JPH04159227A - 消炎鎮痛クリーム剤組成物 - Google Patents

消炎鎮痛クリーム剤組成物

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JPH04159227A
JPH04159227A JP28109590A JP28109590A JPH04159227A JP H04159227 A JPH04159227 A JP H04159227A JP 28109590 A JP28109590 A JP 28109590A JP 28109590 A JP28109590 A JP 28109590A JP H04159227 A JPH04159227 A JP H04159227A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はピロキシカムを有効成分とし、使用感が良く、
安定で消炎鎮痛作用に優れるクリーム剤組成物に関する
〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕ピロキ
シカム〔化学名:4−ヒドロキシ−2−メチル−N−(
2−ピリジル)−2H−1,2−ベンゾチアジン−3−
カルボキサミド−1,1−ジオキシド〕は、その優れた
消炎鎮痛作用から関節リウマチ等にカプセル剤又は坐剤
として広く用いられている。
しかしながら、このような消炎鎮痛剤は薬効が優れる反
面、長期間の投与により消化管障害等の副作用も起こる
ことが知られている。従って、この副作用を軽減するた
めには、局所に適用する外用剤とすることが考えられる
外用剤としては、ピロキシカムを含むゲル軟膏が開発さ
れているが、ゲル軟膏は一般に多量の低級アルコールを
含有するため皮膚刺激が問題であり、更に塗布時に汗に
より、ゲル化剤が塩析され、粘状となって剥落する等、
使用感が悪く、衣服を汚す原因となる等の問題があった
一方、ピロキシカムそのものは、水に不溶であるが、ク
リーム剤の油相には比較的溶けやすく、油相に溶解して
から乳化すると水和物に転換した形の結晶が析出し、成
長するため、ピロキシカム°を油相に溶解してクリーム
剤を調製するのは不可能であった。
従って、使用感が良好で、ピロキシカムを安定に配合し
た消炎鎮痛作用の優れるクリーム剤の開発が望まれてい
た。
〔課題を解決するための手段〕
斯かる実情において、本発明者らは鋭意研究を行った結
果、特定の乳化剤、アルコールを用い、ピロキシカムを
微粉末で分散させたクリーム剤が、ピロキシカムの結晶
成長もなく、使用感が良好で、安定でしかも消炎鎮痛作
用に優れるものであることを見出し本発明を完成した。
すなわち、本発明は次の成分(a)〜(e)(a)  
ピロキシカム        0.1〜5重量%(ハ)
 ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリエチレン
グリコール脂肪酸エステル及びグリセリン脂肪酸エステ
ルから選ばれる一種又は二種以上の乳化剤      
   10〜25重量%(c)  多価アルコール  
     4〜12重量%(ω 高級アルコール   
    2〜10重量%(e)  水        
     48〜83重量%を含有することを特徴とす
る消炎鎮痛クリーム剤組成物を提供するものである。
本発明で用いる(a)成分のピロキシカムの配合量は特
に限定されず、薬効を発現する量であればよいが、通常
は0.1〜5重量%(以下、単に%で示す)、好ましく
は0.5〜1%である。
(b)成分の乳化剤は、ポリオキシエチレンアルキルエ
ーテル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル及びグ
リセリン脂肪酸エステルから選ばれる一種又は二種以上
であるが、ポリオキシエチレンアルキルエーテルとして
は、ポリオキシエチレン基が2〜30であり、アルキル
基の炭素数が16〜22のものが好ましく、具体的には
ポリオキシエチレン(20〜25)七チルエーテル、ポ
リオキシエチレン(10〜30)ベヘニルエーテル等が
挙げられる。
ポリエチレングリコール脂肪酸エステルとしては、酸化
エチレン数が2〜150であり、主脂肪酸の炭素数が1
2〜18であるものが好ましく、具体的にはポリオキシ
エチレンモノステアレート、ポリオキシエチレンジステ
アレート、ポリオキシエチレンモノラウレート、ポリオ
キシエチレンジラウレート等が挙げられる。また、グリ
セリン脂肪酸エステルとしては、脂肪酸の炭素数14〜
18のもの、例えばグリセリルモノステアレート、グリ
セリルモノオレエート、グリセリルミリステート等が挙
げられる。(6)成分は全組成物中10〜25%、特に
12〜20%配合することが好ましい。この量が10%
未満であると薬効が充分に発揮できないため好ましくな
い。
(c)成分の多価アルコールとしては、例えばエチレン
グリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコー
ル等が挙げられ、配合量は4〜12%、好ましくは5〜
8%である。配合量が4%未満又は12%を超えると、
感触が悪くなり好ましくない。
(社)成分の高級アルコールとしては、炭素数16〜2
2のアルコール、例えばセタノール、ステアリルアルコ
ール、セトステアリルアルコール等が挙げられ、配合量
は2〜10%、好ましくは3〜6%である。
(e)成分の水は48〜83%配合されるが好ましくは
66〜80%である。
本発明組成物は、常法、例えば油相成分を必要に応じて
加温し、これに水相を加えて乳化させた後、ピロキシカ
ムを加えることにより調製される。
なお、ピロキシカムは微粉末のものが良く、平均粒子径
10μm以下のものを用いる。
また、本発明の組成物を調製する際、外用製剤に通常用
いられるクエン酸緩衝液等の緩衝剤を用いて、製剤の最
終plが4.0〜7.0となるよう調節するのが皮膚刺
激の面から好ましい。
更に本発明の組成物には上記成分の他、通常の皮膚外用
剤に用いられる水性成分、粉体、界面活性剤、油剤、保
湿剤、アルコール類、防腐剤、色素、酸化防止剤、紫外
線吸収剤、増粘剤、香料、美肌用成分等を必要に応じて
適宜配合することができる。
〔発明の効果〕
本発明の消炎鎮痛クリーム剤組成物は優れた薬理効果を
有するばかりでなく、経時的に安定で、更に、べたつき
が少なく、展延性も良好なものである。
〔実施例〕
以下、実施例及び試験例を示し本発明を更に詳細に説明
するが、本発明はこれらに限定されない。
実施例1〜3及び比較例1〜5において、夫々に示す組
成、製法により消炎鎮痛クリーム剤を調製した。
実施例1 ピロキシカム            0.5gセトス
テアリルアルコール     3gプロピレングリコー
ル        7gグリセリルモノステアレート 
    3gクエン酸ナトリウム         0
.4gクエン酸             0.28g
パラオキシ安息香酸ブチル      0. Igパラ
オキシ安息香酸メチル     0.2g精製水で全量
100gとする。
油相成分を65〜75℃で溶解させ、これに他成分を溶
解した水相を加えて、65〜75℃で乳化した後、プロ
ピレングリコールに分散させたピロキシカムを55〜6
0℃で加え、攪拌しながら室温まで冷却してクリーム剤
を製した。
実施例2 ピロキシカム            0.5gステア
リルアルコール       4gプロピレングリコー
ル        6gクエン酸ナトリウム     
    0.4gクエン酸             
 0.28gバラオキシ安息香酸ブチル      0
.1gパラオキシ安息香酸メチル     0.2g精
製水で全量100gとする。
実施例1と同様にしてクリーム剤を製した。
実施例3 ピロキシカム            0.5gセタノ
ール             4gプロピレングリコ
ール        7gクエン酸ナトリウム    
     0.4gクエン酸            
  0.28gバラオキシ安息香酸ブチル     0
.1gパラオキシ安息香酸メチル     0.2g精
製水で全量Longとする。
実施例1と同様にしてクリーム剤を製した。
比較例1 ピロキシカム            0.5g白色ワ
セリン          −15g軽質流動パラフィ
ン        3gステアリン酸        
   2.5gサラシミツロウ           
2gソルビタンモノステアレート     1.58七
チル硫酸ナトリウム        0.4gクエン酸
ナトリウム         0.4gクエン酸   
           0.28gパラオキシ安息香酸
ブチル     O,Igバラオキシ安息香酸メチル 
    0.2g精製水で全量100gとする。
油相成分を65〜75℃で溶解させ、これにピロキシカ
ムを加え、更に他成分を溶解した水相を加え、65〜7
5℃で乳化した後、室温まで冷却してクリーム剤を製し
た。
比較例2 ピロキシカム            0.5gセトス
テアリルアルコール     3.5gプロピレングリ
コール       20gポリオキシエチレン七チル
     2gエーテル(23B、0. ) クエン酸ナトリウム         0.4gクエン
酸             0.28gバラオキシ安
息香酸ブチル     0.1gパラオキシ安息香酸メ
チル     0.2g精製水で全量100gとする。
実施例1と同様にしてクリーム剤を製した。
比較例3 ピロキシカム             0.5gセト
ステアリルアルコール     6.5gクエン酸ナト
リウム         0.4gクエン酸     
         0.28gバラオキシ安息香酸ブチ
ル     0.1gバラオキシ安息香酸メチル   
  0.2g精製水で全量100gとする。
比較例1と同様にしてクリーム剤を製した。
比較例4 ピロキシカム             0.58白色
ワセリン            14gパラフィン 
           2gステアリン酸      
     5gソルビタンモノステアレート     
3.5gクエン酸ナトリウム         0.2
gクエン酸              0.14gパ
ラオキシ安息香酸ブチル     0.1gバラオキシ
安息香酸メチル     0.2g精製水で全量100
gとする。
比較例1と同様にしてクリーム剤を製した。
比較例5 ピロキシカム            0.58白色ワ
セリン           15g軽質流動パラフィ
ン        3gステアリン酸        
   2.58サラシミツロウ          2
gグリセリルモノステアレート     1.5g七チ
ル硫酸ナトリウム        0.4gクエン酸ナ
トリウム         0.4gクエン酸    
           0.28gバラオキシ安息香酸
ブチル     O,Igパラオキシ安息香酸メチル 
    0.2g精製水で全量100gとする。
比較例1と同様にしてクリーム剤を製した。
試験例1 実施例1〜3及び比較例1〜3で得られたクリームにつ
いて、物性及び50℃、15日後の分離安定性を比較検
討した。結果を表1に示す。
表  1 ○:分離せず X:分離 本発明による実施例1〜3のクリーム剤は物性、分離安
定性ともに優れていた。
試験例2 実施例1〜3及び比較例4.5で得られたクリーム剤を
試料とし、1群ラット7匹を使い、打撲足浮腫に対する
抗炎症作用を検討した。即ちラット足諺に、各々100
mgを塗布し、2時間ラップした。2時間後同様の操作
を繰り返し、その2時間後試料を除去し、打撲した。そ
の3.4時間後の浮腫抑制率を算出した。その結果を表
2に示した。
表  2 表2から明らかなように、本発明のクリーム剤を塗布し
た群は、比較クリーム剤より浮腫抑制率は大きく、市販
ピロキシカム軟膏とほぼ同等の浮腫抑制率を示した。
試験例3 実施例1で得られた本発明のクリーム剤を試料とし、本
発明クリーム剤の臨床上の有効性、安全性について、整
形外科領域の下記表3に示す疾患を対象に検討した。結
果を表3に示す。また、副作用についての結果を表4に
示す。
以下余白 表 4 副作用 表3.4から明らかなように、本発明のクリーム剤は有
効性、安全性に優れ、医薬品としての有用性が確認され
た。
以上

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、次の成分(a)〜(e) (a)ピロキシカム0.1〜5重量% (b)ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリエチ
    レングリコール脂肪酸エステル及びグリセリン脂肪酸エ
    ステルから選ばれる一種又は二種以上の乳化剤10〜2
    5重量% (c)多価アルコール4〜12重量% (d)高級アルコール2〜10重量% (e)水48〜83重量% を含有することを特徴とする消炎鎮痛クリーム剤組成物
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