JPH04159227A - 消炎鎮痛クリーム剤組成物 - Google Patents
消炎鎮痛クリーム剤組成物Info
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- JPH04159227A JPH04159227A JP28109590A JP28109590A JPH04159227A JP H04159227 A JPH04159227 A JP H04159227A JP 28109590 A JP28109590 A JP 28109590A JP 28109590 A JP28109590 A JP 28109590A JP H04159227 A JPH04159227 A JP H04159227A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明はピロキシカムを有効成分とし、使用感が良く、
安定で消炎鎮痛作用に優れるクリーム剤組成物に関する
。
安定で消炎鎮痛作用に優れるクリーム剤組成物に関する
。
〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕ピロキ
シカム〔化学名:4−ヒドロキシ−2−メチル−N−(
2−ピリジル)−2H−1,2−ベンゾチアジン−3−
カルボキサミド−1,1−ジオキシド〕は、その優れた
消炎鎮痛作用から関節リウマチ等にカプセル剤又は坐剤
として広く用いられている。
シカム〔化学名:4−ヒドロキシ−2−メチル−N−(
2−ピリジル)−2H−1,2−ベンゾチアジン−3−
カルボキサミド−1,1−ジオキシド〕は、その優れた
消炎鎮痛作用から関節リウマチ等にカプセル剤又は坐剤
として広く用いられている。
しかしながら、このような消炎鎮痛剤は薬効が優れる反
面、長期間の投与により消化管障害等の副作用も起こる
ことが知られている。従って、この副作用を軽減するた
めには、局所に適用する外用剤とすることが考えられる
。
面、長期間の投与により消化管障害等の副作用も起こる
ことが知られている。従って、この副作用を軽減するた
めには、局所に適用する外用剤とすることが考えられる
。
外用剤としては、ピロキシカムを含むゲル軟膏が開発さ
れているが、ゲル軟膏は一般に多量の低級アルコールを
含有するため皮膚刺激が問題であり、更に塗布時に汗に
より、ゲル化剤が塩析され、粘状となって剥落する等、
使用感が悪く、衣服を汚す原因となる等の問題があった
。
れているが、ゲル軟膏は一般に多量の低級アルコールを
含有するため皮膚刺激が問題であり、更に塗布時に汗に
より、ゲル化剤が塩析され、粘状となって剥落する等、
使用感が悪く、衣服を汚す原因となる等の問題があった
。
一方、ピロキシカムそのものは、水に不溶であるが、ク
リーム剤の油相には比較的溶けやすく、油相に溶解して
から乳化すると水和物に転換した形の結晶が析出し、成
長するため、ピロキシカム°を油相に溶解してクリーム
剤を調製するのは不可能であった。
リーム剤の油相には比較的溶けやすく、油相に溶解して
から乳化すると水和物に転換した形の結晶が析出し、成
長するため、ピロキシカム°を油相に溶解してクリーム
剤を調製するのは不可能であった。
従って、使用感が良好で、ピロキシカムを安定に配合し
た消炎鎮痛作用の優れるクリーム剤の開発が望まれてい
た。
た消炎鎮痛作用の優れるクリーム剤の開発が望まれてい
た。
斯かる実情において、本発明者らは鋭意研究を行った結
果、特定の乳化剤、アルコールを用い、ピロキシカムを
微粉末で分散させたクリーム剤が、ピロキシカムの結晶
成長もなく、使用感が良好で、安定でしかも消炎鎮痛作
用に優れるものであることを見出し本発明を完成した。
果、特定の乳化剤、アルコールを用い、ピロキシカムを
微粉末で分散させたクリーム剤が、ピロキシカムの結晶
成長もなく、使用感が良好で、安定でしかも消炎鎮痛作
用に優れるものであることを見出し本発明を完成した。
すなわち、本発明は次の成分(a)〜(e)(a)
ピロキシカム 0.1〜5重量%(ハ)
ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリエチレン
グリコール脂肪酸エステル及びグリセリン脂肪酸エステ
ルから選ばれる一種又は二種以上の乳化剤
10〜25重量%(c) 多価アルコール
4〜12重量%(ω 高級アルコール
2〜10重量%(e) 水
48〜83重量%を含有することを特徴とす
る消炎鎮痛クリーム剤組成物を提供するものである。
ピロキシカム 0.1〜5重量%(ハ)
ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリエチレン
グリコール脂肪酸エステル及びグリセリン脂肪酸エステ
ルから選ばれる一種又は二種以上の乳化剤
10〜25重量%(c) 多価アルコール
4〜12重量%(ω 高級アルコール
2〜10重量%(e) 水
48〜83重量%を含有することを特徴とす
る消炎鎮痛クリーム剤組成物を提供するものである。
本発明で用いる(a)成分のピロキシカムの配合量は特
に限定されず、薬効を発現する量であればよいが、通常
は0.1〜5重量%(以下、単に%で示す)、好ましく
は0.5〜1%である。
に限定されず、薬効を発現する量であればよいが、通常
は0.1〜5重量%(以下、単に%で示す)、好ましく
は0.5〜1%である。
(b)成分の乳化剤は、ポリオキシエチレンアルキルエ
ーテル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル及びグ
リセリン脂肪酸エステルから選ばれる一種又は二種以上
であるが、ポリオキシエチレンアルキルエーテルとして
は、ポリオキシエチレン基が2〜30であり、アルキル
基の炭素数が16〜22のものが好ましく、具体的には
ポリオキシエチレン(20〜25)七チルエーテル、ポ
リオキシエチレン(10〜30)ベヘニルエーテル等が
挙げられる。
ーテル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル及びグ
リセリン脂肪酸エステルから選ばれる一種又は二種以上
であるが、ポリオキシエチレンアルキルエーテルとして
は、ポリオキシエチレン基が2〜30であり、アルキル
基の炭素数が16〜22のものが好ましく、具体的には
ポリオキシエチレン(20〜25)七チルエーテル、ポ
リオキシエチレン(10〜30)ベヘニルエーテル等が
挙げられる。
ポリエチレングリコール脂肪酸エステルとしては、酸化
エチレン数が2〜150であり、主脂肪酸の炭素数が1
2〜18であるものが好ましく、具体的にはポリオキシ
エチレンモノステアレート、ポリオキシエチレンジステ
アレート、ポリオキシエチレンモノラウレート、ポリオ
キシエチレンジラウレート等が挙げられる。また、グリ
セリン脂肪酸エステルとしては、脂肪酸の炭素数14〜
18のもの、例えばグリセリルモノステアレート、グリ
セリルモノオレエート、グリセリルミリステート等が挙
げられる。(6)成分は全組成物中10〜25%、特に
12〜20%配合することが好ましい。この量が10%
未満であると薬効が充分に発揮できないため好ましくな
い。
エチレン数が2〜150であり、主脂肪酸の炭素数が1
2〜18であるものが好ましく、具体的にはポリオキシ
エチレンモノステアレート、ポリオキシエチレンジステ
アレート、ポリオキシエチレンモノラウレート、ポリオ
キシエチレンジラウレート等が挙げられる。また、グリ
セリン脂肪酸エステルとしては、脂肪酸の炭素数14〜
18のもの、例えばグリセリルモノステアレート、グリ
セリルモノオレエート、グリセリルミリステート等が挙
げられる。(6)成分は全組成物中10〜25%、特に
12〜20%配合することが好ましい。この量が10%
未満であると薬効が充分に発揮できないため好ましくな
い。
(c)成分の多価アルコールとしては、例えばエチレン
グリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコー
ル等が挙げられ、配合量は4〜12%、好ましくは5〜
8%である。配合量が4%未満又は12%を超えると、
感触が悪くなり好ましくない。
グリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコー
ル等が挙げられ、配合量は4〜12%、好ましくは5〜
8%である。配合量が4%未満又は12%を超えると、
感触が悪くなり好ましくない。
(社)成分の高級アルコールとしては、炭素数16〜2
2のアルコール、例えばセタノール、ステアリルアルコ
ール、セトステアリルアルコール等が挙げられ、配合量
は2〜10%、好ましくは3〜6%である。
2のアルコール、例えばセタノール、ステアリルアルコ
ール、セトステアリルアルコール等が挙げられ、配合量
は2〜10%、好ましくは3〜6%である。
(e)成分の水は48〜83%配合されるが好ましくは
66〜80%である。
66〜80%である。
本発明組成物は、常法、例えば油相成分を必要に応じて
加温し、これに水相を加えて乳化させた後、ピロキシカ
ムを加えることにより調製される。
加温し、これに水相を加えて乳化させた後、ピロキシカ
ムを加えることにより調製される。
なお、ピロキシカムは微粉末のものが良く、平均粒子径
10μm以下のものを用いる。
10μm以下のものを用いる。
また、本発明の組成物を調製する際、外用製剤に通常用
いられるクエン酸緩衝液等の緩衝剤を用いて、製剤の最
終plが4.0〜7.0となるよう調節するのが皮膚刺
激の面から好ましい。
いられるクエン酸緩衝液等の緩衝剤を用いて、製剤の最
終plが4.0〜7.0となるよう調節するのが皮膚刺
激の面から好ましい。
更に本発明の組成物には上記成分の他、通常の皮膚外用
剤に用いられる水性成分、粉体、界面活性剤、油剤、保
湿剤、アルコール類、防腐剤、色素、酸化防止剤、紫外
線吸収剤、増粘剤、香料、美肌用成分等を必要に応じて
適宜配合することができる。
剤に用いられる水性成分、粉体、界面活性剤、油剤、保
湿剤、アルコール類、防腐剤、色素、酸化防止剤、紫外
線吸収剤、増粘剤、香料、美肌用成分等を必要に応じて
適宜配合することができる。
本発明の消炎鎮痛クリーム剤組成物は優れた薬理効果を
有するばかりでなく、経時的に安定で、更に、べたつき
が少なく、展延性も良好なものである。
有するばかりでなく、経時的に安定で、更に、べたつき
が少なく、展延性も良好なものである。
以下、実施例及び試験例を示し本発明を更に詳細に説明
するが、本発明はこれらに限定されない。
するが、本発明はこれらに限定されない。
実施例1〜3及び比較例1〜5において、夫々に示す組
成、製法により消炎鎮痛クリーム剤を調製した。
成、製法により消炎鎮痛クリーム剤を調製した。
実施例1
ピロキシカム 0.5gセトス
テアリルアルコール 3gプロピレングリコー
ル 7gグリセリルモノステアレート
3gクエン酸ナトリウム 0
.4gクエン酸 0.28g
パラオキシ安息香酸ブチル 0. Igパラ
オキシ安息香酸メチル 0.2g精製水で全量
100gとする。
テアリルアルコール 3gプロピレングリコー
ル 7gグリセリルモノステアレート
3gクエン酸ナトリウム 0
.4gクエン酸 0.28g
パラオキシ安息香酸ブチル 0. Igパラ
オキシ安息香酸メチル 0.2g精製水で全量
100gとする。
油相成分を65〜75℃で溶解させ、これに他成分を溶
解した水相を加えて、65〜75℃で乳化した後、プロ
ピレングリコールに分散させたピロキシカムを55〜6
0℃で加え、攪拌しながら室温まで冷却してクリーム剤
を製した。
解した水相を加えて、65〜75℃で乳化した後、プロ
ピレングリコールに分散させたピロキシカムを55〜6
0℃で加え、攪拌しながら室温まで冷却してクリーム剤
を製した。
実施例2
ピロキシカム 0.5gステア
リルアルコール 4gプロピレングリコー
ル 6gクエン酸ナトリウム
0.4gクエン酸
0.28gバラオキシ安息香酸ブチル 0
.1gパラオキシ安息香酸メチル 0.2g精
製水で全量100gとする。
リルアルコール 4gプロピレングリコー
ル 6gクエン酸ナトリウム
0.4gクエン酸
0.28gバラオキシ安息香酸ブチル 0
.1gパラオキシ安息香酸メチル 0.2g精
製水で全量100gとする。
実施例1と同様にしてクリーム剤を製した。
実施例3
ピロキシカム 0.5gセタノ
ール 4gプロピレングリコ
ール 7gクエン酸ナトリウム
0.4gクエン酸
0.28gバラオキシ安息香酸ブチル 0
.1gパラオキシ安息香酸メチル 0.2g精
製水で全量Longとする。
ール 4gプロピレングリコ
ール 7gクエン酸ナトリウム
0.4gクエン酸
0.28gバラオキシ安息香酸ブチル 0
.1gパラオキシ安息香酸メチル 0.2g精
製水で全量Longとする。
実施例1と同様にしてクリーム剤を製した。
比較例1
ピロキシカム 0.5g白色ワ
セリン −15g軽質流動パラフィ
ン 3gステアリン酸
2.5gサラシミツロウ
2gソルビタンモノステアレート 1.58七
チル硫酸ナトリウム 0.4gクエン酸
ナトリウム 0.4gクエン酸
0.28gパラオキシ安息香酸
ブチル O,Igバラオキシ安息香酸メチル
0.2g精製水で全量100gとする。
セリン −15g軽質流動パラフィ
ン 3gステアリン酸
2.5gサラシミツロウ
2gソルビタンモノステアレート 1.58七
チル硫酸ナトリウム 0.4gクエン酸
ナトリウム 0.4gクエン酸
0.28gパラオキシ安息香酸
ブチル O,Igバラオキシ安息香酸メチル
0.2g精製水で全量100gとする。
油相成分を65〜75℃で溶解させ、これにピロキシカ
ムを加え、更に他成分を溶解した水相を加え、65〜7
5℃で乳化した後、室温まで冷却してクリーム剤を製し
た。
ムを加え、更に他成分を溶解した水相を加え、65〜7
5℃で乳化した後、室温まで冷却してクリーム剤を製し
た。
比較例2
ピロキシカム 0.5gセトス
テアリルアルコール 3.5gプロピレングリ
コール 20gポリオキシエチレン七チル
2gエーテル(23B、0. ) クエン酸ナトリウム 0.4gクエン
酸 0.28gバラオキシ安
息香酸ブチル 0.1gパラオキシ安息香酸メ
チル 0.2g精製水で全量100gとする。
テアリルアルコール 3.5gプロピレングリ
コール 20gポリオキシエチレン七チル
2gエーテル(23B、0. ) クエン酸ナトリウム 0.4gクエン
酸 0.28gバラオキシ安
息香酸ブチル 0.1gパラオキシ安息香酸メ
チル 0.2g精製水で全量100gとする。
実施例1と同様にしてクリーム剤を製した。
比較例3
ピロキシカム 0.5gセト
ステアリルアルコール 6.5gクエン酸ナト
リウム 0.4gクエン酸
0.28gバラオキシ安息香酸ブチ
ル 0.1gバラオキシ安息香酸メチル
0.2g精製水で全量100gとする。
ステアリルアルコール 6.5gクエン酸ナト
リウム 0.4gクエン酸
0.28gバラオキシ安息香酸ブチ
ル 0.1gバラオキシ安息香酸メチル
0.2g精製水で全量100gとする。
比較例1と同様にしてクリーム剤を製した。
比較例4
ピロキシカム 0.58白色
ワセリン 14gパラフィン
2gステアリン酸
5gソルビタンモノステアレート
3.5gクエン酸ナトリウム 0.2
gクエン酸 0.14gパ
ラオキシ安息香酸ブチル 0.1gバラオキシ
安息香酸メチル 0.2g精製水で全量100
gとする。
ワセリン 14gパラフィン
2gステアリン酸
5gソルビタンモノステアレート
3.5gクエン酸ナトリウム 0.2
gクエン酸 0.14gパ
ラオキシ安息香酸ブチル 0.1gバラオキシ
安息香酸メチル 0.2g精製水で全量100
gとする。
比較例1と同様にしてクリーム剤を製した。
比較例5
ピロキシカム 0.58白色ワ
セリン 15g軽質流動パラフィ
ン 3gステアリン酸
2.58サラシミツロウ 2
gグリセリルモノステアレート 1.5g七チ
ル硫酸ナトリウム 0.4gクエン酸ナ
トリウム 0.4gクエン酸
0.28gバラオキシ安息香酸
ブチル O,Igパラオキシ安息香酸メチル
0.2g精製水で全量100gとする。
セリン 15g軽質流動パラフィ
ン 3gステアリン酸
2.58サラシミツロウ 2
gグリセリルモノステアレート 1.5g七チ
ル硫酸ナトリウム 0.4gクエン酸ナ
トリウム 0.4gクエン酸
0.28gバラオキシ安息香酸
ブチル O,Igパラオキシ安息香酸メチル
0.2g精製水で全量100gとする。
比較例1と同様にしてクリーム剤を製した。
試験例1
実施例1〜3及び比較例1〜3で得られたクリームにつ
いて、物性及び50℃、15日後の分離安定性を比較検
討した。結果を表1に示す。
いて、物性及び50℃、15日後の分離安定性を比較検
討した。結果を表1に示す。
表 1
○:分離せず
X:分離
本発明による実施例1〜3のクリーム剤は物性、分離安
定性ともに優れていた。
定性ともに優れていた。
試験例2
実施例1〜3及び比較例4.5で得られたクリーム剤を
試料とし、1群ラット7匹を使い、打撲足浮腫に対する
抗炎症作用を検討した。即ちラット足諺に、各々100
mgを塗布し、2時間ラップした。2時間後同様の操作
を繰り返し、その2時間後試料を除去し、打撲した。そ
の3.4時間後の浮腫抑制率を算出した。その結果を表
2に示した。
試料とし、1群ラット7匹を使い、打撲足浮腫に対する
抗炎症作用を検討した。即ちラット足諺に、各々100
mgを塗布し、2時間ラップした。2時間後同様の操作
を繰り返し、その2時間後試料を除去し、打撲した。そ
の3.4時間後の浮腫抑制率を算出した。その結果を表
2に示した。
表 2
表2から明らかなように、本発明のクリーム剤を塗布し
た群は、比較クリーム剤より浮腫抑制率は大きく、市販
ピロキシカム軟膏とほぼ同等の浮腫抑制率を示した。
た群は、比較クリーム剤より浮腫抑制率は大きく、市販
ピロキシカム軟膏とほぼ同等の浮腫抑制率を示した。
試験例3
実施例1で得られた本発明のクリーム剤を試料とし、本
発明クリーム剤の臨床上の有効性、安全性について、整
形外科領域の下記表3に示す疾患を対象に検討した。結
果を表3に示す。また、副作用についての結果を表4に
示す。
発明クリーム剤の臨床上の有効性、安全性について、整
形外科領域の下記表3に示す疾患を対象に検討した。結
果を表3に示す。また、副作用についての結果を表4に
示す。
以下余白
表 4 副作用
表3.4から明らかなように、本発明のクリーム剤は有
効性、安全性に優れ、医薬品としての有用性が確認され
た。
効性、安全性に優れ、医薬品としての有用性が確認され
た。
以上
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、次の成分(a)〜(e) (a)ピロキシカム0.1〜5重量% (b)ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリエチ
レングリコール脂肪酸エステル及びグリセリン脂肪酸エ
ステルから選ばれる一種又は二種以上の乳化剤10〜2
5重量% (c)多価アルコール4〜12重量% (d)高級アルコール2〜10重量% (e)水48〜83重量% を含有することを特徴とする消炎鎮痛クリーム剤組成物
。
Priority Applications (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2281095A JP3031990B2 (ja) | 1990-10-19 | 1990-10-19 | 消炎鎮痛クリーム剤組成物 |
EP91309480A EP0481725A1 (en) | 1990-10-19 | 1991-10-15 | Piroxicam containing cream |
CA 2053721 CA2053721A1 (en) | 1990-10-19 | 1991-10-18 | Antiphlogistic analgesic cream composition |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2281095A JP3031990B2 (ja) | 1990-10-19 | 1990-10-19 | 消炎鎮痛クリーム剤組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH04159227A true JPH04159227A (ja) | 1992-06-02 |
JP3031990B2 JP3031990B2 (ja) | 2000-04-10 |
Family
ID=17634271
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2281095A Expired - Lifetime JP3031990B2 (ja) | 1990-10-19 | 1990-10-19 | 消炎鎮痛クリーム剤組成物 |
Country Status (3)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0481725A1 (ja) |
JP (1) | JP3031990B2 (ja) |
CA (1) | CA2053721A1 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8471222B2 (en) | 2009-11-18 | 2013-06-25 | Mitsubishi Heavy Industries, Ltd. | Radiotherapy apparatus control method and radiotherapy apparatus control apparatus |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
HU209518B (en) | 1992-12-23 | 1994-06-28 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | Process for production of free of skin damaging effect unguent preparation containing piroxicam |
ATE202694T1 (de) * | 1993-07-01 | 2001-07-15 | Yamanouchi Europ Bv | Retinoid enthaltende stabile topische zusammensetzungen |
CN1106259A (zh) * | 1994-02-05 | 1995-08-09 | 日东制药株式会社 | 含有作为有效成分的丙酸类非类固醇性药物的新颖消炎镇痛外用凝胶制剂 |
KR100288190B1 (ko) * | 1998-02-09 | 2001-04-16 | 김용규 | 피록시캄 함유 알콜성 하이드로겔 조성물 |
DE102010014290A1 (de) * | 2010-04-08 | 2011-10-13 | Hans Otto Meyer zu Spelbrink | Mittel zur prophylaktischen und therapeutischen Behandlung von Herpes-Infektionen |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IT1196307B (it) * | 1984-10-22 | 1988-11-16 | Chiesi Farma Spa | Formulazioni farmaceutiche acquose di piroxicam monoidrato |
US4847069A (en) * | 1987-10-22 | 1989-07-11 | The Procter & Gamble Company | Photoprotection compositions comprising sorbohydroxamic acid and an anti-inflammatory agent |
-
1990
- 1990-10-19 JP JP2281095A patent/JP3031990B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1991
- 1991-10-15 EP EP91309480A patent/EP0481725A1/en not_active Withdrawn
- 1991-10-18 CA CA 2053721 patent/CA2053721A1/en not_active Abandoned
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8471222B2 (en) | 2009-11-18 | 2013-06-25 | Mitsubishi Heavy Industries, Ltd. | Radiotherapy apparatus control method and radiotherapy apparatus control apparatus |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2053721A1 (en) | 1992-04-20 |
EP0481725A1 (en) | 1992-04-22 |
JP3031990B2 (ja) | 2000-04-10 |
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