JPH044294B2 - - Google Patents

Description

請求の範囲 １ 経口投与に適した錠剤またはロゼンジ形態の
投薬ユニツトであつて、それが水平面上で静止し
ている場合、その本体の横軸および縦軸を含む面
が水平面に関して傾斜した状態を該投与単位にと
らせる突出部を本体の該面のそれぞれの側に有
し、かつ、それらの突出部が鋭利縁線または点を
有しない経口投与に適した投薬ユニツト。

２ 該突出部を該横軸および縦軸が交差する点ま
たはその付近に配置した前記第１項の投薬ユニツ
ト。

３ 該面の少なくとも一方の側の傾斜角が少なく
とも6゜である前記第１項または第２項の投薬ユニ
ツト。

４ 該面の少なくとも一方の傾斜角が少なくとも
8゜である前記第１項または第２項の投薬ユニツ
ト。

５ 該面の少なくとも一方の傾斜角が少なくとも
12゜である前記第１項または第２項の投薬ユニツ
ト。

６ 該面の少なくとも一方の傾斜角が少なくとも
15゜である前記第１項または２項の投薬ユニツト。

７ 該突出部がスタツドである前記第１項〜第６
項いずれか１つの投薬ユニツト。

８ 該スタツドが立方体、正平行六面体、角錐状
またはドーム型である前記第７項の投薬ユニツ
ト。

９ 該スタツドが三角錐、四角錐または五角錐で
ある前記第８項の投薬ユニツト。

１０ 該スタツドが丸味を有している前記第７項
の投薬ユニツト。

１１ 該スタツドがドーム型で、かつ、１、２、
３または４個の切面である前記第８項の投薬ユニ
ツト。

１２ 該スタツドがドーム型である前記第８項の
投薬ユニツト。

１３ 該突出部が隆起である前記第１項の投薬ユ
ニツト。

１４ 投与単位の基本型が１つの最も長い本体寸
法および２つのより短い本体寸法を有する前記第
１〜１４項のいずれか１つの投薬ユニツト。

１５ 該２つのより短い本体寸法が実質的に等し
い前記第１４項の投薬ユニツト。

１６ 最も短い本体寸法に対する最も長い本体寸
法の比が2.5：3.5：１の範囲である前記第１４項
または第１５項の投薬ユニツト。

１７ 該基本型が２つの実質的に等しい最も長い
本体寸法および１つの最も短い本体寸法を有する
前記第１〜１３項のいずれか１つの投薬ユニツ
ト。

１８ 最も短い寸法のそれぞれの末端に２つの面
を有する前記第１７項の投薬ユニツト。

１９ 基本型が正円柱である前記第１８項の投薬
ユニツト。

２０ 最も長い本体寸法に対する最も短い本体寸
法の比が１：２〜１：3.5である前記第１９項の
投薬ユニツト。

２１ 基本型が正平行六面体である前記第１８項
の投薬ユニツト。

２２ 最も長い本体寸法に対する最も短い本体寸
法の比が１：２〜１：3.5である前記第２１項の
投薬ユニツト。

２３ 正平行六面体の２つの最も大きい面を連結
する角が丸味を有する前記第２１項または第２２
項の投薬ユニツト。

２４ 基本型の縁または角いずれも面取りまたは
丸味を有している前記第１〜２３項いずれか１つ
の投薬ユニツト。

２５ 該横軸および縦軸を含む面に関して対称で
ある前記第１〜２４項いずれか１つの投薬ユニツ
ト。

２６ その平面をそれぞれの中心に位置した正五
角錐スタツドを有する円形錠剤の形態の前記第１
項の投薬ユニツト。

２７ その平面のそれぞれの中心に位置した正ド
ーム型スタツドを有する四角型錠剤の形態の前記
第１項の投薬ユニツト。

２８ その平面のそれぞれの中心に位置した正ド
ーム型スタツドを有する円形錠剤の形態の前記第
１項の投薬ユニツト。

２９ 活性成分が鎮痛剤、抗炎症剤、抗関節炎剤
または抗リユーマチ症剤である前記第１〜２８項
いずれか１つの投薬ユニツト。

３０ 該活性成分がオーラノフインである前記第
２９項の投薬ユニツト。

３１ 錠剤の形態である前記第１〜２５項、第２
９項および第３０項いずれか１つの投薬ユニツ
ト。

明細書 本発明は経口投与される投与単位製剤およびそ
の製法に関する。

多くの薬剤が経口投与される投薬ユニツト（投
与単位製剤、以下、投与単位、単位形と略称する
場合もある）、例えば錠剤およびロゼンジとして
処方される。年令の増加と共に、また、ある種の
疾病、例えばリウマチや関節炎により、患者は手
先の自由を失ない、このような通常の投与単位製
剤を取扱うことが困難なことを知る。極端な場
合、患者は所定の治療のコースに従うことができ
なくなる。

本発明の概念は、経口投与される投与単位に、
水平よりも上向きに傾斜した形状を与えることに
より、その高さに効果的増加をもたらせることで
ある。このような投与単位の利点はそれらをつか
み取るのがずつとたやすくなることである。

本発明によれば、水平な平面上での最も安定な
状態が傾いた状態であるような形状を有する経口
投与用の錠剤またはロゼンジ形態の投薬ユニツト
が提供される。

ここでいう「最も安定な状態」とは、該単位の
重心が該平滑面上で最も低い位置にある状態をい
う。該投与単位が、その重心が該平面上最も低い
位置にある状態が１つ以あるように形づくられて
いる場合、そのような状態もすべて最も安定な位
置とみなす。

該投与単位は傾きをもつために、支点として作
用できる部分をその表面上に有する。傾いた状態
では、その重心は支点の１方の側に存在する。

投与単位製剤は３次元の固体物体であり、その
ためここで垂直軸、縦軸および横軸と称する３つ
の互いに直角に交わる軸に沿つて伸長している。
該軸はつぎのように設定される：最も短い寸法
（すなわち、重心を通つて単位形を横切る最も短
い広がり）が垂直軸上に位置し、また最も長い寸
法（すなわち、重心を通つて垂直軸に対して直角
な方向に単位形を横切る最も長い広がり）が縦軸
上に位置し、また横軸は垂直軸および縦軸に対し
て直角である。横軸および縦軸を含む平面が水平
面に対して傾斜している場合に、投与単位は傾い
た状態にある。投与単位が傾いているかどうかは
検査により決めることができる。

投与単位の対称性からどれが垂直軸、縦軸およ
び横軸であるか明らかな場合は、軸はその通り定
められる。

該物体の対称性から軸を定めるのが困難な場
合、その最も短い寸法を、重心を通つて単位形を
横切る最も短い寸法として設定し、最も長い寸法
は、該最も短い寸法に直角に、重心を通つて単位
形を横切る最も長い広がりとなる。横軸は最も短
いおよび長い寸法に対して直角である。

単位形は２つの等しい最も短い寸法を有する場
合または３つの寸法全てが等しい場合、これらの
寸法のどれか１つを最も短い寸法とすることがで
きる。

水平面に対する傾斜は横軸または縦軸上に生ず
るかあるいはこれらの両軸上に成分を持つことが
できる。

両軸上に成分がある場合、最も大きい成分の角
が傾斜角である。

水平面に対する傾斜角は少なくとも5゜であるの
が適している。例えば、少なくとも６、８または
10゜とすることができる。実際には、傾斜角は45゜
以下である。好ましくは、12〜40゜である。特に
15、20または30゜である。

投与単位が完全に凸状である場合、支点は傾斜
内角で交わる２つまたはそれ以上の面の交差によ
り与えられる。傾斜内角で交わる２つの面は直線
で交差し、３つまたはそれ以上の面は１点で交差
する。凸状なる語はここではユークリツド幾何学
的に用いており、その形状内に２つの末端を有す
る各直線セクターが完全にその形状内に位置する
ことを意味する。

完全に凸状のままで傾斜させるために機能する
形状は完全に凸状とみなされる。この機能に影響
を及ぼさない、例えばぎざぎざ、穴、みぞおよび
くぼみのような小さな変化は、凸状をこわすもの
とみなさない。

支点が２つまたはそれ以上の面の交差によつて
与えられる完全は凸状の形の例は、四角錐の２倍
体、四角錐状の末端面を有する偏円形の円柱およ
び三角錐の末端面を有する三角柱が挙げられる。

四角錐の２倍体では、その単位形の対称性から
明らかに１つの軸はその頂点を結んでおり、また
他の２つの軸は両四角錐の共有する底面で各々、
１対の対向辺の中点を結んでいる。

四角錐の末端面を有する偏円形の円柱では、１
つの軸は両角錐の頂点を結び、第２の軸は円柱の
楕円状の断面図の長軸であり、また、第３の軸は
楕円状の断面図の短軸である。

三角錐の末端面を有する三角柱では、１つの軸
は両角錐の頂点を結び、第２の軸は三角柱の底面
からその頂点までの垂直な高さであり、また第３
の軸はこれらの２つの軸に対して互いに垂直なも
のである。

また、該単位形は本体と、１つまたはそれ以上
の突出部によつて与えられる支点を持つことがで
きる。

本体、すなわち突出部を除いた投与単位の基本
形状は３つの軸（ここでは本体軸とという）およ
び３つの寸法（ここでは本体寸法という）を有
し、これらは前記の投与単位形について設定した
軸および寸法と同様にして、本体に関して設定さ
れる。これらの単位形では、傾斜は横および縦の
本体軸を参照して認識される。

該基本形状は、投与単位製剤用の当該分野にお
ける通常の基本形状のいずれでもよい。

本体の寸法がすべて同一であるような基本形状
の例は立方体および直径と等しい高さを有する正
円柱である。また、基本形状は１つの最も長い本
体寸法およびそれより短い２つの本体寸法を有す
ることもできる。好ましくは、これらの最も短い
寸法に対する最も長い寸法の比は2.5：１から
3.5：１までである。このような形状の１つの例
は細長い平行六面体である。

好ましくは、２つのより短い本体の寸法は等し
い。そのような形状の例は、より短い本体の寸法
が２本の互いに垂直な直径である細長い正円柱で
ある。もつと典型的でかつ好ましい形状は、当該
分野においてカプセル型といわれるものであり、
これは２つの凸状（通常ドーム状または円錐台
状）の末端を有する円柱状の本体からなる。カプ
セルは長さが17.5mmで直径が６mmのものが適当で
ある。

基本形状または２つの実質的に等しい最も長い
本体寸法および１つの短い本体寸法を有するもの
であつてもよい。このような形状の例は、ずんぐ
りした正平行六面体および通常の円形錠剤、すな
わち、正円柱であり、最も長い本体の寸法が２本
の直交する直径であり、最も短い寸法が高さとな
る。

基本形状が２本の実質的に等しい最も長い本体
寸法を有する時、好ましくは、最も長い寸法に対
する最も短い寸法の比は、１：２から１：35の範
囲内である。投与単位の基本形状がこのような寸
法を有する場合、好ましくは、それは通常の円形
錠剤（適当な寸法は直径10mm×高さ４mmまたは直
径17mm×高さ6.5mmである）または正平行六面体
（適当な寸法は7.5mm×7.5mm巾×３mmである）で
ある。

好ましくは、本体は短い寸法の各末端に２つの
面（単位形の頂面と底面を形成する）および多数
の側面を有する。特に３〜８個の側面、ことに、
三角柱の場合の３個のように、３，４または５個
の側面を有することができる。

この基本形状の単位形は、それらが転がりにく
いことから好ましい。

好ましくは、投与単位の基本形状の縁部や角部
は、面取りまたは丸味付けされている。例えば、
基本形状が立方体である場合、六面のすべての縁
部は面取りすることができ、また基本形状が正三
角柱である場合、三角形の面の縁部は面取りする
ことができ、三角形の面の集まつた角部は丸味づ
けすることができ、基本形状がずんぐりした正平
行六面体である場合、これらの最も大きい面が集
まる角部は丸味づけすることができ、２つの最も
大きい面の縁部は面取りすることができ、基本形
状がずんぐりした円柱である場合、円形面の縁部
は面取りすることができる。

もちろん、例えば、ぎざぎざ、穴、溝およびく
ぼみのような小さな形状の変化は基本形状には影
響を与えないことは明らかである。

突出部の形状、大きさ、数およびその位置は、
投与単位の基本形状および大きさに応じて選択さ
れ、単位形が水平な平滑面上でその最も安定な状
態に置かれる場合、単位形は少なくとも１つの突
出部上にもたれかかり、本体の縦軸および横軸を
含む平面が水平面上に対して傾く。突出部は例え
ばスタツド（間柱）または隆起であつてもよい。
好ましくは、スタツドである。

突出部がスタツドである場合、それは立方体、
正平行六面体、角錐状またはドーム型とすること
ができる。スタツドが角錐状である場合、それは
三角形、四角形または多角形の角錐とすることが
できる。突出部のいずれの縁部または先端部も、
好ましくは、面取りまたは丸味をつける。

スタツドがドーム型である場合、スタツドはそ
の表面上に１個以上の切面を持つことができる。
例えば、スタツドは１個、２個、３個または４個
の切面を持つことができる。

スタツドがドーム型である場合、好ましくはそ
れは丸いものがよい。

突出部が隆起である場合、それは全体を通じて
三角形、直方形、またはカーブした横断面を有す
ることができる。

突出部のサイズは個々の単位形が必要とする傾
斜角に応じて経験的に決定することができる。

単純な立方体は平面上で、６つの同等の最も安
定な状態をとることができる。すなわち、立方体
がその１つの面で平面上に位置する場合である。
したがつて、投与単位の基本形状が立方体である
場合、立方体の各面上にそれぞれ１つづつの突出
部が必要となる。すなわち、各面はスタツドまた
は隆起の形状の突出部１個を有することができ
る。

直径と同じ高さの正円柱は３つの最も安定な状
態をとることができる。すなわち、円柱がその２
つの平面またはそのカーブした側面で平面上に位
置す場合である。このような投与単位は各末端面
に１つの突出部および傾斜を安定させるようにそ
の周囲に配置される少なくとも３つのスタツドま
たは機能上にそれに等しいもの、例えば、周囲の
隆起を必要とする。

細長い円柱、特に円形の断面を有するカプセル
形投与単位はその側面上で横になる場合に最も安
定な状態となり、したがつて、傾斜を安定にする
ために円周に配置された少なくとも３つのスタツ
ド、例えば、互いに120゜の角度をなす３つのスタ
ツド、または機能的にそれと等しいもの、例えば
円周上の隆起を必要とする。

通常の円形錠剤は、その末端面のいずれか１つ
で位置する場合が最も安定な状態であり、またず
んぐりした平行六面体はその最も広い面で位置す
る場合に最も安定な状態となる。このような円形
錠剤またはずんぐりした平行六面体は、各々、そ
の各平面上またはその最も広い面上に配置された
２つの突出部を必要とする。

該単位形が前記のように２つの末端面および多
数の側面を有する場合、好ましくは、スタツドの
形の２つの突出部を有し、また、好ましくは、各
スタツドは各末端面の中央に配置される。

経口投与の可能ないずれの薬剤も本発明に従つ
て、投与単位形として製剤化される。しかし、手
先の器用さが損なわれるような疾病の治療用薬剤
を本発明に従つて製剤化することがことに有利で
ある。すなわち、好ましくは、該活性成分は抗炎
症剤、鎮痛剤、抗関節炎症剤または抗リウマチ症
剤である。例えば、アロキシプリン、アスピリ
ン、アザプロパゾン二水和物、ベノリレート、ブ
プロフエン、δ−キモトリプシン、デキストロプ
ロポキシフエンナプシレート、ジクロテナツクナ
トリウム、フエブテン、フエンクロテナツク、フ
エノプロテン、フエプラゾン、フルルビプロテ
ン、フルテナミン酸、硫酸ヒドロキシクロロキ
ン、インドメタシン、ケトプロテン、メテナミン
酸、ナプロキセン、オキシフエンブタゾン、パラ
セタモール、ペニシラミン、フエニルブタゾン、
ピロキシカム、ナトリウム・オーロチアマレエー
ト、トルメチンまたはオーラノフインとすること
ができる。特にオーラノフインである。

本発明の投与単位は内容物を含有する成形外皮
からなり、その外皮の形状が薬剤の内容物と同じ
であるか、または外皮なしで成形された凝集性医
薬組成物からなることができる。成形外皮を有す
るような単位形の例はカプセルである。外皮のな
い例は錠剤やロゼンジである。好ましくは、投与
単位は、成形された凝集性医薬組成物、ことに、
錠剤である。

本発明の投与単位は医薬賦形剤を含むことがで
きる。例えば、投与単位が錠剤である場合、標準
的な賦形剤は充填剤、圧縮助剤、潤滑剤、結合
剤、崩壊剤および湿潤剤を包含する。充填剤は水
溶性または不溶性でよく、その例は白陶土、シヨ
糖および乳糖である。典型的な圧縮助剤として
は、微結晶セルロースおよびリン酸二カルシウム
である。典型的な潤滑剤は、ステアリン酸および
その医薬上許容されるアルカリ金属およびアミン
塩である。結合剤の例は、ポリビニル−ピロリド
ン、ポリエチレングリコール、天然ガム（ビーガ
ム、トラガントおよびアカシアを含む）、澱粉ペ
ーストおよびゼラチンである。崩壊剤の例は、ア
ルギン酸、およびその塩、トウモロコシ澱粉およ
びバレイシヨ澱粉がある。湿潤剤の例は、ラウリ
ル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレン界面活性
剤およびポリソルベートである。

凝集性のある単位形は、フイルムコーテイング
または糖衣することもできる。

本発明の投与単位は、活性成分を何らかの賦形
剤と共に、前記のような形状に成形することによ
つて製造することができる。

該投与単位は、その型を外面に適用することに
よつて成形できる。例えば、該単位形はその成
分、すなわち、活性成分およびいずれかの賦形剤
を型パンチおよびダイで圧縮して製造することが
できる。また、該単位形は成分を成形した外皮、
例えば、成形したカプセル殻に充填して製造する
ことができる。

本発明の投与単位が錠剤である場合、活性成分
および所望により賦形剤をエアー・ミルまたはハ
ンマー・ミルにより微細な粒子サイズにし、これ
らの成分を混合し、パンチおよびダイで圧縮する
ことにより、製造することができる。

また、粋砕された成分を混合前または後に造粒
してもよい。乾式造粒法の例は、粉砕された成分
を圧縮ローラーを通過させて粗い圧縮粉末を得、
この粉末をスクリーンに通すことからなる。

湿式造粒法の例は、粉砕された混合成分を水、
エタノールまたは結合剤、例えば、ポリビニルピ
ロリドンの溶液で湿潤させ、該湿潤塊を粗いスク
リーン（No.２〜10英国標準メツシユサイズ；1.6
〜11mm）に通し、得られた粗い粒子を乾燥し、つ
いで該物質を細かいスクリーンに通すことよりな
る。また、粒子は流動床グラニユレーターを使つ
て製造することもでき、その場合、乾燥粉末（す
なわち、乾燥粉砕成分）を該グラニユレーターに
加え、噴霧して湿潤させ、ついでその場で乾燥さ
せる。

フイルムコーテイングまたは糖衣は標準技術に
よつて、成形された凝集性のある医薬組成物に適
用できる。

単位投与形が外皮を有する場合、所望する形状
を提供する外皮は、突出部が外皮と一体となるよ
うに成形するか、標準的な外皮に突出部を付着さ
せることにより製造できる。すなわち、スタツド
を有するカプセル殻は、可食接着剤を用いて殻の
外面に多数のそのようなスタツドを接着すること
により製造することができる。

つぎに、本発明の実施例を添付の図面を参照し
て説明する。

図面中、第１図は本発明の１つの投与単位の斜
視図である。

第１Ａ図は第１図の投与単位の下方からの平面
図である。

第１Ｂ図は第１図の投与単位の傾けた状態にあ
る側面図である。

第２図は本発明のもう１つの投与単位の斜視図
である。

第２Ａ図は第２図の投与単位の下からの平面図
である。

第２Ｂ図は第２図の投与単位の傾けた状態にあ
る側面図である。

第３図は本発明のもう１つの具体例の投与単位
の斜視図である。

第３Ａ図は第３図の投与単位の傾けた状態にあ
る側面図である。

第４図は本発明のもう１つの具体例の投与単位
の斜視図である。

第４Ａ図は第４図の投与単位の傾けた状態にあ
る側面図である。

第５図は本発明のもう１つの具体例の投与単位
の斜視図である。

第５Ａ図の投与単位の下からの平面図であり、
第５Ｂ図は第５図の投与単位の傾けた状態にある
側面図である。

第６図は本発明のもう１つの具体例の投与単位
の斜視図である。

第６Ａ図は第６図の投与単位の下からの平面図
であり、第６Ｂ図は第６図の単位形の傾けた状態
にある側面図である。

第７図は本発明の投与単位のもう１つの具体例
の斜視図である。

第７Ａ図は第７図の単位形の下からの平面図で
ある。

第７Ｂ図は第７図の投与単位の傾けた状態にあ
る側面図である。

第８図は本発明の投与単位のもう１つの具体例
の斜視図である。

第８Ａ図は第８図の単位形の下からの平面図で
ある。

第８Ｂ図は第８図の投与単位の傾けた状態にあ
る側面図である。

第９図は本発明の投与単位のもう１つの具体例
の斜視図である。

第９Ａ図は第９図の投与単位の下からの平面図
である。

第９Ｂ図は第９図の投与単位の傾けた状態にあ
る側面図である。

第１０図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第１０Ａ図は第１０図の投与単位の上からの平
面図である。

第１０Ｂ図は第１０図の投与単位の傾けた状態
にある側面図である。

第１１図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第１１Ａ図は第１１図の投与単位の下からの平
面図である。第１１Ｂ図は第１１図の投与単位の
傾けた状態にある側面図である。

第１２図は本発明の投与単位の斜視図である。

第１２Ａ図は第１２図の投与単位の傾けた状態
にある側面図である。

第１３図は本発明のもう１つの具体例の投与単
位の傾けた状態にある側面図である。

第１３Ａ図は第１３図の具体例の端面図であ
る。

第１４図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第１４Ａ図は第１４図の投与単位の傾けた状態
にある側面図である。

第１５図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第１５Ａ図は第１５図の投与単位の下からの平
面図である。

第１５Ｂ図は第１５図の投与単位の傾けた状態
にある側面図である。

第１６図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第１６Ａ図は第１６図の投与単位の下からの平
面図である。

第１６Ｂ図は第１６図の投与単位の傾けた状態
にある側面図である。

第１７図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第１７Ａ図は第１７図の投与単位の下からの平
面図である。

第１７Ｂ図は第１７図の投与単位の傾けた状態
にある側面図である。

第１８図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第１８Ａ図は第１８図の投与単位の傾けた状態
にある側面図である。

第１９図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第１９Ａ図は第１９図の投与単位の下からの平
面図である。

第１９Ｂ図は第１９図の投与単位の傾けた状態
にある側面図である。

第２０図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第２０Ａ図は第２０図の投与単位の傾けた状態
にある側面図である。

第２１図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第２１Ａ図は第２１図の投与単位の下方からの
平面図である。

第２１Ｂ図は第２１図の投与単位に傾いた状態
にある側面図である。

第２２図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第２２Ａ図は第２２図の投与単位の下からの平
面図である。

第２２Ｂ図は第２２図の投与単位の傾いた状態
にある側面図である。

第２３図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第２３Ａ図は第２３図の投与単位の下方からの
平面図である。

第２３Ｂ図は第２３図の投与単位の傾いた状態
にある側面図である。

第２４図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の傾いた状態にある側面図である。

第２４Ａ図は第２４図の投与単位の斜視図であ
る。

第２５図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第２５Ａ図は第２５図の投与単位の傾いた状態
にある側面図である。

第２６図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第２６Ａ図は第２６図の投与単位の傾いた状態
にある側面図である。

第２７図は本発明の投与単位のもう１つの具体
例の斜視図である。

第２７Ａ図は第２７図の投与単位の傾いた状態
にある側面図である。

第１図〜第１Ｂ図に関して、該投与単位は１１
によつて一般的に示される本体と、突出部１２お
よび１３によつて与えられる支点を有する。本体
１１は最も短い本体寸法１４、最も長い本体寸法
１５および本体横寸法１６を有するずんぐりした
正三角柱の形状を呈する。

突出部１２および１３はドーム型スタツドであ
る。各三角形の面１７の中心に１つのスタツドが
位置する。大きな面の周縁部１８は面取りされて
いる。三角形の面を連結する角１９は、丸味をお
びている。

小さい面、つまり第１図に示す側面で、平面上
に置く場合、該単位形は準安定な状態にあり、こ
れは押したおして第１Ｂ図に示すような１つのス
タツド１３が平面に接している安定な傾けられた
状態にすることができる。

第２図〜第２Ｂ図に関しては、該単位形は本体
２１および突出部２２および２３により与えられ
る支点を有する。

本体は最短の本体寸法２４および２つの最長の
本体寸法２５および２６を有するずんぐりした正
平行六面体である。最短の寸法に対する最長の寸
法の比は、2.5：１である。例えば、最長の寸法
は、各々、7.5mmで、最短の寸法は３mmである。

この具体例では、突出部２２および２３はドー
ム型のスタツドである。正平行六面体の２つの最
も大きい面２７の各々の中心に１つのスタツドが
位置する。ドームの半径に対する該最小の寸法の
比は１：１である。ドームの半径は例えば３mmと
することができる。

最も大きい面２７の周縁部は面取りされてい
る。面取り角は45゜であり、その垂直方向の高さ
は0.25mmである。最も大きい面２８を連結してい
る角２９は、丸味を有しており、その半径は、例
えば、1.5mmとすることができる。

容器を傾けて平面上に出す場合、該投与単位は
そのより小さい面、すなわち、第２図に示す側面
の１つを下にして、あるいは、最も大きい面２７
を下向きにして出ることができる。もし該投与単
位がその側面で平面上に置かれると、それは準安
定な状態にあり、押し倒して第２Ｂ図に示す傾け
られた状態、すなわち突出部が平面に接して該単
位形が傾けられた状態にすることができる。この
傾けられた状態では該投与単位の重心は平面上で
最も低い位置にあり、該投与単位はその最も安定
な状態にある。

第３図〜第６Ｂ図の投与単位は、第２図〜第２
Ｂ図の単位形の変形である。

第３図および第３Ａ図に関しては、該単位形は
ずんぐりした正平行六面体の形を呈する本体３１
およびドーム型のスタツド３２および３３によつ
て与えられる突出部を有し、その突出部のうちの
ひとつは、一切面３２ａを有する。

本体３１は最も短い寸法３４および２つの等し
い最も長い寸法３５および３６を有する。最も大
きい面３７の各々の中心に１つのスタツドが位置
している。最も大きい面の周縁部３８は面取りさ
れている。最も大きい面を連結している角３９は
丸味をおびている。

第４図および第４Ａ図に関して、該単位形はず
んぐりした正平行六面体の形を呈する本体４１お
よび２つのドーム型のスタツド４２および４３に
よつて与えられる突出部を有し、その突出部のう
ちひとつは、二切面４２ａを有する。

本体４１は最も短い寸法４４および２つの等し
い最も長い寸法４５および４６を有する。最も大
きい面３７の各々の中心に１つのスタツドが位置
している。最も大きい面の周縁部４８は面取りさ
れている。最も大きい面を連結している角４９は
丸味をおびている。

第５図〜第５Ｂ図に関して、該単位形はずんぐ
りした正平行六面体の形を呈する本体５１および
２つのドーム型スタツド５２および５３により与
えられる突出部を有し、その突出部のうちのひと
つは３切面５２ａを有するものである。

本体５１は最も短い寸法５４および２つの等し
い最も長い寸法５５および５６を有する。最も大
きい面５７の各々の中心に１つのスタツドが位置
している。最も大きい面の周縁部５８は面取りさ
れている。最も大きい面を連結している角５９は
丸味を有している。

第６図〜第６Ｂ図に関しては、該単位形はずん
ぐりした正平行六面体の形の本体６１および４切
面を伴なう２つのドーム型スタツド６２および６
３により与えられる突出部を有する。

本体６１は最も短い寸法６４および２つの等し
い最も長い寸法６５および６を有する。最も大き
い面６７の各々の中心に１つのスタツドが位置し
ている。最も大きい面６８の周縁部６８は面取り
されている。最も大きい面を連結している角６９
は丸味を有している。

第７図〜第７Ｂ図に関しては、該投与単位の本
体７１はずんぐりした正五角柱の形状をなし、最
も短い本体寸法７４、最も長い本体寸法７５およ
び本体横寸法７６を有している。

突出部７２および７３はドーム型のスタツドで
あり、五角形の面７８の各々の中心に１つ存在す
る。該五角形の面の周縁部７７は面取りされてい
る。五角形の面を連結している角は丸味を有して
いる。

容器を傾けて平面上に出す場合、該投与単位は
その小さい面、つまり第７図に示す側面の１つを
下にするか、、あるいは第７Ｂ図に示すようにそ
の最も大きい面７８の１つを下にして出ることが
できる。側面を下にする場合、該投与単位は準安
定な状態であり、押し倒して第７Ｂ図に示すよう
に１つ突出部が平面に接する安定な傾けられた状
態にすることができる。

第８図〜第８Ｂ図に関して、該単位形の本体８
１は最も短い本体寸法８４および２つの等しい最
も長い本体寸法８５および８６を有する円形錠剤
の形状である。例えば、最も短い寸法８４は4.8
mm、最も長い寸法８５および８６は11.6mmおよび
ドームの高さ1.7mmとすることができる。

この具体例では、突出部８２および８３はドー
ム型のスタツドである。円型で、大きくカーブし
た凸面８７の各々の中心に１つのスタツドが位置
している。

最も大きい面８７の周縁部８８は面取りされて
いる。容器を傾けて平面上へ出す場合、該投与単
位はそのカーブした面を下にするか、あるいは第
８Ｂ図に示すようにその大きい面８７の１つを下
方にして出ることができる。もしも該単位形がそ
のカーブした面を下にして置かれると、それは準
安定な状態であり、これを押し倒して第８Ｂ図に
示す傾けられた状態にすることができる。

第９図〜第９Ｂ図に関しては、該単位形の本体
９１は、最も短い本体寸法９４、最も長い本体寸
法９５および本体横寸法９６を有する扁平な円柱
である。

この具体例において、突出部９２および９３は
ドーム型であり、各楕円形面９７の中心に１つの
突出部が置かれる。各楕円形面９７の周縁部９８
は面取りされている。

第１０図および第１０Ｂ図に関しては、投与単
位の本体１０は最も短い本体寸法１０４、最も長
い本体寸法１０５および本体横寸法１０６を有す
る扁平な平行六面体である。この具体例では突出
部１０２および１０３は、半円球状のスタツドで
ある。１つのスタツド１０２は、１つの最も大き
い面１０７上のより短い方の端の真中に位置され
ている。もう一方の突出部１０３はもう１つの最
も大きい面１０７ａ上の反対側の短い縁の中心に
置かれている。

該投与単位が最も大きい面１０７ａを下にして
置かれる場合、突出部１０３は平面と接し、該単
位形は第１０Ｂ図に示すように傾いている。

第１１図〜第１１Ｂ図に関しては、該単位形の
本体１１１は半球状のスタツド１１２および１１
３を有する扁平な平行六面体である。本体１１１
は最も短い寸法１１４、最も大きい寸法１１５お
よび横寸法１１６を有する。

１つのスタツド１１２は、最も大きい面１１７
の１つの角に位置され、もう１つのスタツド１１
３はもう１つの最も大きい面１１７ａの対角線上
の反対の角に位置されている。最も大きい面の縁
１１８は面取りされ、角１１９は丸味を有してい
る。

第１２図および第１２Ａ図に関して、本体１２
１は２つの等しい最も短い本体寸法１２４および
１２５と、１つの最も長い本体寸法１２６を有す
る細長い平行六面体である。この具体例におい
て、突出部１２２および１２３は半球状スタツド
である。１つの突出部が最も大きい面１２８の
各々の、１つの最も短い端部に近く位置され、
各々、本体の中心から等距離にある。

第１３図および第１３Ａ図に関して、該投与単
位の本体１３１はカプセル型、すなわち、ドーム
状の末端部を有する円柱である。該単位形は２つ
の等しい短い本体寸法１３４および１３５と、最
も長い本体寸法１３６を有する。

この具体例では、該単位形の一端に近いところ
の周囲に対称的に配置された４つの放射状の突出
部１３２および１３３がある。各突出部は該単位
形から短い円筒状の形で伸長し、その末端部はド
ーム型で終つている。

第１３図にみられるように２つの突出部で平面
上に置いた場合、該単位形はその突出部によつて
傾いた状態で支えられている。

第１４図および第１４Ａ図に関して、該単位形
は立方体の本体１４１およびドーム型のスタツド
１４２および１４３によつて与えらる突出部を有
する。

１４４，１４５および１４６のすべての本体寸
法は等しい。ドーム型のスタツド１４２，１４３
はほぼ正方形のカーブした凸面１４７の各々の中
心に位置される。これらのほぼ正方形の縁１４８
は面取りされている。

第１４Ａ図に示すように、該単位形が水平面上
で最も安定な状態にある場合、スタツドの１つ１
４３が平面と接し、該単位形はそのスタツドによ
つて水平に対して傾けられる。

第１５図〜第１５Ｂ図に関して、該投与単位は
三角柱の形状をした本体１５１を有する。突出部
は三角錐のスタツド１５２および１５３によつて
与えられる。

該本体は、最も短い寸法１５４、最も長い寸法
１５５および横寸法１５６を有する。該スタツド
１５２および１５３は本体の各三角形端面１５７
の各々の中心に１つづつ置かれている。三角形の
面１５７の周縁部１５８は面取りされている。三
角形の面１５７の角１５９は丸味を有している。

該単位形が水平な平面上で最も安定な状態にあ
る場合、該単位形は１つの突出部、例えば、第１
５Ｂ図に示す１５３により支えられて傾く。

第１６図〜第１６Ｂ図に関して、該投与単位の
本体はずんぐりした正平行六面体である。これは
最も短い本体寸法１６４および２つの等しい最も
長い本体寸法１６５および１６６を有する。突出
部は最も大きい面１６７の各中心に位置する四角
錐状のスタツド１６２および１６３により与えら
れる。角錐の頂点は丸味を有している。

最も大きい面の周縁部１６８は面取りされてお
り、最も大きい面を連結している端部１６９は丸
味を有している。

平面上にその最も大きな面で置いた場合、第１
６Ｂ図に示すように１つの突出部１６３が平面に
接し、該単位形が傾く。

第１７図〜第１７Ｂ図に関して、該投与単位の
本体は正五角柱１７であり、最も短い本体寸法１
７４、最も長い本体寸法１７５および本体横寸法
１７６を有する。この具体例では突出部は五角錐
のスタツド１７２および１７３であり、最も大き
な面１７７の各中心に１つが位置している。角錐
状の突出部の面はくぼんでおり、その先端は丸味
を有している。

最も大きな面１７７の周縁部１７８は面取りさ
れており、また最も大きな面を連結している端部
１７９は丸味を有している。

第１７Ｂ図に示すように最も大きい面で平面上
に位置する場合、突出部は平面と接し、該単位形
が傾く。

第１８図および第１８Ａ図に関して、該単位形
は環状型の本体１８１および２対の半球型スタツ
ド１８２および１８３によつて与えられる突出部
を有する。

本体は最も短い寸法１８４を有し、その垂直軸
は該環の中心を通る。他の２つの寸法１８５およ
び１８６は等しい。

スタツドの第１の対１８２は１つの端面１８７
の直径の端方向に位置し、スタツドの第２の対１
８３は第１対と正反対に該単位形のもう１つの端
面上に位置している。

第１８図に示すように、水平な平面上に該単位
形が、一対のスタツドがその平面と接して安定な
状態に置かれる場合、それは該スタツドにより支
えられて傾いている。

第１９図〜第１９Ｂ図に関して、該単位形の本
体２１１は扁平な平行六面体である。それは最も
短い本体寸法２１４、最も長い本体寸法２１５お
よび本体横寸法２１６を有する。突出部は四角錐
のスタツド２１２および２１３によつて与えら
れ、各四角形端面２１７の中心に１つが位置して
いる。

四角形の端面２１７は面取りされた周縁部２１
８および丸味を持つ角２１９を有する。

四角形の面１つを下方にして平面に置いた場
合、該単位形は突出部によつて支えられる。

第２０図および第２０Ａ図に関して、該投与単
位の本体２２１は扁平な楕円状の末端面２２７を
有する楕円柱である。それは最も短い本体寸法２
２４、最も長い本体寸法２２５および本体横寸法
２２６を有する。突出部は各々の楕円端面２２７
の真中を横切つて本体の横寸法２２６と平行に伸
長する隆起２２２および２２３によつて与えられ
る。該隆起２２２および２２３は端から端までわ
たるアーチ型をなし、丸い頂点および楕円状の底
面を持つ三つ角形断面を有する。

最も大きい面２２７の周縁部２２８は面取りさ
れている。平面上に楕円面を下にして置かれる場
合、該単位形は第２０Ａ図に示すように傾いた状
態で隆起の１つ２２３で支えられる。

第２１図〜第２１Ｂ図に関して、該単位形の本
体２３１は扁平な円柱である。それは最も本体寸
法２３４、最も長い本体寸法２３５および横寸法
２３６を有する。

突出部は本体のカーブした凸状の楕円末端面２
３７の各々の中心を横切つて、横の寸法２３６と
平行に伸長する隆起２３２およびび２３３によつ
て与えられる。

楕円形面２３７の端２３８は面取りされてい
る。該単位形が平面上にその楕円形の面を下方に
して置かれる場合、突出部２３３が平面と接し、
該単位形が傾く。

第２２図〜第２２Ｂ図に関して、該単位形は四
角錐の末端面２６２および２６３を有する実質的
に扁平な円柱２６１からなる複合形状である。該
単位形は最も短い寸法２６４、最も長い寸法２６
５および横寸法２６６を有する。各四角錐端面２
６２および２６３の４つの平面２６２ａおよび２
６３ａの交差によつて形成される頂点によつて完
全に凸状の面に支点２６７および２６８が与えら
れる。

１つの角錐面２６３を下方にして平面上に置く
場合、該単位形は第２２Ｂ図に示すように面２６
３ａで傾斜する。

第２３図〜第２３Ｂ図に関して、該単位形は正
三角錐端面２７２および２７３を有する扁平な正
三角錐からなる複合形状であり、また完全に凸状
の表面を有する。該単位形は最も短い寸法２７
４、最も長い寸法２７５および横の寸法２７６を
有する。支点２７７および２７８は角錐端面２７
２および２７３の各々の３つの平面２７２ａおよ
び２７３ａの交差によつて形成される頂点により
与えられる。

第２４図およ第２４Ａ図に関して、該単位形は
長方形底面の四角錐の２倍体である。それは最も
短い寸法２８１、最も長い寸法２８２および横寸
法２８３を有する。支点２８４および２８５は隣
接する面、例えば２８６および２８７の交差によ
り与えられる。

第２４図に示すように、水平平面上に最も安定
な状態で置く場合、該単位形は傾く。

第２５図〜第２７Ａ図の単位形は、第８図〜第
８Ｂ図の単位形の変形である。

第２５図〜第２５Ａ図について、該単位形の本
体２９１は最も短い本体寸法２９４および２つの
等しい最も長い本体寸法２９５および２９６を有
する円形錠剤の形を呈している。

この具体例では、突出部２９２および２９３は
三角形錐状のスタツドを有する。円形の大きくカ
ーブした凸面２９７の各々の中心に１つのスタツ
ドが位置する。

最も大きい面２９７の周縁部２９８は面取りさ
れている。容器を傾けて平面上に出す場合、該投
与単位はカーブした面または第２５Ａ図に示すよ
うに最も大きい面２９７を下方にして出ることが
できる。もし該単位形がそのカーブした面で置か
れると、それは準安定な状態であり、それを押し
倒すと第２５図に示すように傾いた状態となるこ
とができる。

第２６図および第２６Ａ図に関して、該単位形
の本体３０１は最も短い本体寸法３０４および２
つの等しい最も長い本体寸法３０５および３０６
を有する円形錠剤の形を呈するものである。例と
して、最も短い寸法３０４を4.8mm、最も長い寸
法３０５および３０６を1.6mmおよびドームの高
さを1.7mmとすることができる。

この具体例では、突出部３０２および３０３は
四角錐のスタツドである。円形の大きくカーブし
ている各凸面３０７上の中心に１つのスタツドが
位置している。

最も大きい面３０７の周縁部３０８は面取りさ
れている。該単位形をその大きい面３０７を下方
にして置く場合、第２６Ａ図に示すように突出部
３０３によつて傾く。

第２７図および第２７Ａ図に関して、該単位形
の本体３１１は最も短い本体寸法３１４および２
つの等しい最も長い本体寸法３１５および３１６
を有する円形錠剤の形である。

この具体例では、突出部３１２および３１３は
五角錐のスタツドである。円形の大きくカーブし
た各凸面３１７上の中心に１つスタツドが位置す
る。

最も大きい面３１７の周縁部３１８は面取りさ
れている。該単位形をその大きい面３１７を第２
７Ａ図に示すように下方にして平面上に置く場
合、それは突出部３１３によつて傾く。

次の実施例は本発明を説明するものである。

実施例 １ 以下の成分から錠剤を調製した。

mg／錠 オーラノフイン 6.0 乳 糖 231.0 トウモロコシ澱粉 31.0 微結晶セルロース 31.0 澱粉グリコール酸ナトリウム 15.5 ステアリン酸マグネシウム 1.55 総量 316.05 オーラノフインおよびトウモロコシ澱粉を十分
な乳糖と合わせて混合し、均、質な混合物（第一
混合物）を作つた。残りの乳糖を微結晶セルロー
スおよび澱粉グリコール酸ナトリウムと混合した
（第二混合物）。ついで第一および第二混合物を合
わせて混合し、これにステアリン酸マグネシウム
を混合した。この最終混合物をパンチおよびダイ
スで、添付の図面、特に第１図から第１１Ｂ図、
第１４図から第１７Ｂ図および第１９図から第２
１Ｂ図のうちのいずれか１つに示される形状の錠
剤になるよう圧縮した。

ヒドロキシプロピルメチルセルロース3.72Kg
（粘度5cps）、ヒドロキシメチルセルロース3.72Kg
（粘度5cps）およびプロピレングリコール0.74Kg
を精製水80Kgに撹拌しながら加えることにより、
ポリマーの水性フイルムコーテイング溶液をを調
製した。該混合液を30分間撹拌し、放置させて脱
気させた（約16時間）。ついで、該混合液を精製
水で100Kgとした。

所定量の錠剤を通常の回転ドラムスプレーコー
テイング機に入れ、短時間（約10秒）熱風（90
℃）を送りながら錠剤をころがせて粉末くずを取
り除いた。ついで、回転している錠剤にコーテイ
ング溶液を断続的にスプレーする電子タイマー付
スプレーガンを用いてポリマーの水性フイルムコ
ーテイング溶液の錠剤へのスプレーおよび乾燥を
交互に行なつた。スプレーの時間およびその後の
乾燥時間は、錠剤がいつも目立つほど湿らないよ
うに設定した。このスプレー／乾燥のサイクル
は、錠剤がコートされるまで続けた。

コートされた錠剤をキヤンバス・ポリシング・
パンに移し、微細な粉末のカルナウバ・ワツクス
（250ミクロン）と混合し、光沢が得られるまで回
転させた。

実施例 ２ 成 分 mg／錠 オーラノフイン 6.0 乳 糖 231.0 予め糊化させた澱粉N.F 31.0 微結晶セルロース 31.0 澱粉グリコール酸ナトリウム 15.5 ステアリン酸マグネシウム 1.55 オーラノフイン、乳糖および澱粉を水を用いて
造粒した。該粒子を一夜乾燥し、840ミクロンの
スクリーンを通過させて分級した。ついで、該粒
子を残りの成分と混合し、パンチおよびダイスを
用いて、添付の図面、特に第１図から第１１Ｂ
図、第１４図から第１７Ｂ図および第２１図から
第２３Ｂ図のうちいずれか１つに示される形状の
錠剤になるように圧縮した。