JPH03127734A - ベンフォチアミン製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はビタミンＢ１誘導体であるベンフォチアミンを
必須活性成分として含有するベンフォチアミン製剤、さ
らに詳しくは、ベンフォチアミンから由来するビタミン
Ｂ、の肝臓における保留を向上させ、人体での利用効率
を高めた医薬製剤やその他のビタミンＢ□補給製剤に関
する。

従来の技術および課題 ビタミンＢｌ（チアミン）は栄養成分の一つとして各種
のドリンク剤やビタミン剤のごとき医薬製剤やその他の
ビタミンＢ１補給製剤に処方されているが、比較的速や
かに体外へ排泄されるため、処方に際しては、体内保留
を増進させ、人体での利用効率を高める方策が施されて
いる。例えば、オキソアミジンはビタミンＢ、の体外へ
の排泄を抑制し、体内保留を増進させるといわれており
、これらの製剤にビタミンＢ、と共に処方することが提
案されている。

一方、近年、ビタミンＢ１誘導体としてベンフォチアミ
ンが開発され、各種の製剤にビタミンＢｌ成分として処
方されるようになっており、やはり、ビタミンＢ、の体
内保留を増進させるためオキソアミジンとの併用が提案
されている。

しかしながら、単に、ベンフォチアミンとオキソアミジ
ンを併用してもビタミンＢ１の体内保留が増進されるも
のではなく、その量比によっては、かえってビタミンＢ
１の体外排泄が促進されることが判明した。

そこで、本発明者らはベンフォチアミンを処方する医薬
製剤やその他のビタミンＢ、補給製剤、すなわち、ベン
フォチアミン製剤におけるビタミンＢ１の体内保留を増
進させるため、オキソアミジンとの併用について鋭意研
究を重ね、本発明を完成するに至った。

課題を解決するための手段 本発明は、必須活性成分として、ベンフォチアミンおよ
びオキソアミジンを、ベンフォチアミン：オキソアミジ
ンの重量比１　：　０．５〜２．５の割合で含有するこ
とを特徴とするベンフォチアミン製剤を提供するもので
ある。

用いるベンフォチアミンおよびオキソアミジンは通常医
薬製剤に処方される公知のものでよい。

本発明においては、ベンフォチアミン　：　オキソアミ
ジンの重量比を１：０．５〜２．５の割合で処方する。

オキソアミジンの量は多いほどビタミンＢ１の体内保留
を増進させる傾向にあるが、この割合を超えると、連続
投与によるビタミンＢ１の肝臓保留量に低下がみられ、
この割合に保持することが必要である。

特に限定するものではないが、ドリンク剤の場合、−日
量４０ｍ１２中、ベン７オチアミンは通常６Ｏｍｇ程度
処方され、したがって、オキソアミジンは３０〜１５０
■程度処方される。

本発明の製剤は所望の成分を混合、分散、溶解させる通
常の製剤技術に従って、ドリンク剤のような液剤、錠剤
のような固形剤のごとき剤形とすることができ、他の処
方成分は特に限定するものではなく、他の栄養薬効成分
、賦形剤、矯味剤、保存剤等が適宜処方される。

寒星佐 つぎに、実験および実施例を挙げて、本発明をさらに詳
しく説明する。

表敷 ベンフォチアミンの肝臓保留に対するオキソアミジンの
処方量の影響を調べるため、以下の実験を行った。

ウィスター系雄ラット（ＳＰＦ）３週令（４０〜５０ｇ
）を、市販のＣＥ−２飼料（日本タレア（株））で約１
週間予備し、実験に使用した。実験は、同じ飼料を与え
ながら、ラット１匹、１日当り、試験溶液１．０−を連
日経口投与し、投与量始５日目および１０日目に、ネム
ブタールにて麻酔したラットの心臓採血と肝臓摘出を行
い、血液中および肝臓中のビタミンＢ、量をチオクロム
蛍光法にて測定した。投与した試験溶液はつぎのとおり
である。

Ａ群：　純水（対照群）。

Ｂ群：　ベンフォチアミン３０■およびオキソアミジン
末１０■を純水に溶解して２０−とじた溶液。

０群：　ベンフォチアミン３０■およびオキソアミジン
末５５■を純水に溶液して２０ｍとした溶液。

Ｄ群：　ベン７オチアミン３０■およびオキソアミジン
１００ｍｇを純水に溶解して２０−とした溶液。

各群の血液中および肝臓中のビタミンＢ１量の経口によ
る変動を添付の第１図および第２図に示す。図面中、実
線はＡ群、二点鎖線はＢ群、−点鎖線は０群および破線
はＤ群を示す。

この結果から明らかなごとく、オキソアミジンの処方量
の増加と共に血液中および肝臓中のビタミンＢ１保留量
は増加するが、オキソアミジンの処方量が多くなりすぎ
ると、かえって、肝臓中のビタミンＢ、保留量が減少す
る。かくして、本発明によれば、ベンフォチアミン　：
　オキソアミジンの重量比をｌ：　０．５〜２，５とす
ることにより、この肝臓中のビタミンＢ、の保留量の減
少を防止でき、ビタミンＢ１の体内における利用効率を
図ることができる。

なお、第３図に示すごとく、実験中、各群のラットは順
調に戊長し、何ら異常は見られなかった。

実施例１ つぎの処方により、常法に従って、ドリンク剤を製造し
た。

或　分　　　　　　　　　　　　　処方量ベン７オチア
ミン　　　　　　　　　６０■リン酸リボフラビンナト
リウム　　　１２■塩酸ピリドキシン　　　　　　　　
　５０ｍｇニキチン酸アミド　　　　　　　　　６０ｍ
ｇアスパラギン酸カリウム・ マグネシウム等量混合物　　　　　２００＋ｎｇオキソ
アミジン末　　　　　　　　１００＋ｎｇ還元麦芽糖水
飴　　　　　　　　　　ｌｏｇＤ−ソルビトール　　　
　　　　　　　１．２ｇクエン酸　　　　　　　　　　
　　　２５０■保存料　　　　　　　　　　　　　　２
３■エタノール　　　　　　　　　　　　　　０．４ｍ
１２香料　　　　　　　　　　　　　　　適量ｐＨ調整
剤　　　　　　　　　　　　　適量精製水　　　　　　
　　　　　量４０−に調整発明の効果 本発明によれば、ビタミンＢ１の体内保留増進が図れ、
ベンフォチアミン製剤の生体内利用効率が向上される。

【図面の簡単な説明】

第１図は実験に供した各群のラットにおける血液中のビ
タミンＢｌの経口変化を示すグラフ、第２図は肝臓中の
ビタミンＢ１の経口変化を示すグラフ、第３図は実験に
供した各群のラットの成長曲線を示すグラフである。 ７ む

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）必須活性成分として、ベンフォチアミンおよびオ
   キソアミジンを、ベンフォチアミン：オキソアミジンの
   重量比１：０．５〜２．５の割合で含有することを特徴
   とするベンフォチアミン製剤。