JPH0358927A - ポートマイシン吸着化合物ならびにこの吸着化合物を用いた抗コクシジウム剤および飼料用組成物 - Google Patents
ポートマイシン吸着化合物ならびにこの吸着化合物を用いた抗コクシジウム剤および飼料用組成物Info
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- JPH0358927A JPH0358927A JP1196132A JP19613289A JPH0358927A JP H0358927 A JPH0358927 A JP H0358927A JP 1196132 A JP1196132 A JP 1196132A JP 19613289 A JP19613289 A JP 19613289A JP H0358927 A JPH0358927 A JP H0358927A
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
[産業上の利用分野]
本発明はポートマイシンおよびその用途に係り、特に、
ポートマイシン吸着化合物ならびにこの吸着化合物を用
いた抗コクシジウム剤および飼料用組成物に関する。
ポートマイシン吸着化合物ならびにこの吸着化合物を用
いた抗コクシジウム剤および飼料用組成物に関する。
[従来の技術]
ポートマイシン(portmlcin )は、ノカルデ
イオプシス(Nocardlopsls)属等の菌株に
よって生産されるポリエーテル系抗生物質であって、そ
の化学構造式は次式のとおりであり、 その製造方法、生物学的性質、理化学的性質等について
は、既にThe Journal of Antibi
oticsVol、XL No、2.237〜23g(
1987) 、特開昭60=217896号公報、特開
昭62−44186号公報、特開昭62−87522号
公報等に開示されている。
イオプシス(Nocardlopsls)属等の菌株に
よって生産されるポリエーテル系抗生物質であって、そ
の化学構造式は次式のとおりであり、 その製造方法、生物学的性質、理化学的性質等について
は、既にThe Journal of Antibi
oticsVol、XL No、2.237〜23g(
1987) 、特開昭60=217896号公報、特開
昭62−44186号公報、特開昭62−87522号
公報等に開示されている。
このポートマイシンは、抗菌活性、抗原虫活性、家禽や
家畜等に対する肥育効果等に優れており、抗コクシジウ
ム剤、飼料効率改善剤等への応用が期待されている。
家畜等に対する肥育効果等に優れており、抗コクシジウ
ム剤、飼料効率改善剤等への応用が期待されている。
[発明が解決しようとする課題]
しかしながら、ポートマイシンは効果が強い反面、毒性
が強いという問題があった。
が強いという問題があった。
本発明は、ポートマイシンの動物薬としての活用を図る
べくなされたものであり、本発明の目的は、ポートマイ
シン単体と同等の薬効を有しかつ毒性が低く、動物薬と
しても使用し得る、ポートマイシン吸着化合物ならびに
この吸着化合物を用いた抗コクシジウム剤および飼料用
組成物を提供することにある。
べくなされたものであり、本発明の目的は、ポートマイ
シン単体と同等の薬効を有しかつ毒性が低く、動物薬と
しても使用し得る、ポートマイシン吸着化合物ならびに
この吸着化合物を用いた抗コクシジウム剤および飼料用
組成物を提供することにある。
[課題を解決するだめの手段]
本発明は、上記目的を達成するためになされたものであ
り、本発明のポートマイシン吸着化合物は、ポートマイ
シンを吸着剤に吸着させてなり、かつ前記ポートマイシ
ンの含有量が1〜50wt%であることを特徴とするも
のである。
り、本発明のポートマイシン吸着化合物は、ポートマイ
シンを吸着剤に吸着させてなり、かつ前記ポートマイシ
ンの含有量が1〜50wt%であることを特徴とするも
のである。
また本発明の抗コクシジウム剤は、上記ポートマイシン
吸着化合物を有効成分として含有するものである。
吸着化合物を有効成分として含有するものである。
さらに、本発明の飼料用組成物は、上記ポートマイシン
吸着化合物および動物飼料に適合した栄養物を含むもの
である。
吸着化合物および動物飼料に適合した栄養物を含むもの
である。
以下、本発明の詳細な説明する。
まず、本発明のポートマイシン吸着化合物について説明
する。
する。
本発明のポートマイシン吸着化合物は、前述したように
、ポートマイシンを吸着剤に吸着させてなり、かつ前記
ポートマイシンの含有量が1〜50wt%の吸着化合物
である。
、ポートマイシンを吸着剤に吸着させてなり、かつ前記
ポートマイシンの含有量が1〜50wt%の吸着化合物
である。
吸着剤に吸着されるポートマイシンは、例えば特開昭6
0−217896号公報、特開昭62−44186号公
報、特開昭62−87522号公報等に開示されている
。このポートマイシンは、遊離酸や金属塩(例えばナト
リウム塩、カリウム塩、アンモニウム塩)等の塩の形態
で用いることができる。
0−217896号公報、特開昭62−44186号公
報、特開昭62−87522号公報等に開示されている
。このポートマイシンは、遊離酸や金属塩(例えばナト
リウム塩、カリウム塩、アンモニウム塩)等の塩の形態
で用いることができる。
本発明のポートマイシン吸着化合物においてポートマイ
シンを吸着させる吸着剤としては、例えばシリカゲル、
アルミナ、活性珪酸マグネシウムを挙げることができる
。このような吸着剤の市販品(商品名)の−例を挙げる
と、「シリカゲル」、「アルミナ」、「フロリジル」
(いずれも和光純薬工業株製、東京化成工業■製)があ
る。
シンを吸着させる吸着剤としては、例えばシリカゲル、
アルミナ、活性珪酸マグネシウムを挙げることができる
。このような吸着剤の市販品(商品名)の−例を挙げる
と、「シリカゲル」、「アルミナ」、「フロリジル」
(いずれも和光純薬工業株製、東京化成工業■製)があ
る。
また吸着剤として合成吸着剤も用いられ、このような合
成吸着剤としては、酸化マグネシウム、酸化アルミニウ
ムおよび二酸化珪素からなる群より選択される少なくと
も1種の金属酸化物を主成分とする合成吸着剤、例えば
擬ベーマイト(Al103・2H+0;協和化学工業■
製「キョーワード■200BJ)、合成ヒドロタルサイ
ト(MgO・Al103 ;協和化学工業■製「キョ
ーワード■5゜O」)、合成水酸化7hミニ−’yム(
AI+O+・xH+0;協和化学工業■製「キョーワー
ド@200J)、珪酸7り*シウム(2Mg06SiO
+・xH2O;協和化学工業■製「キョーワード[F]
600J)を挙げることができる。
成吸着剤としては、酸化マグネシウム、酸化アルミニウ
ムおよび二酸化珪素からなる群より選択される少なくと
も1種の金属酸化物を主成分とする合成吸着剤、例えば
擬ベーマイト(Al103・2H+0;協和化学工業■
製「キョーワード■200BJ)、合成ヒドロタルサイ
ト(MgO・Al103 ;協和化学工業■製「キョ
ーワード■5゜O」)、合成水酸化7hミニ−’yム(
AI+O+・xH+0;協和化学工業■製「キョーワー
ド@200J)、珪酸7り*シウム(2Mg06SiO
+・xH2O;協和化学工業■製「キョーワード[F]
600J)を挙げることができる。
本発明のポートマイシン吸着化合物においては、ポート
マイシンの含有量は前述したように1〜50wt%に限
定される。その理由は、ポートマイシンの含有量が1w
t%未満では、抗菌活性、抗原虫活性、家禽や家畜等の
動物に対する肥育効果等の薬効を十分に得ることができ
ず、50wt%を超えてポートマイシンを含有させると
、その含有mに従いポートマイシン単体のもつ毒性を発
現するようになるからである。
マイシンの含有量は前述したように1〜50wt%に限
定される。その理由は、ポートマイシンの含有量が1w
t%未満では、抗菌活性、抗原虫活性、家禽や家畜等の
動物に対する肥育効果等の薬効を十分に得ることができ
ず、50wt%を超えてポートマイシンを含有させると
、その含有mに従いポートマイシン単体のもつ毒性を発
現するようになるからである。
本発明のポートマイシン吸着化合物は、以上説明したポ
ートマイシンおよび吸着剤を用いて、例えば以下のよう
にして調製することができる。
ートマイシンおよび吸着剤を用いて、例えば以下のよう
にして調製することができる。
まず、ポートマイシンを酢酸エチル、酢酸エチル−〇−
ヘキサン混合溶液等の有機溶媒に1〜10%の濃度で溶
解させたポートマイシン溶液に、上述した吸着剤を加え
、30分〜数時間撹拌してポートマイシンと吸着剤とを
十分に接触せて、ポートマイシンを吸着剤に吸着させる
。撹拌後、反応液を濾過し、得られた固形物を前記有機
溶媒により洗滌、濾過して未吸着のポートマイシンを除
去する。この後、濾過により得られた固形物を乾燥させ
ることにより本発明のポートマイシン吸着化合物を得る
ことができる。
ヘキサン混合溶液等の有機溶媒に1〜10%の濃度で溶
解させたポートマイシン溶液に、上述した吸着剤を加え
、30分〜数時間撹拌してポートマイシンと吸着剤とを
十分に接触せて、ポートマイシンを吸着剤に吸着させる
。撹拌後、反応液を濾過し、得られた固形物を前記有機
溶媒により洗滌、濾過して未吸着のポートマイシンを除
去する。この後、濾過により得られた固形物を乾燥させ
ることにより本発明のポートマイシン吸着化合物を得る
ことができる。
ここで、ポートマイシンと吸着剤とを接触させる際の両
者の比率は、ポートマイシン1重量部に対して吸着剤を
1〜50重量部とすることが好ましい。また吸着剤は、
使用直前に100°C以上に加熱して活性化させておく
ことが好ましい。
者の比率は、ポートマイシン1重量部に対して吸着剤を
1〜50重量部とすることが好ましい。また吸着剤は、
使用直前に100°C以上に加熱して活性化させておく
ことが好ましい。
このようにして得られる本発明のポートマイシン吸着化
合物は、ポートマイシン単体と同等の薬効を有しかつ毒
性が低いため、コクシジウム症の治療薬や、家禽や家畜
等の動物の飼料効率改善剤等の動物薬として用いること
ができる。
合物は、ポートマイシン単体と同等の薬効を有しかつ毒
性が低いため、コクシジウム症の治療薬や、家禽や家畜
等の動物の飼料効率改善剤等の動物薬として用いること
ができる。
次に、本発明の抗コクシジウム剤について説明する。
本発明の抗コクシジウム剤は、上述したポートマイシン
吸着化合物を有効成分として含有するものである。
吸着化合物を有効成分として含有するものである。
この抗コクシジウム剤の剤型は特に限定されるものでは
なく、上記ポートマイシン吸着化合物をそのまま用いて
もよいし、担体としてコーンスターチ、大豆油粕、澱粉
、ラクトース等を用い、粉剤、顆粒剤等の剤型に調製し
てもよい。また投与するにあたっては、本発明の抗コク
シジウム剤をそのままの状態で投与してもよいし、飼料
中または飲料水中に混入させて飼料または飲料水ととも
に摂取させてもよい。
なく、上記ポートマイシン吸着化合物をそのまま用いて
もよいし、担体としてコーンスターチ、大豆油粕、澱粉
、ラクトース等を用い、粉剤、顆粒剤等の剤型に調製し
てもよい。また投与するにあたっては、本発明の抗コク
シジウム剤をそのままの状態で投与してもよいし、飼料
中または飲料水中に混入させて飼料または飲料水ととも
に摂取させてもよい。
本発明の抗コクシジウム剤の有効投与量は、投与対象と
なる家禽や家畜等の動物の種あるいは品種、年齢、体重
、性別、病状等および用いるポートマイシン吸着化合物
の種類によって異なるが、ポートマイシン吸着化合物の
含有量が0. 2〜10000pρm1好ましくは1〜
5000ppmとなるように調製した飼料または飲料水
として投与することにより、所望の効果を得ることがで
きる。
なる家禽や家畜等の動物の種あるいは品種、年齢、体重
、性別、病状等および用いるポートマイシン吸着化合物
の種類によって異なるが、ポートマイシン吸着化合物の
含有量が0. 2〜10000pρm1好ましくは1〜
5000ppmとなるように調製した飼料または飲料水
として投与することにより、所望の効果を得ることがで
きる。
次に、本発明の飼料用組成物について説明する。
本発明の飼料用組成物は、前述したポートマイシン吸着
化合物および動物飼料に適合した栄養物を含むものであ
る。
化合物および動物飼料に適合した栄養物を含むものであ
る。
この飼料用組成物に含まれる、動物飼料に適合した栄養
物は特に限定されるものではなく、家禽や家畜等の動物
の飼料として一般に利用されているものを用いることが
でき、さらに給餌対象となる家禽や家畜等の動物の種あ
るいは品種、年齢、体重、性別、健康状態等に応じて、
その組成を種々変更することができる。−船釣な成分と
しては、大豆、落下生、トウモロコシ等の穀類、糖、種
子殻、魚肉の如き動物!ミール、合成アミノ酸、無機塩
、ビタミン、抗酸化剤等が挙げられる。
物は特に限定されるものではなく、家禽や家畜等の動物
の飼料として一般に利用されているものを用いることが
でき、さらに給餌対象となる家禽や家畜等の動物の種あ
るいは品種、年齢、体重、性別、健康状態等に応じて、
その組成を種々変更することができる。−船釣な成分と
しては、大豆、落下生、トウモロコシ等の穀類、糖、種
子殻、魚肉の如き動物!ミール、合成アミノ酸、無機塩
、ビタミン、抗酸化剤等が挙げられる。
本発明の飼料用組成物は、前述したポートマイシン吸着
化合物の少なくとも1種と、栄養物の少なくとも1種と
、必要に応じて他の動物薬とを混合することにより得ら
れる。
化合物の少なくとも1種と、栄養物の少なくとも1種と
、必要に応じて他の動物薬とを混合することにより得ら
れる。
このようにして得られる本発明の飼料用組成物は、ポー
トマイシン吸着化合物を含んでいるため、家禽や家畜等
の動物のコクシジウム症の治療用飼料あるいは高肥育飼
料等として用いることができる。
トマイシン吸着化合物を含んでいるため、家禽や家畜等
の動物のコクシジウム症の治療用飼料あるいは高肥育飼
料等として用いることができる。
なお、以上説明したポートマイシン吸着化合物、抗コク
シジウム剤および飼料用組成物の投与または給餌対象と
なる家禽や家畜等の動物としては、鶏、ウズラ、七面鳥
、アヒル、ガチョウ等の家禽、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ブ
タ、ウマ等の家畜、ウナギ、ニジマス、ハマチ、タイ等
の養殖魚、スツポン、ウシガエル等の動物が例示される
。
シジウム剤および飼料用組成物の投与または給餌対象と
なる家禽や家畜等の動物としては、鶏、ウズラ、七面鳥
、アヒル、ガチョウ等の家禽、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ブ
タ、ウマ等の家畜、ウナギ、ニジマス、ハマチ、タイ等
の養殖魚、スツポン、ウシガエル等の動物が例示される
。
[実施例]
以下、本発明の実施例について説明する。
実施例1
7gのポートマイシン(遊離酸型)を溶解した酢酸エチ
ル溶液100m1に、吸着剤として擬ベーマイト(商品
名;キジ−ワード0200B、協和化学工業■製)を3
g加え、2時間撹拌してポートマイシンと擬ベーマイト
とを十分に接触せて、ポートマイシンを擬ベーマイトに
吸着させた。次いで、反応液を吸引濾過し、フィルター
上に残った固形物を100m1の酢酸エチルに加えて1
時間撹拌し、未吸着のポートマイシンを洗滌した後、吸
引濾過して固形物を分離し、得られた固形物をデシケー
タ中で減圧乾燥して、ポートマイシン吸着化合物[ポー
トマイシン(遊離酸型)−キジ−ワード0200B吸着
化合物]を得た。
ル溶液100m1に、吸着剤として擬ベーマイト(商品
名;キジ−ワード0200B、協和化学工業■製)を3
g加え、2時間撹拌してポートマイシンと擬ベーマイト
とを十分に接触せて、ポートマイシンを擬ベーマイトに
吸着させた。次いで、反応液を吸引濾過し、フィルター
上に残った固形物を100m1の酢酸エチルに加えて1
時間撹拌し、未吸着のポートマイシンを洗滌した後、吸
引濾過して固形物を分離し、得られた固形物をデシケー
タ中で減圧乾燥して、ポートマイシン吸着化合物[ポー
トマイシン(遊離酸型)−キジ−ワード0200B吸着
化合物]を得た。
このようにして得られたポートマイシン吸着化合物の物
性は、以下のとおりである。
性は、以下のとおりである。
1、外観:白色粉末
2、融点: >300℃
3、赤外線吸収スペクトル:第1図(a)参照なお参考
として、吸着剤であるキョーワード@20 OBの赤外
線吸収スペクトルを第1図(b)に示す。
として、吸着剤であるキョーワード@20 OBの赤外
線吸収スペクトルを第1図(b)に示す。
4、粉末X線回折スペクトル:第1図(C)参照なお参
考として、ポートマイシン(遊離酸型)とキョーワード
■200Bとの物理的混合物の粉末X線回折スペクトル
を第1図(d)に示す。
考として、ポートマイシン(遊離酸型)とキョーワード
■200Bとの物理的混合物の粉末X線回折スペクトル
を第1図(d)に示す。
5、吸着化合物のポートマイシン含有量:35.14w
t% 実施例2 1gのポートマイシン(遊離酸型)を溶解した酢酸エチ
ル溶液100m1に、吸着剤として合成ヒドロタルサイ
ト(商品名:キョーワード[F]500、協和化学工業
■製)を10g加えた以外は実施例1と同様にして、ポ
ートマイシン吸着化合物[ポートマイシン(遊離酸型)
−キョーワード■5゜O吸着化合物]を得た。
t% 実施例2 1gのポートマイシン(遊離酸型)を溶解した酢酸エチ
ル溶液100m1に、吸着剤として合成ヒドロタルサイ
ト(商品名:キョーワード[F]500、協和化学工業
■製)を10g加えた以外は実施例1と同様にして、ポ
ートマイシン吸着化合物[ポートマイシン(遊離酸型)
−キョーワード■5゜O吸着化合物]を得た。
このようにして得られたポートマイシン吸着化合物の物
性は、以下のとおりである。
性は、以下のとおりである。
■、外観:白色粉末
2、融点: >300°C
3、赤外線吸収スペクトル:第2図(a)参照なお参考
として、吸着剤であるキョーワード■500の赤外線吸
収スペクトルを第2図(b)に示す。
として、吸着剤であるキョーワード■500の赤外線吸
収スペクトルを第2図(b)に示す。
4、粉末X線回折スペクトル:第2図(C)参照なお参
考として、ポートマイシン(遊離酸型)とキョーワード
[F]500との物理的混合物の粉末X線回折スペクト
ルを第2図(d)に示す。
考として、ポートマイシン(遊離酸型)とキョーワード
[F]500との物理的混合物の粉末X線回折スペクト
ルを第2図(d)に示す。
5、吸着化合物のポートマイシン含有量:9.62wt
% 実施例3 1gのポートマイシン(ナトリウム塩)を溶解した酢酸
エチル−〇−ヘキサン(1: 1)混合溶液100m1
に、吸着剤として105°Cで3時間加熱処理したシリ
カゲル(和光純薬工業株製)を10g加え、実施例1と
同様にしてポートマイシンをシリカゲルに吸着させ、得
られた固形物を100m1の酢酸エチル−n−へキサン
(1: 1)混合溶液に加えて1時間撹拌し、未吸着の
ポートマイシンを洗滌した後、実施例1と同様にして、
ポートマイシン吸着化合物[ポートマイシン(ナトリウ
ム塩)−シリカゲル吸着化合物コを得た。
% 実施例3 1gのポートマイシン(ナトリウム塩)を溶解した酢酸
エチル−〇−ヘキサン(1: 1)混合溶液100m1
に、吸着剤として105°Cで3時間加熱処理したシリ
カゲル(和光純薬工業株製)を10g加え、実施例1と
同様にしてポートマイシンをシリカゲルに吸着させ、得
られた固形物を100m1の酢酸エチル−n−へキサン
(1: 1)混合溶液に加えて1時間撹拌し、未吸着の
ポートマイシンを洗滌した後、実施例1と同様にして、
ポートマイシン吸着化合物[ポートマイシン(ナトリウ
ム塩)−シリカゲル吸着化合物コを得た。
このようにして得られたポートマイシン吸着化合物の物
性は、以下のとおりである。
性は、以下のとおりである。
■、外観:白色粉末
2、融点: >300℃
3、赤外線吸収スペクトル:第3図(a)参照なお参考
として、吸着剤であるシリカゲルの赤外線吸収スペクト
ルを第3図(b)に示す。
として、吸着剤であるシリカゲルの赤外線吸収スペクト
ルを第3図(b)に示す。
4、粉末X線回折スペクトル:第3図(C)参照なお参
考として、ポートマイシン(ナトリウム塩)とシリカゲ
ルとの物理的混合物の粉末X線回折スペクトルを第3図
(d)に示す。
考として、ポートマイシン(ナトリウム塩)とシリカゲ
ルとの物理的混合物の粉末X線回折スペクトルを第3図
(d)に示す。
5、吸着化合物のポートマイシン含有量:1.91wt
% 実施例4 1gのポートマイシン(ナトリウム塩)を溶解した酢酸
エチル溶液100m1に、吸着剤として105℃で3時
間加熱処理した活性珪酸マグネシウム(商品名:フロリ
ジル、和光純薬玉業■製)を加えた以外は実施例3と同
様にして、ポートマイシン吸着化合物[ポートマイシン
(ナトリウム塩)−フロリジル吸着化合物]を得た。
% 実施例4 1gのポートマイシン(ナトリウム塩)を溶解した酢酸
エチル溶液100m1に、吸着剤として105℃で3時
間加熱処理した活性珪酸マグネシウム(商品名:フロリ
ジル、和光純薬玉業■製)を加えた以外は実施例3と同
様にして、ポートマイシン吸着化合物[ポートマイシン
(ナトリウム塩)−フロリジル吸着化合物]を得た。
このようにして得られたポートマイシン吸着化合物の物
性は、以下のとおりである。
性は、以下のとおりである。
■、外観:白色粉末
2、融点: >300°C
3、赤外線吸収スペクトル:第4図(a)参照なお参考
として、吸着剤であるフロリジルの赤外線吸収スペクト
ルを第4図(b)に示す。
として、吸着剤であるフロリジルの赤外線吸収スペクト
ルを第4図(b)に示す。
4、粉末X線回折スペクトル:第4図(c)参照なお参
考として、ポートマイシン(ナトリウム塩)とフロリジ
ルとの物理的混合物の粉末X線回折スペクトルを第4図
(d)に示す。
考として、ポートマイシン(ナトリウム塩)とフロリジ
ルとの物理的混合物の粉末X線回折スペクトルを第4図
(d)に示す。
5、吸着化合物のポートマイシン含有量:2.16wt
% 比較例 1gのポートマイシン(ナトリウム塩)を溶解した酢酸
エチル溶液100m1に、吸着剤として炭酸カルシウム
を5g加え、2時間撹拌してポートマイシンと炭酸カル
シウムとを十分に接触せてた以外は実施例1と同様にし
て、ポートマイシン吸着化合物[ポートマイシン(ナト
リウム塩)−炭酸カルシウム吸着化合物]を得た。
% 比較例 1gのポートマイシン(ナトリウム塩)を溶解した酢酸
エチル溶液100m1に、吸着剤として炭酸カルシウム
を5g加え、2時間撹拌してポートマイシンと炭酸カル
シウムとを十分に接触せてた以外は実施例1と同様にし
て、ポートマイシン吸着化合物[ポートマイシン(ナト
リウム塩)−炭酸カルシウム吸着化合物]を得た。
このようにして得られたポートマイシン吸着化合物のポ
ートマイシン含有量を測定したところ0゜01wt%で
あり、このポートマイシン吸着化合物はポートマイシン
含有量が低く、本発明の目的を達成し得ないものである
ことが確認された。
ートマイシン含有量を測定したところ0゜01wt%で
あり、このポートマイシン吸着化合物はポートマイシン
含有量が低く、本発明の目的を達成し得ないものである
ことが確認された。
急性毒性試験
本発明のポートマイシン吸着化合物の代表例として、実
施例1で得られたポートマイシンーキヨーワード@20
OB吸着化合物の経口急性毒性を、プロビット法に従
ってJCI−ICR系雄性マウスで試験した。また比較
として、ポートマイシン(遊離酸型)およびポートマイ
シン(ナトリウム塩)の急性毒性試験を同様にして行っ
た。
施例1で得られたポートマイシンーキヨーワード@20
OB吸着化合物の経口急性毒性を、プロビット法に従
ってJCI−ICR系雄性マウスで試験した。また比較
として、ポートマイシン(遊離酸型)およびポートマイ
シン(ナトリウム塩)の急性毒性試験を同様にして行っ
た。
得られたL D s oの測定結果は、表−1に示すと
おりであった。
おりであった。
表−1
イシン吸着化合物の毒性はポートマイシン単体より低く
、動物薬としても使用し得るものであることが確認され
た。
、動物薬としても使用し得るものであることが確認され
た。
薬効試験例
実施例1〜4で得られた各ポートマイシン吸着化合物の
鶏コクシジウム症に対する薬効試験を、以下の要領で行
った。
鶏コクシジウム症に対する薬効試験を、以下の要領で行
った。
・供試薬剤および飼料
供試薬剤として実施例1〜4で得られた各ポートマイシ
ン吸着化合物の各々を用い、飼料である切離用完全配合
飼料(オリエンタル酵母■製)に均等に混和させて、ポ
ートマイシン吸着化合物を下記の割合で含有する供試組
成物を得た。なお比較薬剤としてポートマイシン(ナト
リウム塩)を用い、これを同一の飼料に均等に混和させ
て、ポートマイシン(ナトリウム塩)を下記の割合で含
有する比較のための組成物を得た。
ン吸着化合物の各々を用い、飼料である切離用完全配合
飼料(オリエンタル酵母■製)に均等に混和させて、ポ
ートマイシン吸着化合物を下記の割合で含有する供試組
成物を得た。なお比較薬剤としてポートマイシン(ナト
リウム塩)を用い、これを同一の飼料に均等に混和させ
て、ポートマイシン(ナトリウム塩)を下記の割合で含
有する比較のための組成物を得た。
実施例1の吸着化合物・・・・・・ 71mg/k
g(ポートマイシンの含有率・・・25ppm)142
mg/kg (ポートマイシンの含有率・・・50ppm)実施例2
の吸着化合物・・・・・・ 259mg/kg(ポー
トマイシンの含有率・・・25ppm)実施例3の吸着
化合物・・・・・・・・・1282mg/kg(ポート
マイシンの含有率・・・25ppm)実施例4の吸着化
合物・・・・・・・・・1131 mg/kg(ポート
マイシンの含有率・・・25ppm)ポートマイシン(
ナトリウム塩) 25mg/kg(25ppm) 50mg/kg (50ppm) ・供試雛 コクシジウムの感染を完全に防止して飼育した、7日齢
の産卵鶏種シェーバースタークロスの雄雛(感染時9日
齢)を、1試験群につき5羽ずつ、計9試験群使用した
(後掲の表−2参照)。
g(ポートマイシンの含有率・・・25ppm)142
mg/kg (ポートマイシンの含有率・・・50ppm)実施例2
の吸着化合物・・・・・・ 259mg/kg(ポー
トマイシンの含有率・・・25ppm)実施例3の吸着
化合物・・・・・・・・・1282mg/kg(ポート
マイシンの含有率・・・25ppm)実施例4の吸着化
合物・・・・・・・・・1131 mg/kg(ポート
マイシンの含有率・・・25ppm)ポートマイシン(
ナトリウム塩) 25mg/kg(25ppm) 50mg/kg (50ppm) ・供試雛 コクシジウムの感染を完全に防止して飼育した、7日齢
の産卵鶏種シェーバースタークロスの雄雛(感染時9日
齢)を、1試験群につき5羽ずつ、計9試験群使用した
(後掲の表−2参照)。
試験群1〜9のうち、第1〜4.6群はオーシスト接種
の2日前から所定濃度のポートマイシン吸着化合物を含
有する供試組成物で飼育する群、第5.7群は比較薬剤
であるポートマイシン(ナトリウム塩)を所定濃度含有
する比較のための組成物で飼育する群、第8群は供試薬
剤を含まない基礎飼料(切離用完全配合飼料)で飼育す
る感染・無投薬対照群、第9群は無感染・無投薬対照群
とした。
の2日前から所定濃度のポートマイシン吸着化合物を含
有する供試組成物で飼育する群、第5.7群は比較薬剤
であるポートマイシン(ナトリウム塩)を所定濃度含有
する比較のための組成物で飼育する群、第8群は供試薬
剤を含まない基礎飼料(切離用完全配合飼料)で飼育す
る感染・無投薬対照群、第9群は無感染・無投薬対照群
とした。
なお、給餌は自由給餌とした。
・接種オーシストおよび接種量
農林水産省家畜衛生試験場で分離同定されたアイメリア
テネラの感受性株を用いた。雛1羽当たりの接種量は
、成熟オーシスト3×104個とし、それぞれ金属ゾン
デにより経口的にそのう内に接種した。
テネラの感受性株を用いた。雛1羽当たりの接種量は
、成熟オーシスト3×104個とし、それぞれ金属ゾン
デにより経口的にそのう内に接種した。
・効果の判定
効果の判定は、試験群毎に、雛の相対増体率、生存率、
オーシスト値および腸管の病変値を求め、その結果に基
づいて、次式により抗コクシジウム指数(A、C0I、
)を計算し、指数値による判定を行った。
オーシスト値および腸管の病変値を求め、その結果に基
づいて、次式により抗コクシジウム指数(A、C0I、
)を計算し、指数値による判定を行った。
(A、C,L)=(相対増体率+生存率)−(オーシス
ト値+病変値) 120未満・・・・・・・・・・・・抗コクシジウム剤
として不適当 120〜160未満・・・抗コクシジウム剤として効力
少ない 160〜180未満・・・抗コクシジウム剤として中程
度有効 180以上・・・・・・・・・・・・抗コクシジウム剤
として極めて有効 なお、A、C,1,を算出するために必要な相対増体率
、生存率、オーシスト値および病変値は、以下のように
して求めた。
ト値+病変値) 120未満・・・・・・・・・・・・抗コクシジウム剤
として不適当 120〜160未満・・・抗コクシジウム剤として効力
少ない 160〜180未満・・・抗コクシジウム剤として中程
度有効 180以上・・・・・・・・・・・・抗コクシジウム剤
として極めて有効 なお、A、C,1,を算出するために必要な相対増体率
、生存率、オーシスト値および病変値は、以下のように
して求めた。
a)相対増体率
試験終了時に、試験群毎に増体量を次式により求め、無
感染・無投与対照群の値を100%としたときの各試験
群の値を相対増体率とした。
感染・無投与対照群の値を100%としたときの各試験
群の値を相対増体率とした。
(増体量)=(試験終了時の各個体の体重の総計)−(
感染時の各個体 の体重の総計) b)生存率 次式により、試験群毎に求めた。
感染時の各個体 の体重の総計) b)生存率 次式により、試験群毎に求めた。
(生存率)= (1−(試験期間中の死亡個体数)/[
試験群の縁側体数(=5)コ) Xl00 C)オーシスト値 感染後8日目に、腸管ホモシュネートにより各個体の盲
腸内オーシストを数えて試験群毎の平均を求め、下記の
基準によりオーシスト値を定めた。
試験群の縁側体数(=5)コ) Xl00 C)オーシスト値 感染後8日目に、腸管ホモシュネートにより各個体の盲
腸内オーシストを数えて試験群毎の平均を求め、下記の
基準によりオーシスト値を定めた。
[盲腸内の平均オーシスト数コ [オーシスト値]0.
0〜0.1未満 Xl06 00.1〜1.0
xlO61 2,0〜5.OXl06 10 6.0〜10.0 Xl06 20>11.
OxlO640 d)腸管の病変度(病変値) 試験終了時(感染後8日目)に雛を殺し、腸管を肉眼的
に精査し、下記の基準により各個体の腸管の病変度およ
び病変値を定め、各試験群の病変値を求め、1試験群1
0羽とした直に換算した。
0〜0.1未満 Xl06 00.1〜1.0
xlO61 2,0〜5.OXl06 10 6.0〜10.0 Xl06 20>11.
OxlO640 d)腸管の病変度(病変値) 試験終了時(感染後8日目)に雛を殺し、腸管を肉眼的
に精査し、下記の基準により各個体の腸管の病変度およ
び病変値を定め、各試験群の病変値を求め、1試験群1
0羽とした直に換算した。
(−):盲腸は正常。出血斑なし。[病変値0コ(+)
:盲腸の形は正常。出血斑あり。内容物はやや流動性を
帯び、色も黄色ががる。
:盲腸の形は正常。出血斑あり。内容物はやや流動性を
帯び、色も黄色ががる。
盲腸には部分的に軽度の腫張があり、
白っぽくなる。[病変値1コ
(+1−) :盲腸の形はほぼ正常。粘膜の腫張は全
面にみられる。内容物に出血はなく、 粘液は黄色味をおび退色している。粘 膜内には少数の白色点壊死巣や出血斑 がみられる。[病変値2] (+):盲腸の萎縮、変形は明瞭で、直腸よりやや長い
程度となる。正常な内容物は 全くなく、凝血または灰白色チーズ状 の変性物が充満していることが多い。
面にみられる。内容物に出血はなく、 粘液は黄色味をおび退色している。粘 膜内には少数の白色点壊死巣や出血斑 がみられる。[病変値2] (+):盲腸の萎縮、変形は明瞭で、直腸よりやや長い
程度となる。正常な内容物は 全くなく、凝血または灰白色チーズ状 の変性物が充満していることが多い。
盲腸壁の肥厚は顕著でもろ(なり、点
状出血斑がまだらに残っていることも
ある。病変は盲腸基部にまで達するが、直腸にまでは達
していない。[病変値 3] (4+1+):盲腸の萎縮、変形は顕著。一般にソーセ
ージ状を呈し、その長さは直腸と同 じかまたは短くなっている。病変は直 腸の1/3〜1/4位の所にまで達す る。[病変値4] 相対増体率、生存率、オーシスト値、病変値およびこれ
らから算出されるA、 C,1,値を表=2に示す。
していない。[病変値 3] (4+1+):盲腸の萎縮、変形は顕著。一般にソーセ
ージ状を呈し、その長さは直腸と同 じかまたは短くなっている。病変は直 腸の1/3〜1/4位の所にまで達す る。[病変値4] 相対増体率、生存率、オーシスト値、病変値およびこれ
らから算出されるA、 C,1,値を表=2に示す。
なお表−2には、感染後4日、5日、6日および7日に
おける血便の程度についても併記した。
おける血便の程度についても併記した。
(以下余白)
表−2から明らかなように、本発明のポートマイシン吸
着化合物は、ポートマイシン単体と同等の優れた抗コク
シジウム作用を有しており、抗コクシジウム剤として極
めて有効であるとか確認された。
着化合物は、ポートマイシン単体と同等の優れた抗コク
シジウム作用を有しており、抗コクシジウム剤として極
めて有効であるとか確認された。
さらに、試験群6と試験群7との対比から明らかなよう
に、高濃度投与した場合の副作用による増体率の低下も
、ポートマイシン単体よりも小さく、低毒性であること
が確認された。
に、高濃度投与した場合の副作用による増体率の低下も
、ポートマイシン単体よりも小さく、低毒性であること
が確認された。
実施例5〜7(飼料用組成物の製造例)実施例1で得ら
れたポートマイシン吸着化合物[ポートマイシン(遊離
酸型)−キジ−ワード0200B吸着化合物コとコーン
スターチとをそれぞれ粉砕し、両者を均一に混合して、
ポートマイシン吸着化合物の含有量が2.85wt%で
ある飼料用組成物(プレミックス)を得た(実施例5)
。
れたポートマイシン吸着化合物[ポートマイシン(遊離
酸型)−キジ−ワード0200B吸着化合物コとコーン
スターチとをそれぞれ粉砕し、両者を均一に混合して、
ポートマイシン吸着化合物の含有量が2.85wt%で
ある飼料用組成物(プレミックス)を得た(実施例5)
。
また、実施例1で得られたポートマイシン吸着化合物[
ポートマイシン(遊離酸型)−キョーワード[F]20
0B吸着化合物]10重量部と90重量部の大豆粕とを
混合して、飼料用組成物(プレミックス)を得た(実施
例6)。
ポートマイシン(遊離酸型)−キョーワード[F]20
0B吸着化合物]10重量部と90重量部の大豆粕とを
混合して、飼料用組成物(プレミックス)を得た(実施
例6)。
さらに、実施例5で得られたプレミックスを、下記組成
物に適宜の濃度となるように混入させて、飼料用組成物
を得た(実施例7)。
物に適宜の濃度となるように混入させて、飼料用組成物
を得た(実施例7)。
穀類 60重量部
大豆油粕 15重量部
魚粉 15重量部
酵素、炭酸カルシウム、
リン酸カルシウム、食塩 10重量部
[発明の効果]
以上説明したように、本発明のポートマイシン吸着化合
物はポートマイシン単体と同等の薬効を有するとともに
毒性が低く、このポートマイシン吸着化合物を有効成分
として含有する本発明の抗コクシジウム剤は、優れた抗
コクシジウム作用を有している。また本発明の飼料用組
成物は、上述のポートマイシン吸着化合物および動物飼
料に適合した栄養物を含んでいる。
物はポートマイシン単体と同等の薬効を有するとともに
毒性が低く、このポートマイシン吸着化合物を有効成分
として含有する本発明の抗コクシジウム剤は、優れた抗
コクシジウム作用を有している。また本発明の飼料用組
成物は、上述のポートマイシン吸着化合物および動物飼
料に適合した栄養物を含んでいる。
したがって本発明を実施することにより、抗菌活性、抗
原虫活性、家禽や家畜、養殖魚等の動物に対する肥育効
果等に優れた動物薬や飼料用組成物を提供することが可
能となる。
原虫活性、家禽や家畜、養殖魚等の動物に対する肥育効
果等に優れた動物薬や飼料用組成物を提供することが可
能となる。
第1図、第2図、第3図および第4図は、実施例1.2
.3および4で得られたポートマイシン吸着化合物の赤
外線吸収スペクトルおよび粉末X線回折スペクトルを、
それぞれの実施例で用いた吸着剤の赤外線吸収スペクト
ルおよびそれぞれの実施例で用いたポートマイシンと吸
着剤との物理的混合物の粉末X線回折スペクトルと対比
して示す図である。
.3および4で得られたポートマイシン吸着化合物の赤
外線吸収スペクトルおよび粉末X線回折スペクトルを、
それぞれの実施例で用いた吸着剤の赤外線吸収スペクト
ルおよびそれぞれの実施例で用いたポートマイシンと吸
着剤との物理的混合物の粉末X線回折スペクトルと対比
して示す図である。
Claims (5)
- (1)ポートマイシンを吸着剤に吸着させてなり、前記
ポートマイシンの含有量が1〜50wt%であることを
特徴とするポートマイシン吸着化合物。 - (2)前記吸着剤が、シリカゲル、アルミナおよび活性
珪酸マグネシウムからなる群より選択される少なくとも
1種の吸着剤である、請求項(1)記載のポートマイシ
ン吸着化合物。 - (3)前記吸着剤が、酸化マグネシウム、酸化アルミニ
ウムおよび二酸化珪素からなる群より選択される少なく
とも1種の金属酸化物を主成分とする合成吸着剤である
、請求項(1)記載のポートマイシン吸着化合物。 - (4)請求項(1)記載のポートマイシン吸着化合物を
有効成分として含有することを特徴とする抗コクシジウ
ム剤。 - (5)請求項(1)記載のポートマイシン吸着化合物お
よび動物飼料に適合した栄養物を含むことを特徴とする
飼料用組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP1196132A JPH0358927A (ja) | 1989-07-28 | 1989-07-28 | ポートマイシン吸着化合物ならびにこの吸着化合物を用いた抗コクシジウム剤および飼料用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP1196132A JPH0358927A (ja) | 1989-07-28 | 1989-07-28 | ポートマイシン吸着化合物ならびにこの吸着化合物を用いた抗コクシジウム剤および飼料用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0358927A true JPH0358927A (ja) | 1991-03-14 |
Family
ID=16352774
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP1196132A Pending JPH0358927A (ja) | 1989-07-28 | 1989-07-28 | ポートマイシン吸着化合物ならびにこの吸着化合物を用いた抗コクシジウム剤および飼料用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0358927A (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6467281B2 (en) | 2000-11-08 | 2002-10-22 | Denso Corporation | Vapor-compression refrigerant cycle for vehicle |
JP2011126877A (ja) * | 2009-12-21 | 2011-06-30 | Inst Presbiteriano Mackenzie | 放出制御薬物を包含するためのセラミックマトリックス、錠剤、前記セラミックマトリックスを得るための方法および錠剤を製造するための方法 |
CN104258596A (zh) * | 2014-09-25 | 2015-01-07 | 上海市农业科学院 | 一种用于脱氧雪腐镰刀菌烯醇富集净化的固相萃取柱 |
WO2018207744A1 (ja) * | 2017-05-08 | 2018-11-15 | 富士シリシア化学株式会社 | 体内輸送担体、これを用いた複合体、及び体内輸送方法 |
-
1989
- 1989-07-28 JP JP1196132A patent/JPH0358927A/ja active Pending
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6467281B2 (en) | 2000-11-08 | 2002-10-22 | Denso Corporation | Vapor-compression refrigerant cycle for vehicle |
JP2011126877A (ja) * | 2009-12-21 | 2011-06-30 | Inst Presbiteriano Mackenzie | 放出制御薬物を包含するためのセラミックマトリックス、錠剤、前記セラミックマトリックスを得るための方法および錠剤を製造するための方法 |
JP2016135813A (ja) * | 2009-12-21 | 2016-07-28 | インスチトウート・プレスビテリアーノ・マクケンジー | 放出制御薬物を包含するためのセラミックマトリックス、錠剤、前記セラミックマトリックスを得るための方法および錠剤を製造するための方法 |
CN104258596A (zh) * | 2014-09-25 | 2015-01-07 | 上海市农业科学院 | 一种用于脱氧雪腐镰刀菌烯醇富集净化的固相萃取柱 |
WO2018207744A1 (ja) * | 2017-05-08 | 2018-11-15 | 富士シリシア化学株式会社 | 体内輸送担体、これを用いた複合体、及び体内輸送方法 |
JPWO2018207744A1 (ja) * | 2017-05-08 | 2019-06-27 | 富士シリシア化学株式会社 | 体内輸送担体、これを用いた複合体、及び体内輸送方法 |
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