JPH03127744A - 外用医薬組成物 - Google Patents

外用医薬組成物

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JPH03127744A
JPH03127744A JP26373889A JP26373889A JPH03127744A JP H03127744 A JPH03127744 A JP H03127744A JP 26373889 A JP26373889 A JP 26373889A JP 26373889 A JP26373889 A JP 26373889A JP H03127744 A JPH03127744 A JP H03127744A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
drug
composition
external preparation
limonene
skin
Prior art date
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Pending
Application number
JP26373889A
Other languages
English (en)
Inventor
Kazuhiro Matsuyama
和弘 松山
Koji Maruyama
幸治 丸山
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Nitto Denko Corp
Original Assignee
Nitto Denko Corp
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Publication date
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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、直接あるいは補助手段を用いて、薬剤を経皮
吸収させるための外用医薬組成物に関する。
〔発明の背景〕
薬剤の投与は、経口投与、注射による投与、直腸または
口腔粘膜への投与等により行われている。
これらの投与方法は、各々何らかの欠点を有しており、
例えば経口投与では胃腸に負担をかけやすく、肝−次代
部による薬剤の不活性化が生しやすい。また、注射を用
いた場合、患者に苦痛を与えるのみならず、同一部位へ
の連続投与により、皮膚が角化して投与が困難となるこ
とがあり、直腸または口腔粘膜への投与では、患者に不
快感を与えることがある。また、多くの因子が複雑に絡
み合う生体内においては、上述の投与方法では、組成物
からの薬剤の放出をコントロールすること、作用を持続
させることは困難である。
[従来技術] 上記問題を解消あるいは軽減すべく、最近では経皮的に
薬剤を投与することが試みられている。
例えば、狭心症の治療を目的として、ニトログリセリン
、硝酸イソソルビドの経皮吸収製剤が開発され、実用化
されている。
〔発明が解決しようとする課題〕
しかしながら、微量で効果を発現する薬剤のみが経皮吸
収製剤として適応され、ニトロ化合物に比して高い有効
血中濃度が必要とされる多くの薬剤にあっては、上記製
剤と同様の方法では十分な薬理効果を発現するには到っ
ていない。
そこで、薬剤の吸収性を向上すべく、種々の添加剤の使
用が検討されており、例えばリモネンの使用が提案され
ている。特開昭63−225316号公報等においては
、経皮吸収促進のためにリモネンの使用が開示されてい
るが、低級アルコール、グリコール、ピロリドン類等の
有機溶媒が、薬剤の皮膚への浸透を向」ニすべく添加さ
れており、皮膚刺激性の問題があった。
〔課題を解決するための手段〕
本発明者らは、投与目的である薬剤の経皮吸収性が良好
であって、皮膚刺激性のない外用医薬品組成物を創出す
べく鋭意研究を行なった結果、リモネンを水中にノニオ
ン系界面活性剤の作用により分散させることにより、薬
剤の経皮吸収性を高め、且つ安全性の高い組成物とする
ことができることを見出し、本発明の完成に到ったもの
である。
〔発明の構成〕 即ち、本発明は薬剤、リモネン、ノニオン系界面活性剤
および水が含有されてなることを特徴とする外用医薬組
成物である。
本発明で使用されるリモネン(L8(9Lp−メンタジ
ェン)は、0体、L体、DL体の何れであってもよく、
また、これらの混合物でもよい。リモネンは、組成物全
量に対して、通常、1 v/v%〜70v/v%、好ま
しくは5 v/v%〜20v/ν%の範囲で使用される
。その理由は、1 v/v%未満では、目的の薬剤の透
過を十分に促進できない場合があり、70v/シ%を越
えると皮膚刺激を誘発する恐れがあるためである。
本発明においてノニオン系界面活性剤を使用する理由は
、イオン系界面活性剤では皮膚刺激を誘発する恐れがあ
るためである。ノニオン系界面活性剤としては、リモネ
ンを組成物中に分散あるいは溶解させ得るものであれば
特に制限されず、例えば、ポリオキシエチレンアルキル
フェニルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル等が例示される。ノニオン系界面活性剤は、組成物全
量に対して、通常、0.5 v/v%〜20v/v%、
好ましくは] v/v%〜5 v/v%の範囲で使用さ
れる。
その理由は、0.5v/v%未満では、目的の薬剤の透
過性が低下する場合があり、20シ/シ%を越えると皮
膚刺激を誘発する恐れがあるためである。
本発明で使用される薬剤は、薬剤学的に利用可能なもの
であれば、特に制限はない。薬剤は、所望の薬効を奏す
るに十分な有効血中濃度とすることが可能な量を、組成
物中に配合すればよく、薬剤の種類、患者の体重、年令
、症状等により、種々異なり、これら要因により適宜決
定すればよい。
薬剤の分子量は、小さいほど経皮吸収性が良好であり、
分子量が1000以下、好ましくは500以下が望まし
い。
本発明の組成物は、乳化剤の態様とすることが望ましく
、乳化の形態はW/○型、○/W型、W/○/W型の何
れでもよく、マイクロエマルジョン、リポソームのよう
なものでもよい。
本発明の組成物は、そのまま或いは製剤上許容される既
知の成分を添加して、軟膏、硬膏、ローション、液剤、
パップ剤、リニメント剤、含浸剤、ゲル剤等の外用剤と
して外皮に投与される。
以下に、実施例、比較例および実験例を示すことにより
、本発明をより具体的に説明するが、本発明の精神の限
定を意図するものではない。
〔実施例〕
実施例1〜10、比較例1〜11 第1.2表に示す如く配合して、外用組成物をそれぞれ
調製した。
表中、(A)はリモネン(0体、L体、DL体)(B)
はノニオン系界面活性剤、(La)はポリオキシエチレ
ンラウリルエーテル、(OP)はポリオキシエチレンオ
クチルフェニルエーテル、(SS)はサリチル酸ナトリ
ウム、(MH)は塩酸メトクロプラミド、(PH)は塩
酸プロプラノロールを表し、数字は配合率(v/v%)
を示す。
尚、薬剤の配合率は全て1w/v%である。
実験例 上記実施例および比較例で調製された外用組成物を用い
て、各組成物中の薬剤の皮膚透過量を、切除したラッ)
D部皮膚を使用して測定した。
(測定方法) 皮膚の表側に相当する部分が上記組成物と、皮膚の裏側
に相当する部分が生理食塩水と接するように、ラット皮
膚をガラス製透過セルに取り付けた。24時間経過後、
生理食塩水中に透過した薬剤を高速液体クロマトグラフ
ィーにて定量を行なった。各々の薬剤透過率(%)を第
1.2表に記載する。
第   1   表 第 表 〔発明の効果〕 上記実施例、比較例、実験例からも明らかなように、本
発明の外用医薬組成物によれば、経皮吸収性が低いため
に外用製剤として実用化が困難であった薬剤を、外用製
剤としての実用化が可能となる。
また、従来より外用製剤ifて使用されていた薬剤に対
しても、より一層の経皮吸収性が期待できる。
さらに、溶媒として水を使用しているために、従来の有
機溶媒を使用したものと比して皮膚刺激性が低い。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)薬剤、リモネン、ノニオン系界面活性剤および水
    が含有されてなることを特徴とする外用医薬組成物。
  2. (2)前記薬剤が塩酸ジルチアゼムであることを特徴と
    する請求項(1)記載の外用医薬組成物。
JP26373889A 1989-10-09 1989-10-09 外用医薬組成物 Pending JPH03127744A (ja)

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Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS56154413A (en) * 1980-04-30 1981-11-30 Riide Chem Kk Anti-inflammatory analgesic for external use

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS56154413A (en) * 1980-04-30 1981-11-30 Riide Chem Kk Anti-inflammatory analgesic for external use

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