JPH02500436A

JPH02500436A - Ｎ，ｎ‐ジアルキルアルカンアミドを含む組成物とその用途

Info

Publication number: JPH02500436A
Application number: JP62506217A
Authority: JP
Inventors: ペック，ジェイムズ　ブイ．; ミナスカニアン，ゲヴォルク
Original assignee: ネルソン　リサーチ　アンド　デベロプメント　カンパニー
Priority date: 1986-09-29
Filing date: 1987-09-25
Publication date: 1990-02-15
Also published as: US4902676A; CA1293193C; EP0329669A4; KR880701523A; AU8102787A; WO1988002216A1; AU599433B2; EP0329669A1

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】Ｎ、Ｎ−ジアルキルアルカンアミドを含む組成物とその用途前出願との関係本出願は、出願日１９８６年９月２９日の米国特許出願出願番号第９１２９４７号の一部継続出願である。

１、発明の分野本発明は、生理的活性剤並びに、動物の体の皮膚や他の膜を介して生理的活性剤が浸透するのを向上させるのに有効な量のＮ、Ｎ−ジアルキルアルカンアミドとを含む組成物に関する。

本組成物の他の用途は、繊維の改良染色方法、植物栄養素の摂取の改良、植物病害虫の防除の改良、植物成長調整物質の摂取の改良、酸触媒による反応物を反応生成物に変換する改良方法、並びに改良した昆虫忌避剤に関する。

２、技術的背景上述したように１本発明は、有用な多数の用除を含むものである。以下、それらの用途夫々を説明するが１本発明の組成物を、体の皮膚又は他の膜を介する生理的活性剤の浸透向上に使用することからまず説明する。

生理的活性剤の多くは、望ましい結果を得るためには局所に塗布するのが最良である０局所塗布は、全身投与する場合に比べて、生理的活性剤の代謝による分解を避けることができ、また副作用も殆んど避けることができる。

生理的活性剤を局所に塗布する場合の最も大きい問題は。

皮膚が浸透に対する有力な障壁になることである。皮膚の表皮は角質層と呼ばれる死細胞の外層を含む、角質層は緻密で。

油性であって、気体、固体又は液体の薬品に対して、単独使用あるいは水溶液もしくは油状溶液で使用とは関係なく、有力な障壁になる。生理的活性剤が角質層に浸透すると、容易に表皮の基層を通過し、真皮に入ることができる。

角質層は障壁として効果があり、重要な保護の役目を果たすが、有益な薬剤を直接体の局所に塗布する場合はその浸透を妨げる。生理的活性剤が角質層を浸透できなければ２真菌類、ウィルス、他の微生物による炎症、　癒乾癖、単純な痘疹、湿疹、感染；皮膚又は粘膜の状態の他の障害；皮膚又は粘膜の表面以下での状態の障害を処置するために生理的活性剤を有効に利用できない、更に角質層は日やけ止め、香水、蚊忌避剤などの化粧品タイプの物質を、皮膚が吸収、保持するのを妨げる。

生理的活性剤は、次に説明するような媒体剤系を用いて体の局所的な患部に塗布できる。従来、生理活性成分を局所に塗布するためにＵＳＰコールドクリーム、エタノールと各種軟膏、油、油剤、乳濁液などの媒体が使用されてきた。このような媒体の大部分は、有益な量の生理的活性剤に皮膚を通過させるには役立たない、その媒体の１つにジメチルスルホキシドがある。

炭素原子数が１つから４のアルキル基をもつ１−低級アルキル置換アザシクロペンタン−２−オンは、薬剤などの化学薬品の経皮吸収を適度に向上されることが知られている。既に区議されていることだが、その浸透向上性化合物の濃度を実質的に下げて経皮吸収を同等以上のレベルにすることが望まれる。従って、そのような望ましい性質をもつ種々のＮ−置換アザシク口アルカン−２−オンが発明された。これらの新規な浸透性向上剤は米国特許第３，９８９，８１５号、第３，９８９，８１６号、第３，９９１，２０３号、第４，１２２，１７０号、第４，３１６，８９３号、第４，４０５．６１６号、第４，４１５，５６３号、第４，４２３，０４０号、第４，４２４，２１０号。

及び第４，４４４，７６２号に記載してあり、参考のためにここに加える。

本発明の目的は、１−低級アルキル置換アザシクロペンタン−２−オンと比べより低濃度で生理的活性剤の経皮吸収を向上する望ましい性質を有する新規な浸透性向上剤を提供することにある。

本発明の他の目的は、上記の米国特許に記載の、前述した浸透性向上剤と同等の浸透性向上剤を提供することにある。

本発明の他の目的は、染色工程に於いて有効量の１−置換アザシクロアルカンを使用し繊維の染料浸透の向上剤を提供することにある。

本発明の他の目的は、植物栄養素の植物に於ける摂取と同化を向上する植物栄養素の改良摂取方法を提供することにある。

本発明の他の目的は、植物病害虫に対する殺病害虫剤の摂取を向上する植物病害虫の改良防除方法を提供することにある。

本発明の他の目的は、植物成長調整物質の改良摂取方法を提供することにある。

本発明の他の目的は、昆虫忌避剤を提供することにある。

本発明の他の目的は、酸触媒の存在下で反応物を反応生成物に変換する方法を提供することにある。

本発明の他の目的と有用性は以下の明細書を注意して読むことにより明白になるだろう。

本説明中、゛′動物”という用語は、ヒトだけでなく、他の種の動物生命体、特に飼育した動物やペットを含むものである。

発明の要約本発明は、生理的活性剤を皮膚など体の膜を経て運び、体の組織中に保持するための組成物に関する。詳細に述べると、本発明は、生理的活性剤をヒト又は動物に局所的に投与する場合に有用な組成物であり、生理的活性剤と、一般式好ましくは炭素原子数２から１４の、アルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは炭素原子数１がら３０、好ましくは炭素原子数１から２０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択したものとし、化合物の全炭素原子数が１５以上とし、並びにＲ１とＲ２の全炭素原子数が５以上とする）で示される、無毒性で有効量の化合物とを含む組成物に関する。

本発明の更に好ましい態様では　Ｒ１とＲ１は、例えばｎ−プロピル基、ｎ−ドデシル基又はシクロヘキシル基などの。

炭素原子数３から１２の、直鎖アルキル基又はシクロアルキル基であり、Ｒは一般式＋ＣＨｚ　’ｈ　ｎ　ＣＨｓ　（式中、ｎは０がら１９の整数、好ましくは０から１２の整数を表し、例えば、０又は１０である）で示される。

上述の浸透性向上剤により生理的活性剤が体の膜を経て運ばれ、体の組織に保持されることを発見した。

更に本発明は、浸透性向上剤自体と、浸透性向上剤を製造する方法とに関する。

上述の組成物は、染色工程に於て有効量の組成物を使用し繊維への染料浸透を向上するのに有用であることを発見した。

更に本発明は、有効量の染料と有効量の本組成物を含む配合物を含むものである。

植物栄養素と組み合わせた場合、本組成物により、植物に於ける植物栄養素の摂取と同化を向上する植物栄養素の改良摂取方法が提供される０本発明はまた有効量の植物栄養素と、摂取を向上する有効量の組成物とを含む組成物を含むものである。

更に上述の組成物は、植物病害虫に対する殺病害虫剤を摂取を向上する植物病１虫防除の改良方法に有用であることを発見した６本発明は、有効量の植物用殺病害虫剤と、摂取向上に有効な量の組成物とを含有する配合物を含むものである。

摂取を向上する化合物と殺病害虫剤を含有する配合物は。

直接植物病害虫に使用又は間接的に保護すべき植物に局所使用してもよい、後者の間接的使用方法の場合、植物病害虫が処理した植物に接触した後に殺病害虫剤は最大の作用を発揮、すなわち植物病害虫に作用することができる。

上述の組成物は植物成長調整物質の改良摂取方法に有用であることを発見した。

本発明は、有効量の植物生長調整物質と、摂取向上に有効な量の組成物とを含有する配合物を含むものである。植物生長調整物質と本組成物は従来の方法を用いて植物に使用してよい。

上述の組成物はまた昆虫忌避剤としても有用であることを発見した。このような用途に組成物を使用及び／又は摂取は従来の方法によるものである。

更に本発明は、酸触媒の存在下で反応物を反応生成物に変換する方法であって、上述の組成物の塩を含む酸触媒と前記反応物とを接触することを含む方法を提供するものである。

発明の詳細な説明本発明の方法に有用なＮ、Ｎ−ジアルキルアルカンアミドとして次の化合物が例示できる。

Ｎ、Ｎ−ジプロピルオクタンアミドＮ−ブチル、−Ｎ−ドテシルアセトアミドＮ、Ｎ−ジドデシルアセトアミドＮ−シクロヘキシル、−Ｎ−ドデシルアセトアミドＮ、Ｎ−ジープ口ピルドテカンアミドＮ、Ｎ−ジブチルオクタデカンアミドＮ、Ｎ−ジヘキシルへブタンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルアイコサンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルヘンアイコサンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルペンタデカンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルヘプタデカンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルオクタデカンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルノナデカンアミドＮ、Ｎ−ジヘキシルオクタンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルテトラデカンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルトリデカンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルウンデカンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルノナンアミドＮ、Ｎ−ジブチルテトラデカンアミドＮ、Ｎ−ジベンチルへブタンアミドＮ、Ｎ−ジペンチルオクタンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルヘキサデカンアミドＮ、Ｎ−ジブチルノナンアミドＮ、Ｎ−ジブチルデカンアミドＮ、Ｎ−ジブチルウンデカンアミドＮ、Ｎ−ジブチルトリデカンアミドＮ、Ｎ−ジブチルヘプタンアミドＮ、Ｎ−ジブチルオクタンアミドＮ、Ｎ−ジブチルオクタデカンアミドＮ、Ｎ−ジプロピルデカンアミドＮ、Ｎ−ジブチルヘキサデカンアミドＮ、Ｎ−ジブチルオクタデカンアミドＮ、Ｎ−ジブチルドデカンアミド上記のＮ、Ｎ−ジアルキル−アルカミドの非環状基は直鎖又は枝分れ鎖でよいが、直鎖アルキル基が好ましい。

本発明の組成物の浸透性向上添加剤として有用な上述のＮ。

Ｎ−ジアルキルアルカンアミドは当業界に公知の方法で製造できる。

本発明で使用できるＮ、Ｎ−ジアルキルアルカンアミドの量は、経皮吸収を向上する。無毒性の有効量である。一般にその量は組成物の重量に対し約０．０１％〜約５％、好ましくは約０．１％〜２％の範囲にある。

本発明の組成物は、記載した賦形剤に可溶の、多数の生理活性剤と共に使用できる。

例えばチアベンダゾール、クロロキシン、アンホテリシンＢ、カンデシジン、フンギマイシン、二スタチン、クロロダントイン、クロトリマゾール、ミコナゾールニトレート、ピロールニドリン、サリチル酸、フェザチオン、トルナフテート、トリアセチン、及び亜鉛ナトリウムピリチオンなどの防菌剤と殺菌剤を、記載の浸透性向上剤で溶解して、皮膚の患部に局所塗布してもよい。このように塗布した防菌剤又は殺菌剤は１例えば角質層を通過して、真菌による皮膚の障害の治療に成功を収めよう、又、塗布した防菌剤又は殺菌剤は先行技術の賦形剤と共に塗布した場合に比べ、浸透が速いだけでなく、更°に高濃度で動物組織に入り、実質的に長期にわたり保持され、優れた治療効果が得られる。

−例として、ミズムシ又はタムシの原因となるカンディダや皮膚寄生真菌による皮膚の真菌感染の治療に使用でき、チアベンダゾール又は類似の抗真菌剤を上述の浸透性向上剤に溶解し、患部に塗布してもよい。

本発明の組成物はまた単純性庖疹などの皮膚障害の治療に有用で、ヨードデオキシウリジンを上述の浸透性向上剤に溶解した溶液で治療してよく、或はイボなどの障害は例えばポドフィリンなどの薬剤を上述の浸透性向上剤に溶解して治療してよい、乾癖などの皮膚障害は、従来使用されている、通常局所に用いているステロイドを上述の浸透性向上剤に溶解した溶液を局所塗布して治療してよく、又はテオフィリンもしくはイソプロテレノールなとのβ−アドレナリン遮断薬の拮抗薬を上述の浸透性向上剤と共に使用して治療してよい。

分布した脱毛症などの頭皮の状態は、トリアムシノロンアセトニドなどのステロイドを本発明の浸透性向上剤に溶解した溶解を直接頭皮に塗布してより効果的に治療できる。

本発明の組成物はまた軽度の湿疹の治療に有用である１例えば、フルロジノロンアセトニド又はその誘導体、ヒドロコールチゾン、トリアムシノロンアセトニド、イソドメタシン、又はフェニルブタシンを浸透性向上剤に溶解した溶液を患部に塗布してよい。

賦形剤と使用できる他の生理的活性ステロイドとして、コーチシン、コルトドキソン、フルセトニド、フルオロコーチシン、ジフルオロシンジアセテート、フルランドレノロンアセトニド、メトリシン、アミシナフェル、アミシナフェル。

ベータメタシンとそのエステル、クロロブレドニソン、クロコルテロン、デスジノロン、デソニド、デキサメサゾン、ジクロリシン、デフルプレドネート、フルクロロニド、フルメタシン、フルニソリド、フルロジノニド、フルコートロン、フルオロメタロン、フルベロロン、フルプレドニソロン、メプレドニゾン、メチルメプレドニソロン、バラメサゾン、プレドニソロン、及びプレドニソンが例示できる。

本発明の組成物はまた病原菌を含む皮膚の状態の治療など抗菌化学療法にも有用である０本発明に使用できる代表的な抗菌剤として、スルホンアミド、ペニシリン、セファロスポリン、ペニシリナーゼ、エリスロマイシン、リンコマイシン、バンコマイシン、テトラサイクリン、クロラムフェニコール、ストレプトマイシン等が例示できる。前記の抗菌剤の代表例として、エリスロマイシン、エリスロマイシンエチルカーボネート、エリスロマイシンエストレート、エリスロマイシングルセパート、エリスロマイシンエチルサクシネート、エリスロマイシンラクトビオネート、リンコマイシン、クリンダマイノン、テトラサイクリン、クロロテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ドキシサイクリン、メタサイクリン、オキシテトラサイクリン、ミノサイクリンなどが挙げられる。

更に本発明の組成物は、非常に過敏な皮膚又は通常の敏感な皮膚を日焼けによる傷害や不快感から保護する場合に有用である。光化学線による皮膚炎は、パラアミノ安息香酸又は公知のその誘導体などの日焼は止めを上述の浸透性向上剤に溶解し、太陽に曝される皮膚表面に塗布して避けることができる。従来の賦形剤を使用して皮膚に塗布した場合に比べて。

その保護性質のあるパラアミノ安息香酸又はその誘導体は。

一層有効に角質層中に運ばれ、水に曝さされたり、洗う時でさえ実質的に長時間にわたって保持されよう、先行技術の担体に含まれる紫外線遮断成分は水にっかった時皮膚から洗い流される０本発明は、水泳などの運動に使用する通常の日焼はローションに特に有用である。

本発明の組成物は痘痕組織の治療に有用であり、アミノプロピオニトリル又はペニシラミンなどコラーゲンを軟化する薬剤を本発明の浸透性向上剤に溶解し、痘痕に局所塗布して眼、耳又は鼻の滴剤として使用される薬剤は１本発明の浸透性向上剤に溶解した場合より効果的である。

診断に使用する薬剤は５本発明の浸透性向上剤に溶解して使用すれば一層有効に使用できよう、アレルゲンを本発明の浸透性向上剤と共に使用すれば、アレルギーを診断するためのパッチ試験は、皮膚を引掻いたり、アレルゲンを受けた患部を覆うことなくすみやかに行うことができる。

本発明の組成物は、化粧品又は美的用途の薬剤の局部塗布に有用である。例をあげると、メラニン−刺激ホルモン（ＭＳＨ）、ジヒドロキシアセトン等の化合物は１本発明の浸透性向上剤に溶解すれば、皮膚に塗布して日焼けを刺激するのに一層効果である。このような薬剤は本発明に従って使用した時、より迅速かつ多量に皮膚の中に運ばれる。壁用染料もまた本発明の浸透性向上剤に溶解すればより完全又効果的に浸透する。

昆虫忌避剤、又は香水やオーデコロンなど芳香剤のような局所に使用する物質は１本発明の浸透性向上剤に溶解して使用した場合、その有効性を延ばすことができる。

上記の説明は、既知の条件に対し既知の効果を有する治療薬や化粧品を含む生理的活性剤の例で、本発明に従い既知の性能を得るためより効果的に使用できるものであることを強調する。

更に、本発明の浸透性向上剤は、従来知られていない治療効果を得るためにも使用できる。すなわち、記載の浸透性向上剤を使用することにより、現在まで知られていない治療効果を得ることができる。

具体例で説明すると、グリセオフルビンは皮膚や爪の菌感染に選ばれる治療薬である。現在までグリセオフルビンの摂取方法は経口であった。しかし、経口による治療は体全体がグリセロフルビンに曝されることから生じる副作用、患部の皮膚の外層だけが治療を必要とする事実などの理由で、経口による治療は好ましくないことが長年知られていた。真菌感染は一般に皮膚や爪の感染であり、グリセオフルビンを局所に使用することは有益であろう、しかし、グリセロフルビンを局所に使用する必要性は長年認識されてきたが１局所で摂取され、皮膚中にグリセオフルビンを治療効果が発揮できる程十分に保持できる製剤が知られておらず、従って現在まで局所的な真菌を含む状態を治療するためにグリセオフルビンを経口で使用した。

しかし、記載の浸透性向上剤と組み合わせることにより、治療濃度的０．１％から約１０％のグリセオフルビンは局所に使用して効果が得られる。

他の具体例で説明すると、ｆｉ−ｖｔは皮脂線の炎症の病気に一般に使用される用語であり、尋常性　癒も同様である。充癒感染の原因となる代表的な微生物は、永癒性コリネバクテリウムである。ヘキサクロロフェンなどの局所使用の抗菌剤やテトラサイクリンなどの全身性の抗生物質を含む、＆癒を処置する各種の治療法が試みられた。全身性抗生物質による治療は部分的に有効であると知られているが、局所性の治療は一般に有効でない。

全身的な治療は、体全体が抗生物質に曝されることから生じる副作用、皮膚患部だけが治療を必要とするなどの点から好ましくないと長年考えられてきた。しかし、渡癒の局所治療の必要性は長年認識されてきたが１局所に使用してみ癒の治療効果のある抗菌製剤は現在まで知られておらず、疼疹を治療するため一般に抗生物質を全身的にのみ使用されている。

しかし、記載の浸透性向上剤と組み合わせることにより、抗生物質、特にリンコマイシンやエリスロマイシン類の抗生物質は　癒の治療に局所使用できる。

上記のように使用した抗生物質を含む組成物は表皮を通過し、治療に有効な量で炉胞や面鮨し、（座癒を含む皮脂が詰まった炉胞）の中にだけでなく、皮膚の更に深い層に運ばれ、従って、筏癒の徴候や症状を一時的に除去するため使用して効果がある。

ここで使用する用語“生理的活性剤″は、生理活性ステロイド、抗生物質、抗真菌剤、抗菌剤、抗腫瘍剤、アレルゲン、抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、紫外線遮断剤、診断薬、硬水、昆虫忌避剤、装用着色剤などを含む、広範囲の化学薬品と治療薬を言及するため使用するものである。

局所に使用する製薬の形状は、溶液の鼻噴霧剤、ローション、軟膏、クリーム、ゲル、生薬、噴震剤、アエロゾルなどが例示できる。前述の形状の製剤を構成する不活性担体として、水、アセトン、イソプロピルアルコール、フレオン、エチルアルコール、ポリビニルピロリドン、ピロピレングリコール、芳香剤、ゲル生成物質、鉱油、ステアリルアルコール、ステアリン酸、鯨ロウ、ソルビタンモノオレエート、′ポリソルベート”ツイーン系界面活性剤”、ソルビタール、メチルセルロースなどが例示できる。

組成物の量、従って組成物中の、投与すべき生理的活性剤の量は、予想される、望ましい結果を得るために有効な量であることは明白であろう、勿論この量は普通の技術をもつ開業医により確認されよう、活動度が向上するため生理的活性剤の用量は一般に使用する量より少い場合が多いだろう。大抵の場合慎重に製剤を行う方法に従うと、生理的活性剤の有効範囲の下限近くの用量を最初使用し、医者が通常とる方法であるが、反応を観察しながら用量を増加してもよい。

本発明を次の実施例により更に説明するが、実施例は本発明の多様な態様を示すものであり、添付の特許請求の範囲で定める発明の範囲を限定することは意図しない。

実施例１下記の表に示す化合物を以下に説明する方法により浸透性向上剤としての試験を行った。

４〜６週齢のメスの無毛マウスから皮膚を取り、真皮を処理する塩の標準液の入った浸透容器に置いた。直径１．４ｃｍのプラスチック製シリンダーを各試験片の表皮側に接着した。

この直径１．４ｃｍのシリンダー内部にある表皮面に０．１％トリアムシノロンアセトニド１Ｈを塗布（０，０１ｃｃ）　シた。塗布した皮膚を室温、雰囲気湿度のもとに静置した。

６時間及び２４時間後に、塩の真皮処理標準液を入れた１０ｃｃの容器から２ｃｃ取り出した。６時間後に２ｅｅの塩標準液を取り出した後、替りに２ｃｃの塩標準液を入れた。

分別した２ｃｃの液をシンチレーション流体中に入れ、シンチレーションカウンターで放射能を測定した。浸透量は適用量の百分率として計算した。

各実験で、３Ｈトリアムシノロンアセトニドエタノールに溶解し、試験対象の浸透性向上剤を所定の濃度で添加した。

対照として、１−ｎ−ドデシルアザシクロへブタン−２−オンを使用した。この化合物は上記の米国特許に浸透性向上に優れた性質をもつとして記載されている。

各化合物と対照試料の試験を４回又は５個別々に行い、得られた値を平均した。

下表の結果が示すように、実施例１で評価した化合物の浸透向上性能は、１−ｎ −ドデシルアザシクロペンタン−２−オンに比べ少ないとも同等又は僅かに優れる。更に、６時間後の試験では、Ｎ、Ｎ−ジ−ｎ−プロピルドデカンアミド及びＮ〜ブチル、−Ｎ−ドデシル−アセトアミドは、１−ｎ−ドデシルアザシクロへブタン−２−オンと比べ効果が大きいと思われる。

表Ｎ−ｎ−ブチル、Ｎ−ｎ−ドデシルアセトアミド　２５，０　６６．５Ｎ、Ｎ− ジ−ｎ−ドデシルアセトアミド　１０，７　５４．６Ｎ−シクロヘプチル、−Ｎ −ｎ−ドデシルアセトアミド　１２．０　５４．８Ｎ、Ｎ−ｎ−ジ−ｎ−プロピルドデカンアミド　２１．０　６０．６ｌ−ｎ−ドデシルアザシクロへブタン− ２−オン　１３．０　５８．９実施例　２以下の組成物を調整した。

溶液（％）グリセオフルビン　ＩＮ、Ｎ−ジ−ｎ−プロピルドデカンアミド　１ミリスチン酸イソプロピル　５芳香剤　０．１エタノール　９２．９この組成物は菌類感染の処置に効果があった。

実施例　３以下の混合物を調整して、実施例２の組成物を含むエアゾル剤を作った。

組成物　２５％フレオン″　７５％１フルオンは７５／２５フレオン１１４／１２である。

実施例　４以下のクリーム組成物を調整した。

％クリンダマイシンベース　１．０ステアリルアルコール、　Ｕ、Ｓ、Ｐ、　１２．０エトキシ化コレステロール　０６４合成鯨ろう　７．５ソルビタンモノオレエート　１．０ポリシルベート８０．υ、Ｓ、Ｐ、　３．ＯＮ、Ｎ−ジ−ｎ−プロピルトチカンアミド　０．５ソルビトール溶液、Ｌｌ、Ｓ、Ｐ　５．５クエン酸ナトリウム　０．５ケモデルム（Ｃｈｅｉ＋ｏｄｅｒ＋＋＋）５８４４芳香剤　０．２精製水　６８．４実施例　５次の溶液組成物を調整した。

Ａ％　Ｂ％クリンダマイシン塩基　−１，０タリンダマイシン酸性リン酸塩　１．３−水酸化ナトリウム　０．０７７　− １．０Ｍ塩酸　−２，２７二ナトリウムエデテート・２）！！０　０．００３　０．００３芳香剤　ｏ、ｓ　ｏ、ｓＮ、Ｎ−ジ−ｎ−プロピルトチカンアミド　１．０　１．０精製水　２０．０　１７．７３イソプロパツール　７７．１２　７７．４９７実施例　６％ネオマイシンサルフェート　０．５リドカイン　０．５ヒドロコーチシン　０．２５Ｎ、Ｎ−ジ−ｎ−プロピルドデカンアミド　０．５プロピレングリコール　９８．２５この溶液は家畜の耳炎の処置に効果があった。

実施例　７次の日やけ止めエマルシコンを調製した。

％Ｐ−アミノ安息香酸　２．０ベンジルアルコール　０．５Ｎ、Ｎ−ジ−ｎ−プロピルドデカンアミド　１．０ポリエチレングリコール　５００−　Ｍ　Ｓ　１０．０イソプロピルラル−ト　３．０ラントロール　１．０アセチル化ラノリン　０．５ミリスチン酸イソプロピル　５．０軽油　８．０セチルアルコール　１．０ビーガム　１．０プロピレングリコール　３．０精製水　６４．０実施例　８次の抗新生物質溶液を調製した。

％５−フルオロウラシル　５．ＯＮ、Ｎ−ジ−ｎ−プロピルトチカンアミド　０．１ポリエチレングリコール　５．０精製水　８９．９実施例　９次の防虫スプレーを調製した。

％ジエチルトルアミド　０．ＩＮ、Ｎ−ジ−ｎ−プロピルトチカンアミド　０．１エタノール　９９．８実施例　１０フルロジノロンアセトニドを約０．００１〜１％（好ましくは０゜１％）含有する、次のローション組成物を調製した。

％フルロジノロンアセトニド　０．００１−１セチルアルコール　１５．０プロピレングリコール　１０．０ラウリル硫酸ナトリウム　１５．ＯＮ、Ｎ−ジ−ｎ−プロピルドデカンアミド　１．０水（１００％とする）ステロイドを媒体に溶解し、融解、冷却した他の成分に添加し攪拌した。この調剤は１犯された皮膚部分に局部的に塗布し、皮膚炎を治療するのに特に有用である。塗布量と回数は、このステロイドの局部塗布の標準的な実施方法に従った。

炎症を起こした組織へのステロイドの浸透が向上し、ステロイドを従来の組成で塗布した場合と比べて迅速に治療レベルに達し、長時間持続した。

本発明の特別な実施態様を説明したが明らかに多くに修正をなすことができ、本発明は特許請求の範囲内のそのような修正を含むものであるので、当然本発明は説明した実施態様に限定されないと理解されよう。

繊維染色に関係する本発明の組成物の用途を説明する。染色プロセスの改良或は向上を図る場合、添加剤又は繊維助剤が有用であることは周知である。

前述のように調製した組成物は、使用しない場合に比べ低温かつ短時間で繊維を染色するために有用である。染色可能な繊維として天然繊維及び人造繊維の両方が挙Ｌ−ｆられる。

本発明の方法で使用するのに適切な天然繊維として、綿。

リネン、木質、絹、及びカポック、大麻、ジュート、ラミーなどの他の繊維が例示される。

人造繊維として、レーヨン（再生セルロースからなる繊維）、アセテート（大部分が二酢酸セルロース又は三酢酸セルロースからなる繊維）及び、ポリアミド、アクリル系、ポリエステル、ポリオレフィン等の化学的方法で製造された、非天然。

繊維形成物質からなる合成繊維が例示される。

代表的なポリアミド繊維として１例えばポリ（ヘキサメチレン−アジパミド）、ポリ（ｍ−キシレンアジパミド）、ポリ（キシレンセバサミｉＱ、ポリカプロラクタム等のナイロンが例示される０代表的なアクリル繊維としてはポリアクリロニトリル単独又はアクリルニトリルと他のビニル化合物の混合物の共重合体からなる合成繊維、例えばオーロン（Ｏｒｉｏｎ）。

ダイネル（Ｄｙｎｅｌ）、ベレル（Ｖｅｒｅｌ）、クレスラン（Ｃｒｅｓｌａｎ）、アクリラン（Ａｃｒｉｌａｎ）、コーゲル（Ｃｏｕｒｔｅｌｌｅ）及びビニョン（Ｖｉｎｙｏｎ）である０代表的なポリエステル繊維として、テリレン（Ｔｅｒｙｌｅｎｅ）、ダクロン（Ｄａｃｒｏｏｎ）、コーゲル（Ｋｏｄｅｌ）が例示される１代表的なポリオレフィン繊維としてポリエチレン、ポリプロピレン、ビニｏン（Ｖｉｎｙｌｏｎ）、ゼフラン（Ｚｅｆｒａｎ）、ダーバン（Ｄａｒｖａｎ）が例示できる。

各種の染料が使用でき、直接染料、アゾ又はナフトール染料、バット染料と硫化染料、酸性染料と媒染又は金属化染料。

塩基性又はカチオン染料１全散染料と繊維反応性染料として分類できる。

直便染料は水に可溶で、主としてセルロース系繊維１時には蛋白質繊維やポリアミドに使用する。アゾ又はナフトール染料は顕色される直接染料にやへ類似し、前述の同じ繊維グループに使用する。酸性染料と媒染又は、金属化染料は蛋白質繊維、アクリル繊維、ナイロン繊維、ある種の変性ポリエステル繊維に使用する。カチオン又は塩基性染料は特にアクリル繊維を染色するために使用するが、ナイロンやポリエステル繊維にも有用であろう０分散染料は元来アセテート繊維に使用するために開発されたが、現在ではアセテート繊維、ポリエステル繊維、アクリル繊維、ポリアミド繊維の染色に使用される１反応染料は主に綿、セルロース、羊毛、絹、アクリルに使用する。

大部分の天然繊維は染液を用い１００℃以下で染色するが一般的であるが、合成繊維材料を深みのある色相に染色するためには、この条件は普通十分でない、更に、羊毛などのある種の天然繊維は沸騰した染料の水溶液で十分に染色できるが、染料を完全に吸収させ深みのある色相を得るためには大抵の場合１士時間から２時間かかる。羊毛の染色速度は綿やビスコースレーヨンより遅い。このため羊毛織物を従来の連続染色法で染色することは一般に実用的でない、しかし、１００℃以上になると羊毛や合成繊維の染料吸収速度は高くなる。そのような高温での染色条件が繊維の劣化をもたらすことがなければ、羊毛の連続染色は実現できよう。

本明細書に記載する化合物を使用することにより、使用しない場合と比べて低温かつ短時間で染色処理でき完了できる。

更に、ここに記載の化合物を使用すると染料が被染色物である繊維への浸透が向上し、堅ろう度が改良される。ここに記載の化合物は特にカーペット用合成繊維の染色に有用である。

本発明に使用できる記載の化合物の量は目的の繊維と染料、必要とする染色時間と温度、使用する染色法により変わる。

一般に該化合物は染液の重量に対し約０．１％から約５０％、好ましくは約１％〜約１０％の量で使用してよい。

本発明の化合物が使用できる繊維材料は、例えば織物、編物又は不織布を含むあらゆる種類の公知の布帛であり、ヤーン又は布帛などの形状の材料でよく、またそれらの材料に限定されない、特に適切な布帛はタフテッド又はルーブトバイルカーペットである。

本明細書で使用する、繊維助剤に関連したパ有効量”なる用語は、被染色物の繊維を膨潤し、又は染色プロセスで使用する染料を染色堅ろう度に優れたより小さな粒子に分散させ、又は染色プロセスで用いる温度を下げ時間を短縮するのを促すことにより、染料の浸透を改良するのに十分な開示の化合物の量に関係する。

本発明の化合物は植物の処理、特に植物栄養素の摂取方法の改良に有用である。

成長や代謝に必要な化合物の供給と吸取は栄養として定義でき、生物が要求する化合物を栄養素ということができる、栄養素が細胞物質に変えられ、或はエネルギーの目的に使用されるメカニズムが代謝過程である。゛１代謝”という用語は。

生命と成長を維持するため生きた細胞中で起きる様々な反応を含む、このように栄養と代謝は密接な関係がある。

緑色植物に必要な必須栄養素は独特のものであり、無機的な性質がある。この点で緑色植物は１食物として更に有機化合物が必要なヒト、動物、多数の微生物とは基本的に異なる。

必須元素は微生物の普通の生活環に必要で、その機能が他の化合物で代用できない元素として定養できる。更に必須元素は、例えば必須酵素系の構成要素などのように栄養に直接関係があると判明しているものでなければならない、この定義に基づき、現在法の化学元素が高等植物に必須であると知られている。

炭素　Ｃカリウム　Ｋ　亜鉛　Ｚｎ水素　Ｈカルシウム　Ｃａ　モリブ≠ン　ＭＯ酸素　ＯマグネシウムＭｇ　ホウ素　Ｂ窒素　Ｎ　鉄　Ｆｅ　塩素　Ｃｒリン　Ｐ　マンガン　Ｍｎ　ナトリウム　ＮａイオウＳ　ｔＲＣｕ　ケイ素　Ｓｉ必須元素に関する上記の表は完全なものでなく、非常に低濃度ではあるが他の元素も高等植物に必須であると判明するかもしれない８例を挙げると、ある種の微生物にはバナジウム（Ｖ）が必須元素として現在完全に認められている。

植物栄養素は多量要素と微量要素に分けることができる。

多量要素は微量要素より比較的多量に植物に見られ必要とされる０例えば多量要素のＮの場合、植物組織での含有量は微量要素Ｚｎより１０００倍以上多い、植物物質に於ける元素含有量による分類に従えば、Ｃ，Ｈ，○、Ｎ、Ｐ、Ｓ、に、ＣａｙＭｇ、Ｎａ及びＳｉが多量要素として定義できる。微量要素はＦｅ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｚｎ、Ｍｏ、Ｂ及びＣＵである。このように植物栄養素を多量要素と微量要素に分類することはある程度任意的な方法であり、多くの場合、多量要素と微量要素の含有量の差異は、上記の例よりもがなり小さい。

植物による栄養素の摂取と同化の過程は、イオン摂取と輸送に関する多数の理論が知られているが、完全には理解されていない（例として、メンゲルその他の“ 植物栄養の原理”第３章“栄養素の摂取と同化”１国際カリウム協会、ベルン（１９７８）を参照）。

本発明に使用できる主題の組成物の量は植物栄養素の植物に対する摂取を向上するのに有効な量である。一般に、有効量は組成物の重量に対し約０．０１％から約９９．９％、好ましくは約０．１％から１０％の範囲である。

本発明に使用できる植物栄養素として、非必須栄養素と共に、前述の必須栄養素を含む一般的な多量要素と微量要素が例示される。限定されるものではないが栄養素の代表例として、窒素含有アンモニアと硝酸塩イオン、リン酸塩（リン酸）、カリウム（カリ）などの主食物栄養物、カルシウム、マグネシウムとイオウなどの副植物栄養物、及びマンガン、ホウ素、銅、亜鉛、鉄、モリブデン、塩素などの微量元素が挙げられる。前述の栄養素の形状は、従来のいかなる形のものでもよい（例として、マツクビッカー（ＭｃＶｉｃｋａｒｌその他の“市販肥料の使用”インターステイト（Ｉｎｔｅｒｓｔａｔｅ）出版社。

ダンビル、イリノイ州（１９７８）を参照）。

植物栄養素組成物の使用方法は従来の方法による（例えば。

マツクビッカー（ＭｅＶｉｋａｒ）その他の“市販肥料の使用”、第１４章“肥料の使用法”を参照）。

植物に摂取させる植物栄養素組成物の正確な量は、予想される望ましい結果を得るために有効な量であることは明確であろう、勿論普通の技術を持つ実施者により確認されよう。

活動度が向上するため、植物栄養素の量は一般の使用量より低い場合が多いだろう１通常の慎重な製剤方法に従って、植物栄養剤の有効範囲量の下限近くの容量を最初使用し反応を観察して容量を減少してよい。

前述の組成物を殺病害虫剤と組合わせることにより、植物病害虫防除の方法と組成物が提供される。

殺病害虫剤が農作物や園芸作物につく各種の病害虫による攻撃と戦うための薬品である。これらは三種のクラスに分けられる。つまり殺昆虫剤、殺菌剤及び除草剤（又は、雑草駆除である。又殺誓歯動物（有を椎動物の防除）、殺線虫剤（顕微鏡的な線虫類の虫を殺すため）、殺軟体動物剤（ナメクジやカタツムリを殺すため）及び殺ダニ剤（ダニを殺すため）がある。

殺病害虫剤は主に２種類に分類できる。すなわち、接触又は非全身性の殺病害虫剤と全身性の殺病害虫剤である。接触又は表面投与殺病害虫剤は植物組織に検出できる程度に浸透しない、従って植物の維管束系統内を移動したり位置を変えることがない、初期の殺昆虫剤、殺菌剤及び除草剤はこのタイプのものであった。

それらの不利益は、長期間にわたり転向（風、雨１日光）の影響を受けやすく、新しく成長した植物は保護されずに昆虫や菌などの病害虫に曝されることである。初期の農業用殺菌剤は防御的なものであった。つまり。

菌の芽胞の発達を防止するものであり、菌が根づいて感染が始まり植物組織中を分岐し始めると、上述のような非全個体性殺菌剤は殆んど根絶作用がなく、大抵の場合感染を停止できない。

対照的に、最近の殺病害虫剤の多くは全身的に使用する性質をもち、植物クチクラを効果的に浸透し、植物維管束系統を移動する１代表例として、フェノキシ酢酸選択性の除草剤、ある種の有機リン系殺病害虫剤、さらに最近発見されたベノミルなどの全個体性殺菌剤がある。

全個体性殺菌剤は植物用化学療法剤と呼ばれる場合があり、菌の攻撃から植物を保護できるだけでなく、根づいた感染な治したり抑制できる。また天候に殆んど影響されず、新しく成長した植物全体に免疫を与えるだろう。

病害虫は様々に分類できる。生物が緑色の色素である葉緑素の助けで空気と水から炭水化物を光合成する能力に特徴がある植物界では１人間が欲しない場所で生長する高等植物は殺草と名づけ、大きな厄介物である。下等植物の中で、藻類は一般に病害虫はど重要でないが、湖や他の動きが少ない水中などの還境では、過剰の藻の成長又は“ブルーム″はかなりの被害をもたらし、薬品（殺藻剤）で処理することが必要であろう。

菌類や非光合成植物は、葉緑素をもたず空気と水から栄養素を得ることができない、従って、腐った植物や動物の物質（腐生植物菌）又は生きている植物や動物（寄生菌）から直接養分を得る。数千種の菌が主に土壌で発見され、又、酵母のようなものも幾らか存在し、これらは単細胞であるが、他方、網状になった分岐状の花糸（菌糸）からなるものもある。

多くの菌は、生きた作物の植物や貯蔵中の作物に深刻な攻撃を加える病害虫である。

幾種かの細菌は植物の病気の原因となるが、植物病原性菌など重要でない、細菌は顕微鏡で観察でき、形状に従って分類できる１球状の細菌は球菌と呼ばれ、棒状の細菌は桿菌である。

ウィルスは細菌や菌と同様植物や動物を攻撃し、ある種の細菌は大きな植物病気の一原因になる。ウィルスは真の細胞でなく生物の別のカテゴリーを形成する。

細菌とは異なり、直径が非常に小さく　（１００−３００人）であり通常の顕微鏡で観察できない、しかし、電子顕微鏡では観察でき、蛋白質の保護膜で囲まれたＤＮＡ又はＲＮＡの単独のストランドからなる。

幾種かの高等動物（を椎動物）１例えばマウス、ネズミ。

兎などは重要な病害動物（ペスト）である、他のグループの病害虫（ペスト）の代表例は無を稚動物である真の昆虫（節足動物）である、後者は３対の脚をもち、成長した体は３つの部分からなる。蛛形類（ダニなど）は１体がはっきりと三部分に分かれていない点で真の昆虫とは異なり、又、大抵の場合、４対の脚をもつ、動物の低い目に属するある種の線形動物、病原性の虫は体がセグメントに分かれていない場合が多く１重要な作物病害虫である。

殺病害虫剤が有効であるためには、目標の生物の最も作用の大きい筒所に到達しなければならない、ボルドー（Ｂｏｒｄｅａｕｘ）混合物のような表面投与の殺真菌剤でさえ菌芽胞に浸透できなければならない、同様に、接触投与の殺昆虫剤は昆虫のクチクラに、また接触投与の除草剤は植物クチクラに夫々密接した時浸透しなければならない、更に、殺病害虫剤は植物の根、葉又は種子から吸収し、植物の他の部分に送られる性能をもたなければならず、殺病害虫剤の作用が全個体的である要求が一層切迫している。このように。

新しく生長したものも含めて植物全体が菌による攻撃から保護され、その植物を食べたり、飲み込む昆虫に対し、有毒になる。

本発明に使用できる本組成物の量は、植物病害虫に対して殺病害虫剤の摂取を高めるに有効な量である。活性物質を植物に間接的に適用する場合、１−１！換アザシクロアルカンを使用することにより摂取が向上し、その結果、殺病害虫剤の持続性が改良され、全身体な効果が得られる。一般に、有効量は殺病害虫剤組成物の重量に対し約０．０１％から約９９．９％、好ましくは約０．１％から１０％の範囲にある。

適切な殺病害虫剤として、ニコチン、デリス（ｄｅｒｒｉｓ）　Ｃロチノン）及びビレトラムなどの植物性殺昆虫剤；ＤλＯＣなどジニトロフェノールを含む合成殺昆虫剤；レタン（ｌｅｔｈａｎｅ）、タナイト（ｔｈａｎｉｔｅ）など有機チオシアネート系；ＤＤ丁と関連化合物とを含む有機塩素殺昆虫剤；ヘキサクロロシクロヘキサン；アルドリン（ａｌｄｒｉｎ）とディルドリン（ｄｉｅｌｄｒｅｎ）などのシクロジエン基をもつ殺昆虫剤；マラチオン（ｍａｌａｔｈｉｏｎ）、メビンホス（ｍｅｖｉｎｐｈｏｓ）＋ロガール（ｒｏｇａｒ）＋ジノストエート（ｄｉｍｅｔｈｔｏａｔｅ）、ネノガン（ｎｅｎｏｚａｎ）、ミラール（＋＋＋１ｒａｌ）、ジアジノン（ｄｉａｚｉｎｏｎ）、ドルスボン（ｄｕｒｓｂ。

ｎ）、ペイルシル（ｂａｙｒｕｓｉｌ）などの有機リン系殺昆虫剤；ピリミカルブ（ｐｉｒｉｓｉｃａｒｂ）、カルボリル（ｃａｒｂａｒｙｌ）、ベイボン（ｂａｙｇｏｎ）、ボロボクスール（ｐｒｏｐｏｘｕｒ）、ゼクトロン（ｚｅｃｔｒｏｎ）、カルボフラン（ｃａｒｂｏｆｕｒａｎ）、アルデカルブ（ａｌｄｉｅａｒｂ）、アミック（ｔｅｍｉｋ）、メトームル（ｍｅｔｈｏｒｎｕｌ）、（ロンナート（Ｌｏｎｎａｔｅ））など有機カーボネート系殺昆虫剤；フェニル水銀系化合物、ナーバン（ｎａｂａｎ）　、メタムナトリウム（ｍｅｔｈａｗ　ｓｏｄｉｕｍ）、チロン（ｔｈｉｒｏｎ）などの殺真菌剤：キャブタン（ｅａｐｔａｎ）、ネルペット（ｆｏｌｐｅｔ）及びオイホラタン（ｏｉｆｏｌａｔａｎ）などｎ−トリクロロメチルチオ基をもつ化合物；ジノキャップ（カラタン（ｋａｒａｔｈａｎｅ））を含むジニトロフェノール系；クロロベンジン類と関連化合物、トラン（ｄｏｄｉｎｅ）及びルーシル（ｒｏｕｒａｌ）などのキノン類、スルホンアミド類、ベンズイミダゾール類；チオホネート類；オキサチン類；ピリマシン類；ピペロジン１モルホリン及びアセピン誘導体；ウニプシン（ｗｅｐｓｙｎ）、キタジン（ｋｉｔａｚｉｎ）及びコーネン（ｃｏｎｅｎ）などの有機リン系化合物；　２，４−ＤＭＣＤＡ、　２，３，６−ＴＢＡ、　ＩＡＡ、ピクロラム（ｐｉｃｌｏｒａ＋ｉ）及びジクロベニル（ｄｉｃｈｌｏｂｅｎｉｌ）などのカルボン酸系除草剤を含む除草剤；ダラバン（ｄａｌａｐａｎ）及びＴＣＡなど塩素化脂肪酸並びにアトロジン（アトロジン）（ゲサブリム（Ｇｅｓａｐｒｉｍ）　）などの複素環式化合物；アミトロール（ａｍｉｔｒｏｌｅ）、ピラゾン（ｐｙｒａｚｏｎ）、ブロマシル（ｂｒｏｍａｃｉ　ｌ）、エンドタール（ｅｎｄｏｔｈａｌ）などのトリアザール類；バラクオート及びジノオートを含むビピリジニウム系除草剤；ベンゾニトリル類；ジフェニルエーテル類；ベンスルリド（ｂｅｎｓｕｌｌｉｄｅ）などのホスホロチオレート類のような有機亜リン酸系化合物；ＤＭＰＡ（シトロン（Ｚｙｔｒｏｎ））などのホスホロアミデート（ｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄａｔｅｓ）類；グリホセート（ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ）などのホスホネート類；植物成長調整物質；燻蒸剤；ワルファリン（ｖａｒｆａｒｉｎ）、ピドン（ｐｉｄｏｎｅ）及びノルポルミド（ラチコート（Ｒａｔｉｃｏｔｅ））などの抗凝血剤を含む殺誓歯類剤；クロラロースなどナルコチン系睡眠誘導薬；ゴファシド（ｇｏｐｈａｃｉｄｅ）、シラトラン（ｓｉｌａｔｒａｎｅ）　、クリミジン（ｃｒｉｍｉｄｉｎｅ）、及びダゾメット（ｄａｚｏｍｅｔ）やネルリット（ｎｅｌｌｉｔｅ）などの殺線虫剤；メタアルデヒド（ｍｅｔａｌｄｅｈｙｄｅ）、メチオカスブ（ｍｅｔｈｉｏｃａｓｂ）、フレスコン（ｆｒｅｓｃｏｎ）などの殺軟体動物剤；化学的殺菌剤、ホルモン及び生長抑制剤などが例示できる。

本発明に使用できる適切な殺病害虫剤の他の例も当業界に公知である（１例として、Ｒ，Ｃｒｅｍｌｙｎ、”殺虫剤、製法と作用形式″、Ｊｏｈｎ　ａｎｄ　５ｏｎｓ社、　１９７９年；　Ｆ、　ＭｃＥ＋＋＋ａｎ、他１′環境に於ける殺虫剤の使用と意義”、　Ｊｏｈｎ　ａｎｄ　５ｏｎｓ社。

１９７９年；　ｌ）、　Ｒｏｂｅｒｔｓ　“植物病害虫、除去の基礎”、　Ｅ、Ｈ，Ｆｒｅａｍａｎ　ａｎｄ　Ｃｏｍｐａｎｙ、　１９７８年を参照）。

ここに記載の殺病害虫剤の使用方法は従来のものである。

−例として、ｒＧ、　Ｈａｒｔｌｅｙ他“病害虫防除の薬品”の第１５章“殺虫剤の応用”Ｄｅｒｇａｍｏｎ出版社、１９６９年」参照。

植物又は病害虫に摂取させるべき殺病害虫剤組成物の正確な量は、予想される。

望ましい結果を得るために有効な量であることは明白であろう、現在の農業用殺病害虫剤の大部分はニーカー当り１ポンド以下の使用量である。勿論この量は通常の技術をもつ実施者により確認されよう、活動度が向上するため生理的活性剤の用量は一般に使用する量より少い場合が多いだろう、大抵の場合慎重に製剤を行う方法に従うと、殺病害虫剤の有効範囲の下限近くの用量を最初使用し５反応を観察しながら用量を増加してもよい。

植物成長調整物質と組み合わせた上覧の本発明の組成物は、植物成長のための方法であり、組成物である。

植物成長調整物質は栄養素以外の有機化合物であり、低濃度で植物の形態学的構造及び／又は生理的プロセスに影響する。植物ホルモンは自然に生成した成長調整物質であり、低濃度で植物中の生理的プロセスをコントロールする。

合成した成長調整物質は、果実の成長、果実の間伐、落葉、成長刺激と遅延、切り枝の根づけ、他の多くのプロセスを調整するために人間が使用するものである。

過去３０年間以上植物成長調整物質の研究と開発は基礎及び応用植物学的研究の中で最も活発な分野であった。　”ＰＡＮＳ植物成長調整物質インデックス（Ｐ、Ｊ、　Ｋｅ＋ａｐ、　２５（２）、２１１と２１３）”の″一般名、商品名及びコード番号のりスト”には４９２の物質が記載されている（雑草を駆除する以外の、特に生長調整目的に使用される場合を除く除草剤は除外しである）。

現在使用されている植物成長調整物質は、多種多様な植物生長プロセス、例えば（括弧中に一般に使用されている成長調整物質を記す）、切り枝の根っけ（インドール−酪Ｐｉ［）；パイナツプルの開花促進（１−ナフタレン酢酸、β−ヒドロキシエチルヒドラジン、エテホン）；収穫前のリンゴの落下防止（ＮＡＡ、ダミノジド）；芝生成長の抑制（マレイン酸ヒドラジド、メフルイシデジェタノールーアミン）；ジャガイモの発芽防止（マレイン酸ヒドラジド）；リンゴ、西洋ナシ、桃の開花誘導（コハク酸−２，２−ジメチルヒドラジン、２，３．５−トリーヨード安息香酸）；レタス、ハツカダイコン、からし菜、イノンドの促進開花（ジベレリン）：開花するため通常低温を必要とする多くの２年生植物の開花（ジベレリン）；開花の防止によるサトウキビの収量増加（ジウロン（ｄｉｕｒｏｎ）、ジノオート（ｄｉｑｕａｔ）　；悪影響を及ぼす気候条件を避けるための、アーモンドと桃の開花の遅延（ジアミノシト）；熟したせ橘類の果実切断誘導（シクロヘキシム、５−クロロ−３−メチル−４−ニトロ−１−）１−ピラゾール）；鞘収穫を助けるための棉落葉（エテホン）；グレープ、桃など果実の間伐（ジベレリン酸、エテホン、３−クロロフェツキシーα−プロピオンアミド）；収穫前のせ橘類の落下（２゜４−ジクロロフェノキシ酢酸）、トマト、カポチャ、ナス、イチジノなど果実形成の誘導（４−クロロ−フェノキシ酢酸、２−ナフチルオキシ酢酸）；グレーグの大きさと品質の向上（ジベレリン）；麦芽製造のための大麦アミラーゼの誘導（ジベレリン）；サトウキビの成長刺激（ジベレリン）；穀類の葉柄の長さ減少（２−クロロエチルトリメチルアンモニウムクロリド）；カポチャなど雌花の発達（ＮＡＡ、ニテホン、ダミノジド）；ホップなどの雌花の促進（ジベルリン）；せ橘類の色、サトウキビの糖、野菜のビタミン含有量、作物成長の乾燥重量の増大、時機、ゴムの木のラテックス増加など植物組成のバイオ調整（各種成長調整物質）が例示できる。

本発明に使用できる本組成物の量は、植物に対する植物成長調整物質の摂取を向上させるのに有効な量である。一般に、有効量は組成物の重量に対し約０．０１％から９９．９％、好ましくは約０．１％から１０％である。

適切は植物成長調整物質として、天然及び合成のオーキシンがある０例えば、　ＩＡＡ（インドーリルー３−酢酸）、ＩＢＡ　（４−〔インド−３イル〕酢酸）、ＮＡＯ（α−ナフチル酢酸）、Ｎ０Ａ（２−ナフチルオキシ酢酸）及びＮＡＤ（１−ナフチルアセトアミド）；フェノキシアルカノン酸、ジベルリン、サイトキニン、アブシジン酸、マレイン酸ヒドラジド、プロファムとクロロプロファム、Ｓ、Ｓ、Ｓ−）−リブチルホスホロトリチオエート、Ｓ。

Ｓ、Ｓ−）−リブチルホスホロトリチオイト、クロロメクアト、ダミノジド、グリホシン、アンシミドール、クロルボニウムクロリド、ジチグラックナトリウム、モルホリニウムクロリド、ホサミン、メフルイジド２４−メトキシベンゾフェノン、　ＰＰ５２８（エチル−５〔４−クロロフェニル〕−２Ｈ−テトラゾール −２−イルアセテート）、ピプロクタニルブロミド、２−　（３−アリール−５ −ピラジイル）安息香酸、ＢＴＳ　３４７２３（１−［Ｎ−２−フェノキシエチル−Ｎ−プロピルカルバモイル〕−ＩＮ−イミダゾール）、ＢＴＳ　３４４２（１−（Ｎ−２，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−イソプロピル−カルバモイル−ＩＮ−イミダゾール）、ＵＢＩ　Ｐ２９３（２，３−ジヒドロ−５，６−ジフェニル−１，４−オキサチイン）、Ｍ　＆　８２５゜１０５（プロピル３−ｔ−ブチルフェノキシアセテート）、チダイズロン（Ｎ−フェニル−Ｎ’−（１，２，３ −チアジアゾール−５−イル〕尿素）、メピクオート（１，１−ジメチルピペリジニウムクロリド）、ＢＡＳ　０９８００１ｊ　（メピクオートクロリドｐｌｕｇエテファン）、ＩＺＡＡ　（５−クロロイシダソール−８−酢酸エチルエステル）。

ＭＯＭ８０００、ＤＯＷＣＯ２４２（テトライソペンチル−アンモニウムプロミド）、第四級臭化アンモニウム；クロロフルレコールーメチル及びフルレコールーブチルを含むモルフアクチル、ＴＩＢＡ（２，３，５−トリーヨーロ安息香酸）　；　ＲＨ５３１（ナトリウム１−［４−クロロフェニル］−１，２−ジヒドロ−４，６−シメチルー２−オキソニコチネート）、　ＤＰＸ−３７７８（３− ［４−り００　ニア　！　：　／Ｌ、）−６−メトキシ−１，３，５−）−リアジン−２，４−ジオントリエタノールアミン）及びアレロバチンを含む殺配偶子剤が例示できる０文献では更に他の植物成長調整物質が知られている。−例として、Ｆｌｅｔｃｈｅｒ、その他の“除草剤と植物調整物質”第２章を参照すること。

植物成長調整物質を使用する場合として、早期成長と根の発達を促す移植のための種子又は゛実生の処理、穀類又は作物の品質（大抵の場合蛋白質レベルとアミノ酸バランス）改良のための物質；飼料の収量と品質改良のための物質；実剰の生存と成長、早期種子発生と成長速度の促進など森林管理に使用する場合；栽培、肥料（取込み、起動など）及び濯概水に対する反応を最大にしてエネルギーコストを低減するシステム；エチレンの作用又は生成を抑制し、果実が熟していない作物の若い果実の切断を減少するための化合物；多様な種に対する効果、特異な作用効果をもつ新規なジベレリン、ホルモンの相互作用の理解に基づく既知物質の新しい応用、貯蔵／不活性化システム（″脱離が遅い”化合物）及び自然の接合反応を処理する物質；植物の病気や昆虫の影響を軽減又は最少にする物質或は一体的な病害虫管理システムを促す物質：光吸収又は暗呼吸を軽減し、又は窒素代謝／固定、光合成、転座を促進して生産性を修正する物質；特別な望ましい最終生成物（油、蛋白質、セルロール）の合成を強化する物質；開花が異なる期間又は種子の成長を延長するなど成長パターンを移動して生産性を増大する物質などが例示できる。

上記は農業化学者が利用できる広範囲に及ぶ植物調整物質の使用機会を述べたものである。

Ｗｈｉｔｅ、　Ｓｔｅｗａｒｄ、　Ｓｋｏｏｇなどが最初に手がけた植物組織培養は、植物学的な興味から始められたが、成長促進薬品の助けで、植物栽培者に対する強力な手段となった。現在。

殆ど全ての植物の組織培養し、培養地から均一な苗木を成長させることができる。花粉穀粒を使用し、適切な薬品を使用して単相植物を複相植物にすることができる。

上述の植物成長調整物質の使用方法は、従来の方法でよい、−例として、！ｊ、Ｗ、　Ｆｌｅｔｃｈｅｒ及びＲ，Ｃ，Ｋｉｒｋｗｏｏｄの“除草剤の植物成長調整物質”グラナダ出版社、ニューヨーク、１９８２年参照。

植物に摂取させるべき植物成長調整物質組成物の量は。

予想される。望ましい結果を得るために有効な量である。

勿論この量は通常の技術をもつ実施者により確認されよう。

活動度が向上するため植物成長調整物質の用量は一般に使用する量より少い場合が多いだろう、大抵の場合慎重に製剤を行う方法に従うと、植物成長調整物質の有効範囲の下限近くの用量を最初使用し１反応を観察しながら用量を増加してもよい。

本発明は、！！２触媒の存在下で反応物、特に有機反応物を反応生成物に変換する改良方法を提供する。この方法の改良点は、酸触媒として作用し、以下に説明する化合物の選択にある。特に、このような化合物は、他の公知の酸触媒、例えばポリスチレンスルホン酸（ポリスチレン重合体骨格からスルホン酸基が突き出ているもの）に比較して反応速度を高め、また前記のポリスチレンスルホン酸触媒より時間と温度について安定である。

本発明の方法に使用する好ましい反応物は、炭化水素。

又は窒素、酸素、イオウ、リン及びハロゲン原子、特に酸素原子などのへテロ原子で置換された炭化水素である。

本発明の他の態様に於ては１次に説明する酸触媒とオレフィンとを、別の反応物の存在下で接触させ、前記オレフィンと別の反応物との反応生成物を作る。この二番目の反応物として水酸基がありエーテル又はアルコールが生じる。

具体例で示すと、炭素原子数が１から４のアルカノールと炭素原子数が２から７のオレフィンとを次に説明する酸触媒の存在下で反応させてエーテルを生成する。メタノールとイソブチレン、イソブチレン又はプロピレンと反応させメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル、メチルｔｅｒｔ−アミルエーテル又はメチルイソプロピルエーテルを夫々生成する反応が特に好ましい。これらの反応は温度が１５℃ から２００℃、圧力が１から１０気圧の条件で行うことができる。

本発明の方法に於て、オレフィンをカルボン酸と接触させエステルを生成することができる。炭素原子数が２から１０の直鎖オレフィン、インブチレン又はシクロヘキセンを炭素原子数が１から８のカルボン酸の存在下、０℃から１００℃の温度範囲内で反応させ、反応生成物として対応するとエステルが生成されるｓ　Ｂｏｒｔｎｉｃｋの米国特許第３，０３７．Ｏ５２号には、この一般的な反応について詳述してあり、参照のためここに記載し、特別な反応物と反応条件を示す０本発明の方法のこの態様に含まれる特に好ましい反応として。

炭素原子数が１から８．更に好ましくは炭素原子数が２から４のモノオレフィンと、メタアクリル酸、アクリル酸、酢酸又はフタール酸とから対応するエステルを得る反応である。アクリル酸とメタアクリル酸のエステルは、アクリル系プラスチックスやゴムを製造するための有用な単量体である。勿論酢酸エステルは溶媒として有用である。フタル酸エステルは可塑剤として有用である。

本発明の方法に有用な他の反応物としてアルコールが例示できる。本発明の一態様では炭素原子数１から８．好ましくは１から４のアルコールを、次に説明する酸触媒の存在下で反応させエーテル又はオレフィン（脱水反応により）を生成する。具体的に説明すると、メタノール又はエタノールを４０℃から１００℃の温度、１気圧から５気圧の圧力下で反応させ、ジメチルエーテル又はジエチルエーテルを夫々生成する。　ｔｅｒｔ−ブタノールを４０℃から１００℃の温度で脱水反応してイソブチンを生成する。同様に、ブタンジオールを脱水反応レテトラヒドロフランを生成する。

オレフィンと同様、アルコールを第２の反応物の存在下で反応させ、アルコールと第２の反応物の反応生成物を生成する。特に前記の第２の反応物は、カルボン酸基又は芳香族基を含むものでよく、夫々エステル又はアルキル化芳香族化合物を生成する。これらの反応に使用する反応物と条件は上記で説明した。

本発明の方法に使用できる別の反応物は酸無水物である。

具体的に述べると、無水酢酸などの酸無水物を芳香族基又はオレフィン基を有する化合物と反応させ、夫々アセチル化芳香族化合物又はアセチル化オレフィンを生成する。特に、無水酢酸とアニソールと反応させｐ−メトキシアセトフェノンを生成し、戒は無水酢酸とジイソブチレンと反応させ２，２−メチル、６−オキツーヘブトー４−エンを生成する。これらの反応は、温度４０℃から１００℃、圧力１気圧から５気圧で行うことができる。

本発明の方法により、アルデヒド又はケトンを縮合して夫々縮合生成物を生成してよい、具体的に説明すると、２−エチルヘキセナールを温度４０℃から１００ ℃、圧力１気圧から５気圧で２分子のｎ−ブチルアルデヒドを縮合して生成する。同様に、メチルイソブチルケトンを縮合して１−メチル−４−メチル−６−オキソ−９−メチルノン−４−エンを生成する。

一般に１本発明の方法により、炭素原子数が１から１０のアルデヒド及びケトンを縮合して二量体を生成できる。更に、前記のアルデヒド及びケトンは芳香族化合物の存在下で反応させ反応生成物を得る。特にアセトンとフェノールを反応させビスフェノールＡを生成し、またホルムアルデヒドとアニリンを反応させジアミノジフェニルメタンを生成する。

本発明の方法により、過酸化物又はヒドロペルオキシドを分解し対応する分解生成物を得ることができる。具体的に示すと、酸触媒を使用しない分解反応に比べ低温でクメンヒドロペルオキシドをアセトンとフェノールに分解できる。更に、先行技術のポリスチレンスルホン酸の酸触媒は熱に敏感であるが（従って、反応器は熱を除去し、触媒の分解を避ける設計にしなければならない）、本発明の酸触媒は熱に敏感でない。

本発明の方法により１反応物としてエホキシドを使用してグリコールを生成できる。特にエチレンオキシド及びプロピレンオキシドを夫々エチレングリコールとプロピレングリコールを変換できる。

本発明の方法によりエステルを能率的にカルボン酸とアルコールに変換できる。

同様に１本発明の方法によりアセタールを加水分解できる。例えば、シュクロースをフルクトースとグリコースに加水分解できる。

上述の反応物１反応生成物及び反応条件は当業界に公知であることに注目すべきである。本発明は、酸性触媒として本発明の塩を酸の当量基準で使用し、ポリスチレンスルホン酸など他の既知の触媒に比較して反応速度を増大する、前述の例として挙げた方法の改良にある。

本発明の組成物は、臭化水素などの強酸と反応させ対応する第４級アミン塩に変換する。特に、この反応は以下のごとく行うことができる。

気状の臭化水素を１本発明の組成物のジエチルエーテル溶液中をバブリングさせ、直ち沈殿を生成する。その有機溶液が臭化水素で飽和すると、生成した懸濁物を濾過し、固体をジエチルエーテルで洗浄する。その後減圧乾燥し。

本発明の組成物の臭化水素塩を得る。

上記の酸触媒は酸の供給源としても有用である。これらの塩は安定で、非吸湿性の固体であり、先行技術の固体の酸供給源に換わる有用なものである。これらの塩は定比的組成を有しているので、必要量の酸の正確な当量を秤量するのが簡便であり、取扱いも安全である。これは、危険で正確な酸含有量を定量するため滴定しなければならない酸溶液に比べ大きな利益である。

上記の塩の酸供給源としての用途例には、蒸着半導体膜から酸化物の不純物除去、ハンタ融剤から家屋の衛生器具又は用具用の清浄剤にいたる、金属性の基体を損傷することなく無機析出物を溶解して金属製品を清浄にすること、並びに、高温圧延工程中に形成する圧延スケールに存在する各種酸化物の溶解（鉄鋼酸洗い）などがある。これらの薬剤は酸防止剤として作用する。他の方法例として、リグノセルロースをヘキソースとペントースに変換すること、スクロース溶液と反応させて転化糖を製造すること、澱粉を加水分解し糖シロップを得ること、超臨界蒸気発生器や原子力発電装置に於けるオーステナイト系ステンレススチール部分を含む化学製造装置を清浄にすること、原油から生じるワックス、石炭蒸留から生じるタール、潤滑用の油やグリース、保護コーテイング材として使用したグリース系保存剤、清浄にし給油して行った穴あけ加核の屑などの汚染物を装置から除去することなどが挙げられる。

上記の酸の塩の“母体”化合物は、酸捕捉剤として有用である。例を挙げると、酸洗い装置から過剰の酸を除去する。酸焼けをこの無毒性の薬剤を使用して処理する。化学プロセスに許容できない痕跡量の酸をこの薬剤を使用して反応液から沈殿させる。

本発明を次の実施例により更に説明するが、実施例は発明の様々な態様を示すものであり、添付の特許請求の範囲で定める本発明の範囲を限定するものと意図しない。

実施例Ａ−１アルコールの脱水反応この反応の場合、反応速度はオレフィン、例えばインブチレンのＡＪｔを測定してモニターした。インブチレンは、上記の酸性触媒の存在下で、反応式ｔ　−Ｃ，ＨｓＯ）ｌ−＋ｉ−Ｃ，Ｈ，＋Ｈ２０に従い、第三級ブタノールの脱水反応で生じる反応生成物である０反応器中に、連続的に流れる少量のイソブチレンを保持し、最初ｔ−ブタノールを飽和したが、正圧を生じた（イソブチレンのｔ−ブタノールに対する溶解度は高く、加圧が必要である。加圧しなければ、インブチレンなど反応生成物がｔ−ブタノールなどの反応物に溶解し、観察されないであろう）０反応器度は連続的にモニターレ、出口でのイソブチレン流量と入口でのイソブチレン流量の差で示した。

５００ｍ　Ｑフラスコに、上述の触媒１００ｍｇを入れ、脱水反応を開始した。

生じた２相の混合物を撹拌した。

ｔ−ブタノールから生成するイソブチレンは時間の関数として測定し、反応の進行を示すものと見なした０時間＝０は触媒を第三級ブタノールに加えた時点である。誘導期をＩＲ察し、その後反応速度が上昇して最大になり、更にその後長時間にわたって、触媒活動度は、反応生成物である水中に第三級ブタノールが多量に存在するにつれ、減退した。

水は酸の側（サイト）に集まり、酸性度を“レベリング″した。

実施例Ａ−２本実施例の場合、実施例１の酸触媒を使用して、イソブチレンと酢酸との反応を行った。この反応はバッチ式又は連続フロ一式反応器のどちらでも達成できる。

酢酸とイソブチレンのモル比を２．４から３．３となし、固定床式反応器を用い、接触時間を９〜ｌＯ分間とした場合、酢酸ｔ−ブチルの転化率は８５％であった０重合反応は有意でなく、僅かに痕跡量から１．６％のｃｊｂｓが検出された。この反応条件はｋｅｍｐの米国特許第３，６７８，０９９号に記載され、参照のためここに加える。

１登の本発明の組成物は、昆虫忌避剤としても有用である。

忌避剤は、食物又は生活環境を非誘引的もしくは攻撃的なものにして、動物、植物、又は製品を昆虫の攻撃から保護する物質である０本発明のごとき化合物を用いて、殺昆虫剤を使用することが実際的でなく不可能な場合に利益をもたらし、殺昆虫剤を使用しなければ、製品、植物の生長。

動物やヒトの体の生長のために達成できないある程度の保護を得ることができよう。

本発明に使用できる組成物の量は昆虫を忌避するために有効な量であり、昆虫忌譜剤成物中での有効量は、一般に組成物の重量基準で約０．０１％から約９９．９％、好ましくは約０．１％から約９９．９％の範囲にある。

本発明による組成物の適用は１区域、製品、動物、ヒトと１本発明の組成物とを接触させる一般的な方法でよい。

接触方法としては、多くあるが、噴霧、浸漬（含浸）、粉化、くん煙などが例示できる。

有効に忌避できる典型的な昆虫は、ノミ、甲虫、ヨコバイ、ｐｏｔａｔｏ　ｐｓｙｌｌｉｄ、マメコガネ、蚊、ハエ、刺す節足動物、ダニ、マダニ、ツツガムシ、シロアリ、家禽類のダニ、大エアリ、蛾、ひめまるかつぶしの類、その他である。

特に重要な本発明の成分は、はまだら蚊、Ｖｕｃｈｅｒａｒｉａ　ｂａｎｃｒｏｆｔｉやＢｒｕｇｉａ　ｍａｌａｙｉのようなｎａｍｏｔｏｄｅ寄生虫。

普通の家バエ、ツェツェばえ、刺す黒バエ、　（Ｓｉｍｕｌｉｕ■ｄａｍｎｏｓｕｎ）、東洋のねずみノミ、（Ｘｅｎｐｓｙｌｌａ　Ｃｈｅｏｐｉｓ）、動物中の通常の場所又はそれ以外に寄生する動物、うまやバエ、（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ　ｃａｌｃｉｔｒａｎｓ）＋マダニの幼虫、（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ　ｍ１ｅｒｏｐｌｕｓ）や人しらみ、　（Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ　Ｃｏｒｐｏｉｓ）等のような血を吸うＴｒｉａｔｏｍｉｎａｅ虫に忌避剤として活性がある。

本発明の特別な態様を述べてきたが、勿論多くの明白な変更態様が可能であり、添付の特許請求の範囲にあるあらゆる変更態様は本発明に含まれるものであるので、本発明はそれらの特別な態様に限定されないと理解されよう。

補正書の写しく翻訳文）提出書（特許法第１８４条の８）Ｎ、Ｎ−ジアルキルアルカンアミドを含む組成物とその用途３、特許出願人住　所　アメリカ合衆国、　９２７１５　カリフォルニア。

アーヴイン、ヘルスサイエンシズ　ロードウェスト　１００１番地名　称　ネルソン　リサーチ　アンドデベロプメント　カンパニー代表者　バラン、ロバート　ジェイ。

国　籍　アメリカ合衆国補正書の写しく翻訳文）　１通以上本発明を説明した。

特許請求の範囲１、有効量の薬剤的活性剤と１式式中、Ｒ１とＲ２は炭ｙＲ原子数１から２０のアルキル及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは１から３０の炭素原子を含むアルキル及びシクロアルキル基からなる群から選択し、且つ化合物中の全炭素原子数が１５以上で、Ｒ１及びＲ２の全炭素原子数が５以上とした、無毒性で浸透向上に有効な量の化合物よりなる組成物。

２、薬剤的活性剤が抗菌剤である特許請求の範囲第１項の組成物。

３、抗菌剤が抗生物質である特許請求の範囲第２項の組成物。

４、抗生物質がリンコマイシン、タリンダマイシン、エリスロマイシン、及び薬剤的に有用なそれらの塩からなる群から選択したものである特許請求の範囲第３項の組成物。

５、薬剤的活性剤が薬剤的活性を有するステロイドである特許請求の範囲第１項の組成物。

６、薬剤的活性剤が抗菌剤である特許請求の範囲第１項の組成物。

７、薬剤的活性剤がヨードデオキシウリジンである特許請求の範囲第１項の組成物。

８、薬剤的活性剤が５−フルオロウラシルである特許請求の範囲第１項の組成物。

９、　Ｒ１及びＲ２が炭素原子数３から１２の、ノルマルアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒが式＋ＣＨｚ　＋　ｎ　ＣＨｚで示され、式中、ｎは０から１９の整数となした基から選択した特許請求の範囲第１項の組成物。

１０、ｎが０から１２の整数である特許請求の範囲第９項の組成物。

１１、ｎが１０であり並びにＲ１とＲ２がｎ−プロピルである特許請求の範囲第１０項の組成物。

１２．０が０である特許請求の範囲第１０項の組成物。

１３、Ｒ１及びＲ２がｎ−ドデシルである特許請求の範囲第１２項の組成物。

１４、Ｒ”がｎ−ブチルであり、Ｒ２がｎ−ドデシルである特許請求の範囲第１２項の組成物。

１５、Ｒ’がシクロヘプチルであり、Ｒ２がｎ−ドデシルである特許請求の範囲第１２項の組成物。

２６、反応物を反応生成物に酸触媒を用いて転化する方法で（式中、Ｒ１とＲ２は炭素原子数１から２０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは炭素３０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択したものであり、化合物の全炭素原子数を１５以上となし、Ｒ１とＲ２の全炭素原子数を５以上となし、並びに２は強酸の陰イオンからなる群から選択したものとする）で示される化合物を含む酸触媒と前記反応物を接触させることよりなる反応物を反応生成物に変換し、及び（２）上記反応から反応生成物を得ることを含む方法。

２７、前記反応物が有機反応物である特許請求の範囲第２６項の方法。

２８、Ｚが塩化物、臭化物、硫酸水素塩、硝酸塩、及びリン酸二水素塩からなる群から選択したものである特許請求の範囲第２７項の方法。

２９、昆虫類から保護すべき区域に、構造式（式中、Ｒ１とＲ２は炭素原子数１から２０の、アルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは炭素数１から３０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択してものであり、化合物の全炭素原子数を１５以上となし、Ｒ１とＲ２の全炭素原子数を５以上となす）で示される昆虫忌避化合物を接触させることよりなる昆虫忌避方法。

ＰＣＴ／ｌｌｓ８７１０２４９４１＋１６＋ｐ番Ｉａｐ拳暴＾ｅ１．ｅ４．６＋１〜・ＰＣＴ／ＬＳ８７１０２４９４

Claims

【特許請求の範囲】

１．有効量の生理的活性剤と、一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 式中、Ｒ１とＲ２は炭素原子数１から２０のアルキル及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは１から３０の炭素原子を含むアルキル及びシクロアルキル基からなる群から選択し、且つ化合物中の全炭素原子数が１５以上で、Ｒ１及びＲ２の全炭素原子数が５以上とした、無毒性で浸透有効量の化合物よりなる組成物。
２．生理的活性剤が抗菌剤である特許請求の範囲第１項の組成物。
３．抗菌剤が抗生物質である特許請求の範囲第２項の組成物。
４．抗生物質がリンコマイシン、クリンダマイシン、エリスロマイシン、及び薬剤的に有用なそれらの塩からなる群から選択したものである特許請求の範囲第３項の組成物。
５．生理的活性剤が生理的活性を有するステロイドである特許請求の範囲第１項の組成物。
６．生理的活性剤が抗菌剤である特許請求の範囲第１項の組成物。
７．生理的活性剤がヨードデオキシウリジンである特許請求の範囲第１項の組成物。
８．生理的活性剤が５−フルオロウラシルである特許請求の範囲第１項の組成物。
９．Ｒ１及びＲ２が炭素原子数３から１２の、ノルマルアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒが一般式−（ＣＨ２）−ｎＣＨ３で示され、式中、ｎは０から１９の整数となした基から選択した特許請求の範囲第１項の組成物。
１０．ｎが０から１２の整数であることを特徴とする特許請求の範囲第９項の組成物。
１１．ｎが１０であり並びにＲ１とＲ２がｎ−プロピルである特許請求の範囲第１０項の組成物。
１２．ｎが０である特許請求の範囲第１０項の組成物。
１３．Ｒ１及びＲ２がｎ−ドデシルである特許請求の範囲第１２項の組成物。
１４．Ｒ１がｎ−ブチルであり、Ｒ２がｎ−ドデシルである特許請求の範囲第１２項の組成物。
１５．Ｒ１がシクロヘプチルであり、Ｒ２がｎ−ドデシルである特許請求の範囲第１２項の組成物。
１６．染色工程に於て、構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示される、染色向上に有効な量の化合物を使用して繊維の染料浸透を向上する方法であって、式中、Ｒ１とＲ２は１から２０の炭素原子を含むアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは１から３０の炭素原子を含む、アルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択し、前記化合物の全炭素原子数は１５以上であり．Ｒ１とＲ２の全炭素原子数は５以上とした繊維の染料浸透を向上する方法。
１７．繊維が天然繊維及び合成繊維から選択したものである特許請求の範囲第１６項の方法。
１８．繊維がレーヨン、アセテート、ポリアミド繊維、アクリル繊維、ポリエステル繊維及びポリオレフィン繊維からなる群から選択した合成繊維である特許請求の範囲第１７項の方法。
１９．有効量の染料と、構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１とＲ２は１から２０の炭素原子を含むアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは１から３０の炭素原子を含むアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択し、前記化合物の全炭素原子数が１５以上であり、Ｒ１とＲ２の全炭素原子数が５以上である）を有する化合物の染色向上に有効量よりなる組成物。
２０．有効量の植物栄養素と、構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中．Ｒ１とＲ２は１から２０の炭素原子を含むアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは１から３０の炭素原子を含むアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択し、前記化合物中の全炭素原子数が５以上である）を有する化合物の摂取向上に有効量よりなる組成物を植物に接触させることによりなる植物栄養素の摂取を改善する方法。
２１．有効量の植物栄養素と、構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１とＲ２は１から２０の炭素原子を含むアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは１から３０の炭素原子を含むアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択し、前記化合物の全炭素原子数が１５以上であり、Ｒ１とＲ２の全炭素原子数が５以上である）を有する化合物の植物栄養素の摂取向上に有効な量よりなる組成物。
２２．有効量の植物殺病害虫剤と、構造式▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１とＲ２は１から２０の炭素原子を含むアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは１から３０の炭素原子を含むアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択し、前記化合物の全炭素原子数が１５以上であり、Ｒ１とＲ２の全炭素原子数が５以上である）を有する化合物の殺病害虫剤の摂取の向上に有効な量よりなる組成物を植物及び植物病害虫に接触させることよりなる植物病害虫防除改良方法。
２３．有効量の植物用殺病害虫剤と、構造式▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１とＲ２は炭素原子数１から２０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは炭素原子数１から３０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択し、化合物の全炭素原子数が１５以上であり、Ｒ１とＲ２の全炭素原子数が５以上である）で示される、植物用殺病害虫剤の摂取の向上に有効な量の化合物とよりなる組成物
２４．有効量の植物成長調整物質と、構造式▲数式、化学式、表等があります▼ （式中．Ｒ１とＲ２は炭素原子数１から２０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは炭素原子数１から３０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択し、化合物中の全炭素原子数を１５以上であり、Ｒ１とＲ２の全炭素原子数を５以上とする）を有する化合物の植物成長調整物質の摂取の向上に有効な量よりなる組成物を植物に接触させることよりなる植物成長調整物質の摂取改良方法。
２５．有効量の植物成長調整物質と、構造式▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１とＲ２は炭素原子数１から２０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択したものであり、Ｒは炭素原子数１から３０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択したものであり、化合物の全炭素原子数を１５以上となし、Ｒ１とＲ２の全炭素原子数を５以上となす）を有する化合物の植物成長調整物質の摂取向上に有効な量よりなる組成物。
２６．反応物を、一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１とＲ２は炭素原子数１から２０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは炭素数１から３０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択したものであり、化合物の全炭素原子数を１５以上となし、Ｒ１とＲ２の全炭素原子数を５以上となし、並びにＺは強酸の陰イオンからなる群から選択したものとする）で示される化合物よりなる酸触媒と接触させることよりなる反応物を反応生成物に変換する方法。
２７．前記反応物が有機反応物である特許請求の範囲第２６項の方法。
２８．Ｚが塩化物、臭化物、硫酸水素塩、硝酸塩、及びリン酸二水素塩からなる群から選択したものである特許請求の範囲第２７項の方法。
２９．昆虫類から保護すべき区域に、構造式▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１とＲ２は炭素原子数１から２０の、アルキル基及びシクロアルキル基からなる群から独立に選択し、Ｒは炭素原子数１から３０のアルキル基及びシクロアルキル基からなる群から選択し、化合物の全炭素原子数を１５以上となし、Ｒ１とＲ２の全炭素原子数を５以上となす）で示される化合物を接触させることよりなる昆虫忌避方法。