JPH02286622A - 抗炎症剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、抗炎症剤に関するものである。
炎症の過程には発熱、白血球の遊走、食作用、肥満細胞
からのヒスタミン遊離、繊維芽細胞の増殖、神経膜の過
分極等が発生する。この内、 ヒスタミン遊離の過程は
アレルギー反応におけるアナフィラキシ−1喘息、枯草
熱、鼻炎、 じんま疹、嘔吐、下痢等の症状に関与して
いる。
からのヒスタミン遊離、繊維芽細胞の増殖、神経膜の過
分極等が発生する。この内、 ヒスタミン遊離の過程は
アレルギー反応におけるアナフィラキシ−1喘息、枯草
熱、鼻炎、 じんま疹、嘔吐、下痢等の症状に関与して
いる。
−船釣に抗炎症剤としては、ハイドロコルチゾン等のス
テロイド系抗炎症剤、サルチル酸誘導体、ピラゾロン誘
導体等の非ステロイド系抗炎症剤、ジフェンヒドラミン
等の抗ヒスタミン剤等が使用されている。
テロイド系抗炎症剤、サルチル酸誘導体、ピラゾロン誘
導体等の非ステロイド系抗炎症剤、ジフェンヒドラミン
等の抗ヒスタミン剤等が使用されている。
しかしながら、ステロイド系抗炎症剤については感染症
、消化器系障害、皮膚過敏症等広範囲な副作用を有し、
非ステロイド系抗炎症剤についてはステロイド系はど副
作用が強くないものの十分な効果が得られないのが現状
である。また抗ヒスタミン剤は眠くなる等の神経系に対
する副作用が強い。
、消化器系障害、皮膚過敏症等広範囲な副作用を有し、
非ステロイド系抗炎症剤についてはステロイド系はど副
作用が強くないものの十分な効果が得られないのが現状
である。また抗ヒスタミン剤は眠くなる等の神経系に対
する副作用が強い。
本発明者らは、天然の植物成分から優れた抗炎症剤を開
発すべく鋭意研究を重ねた結果、ジュンサイの抽出物が
強力な抗炎症作用を有するとともに、安全性も高いこと
を見いだし、本発明を完成するに至った。
発すべく鋭意研究を重ねた結果、ジュンサイの抽出物が
強力な抗炎症作用を有するとともに、安全性も高いこと
を見いだし、本発明を完成するに至った。
本発明は、ジュンサイの抽出物を有効成分とする抗炎症
剤に関するものである。
剤に関するものである。
本発明で使用するジュンサイとは、キンポウゲ目、スイ
レン科、ジュンサイ属のジュンサイ(学名;Brase
nia 5chreberi J、 F、 Gmel、
)であり〔引用文献;牧野富太部、 「原色牧野植物
大図鑑」、北隆館、P、100(1982))、例えば
、栽培品を用いることができる。
レン科、ジュンサイ属のジュンサイ(学名;Brase
nia 5chreberi J、 F、 Gmel、
)であり〔引用文献;牧野富太部、 「原色牧野植物
大図鑑」、北隆館、P、100(1982))、例えば
、栽培品を用いることができる。
本発明のジュンサイの抽出物とは、ジュンサイの植物化
例えば、葉または茎とその周囲を包む粘質状の物質を
溶媒で抽出したものであり、溶媒としては、例えば、水
、アルコール類(メタノール、 エタノール、 プロピ
レングリコール、 13−ブチレングリコール等)、エ
ーテル類(エチルエーテル等)、ケトン類(アセトン等
)、炭化水素類(ヘキサン、ヘプタン等)などの溶媒が
挙げられる。これらの溶媒の1種または2種以上の混合
溶媒を用いて抽出したものであって、加熱抽出したもの
でも、あるいは常温抽出したものでも良い。
例えば、葉または茎とその周囲を包む粘質状の物質を
溶媒で抽出したものであり、溶媒としては、例えば、水
、アルコール類(メタノール、 エタノール、 プロピ
レングリコール、 13−ブチレングリコール等)、エ
ーテル類(エチルエーテル等)、ケトン類(アセトン等
)、炭化水素類(ヘキサン、ヘプタン等)などの溶媒が
挙げられる。これらの溶媒の1種または2種以上の混合
溶媒を用いて抽出したものであって、加熱抽出したもの
でも、あるいは常温抽出したものでも良い。
また本発明のジュンサイの抽出物は、濃縮の度合に特に
関係なく、溶媒を含んだものでも溶媒を留去したもので
も良い。
関係なく、溶媒を含んだものでも溶媒を留去したもので
も良い。
本発明のジュンサイの抽出物を有効成分とする抗炎症剤
には、その効果を損なわない範囲内で、−船釣に医薬品
に用いられる賦型剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤
、矯味矯臭剤、 pH調整剤、可溶化剤、懸濁化剤、緩
衝剤、安定化剤、保存剤等を添加し、常法により製剤化
できる。
には、その効果を損なわない範囲内で、−船釣に医薬品
に用いられる賦型剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤
、矯味矯臭剤、 pH調整剤、可溶化剤、懸濁化剤、緩
衝剤、安定化剤、保存剤等を添加し、常法により製剤化
できる。
本発明の抗炎症剤はエキス剤、カプセル剤、顆粒剤、散
剤、眼軟膏剤、懸濁化剤、乳化剤、硬膏剤、座剤、細粒
剤、錠剤、シロップ剤、浸剤、前側、注射剤、点眼剤、
トローチ剤、軟膏剤、パップ剤、 リニメント剤、ロ
ーション剤等として用いることができる。なお、本発明
の抗炎症剤の製剤としては、前記の製剤に限定されるも
のではない。
剤、眼軟膏剤、懸濁化剤、乳化剤、硬膏剤、座剤、細粒
剤、錠剤、シロップ剤、浸剤、前側、注射剤、点眼剤、
トローチ剤、軟膏剤、パップ剤、 リニメント剤、ロ
ーション剤等として用いることができる。なお、本発明
の抗炎症剤の製剤としては、前記の製剤に限定されるも
のではない。
本発明の抗炎症剤の投与方法としては、経口投与、筋肉
内、皮下、静脈内、座剤等の非経口投与、もしくは有効
な量を1日数回に分けて皮膚上に塗布する皮膚外用等が
挙げられる。本発明の抗炎症剤の投与量は疾患の症状、
患者の年齢等により異なるが、例えば、通常成人1日あ
たりに対してジュンサイの抽出物として約100〜60
00 mg、好ましくは 200〜3000 mgであ
る。
内、皮下、静脈内、座剤等の非経口投与、もしくは有効
な量を1日数回に分けて皮膚上に塗布する皮膚外用等が
挙げられる。本発明の抗炎症剤の投与量は疾患の症状、
患者の年齢等により異なるが、例えば、通常成人1日あ
たりに対してジュンサイの抽出物として約100〜60
00 mg、好ましくは 200〜3000 mgであ
る。
次に実施例を挙げて、本発明をさらに具体的に説明する
。なお、本発明は、これらによって限定されるものでは
ない。また、部とは重量部を示す。
。なお、本発明は、これらによって限定されるものでは
ない。また、部とは重量部を示す。
実施例1
生ジュンサイ400gを適度な大きさに切断した後、水
400 mlで2時間づつ2回加熱抽出し、残渣を濾別
した。得られた濾液を減圧下で濃縮した後、真空凍結乾
燥により抽出物4.0g (99%以上の固型物を含む
)を得た。
400 mlで2時間づつ2回加熱抽出し、残渣を濾別
した。得られた濾液を減圧下で濃縮した後、真空凍結乾
燥により抽出物4.0g (99%以上の固型物を含む
)を得た。
及嵐Mユ
生ジュンサイ2.4 Kgを適度な大きさに切断して、
水4.89で2時間づつ2回加熱抽出した後、残渣を濾
別した。得られた濾液を減圧下で濃縮した後、2倍量の
エタノールで多糖を沈澱させ除去した。
水4.89で2時間づつ2回加熱抽出した後、残渣を濾
別した。得られた濾液を減圧下で濃縮した後、2倍量の
エタノールで多糖を沈澱させ除去した。
さらに上清を減圧濃縮することにより抽出物9.0g(
99%以上の固型物を含む)を得た。
99%以上の固型物を含む)を得た。
実施例3
乾燥ジュンサイ20 gを粉砕し、50%エタノール水
溶液100 mlで5時間加熱抽出した後、残渣を濾別
した。得られた濾液をさらに濃縮することにより抽出物
4.0g (50%の固型物を含む)を得た。
溶液100 mlで5時間加熱抽出した後、残渣を濾別
した。得られた濾液をさらに濃縮することにより抽出物
4.0g (50%の固型物を含む)を得た。
実施例4
実施例1で得た熱水抽出物1.0gをエタノール40m
1で2時間づつ2回加熱抽出した後、残渣を濾別した。
1で2時間づつ2回加熱抽出した後、残渣を濾別した。
得られた濾液をさらに濃縮することにより抽出物250
mg (99%以上の固型物を含む)を得た。
mg (99%以上の固型物を含む)を得た。
実施例5 軟膏剤
■精製ラノリン 50部■サラ
シミッロウ 5.0■シユンサイ
の抽出物(実施例2) 3.0■白色ワセリン
87・0〔製法〕成分■〜■を
加熱溶解して混合した後、冷却し製品とする。
シミッロウ 5.0■シユンサイ
の抽出物(実施例2) 3.0■白色ワセリン
87・0〔製法〕成分■〜■を
加熱溶解して混合した後、冷却し製品とする。
1嵐■1 錠剤
■ジュンサイの抽出物(実施例2) 20.0部■
デンプン l000■精製
白糖 100■カルボキシメ
チルセルロース カルシウム 10.0■微結晶
セルロース 350■ポリビニルピロ
リドン 5゜0■タルク
10.0〔製法〕成分■〜■を混合
し、次いで成分■の水溶液を結合剤として加えて常法に
より顆粒化した。これに滑沢剤として成分■を加えて混
合した後、 1錠100Bの錠剤に打錠した。
デンプン l000■精製
白糖 100■カルボキシメ
チルセルロース カルシウム 10.0■微結晶
セルロース 350■ポリビニルピロ
リドン 5゜0■タルク
10.0〔製法〕成分■〜■を混合
し、次いで成分■の水溶液を結合剤として加えて常法に
より顆粒化した。これに滑沢剤として成分■を加えて混
合した後、 1錠100Bの錠剤に打錠した。
実施例7 散剤
■ジュンサイの抽出物(実施例1) 50.0部■
微結晶セルロース 250■デンプン
25.0〔製法〕成分■
〜■を均一に混合し、常法により散剤とした。
微結晶セルロース 250■デンプン
25.0〔製法〕成分■
〜■を均一に混合し、常法により散剤とした。
実施例8 カプセル剤
■ジュンサイの抽出物(実施例4) 40.0部■
乳糖 40.0■デンプ
ン 10.0■タルク
50■ステアリン酸マグネ
シウム 5.0[製法〕成分■〜■をふるいに
通したのち混合し、硬カプセルに入れ製品とする。
乳糖 40.0■デンプ
ン 10.0■タルク
50■ステアリン酸マグネ
シウム 5.0[製法〕成分■〜■をふるいに
通したのち混合し、硬カプセルに入れ製品とする。
及亙五遣 トローチ剤
■白糖(微粉末) 100.0部
■アラビアゴム(微粉末)7.0 ■シユンサイの抽出物(実施例1) 0.5■ハツ
カエキス 001■水
適量〔製法〕成分■〜■をよく混
合し、圧縮して製造する。
■アラビアゴム(微粉末)7.0 ■シユンサイの抽出物(実施例1) 0.5■ハツ
カエキス 001■水
適量〔製法〕成分■〜■をよく混
合し、圧縮して製造する。
実施例10 注射剤
■ジュンサイの抽出物(実施例2) 0.5g■塩
化ナトジナトリウム 8・5g■燐酸緩衝
液(0,1M、 pH6,0) 100m1
■蒸留水 全量を1000+nlとする
〔製法〕成分■、■を蒸留水に溶解して、成分■を溶解
した後、蒸留水で全量を10100Oとする。この水溶
液を1mlのアンプルに分注して溶閉した後、加熱滅菌
した。
化ナトジナトリウム 8・5g■燐酸緩衝
液(0,1M、 pH6,0) 100m1
■蒸留水 全量を1000+nlとする
〔製法〕成分■、■を蒸留水に溶解して、成分■を溶解
した後、蒸留水で全量を10100Oとする。この水溶
液を1mlのアンプルに分注して溶閉した後、加熱滅菌
した。
本発明のジュンサイの抽出物を有効成分とする抗炎症剤
が安全で優れた抗炎症効果を有することを発見した。
が安全で優れた抗炎症効果を有することを発見した。
以下に実験例を挙げて本発明の詳細な説明する。
実験例1
ラットカラゲニン足浮腫法を用いてジュンサイ抽出物の
抗炎症作用を検討した。すなわち、体重150g前後の
雄性ラットを用い、実施例2のジュンサイの抽出物を腹
腔内投与(10mg/kg体重)または経口投与(50
mg/に+r体重)し、比較例としてインドメタシンを
腹腔内投与(10mg/kg体重)した。
抗炎症作用を検討した。すなわち、体重150g前後の
雄性ラットを用い、実施例2のジュンサイの抽出物を腹
腔内投与(10mg/kg体重)または経口投与(50
mg/に+r体重)し、比較例としてインドメタシンを
腹腔内投与(10mg/kg体重)した。
0.5時間後に起炎剤として1.0%カラゲニンを0I
TL11右後肢足底に投与した。カラゲニン投与1.2
.3.4.5.6および24時間後に右後肢の定容積を
測定した。対照として生理食塩水を用いた。測定結果を
図1に示す。
TL11右後肢足底に投与した。カラゲニン投与1.2
.3.4.5.6および24時間後に右後肢の定容積を
測定した。対照として生理食塩水を用いた。測定結果を
図1に示す。
図1から明かなようにジュンサイの抽出物はいずれの投
与方法においても強い抗炎症作用を示した。また、体重
減少等の異常は見られなかった。
与方法においても強い抗炎症作用を示した。また、体重
減少等の異常は見られなかった。
また実施例1、3.4において、得られた抽出物を同様
に試験したところ、実施例2と同程度の強い抗炎症作用
が認められた。
に試験したところ、実施例2と同程度の強い抗炎症作用
が認められた。
実験例2
平井らの報告 (生薬学雑誌、 37.374〜380
1983)を参考にして、ラットの腹腔内から採取した
肥満細胞に対するヒスタミン遊離抑制作用を測定した。
1983)を参考にして、ラットの腹腔内から採取した
肥満細胞に対するヒスタミン遊離抑制作用を測定した。
すなわち4 ppmのコンパウンド48/80によるヒ
スタミン遊離を抑制する作用を遊離抑制率として求めた
。試料として実施例1および2のジュンサイの抽出物を
用い、比較例として、インドメタシンを用いた。実験結
果を表1に示す。
スタミン遊離を抑制する作用を遊離抑制率として求めた
。試料として実施例1および2のジュンサイの抽出物を
用い、比較例として、インドメタシンを用いた。実験結
果を表1に示す。
表1の結果より、ジュンサイの抽出物は顕著なヒスタミ
ン遊離抑制作用を示し、既存の抗炎症剤であるインドメ
タシンよりも作用が強し八こと力ζ石雀認された。
ン遊離抑制作用を示し、既存の抗炎症剤であるインドメ
タシンよりも作用が強し八こと力ζ石雀認された。
また実施例3、4において、得られた抽出物を同様に試
験したところ、実施例2と同程度の強しhヒスタミン遊
離抑制作用が認められた。
験したところ、実施例2と同程度の強しhヒスタミン遊
離抑制作用が認められた。
表1
ヒスタミン遊離抑制作用
実施例
ジュンサイ
(実施例1の両分)
ジュンサイ
(実施例2の両分)
比較例
インドメタシン
0.1
OoOl
O,1
0,01
0,1
0,0136
安全性試験として急性毒性試験を実施した。試料は実施
例1で得られた抽出物を使用し、動物はSD系ラットを
用い、比体重の投与量を調節して金属製胃ゾンデを用い
て強制経口投与を行った。
例1で得られた抽出物を使用し、動物はSD系ラットを
用い、比体重の投与量を調節して金属製胃ゾンデを用い
て強制経口投与を行った。
投与量は32.40および50m1/Kg (固型物と
して1600.2000.2500+ng/Kg)の投
与群を設定し、動物数は各投与群について雌雄12匹を
供し、14日間飼育観察した。
して1600.2000.2500+ng/Kg)の投
与群を設定し、動物数は各投与群について雌雄12匹を
供し、14日間飼育観察した。
その結果各投与群とも金側生存し死亡例は見られなかっ
た。また体重変化も各投与群ともに順調な増加を示し、
外観的、行動的にも異常は見られず、副作用は認められ
なかった。従つ”(L D 50値は、固型物として2
500 mg/Kg以上であり、極めて安全性の高い物
質であることが認められた。
た。また体重変化も各投与群ともに順調な増加を示し、
外観的、行動的にも異常は見られず、副作用は認められ
なかった。従つ”(L D 50値は、固型物として2
500 mg/Kg以上であり、極めて安全性の高い物
質であることが認められた。
また実施例2〜4において、得られた抽出物を同様に試
験したところ、実施例1と同程度の安全性が認められた
。
験したところ、実施例1と同程度の安全性が認められた
。
実験例4
安全性試験として、ヒト30人に対するパッチテストを
実施した。試料は実施例1で得られた抽出物を用い、貼
布濃度は10%水溶液とし、対照としては基剤に用いた
精製水を使用した。なお貼布材としてフィンチャンバー
(EPITEST社製)を用いて48時間貼布した。
実施した。試料は実施例1で得られた抽出物を用い、貼
布濃度は10%水溶液とし、対照としては基剤に用いた
精製水を使用した。なお貼布材としてフィンチャンバー
(EPITEST社製)を用いて48時間貼布した。
その結果、ジュンサイ抽出物では30人中2名にわずか
な紅斑を認めたのみにすぎず、一方対照の精製水では5
名にわずかな紅斑を認めた。これらの結果からジュンサ
イ抽出物は皮膚に対して一次刺激の低いものであること
が確認された。
な紅斑を認めたのみにすぎず、一方対照の精製水では5
名にわずかな紅斑を認めた。これらの結果からジュンサ
イ抽出物は皮膚に対して一次刺激の低いものであること
が確認された。
また実施例2〜4において、得られた抽出物を同様に試
験したところ、実施例1と同程度の結果が得らね 安全
性が高いことが確認された。
験したところ、実施例1と同程度の結果が得らね 安全
性が高いことが確認された。
図1は実験例1のラットカラゲニン足浮腫法による実施
例1のジュンサイ抽出物の抗炎症試験の結果である。縦
軸には浮腫紙 横軸にはカラゲニン投与後の時間を示す
。 特許出願人 有限会社 野々川商事
例1のジュンサイ抽出物の抗炎症試験の結果である。縦
軸には浮腫紙 横軸にはカラゲニン投与後の時間を示す
。 特許出願人 有限会社 野々川商事
Claims (1)
- ジュンサイの抽出物を有効成分とする抗炎症剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP1108097A JPH02286622A (ja) | 1989-04-27 | 1989-04-27 | 抗炎症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP1108097A JPH02286622A (ja) | 1989-04-27 | 1989-04-27 | 抗炎症剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH02286622A true JPH02286622A (ja) | 1990-11-26 |
Family
ID=14475799
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP1108097A Pending JPH02286622A (ja) | 1989-04-27 | 1989-04-27 | 抗炎症剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH02286622A (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2012167069A (ja) * | 2011-02-15 | 2012-09-06 | Harvestech:Kk | 脂質代謝改善剤、機能性食品、食品添加物、抗酸化剤、医薬、動脈硬化予防・改善剤、香粧品、及び脂質代謝改善剤の製造方法 |
JP2014031361A (ja) * | 2012-07-11 | 2014-02-20 | Oriza Yuka Kk | 新規化合物及びその用途 |
-
1989
- 1989-04-27 JP JP1108097A patent/JPH02286622A/ja active Pending
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2012167069A (ja) * | 2011-02-15 | 2012-09-06 | Harvestech:Kk | 脂質代謝改善剤、機能性食品、食品添加物、抗酸化剤、医薬、動脈硬化予防・改善剤、香粧品、及び脂質代謝改善剤の製造方法 |
JP2014031361A (ja) * | 2012-07-11 | 2014-02-20 | Oriza Yuka Kk | 新規化合物及びその用途 |
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