JPH0425250B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は皮膚美白成分を含有する化粧料に関す
る。 従来、しみ、そばかすの原因となる日焼けした
皮膚を美白するために化粧料基材に美白成分とし
てビタミンＣ（アスコルビン酸またはその誘導
体）、コロイド硫黄またはグルタチオンなどを配
合した化粧料が消費者の高い関心を呼んで使用さ
れている。此種化粧料はしみ、そばかすを消失さ
せる美白効果とこれらの発生を予防する効果との
両者を備えていることが理想的であるとされてい
るが、従来美白化粧料のいずれも充分に満足でき
る効果を示していない。 本発明者らは皮膚に対する美白効果ならびに日
焼け防止効果の両者を兼ね備えしかも副作用のな
い美白化粧料を得んとして鋭意研究の結果、生体
成分であるチオールウロカニン酸がメラニン生成
抑制作用および紫外線吸収作用を有することを見
出し、そその結果目的とする効果が得られること
に想到し本発明を完成させるに至つた。 本発明に適用されるチオールウロカニン酸は次
式 で表わされる物質であつて人体の血液や肝臓など
に存在するエルゴチオネインがエルゴチオナーゼ
の作用によりトリメチルアミンが外れて生ずるも
のであり、生体中におけるヒスチジン代謝産物と
して確認され、また単離もされているが、実際的
に利用された例はない。 第１図に示す如くチオールウロカニン酸は紫外
吸収極大が311nm（PH7.0）で、かつ280nmから
400nmにわたる幅広い吸収スペクトルを有してお
り、日焼け防止用の紫外線吸収剤としては理想的
な性質を備えている。 次にチオールウロカニン酸のメラニン生成抑制
作用につき、その機序として知られるチロジナー
ゼ活性を阻害する作用および紫外線によるメラニ
ン生成にたいする抑制作用について、実験例をあ
げて説明する。 実験例 １ チロジナーゼ活性阻害作用 (1) 実験方法 酵素チロジナーゼはHanding−Passayマウ
スメラノーマから抽出した酵素を使用した。基
質はＬ−DOPAを使用した。チオールウロカ
ニン酸は0.1Mリン酸緩衝液にそれぞれ所定の
濃度に溶解したものを作成した。 反応液の組成はつぎのとおりである。 酵素溶液 0.2ml 5mML−ドーパ液 1.0 0.1Mリン酸緩衝液（PH6.8） 1.0 チオールウロカニン酸溶液 1.0 （計）3.2ml チオールウロカニン酸を添加しないコントロ
ール系はリン酸緩衝液を2.0mlとした。 上記反応液を37℃で反応を開始し、ドーパク
ロームの生成を475nmの吸光度の増加として分
光光度計で経時的に測定した。 (2) 実験結果 チロシナーゼ作用にたいするチオールウロカ
ニン酸の阻害作用を第２図に示す。 実験結果より、チオールウロカニン酸はわず
か１×10^-5M濃度（0.0002重量％（以下重量％
は％で示す））で、メラニン生成の前駆物質で
あるドーパクロームの生成をかなり抑制し、１
×10^-4濃度（0.002％）ではドーパクロームの
生成を強力に抑制することがわかる。 実験例 ２ 紫外線によるメラニン生成にたいする抑制作用 (1) 実験方法 C57B7マウス12匹の右耳介にプロピレングリ
コール・エタノール溶液（１：１）に溶解した
0.01％チオールウロカニン酸ナトリウム溶液
0.1mlを塗布した。同マウス左耳介には対照と
してプロピレングリコール・エタノール溶液
0.1mlを塗布した。 ついで、FL20SE30ランプを光源とし、耳介
を光源の直下におき33μw／sec・mm²の紫外線を
30秒照射した（0.1ジユール）。マウス耳介にた
いする試料塗布および紫外線照射は１日１回行
つた。これを週３回実施し、４週間継続した。
紫外線照射開始４週間後に、左右の耳介を採取
し、耳介照射側皮膚を0.2NNaBr溶液に浸漬し
た。37℃24時間浸漬後表皮をピンセツトで剥離
し生理食塩水で洗浄した。分離した表皮は耳介
先端部より約８mm巾で切断し、スライドグラス
に貼りつけ、面積を算出した。表皮を２分し、
一方はDOPA染色を行い、DOPA陽性メラノ
サイト数を測定した。他方はプロチアーゼ処理
を行い、耳介組織タンパク質を消化し、メラニ
ン顆粒を得た。メラニン顆粒は蛍光測定法で定
量した。 (2) 実験結果 紫外線によるマウス耳介皮膚のメラニン生成
にたいするチオールウロカニン酸ナトリウムの
作用を表１に示す。

【表】 以上の結果によりチオールウロカニン酸または
その塩は0.01％濃度で紫外線によるメラニン生成
を強力に抑制することが明らかである。 本発明においてチオールウロカニン酸またはそ
の塩は化粧料中に0.01〜５％、好適には0.1〜１
％程度含有せしめて用いる。含有量が0.01％未満
の場合には塗布時の経皮吸収量が効果を充分に発
現する至適量にならず、また５重量％を越えると
逆に効果が過度にすぎて不自然な脱色効果を皮膚
に与えやすい。 尚、本発明で用いるチオールウロカニン酸の塩
としては、チオールウロカニン酸ナトリウム、同
カリウムなどのアルカリ金属塩およびチオールウ
ロカニン酸マグネシウムなどのアルカリ土類金属
塩等の無機塩、更には、アルギニン，リジンなど
の塩基性アミノ酸塩，トリエタノールアミン，ト
リイソパノールアミンなどの有機アミン塩等の有
機塩が挙げられるが、この中でも化粧料への配合
時の溶解性の点から特にナトリウムもしくはカリ
ウム塩が有利に用いられる。 また本発明で用いる化粧料基材としては美白化
粧料に通常使用する基材であれば何でもよくとく
に限定されない。具体的な剤型としてはクリー
ム，軟こう，乳液，ローシヨン，パツク，ゲルな
どが挙げられる。例えばクリーム基材としてはミ
ツロウ，ステアリルアルコール，ステアリン酸，
グリセリン，プロピレングリコール，プロピレン
グリコールモノステアレート，ポリオキシエチレ
ンセチルエーテル，スクワランなど、パツク基材
としては酸化チタン，カオリン，酢酸ビニル樹脂
エマルジヨン，ポリビニルアルコール，エタノー
ル，オリーブ油，ソルビツト，チオールウロカニ
ン酸，水酸化ナトリウムなどそしてローシヨン基
材としてはオレイルアルコール，エタノール，プ
ロピレングリコール，グリセリン，ラウリルエー
テル，ソルビタンモノラウリン酸エステルなどが
挙げられる。 これらの原料を適宜使用し、常法によりクリー
ム，パツク，ローシヨン等適当な形態の本発明美
白化粧料が調製される。 以下に本発明の美白化粧料の実施例を示す。 実施例 １ （クリーム） ミツロウ2.0％，ステアリルアルコール5.0％，
ステアリン酸8.0％，スクワラン10.0％，プロピ
レングリコールモノステアレート3.0％，ポリオ
キシエチレンセチルエーテル1.0％および香料0.5
％を加熱融解して70℃にし、これにプロピレング
リコール8.0％，グリセリン4.0％，チオールウロ
カニン酸ナトリウム0.4％，チオールウロカニン
酸カリウム0.1％，防腐剤適量（0.2〜0.3％）およ
び全体で100％になる量の精製水を加熱して70℃
としたものを添加し、反応後均一に乳化させた
後、冷却してクリームを得た。 実施例 ２ （パツク） ソルビツト5.0％，チオールウロカニン酸0.85
％，水酸化ナトリウム0.2％，全体が100％になる
量の精製水を混合したものに、順次酸化チタン
8.0％，カオリン7.0％の混合物，酢酸ビニル樹脂
エマルジヨン15.0％を添加し、さらにポリビニル
アルコール10.0％およびエタノール2.0％の混合
物を膨潤させたものを加え、70℃に加熱して溶解
した。次にエタノール3.0％，香料0.5％，防腐剤
適量（0.2〜0.3％）の混合物を加え、さらにオリ
ーブ油3.0％を混合して冷却しピールオフ型パツ
クを得た。 実施例 ３ （化粧水） オレイルアルコール0.1％，POEソルビタンモ
ノラウリン酸エステル1.5％，POEラウリルエー
テル0.5％，香料0.1％，防腐剤適量（0.2〜0.3％）
およびエタノール10.0％の混合物およびグリセリ
ン5.0％，プロピレングリコール4.0％，チオール
ウロカニン酸ナトリウム0.1％，全体が100％とな
る量の精製水の混合物を夫々室温下溶解させ、次
いで後者の混合物を前者の混合物に除々に加えて
可溶化し化粧水を得た。

【図面の簡単な説明】

第１図はチオールウロカニン酸の紫外吸収スペ
クトルのグラフ、第２図はチオールウロカニン酸
のチロジナーゼ作用に対する阻害作用を示すグラ
フであり、Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄはチオールウロカニン
酸の濃度がそれぞれ０，１×10^-5M，５×
10^-5M，１×10^-4Mである。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 化粧料基材にチオールウロカニン酸またはそ
   の塩を配合することを特徴とする美白化粧料。 ２ チオールウロカニン酸またはその塩の配合割
   合が全体の0.01〜５重量％であることを特徴とす
   る特許請求の範囲第１項記載の美白化粧料。