JPH04208271A - インターフェロン産生促進剤 - Google Patents
インターフェロン産生促進剤Info
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- JPH04208271A JPH04208271A JP2337737A JP33773790A JPH04208271A JP H04208271 A JPH04208271 A JP H04208271A JP 2337737 A JP2337737 A JP 2337737A JP 33773790 A JP33773790 A JP 33773790A JP H04208271 A JPH04208271 A JP H04208271A
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
「産業上の利用分野」
本発明は、インターフェロン特にインターフェロン−γ
産生促進作用およびインターロイキン−２産生促進作用
を有し、ウィルス感染症治療剤等として有用な薬物を提
供するものである。
産生促進作用およびインターロイキン−２産生促進作用
を有し、ウィルス感染症治療剤等として有用な薬物を提
供するものである。
「従来技術」
−Ｓ式［Ｉ］で表わされる化合物は、
Ｒ” −Ｃ−ＣＯＮＨ−ＣＨＣＯＯＲ”＋
１ ［Ｉ］（ＣＨ２）ｌ、ｌ−
３−Ｓ −１ｃ Ｈ２１ｎ肝障害抑制作用、免疫調節作
用、抗リウマチ作用を示す有用な化合物であることが知
られている（特公昭６１−４３３５０号、特開平２−１
３８２７１号）。
１ ［Ｉ］（ＣＨ２）ｌ、ｌ−
３−Ｓ −１ｃ Ｈ２１ｎ肝障害抑制作用、免疫調節作
用、抗リウマチ作用を示す有用な化合物であることが知
られている（特公昭６１−４３３５０号、特開平２−１
３８２７１号）。
「発明が解決しようとする課題および課題を解決するた
めの手段」 医薬として有用な一般式［Ｉ］で表わされる化合物の薬
効をさらに見い出すべく研究した結果、インターフェロ
ン特にインターフェロン−γ産生促進作用やインターロ
イキン−２産生促進作用を有しており、ウィルス感染症
の治療剤等として有用であることを見い出し、本発明を
完成した。
めの手段」 医薬として有用な一般式［Ｉ］で表わされる化合物の薬
効をさらに見い出すべく研究した結果、インターフェロ
ン特にインターフェロン−γ産生促進作用やインターロ
イキン−２産生促進作用を有しており、ウィルス感染症
の治療剤等として有用であることを見い出し、本発明を
完成した。
「発明の構成」
本発明は下記一般式［Ｉ］で表わされる化合物ｊ６よび
その塩類（以下本化合物とする）を有効成分とするイン
ターフェロン産生促進剤およびウィルス感染症治療剤に
関する。
その塩類（以下本化合物とする）を有効成分とするイン
ターフェロン産生促進剤およびウィルス感染症治療剤に
関する。
（ＣＨ２１，−３−Ｓ ｉＣＨ２１ｎ
［式中、Ｒ’、Ｒ２およびＲ３は同一かまたは異なって
水素原子または低級アルキル基を示す。
水素原子または低級アルキル基を示す。
ｍばＯまたは１を示す。
ｎは１または２を示す。以下同じ。］
上記で示した定義についてさらに詳しく説明すると、低
級アルキル基とはメチル、エチル、プロピル、イソプロ
ピル、ヘキシル等の１〜６個の炭素原子を有する直鎖ま
たは分枝のアルキル基を示す。
級アルキル基とはメチル、エチル、プロピル、イソプロ
ピル、ヘキシル等の１〜６個の炭素原子を有する直鎖ま
たは分枝のアルキル基を示す。
塩としては、医薬として許容される塩であればよく、例
えば、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグ
ネシウム塩、アンモニウム塩、ジエチルアミン塩、トリ
エタノールアミン塩等が挙げられる。
えば、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグ
ネシウム塩、アンモニウム塩、ジエチルアミン塩、トリ
エタノールアミン塩等が挙げられる。
生体内物質であるインターフェロン−γやインターロイ
キン−２が、ウィルス感染症に対し有用なものであるこ
とは知られている。従って、インターフェロン−γやイ
ンターロイキン−２の産生を促進する薬物はウィルス感
染症の治療剤として有用なものである。
キン−２が、ウィルス感染症に対し有用なものであるこ
とは知られている。従って、インターフェロン−γやイ
ンターロイキン−２の産生を促進する薬物はウィルス感
染症の治療剤として有用なものである。
詳細なデータは薬理試験の項で述べるが、本発明者等は
本化合物が優れたインターフェロン特にインターフェロ
ン−γ産生促進作用やインターロイキン−２産生促進作
用を有しておりウィルス感染症の治療剤として有用であ
ることを見い出した。
本化合物が優れたインターフェロン特にインターフェロ
ン−γ産生促進作用やインターロイキン−２産生促進作
用を有しておりウィルス感染症の治療剤として有用であ
ることを見い出した。
本化合物の投与は経口、非経口のどちらでもよく、剤型
としては錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、注射剤、経
皮吸収剤、平削等が挙げられる。投与量は症状や剤型等
によって決められるが、通常１日ｌＯ〜５０００ｍｇを
１回または数回に分けて投与することができる。
としては錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、注射剤、経
皮吸収剤、平削等が挙げられる。投与量は症状や剤型等
によって決められるが、通常１日ｌＯ〜５０００ｍｇを
１回または数回に分けて投与することができる。
本化合物の製剤は、剤型に応じて汎用される製剤技術を
用いて製造すればよく、例えば特開平２−１３８２７１
号に示されたものを用いることができる。
用いて製造すればよく、例えば特開平２−１３８２７１
号に示されたものを用いることができる。
「薬理試験」
Ｉｎ ｖｉｔｒｏで末梢血単核細胞を用いてインターフ
ェロン−γやインターロイキン−２の産生量を測定する
方法はよく知られている（森 秀弘ら、日本臨床免疫学
会会誌、上↓、６２２ （１９８８）；近藤 −１肝臓
、旦、２４ （１９８８））。
ェロン−γやインターロイキン−２の産生量を測定する
方法はよく知られている（森 秀弘ら、日本臨床免疫学
会会誌、上↓、６２２ （１９８８）；近藤 −１肝臓
、旦、２４ （１９８８））。
そこで、本発明者等はこの方法を用い本化合物がインタ
ーフェロン−γやインターロイキン−２の産主にどのよ
うに影響するかを検討した。
ーフェロン−γやインターロイキン−２の産主にどのよ
うに影響するかを検討した。
本化合物の代表例として、（４Ｒ）−へキザヒドロ−７
，７−シメチルー６−オキソー１．２．５−ジチアプシ
ン−４−カルボン酸（以下化合物Ａとする）を用いた。
，７−シメチルー６−オキソー１．２．５−ジチアプシ
ン−４−カルボン酸（以下化合物Ａとする）を用いた。
（実験方法）
１０６個のヒト末梢血単核細胞を１０％の牛脂仔血清を
含有させたＲＰ、Ｍ１１６４０（ギブコ社製）培養液に
浮遊させ、２４穴カルチヤープレートで化合物Ａとフィ
トヘマグルチニンＰ（以下ＰＨＡとする）を加え炭酸ガ
スインキュベーターを用いて３７°Ｃで４８時間培養し
た。産生じたインターフェロン−γはインターフェロン
−γ ＲＩＡキット（セントコア社製）を用い、インタ
ーロイキン−２はＥＬＩＳＡキット（コラボレイティブ
社製）を用いて定量を行なった。
含有させたＲＰ、Ｍ１１６４０（ギブコ社製）培養液に
浮遊させ、２４穴カルチヤープレートで化合物Ａとフィ
トヘマグルチニンＰ（以下ＰＨＡとする）を加え炭酸ガ
スインキュベーターを用いて３７°Ｃで４８時間培養し
た。産生じたインターフェロン−γはインターフェロン
−γ ＲＩＡキット（セントコア社製）を用い、インタ
ーロイキン−２はＥＬＩＳＡキット（コラボレイティブ
社製）を用いて定量を行なった。
（結果）
得られた結果を表１と２に示した。
表１ 本化合物のインターフェロン−γ産生に対する作
用（ＰＨＡ濃度ｌＬＬｇ／ｍｌ） 表２ 本化合物のインターロイキン−２産主に対する作
用（ＰＨＡ濃度５ ｕ ｇ／ｍ ｌ ）表に示したよう
に、コントロールと比較して本化合物を添加したものは
、インターフェロン−γやインターロイキン−２の産生
量が明らかに増大した。
用（ＰＨＡ濃度ｌＬＬｇ／ｍｌ） 表２ 本化合物のインターロイキン−２産主に対する作
用（ＰＨＡ濃度５ ｕ ｇ／ｍ ｌ ）表に示したよう
に、コントロールと比較して本化合物を添加したものは
、インターフェロン−γやインターロイキン−２の産生
量が明らかに増大した。
「発明の効果」
薬理試験の結果に示されるように、本化合物は優れたイ
ンターフェロン特にインターフェロン−γ産生促進作用
を示すとともにインターロイキン−２産生促進作用をも
有しており、ウィルス感染症の治療剤等として有用であ
る。
ンターフェロン特にインターフェロン−γ産生促進作用
を示すとともにインターロイキン−２産生促進作用をも
有しており、ウィルス感染症の治療剤等として有用であ
る。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １）一般式［ I ］で表わされる化合物およびその塩類
を有効成分とするインターフェロン産生促進剤。 ▲数式、化学式、表等があります▼［ I ］ ［式中、Ｒ＾１、Ｒ＾２およびＲ＾３は同一かまたは異
なって水素原子または低級アルキル基を示す。 ｍは０または１を示す。 ｎは１または２を示す。］ ２）一般式［ I ］で表わされる化合物およびその塩類
を有効成分とするウィルス感染症治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2337737A JPH04208271A (ja) | 1990-11-30 | 1990-11-30 | インターフェロン産生促進剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2337737A JPH04208271A (ja) | 1990-11-30 | 1990-11-30 | インターフェロン産生促進剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04208271A true JPH04208271A (ja) | 1992-07-29 |
Family
ID=18311488
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2337737A Pending JPH04208271A (ja) | 1990-11-30 | 1990-11-30 | インターフェロン産生促進剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH04208271A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999034795A1 (fr) * | 1998-01-09 | 1999-07-15 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Inhibiteurs de la neovasculatisation |
-
1990
- 1990-11-30 JP JP2337737A patent/JPH04208271A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999034795A1 (fr) * | 1998-01-09 | 1999-07-15 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Inhibiteurs de la neovasculatisation |
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