JPH04261154A - ピペリジン誘導体およびこれを含有する降圧剤 - Google Patents

ピペリジン誘導体およびこれを含有する降圧剤

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JPH04261154A
JPH04261154A JP10524691A JP10524691A JPH04261154A JP H04261154 A JPH04261154 A JP H04261154A JP 10524691 A JP10524691 A JP 10524691A JP 10524691 A JP10524691 A JP 10524691A JP H04261154 A JPH04261154 A JP H04261154A
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JP
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antihypertensive agent
piperidine derivative
piperidine
ylidene
dibenzo
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Masafumi Minomura
雅史 箕村
Masataka Shoji
政孝 東海林
Arahiko Eguchi
江口 新比古
Hideki Domoto
英樹 堂本
Ryota Yoshimoto
吉元 良太
Yuichi Gyotoku
行徳 祐一
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、新規ピペリジン誘導体
およびこれを含有する降圧剤に関する。
【0002】
【従来の技術】近年、高血圧治療の第一次選択薬として
カルシウム拮抗剤やアンジオテンシン変換酵素阻害剤が
広く用いられるようになったがそれと共に、それらの副
作用が問題となってきている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明は低コストでか
つ工業上簡便に製造できる優れた活性を有する新規な降
圧剤を提供することを課題とする。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記問題
点を解決すべく鋭意研究した結果、式
【化1】 で示される1−(4−アミノスルホニルシンナミル)−
4−(5H−ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン−5−
イリデン)ピペリジンが優れた降圧活性を示し、合成工
程も簡便であり、工業的に容易に製造できることを見い
だし、この知見に基づいて本発明を完成するに至った。
【0005】本発明の新規ピペリジン誘導体を降圧剤と
して用いるときの投与経路は経口、非経口のいずれであ
ってもよい。用量は患者の年齢、体重、状態、および投
与法によって決定される。通常は1日の用量は、経口投
与の場合で0.01〜2000mg/kgであり非経口
投与の場合には0.01〜1000mg/kgである。 塩の形態としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、クエン酸塩
、シュウ酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩などを挙げる
ことができる。
【0006】本発明の降圧剤は普通の製剤形、例えば錠
剤、散剤、カプセル剤、溶液剤、糖衣剤、またはデボー
剤にしてよく、普通の製剤助剤を用いて常法に従って製
造することができる。例えば錠剤は、本発明の有効物質
である新規ピペリジン誘導体を既知の補助物質、例えば
不活性希釈剤、例えば乳糖、炭酸カルシウムまたは燐酸
カルシウム、結合剤、例えばアラビアゴム、コーンスタ
ーチまたはゼラチン、膨化剤、例えばアルギン酸、コー
ンスターチまたは前ゼラチン化デンプン、甘味剤、例え
ばショ糖、乳糖またはサッカリン、香味剤、例えばペパ
ーミント、アカモノ油またはチェリー、滑湿剤、例えば
ステアリン酸マグネシウム、タルクまたはカルボキシメ
チルセルロースと混合することによって得られる。
【0007】
【実施例】以下実施例により本発明を詳細に説明する。
【0008】
【実施例1】1−(4−アミノスルホニルシンナミル)
−4−(5H−ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン−5
−イリデン)ピペリジンの合成
【0009】4−アミノスルホニルシンナミルアルコー
ル0.273g(1.28mmol)、塩化チオニル5
ml、を用いクロル化した後、後処理して得られた残渣
を精製することなくメチルイソブチルケトンに溶解し、
4−(5H−ジベンゾ[a,d]−シクロヘプテン−5
−イリデン)ピペリジン0.349g(1.28mmo
l)および炭酸カリウムを用い70℃で終夜反応させた
。シリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製して表題
化合物を得た。
【0010】収量  0.140g(0.347mmo
l) 収率  27.1% MSD(FDモード、m/z)  468(M+1)H
−NMR(CDC13) 2.19(4H,m)    2.38(2H,m) 
   2.62(2H,m)3.14(2H,d)  
  6.30−6.52(2H,m)6.92(2H,
S)    7.18−7.35(8H,m)7.42
(2H,d)    7.82(2H,d)
【0011
【実施例2】供試動物として、充分順化飼育し高血圧が
確認されている雄性自然発症高血圧ラット(体重400
〜440g)を2匹使用した。
【0012】試料(10mg/kg)の2.5%ニコー
ル、2.5%エタノールを含む生理食塩水溶液1ml/
kgを1回静脈内投与した。投与後の収縮期血圧を非観
血的血圧測定法にて測定した。
【0013】投与前の収縮期血圧に対する変化(mmH
g)を以下に示した。 0.5時間          4時間−83    
          −95
【0014】
【発明の効果】以上説明したように、本発明のピペリジ
ン誘導体は優れた降圧作用を有し、降圧剤として使用で
きることが理解され、故に優れた降圧剤の提供が期待で
きる。従って本発明は特に医薬産業上極めて有用である

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】  式 【化1】 で示されるピペリジン誘導体。
  2. 【請求項2】  式 【化1】 で示されるピペリジン誘導体および/または医薬的に許
    容しうる塩を含有する降圧剤。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005018607A1 (ja) * 2003-08-20 2005-03-03 Ajinomoto Co., Inc. 溶解性を改善した医薬品製剤

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