤として８〜１１の炭素原子を
有する°ジカルボン酸を使用することである。ジカルボン酸は有利にはそのナト
リウム塩またはカルシウム塩の形で使用することができ、殊にナトリウム塩また
はカルシウム塩の形でセバシン酸を使用するのが最も有利であることが判明した
文献から、種々の皮膚病の治療のためにジカルボン酸、殊にＣ原子数７〜１３の
ジカルボン酸を使用することが公知である。国際特許出願ＷＯ−Ａｌ−８８１０
０４５号によれば、これらのジカルボン酸はたとえば酒さの局所治療のために使
用される。ヨーロッパ特許出願公開（ＥＰ−Ａ２）第２２９６５４号は、炎症性
皮膚病、伝染性皮膚病および炎症またはホルモン異常の結果としての脱毛の治療
に関する。米国特許第４２９２３２６号には、座癒、色素沈着性過多皮膚病なら
びに皮膚の色素沈着過多症治療のために、Ｃ原子数７〜１３のジカルボン酸が使
用される。最後に、米国特許第４０３４０７７号によれば、セバシン酸が、おむ
つをつける際の皮膚刺激に対し２〜３０％の濃度でベビー軟膏およびベビーパウ
ダーに対する添加剤として使用される。
文献から公知のジカルボン酸、殊にＣ原子数７〜１３のジカルボン酸の使用提案
は、専ら皮膚病における治療に関し、従って本発明の対象を先取するものではな
い。
本発明により得られる、セバシン酸を添加せる点眼薬は、乾いた目（乾性角結膜
炎Ｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ ５ｉｃｃａ）の治療において特
別な利点を有する。それというのもここでは目の表面（角膜、結膜）における湿
・濡液の長い滞留時間が改善された効力にとって決定的に重要であるからである
。
セバシン酸は式ＨＯＯＣ（ＣＨ２）ｓｃＯＯＨを有する脂肪族ジカルボン酸であ
つて、市場で入手できかつイオン交換クトマトグラフィー（ＨＰＬＣ）によって
絶対に純粋な水溶液として製造することができる。
点眼薬の製造には差当り次のようにして原液を調製する：
水中のセバシン酸およびＥＤＴＡ （エチレンジアミンテトラ酢酸）の懸濁液を
、超音波洛中で室温で５分間処理し、引き続き強力な撹拌下に４ｎ−ＮａＯＨを
徐々に滴加することにより７．４のｐＨ値を調節する。
こうして、セバシン酸の最終濃度１０％（重量／容量）およびＥＤＴＡの最終濃
度０．１％（重量／容量）が得られる。
実際の適用に対しては、セバシン酸の０．５％の最終濃度（原液の希釈度１：２
０）が使用される。本来の点眼薬の調製のためには、希釈媒として７．０〜７．
５のｐＨ値を有する生理的溶液（たとえば食塩水）または慣用の点眼薬と生理的
溶液の混合物または未希釈の慣用点眼薬を使用することができる。
本発明は下記実施例によって詳述する。
実施例
乾性角結膜炎を治療するための点眼薬の製造次の成分から適用可能の点眼薬を調
製する・セバシン酸原液 １，０諺ｌ
ホウ酸 ０．３冨ｌ
メチルセルロース溶液
（メチルセルロース０．１０ｇ、ＮａＣ１純０．０９９、蒸留水を加えてｌＯ＋
＋Ａ’に”） １０．０１／生理的ＮａＣ１溶液を加えて １９．０ｍｌに乾性
角結膜炎（乾いた目）の患者において使用される点眼薬に対するセバシン酸原液
の添加を当該患者材料につき試験した。合計６０人の被験者のうち唯１人が点眼
薬を快適でないと感じ、残り５９人の被験者は非常に良好な許容を示した。患者
の半分より多くが、患者の希望以上に２年の観察期間内に連続的に、本発明によ
る使用により得られる点眼薬で処理された。
国際調査報告
国際調査報告
Claims (3)
- １．点眼薬製造のための添加剤として一般式（ＣＨ２）６〜９・（ＣＯＯＨ）２ の脂肪族ジカルボン酸ないしはそれの無機塩基との塩の使用。
- ２．請求項１に記載された目的のため、請求項１に定義されたジカルボン酸のナ トリウム塩またはカルシウム塩の使用。
- ３．請求項１に記載された目的のためセバシン酸ないしはそのナトリウム塩また はカルシウム塩の使用。
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