JPH0543465A - コルチコステロイド含有ローシヨン剤 - Google Patents
コルチコステロイド含有ローシヨン剤Info
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- JPH0543465A JPH0543465A JP19957291A JP19957291A JPH0543465A JP H0543465 A JPH0543465 A JP H0543465A JP 19957291 A JP19957291 A JP 19957291A JP 19957291 A JP19957291 A JP 19957291A JP H0543465 A JPH0543465 A JP H0543465A
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- Japan
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- citric acid
- difruprednate
- lotion
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Abstract
(57)【要約】
【構成】下記の式で表されるジフルプレドネートを有効
成分とするコルチコステロイド含有ローション剤。ジフ
ルプレドネートの溶解剤（兼結晶析出防止剤）としてク
ロタミトン、アジピン酸ジイソプロピル又はこれらの混
合物を、増粘剤として天然ガム類を用いる。またジフル
プレドネートの安定化剤としてクエン酸又はクエン酸と
そのアルカリ金属塩との混合物を用いる。 【化１】 【効果】従来のコルチコステロイド含有ローション剤に
比べ、全身への適用を目的とした使用感及び主薬の安定
性を向上させることが出来た。
成分とするコルチコステロイド含有ローション剤。ジフ
ルプレドネートの溶解剤（兼結晶析出防止剤）としてク
ロタミトン、アジピン酸ジイソプロピル又はこれらの混
合物を、増粘剤として天然ガム類を用いる。またジフル
プレドネートの安定化剤としてクエン酸又はクエン酸と
そのアルカリ金属塩との混合物を用いる。 【化１】 【効果】従来のコルチコステロイド含有ローション剤に
比べ、全身への適用を目的とした使用感及び主薬の安定
性を向上させることが出来た。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はコルチコステロイド含有
ローション剤、更に詳細には、有効成分としてジフルプ
レドネートを含有し、その効力を最大限に発揮させるこ
とができ、皮膚刺激性もなく、毛髪部位も含めた全身に
適用可能な使用感を有し、物理化学的に安定で長期間の
保存に耐え得るコルチコステロイド含有ローション剤に
関する。
ローション剤、更に詳細には、有効成分としてジフルプ
レドネートを含有し、その効力を最大限に発揮させるこ
とができ、皮膚刺激性もなく、毛髪部位も含めた全身に
適用可能な使用感を有し、物理化学的に安定で長期間の
保存に耐え得るコルチコステロイド含有ローション剤に
関する。
【０００２】
【従来の技術及びその課題】従来、コルチコステロイド
は炎症性及びアレルギー性皮膚疾患に対する治療薬とし
て皮膚科領域において広く用いられている。ジフルプレ
ドネートを有効成分とする局所疾患の外用剤としては、
軟膏剤が皮膚の保護作用に優れ、刺激やかぶれが少ない
という特徴から、また、クリーム剤が塗布時の感触や展
延性に優れ、使用後の水洗も容易であるとともに皮膚浸
透性も優れているという特徴から、既にそれぞれ症状や
患部に合わせて使い分けられている。
は炎症性及びアレルギー性皮膚疾患に対する治療薬とし
て皮膚科領域において広く用いられている。ジフルプレ
ドネートを有効成分とする局所疾患の外用剤としては、
軟膏剤が皮膚の保護作用に優れ、刺激やかぶれが少ない
という特徴から、また、クリーム剤が塗布時の感触や展
延性に優れ、使用後の水洗も容易であるとともに皮膚浸
透性も優れているという特徴から、既にそれぞれ症状や
患部に合わせて使い分けられている。
【０００３】また、近年コルチコステロイド含有ローシ
ョン剤も、優れた展延性や使用感のために特に毛髪部位
や広範囲に渡る疾患に対して広く用いられている。一般
に、コルチコステロイド含有ローション剤は、有効成分
の溶解性等の問題から、溶解剤としてプロピレングリコ
ール等の多価アルコール類や、エタノール等の低級アル
コール類を比較的多量に用いている。そのため、これら
のローション剤は展延性も良く、皮膚浸透性も優れてい
るが、患部へ塗布する際に流れ落ちてしまい、充分な量
を疾患部に塗布できないことや、アルコール類が皮膚刺
激やかぶれ等副作用を引き起こすことから、広範囲に渡
る疾患に対しては事実上使い難い等の課題があった。
ョン剤も、優れた展延性や使用感のために特に毛髪部位
や広範囲に渡る疾患に対して広く用いられている。一般
に、コルチコステロイド含有ローション剤は、有効成分
の溶解性等の問題から、溶解剤としてプロピレングリコ
ール等の多価アルコール類や、エタノール等の低級アル
コール類を比較的多量に用いている。そのため、これら
のローション剤は展延性も良く、皮膚浸透性も優れてい
るが、患部へ塗布する際に流れ落ちてしまい、充分な量
を疾患部に塗布できないことや、アルコール類が皮膚刺
激やかぶれ等副作用を引き起こすことから、広範囲に渡
る疾患に対しては事実上使い難い等の課題があった。
【０００４】更に、従来のコルチコステロイド含有ロー
ション剤は、それらのほとんどが物理化学的安定性にお
いて、冷所保存或いは長期保存により有効成分の結晶析
出が認められる等の課題があった。そこで、毛髪部位や
全身への広範囲に渡る疾患に使用可能で、塗布時容易に
流れ落ちることなく、展延性に優れ、かつ皮膚刺激もな
く、物理化学的にも冷所長期保存で安定な、治療効果の
高いコルチコステロイド含有ローション剤の開発が望ま
れている。
ション剤は、それらのほとんどが物理化学的安定性にお
いて、冷所保存或いは長期保存により有効成分の結晶析
出が認められる等の課題があった。そこで、毛髪部位や
全身への広範囲に渡る疾患に使用可能で、塗布時容易に
流れ落ちることなく、展延性に優れ、かつ皮膚刺激もな
く、物理化学的にも冷所長期保存で安定な、治療効果の
高いコルチコステロイド含有ローション剤の開発が望ま
れている。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、薬効が強
く、かつ副作用の少ない下記（Ｉ）式
く、かつ副作用の少ない下記（Ｉ）式
【０００６】
【化２】
【０００７】で示されるジフルプレドネートを有効成分
とし、溶解剤（兼結晶析出防止剤）、増粘剤及び安定化
剤について探索を行なった結果、特定物質を用いること
により、使用感に優れ、皮膚刺激性が無く、物理化学的
に安定で、経皮吸収性の優れたローション剤が得られる
ことを見い出し、本発明を完成するに至った。即ち本発
明の要旨は、上記（Ｉ）式で示されるジフルプレドネー
トを有効成分とし、ジフルプレドネートを溶解する為の
特定の溶解剤（兼結晶析出防止剤）、特定の成分安定化
剤及び特定の増粘剤を含有するコルチコステロイド含有
ローション剤に存する。
とし、溶解剤（兼結晶析出防止剤）、増粘剤及び安定化
剤について探索を行なった結果、特定物質を用いること
により、使用感に優れ、皮膚刺激性が無く、物理化学的
に安定で、経皮吸収性の優れたローション剤が得られる
ことを見い出し、本発明を完成するに至った。即ち本発
明の要旨は、上記（Ｉ）式で示されるジフルプレドネー
トを有効成分とし、ジフルプレドネートを溶解する為の
特定の溶解剤（兼結晶析出防止剤）、特定の成分安定化
剤及び特定の増粘剤を含有するコルチコステロイド含有
ローション剤に存する。
【０００８】以下、本発明を詳細に説明する。本発明の
有効成分であるジフルプレドネートは上記（Ｉ）式で示
されるような化合物で、コルチコステロイド含有ローシ
ョン剤中に０．０１〜０．１重量％、好ましくは０．０
３〜０．０７重量％含有される。ジフルプレドネートの
溶解剤（兼結晶析出防止剤）としてはクロタミトン、ア
ジピン酸ジイソプロピル又はこれらの混合物を用いる。
これらの溶解剤を用いると、少量の配合で有効成分であ
るジフルプレドネートの溶解性を高めるとともに、冷所
保存又は長期保存においてジフルプレドネートの結晶析
出を防止することができる。溶解剤はコルチコステロイ
ド含有ローション剤中に０．５〜１０重量％、好ましく
は１〜５重量％含有される。
有効成分であるジフルプレドネートは上記（Ｉ）式で示
されるような化合物で、コルチコステロイド含有ローシ
ョン剤中に０．０１〜０．１重量％、好ましくは０．０
３〜０．０７重量％含有される。ジフルプレドネートの
溶解剤（兼結晶析出防止剤）としてはクロタミトン、ア
ジピン酸ジイソプロピル又はこれらの混合物を用いる。
これらの溶解剤を用いると、少量の配合で有効成分であ
るジフルプレドネートの溶解性を高めるとともに、冷所
保存又は長期保存においてジフルプレドネートの結晶析
出を防止することができる。溶解剤はコルチコステロイ
ド含有ローション剤中に０．５〜１０重量％、好ましく
は１〜５重量％含有される。
【０００９】増粘剤としての天然ガム類としては、寒
天、カゼイン、キサンタンガム、ローカストビーンガム
及びグアーガム等が挙げられるが、特にキサンタンガ
ム、ローカストビーンガム又はこれらの混合物を用いる
のが好ましい。これらの増粘剤を用いると、製剤に適度
な粘性を付与することができ、使用時に容易に流れ落ち
ることなく、かつ展延性に優れているため広範囲に塗布
することができる。また、べた付きがなく、使用感に優
れ、衣類等への付着を避けることができる。更に、長期
保存において温度による粘度変化がほとんどなく、離水
の防止作用があり物理化学的に安定な製剤ができる。増
粘剤はコルチコステロイド含有ローション剤中に０．１
〜２重量％、好ましくは０．１〜１重量％含有される。
天、カゼイン、キサンタンガム、ローカストビーンガム
及びグアーガム等が挙げられるが、特にキサンタンガ
ム、ローカストビーンガム又はこれらの混合物を用いる
のが好ましい。これらの増粘剤を用いると、製剤に適度
な粘性を付与することができ、使用時に容易に流れ落ち
ることなく、かつ展延性に優れているため広範囲に塗布
することができる。また、べた付きがなく、使用感に優
れ、衣類等への付着を避けることができる。更に、長期
保存において温度による粘度変化がほとんどなく、離水
の防止作用があり物理化学的に安定な製剤ができる。増
粘剤はコルチコステロイド含有ローション剤中に０．１
〜２重量％、好ましくは０．１〜１重量％含有される。
【００１０】ジフルプレドネートの安定化剤としてはク
エン酸又はクエン酸とそのアルカリ金属塩との混合物が
用いられる。上記安定化剤を用いて製剤のｐＨを４．０
〜５．０に調節することにより、有効成分であるジフル
プレドネートの安定性を高め、かつ弱酸性とすることに
より皮膚刺激性を軽減することができる。安定化剤はコ
ルチコステロイド含有ローション剤中に０．１〜２重量
％、好ましくは０．５〜１．５重量％含有される。
エン酸又はクエン酸とそのアルカリ金属塩との混合物が
用いられる。上記安定化剤を用いて製剤のｐＨを４．０
〜５．０に調節することにより、有効成分であるジフル
プレドネートの安定性を高め、かつ弱酸性とすることに
より皮膚刺激性を軽減することができる。安定化剤はコ
ルチコステロイド含有ローション剤中に０．１〜２重量
％、好ましくは０．５〜１．５重量％含有される。
【００１１】本発明のローション剤を製造するために
は、更に高級アルコール、保湿剤、界面活性剤、防腐剤
及び必要量の水等が用いられる。高級アルコールとして
は、例えばセタノール、ステアリルアルコール、セトス
テアリルアルコール等の単独或いはこれらの混合物が挙
げられ、全組成中に０．１〜１０重量％、好ましくは
０．１〜５重量％含有される。保湿剤としては、例えば
グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、ミ
リスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル及
びスクワラン等の単独或いはこれらの混合物が挙げら
れ、全組成中に１〜２０重量％、好ましくは５〜１５重
量％含有される。
は、更に高級アルコール、保湿剤、界面活性剤、防腐剤
及び必要量の水等が用いられる。高級アルコールとして
は、例えばセタノール、ステアリルアルコール、セトス
テアリルアルコール等の単独或いはこれらの混合物が挙
げられ、全組成中に０．１〜１０重量％、好ましくは
０．１〜５重量％含有される。保湿剤としては、例えば
グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、ミ
リスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル及
びスクワラン等の単独或いはこれらの混合物が挙げら
れ、全組成中に１〜２０重量％、好ましくは５〜１５重
量％含有される。
【００１２】更に、油相成分として、例えば流動パラフ
ィン、白色ワセリン、マイクロクリスタリンワックス及
び固形パラフィン等の単独或いはこれらの混合物が用い
られ、全組成中に２〜２０重量％、好ましくは２〜１０
重量％含有される。界面活性剤としては、例えばポリオ
キシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、グ
リセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル及び
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の単独或いはこれら
の混合物が挙げられ、全組成中に０．５〜１０重量％、
好ましくは１〜５重量％含有され、特にＨＬＢ（Ｈｙｄ
ｒｏｐｈｉｃ−Ｌｉｐｏｐｈｉｌｅ Ｂａｌａｎｃｅ）
値を８〜１５の範囲に調節するのが好ましい。防腐剤と
しては、例えばソルビン酸、安息香酸ナトリウム及びパ
ラオキシ安息香酸エステル類が挙げられ、中でもパラオ
キシ安息香酸メチル及びパラオキシ安息香酸プロピルの
混合物が通常よく用いられる。更に安定剤として、例え
ばエデト酸ニナトリウム等が用いられ、これらは全組成
中に０．０５〜１．０重量％、好ましくは０．０５〜
０．５重量％含有されるように添加される。
ィン、白色ワセリン、マイクロクリスタリンワックス及
び固形パラフィン等の単独或いはこれらの混合物が用い
られ、全組成中に２〜２０重量％、好ましくは２〜１０
重量％含有される。界面活性剤としては、例えばポリオ
キシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、グ
リセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル及び
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の単独或いはこれら
の混合物が挙げられ、全組成中に０．５〜１０重量％、
好ましくは１〜５重量％含有され、特にＨＬＢ（Ｈｙｄ
ｒｏｐｈｉｃ−Ｌｉｐｏｐｈｉｌｅ Ｂａｌａｎｃｅ）
値を８〜１５の範囲に調節するのが好ましい。防腐剤と
しては、例えばソルビン酸、安息香酸ナトリウム及びパ
ラオキシ安息香酸エステル類が挙げられ、中でもパラオ
キシ安息香酸メチル及びパラオキシ安息香酸プロピルの
混合物が通常よく用いられる。更に安定剤として、例え
ばエデト酸ニナトリウム等が用いられ、これらは全組成
中に０．０５〜１．０重量％、好ましくは０．０５〜
０．５重量％含有されるように添加される。
【００１３】
【実施例】以下、実施例により本発明をさらに具体的に
説明するが、本発明はその要旨を越えない限り以下の実
施例に限定されるものではない。 実施例１ ジフルプレドネート ０．０５ｇ クロタミトン １．５ｇ スクワラン １０．０ｇ セトステアリルアルコール １．０ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．１ｇ モノステアリン酸ポリオキシエチレン １．４ｇ グリセリン ７．０ｇ キサンタンガム ０．２ｇ クエン酸 ０．５ｇ クエン酸ナトリウム ０．５ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ｇ パラオキシ安息香酸プロピル ０．１ｇ エデト酸ニナトリウム ０．１ｇ 精製水 全量１００ｇ
説明するが、本発明はその要旨を越えない限り以下の実
施例に限定されるものではない。 実施例１ ジフルプレドネート ０．０５ｇ クロタミトン １．５ｇ スクワラン １０．０ｇ セトステアリルアルコール １．０ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．１ｇ モノステアリン酸ポリオキシエチレン １．４ｇ グリセリン ７．０ｇ キサンタンガム ０．２ｇ クエン酸 ０．５ｇ クエン酸ナトリウム ０．５ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ｇ パラオキシ安息香酸プロピル ０．１ｇ エデト酸ニナトリウム ０．１ｇ 精製水 全量１００ｇ
【００１４】油相を７０〜８０℃で溶解し、これにクロ
タミトンに溶解したジフルプレドナードを加えて撹拌す
る。更に、水相を７０〜８０℃で溶解し、これを油相に
加えて乳化し、室温まで撹拌下冷却し、ローション剤を
得る。 実施例２ ジフルプレドネート ０．０５ｇ クロタミトン １．５ｇ 流動パラフィン １０．０ｇ セトステアリルアルコール １．０ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．１ｇ モノステアリン酸ポリオキシエチレン １．４ｇ グリセリン ７．０ｇ ローカストビーンガム ０．２ｇ クエン酸 ０．５ｇ クエン酸ナトリウム ０．５ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ｇ パラオキシ安息香酸プロピル ０．１ｇ エデト酸ニナトリウム ０．１ｇ 精製水 全量１００ｇ 実施例１と同様にしてローション剤を得た。
タミトンに溶解したジフルプレドナードを加えて撹拌す
る。更に、水相を７０〜８０℃で溶解し、これを油相に
加えて乳化し、室温まで撹拌下冷却し、ローション剤を
得る。 実施例２ ジフルプレドネート ０．０５ｇ クロタミトン １．５ｇ 流動パラフィン １０．０ｇ セトステアリルアルコール １．０ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．１ｇ モノステアリン酸ポリオキシエチレン １．４ｇ グリセリン ７．０ｇ ローカストビーンガム ０．２ｇ クエン酸 ０．５ｇ クエン酸ナトリウム ０．５ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ｇ パラオキシ安息香酸プロピル ０．１ｇ エデト酸ニナトリウム ０．１ｇ 精製水 全量１００ｇ 実施例１と同様にしてローション剤を得た。
【００１５】実施例３ ジフルプレドネート ０．０５ｇ クロタミトン １．５ｇ 流動パラフィン １０．０ｇ セトステアリルアルコール １．０ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．１ｇ モノステアリン酸ポリオキシエチレン １．４ｇ グリセリン ７．０ｇ ローカストビーンガム ０．１ｇ キサンタンガム ０．１ｇ クエン酸 ０．５ｇ クエン酸ナトリウム ０．５ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ｇ パラオキシ安息香酸プロピル ０．１ｇ エデト酸ニナトリウム ０．１ｇ 精製水 全量１００ｇ 実施例１と同様にしてローション剤を得た。
【００１６】実施例４ ジフルプレドネート ０．０５ｇ アジピン酸ジイソプロピル ２．５ｇ スクワラン １０．０ｇ セトステアリルアルコール １．０ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．１ｇ モノステアリン酸ポリオキシエチレン １．４ｇ グリセリン ７．０ｇ キサンタンガム ０．２ｇ クエン酸 ０．５ｇ クエン酸ナトリウム ０．５ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ｇ パラオキシ安息香酸プロピル ０．１ｇ エデト酸ニナトリウム ０．１ｇ 精製水 全量１００ｇ アジピン酸ジイソプロピルにジフルプレドネートを溶解
し、実施例１と同様にしてローション剤を得た。
し、実施例１と同様にしてローション剤を得た。
【００１７】比較例１ ジフルプレドネート ０．０５ｇ クロタミトン １．５ｇ スクワラン １０．０ｇ セトステアリルアルコール １．０ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．１ｇ モノステアリン酸ポリオキシエチレン １．４ｇ グリセリン ７．０ｇ カルボキシビニルポリマー ０．３ｇ 水酸化カリウム ０．１５ｇ クエン酸 ０．５ｇ クエン酸ナトリウム ０．５ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ｇ パラオキシ安息香酸プロピル ０．１ｇ エデト酸ニナトリウム ０．１ｇ 精製水 全量１００ｇ 実施例１と同様にしてローション剤を得た。
【００１８】試験例１ 実施例１、２及び比較例１で得られたローション剤並び
に対照として市販品（マイザークリーム：三菱化成社
製）（下線部三菱化成登録商標）を試験検体とし、下記
試験方法により血管収縮能試験を実施した。 試験方法 試験部位に皮膚病変を有さない健康成人男子志願者１２
名を被験者として、各試験検体約５０ｍｇをパッチテス
ト用絆創膏（鳥居製薬製、スモールサイズ）に塗布し、
被験者の上背部に貼付し密封した。４時間後、パッチテ
スト用絆創膏を除去し、皮膚に残存する検体を良く拭き
取った。検体を除去してから２時間後、４時間後及び６
時間後に、血管収縮反応による皮膚の蒼白化現象を肉眼
で下記の基準により判定し、各被験者１２名の得点の平
均値を求めた。その結果を第１表に示す。
に対照として市販品（マイザークリーム：三菱化成社
製）（下線部三菱化成登録商標）を試験検体とし、下記
試験方法により血管収縮能試験を実施した。 試験方法 試験部位に皮膚病変を有さない健康成人男子志願者１２
名を被験者として、各試験検体約５０ｍｇをパッチテス
ト用絆創膏（鳥居製薬製、スモールサイズ）に塗布し、
被験者の上背部に貼付し密封した。４時間後、パッチテ
スト用絆創膏を除去し、皮膚に残存する検体を良く拭き
取った。検体を除去してから２時間後、４時間後及び６
時間後に、血管収縮反応による皮膚の蒼白化現象を肉眼
で下記の基準により判定し、各被験者１２名の得点の平
均値を求めた。その結果を第１表に示す。
【００１９】 ＋＋：著しい蒼白化現象 …３点 ＋：明らかな蒼白化現象 …２点 ±：微弱な蒼白化現象 …１点 −：反応なし …０点 この試験において、実施例１、２で得られたローション
剤は第１表に示した如く対照のクリーム剤と同等で、比
較例１と比べても優位に効果を発揮することが示され
た。尚、ドレイズ法に準じた一次皮膚刺激性試験をウサ
ギ（１８匹）を用いて実施した結果を第２表に示す。こ
の試験において、第２表に示した如く比較例１のローシ
ョンで基剤由来の極軽度な刺激性が見られたのに対し
て、実施例１のローションは対照の市販ステロイド剤含
有ローション剤と同様に刺激性は認められなかった。
剤は第１表に示した如く対照のクリーム剤と同等で、比
較例１と比べても優位に効果を発揮することが示され
た。尚、ドレイズ法に準じた一次皮膚刺激性試験をウサ
ギ（１８匹）を用いて実施した結果を第２表に示す。こ
の試験において、第２表に示した如く比較例１のローシ
ョンで基剤由来の極軽度な刺激性が見られたのに対し
て、実施例１のローションは対照の市販ステロイド剤含
有ローション剤と同様に刺激性は認められなかった。
【００２０】更に、物理化学的安定性について、第３表
にジフルプレドネートの安定性、第４表に外観変化、第
５表に有効成分の結晶析出について評価した結果を示
す。この試験において、第３表に示した如くジフルプレ
ドネートの安定性は、比較例１が若干劣るのに対して実
施例１では安定であった。また、第４表に示した如く外
観変化については、対照の市販品２が若干変色し、比較
例が粘性の低下を示したのに対して実施例１では変化は
なかった。第５表に示した如く５℃保存下における有効
成分の結晶析出についても、対照の市販品１〜２で結晶
析出が認められたのに対して、実施例１では結晶析出は
見られなかった。
にジフルプレドネートの安定性、第４表に外観変化、第
５表に有効成分の結晶析出について評価した結果を示
す。この試験において、第３表に示した如くジフルプレ
ドネートの安定性は、比較例１が若干劣るのに対して実
施例１では安定であった。また、第４表に示した如く外
観変化については、対照の市販品２が若干変色し、比較
例が粘性の低下を示したのに対して実施例１では変化は
なかった。第５表に示した如く５℃保存下における有効
成分の結晶析出についても、対照の市販品１〜２で結晶
析出が認められたのに対して、実施例１では結晶析出は
見られなかった。
【００２１】
【表１】
【００２２】
【表２】
【００２３】
【表３】
【００２４】
【表４】
【００２５】
【表５】
【００２６】
【発明の効果】本発明によるコルチコステロイド含有ロ
ーション剤は、長期間に渡り物理化学的に安定で、粘度
変化や有効成分の結晶析出が認められず、優れた治療効
果を有する。更に、使用感も非常に良好で、皮膚刺激性
や副作用が無く、局所的のみならず毛髪部位や全身に渡
る広範囲な疾患に対して実用上極めて優れた製剤であ
る。
ーション剤は、長期間に渡り物理化学的に安定で、粘度
変化や有効成分の結晶析出が認められず、優れた治療効
果を有する。更に、使用感も非常に良好で、皮膚刺激性
や副作用が無く、局所的のみならず毛髪部位や全身に渡
る広範囲な疾患に対して実用上極めて優れた製剤であ
る。
Claims (1)
- 【請求項１】 下記（Ｉ）式 【化１】 で示されるジフルプレドネートを有効成分とし、ジフル
プレドネートを溶解する為の溶解剤（兼結晶析出防止
剤）としてクロタミトン、アジピン酸ジイソプロピル又
はこれらの混合物を、増粘剤として天然ガム類を、ジフ
ルプレドネートの安定化剤としてクエン酸又はクエン酸
とそのアルカリ金属塩との混合物を用いることを特徴と
するコルチコステロイド含有ローション剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19957291A JPH0543465A (ja) | 1991-08-08 | 1991-08-08 | コルチコステロイド含有ローシヨン剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19957291A JPH0543465A (ja) | 1991-08-08 | 1991-08-08 | コルチコステロイド含有ローシヨン剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0543465A true JPH0543465A (ja) | 1993-02-23 |
Family
ID=16410066
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP19957291A Pending JPH0543465A (ja) | 1991-08-08 | 1991-08-08 | コルチコステロイド含有ローシヨン剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0543465A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0659433A1 (en) * | 1993-12-27 | 1995-06-28 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Ophthalmic suspension containing diflupredonate |
| EP0878197A1 (en) * | 1997-05-14 | 1998-11-18 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions containing difluprednate |
| WO1998057646A1 (fr) * | 1997-06-19 | 1998-12-23 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparations medicinales aqueuses a base de difluprednate solubilise destinees a un usage externe |
| JP2002505272A (ja) * | 1998-03-06 | 2002-02-19 | スコーティア・ホールディングス・ピー・エル・シー | 乳化剤としてガラクト脂質物質からなり、導入された活性物質の持続作用を有する水中油型局所用組成物 |
| JP2005008569A (ja) * | 2003-06-19 | 2005-01-13 | Sato Pharmaceutical Co Ltd | ジフルプレドナート製剤 |
| US7901807B2 (en) | 2003-04-02 | 2011-03-08 | Panasonic Corporation | Energy device and method for producing the same |
-
1991
- 1991-08-08 JP JP19957291A patent/JPH0543465A/ja active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| AU684115B2 (en) * | 1993-12-27 | 1997-12-04 | Mitsubishi Chemical Corporation | Ophthalmic suspension containing diflupredonate |
| EP0878197A1 (en) * | 1997-05-14 | 1998-11-18 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions containing difluprednate |
| US6114319A (en) * | 1997-05-14 | 2000-09-05 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions containing difluprednate |
| WO1998057646A1 (fr) * | 1997-06-19 | 1998-12-23 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparations medicinales aqueuses a base de difluprednate solubilise destinees a un usage externe |
| JP2002505272A (ja) * | 1998-03-06 | 2002-02-19 | スコーティア・ホールディングス・ピー・エル・シー | 乳化剤としてガラクト脂質物質からなり、導入された活性物質の持続作用を有する水中油型局所用組成物 |
| US7901807B2 (en) | 2003-04-02 | 2011-03-08 | Panasonic Corporation | Energy device and method for producing the same |
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