JPH0539219A - 胸やけ、胃痛または胃酸過多に関連した胃の不調の発泡性ｈ２ブロツカー製剤による治療 - Google Patents
胸やけ、胃痛または胃酸過多に関連した胃の不調の発泡性ｈ２ブロツカー製剤による治療Info
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 胸やけ、胃痛または胃酸過多に関連した胃不
調を有するヒトを治療する方法であって、 ａ 水溶性Ｈ2ブロッカーと発泡性供給系よりなる組成
物を水に溶解し、 ｂ 該ヒトに該溶液を経口投与する ことよりなる方法、及びそのための組成物。 【効果】 投与した組成物が活動性十二指腸潰瘍につい
て処方される用量の約２５％より少ない量のＨ2ブロッ
カーしか含まない場合でも、速やかで、約１〜約３時間
の連続した軽減が得られる。
調を有するヒトを治療する方法であって、 ａ 水溶性Ｈ2ブロッカーと発泡性供給系よりなる組成
物を水に溶解し、 ｂ 該ヒトに該溶液を経口投与する ことよりなる方法、及びそのための組成物。 【効果】 投与した組成物が活動性十二指腸潰瘍につい
て処方される用量の約２５％より少ない量のＨ2ブロッ
カーしか含まない場合でも、速やかで、約１〜約３時間
の連続した軽減が得られる。
Description
【０００１】
【発明の背景】ヒスタミンＨ2受容体ブロッキング剤
（本発明ではＨ2ブロッカーと称する）はヒスタミンＨ2
受容体の拮抗物質として作用する一群の薬物である。Ｈ
2ブロッカーは最近、米国で、活動性十二指腸潰瘍等の
医学症状、及びゾリンガー・エリソン症候群（Ｚｏｌｌ
ｉｎｇｅｒ−Ｅｌｌｉｓｏｎ Ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、全
身肥満細胞症等の病理学的過分泌症状の治療用処方薬と
して販売されている。いくつかのＨ2ブロッカーは逆流
食道炎の予防的処置についても認可されている。Ｈ2ブ
ロッカーは胃酸分泌を抑制する有効な手段である。かか
る化合物は一般に摂取後１−２時間の遅延した開始、及
び長い作用期間を有する。しかしながら、これらの医学
的症状は、長い期間に亘って、胃酸分泌の著しい抑制を
必要とするほど厳しいものであると考えられる。
（本発明ではＨ2ブロッカーと称する）はヒスタミンＨ2
受容体の拮抗物質として作用する一群の薬物である。Ｈ
2ブロッカーは最近、米国で、活動性十二指腸潰瘍等の
医学症状、及びゾリンガー・エリソン症候群（Ｚｏｌｌ
ｉｎｇｅｒ−Ｅｌｌｉｓｏｎ Ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、全
身肥満細胞症等の病理学的過分泌症状の治療用処方薬と
して販売されている。いくつかのＨ2ブロッカーは逆流
食道炎の予防的処置についても認可されている。Ｈ2ブ
ロッカーは胃酸分泌を抑制する有効な手段である。かか
る化合物は一般に摂取後１−２時間の遅延した開始、及
び長い作用期間を有する。しかしながら、これらの医学
的症状は、長い期間に亘って、胃酸分泌の著しい抑制を
必要とするほど厳しいものであると考えられる。
【０００２】アルカ・セルツァー（ＡＬＫＡ−ＳＥＬＴ
ＺＥＲR）発泡性錠剤［ミレス社（Ｍｉｌｅｓ Ｉｎ
ｃ．）、エルカート、インジアナ、米国］等の発泡性製
剤は胃酸を中和することによって制酸剤として機能する
ことが知られている。これらの製剤は溶液として投与さ
れ、速やかな開始と短い持続を有する。
ＺＥＲR）発泡性錠剤［ミレス社（Ｍｉｌｅｓ Ｉｎ
ｃ．）、エルカート、インジアナ、米国］等の発泡性製
剤は胃酸を中和することによって制酸剤として機能する
ことが知られている。これらの製剤は溶液として投与さ
れ、速やかな開始と短い持続を有する。
【０００３】スミス、クライン及びフレンチ（Ｓｍｉｔ
ｈ，Ｋｌｉｎｅ及びＦｒｅｎｃｈ）に譲渡された米国特
許４,８２４,６６４は、クエン酸と少なくとも化学量論
量の炭酸または重炭酸アルカリ金属を用いて製造した発
泡性Ｈ2ブロッカー製剤を開示している。その明細書
は、一般に、Ｈ2ブロッカーは胃・十二指腸粘膜の潰瘍
（ｕｌｃｅｒａｔｉｏｎｓ）（十二指腸潰瘍、良性胃潰
瘍、再発性胃潰瘍及び手術後消化性潰瘍）、消化性食道
炎、食道、胃または十二指腸の潰瘍形成（ｕｌｃｅｒａ
ｔｉｏｎｓ）またはびらんに起因する出血、及びゾリン
ガー・エリソン症候群の治療に有用であると記述してい
る。重炭酸アルカリ金属を含有する発泡性組成物はＨ2
拮抗剤の生物学的利用能を変化させないが、その吸収を
加速するであろうことも記載されている。シメジン（ｃ
ｉｍｅｔｉｄｉｎｅ）８００ｍｇを含有する錠剤（発泡
性及び古典的錠剤製剤）を患者に投与し、血漿レベルが
監視された。該発明の発泡性組成物が特に良好な貯蔵安
定性、補足的制酸能力（ｃｏｍｐｌｅｍｅｎｔａｒｙ
ａｎｔａｃｉｄ ｐｏｔｅｎｔｉａｌ）によって特徴づ
けられ、かなりの量の、水酸化アルミニウムもしくはマ
グネシウムまたは炭酸もしくは重炭酸アルカリ金属もし
くはアルカリ土類金属等の制酸剤を含有することができ
たことが記述されている。実施例においては、シメチジ
ン１００ｍｇを含有する発泡錠剤を用いて安定性が測定
された。
ｈ，Ｋｌｉｎｅ及びＦｒｅｎｃｈ）に譲渡された米国特
許４,８２４,６６４は、クエン酸と少なくとも化学量論
量の炭酸または重炭酸アルカリ金属を用いて製造した発
泡性Ｈ2ブロッカー製剤を開示している。その明細書
は、一般に、Ｈ2ブロッカーは胃・十二指腸粘膜の潰瘍
（ｕｌｃｅｒａｔｉｏｎｓ）（十二指腸潰瘍、良性胃潰
瘍、再発性胃潰瘍及び手術後消化性潰瘍）、消化性食道
炎、食道、胃または十二指腸の潰瘍形成（ｕｌｃｅｒａ
ｔｉｏｎｓ）またはびらんに起因する出血、及びゾリン
ガー・エリソン症候群の治療に有用であると記述してい
る。重炭酸アルカリ金属を含有する発泡性組成物はＨ2
拮抗剤の生物学的利用能を変化させないが、その吸収を
加速するであろうことも記載されている。シメジン（ｃ
ｉｍｅｔｉｄｉｎｅ）８００ｍｇを含有する錠剤（発泡
性及び古典的錠剤製剤）を患者に投与し、血漿レベルが
監視された。該発明の発泡性組成物が特に良好な貯蔵安
定性、補足的制酸能力（ｃｏｍｐｌｅｍｅｎｔａｒｙ
ａｎｔａｃｉｄ ｐｏｔｅｎｔｉａｌ）によって特徴づ
けられ、かなりの量の、水酸化アルミニウムもしくはマ
グネシウムまたは炭酸もしくは重炭酸アルカリ金属もし
くはアルカリ土類金属等の制酸剤を含有することができ
たことが記述されている。実施例においては、シメチジ
ン１００ｍｇを含有する発泡錠剤を用いて安定性が測定
された。
【０００４】グラクソ（Ｇｌａｘｏ）に譲渡された英国
出願ＧＢ２,２１９,９４０Ａは発泡性カップルとしてア
ルカリ性炭酸もしくは重炭酸塩及びもっぱらクエン酸モ
ノアルカリ金属の使用をベースにした、ラニチジン（ｒ
ａｎｉｔｉｄｉｎｅ）もしくはその許容性塩の特定の発
泡性製剤を開示している。ラニチジンは、胃の酸度を低
下させるのが有利である症状の治療に広く用いられる有
能なヒスタミンＨ2拮抗剤であると述べられている。十
二指腸及び胃の潰瘍形成、逆流食道炎、ゾリンガー・エ
リソン症候群等の症状が記述されている。手術操作にお
いて及びヒスタミンが既知の伝達物質であるアレルギー
及び炎症症状の治療においてもラニチジンを予防的に用
い得ることが記述されている。’９４０願は、「本発明
の発泡性組成物において用いられる、好ましくは生理的
に許容される塩の形態の、ラニチジンの量は投薬単位あ
たり、例えば５０−６００ｍｇ、好ましくは５０−５０
０ｍｇ、より好ましくは１５０−３００ｍｇの範囲であ
ると述べている。実施例は錠剤あたりラニチジン１５０
ｍｇ及び３００ｍｇの使用を開示している。
出願ＧＢ２,２１９,９４０Ａは発泡性カップルとしてア
ルカリ性炭酸もしくは重炭酸塩及びもっぱらクエン酸モ
ノアルカリ金属の使用をベースにした、ラニチジン（ｒ
ａｎｉｔｉｄｉｎｅ）もしくはその許容性塩の特定の発
泡性製剤を開示している。ラニチジンは、胃の酸度を低
下させるのが有利である症状の治療に広く用いられる有
能なヒスタミンＨ2拮抗剤であると述べられている。十
二指腸及び胃の潰瘍形成、逆流食道炎、ゾリンガー・エ
リソン症候群等の症状が記述されている。手術操作にお
いて及びヒスタミンが既知の伝達物質であるアレルギー
及び炎症症状の治療においてもラニチジンを予防的に用
い得ることが記述されている。’９４０願は、「本発明
の発泡性組成物において用いられる、好ましくは生理的
に許容される塩の形態の、ラニチジンの量は投薬単位あ
たり、例えば５０−６００ｍｇ、好ましくは５０−５０
０ｍｇ、より好ましくは１５０−３００ｍｇの範囲であ
ると述べている。実施例は錠剤あたりラニチジン１５０
ｍｇ及び３００ｍｇの使用を開示している。
【０００５】Ｔｈｅ Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ’ Ｄｅｓ
ｋ Ｒｅｆｏｒｅｎｃｅ（内科医の卓上参考図書）（Ｐ
ＤＲ）、４４版、１９９０（１０３頁、コラム１、適応
症及び用法）はザンタック（ラニチジン）を活動性十二
指腸潰瘍の短期間治療、十二指腸潰瘍の維持療法、病理
学的過分泌症状の治療、活動性良性胃潰瘍の短期間治
療、及び胃食道逆流病の治療に用い得ることを記述して
いる。
ｋ Ｒｅｆｏｒｅｎｃｅ（内科医の卓上参考図書）（Ｐ
ＤＲ）、４４版、１９９０（１０３頁、コラム１、適応
症及び用法）はザンタック（ラニチジン）を活動性十二
指腸潰瘍の短期間治療、十二指腸潰瘍の維持療法、病理
学的過分泌症状の治療、活動性良性胃潰瘍の短期間治
療、及び胃食道逆流病の治療に用い得ることを記述して
いる。
【０００６】Ｈ2ブロッカーと共の発泡性供給系の使用
が、胸やけ、胃痛または胃酸過多と関連した胃不調症状
の軽減のための自己投薬法のために適当な投薬形態を与
えるという認識は今日までなかった。
が、胸やけ、胃痛または胃酸過多と関連した胃不調症状
の軽減のための自己投薬法のために適当な投薬形態を与
えるという認識は今日までなかった。
【０００７】
【発明の概要】本発明は胸やけ、胃痛または胃酸過多と
関連した胃不調を有するヒトを治療する方法であって、
水溶性Ｈ2ブロッカーと発泡性供給系よりなる組成物を
水に溶解し、ついで該溶液をヒトに経口投与して、約１
〜約３時間の速やかで連続した軽減を与えることよりな
る方法を提供する。かかるヒトを治療するための組成物
であって、十二指腸潰瘍の１日に２回の治療用に処方さ
れた用量の約２５％より少ない量の水溶性Ｈ2ブロッカ
ー、及び発泡性供給系よりなり、水に溶解し、経口投与
した際に、約１〜約３時間の速やかで連続した軽減を与
える組成物も提供される。
関連した胃不調を有するヒトを治療する方法であって、
水溶性Ｈ2ブロッカーと発泡性供給系よりなる組成物を
水に溶解し、ついで該溶液をヒトに経口投与して、約１
〜約３時間の速やかで連続した軽減を与えることよりな
る方法を提供する。かかるヒトを治療するための組成物
であって、十二指腸潰瘍の１日に２回の治療用に処方さ
れた用量の約２５％より少ない量の水溶性Ｈ2ブロッカ
ー、及び発泡性供給系よりなり、水に溶解し、経口投与
した際に、約１〜約３時間の速やかで連続した軽減を与
える組成物も提供される。
【０００８】
【発明の詳しい開示】発泡性供給系と水溶性Ｈ2ブロッ
カーの組合わせが、発泡性Ｈ2ブロッカー製剤の投与が
妥当な時間（１〜３時間）の制酸作用の連続を与える相
乗作用を示すことが今や見い出された。発泡性供給系
（ｅｆｆｅｒｒｅｓｃｅｎｔ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙ
ｓｔｅｍ）（クエン酸塩／重炭酸塩溶液）の速やかな作
用及び短い持続及びＨ2ブロッカー単独の投与によるず
っと遅延した作用及び長い持続の代りに、発泡性Ｈ2ブ
ロッカーの溶液は、予期せざることに、胃内容物のｐＨ
を速やかに上げ、約１−約３時間、上昇したｐＨを維持
する。さらに、発泡性Ｈ2ブロッカー製剤の使用によ
り、Ｈ2ブロッカーの用量を、十二指腸潰瘍の１日に２
回の治療に対し通常処方される用量に比し、大巾に減ず
ることができることが見い出された。
カーの組合わせが、発泡性Ｈ2ブロッカー製剤の投与が
妥当な時間（１〜３時間）の制酸作用の連続を与える相
乗作用を示すことが今や見い出された。発泡性供給系
（ｅｆｆｅｒｒｅｓｃｅｎｔ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙ
ｓｔｅｍ）（クエン酸塩／重炭酸塩溶液）の速やかな作
用及び短い持続及びＨ2ブロッカー単独の投与によるず
っと遅延した作用及び長い持続の代りに、発泡性Ｈ2ブ
ロッカーの溶液は、予期せざることに、胃内容物のｐＨ
を速やかに上げ、約１−約３時間、上昇したｐＨを維持
する。さらに、発泡性Ｈ2ブロッカー製剤の使用によ
り、Ｈ2ブロッカーの用量を、十二指腸潰瘍の１日に２
回の治療に対し通常処方される用量に比し、大巾に減ず
ることができることが見い出された。
【０００９】発泡性供給系の使用により、薬物動力学及
び薬力学が変化し、Ｈ2ブロッカーの抗分泌作用の開始
の時間にかなりの減少が見られ、また同時に発泡供給系
は能力を高め、Ｈ2ブロッカーの（作用の総括的持続性
が高められる。結果として、活動性（ａｃｔｉｖｅ）十
二指腸潰瘍の治療のために現在１日に２回指示されるＨ
2ブロッカー用量の約２５％より少なくしか必要しない
製剤が提供される。かかる製剤は、胸やけ、胃痛及び胃
酸過多に関連した胃不調の、自己投薬需要家による、治
療のための、医師の処方不要の、使用に特に好適であ
る。
び薬力学が変化し、Ｈ2ブロッカーの抗分泌作用の開始
の時間にかなりの減少が見られ、また同時に発泡供給系
は能力を高め、Ｈ2ブロッカーの（作用の総括的持続性
が高められる。結果として、活動性（ａｃｔｉｖｅ）十
二指腸潰瘍の治療のために現在１日に２回指示されるＨ
2ブロッカー用量の約２５％より少なくしか必要しない
製剤が提供される。かかる製剤は、胸やけ、胃痛及び胃
酸過多に関連した胃不調の、自己投薬需要家による、治
療のための、医師の処方不要の、使用に特に好適であ
る。
【００１０】これらの知見は予期せざるものであり、い
くつかの理由から重要である。Ｈ2ブロッカーは胃酸分
泌を抑制し、かかる分泌の長い停止を要する、活動性十
二指腸潰瘍等の医学症状に対し処方される。Ｈ2ブロッ
カーによる胃酸分泌の抑制は、理論的には、胸やけ、胃
痛（ｓｏｕｒ ｓｔｏｍａｃｈ）または胃酸過多に関連
した胃不調（ｕｐｓｅｔ ｓｔｏｍａｃｈ）を軽減す
る。しかしながら、Ｈ2ブロッカーの作用の開始は、一
般に、摂取後１〜２時間（またはさらに長く）遅れるの
で、かかる投薬は、妥当な時間枠内に、胃不調の症状を
溶解しないであろう。さらに、Ｈ2ブロッカーの現在推
賞されている用量での作用の持続は、胸やけ、胃痛また
は胃酸過多に起因する胃不調の、短い、自己制約的症状
を緩解するのに必要とされるよりはるかに長い。
くつかの理由から重要である。Ｈ2ブロッカーは胃酸分
泌を抑制し、かかる分泌の長い停止を要する、活動性十
二指腸潰瘍等の医学症状に対し処方される。Ｈ2ブロッ
カーによる胃酸分泌の抑制は、理論的には、胸やけ、胃
痛（ｓｏｕｒ ｓｔｏｍａｃｈ）または胃酸過多に関連
した胃不調（ｕｐｓｅｔ ｓｔｏｍａｃｈ）を軽減す
る。しかしながら、Ｈ2ブロッカーの作用の開始は、一
般に、摂取後１〜２時間（またはさらに長く）遅れるの
で、かかる投薬は、妥当な時間枠内に、胃不調の症状を
溶解しないであろう。さらに、Ｈ2ブロッカーの現在推
賞されている用量での作用の持続は、胸やけ、胃痛また
は胃酸過多に起因する胃不調の、短い、自己制約的症状
を緩解するのに必要とされるよりはるかに長い。
【００１１】従って、Ｈ2ブロッカーが胸やけ、胃痛ま
たは胃酸過多に関連した胃不調の治療用の、医師の処方
不要の（ＯＴＣ）製品として、特に十二指腸潰瘍及び他
の病理学的分泌過多症状の治療に広く用いられる処方用
量レベルで、特に有利であることを予想させる根拠はな
かった。胸やけ、胃痛または胃酸過多と関連した胃不調
の治療に適当な、低作用量のＨ2ブロッカーを、作用の
より早い開始及びより短く、しかし連続的な持続で供給
することが今や可能となった。本発明はかかる胃不調の
症状を速やかに軽減する薬物供給手段であって、需要家
による自己投薬に必要な持続を与える手段を提供する。
たは胃酸過多に関連した胃不調の治療用の、医師の処方
不要の（ＯＴＣ）製品として、特に十二指腸潰瘍及び他
の病理学的分泌過多症状の治療に広く用いられる処方用
量レベルで、特に有利であることを予想させる根拠はな
かった。胸やけ、胃痛または胃酸過多と関連した胃不調
の治療に適当な、低作用量のＨ2ブロッカーを、作用の
より早い開始及びより短く、しかし連続的な持続で供給
することが今や可能となった。本発明はかかる胃不調の
症状を速やかに軽減する薬物供給手段であって、需要家
による自己投薬に必要な持続を与える手段を提供する。
【００１２】ヒスタミンＨ2受容体をブロックすること
によって胃酸分泌を抑制するべく作用するいずれの水溶
性または水可溶化性化合物をも用いることができる。制
限を意味しない、適当なＨ2ブロッカーは、市販化合物
としてのシナチジン［スミスクライン・ビーチャム（Ｓ
ｍｉｔｈＫｌｉｎｅ Ｂｅｅｃｈａｍ）によって販売さ
れているタガメット（ＴＡＧＡＭＥＴR）］、ファモチ
ジン（ｆａｍｏｔｉｄｉｎｅ）［シャープ・アンド・ド
ーナ（Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ）によって販売され
ているペプシド（ＰＥＰＣＩＤR）］、ニザチジン（ｎ
ｉｚａｔｉｄｉｎｅ）［イーライ・リリー（Ｅｌｉ Ｌ
ｉｌｌｙ）によって販売されているアキシッド（ＡＸＩ
ＤR）］、並びに文献に報告された他の化合物としての
エチンチジン（ｅｔｉｎｔｉｄｉｎｅ）、ラピチジン
（ｌｕｐｉｔｉｄｉｎｅ）、ミフェンチジン（ｍｉｆｅ
ｎｔｉｄｉｎｅ）、ニペロチジン（ｎｉｐｅｒｏｔｉｄ
ｉｎｅ）、ロキサチジン（ｒｏｘａｔｉｄｉｎｅ）、サ
フォチジン（ｓｕｆｏｔｉｄｉｎｅ）、テュバチジン
（ｔｕｖａｔｉｄｉｎｅ）及びザルチジン（ｚａｌｔｉ
ｄｉｎｅ）を包含する。
によって胃酸分泌を抑制するべく作用するいずれの水溶
性または水可溶化性化合物をも用いることができる。制
限を意味しない、適当なＨ2ブロッカーは、市販化合物
としてのシナチジン［スミスクライン・ビーチャム（Ｓ
ｍｉｔｈＫｌｉｎｅ Ｂｅｅｃｈａｍ）によって販売さ
れているタガメット（ＴＡＧＡＭＥＴR）］、ファモチ
ジン（ｆａｍｏｔｉｄｉｎｅ）［シャープ・アンド・ド
ーナ（Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ）によって販売され
ているペプシド（ＰＥＰＣＩＤR）］、ニザチジン（ｎ
ｉｚａｔｉｄｉｎｅ）［イーライ・リリー（Ｅｌｉ Ｌ
ｉｌｌｙ）によって販売されているアキシッド（ＡＸＩ
ＤR）］、並びに文献に報告された他の化合物としての
エチンチジン（ｅｔｉｎｔｉｄｉｎｅ）、ラピチジン
（ｌｕｐｉｔｉｄｉｎｅ）、ミフェンチジン（ｍｉｆｅ
ｎｔｉｄｉｎｅ）、ニペロチジン（ｎｉｐｅｒｏｔｉｄ
ｉｎｅ）、ロキサチジン（ｒｏｘａｔｉｄｉｎｅ）、サ
フォチジン（ｓｕｆｏｔｉｄｉｎｅ）、テュバチジン
（ｔｕｖａｔｉｄｉｎｅ）及びザルチジン（ｚａｌｔｉ
ｄｉｎｅ）を包含する。
【００１３】「発泡性供給系」なる句は当分野で周知の
二成分発泡系、例えば重炭酸アルカリ金属とクエン酸を
意味する。該供給系は周知の技術によって製剤化して目
的とするＡＮＣを得る。有用な発泡供給系は約３〜約４
０ｍＥｑの酸中和容量（ＡＮＣ）を有することができ
る。好ましいＡＮＣは約４〜約３２ｍＥｑである。
二成分発泡系、例えば重炭酸アルカリ金属とクエン酸を
意味する。該供給系は周知の技術によって製剤化して目
的とするＡＮＣを得る。有用な発泡供給系は約３〜約４
０ｍＥｑの酸中和容量（ＡＮＣ）を有することができ
る。好ましいＡＮＣは約４〜約３２ｍＥｑである。
【００１４】発泡性Ｈ2ブロッカー製剤には、当分野で
周知の錠剤化や味のために必要とされるが望ましい他の
成分も包含させ得る。
周知の錠剤化や味のために必要とされるが望ましい他の
成分も包含させ得る。
【００１５】発泡供給系と活動性十二指腸潰瘍の１日に
２回の治療のために指示される用量の約２５％より少な
いＨ2ブロッカーを含有する組成物は胸やけ、胃痛また
は胃酸過多と関連した胃不調の軽減のための自己投薬用
に適当である。減じられた用量は個々人が服用するかも
知れない他の薬とＨ2ブロッカーとの好ましくない相互
作用の可能性も減じるであろう。
２回の治療のために指示される用量の約２５％より少な
いＨ2ブロッカーを含有する組成物は胸やけ、胃痛また
は胃酸過多と関連した胃不調の軽減のための自己投薬用
に適当である。減じられた用量は個々人が服用するかも
知れない他の薬とＨ2ブロッカーとの好ましくない相互
作用の可能性も減じるであろう。
【００１６】例示のために、米国内で処方薬として市販
されている４つのＨ2ブロッカーを、活動性十二指腸潰
瘍の１日に２回の治療に適した経口投与レベルと共に下
記に示す。
されている４つのＨ2ブロッカーを、活動性十二指腸潰
瘍の１日に２回の治療に適した経口投与レベルと共に下
記に示す。
【００１７】 シメチジン ４００ｍｇ ラニチジン １５０ｍｇ ニザチジン １５０ｍｇ ファモチジン ２０ｍｇ 発泡性供給系で投与すると、上記に指示されたＨ2ブロ
ッカーの用量は下記の値より低くすることができる。
ッカーの用量は下記の値より低くすることができる。
【００１８】 （発泡性）シメチジン １００ｍｇ （発泡性）ラニチジン ３７.５ｍｇ （発泡性）ニザチジン ３７.５ｍｇ （発泡性）ファモチジン ５ｍｇ 好ましい用量は、活動性十二指腸潰瘍の１日に２回の治
療についての現在の処方用量の約５〜２０％、より好ま
しくは１０〜２０％である。
療についての現在の処方用量の約５〜２０％、より好ま
しくは１０〜２０％である。
【００１９】他のＨ2ブロッカーも、十二指腸潰瘍の１
日に２回の治療の推賞治療用量が一旦確立されると、約
同じ比率の用量で用いることができる。
日に２回の治療の推賞治療用量が一旦確立されると、約
同じ比率の用量で用いることができる。
【００２０】製剤は小製（ａ ｓａｃｈｅｔ）［ばらの
（ｌｏｏｓｅ）、顆粒化した粉末］または錠剤の形態で
提供できる。発泡性製剤の１回の用量として通常２錠が
考えられ、従って上記の低いＨ2ブロッカー用量を２つ
の錠剤の間で配分することができる。
（ｌｏｏｓｅ）、顆粒化した粉末］または錠剤の形態で
提供できる。発泡性製剤の１回の用量として通常２錠が
考えられ、従って上記の低いＨ2ブロッカー用量を２つ
の錠剤の間で配分することができる。
【００２１】発泡性投薬形態のＨ2ブロッカーの上記指
示量は、胸やけ、胃痛または胃酸過多に関連した胃不調
の症状の治療のために投与した場合の、これらの化合物
の作用の持続、開始及び効能の最適範囲を表す。かかる
発泡性製剤は、これらの症状の速やかな軽減及び長い間
に亘っての、約１〜３時間に亘っての軽減のために需要
者によって自己投薬され得る。
示量は、胸やけ、胃痛または胃酸過多に関連した胃不調
の症状の治療のために投与した場合の、これらの化合物
の作用の持続、開始及び効能の最適範囲を表す。かかる
発泡性製剤は、これらの症状の速やかな軽減及び長い間
に亘っての、約１〜３時間に亘っての軽減のために需要
者によって自己投薬され得る。
【００２２】発泡供給系（発泡性カップル）の酸中和容
量（ＡＮＣ）を、約４−３２ｍＥｑの最適範囲（４−３
２のＡＮＣ）内で、変化させることによって、及びＨ2
ブロッカーの用量を約２５％と５％の間で変化させるこ
とによって、種々の程度の制酸能力及び作用持続を有す
る製剤であって、他方、作用の速やかな開始、連続した
制酸作用及び大巾に減少した用量を維持する製剤が提供
される。
量（ＡＮＣ）を、約４−３２ｍＥｑの最適範囲（４−３
２のＡＮＣ）内で、変化させることによって、及びＨ2
ブロッカーの用量を約２５％と５％の間で変化させるこ
とによって、種々の程度の制酸能力及び作用持続を有す
る製剤であって、他方、作用の速やかな開始、連続した
制酸作用及び大巾に減少した用量を維持する製剤が提供
される。
【００２３】胃フィステルを有するイヌでの前臨床研究
（実施例参照）は、発泡性供給系が、Ｈ2ブロッカーに
共通な、作用の遅い開始、高い用量レベル及び作用の長
い持続の問題を克服する、Ｈ2ブロッカー投与の効率の
良い輸送手段（ｖｅｈｉｃｌｅ）を提供することを、明
確に示している。（２つの別個に投与した場合に予想さ
れる）発泡性供給系の制酸剤作用に関連したｐＨの速や
かな上昇及びＨ2ブロッカーからのはるかに遅いｐＨの
上昇の代りに、発泡性Ｈ2ブロッカー製剤は酸性中和容
量の連続性を提供する。発泡性製剤では、発泡性基剤の
短時間（３０分）の効果とＨ2ブロッカーのより長い開
始時間（２時間）が本質的に組み合わされて、発泡性供
給系の制酸活性とＨ2ブロッカー活性の作用の開始との
間のギャップが、予期せざることに、一体となって連続
作用を与える単一効果に帰結する。かかる組成物の制酸
連続性は制酸剤についてのＯＴＣ集成（ｍｏｎｏｇｒａ
ｐｈ）で必要とされる３.５より上の胃ｐＨを維持でき
る。本組成物は、活動性十二指腸潰瘍等の医学症状に対
して現在処方されるよりはるかに減少した用量のＨ2ブ
ロッカーを用いて、殆ど即時の作用開始及び一般に約３
時間より長くない作用持続を与える。本供給系は、胸や
け、胃痛または胃酸過多に関連した胃不調の通常の発生
の速やかなかつ連続した軽減を、不必要な過度の薬物適
用なしに、与えるのに十分である。
（実施例参照）は、発泡性供給系が、Ｈ2ブロッカーに
共通な、作用の遅い開始、高い用量レベル及び作用の長
い持続の問題を克服する、Ｈ2ブロッカー投与の効率の
良い輸送手段（ｖｅｈｉｃｌｅ）を提供することを、明
確に示している。（２つの別個に投与した場合に予想さ
れる）発泡性供給系の制酸剤作用に関連したｐＨの速や
かな上昇及びＨ2ブロッカーからのはるかに遅いｐＨの
上昇の代りに、発泡性Ｈ2ブロッカー製剤は酸性中和容
量の連続性を提供する。発泡性製剤では、発泡性基剤の
短時間（３０分）の効果とＨ2ブロッカーのより長い開
始時間（２時間）が本質的に組み合わされて、発泡性供
給系の制酸活性とＨ2ブロッカー活性の作用の開始との
間のギャップが、予期せざることに、一体となって連続
作用を与える単一効果に帰結する。かかる組成物の制酸
連続性は制酸剤についてのＯＴＣ集成（ｍｏｎｏｇｒａ
ｐｈ）で必要とされる３.５より上の胃ｐＨを維持でき
る。本組成物は、活動性十二指腸潰瘍等の医学症状に対
して現在処方されるよりはるかに減少した用量のＨ2ブ
ロッカーを用いて、殆ど即時の作用開始及び一般に約３
時間より長くない作用持続を与える。本供給系は、胸や
け、胃痛または胃酸過多に関連した胃不調の通常の発生
の速やかなかつ連続した軽減を、不必要な過度の薬物適
用なしに、与えるのに十分である。
【００２４】上記のことは発泡供給系をＨ2ブロッカー
と組み合わせることによって、胸やけ、胃痛または胃酸
過多に関連した胃不調の治療に対し、明らかな有利性を
有する製品プロフィールが生成することを示している。
と組み合わせることによって、胸やけ、胃痛または胃酸
過多に関連した胃不調の治療に対し、明らかな有利性を
有する製品プロフィールが生成することを示している。
【００２５】以下の実施例はフィスルを形成したイヌの
胃ｐＨに対するラニチジン発泡性製剤の効果を示す。同
様な予備研究をファモチジン及びシナチジンを用いて行
い、同様の知見を得た。実施例及び図面は本発明の１つ
の態様を示すが、特許請求の範囲によってのみ定義され
る本発明の適用可能性を制限するものではない。
胃ｐＨに対するラニチジン発泡性製剤の効果を示す。同
様な予備研究をファモチジン及びシナチジンを用いて行
い、同様の知見を得た。実施例及び図面は本発明の１つ
の態様を示すが、特許請求の範囲によってのみ定義され
る本発明の適用可能性を制限するものではない。
【００２６】
【実施例】被検体として１１〜１６匹のイヌを用いて研
究を行った。胃ｐＨを下げ、時間（分）に対する「胃不
調」の発生（ａｔｔａｃｋ）中ヒトの胃の酸度に似せる
ため、ジミプリット（ｄｉｍｉｐｒｉｔ）で処理した、
胃フィステルを有するイヌについてデータを集めた。制
酸剤を投与しないときにｐＨ約１．５の胃酸度を維持す
るに十分な量のジミプリットを、本研究において、静脈
内点滴（ｉｎｆｕｓｉｏｎ）によってすべてのイヌに与
えた。この処理及びｐＨは図に示すすべての実験で行わ
れている。問題の組成物をこの背景ｐＨに対する胃ｐＨ
への効果について試験した。
究を行った。胃ｐＨを下げ、時間（分）に対する「胃不
調」の発生（ａｔｔａｃｋ）中ヒトの胃の酸度に似せる
ため、ジミプリット（ｄｉｍｉｐｒｉｔ）で処理した、
胃フィステルを有するイヌについてデータを集めた。制
酸剤を投与しないときにｐＨ約１．５の胃酸度を維持す
るに十分な量のジミプリットを、本研究において、静脈
内点滴（ｉｎｆｕｓｉｏｎ）によってすべてのイヌに与
えた。この処理及びｐＨは図に示すすべての実験で行わ
れている。問題の組成物をこの背景ｐＨに対する胃ｐＨ
への効果について試験した。
【００２７】Ｈ2ブロッカーと組み合わせた発泡供給形
態が、Ｈ2ブロッカーを単独で投与する場合よりはるか
に低いＨ2ブロッカー用量で目的とする制酸効果を達成
するという仮定を試験した。胃フィステルを有するイヌ
を用いるモデル系に、発泡供給系なしに０.３ｍｇ／ｋ
ｇのラニチジンを投与して得られたデータを図１に示
す。０.３ｍｇ／ｋｇの投与が、活動性十二指腸潰瘍を
有するヒトの治療に用いられるラニチジンの通常の処方
用量の約２０％に匹敵することを知ることは重要であ
る。図１は発泡供給系なしに投与されたこの低いラニチ
ジン用量が胃ｐＨに影響を与えないことを示している。
しかしながら、この「有効でない」用量のラニチジンを
発泡供給系と組み合わせて投与する場合には、ラニチジ
ンの動力学が大巾に変化して、ラニチジンの抗分泌作用
の増加した効能の速やかな開始が招来し、その結果、Ｈ
2ブロッカーの発泡性製剤は速やかで連続した制酸作用
を示す（図２、３及び４）。それによる効果は、発泡性
基剤単独の投与または発泡性基剤なしの０.３ｍｇ／ｋ
ｇのラニチジンの投与によって観察されるよりも、より
大きな効能及びより長く、連続した作用持続である。異
なるＡＮＣ（８ｍＥｑ・黒三角形、１６ｍＥｑ・黒四角
及び３２ｍＥｑ・黒ダイヤモンド）の発泡性がカップル
の組合わせを用いてデータを集め、それぞれ図２、３及
び４に示す。これらのデータは製剤のＡＮＣを変えるこ
とによって組合わせの持続及び効能が影響を受けること
を示している。
態が、Ｈ2ブロッカーを単独で投与する場合よりはるか
に低いＨ2ブロッカー用量で目的とする制酸効果を達成
するという仮定を試験した。胃フィステルを有するイヌ
を用いるモデル系に、発泡供給系なしに０.３ｍｇ／ｋ
ｇのラニチジンを投与して得られたデータを図１に示
す。０.３ｍｇ／ｋｇの投与が、活動性十二指腸潰瘍を
有するヒトの治療に用いられるラニチジンの通常の処方
用量の約２０％に匹敵することを知ることは重要であ
る。図１は発泡供給系なしに投与されたこの低いラニチ
ジン用量が胃ｐＨに影響を与えないことを示している。
しかしながら、この「有効でない」用量のラニチジンを
発泡供給系と組み合わせて投与する場合には、ラニチジ
ンの動力学が大巾に変化して、ラニチジンの抗分泌作用
の増加した効能の速やかな開始が招来し、その結果、Ｈ
2ブロッカーの発泡性製剤は速やかで連続した制酸作用
を示す（図２、３及び４）。それによる効果は、発泡性
基剤単独の投与または発泡性基剤なしの０.３ｍｇ／ｋ
ｇのラニチジンの投与によって観察されるよりも、より
大きな効能及びより長く、連続した作用持続である。異
なるＡＮＣ（８ｍＥｑ・黒三角形、１６ｍＥｑ・黒四角
及び３２ｍＥｑ・黒ダイヤモンド）の発泡性がカップル
の組合わせを用いてデータを集め、それぞれ図２、３及
び４に示す。これらのデータは製剤のＡＮＣを変えるこ
とによって組合わせの持続及び効能が影響を受けること
を示している。
【００２８】胃フィステルを有するイヌに対する（ヒス
タミン作動薬である）ジミプリットの投与は、胃不調症
状の発現中、正常人の胃酸分泌よりはるかに過剰に胃酸
分泌を刺激する。作用の持続は、イヌのモデルにおいて
観察される胃不調症状の発現よりヒトの胃不調症状の発
現において、はるかに長い（１〜３時間）。これはヒト
ではジミプリットで処理したイヌで見られる酸度の最高
レベルが生じないからである。
タミン作動薬である）ジミプリットの投与は、胃不調症
状の発現中、正常人の胃酸分泌よりはるかに過剰に胃酸
分泌を刺激する。作用の持続は、イヌのモデルにおいて
観察される胃不調症状の発現よりヒトの胃不調症状の発
現において、はるかに長い（１〜３時間）。これはヒト
ではジミプリットで処理したイヌで見られる酸度の最高
レベルが生じないからである。
【００２９】本発明の特徴及び態様は以下の通りであ
る。
る。
【００３０】１．胃の不調を有するヒトを治療する方法
であって、 ａ 水溶性Ｈ2ブロッカーと発泡性供給系よりなる組成
物を水に溶解し、 ｂ 胸やけ、胃痛または胃酸過多に関連した胃の不調を
有するヒトに該溶液を経口投与して、約１〜約３時間の
速やかで連続した軽減を与える 工程よりなる方法。
であって、 ａ 水溶性Ｈ2ブロッカーと発泡性供給系よりなる組成
物を水に溶解し、 ｂ 胸やけ、胃痛または胃酸過多に関連した胃の不調を
有するヒトに該溶液を経口投与して、約１〜約３時間の
速やかで連続した軽減を与える 工程よりなる方法。
【００３１】２．Ｈ2ブロッカーがラニチジン、ファモ
チジン、シメチジンまたはニザチジンよりなる群から選
ばれる上記１の方法。
チジン、シメチジンまたはニザチジンよりなる群から選
ばれる上記１の方法。
【００３２】３．発泡性供給系の中和容量が約３ミリ当
量と約４０ミリ当量の間である上記１の方法。
量と約４０ミリ当量の間である上記１の方法。
【００３３】４．組成物が、活動性十二指腸潰瘍の１日
に２回の治療用に指示された用量の約２５％より少ない
Ｈ2ブロッカー量を含有する上記１の方法。
に２回の治療用に指示された用量の約２５％より少ない
Ｈ2ブロッカー量を含有する上記１の方法。
【００３４】５．組成物が、活動性十二指腸潰瘍の１日
に２回の治療用に処方される用量の約５％と約２０％の
間のＨ2ブロッカー量を含有する上記４の方法。
に２回の治療用に処方される用量の約５％と約２０％の
間のＨ2ブロッカー量を含有する上記４の方法。
【００３５】６．Ｈ2ブロッカーがラニチジン、ファモ
チジン、シメチジンまたはニザチジンよりなる群から選
ばれる上記４の方法。
チジン、シメチジンまたはニザチジンよりなる群から選
ばれる上記４の方法。
【００３６】７．発泡性供給系の酸中和容量が約３ミリ
当量と約４０ミリ当量の間である上記４の方法。
当量と約４０ミリ当量の間である上記４の方法。
【００３７】８．胸やけ、胃痛または胃酸過多に関連し
た胃の不調を有するヒトを治療するための組成物であっ
て、 ａ 活動性十二指腸潰瘍の１日に２回の治療用に処方さ
れる用量の約２５％より少ない量の水溶性Ｈ2ブロッカ
ー、及び ｂ 発泡性供給系 よりなり、水に溶解し、ヒトに経口投与した際に、約１
〜約３時間の速やかで連続した軽減を与える組成物。
た胃の不調を有するヒトを治療するための組成物であっ
て、 ａ 活動性十二指腸潰瘍の１日に２回の治療用に処方さ
れる用量の約２５％より少ない量の水溶性Ｈ2ブロッカ
ー、及び ｂ 発泡性供給系 よりなり、水に溶解し、ヒトに経口投与した際に、約１
〜約３時間の速やかで連続した軽減を与える組成物。
【００３８】９．Ｈ2ブロッカーの量が、十二指腸潰瘍
の１日に２回の治療に対して処方される用量の約５％と
約２０％の間である上記８の組成物。
の１日に２回の治療に対して処方される用量の約５％と
約２０％の間である上記８の組成物。
【００３９】１０．Ｈ2ブロッカーがラニチジン、ファ
モチジン、シメチジンまたはニザチジンよりなる群から
選ばれる上記８の組成物。
モチジン、シメチジンまたはニザチジンよりなる群から
選ばれる上記８の組成物。
【００４０】１１．発泡性供給系の酸中和容量が約３ミ
リ当量と約４０ミリ当量の間である上記８の組成物。
リ当量と約４０ミリ当量の間である上記８の組成物。
【００４１】１２．錠剤形態にある上記８の組成物。
【図１】ジミプリットで処理した、胃フィステルを有す
るイヌの胃ｐＨに対する、発泡性供給系＋０.３ｍｇ／
ｋｇラニチジンの影響を投与後の時間（分）に対して示
す。ジミプリットで予備処理され、水を供給されたイヌ
の胃内容物の平均ｐＨについてのデータ（白丸）及びラ
ニチジン０.３ｍｇ／ｋｇ単独を供給した場合のデータ
（黒丸）を示す。
るイヌの胃ｐＨに対する、発泡性供給系＋０.３ｍｇ／
ｋｇラニチジンの影響を投与後の時間（分）に対して示
す。ジミプリットで予備処理され、水を供給されたイヌ
の胃内容物の平均ｐＨについてのデータ（白丸）及びラ
ニチジン０.３ｍｇ／ｋｇ単独を供給した場合のデータ
（黒丸）を示す。
【図２】異なる酸中和容量［８ｍＥｑ黒三角形］を有す
る発泡性成分との組合わせにおいてラニチジン０.３ｍ
ｇ／ｋｇを供給する場合のデータを示すものである。
る発泡性成分との組合わせにおいてラニチジン０.３ｍ
ｇ／ｋｇを供給する場合のデータを示すものである。
【図３】異なる酸中和容量［１６ｍＥｑ黒四角］を有す
る発泡性成分との組合わせにおいてラニチジン０.３ｍ
ｇ／ｋｇを供給する場合のデータを示すものである。
る発泡性成分との組合わせにおいてラニチジン０.３ｍ
ｇ／ｋｇを供給する場合のデータを示すものである。
【図４】異なる酸中和容量［３２ｍＥｑ黒ダイヤモン
ド］を有する発泡性成分との組合わせにおいてラニチジ
ン０.３ｍｇ／ｋｇを供給する場合のデータを示すもの
である。
ド］を有する発泡性成分との組合わせにおいてラニチジ
ン０.３ｍｇ／ｋｇを供給する場合のデータを示すもの
である。
Claims (2)
- 【請求項１】 胃の不調を有するヒトを治療する方法で
あって、 ａ 水溶性Ｈ2ブロッカーと発泡性供給系よりなる組成
物を水に溶解し、 ｂ 胸やけ、胃痛または胃酸過多に関連した胃の不調を
有するヒトに該溶液を経口投与して、約１〜約３時間の
速やかで連続した軽減を与える 工程よりなる方法。 - 【請求項２】 胸やけ、胃痛または胃酸過多に関連した
胃の不調を有するヒトを治療するための組成物であっ
て、 ａ 活動性十二指腸潰瘍の１日に２回の治療用に処方さ
れる用量の約２５％より少ない量の水溶性Ｈ2ブロッカ
ー、及び ｂ 発泡性供給系 よりなり、水に溶解し、ヒトに経口投与した際に、約１
〜約３時間の速やかで連続した軽減を与える組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US63323090A | 1990-12-21 | 1990-12-21 | |
| US633230 | 1990-12-21 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0539219A true JPH0539219A (ja) | 1993-02-19 |
Family
ID=24538793
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3349874A Pending JPH0539219A (ja) | 1990-12-21 | 1991-12-10 | 胸やけ、胃痛または胃酸過多に関連した胃の不調の発泡性ｈ２ブロツカー製剤による治療 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0492247A1 (ja) |
| JP (1) | JPH0539219A (ja) |
| KR (1) | KR920011485A (ja) |
| AU (1) | AU8989391A (ja) |
| CA (1) | CA2055661A1 (ja) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5503846A (en) * | 1993-03-17 | 1996-04-02 | Cima Labs, Inc. | Base coated acid particles and effervescent formulation incorporating same |
| GB9407235D0 (en) * | 1994-04-12 | 1994-06-08 | Glaxo Group Ltd | Pharmaceutical compositions |
| WO1996002262A2 (en) * | 1994-07-20 | 1996-02-01 | American Home Products Corporation | Pharmaceutical compositions for the treatment of gastrointestinal distress comprising h2 receptor antagonists and antacids |
| US5470865A (en) * | 1994-08-30 | 1995-11-28 | Eli Lilly And Company | Pharmaceutical composition |
| US5667794A (en) * | 1995-05-02 | 1997-09-16 | Merck & Co., Inc. | Heartburn treatment |
| US5854267A (en) * | 1995-06-02 | 1998-12-29 | Merck & Co., Inc. | Method for preventing heartburn |
| US5989588A (en) * | 1996-10-04 | 1999-11-23 | Merck & Co., Inc. | Methods and compositions for preventing and treating heartburn |
| CA2267503C (en) * | 1996-10-04 | 2002-04-30 | Merck & Co., Inc. | Methods and compositions for preventing and treating heartburn |
| WO2017091166A1 (en) | 2015-11-26 | 2017-06-01 | Pharmacti̇ve İlaç San. Ve Ti̇c. A.Ş. | Stable pharmaceutical compositions and process for their preparation |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2593065B1 (fr) * | 1986-01-22 | 1988-09-09 | Smith Kline French Lab | Couples effervescents, compositions effervescentes d'antagonistes h2 de l'histamine les contenant et leur preparation. |
| FR2633181B1 (fr) * | 1988-06-24 | 1992-01-10 | Glaxo Lab Sa | Composition pharmaceutique a base de ranitidine et son procede de preparation |
| FR2648710B1 (fr) * | 1989-06-23 | 1994-01-14 | Glaxo Sa Laboratoires | Composition pharmaceutique a base de ranitidine et son procede de preparation |
-
1991
- 1991-11-15 CA CA002055661A patent/CA2055661A1/en not_active Abandoned
- 1991-12-09 EP EP91121064A patent/EP0492247A1/en not_active Withdrawn
- 1991-12-10 JP JP3349874A patent/JPH0539219A/ja active Pending
- 1991-12-19 KR KR1019910023427A patent/KR920011485A/ko not_active Application Discontinuation
- 1991-12-20 AU AU89893/91A patent/AU8989391A/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU8989391A (en) | 1992-06-25 |
| KR920011485A (ko) | 1992-07-24 |
| EP0492247A1 (en) | 1992-07-01 |
| CA2055661A1 (en) | 1992-06-22 |
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