JPH04124115A

JPH04124115A - 外用剤

Info

Publication number: JPH04124115A
Application number: JP24423390A
Authority: JP
Inventors: Hiroaki Mitani; 紘明三谷
Original assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1990-09-14
Filing date: 1990-09-14
Publication date: 1992-04-24
Anticipated expiration: 2014-06-23
Also published as: JP2911199B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は、微生物により生産される天然の水溶性高分子
中性多糖であるケフィランを配合することにより保湿性
やフィーリングが改善された皮膚。

頭皮及び頭髪に使用する化粧料、医薬品、医薬部外品等
の外用剤に関する。

〔従来の技術〕

外用剤においては、従来より皮膚の保湿性、使用時のフ
ィーリングが重視され、その改善に多大の努力がなされ
てきた。たとえば、天然多糖類とシテハ、ヒアルロン酸
、コンドロイチン硫酸、プルラン、アロエ、海藻からの
エキス等があり、合成高分子ではカルボキシメチルポリ
マー、ＰＣＡソーダ、ポリビニールピロリドン、ポリビ
ニールアルコール等、また、多価アルコールであるグリ
セリン、１．３−ブチレングリコール、プロピレングリ
コール等があり、それぞれ目的に応じて使い分けられて
いるが、各々一長一短があって使い難い面があり、汎用
性のあるものが要望されているものの未だに不十分なも
のであった。

〔発明が解決しようとする課題〕

本発明は、上との欠点がなく、汎用性のある新しい添加
剤を発見し、保湿性、フィーリングの良好な外用剤を完
成することを目的とする。

〔課題を解決するための手段〕

我々は、外用剤の特性である皮膚や頭髪適用という面か
ら、肌及び毛髪へのなじみ易さを重視し、天然多糖に的
をしぼり、鋭意研究を行って、微生物生産中性多糖であ
るケフィランが他の天然多糖の共通欠点であるｐＨ１熱
による粘度変化がなく、保湿性、フィーリング性におい
て非常に優れていることを発見し、外用剤として完成さ
せた。

ここでいう外用剤とは、皮膚１頭皮及び頭髪に使用する
化粧料、医薬部外品、医薬品等のル暫をいう。

ケフィランは、獣乳を醗酵さ仕た飲料ケフィール及びそ
れを構成しているケフィールグレインより発見されたグ
ルコースとガラクトースよりなるケフイランは次のよう
な性質を示す。

ｌ、　グルコース：ガラクトース＝１：１２、　鎖状、
途中に短分子の側鎖を有する。

３、　分子量：数十〜数百万４、　水に易溶で使い易い。

ケフィールは古来、アルコール性乳酸飲料として知られ
てきたものであるが、外用剤への利用については、米国
特許第４．２６８．５００号明細書、フランス特許第７
７、２０８０５号明細書、特開平１−１９３２０８号公
報等に開示されたものがあるが、何れも醗酵孔をそのま
ま、または全体を乾煙したものを化粧料に配合しており
、製剤の長期安定性、感作を含む皮膚への安全性に問題
があり、非常に特殊な剤型にのみ配合されるもので、汎
用性に乏しいものであった。

本発明は、ケフィール中の一成分であるケフィランその
ものを純粋な形で抽出、精製し、標記の目的を達成した
ものであり、製剤安定性、保湿性、フィーリングの改善
が顕著に見られ、かつ、全ての剤型に配合できる汎用性
の高い発胡である。

ケイランは、ケフィールまたはグレインより抽出精製し
ても良いが、ケフィラン生産菌（Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌ
ｌｕｓ　ｋｅｆｉｒａｎｏｆａｃｉｅｎｓ）を液体培養
し、それより抽出、精製する方がより効率的で、たとえ
ば、１０％殺菌脱脂粉乳溶液に上言己のり、　ｋｅｆ　
１ｒａｎｏｆａｃｉｅｎｓを接種し、３０℃、９６時間
、液体培養したものを常法に従い、１０．００［］　ｒ
　ｐ　ｍ遠心分離して菌体を除去し、等量のエタノール
でケフィランを析出分離させ、再度水に溶解し、混在す
る蛋白質等の不純物をアニオン交換樹脂で除去し、また
は、プロテアーゼて蛋白質を分解して、再度有機溶媒で
ケフィランを析出して精製することができる。感作性を
除去すること、熱安定性の面から蛋白質系物質を除いた
ものが好ましい。

精製されたケフィランは粉末として添加、配合しても良
いが、予め水に溶解した状態で外用剤に添加する方が使
い易い。

本発明による外用剤は、ローション、乳液　クリーム、
パック等の基礎化粧品のほか、頭皮用トリートメント、
ヘアトリートメント、シャンプーリンス等の頭皮及び頭
髪用品等に好適に使用され、同様に日焼防止１色白等医
薬部外品のほか、ローション剤、液剤、軟膏剤、パップ
剤等の医薬外用剤へのフィーリング改良、患部の保湿の
目的のために配合できる。

各剤型の製法は、通常用いられる方法で良いが、ケフィ
ランは水層に加え溶解して使用される。その添加量は目
的の剤型によって多少異なるが、通常ケフィラン乾燥物
として０．Ｈｌ　〜１０．［１重量％、好適には０，０
１〜５．０重量％が添加される。

ケフイランは水溶性中性多糖なので、高濃度のエタノー
ル以外には特に配合禁忌はなく、通常用いられる基剤、
乳化剤１　添加剤、たとえば防腐剤酸化防止剤、紫外線
吸収剤１色素等を自由に併用できる。

処方例１：クリーム　　　　　　　　（重量％）■、　
　モノステアリン酸ポリエチレングリコール（４０Ｅ、
［）、）　　　　　２，００２、　　　自　己乳化型モ
ノステアリン酸グリセリン　　　　　　　　５．００３
　ステアリン酸　　　　　　　　　　５．００４、　ベ
ヘニルアルコール　　　　　　　１．００５、　流動パ
ラフィン　　　　　　　　１０．００６、トリオクタン
酸グリセリルＩＩ）、００７、ハラオキシ安息香酸エス
テル　　　。、２０８、　１．３−ブチレングリコール
　　　　５．００９、　エデト酸二ナトリウム　　　　
　　０．０１１０．１％ケフィラン水溶液　　　　　２
０．００１１、　　精製水を加えて、全量を１００　ｇ
とする。

製造方性＾、　１〜６を加温、溶解する。

Ｂ、　　７〜１２を加温、溶解する。

Ｃ，ＡにＢを加え、乳化、攪拌し、冷却する。

Ｄ、　　Ｃを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする
。

用法及び用量適量を顔面に塗擦する。

処方例２；乳液　　　　　　　　　　（重量％）１　　
　七ノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２
０Ｅ、０．＞　　１．００２、　　テトラオμン酸不ゾ
矛キシエチレンソルピブト（６０Ｅ、０．）　　０．５
０３、　　親油型モノステアリン酸グリセリン　　　　
　　　　　　　　１，００４、　ステアリン酸　　　　
　　　　　　０．５０５、　ベヘニルアルコール　　　
　　　　０．５０６、　アボガド油　　　　　　　　　
　　４．００７、トリオフクン酸グリセリル　　　　４
．００８、　バラオキシ安息香酸エステル　　　０．２
０９１．３−ブチレングリコール　　　　　５．００１
０、キサンタンガム　　　　　　　　　０．１４１１、
エデト酸二ナトリウム　　　　　　０．０１１２．１％
ケフィラン水溶液　　　　　　１．００１３、精製水を
加えて、全量を１００ｇとする。

製造方法Ａ、　　１〜７を加温、溶解する。

Ｂ、　　８〜１３を加温、溶解する。

Ｃ，Ａｌｌ：Ｂを加え、乳化、攪拌し、冷却する。

Ｄ、　　Ｃを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする
。

用法及び用量適量を顔面に塗擦する。

処方例３：化粧水　　　　　　　　　（重量％）１、　
　ボリオキシエチしン硬化ヒマシ油（６０Ｅ、０．）　
　　　　　　８．００２、　エタノール　　　　　　　
　　　　１５．００３、　バラオキシ安息香酸エステル
　　　０．１０４、　クエン酸　　　　　　　　　　　
　０．１０５、　クエン酸ナトリウム　　　　　　　０
．３０６、　１．３−ブチレングリコール　　　　　４
００７、　エデト酸二ナトリウム　　　　　　０．０１
８．１％ケフィラン水溶液　　　　　　１０．００９、
　精製水を加えて１００ｇとする。

製造方法＾、　１〜９を均一に攪拌１溶解する。

８、　　Ａを容器に充填し、検査後製品とする。

用法及び用量適量を顔面に塗擦する。

処方例４：クリームバック　　　　　　（重量％）１、
　　　％ＪスｒＴ’にＭｆすｔキシエｆいグリコール（
４０Ｅ、０．）　　２．Ｑ０２、　　自　己乳化型モノ
ステアリン酸グリセリン　　　　　　　　５００３、　
ステアリン酸　　　　　　　　　　５，００４、　ベヘ
ニルアルコール　　　　　　　０．５０５、　スクワラ
ン　　　　　　　　　　１５．００６、　オクタン酸セ
チル　　　　　　　　５．００７、　バラオキシ安息香
酸エステル　　　０．２０８、　１．３−ブチレングリ
コール　　　　　５，００９、　エデト酸二ナトリウム
　　　　　　０．０１１０．１％ケフィラン水溶液　　
　　　１０．００１１、Ｍ製水を加えて、全量を１００
ｇとする。

製造方法＾　　１〜６を加温、溶解する。

Ｂ、　　７〜１１を加温、溶解する。

Ｃ，ＡにＢを加え、乳化、攪拌し、冷却する。

Ｄ、　　Ｃを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする
。

用法及び用量適量を顔面に塗擦する。

処方例５；美容液１、、　　　１．０％カルｆ−＋シどニルポリマー溶液
２、グリセリン３、　エタノール４、　ケフィラン乾燥物５、　精製水を加えて、全量を製造方法＾、　１〜５を均一に攪拌Ｂ、　Δを容器に充填し、用法及び用量適量を顔面に塗擦する。

処方例６：へアリンス１、　七チルアルコール２　流動パラフィン３、　ラノリン４、　イソプロピルミリステート５、　６０％塩化ステアリルトリメチルアンモニウム（
重量％）０　　ＤＯ５，００１００ｇとする。

溶解する。

検査後製品とする。

（重量％）５．０１０．０５．０６、　ポリビニルアルコール　　　　　　０．５７．　
１．３−ブチレングリコール　　　　　５０８．１％ケ
フィラン水溶液　　　　　１０．０９、　精製水を加え
て、全量を１００ｇとする。

製造方法＾、　１〜４を均一に攪拌、溶解する。

８．５〜９を加温、溶解する。

Ｃ１Ａｌ、：Ｂを加え、乳化、攪拌し、冷却する。

Ｄ、　　Ｃを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする
。

用法及び用量適量を水で薄め、頭髪にリンスする。

処方例７：ヘアトリートメント　　　　（重量％）１、
　　　ｉリオキシェチしンれイルエーテル（２Ｅ、Ｏ，
）　　　　　　　　５．００２、塩化ステアリルトリメ
チルアンモニウム（３０％）　　　　　　　５．００３
、　ベヘニルアルコール　　　　　　６，００４、　ラ
ノリン　　　　　　　　　　　　１，００５、　オクチ
ルドデカノール　　　　　２，００６、　ミリスチン酸
イソプロピル　　　　９．００７．１％ケフィラン水溶
液　　　　　５．００８゜　Ｍ製水を加えて、全量を］
００　ｇとする。

製造方法Ａ、　　１〜６を加温、溶解する。

Ｂ　　７，８を加温１溶解する。

Ｃ，Ａｉ：Ｂを加え、攪拌、乳化し、冷却する。

Ｄ、　　Ｃを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする
。

用法及び用量適量を頭髪及び頭皮に塗擦する。

処方例８：頭皮用トリートメント　　（重量％）１、ａ
グリセリン　　　　　　　　　５．００２゜　エタノー
ル　　　　　　　　　　　５．００３　カルボキシポリ
マー　　　　　　０．３０４、　１−メントール　　　
　　　　　　０，１０５、トウガラシチンキ　　　　　
　　　０．５０６、　バラオキシ安息香酸エステル　　
０．１５７１％ケフィラン水溶液　　　　　１０．００
８、＠製氷を加えて、全量を１００ｇとする。

製造方法Ａ、　　１〜８を均一に攪拌、溶解する。

Ｂ９　　Δを容器に充填し、検査後製品とする。

用法及び用量適量を頭髪及び頭皮に塗擦する。

処方例９：軟膏剤　　　　　　　　　（重量％）１、　
セタノール　　　　　　　　　　　２５．００２、　白
色ワセリン　　　　　　　　　　２５．００３、　　モ
ノステアリン酸ｌすｔキシエチレンソルビタン（４０Ｅ
、０．）　　５．００４、　バラオキシ安息香酸エステ
ル　　　０．０４５、　１．３−ブチレングリコール　
　　　　１２．００６、　１％ケフィラン水溶液　　　
　　１０．００７、　精製水を加えて、全量を１００ｇ
とする。

製造方法＾、　１〜３を加温、溶解する。

Ｂ、　　４〜７を加温、溶解する。

Ｃ，ＡにＢを加え、攪拌、混合し、冷却する。

Ｄ、　　Ｃを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする
。

用法及び用量適量を顔面に塗擦する。

試験例次ｉこ、有用性を示すため、他の常用剤との比較試験例
を表にまとめて示す。

（１）　　フィーリング試験く化粧水〉処方例３で示した化粧水を基本にしてケフィランを各種
の多糖類に置き換え、化粧水を調製し、使用感及び使用
効果について調べた。

但し、使用感を見るためにケフィランと同程度の粘度に
するために各種対象多糖類は下記の濃度に調整した。但
し、粘度の測定は下記の（２）安定性試験で示す条件で
測定した。

健康な２０〜４０ｆ＆の女性２０名のモニターに１０日
間上記化粧水を使用してもらい、下記の評価項目を認め
たものをプラス１、認めないものをセロとし２０名の合
計で化粧水の評価を行った。

ケフイラン配合の化粧水は他の多糖類と比較すると、使
用感及び使用効果に優れていることが確認された。特に
滑らかさに優れ、モニター全員が効果を認めた。

くベアトリートメント〉処方例７で示したヘアトリートメントを調製し、使用感
について調べた。対象としてケフィランに置き換え、下
記で示すカルボキンビニルポリマー（０，１％配合）を
使用した。

試料ケフィラン　（０，２％）二本発明のヘアトリートメン
トカルボキシビニルポリマー（０，１％）　　：　ヘア　
ト　リ　−　ト　メ　ン　ト　１健康な２０〜４０歳の
女性２０名のモニターに１０日間上記ヘアエツセンスを
使用してもらい、下記の評価項目を認めたものをプラス
１、認めないものをゼロとし、２０名の合計でヘアエツ
センスの評価を行った。

ケフイラン配合のヘアトリートメントはヘアトリートメ
ントで一般的に使用されるカルボキシビニルポリマーと
比較すると、使用感に優れていることが確認された。ケ
フィランは、特に櫛通りやすさに優れていた。

（２）　　安定性試験ケフィランと一般的に化粧品に使用される多糖類（ロー
カストビンガム、グアーガム、キサンタンガム、アルギ
ン酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム）を５〜１Ｑ
ｃｐｓの濃度に調整後、乳酸もしくは水酸化ナトリウム
溶液でｐＨを３〜１０に調整した。さらに、これらの試
料を煮沸のウォーターバス（１００℃）で１０分間加熱
した。

加熱前後での粘度を測定し、ケフィランの粘度安定性を
調べた。

粘度測定試験各試料は、Ｈ八人にε社製の粘弾性試験機（Ｒν２０）
にてコーンプレートを用い、Ｄ　＝２０００（１／Ｓ）
、　３０℃の条件で測定した。実測値を次に示す。

この結果、ケフィランは、他の多糖類と比較すると、ｐ
　Ｈによる粘度変化がなく一定で、また、加熱処理して
もほとんど粘度変化を受けなかった。

これは、天然の高分子多糖類としては非常に特殊なもの
として、製剤上非常に汎用性の高い原料と言える。

〔３）保湿性高周波インピーダンスメーター（ＩＢＳ社製＝ＭＯＤＥ
Ｌ　ｌＳ−３５５）　　を用い、精製水をコントロール
として０．５％のケフィラン溶液の保湿性を調べた。

他の多糖類と比較するために比較的保湿性が高いヒアル
ロン酸ナトリウム及びアルギン酸ナトリウムの０．５％
溶液を対象とし同様に調べた。

測定方法ヒト前腕部内側に試料を塗布（２ｅｍｘ２ｃｍ）Ｌ、３
０分後すばやくガーゼで軽く拭き取り、３０秒毎に皮膚
の電導度（コンダクタンス）　を経時的に１０分まで測
定した（測定条件：測定室内温度　２０℃。

湿度　６０％、測定回数　ｎ　＝１０）結果結果を第１図に示す。

同図は電導度が高いほど保湿性が高いことを示しており
、ケフィランはヒアルロン酸と同程度の保湿性を示し、
保湿剤として優れていることが確認された。

〔発明の効果〕

本発明によれば、微生物により生産される天然の水溶性
高分子中性多糖であるケフィランを保湿成分として配合
することにより、ｐＨや熱による粘度変化がなく、優れ
た保湿性及びフィーリング性を有する外用剤が提供され
、この特性は他の天然多糖にはみられない外用剤として
の適性を示すものである。

【図面の簡単な説明】

第１図は保湿性の試験結果を示す図である。

Claims

【特許請求の範囲】１、ケフィランを配合したことを特徴とする外用剤。２、ケフィランの配合量が０．００１〜１０．０重量％
である請求項第１項記載の外用剤。