JPH0320364B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

この発明は、抗齲蝕剤、すなわち齲蝕を予防し
またはその進行を阻止する口腔用剤に関するもの
である。 近年、齲蝕すなわち虫歯の羅患率は著しく増大
しており、大きな社会問題にまで発展している。
一方、これに伴つて齲蝕の原因の研究も進んでお
り、現在の定説では齲蝕の原因は食物中の庶糖が
齲蝕原因菌の作用により変化を受け不溶性かつ粘
着性のグルカンを生成することにあるとされてい
る。このようにして生成されたグルカンによつて
齲蝕原因菌が歯面に付着して増殖し歯垢を形成す
る。そして、この歯垢をベースとしてその中の細
菌が糖発酵により酸を発生し、その酸により齲蝕
が進行するのである。齲蝕の防止には歯の抵抗性
を高める方法、庶糖を排除するか、庶糖に代わる
甘味料を使用する方法、庶糖より生成する不溶性
のグルカンを分解するかまたはグルカンの生成を
阻止する方法もしくは齲蝕原因菌を撲滅する方法
等が考えられる。上記の方法にはそれぞれ長所欠
点を備えているが齲蝕の本質が齲蝕原因菌による
感染症であるため、この原因となる齲蝕原因菌を
撲滅することが齲蝕防止に最も効果的であると考
えられる。上記の菌としてはストレプトコツカス
ミユータンス（Streptococcus Mutans）やスト
レプトコツカスサングイス（Streptococcus
Sanguis）があげられる。齲蝕防止のためにこの
ような齲蝕原因菌を駆逐しようとするこころみは
これまでも数多くなされている。例えばペニシリ
ンやエリスロマイシン等の抗生物質、齲蝕原因菌
の細胞壁を溶解する細胞壁溶解酵素やシクロヘキ
シジン等の殺菌剤の使用がこころみられている。
しかしながら、これらは口腔内および腸内細菌叢
の撹乱により自然の細菌バランスを壊し、しかも
副作用を惹起するという問題がある。このような
副作用の問題の解決がなされていないため広く用
いられるには致つていない、したがつて、もつか
のところ齲蝕防止のために決定的な方法がないの
が実情であり、食後、はぶらしで清掃するという
物理的な方法に勝る予防法の確立がなされていな
いのが現状である。 本発明者らは、このような事情に鑑み齲蝕の防
止を目指して一連の研究を重ねているうち、ある
種の香料に抗菌作用があることにヒントを得て、
香料を抗齲蝕剤として用いられないかと厖大な数
の香料を対象とし、長期間に渡つて一連の研究を
進めてきた。その結果、着香料として用いられて
いるラクトンが優れた齲蝕原因菌殺菌効果を有す
ることを見いだしこの発明に到達した。すなわ
ち、この発明は、炭素数10以上の特定のラクトン
からなることを特徴とする抗齲蝕剤をその要旨と
するものである。 このように、この発明は、副作用が全くなく安
全性の極めて高い香料成分を抗齲蝕剤として用い
るところに最大の特徴がある。 つぎに、この発明を詳しく説明する。 従来、天然精油や、天然精油の有効成分のうち
の一部のものには大腸菌、赤痢菌等に対する抗菌
作用があるという報告が散見されている。しかし
ながら、ラクトンのような着香料の抗菌性に関す
る報告は殆ど見当らない。そこで、本発明者ら
は、まづ、第１段階として比較的汎用されている
ラクトンを対象としミユータンス菌に対する抗菌
活性を測定した。抗菌活性は、それぞれラクトン
を５％のアルコール溶液とし（これを供試成分と
する）、これを、５％の庶糖を含有するハートイ
ンフユージヨン培地に1/100〜1/1000の割合（５
％アルコール溶液((供試成分))濃度が1/100〜1/1
０００）になるように添加し、培地が固化したのち、
ミユータンス菌（ストレプトコーカスミユータン
スRIMD3125001）を穿刺接種して37℃べ72時間
以上培養し、培地中、培地表面における菌の生育
を観察して測定した。抗ミユータンス菌活性があ
るものは後記の表のとおりである。抗ミユータン
ス菌活性があるということは、供試成分を1/1000
の割合になるように添加し、37℃で72時間以上培
養した場合においてミユータンス菌の生育が認め
られないということである。そして、供試成分濃
度をどんどん希釈してゆき、抗ミユータンス菌活
性が認められる最少濃度（有効成育阻止濃度）の
逆数、例えば供試成分濃度が1/1000であるとき
は、その逆数の1000を抗ミユータンス菌活性値と
して示した。対象用として厚朴エキス、厚朴エキ
スの有効成分であるマグノロールならびにミユー
タンス菌に対する殺菌作用をもつ抗生物質エリス
ロマイシンを用い同様の実験を行つて、後記の表
に併せて示した。同表に掲げるラクトンは、抗齲
蝕用剤として知られている厚朴エキス（特開昭57
−85319号参照）と同等かそれ以上の優れた抗ミ
ユータンス菌活性を示している。 このように、この発明の抗齲蝕剤は、食品業界
等で幅広く、実際に使用されている安全性の高い
香料成分からなるため副作用は全く生じない。す
なわち、この発明の抗齲蝕剤は抗生物質であるエ
リスロマイシンに比べればその抗齲蝕作用がやや
低いが、この発明の抗齲蝕剤は抗生物質ではない
ため抗生物質にみられるような副作用（体内微生
物相の撹乱、耐性菌の出現）がなく、長期間連用
しても全く問題はない。さらに、この発明の抗齲
蝕剤は極めて低濃度でミユータンス菌の生育を阻
止することができるため、微量の使用量で大きな
抗齲蝕効果を得ることができるのである。 このように、この発明の抗齲蝕剤は、炭素数が
10以上の特定のラクトンからなるものであつて、
しかも微量の使用量で優れた抗齲蝕効果が得られ
るため、うがい薬、トローチ、はみがき、チユー
インガム等を賦香すると同時に抗齲蝕効果も発揮
しうるのである。そして、その使用により従来の
抗生物質のような副作用が全く生じないのであ
り、長期間の連用に充分に耐えうる極めて実用性
の高いものである。

〔実施例〕

前表に記載されたｄ−デカラクトン、ｄ−ドデ
カラクトン、ｄ−ウンデカラクトン、ｄ−トリデ
カラクトン、ｄ−テトラデカラクトンの等量混合
物を対象とし、これのミユータンス菌に対する有
効生育濃度を調べたところ、その有効生育阻止濃
度は1/4000（抗ミユータンス菌活性4000）であつ
た。この混合物は濃厚なミルクの風味を有してお
り、その５％アルコール溶液を濃度10％の庶糖溶
液に1/4000の割合で添加して口に含んでも違和感
および刺激は感じられなかつた。なお、上記ラク
トン類の相加平均の抗ミユータンス菌活性は1600
であり、上記実施例混合物の抗ミユータンス菌活
性はそれよりもはるかに大きいことより、混合に
よる相乗効果が認められる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ ｄ−デカラクトン、ｄ−ドデカラクトン、ｄ
   −ウンデカラクトン、ｄ−トリデカラクトンおよ
   びｄ−テトラデカラクトンからなる群から選ばれ
   た少なくとも一つのラクトンからなることを特徴
   とする抗齲蝕剤。