JPH0383916A - スクレログルカンおよび活性物質の薬用錠剤とカプセル粒剤 - Google Patents
スクレログルカンおよび活性物質の薬用錠剤とカプセル粒剤Info
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- JPH0383916A JPH0383916A JP21287789A JP21287789A JPH0383916A JP H0383916 A JPH0383916 A JP H0383916A JP 21287789 A JP21287789 A JP 21287789A JP 21287789 A JP21287789 A JP 21287789A JP H0383916 A JPH0383916 A JP H0383916A
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は、活性物質の放出をコントロールした経口投与
薬用錠剤およびカプセル粒剤に関するものである。
薬用錠剤およびカプセル粒剤に関するものである。
［従来の技術］
従来、活性物質の放出をコントロールした経口薬用錠剤
は公知である。放出率をコントロールすることは、薬剤
の活性物質を確実で選択的に作用させ、全体として投与
量の縮小を可能とし、これは、実用的で経済的な長所を
持つ最適な利用を意味する０例えば、短い放出時間を持
つ活性物質による慢性疾患の治療では、極めて頻繁な投
与（日に４〜５回）が必要であるが、患者にはこうした
投与はあまり好まれず、またその効果もはっきりしない
、こうした理由のため、日に一回の投与で十分である「
遅延」タイプの薬剤が開発されている。
は公知である。放出率をコントロールすることは、薬剤
の活性物質を確実で選択的に作用させ、全体として投与
量の縮小を可能とし、これは、実用的で経済的な長所を
持つ最適な利用を意味する０例えば、短い放出時間を持
つ活性物質による慢性疾患の治療では、極めて頻繁な投
与（日に４〜５回）が必要であるが、患者にはこうした
投与はあまり好まれず、またその効果もはっきりしない
、こうした理由のため、日に一回の投与で十分である「
遅延」タイプの薬剤が開発されている。
一般的に、公知技術におけるこの種の錠剤は活性物質を
主成分とする中間層と、活性物質の放出を制御する為に
中間層の表面全体、あるいは一部を覆う外部被覆層とい
う構成の物が多い、公知技術の錠剤製造は、例えば特願
昭５８−６５６８８（１９８３年４月１５日出ｊ２Ｋ）
およびイタリア特許出１１Ｎｏ、２３３２１Ａ７８５な
どである。
主成分とする中間層と、活性物質の放出を制御する為に
中間層の表面全体、あるいは一部を覆う外部被覆層とい
う構成の物が多い、公知技術の錠剤製造は、例えば特願
昭５８−６５６８８（１９８３年４月１５日出ｊ２Ｋ）
およびイタリア特許出１１Ｎｏ、２３３２１Ａ７８５な
どである。
［発明が解決しようとする問題点］
公知の錠剤製造は非常に面倒でかつ高価である。
つまり、この方法は中間層と被覆層の各混合物を別個に
調製し、中間層上に被覆層を塗布するという工程を必要
とする。
調製し、中間層上に被覆層を塗布するという工程を必要
とする。
また、一般的に圧縮前に支持ポリマーと活性物質の両者
を、加湿粒化する必要があり、この作業は製造コストを
あげるばかりでなく、活性物質を変質させることになる
。それ故、より簡素で経済的な操作方法により、活性物
質の放出をコントロールした錠剤の製造が求められてい
る。
を、加湿粒化する必要があり、この作業は製造コストを
あげるばかりでなく、活性物質を変質させることになる
。それ故、より簡素で経済的な操作方法により、活性物
質の放出をコントロールした錠剤の製造が求められてい
る。
〔問題点を解決するための手段１
本発明は、スクレログルカンおよび活性物質。
薬用補形剤等からなり、活性物質の放出をコントロール
した経口投与薬用錠剤およびカプセル粒剤に関するもの
であり、その錠剤は固体状の活性物質を機械的に撹拌し
、直接圧縮し、粒剤はその錠剤を機械的に分散させるこ
とによって製造する。
した経口投与薬用錠剤およびカプセル粒剤に関するもの
であり、その錠剤は固体状の活性物質を機械的に撹拌し
、直接圧縮し、粒剤はその錠剤を機械的に分散させるこ
とによって製造する。
［発明の作用Ｊ
ｐＨ２〜７の媒体中の本発明による錠剤および粒剤の物
理的作用は、媒体のｐＨによって影響されず、経時変化
による活性物質の放出量は活性物質そのもの、親水性お
よび疎水性の補形薬等の含有量に影響を受ける。
理的作用は、媒体のｐＨによって影響されず、経時変化
による活性物質の放出量は活性物質そのもの、親水性お
よび疎水性の補形薬等の含有量に影響を受ける。
［実施例］
本発明による経口薬用錠剤は、スクレログルカン、活性
物質、薬用補形剤等を混ぜ、固体状態で均一にし、その
混合物を直接圧縮して得る。必要に応じ、カプセル粒剤
はその圧縮混合物を機械的に分散させて得る。
物質、薬用補形剤等を混ぜ、固体状態で均一にし、その
混合物を直接圧縮して得る。必要に応じ、カプセル粒剤
はその圧縮混合物を機械的に分散させて得る。
この発明で用いられる補形剤は、例えばポリエチレング
リコール、アラビアゴム、エーロゾル、塩化カルシウム
、ホウ酸ナトリウム、ステアリン酸等である。
リコール、アラビアゴム、エーロゾル、塩化カルシウム
、ホウ酸ナトリウム、ステアリン酸等である。
得られた錠剤および粒剤は、疑似生理液であるｐＨ２乃
至ｐＨ７の水溶液中では分散せず、それらに含有の活性
物質は、その含有活性物質の機能および含有量に応じ、
また補形薬の含有量と種類に応じて、その放出量および
放出時間が決められる。
至ｐＨ７の水溶液中では分散せず、それらに含有の活性
物質は、その含有活性物質の機能および含有量に応じ、
また補形薬の含有量と種類に応じて、その放出量および
放出時間が決められる。
アラビアゴムのような親水性の補形剤を加えることによ
って、放出率を上げることが可能であり、また水溶液に
接触する際の錠剤および粒剤の膨潤度やゲル化の程度を
変更するか、部分的な廖燗現象によって放出メカニズム
や相対的な放出プロフィルも変更可能である１反対に、
ステアリン酸のような疎水性の補形剤を加えると、放出
率は膨潤度やゲル化の程度を減少させることにより低く
することか可能である。
って、放出率を上げることが可能であり、また水溶液に
接触する際の錠剤および粒剤の膨潤度やゲル化の程度を
変更するか、部分的な廖燗現象によって放出メカニズム
や相対的な放出プロフィルも変更可能である１反対に、
ステアリン酸のような疎水性の補形剤を加えると、放出
率は膨潤度やゲル化の程度を減少させることにより低く
することか可能である。
錠剤と粒剤の物理的作用は、ｐＨ２乃至ｐＨ７の水溶液
中では差はない。
中では差はない。
錠剤と粒剤の活性物質の含有量は５重量％乃至６０重置
％であり、補形剤の含有量は５重量％乃至４０重量％で
ある。
％であり、補形剤の含有量は５重量％乃至４０重量％で
ある。
時間による活性物質の放出量を算出するため、機械的に
作動する撹拌棒に接続し、試験に応じた回転速度で金属
メツシュのドラムを回転させる装置を用いた０錠剤また
は粒剤を入れたドラムを、緩衝液の入ったビーカーに漬
け、そのビーカーを温度浴の中に入れた。膨潤してゼラ
チン構造にした後、錠剤と粒剤は回転速度１４６ｒｐｍ
以下で操作したが、７時間以上実質的に変化を見せなか
った。
作動する撹拌棒に接続し、試験に応じた回転速度で金属
メツシュのドラムを回転させる装置を用いた０錠剤また
は粒剤を入れたドラムを、緩衝液の入ったビーカーに漬
け、そのビーカーを温度浴の中に入れた。膨潤してゼラ
チン構造にした後、錠剤と粒剤は回転速度１４６ｒｐｍ
以下で操作したが、７時間以上実質的に変化を見せなか
った。
この錠剤と粒剤は、活性物質の最大７０〜８０％を放出
し、その構造が変化せず、放出のピークを招く１に燗や
分散が生じない時間内その放出は規則通り続くことにな
る。
し、その構造が変化せず、放出のピークを招く１に燗や
分散が生じない時間内その放出は規則通り続くことにな
る。
本発明の錠剤と粒剤からの活性物質の放出は、スクレロ
グルカン基剤を介した拡散プロセスによって制御する。
グルカン基剤を介した拡散プロセスによって制御する。
この特性に加えて、スクレログルカン基剤は、胃の内部
で胃液が錠剤や粒剤に浸透する速度を遅らせるゲルの外
層のごとく活性物質を保護する役割をする。スクレログ
ルカン基剤は極めて特筆すべき生物接着特性を示す、特
に、このスクレログルカンの生物接着特性は、セルロー
スやセルロース誘導体のような活性物質の放出をコント
ロールするために通常使われるポリマーと比べ優れてお
り、ポリアクリル酸の一種に匹敵するほどである。
で胃液が錠剤や粒剤に浸透する速度を遅らせるゲルの外
層のごとく活性物質を保護する役割をする。スクレログ
ルカン基剤は極めて特筆すべき生物接着特性を示す、特
に、このスクレログルカンの生物接着特性は、セルロー
スやセルロース誘導体のような活性物質の放出をコント
ロールするために通常使われるポリマーと比べ優れてお
り、ポリアクリル酸の一種に匹敵するほどである。
以下に記載する例１乃至３は活性物質としてベンズアミ
ドを用い、その溶解度はｐＨｆｌＩｌ１２乃至６８の範
囲では実質的に影響をうけず、活性物質の放出率の変化
がこのパラメーターとは無関係という結果を得た０例４
．５が活性物質としてテオフィリンを用いた。
ドを用い、その溶解度はｐＨｆｌＩｌ１２乃至６８の範
囲では実質的に影響をうけず、活性物質の放出率の変化
がこのパラメーターとは無関係という結果を得た０例４
．５が活性物質としてテオフィリンを用いた。
例 １
スクレログルカン９０重量％、ベンズアミドｌＯ重置％
の混合物を、４ ｘ ｌｏ’Ｋｇの力を加えてシン
グルパンチプレスで錠剤を製造した。
の混合物を、４ ｘ ｌｏ’Ｋｇの力を加えてシン
グルパンチプレスで錠剤を製造した。
得られた錠剤は重さ５００ｍｇで、１．３ｃｍの直径を
有した０錠剤の一つを機械的に作動する撹拌棒に接続し
た金属メッショのドラム内に置き、ドラムをｐＨ２のＨ
Ｃ氾水溶液１２００ｍＪ！の入ったビーカーに浸し、ビ
ーカーは３７℃に温度コントロールした浴に入れた。Ｒ
験は１１０７ｒｐの回転で７時間ドラムを回転させて行
った１時間の関数として錠剤から放出したベンズアミド
の量を決定するため、溶液試料を定期的に取り出し紫外
線分光光度計で測定した。
有した０錠剤の一つを機械的に作動する撹拌棒に接続し
た金属メッショのドラム内に置き、ドラムをｐＨ２のＨ
Ｃ氾水溶液１２００ｍＪ！の入ったビーカーに浸し、ビ
ーカーは３７℃に温度コントロールした浴に入れた。Ｒ
験は１１０７ｒｐの回転で７時間ドラムを回転させて行
った１時間の関数として錠剤から放出したベンズアミド
の量を決定するため、溶液試料を定期的に取り出し紫外
線分光光度計で測定した。
同様の実験をｐＨ６，８の水溶液（燐酸緩衝液）を用い
て行った。この２ｆ！Ｉの実験の結果を次の表に示す。
て行った。この２ｆ！Ｉの実験の結果を次の表に示す。
ｐＨ２での実験
試料取り出し時間（ｈ）
溶液中へ放出したベン
ズアミドの量（ｍｇ）
２
８
７
６
ｐＨ６゜
８の実験
試料取り出し時間
（ｈ）
溶液中へ放出したベン
ズアミドのｆｆｉ（ｍｇ）
１
８
７
５
各々の実験において、
最終的な錠剤の外観は同
一であった。
例 ２
４０１ｉ量％のベンズアミドを含む錠剤を作るため例１
と同様の操作を行い、ｐＨ２の溶液中で放出試験を行っ
た。
と同様の操作を行い、ｐＨ２の溶液中で放出試験を行っ
た。
同じ実験を５０重量％のベンズアミドを含む錠剤で繰り
返した。
返した。
結果は次の表に示すとおりである。
４０重置％のベンズアミドを含む錠剤による実験溶液中
へ放出したベン 試料取り出し時間（ｈ） ズアミドのｊｉ（ｍｇ）５ ５ ０ ２５ ５０重量％のベンズアミドを含む錠剤による実験溶液中
へ放出したペン 試料取り出し時間（ｈ） ズアミドのｆｆｉ（ｍｇ）
５ ５ ００ ３５ 例 ３ １０重量％のベンズアミド、１０重量％のポリエチレン
グリコール、８０重量％のスクレログルカンを含む錠剤
を作るため例１と同様の操作を行い、その錠剤をｐＨ２
の溶液中で放出試験を行った。
へ放出したベン 試料取り出し時間（ｈ） ズアミドのｊｉ（ｍｇ）５ ５ ０ ２５ ５０重量％のベンズアミドを含む錠剤による実験溶液中
へ放出したペン 試料取り出し時間（ｈ） ズアミドのｆｆｉ（ｍｇ）
５ ５ ００ ３５ 例 ３ １０重量％のベンズアミド、１０重量％のポリエチレン
グリコール、８０重量％のスクレログルカンを含む錠剤
を作るため例１と同様の操作を行い、その錠剤をｐＨ２
の溶液中で放出試験を行った。
１０重量％のベンズアミド、１５重量％のポリエチレン
グリコール、７５重量％のスクレログルカンな含む錠剤
で同様の実験を行った。
グリコール、７５重量％のスクレログルカンな含む錠剤
で同様の実験を行った。
結果は次の表に示すとおりである。
１０重量％のポリエチレングリコールを含む錠剤による
実験 溶液中へ放出したペン 試料取り出し時間（ｈ） ズアミドのｆｆｉ（ｍｇ）
０ ５ ４ ８ １５重量％のポリエチレングリコールを含む錠剤による
実験 溶液中へ放出したペン 試料取り出し時間（ｈ） ズアミドのｆｆｉ（ｍｇ）
Ｏ ４ ４ ８ 例１の表とこれらの表を比べると、両者の結果は類似し
ていることが分かるが、放出率のプロフィルは異なる。
実験 溶液中へ放出したペン 試料取り出し時間（ｈ） ズアミドのｆｆｉ（ｍｇ）
０ ５ ４ ８ １５重量％のポリエチレングリコールを含む錠剤による
実験 溶液中へ放出したペン 試料取り出し時間（ｈ） ズアミドのｆｆｉ（ｍｇ）
Ｏ ４ ４ ８ 例１の表とこれらの表を比べると、両者の結果は類似し
ていることが分かるが、放出率のプロフィルは異なる。
これは時間に対する溶液中のベンズアミドの量をプロッ
トして示すと、例１は曲線で例３は直線であることが分
かる。
トして示すと、例１は曲線で例３は直線であることが分
かる。
これらの実験の経過を示す表は、ポリエチレングリコー
ルを含む錠剤が前例の錠剤に比べ高い水和作用と膨潤性
を持つことを示している。
ルを含む錠剤が前例の錠剤に比べ高い水和作用と膨潤性
を持つことを示している。
例 ４
スクレログルカンとテオフィリン（含有量が１０．３０
．５０重量％）を含む錠剤を作るため例１と同様の操作
を行った。
．５０重量％）を含む錠剤を作るため例１と同様の操作
を行った。
その錠剤をｐＨ２の溶液中で放出試験を行った。
結果は次の表に示すとおりである。
１０重置％のテオフィリンを含む錠剤による実験溶液中
へ放出したチオ 試料取り出し時間（ｈ） フィリンの量（ｍｇ） ３ ７ ２ ０ ３０重量％のテオフィリンを含む錠剤による実験溶液中
へ放出したチオ 試料取り出し時間（ｈ） フィリンのＩｔ（ｍｇ）３ ２ ３ ２ ５０重量％のテオフィリンを含む錠剤による実験溶液中
へ放出したチオ 試料取り出し時間（ｈ） フィリンのｆｆｉ（ｍｇ）
７ ４ ０ ０７ 例 ５ スクレログルカンとテオフィリン（含有量が５０重量％
）を含む錠剤を作るため例１と同様の操作を行った０次
に、その錠剤を機械的に分散させ粒径が０．１ｍｍ乃至
１ｍｍの粒剤を得、さらにゼラチンのカプセルに入れた
。
へ放出したチオ 試料取り出し時間（ｈ） フィリンの量（ｍｇ） ３ ７ ２ ０ ３０重量％のテオフィリンを含む錠剤による実験溶液中
へ放出したチオ 試料取り出し時間（ｈ） フィリンのＩｔ（ｍｇ）３ ２ ３ ２ ５０重量％のテオフィリンを含む錠剤による実験溶液中
へ放出したチオ 試料取り出し時間（ｈ） フィリンのｆｆｉ（ｍｇ）
７ ４ ０ ０７ 例 ５ スクレログルカンとテオフィリン（含有量が５０重量％
）を含む錠剤を作るため例１と同様の操作を行った０次
に、その錠剤を機械的に分散させ粒径が０．１ｍｍ乃至
１ｍｍの粒剤を得、さらにゼラチンのカプセルに入れた
。
そのカプセル粒剤をｐＨ２の溶液中で放出試験を行った
。結果は次の表に示すとおりである。
。結果は次の表に示すとおりである。
試料取り出し時間
（ｈ）
溶液中へ放出したチオ
フィリンの！ｉ（ｍｇ）
４５
７０
８５
１５
［発明の効果］
前記のごとく本発明による経口薬用錠剤は、スクレログ
ルカン、活性物質、薬用補形剤等を混ぜ、固体状態で均
一にし、その混合物を直接圧縮して帰る。必要に応じ、
粒剤はその圧縮混合物を機械的に分散させ、ゼラチン等
でカプセル化する。ｐＨ２〜７の媒体中の本発明による
錠剤および粒剤の物理的作用は、媒体のｐｉ（によって
影響されず、経時変化による活性物質の放出量は活性物
質そのちの、親水性および疎水性の補形薬等の含有量の
影響を受ける。この事は活性物質の放出時期および放出
量を外的な要因によらず、あらかじめ容易に制御できる
ことを意味する。
ルカン、活性物質、薬用補形剤等を混ぜ、固体状態で均
一にし、その混合物を直接圧縮して帰る。必要に応じ、
粒剤はその圧縮混合物を機械的に分散させ、ゼラチン等
でカプセル化する。ｐＨ２〜７の媒体中の本発明による
錠剤および粒剤の物理的作用は、媒体のｐｉ（によって
影響されず、経時変化による活性物質の放出量は活性物
質そのちの、親水性および疎水性の補形薬等の含有量の
影響を受ける。この事は活性物質の放出時期および放出
量を外的な要因によらず、あらかじめ容易に制御できる
ことを意味する。
以上のように、本発明は加湿工程の様な複雑な工程等を
必要とせず、極めて簡潔な方法によって製造した活性物
質の放出条件を制御した経口投与の薬用錠剤およびカプ
セル粒剤である。
必要とせず、極めて簡潔な方法によって製造した活性物
質の放出条件を制御した経口投与の薬用錠剤およびカプ
セル粒剤である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１）スクレログルカンおよび活性物質、薬用補形剤等
から成り、活性物質の放出をコ ントロールした経口投与薬用錠剤およびカ プセル粒剤において、該錠剤は固体状の活 性物質を機械的に撹拌し、直接圧縮し、該 粒剤は該錠剤を機械的に分散させることに よって得たことを特徴とする経口投与薬用 錠剤およびカプセル粒剤。 （２）該薬用補形剤はポリエチレングリコール、アラビ
アゴム、塩化カルシウム、ホウ 酸ナトリウム、ステアリン酸のような親水 性および疎水性の物質であることを特徴と する請求項（１）記載の経口投与薬用錠剤 およびカプセル粒剤。 （３）該活性物質の含有量は５重量％乃至６０重量％で
あることを特徴をする請求項（ １）記載の経口投与薬用錠剤およびカプセ ル粒剤。 （４）該薬用補形剤の含有量は５重量％乃至４０重量％
であることを特徴とする請求項 （１）記載の経口投与薬用錠剤およびカプ セル粒剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21287789A JPH0383916A (ja) | 1988-03-17 | 1989-08-18 | スクレログルカンおよび活性物質の薬用錠剤とカプセル粒剤 |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT8819816A IT1225460B (it) | 1988-03-17 | 1988-03-17 | Compresse farmaceutiche a rilascio controllato costituite da miscele di scleroglucano e sostanza attiva. |
| JP21287789A JPH0383916A (ja) | 1988-03-17 | 1989-08-18 | スクレログルカンおよび活性物質の薬用錠剤とカプセル粒剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0383916A true JPH0383916A (ja) | 1991-04-09 |
Family
ID=26327316
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP21287789A Pending JPH0383916A (ja) | 1988-03-17 | 1989-08-18 | スクレログルカンおよび活性物質の薬用錠剤とカプセル粒剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0383916A (ja) |
-
1989
- 1989-08-18 JP JP21287789A patent/JPH0383916A/ja active Pending
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