JP2845988B2 - ベンフォチアミン製剤 - Google Patents
ベンフォチアミン製剤Info
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- JP2845988B2 JP2845988B2 JP1266798A JP26679889A JP2845988B2 JP 2845988 B2 JP2845988 B2 JP 2845988B2 JP 1266798 A JP1266798 A JP 1266798A JP 26679889 A JP26679889 A JP 26679889A JP 2845988 B2 JP2845988 B2 JP 2845988B2
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- Japan
- Prior art keywords
- benfotiamine
- vitamin
- oxoamidine
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- preparation
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はビタミンB1誘導体であるベンフォチアミンを
必須活成分として含有するベンフォチアミン製剤、さら
に詳しくは、ベンフォチアミンから由来するビタミンB1
の肝臓における保留を向上させ、人体での利用効率を高
めた医薬製剤やその他のビタミンB1補給製剤に関する。
必須活成分として含有するベンフォチアミン製剤、さら
に詳しくは、ベンフォチアミンから由来するビタミンB1
の肝臓における保留を向上させ、人体での利用効率を高
めた医薬製剤やその他のビタミンB1補給製剤に関する。
従来の技術および課題 ビタミンB1（チアミン）は栄養成分の一つとして各種
のドリンク剤やビタミン剤のごとき医薬製剤やその他の
ビタミンB1補給製剤に処方されているが、比較的速やか
に体外へ排泄されるため、処方に際しては、体内保留を
増進させ、人体での利用効率を高める方策が施されてい
る。例えば、オキソアミジンはビタミンB1の体外への排
泄を抑制し、体内保留を増進させるといわれており、こ
れらの製剤にビタミンB1と共に処方することが提案され
ている。
のドリンク剤やビタミン剤のごとき医薬製剤やその他の
ビタミンB1補給製剤に処方されているが、比較的速やか
に体外へ排泄されるため、処方に際しては、体内保留を
増進させ、人体での利用効率を高める方策が施されてい
る。例えば、オキソアミジンはビタミンB1の体外への排
泄を抑制し、体内保留を増進させるといわれており、こ
れらの製剤にビタミンB1と共に処方することが提案され
ている。
一方、近年、ビタミンB1誘導体としてベンフォチアミ
ンが開発され、各種の製剤にビタミンB1成分として処方
されるようになっており、やはり、ビタミンB1の体内保
留を増進させるためのオキソアミジンとの併用が提案さ
れている。
ンが開発され、各種の製剤にビタミンB1成分として処方
されるようになっており、やはり、ビタミンB1の体内保
留を増進させるためのオキソアミジンとの併用が提案さ
れている。
しかしながら、単に、ベンフォチアミンとオキソアミ
ジンを併用してもビタミンB1の体内保留が増進されるも
のではなく、その量比によっては、かえってビタミンB1
の体外排泄が促進されることが判明した。
ジンを併用してもビタミンB1の体内保留が増進されるも
のではなく、その量比によっては、かえってビタミンB1
の体外排泄が促進されることが判明した。
そこで、本発明者らはベンフォチアミンを処方する医
薬製剤やその他のビタミンB1補給製剤、すなわち、ベン
フォチアミン製剤におけるビタミンB1の体内保留を増進
させるため、オキソアミジンとの併用について鋭意研究
を重ね、本発明を完成するに至った。
薬製剤やその他のビタミンB1補給製剤、すなわち、ベン
フォチアミン製剤におけるビタミンB1の体内保留を増進
させるため、オキソアミジンとの併用について鋭意研究
を重ね、本発明を完成するに至った。
課題を解決するための手段 本発明は、必須活性成分として、ベンフォチアミンお
よびオキソアミジンを、ベンフォチアミン：オキソアミ
ジンの重量比1:0.5〜2.5の割合で含有することを特徴と
するベンフォチアミン製剤を提供するものである。
よびオキソアミジンを、ベンフォチアミン：オキソアミ
ジンの重量比1:0.5〜2.5の割合で含有することを特徴と
するベンフォチアミン製剤を提供するものである。
用いるベンフォチアミンおよびオキソアミジンは通常
医薬製剤に処方される公知のものでよい。本発明におい
ては、ベンフォチアミン：オキソアミジンの重量比を1:
0.5〜2.5の割合で処方する。オキソアミジンの量が多い
ほど連続投与によるビタミンB1の血液中の濃度が低下
し、ビタミンB1の肝臓保留量は増進する傾向があり、こ
の割合に保持することが必要である。
医薬製剤に処方される公知のものでよい。本発明におい
ては、ベンフォチアミン：オキソアミジンの重量比を1:
0.5〜2.5の割合で処方する。オキソアミジンの量が多い
ほど連続投与によるビタミンB1の血液中の濃度が低下
し、ビタミンB1の肝臓保留量は増進する傾向があり、こ
の割合に保持することが必要である。
特に限定するものではないが、ドリンク剤の場合、一
日量40ml中、ベンフォチアミンは通常60mg程度処方さ
れ、したがって、オキソアミジンは30〜150mg程度処方
される。
日量40ml中、ベンフォチアミンは通常60mg程度処方さ
れ、したがって、オキソアミジンは30〜150mg程度処方
される。
本発明の製剤は所望の成分を混合、分散、溶解させる
通常の製剤技術に従って、ドリンク剤のような液剤、錠
剤のような固形剤のごとき剤形とすることができ、他の
処方成分は特に限定するものではなく、他の栄養薬効成
分、賦形剤、矯味剤、保存剤等が適宜処方される。
通常の製剤技術に従って、ドリンク剤のような液剤、錠
剤のような固形剤のごとき剤形とすることができ、他の
処方成分は特に限定するものではなく、他の栄養薬効成
分、賦形剤、矯味剤、保存剤等が適宜処方される。
実施例 つぎに、実験および実施例を挙げて、本発明をさらに
詳しく説明する。
詳しく説明する。
実験 ベンフォチアミンの肝臓保留に対するオキソアミジン
の処方量の影響を調べるため、以下の実験を行った。
の処方量の影響を調べるため、以下の実験を行った。
ウイスター系雄ラット（SPF）３週令（40〜50g）を、
市販のCE−２飼料（日本クレア（株））で約１週間予備
し、実験に使用した。実験は、同じ飼料を与えながら、
ラット１匹、１日当り、試験溶液1.0mlを連日経口投与
し、投与開始５日目および10日目に、ネムブタールにて
麻酔したラットの心臓採血と肝臓摘出を行い、血液中お
よび肝臓中のビタミンB1量をチオクロム蛍光法にて測定
した。投与した試験溶液はつぎのとおりである。
市販のCE−２飼料（日本クレア（株））で約１週間予備
し、実験に使用した。実験は、同じ飼料を与えながら、
ラット１匹、１日当り、試験溶液1.0mlを連日経口投与
し、投与開始５日目および10日目に、ネムブタールにて
麻酔したラットの心臓採血と肝臓摘出を行い、血液中お
よび肝臓中のビタミンB1量をチオクロム蛍光法にて測定
した。投与した試験溶液はつぎのとおりである。
Ａ群：純水（対照群）。
Ｂ群：ベンフォチアミン30mgおよびオキソアミジン末
10mgを純水に溶解して20mlとした溶液。
10mgを純水に溶解して20mlとした溶液。
Ｃ群：ベンフォチアミン30mgおよびオキソアミジン末
55mgを純水に溶液して20mlとした溶液。
55mgを純水に溶液して20mlとした溶液。
Ｄ群：ベンフォチアミン30mgおよびオキソアミジン10
0mgを純水に溶解して20mlとした溶液。
0mgを純水に溶解して20mlとした溶液。
各群の血液中および肝臓中のビタミンB1量の経日によ
る変動を添付の第１図および第２図に示す。図面中、実
線はＡ群、二点鎖線はＢ群、一点鎖線はＣ群および破線
はＤ群を示す。
る変動を添付の第１図および第２図に示す。図面中、実
線はＡ群、二点鎖線はＢ群、一点鎖線はＣ群および破線
はＤ群を示す。
この結果から明らかなごとく、オキソアミジンの処方
量の増加と共に肝臓中のビタミンB1保留量は増加する。
一方、オキソアミジンの処方量が多くなりすぎると血液
中ビタミンB1量は減少する。かくして、本発明によれ
ば、ベンフォチアミン：オキソアミジンの重量比を1:0.
5〜2.5とすることにより、この肝臓中のビタミンB1の保
留量の減少を防止でき、ビタミンB1の体内における利用
効率を図ることができる。
量の増加と共に肝臓中のビタミンB1保留量は増加する。
一方、オキソアミジンの処方量が多くなりすぎると血液
中ビタミンB1量は減少する。かくして、本発明によれ
ば、ベンフォチアミン：オキソアミジンの重量比を1:0.
5〜2.5とすることにより、この肝臓中のビタミンB1の保
留量の減少を防止でき、ビタミンB1の体内における利用
効率を図ることができる。
なお、第３図に示すごとく、実験中、各群のラットは
順調に成長し、何ら異常は見られなかった。
順調に成長し、何ら異常は見られなかった。
実施例１ つぎの処方により、常法に従って、ドリンク剤を製造
した。
した。
成 分 処方量 ベンフォチアミン 60mg リン酸リボフラビンナトリウム 12mg 塩酸ピリドキシン 50mg ニキチン酸アミド 60mg アスパラギン酸カリウム・マグネシウム等量混 合物 200mg オキソアミジン末 100mg 還元麦芽糖水飴 10g Ｄ−ソルビトール 1.2g クエン酸 250mg 保存料 23mg エタノール 0.4ml 香料 適量 pH調整剤 適量 精製水 量40mlに調整 発明の効果 本発明によれば、ビタミンB1の体内保留増進が図れ、
ベンフォチアミン製剤の生体内利用効率が向上される。
ベンフォチアミン製剤の生体内利用効率が向上される。
第１図は実験に供した各群のラットにおける血液中のビ
タミンB1の経日変化を示すグラフ、第２図は肝臓中のビ
タミンB1の経日変化を示すグラフ、第３図は実験に供し
た各群のラットの成長曲線を示すグラフである。
タミンB1の経日変化を示すグラフ、第２図は肝臓中のビ
タミンB1の経日変化を示すグラフ、第３図は実験に供し
た各群のラットの成長曲線を示すグラフである。
Claims (1)
- 【請求項１】必須活性成分として、ベンフォチアミンお
よびオキソアミジンを、ベンフォチアミン：オキソアミ
ジンの重量比1:0.5〜2.5の割合で含有することを特徴と
するベンフォチアミン製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1266798A JP2845988B2 (ja) | 1989-10-13 | 1989-10-13 | ベンフォチアミン製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1266798A JP2845988B2 (ja) | 1989-10-13 | 1989-10-13 | ベンフォチアミン製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03127734A JPH03127734A (ja) | 1991-05-30 |
| JP2845988B2 true JP2845988B2 (ja) | 1999-01-13 |
Family
ID=17435833
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1266798A Expired - Lifetime JP2845988B2 (ja) | 1989-10-13 | 1989-10-13 | ベンフォチアミン製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2845988B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19629802A1 (de) * | 1996-07-24 | 1998-01-29 | Woerwag Pharma Gmbh | Arzneimittel zur Behandlung von Neuropathien |
| DE19629803A1 (de) * | 1996-07-24 | 1998-01-29 | Woerwag Pharma Gmbh | Arzneimittel zur Behandlung von Neuropathien |
| JP2011063580A (ja) * | 2009-06-30 | 2011-03-31 | Kowa Co | 組成物 |
| JP2011063583A (ja) * | 2009-08-18 | 2011-03-31 | Kowa Co | 眼精疲労改善用組成物 |
-
1989
- 1989-10-13 JP JP1266798A patent/JP2845988B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH03127734A (ja) | 1991-05-30 |
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