JPH0543480A - 活性ペプタイド含有キトサン誘導体フイルム剤 - Google Patents
活性ペプタイド含有キトサン誘導体フイルム剤Info
- Publication number
- JPH0543480A JPH0543480A JP3222366A JP22236691A JPH0543480A JP H0543480 A JPH0543480 A JP H0543480A JP 3222366 A JP3222366 A JP 3222366A JP 22236691 A JP22236691 A JP 22236691A JP H0543480 A JPH0543480 A JP H0543480A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- film
- water
- active peptide
- chitosan derivative
- film agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
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- Health & Medical Sciences (AREA)
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- General Health & Medical Sciences (AREA)
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- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 水溶性キトサン誘導体中に活性ペプタイドを
含有させフィルム化させたフィルム剤。 【効果】 本発明フィルム剤は患部の大きさに応じてフ
ィルムを切断し、正確に患部にのみ貼付できるため、正
確な投与量による治療効果が期待できる。
含有させフィルム化させたフィルム剤。 【効果】 本発明フィルム剤は患部の大きさに応じてフ
ィルムを切断し、正確に患部にのみ貼付できるため、正
確な投与量による治療効果が期待できる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】火傷、じょく創、癌、糖尿病、膠
原病、感染症などの種々の病態によって発症する皮膚お
よび粘膜の病変に対して薬理活性をしめす活性ペプタイ
ドを含有する局所投与製剤に関する。
原病、感染症などの種々の病態によって発症する皮膚お
よび粘膜の病変に対して薬理活性をしめす活性ペプタイ
ドを含有する局所投与製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】多くの活性ペプタイドは酵素、酸、アル
カリ、熱、光および物理的化学的変化に弱く、活性を保
持した状態での局所投与製剤化は必ずしも容易ではな
い。また、活性ペプタイドの多くは水溶性で適正ｐＨの
水溶液中では安定性を示すが、有機溶媒（エタノール、
メタノール、アセトン、ジクロロメタン）中では変性、
失活の原因となる。そのため、活性ペプタイドの溶解液
は水及び各種塩によって構成される水溶液であることが
望ましい。
カリ、熱、光および物理的化学的変化に弱く、活性を保
持した状態での局所投与製剤化は必ずしも容易ではな
い。また、活性ペプタイドの多くは水溶性で適正ｐＨの
水溶液中では安定性を示すが、有機溶媒（エタノール、
メタノール、アセトン、ジクロロメタン）中では変性、
失活の原因となる。そのため、活性ペプタイドの溶解液
は水及び各種塩によって構成される水溶液であることが
望ましい。
【０００３】活性ペプタイドを含有する外用製剤として
は一般に、軟膏、クリーム、液剤が考えられる。活性ペ
プタイドの多くは分子量１００００−１０００００の高
分子であり、軟膏、クリームに含有した場合、基剤から
の放出が低分子の薬物に比較し、遅延すると考えられ
る。また、液剤は局所への滞留が短く活性ペプタイドの
薬理効果を十分に期待できない。さらに、患部の滲出液
によって塗布が容易に行えないなどの治療上の支障をき
たすことも考えられる。
は一般に、軟膏、クリーム、液剤が考えられる。活性ペ
プタイドの多くは分子量１００００−１０００００の高
分子であり、軟膏、クリームに含有した場合、基剤から
の放出が低分子の薬物に比較し、遅延すると考えられ
る。また、液剤は局所への滞留が短く活性ペプタイドの
薬理効果を十分に期待できない。さらに、患部の滲出液
によって塗布が容易に行えないなどの治療上の支障をき
たすことも考えられる。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者等は活性ペプタ
イドを含有する局所投与製剤を種々検討した結果、本発
明を完成した。即ち、本発明は水溶性キトサン誘導体中
に活性ペプタイドを含有させフィルム化させたフィルム
剤である。
イドを含有する局所投与製剤を種々検討した結果、本発
明を完成した。即ち、本発明は水溶性キトサン誘導体中
に活性ペプタイドを含有させフィルム化させたフィルム
剤である。
【０００５】ここで、水溶性キトサン誘導体としては特
開昭５７−１８０６０２号に開示されているキトサンを
アルカリの存在下、アルキレンオキシドでエーテル化し
たものが挙げられ、その中でも平均付加モル数１以上の
ヒドロキシプロピルキトサン（以下ＨＰＣＨＳという）
又はヒドキシプロピル−ヒドロキシブチルキトサンが特
に好ましい。
開昭５７−１８０６０２号に開示されているキトサンを
アルカリの存在下、アルキレンオキシドでエーテル化し
たものが挙げられ、その中でも平均付加モル数１以上の
ヒドロキシプロピルキトサン（以下ＨＰＣＨＳという）
又はヒドキシプロピル−ヒドロキシブチルキトサンが特
に好ましい。
【０００６】本発明に用いられる活性ペプタイドの例と
しては Superoxide dismutase （ＳＯＤ）、ヒト上皮細
胞増殖因子（ｈＥＧＦ）、 Colony stimulating factor
（ＣＳＦ）、Interferon（ＩＦ）、繊維芽細胞増殖因子
（ＦＧＦ）、Interleukin（ＩＬ）などが挙げられる。
しては Superoxide dismutase （ＳＯＤ）、ヒト上皮細
胞増殖因子（ｈＥＧＦ）、 Colony stimulating factor
（ＣＳＦ）、Interferon（ＩＦ）、繊維芽細胞増殖因子
（ＦＧＦ）、Interleukin（ＩＬ）などが挙げられる。
【０００７】本発明フィルム剤は水溶性キトサン誘導体
の水溶液中に活性ペプタイドを添加し、ゆるやかに攪半
したのち、テフロンキャスタ等のフィルム成形型枠に注
ぎ、自然乾燥し、製造する。水溶液は、活性ペプタイド
の活性が保持される各種バッファーを使用する。
の水溶液中に活性ペプタイドを添加し、ゆるやかに攪半
したのち、テフロンキャスタ等のフィルム成形型枠に注
ぎ、自然乾燥し、製造する。水溶液は、活性ペプタイド
の活性が保持される各種バッファーを使用する。
【０００８】さらに、フィルムを製造する際、フィルム
成形型枠の底にあらかじめ同サイズのコラーゲン膜等の
難水溶性又は不溶性の膜を敷くことによって、片面が難
水溶化又は不溶化されたフィルム剤を製造することがで
きる。
成形型枠の底にあらかじめ同サイズのコラーゲン膜等の
難水溶性又は不溶性の膜を敷くことによって、片面が難
水溶化又は不溶化されたフィルム剤を製造することがで
きる。
【０００９】
【実施例】次に実施例を挙げ本発明を更に詳細に説明す
る。 実施例１ ヒト上皮細胞増殖因子（ｈＥＧＦ）含有フィ
ルム剤の製法：テフロンキャスト（６cm×１０cm）の底
に６×１０cm、厚さ0.１mmのコラーゲン膜（商品名：メ
イパック）を敷き、５０ミリモールＫＨ2 ＰＯ4 、２０
０ミリモールＮａＣｌ及び１０ミリモールＥＤＴＡの混
合溶液にてｐＨ6.５に調整した溶液１０mlに0.４ｇのＨ
ＰＣＨＳ粉末（プロピレンオキシドの平均付加モル数：
4.２）を溶解した水溶液にｈＥＧＦ0.５mgを添加、混和
した溶液をしずかに注いだ。室温、デシケーター中で２
日間乾燥し、厚さ0.１５mmのフィルム剤を得た。
る。 実施例１ ヒト上皮細胞増殖因子（ｈＥＧＦ）含有フィ
ルム剤の製法：テフロンキャスト（６cm×１０cm）の底
に６×１０cm、厚さ0.１mmのコラーゲン膜（商品名：メ
イパック）を敷き、５０ミリモールＫＨ2 ＰＯ4 、２０
０ミリモールＮａＣｌ及び１０ミリモールＥＤＴＡの混
合溶液にてｐＨ6.５に調整した溶液１０mlに0.４ｇのＨ
ＰＣＨＳ粉末（プロピレンオキシドの平均付加モル数：
4.２）を溶解した水溶液にｈＥＧＦ0.５mgを添加、混和
した溶液をしずかに注いだ。室温、デシケーター中で２
日間乾燥し、厚さ0.１５mmのフィルム剤を得た。
【００１０】
【発明の効果】本発明フィルム剤は患部の大きさに応じ
てフィルムを切断し正確に患部にのみ貼付できるため、
正確な投与量による治療効果が期待できる。また、病態
に応じて、活性ペプタイドの含有量を変化させることも
可能である。フィルムの基剤である水溶性キトサン誘導
体は、生体への安全性は高く、皮膚及び粘膜病変への外
用製剤の基剤として有用と考えられる。フィルムは水溶
性であることを特徴とするため病変部位の滲出液に接
し、溶解付着する。溶解後、フィルムは粘性を有するゲ
ル状態となり活性ペプタイドは患部以外に流出する事な
く滞留し、長時間薬理効果を発揮する。さらに、不溶性
コラーゲン膜を保持体とする。フィルム剤は水溶性キト
サン誘導体のみのフィルム剤に比較し、強度を有する。
貼付後、治療方針の変更により、すみやかに取り除くこ
とも可能である。すなわち、病態の変化に応じて治療内
容の変更が容易となる。
てフィルムを切断し正確に患部にのみ貼付できるため、
正確な投与量による治療効果が期待できる。また、病態
に応じて、活性ペプタイドの含有量を変化させることも
可能である。フィルムの基剤である水溶性キトサン誘導
体は、生体への安全性は高く、皮膚及び粘膜病変への外
用製剤の基剤として有用と考えられる。フィルムは水溶
性であることを特徴とするため病変部位の滲出液に接
し、溶解付着する。溶解後、フィルムは粘性を有するゲ
ル状態となり活性ペプタイドは患部以外に流出する事な
く滞留し、長時間薬理効果を発揮する。さらに、不溶性
コラーゲン膜を保持体とする。フィルム剤は水溶性キト
サン誘導体のみのフィルム剤に比較し、強度を有する。
貼付後、治療方針の変更により、すみやかに取り除くこ
とも可能である。すなわち、病態の変化に応じて治療内
容の変更が容易となる。
フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 37/66 Ｈ 8317−4Ｃ 47/36 Ｂ 7329−4Ｃ Ｃ 7329−4Ｃ
Claims (3)
- 【請求項１】 水溶性キトサン誘導体中に活性ペプタイ
ドを含有させフィルム化させたフィルム剤。 - 【請求項２】 水溶性キトサン誘導体が平均付加モル数
１以上のヒドロキシプロピルキトサン又はヒドロキシプ
ロピル−ヒドロキシブチルキトサンである請求項１のフ
ィルム剤。 - 【請求項３】 フィルム剤の片面が難水溶化又は不溶化
された請求項１又は２のフィルム剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3222366A JPH0543480A (ja) | 1991-08-08 | 1991-08-08 | 活性ペプタイド含有キトサン誘導体フイルム剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3222366A JPH0543480A (ja) | 1991-08-08 | 1991-08-08 | 活性ペプタイド含有キトサン誘導体フイルム剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0543480A true JPH0543480A (ja) | 1993-02-23 |
Family
ID=16781224
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3222366A Pending JPH0543480A (ja) | 1991-08-08 | 1991-08-08 | 活性ペプタイド含有キトサン誘導体フイルム剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0543480A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1958613A1 (en) * | 2007-02-15 | 2008-08-20 | Polichem S.A. | Dermal film-forming liquid formulations for drug release to skin |
| CN112106819A (zh) * | 2020-09-07 | 2020-12-22 | 中国农业大学 | 一种鱼皮蛋白肽壳聚糖复合保鲜液、保鲜膜及制备方法 |
-
1991
- 1991-08-08 JP JP3222366A patent/JPH0543480A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1958613A1 (en) * | 2007-02-15 | 2008-08-20 | Polichem S.A. | Dermal film-forming liquid formulations for drug release to skin |
| WO2008098634A1 (en) * | 2007-02-15 | 2008-08-21 | Polichem S.A. | Dermal film-forming liquid formulations for drug release to skin |
| JP2010518130A (ja) * | 2007-02-15 | 2010-05-27 | ポリケム・エスエイ | 皮膚に薬物を放出するための皮膚膜形成液体製剤 |
| CN112106819A (zh) * | 2020-09-07 | 2020-12-22 | 中国农业大学 | 一种鱼皮蛋白肽壳聚糖复合保鲜液、保鲜膜及制备方法 |
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