JPH04346928A - 坐剤 - Google Patents

坐剤

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JPH04346928A
JPH04346928A JP3120019A JP12001991A JPH04346928A JP H04346928 A JPH04346928 A JP H04346928A JP 3120019 A JP3120019 A JP 3120019A JP 12001991 A JP12001991 A JP 12001991A JP H04346928 A JPH04346928 A JP H04346928A
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JP
Japan
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pranoprofen
suppository
blood
administration
effects
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JP3120019A
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English (en)
Inventor
Yoichi Sawayanagi
沢柳　洋一
Yutaka Kawamura
豊 川村
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DOUJIN IYAKU KAKO KK
Original Assignee
DOUJIN IYAKU KAKO KK
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は坐剤、更に詳細にはプラ
ノプロフェンを含有する消炎鎮痛性坐剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】プラノプロフェンは優れた抗炎症作用及
び鎮痛作用を有する非ステロイド系消炎鎮痛剤として、
臨床の場において、錠剤あるいはカプセル剤として広く
用いられている。
【０００３】非ステロイド系消炎鎮痛剤は、その副作用
がステロイド系消炎鎮痛剤に比べて少ないため、現在臨
床上広範に使用されている。しかし、一般的に非ステロ
イド系消炎鎮痛剤を経口的に投与した場合、消化性潰瘍
等の副作用の発現頻度が高く、また、消化管障害のある
患者や小児などでは経口投与が困難なことも多い。そこ
で、インドメタシンやジクロフェナクナトリウムなどで
は、経口投与による消化管副作用を軽減するために、あ
るいは、経口投与が不可能な患者に投与するための剤型
として坐剤が開発され、臨床上使用されている。しかし
、これらの坐剤では老人や小児の患者で衰弱した患者に
おいてはショック症状等の重篤な副作用が報告されてい
る。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、更に安全で副作用が少なく、かつ経口投与の場合と
同等な効果を発揮する消炎鎮痛性坐剤を提供することに
ある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】かかる実情において本発
明者らは鋭意研究を行った結果、経口投与時の副作用が
少なく安全域の高いプラノプロフェンを用い、経口投与
した場合と同等な血中濃度推移を示す坐剤の得られるこ
とを見出し、本発明を完成した。
【０００６】すなわち、本発明はプラノプロフェンを含
有する坐剤を提供するものである。
【０００７】本発明坐剤におけるプラノプロフェンの含
有量は、その薬効を発現する量であればよく、年齢や症
状により適宜増減すべきであるが、通常坐剤１個中２５
ｍｇから２２５ｍｇ　の範囲にあることが好ましい。
【０００８】本発明坐剤に用いられる坐剤基剤としては
、通常用いられる基剤が使用でき、動物性、植物性又は
鉱物性油脂、ロウ類であってもよく、また部分合成品も
しくは全合成品でもよい。
【０００９】動植物性油脂類としては、例えばオリーブ
油、トウモロコシ油、ヒマシ油、綿実油、小麦胚芽油、
カカオ油、硬化油等が、炭化水素類としては、スクワラ
ン、ワセリン、固形パラフィン、流動パラフィン等が、
ロウ類としては、ホホバ油、カルナウバロウ、ミツロウ
、ラノリン等が挙げられる。部分合成もしくは全合成グ
リセリン脂肪酸エステルとしては、ラウリン酸、ミリス
チン酸、パルミチン酸、ステアリン酸等の直鎖飽和脂肪
酸、オレイン酸、リノール酸、リノレイン酸等の直鎖不
飽和脂肪酸のごとき、中級もしくは高級脂肪酸のモノ、
ジもしくはトリグリセライドなどが挙げられる。これら
の市販品の例としては、ウイテップゾール（ダイナミッ
ト・ノーベル社製）、ファーマゾール（日本油脂（株）
製）、イソカカオ（花王（株）製）、ＳＢ（太陽油脂（
株）製）、ノパタ（ヘンケル社製）、サポイヤー（ガッ
トフォーズ社製）等が挙げられる。その他の合成品とし
ては、マクロゴール、セトマクロゴールなどのポリエチ
レングリコール及びその誘導体類等が挙げられる。
【００１０】また、本発明坐剤には、必要に応じて、保
存剤、安定化剤、界面活性剤、芳香剤、着色剤、ｐＨ調
整剤、精製水等を加えてもよい。
【００１１】本発明坐剤は、基剤中にプラノプロフェン
を加え、必要に応じてｐＨ調整剤等を加えた後、常法に
従って、固形坐剤、ソフトゼラチンカプセル坐剤、ある
いは注入式直腸投与軟膏剤等とすることができる。
【００１２】
【発明の効果】本発明によれば、経口製剤と同等の血中
濃度推移を示し、プラノプロフェンの本来持つ効果を損
なわずに安全性の高い非ステロイド系消炎鎮痛性坐剤を
得ることができる。
【００１３】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を詳細に説明する
が、本発明はこれに限定されるものではない。
【００１４】実施例１ ウイテップゾールＨ１５（ダイナミット・ノーベル社）
１１２５０ｍｇ　をとり６０℃で溶融する。溶融後４０
℃まで冷却し、プラノプロフェン７５０ｍｇ　を加え均
一になるまで攪拌する。１個１．２ｇとなるようにコン
テナに充填し１個１．２ｇ中プラノプロフェン７５ｍｇ
を含有するプラノプロフェン坐剤１０個を得た。
【００１５】実施例２ ポリエチレングリコール１５４０（日本油脂（株））１
１２５０ｍｇ　をとり８０℃で溶融する。溶融後、プラ
ノプロフェン７５０ｍｇ　を溶解する。４０℃まで冷却
し、１個１．２ｇとなるようにコンテナに充填し１個１
．２ｇ中プラノプロフェン７５ｍｇを含有するプラノプ
ロフェン坐剤１０個を得た。
【００１６】実施例３ 精製水にプラノプロフェン７．５ｇを分散しハイビスワ
コー１０４　（和光純薬（株））３ｇを加えて均一にな
るまで混合攪拌する。トリエタノールアミンを剤のｐＨ
が７．０　となるまで加え、更に精製水を適量加え攪拌
し全量１００ｇの澄明なゲル剤を得る。このゲル剤を２
．５ｃｃ　のディスポーザブルシリンジに２ｇずつ充填
し１個２ｇ中プラノプロフェン１５０ｍｇ　を含有する
プラノプロフェン注入剤５０個を得た。
【００１７】実施例４ 加温した精製水４７．２５ｇにヒドロキシプロピルセル
ロース（ＨＰＣＨ：日本曹達（株））１．５ｇ、プラノ
プロフェン１２５０ｍｇを分散し均一になるまで混合攪
拌する。更に攪拌を続けながら１０℃まで冷却しゲル剤
を得る。このゲル剤を１．５ｃｃ　のディスポーザブル
シリンジに１ｇずつ充填し１個１ｇ中プラノプロフェン
２５ｍｇを含有するプラノプロフェン注入剤５０個を得
た。
【００１８】実施例５ ウイテップゾールＷ３５（ダイナミット・ノーベル社）
１４ｇをとり６０℃で溶融する。溶融後４０℃まで冷却
し、プラノプロフェン１ｇを加え均一になるまで攪拌す
る。１個０．７５ｇとなるようにコンテナに充填し１個
０．７５ｇ中プラノプロフェン５０ｍｇを含有するプラ
ノプロフェン坐剤２０個を得た。
【００１９】実施例６ ポリエチレングリコール４０００（日本油脂（株））２
．７ｇとポリエチレングリコール１０００（日本油脂（
株））２．７ｇをとり８０℃で溶融する。溶融後、プラ
ノプロフェン１．５ｇを溶解する。４０℃まで冷却し、
１個１．５ｇとなるようにコンテナに充填し１個１．５
ｇ中プラノプロフェン１５０ｍｇ　を含有するプラノプ
ロフェン坐剤１０個を得た。
【００２０】実施例７ 中鎖脂肪酸トリグリセライド（パナセート８１０：日本
油脂（株））９０ｇにプラノプロフェン１０ｇを加え分
散し、均一になるまで攪拌する。常法に従いゼラチンソ
フトカプセル中に１個中１ｇとなるように充填し１個中
プラノプロフェン１００ｍｇ　を含有するプラノプロフ
ェンレクタルカプセル１００　個を得た。
【００２１】試験例１ 実施例１及び２にて得られた坐剤を家兎（日本白色種：
体重２．５Ｋｇ　）３匹に各々１個直腸投与し、血中濃
度推移を検討した。対照として同様に３匹にプラノプロ
フェン７５ｍｇを含有する錠剤を各々１錠経口投与した
。投与前及び投与後０．２５、０．５　、１、１．５　
、２、３、４、６、８時間に耳静脈より２ｃｃ血液を採
取し、ＨＰＬＣにて血中プラノプロフェン濃度を定量し
た。その結果を図１に示す。
【００２２】試験例２ 実施例１にて得られた坐剤をボランティア３人にそれぞ
れ１個ずつ直腸投与し、血中のプラノプロフェン未変化
体推移を検討した。投与前及び投与後０．１２５　、０
．２５、０．５　、１、１．５　、２、３、４、６、８
、１０時間に前腕静脈より採血し、ＨＰＬＣにて血中プ
ラノプロフェン濃度を定量した。その結果を健常人３人
にプラノプロフェン７５ｍｇを含有する錠剤を投与した
時の血中濃度変化の文献値と共に図２に示す。図より明
らかなように実施例１の坐剤投与後の血中プラノプロフ
ェン濃度推移は錠剤投与後の血中濃度推移とほぼ同等の
結果であった。
【図面の簡単な説明】
【図１】試験例１の家兎におけるプラノプロフェンの血
中濃度推移と投与後の時間の関係を示す図面である。
【図２】試験例２のヒトにおけるプラノプロフェンの血
中濃度と投与後の時間の関係を示す図面である。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】　　プラノプロフェンを含有する坐剤。
  2. 【請求項２】　　プラノプロフェンを１個中に２５〜２
    ２５ｍｇ　含有する坐剤。
JP3120019A 1991-05-24 1991-05-24 坐剤 Pending JPH04346928A (ja)

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JP3120019A JPH04346928A (ja) 1991-05-24 1991-05-24 坐剤
CA002068793A CA2068793A1 (en) 1991-05-24 1992-05-15 Suppository preparation
EP92108282A EP0514795A1 (en) 1991-05-24 1992-05-15 Suppository preparation
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EP0514795A1 (en) 1992-11-25
CA2068793A1 (en) 1992-11-25
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US5482973A (en) 1996-01-09

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