JPH02282332A

JPH02282332A - 生薬貼付製剤

Info

Publication number: JPH02282332A
Application number: JP1105395A
Authority: JP
Inventors: Yoshihiro Sawai; 沢井　義弘; Masao Kawasaki; 川崎　正夫; Atsushi Nakamura; 淳中村
Original assignee: KIYUUKIYUU YAKUHIN KOGYO KK; Kyukyu Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: KIYUUKIYUU YAKUHIN KOGYO KK; Kyukyu Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1989-04-25
Filing date: 1989-04-25
Publication date: 1990-11-19

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】４（産業上の利用分野）本発明はメリロートソウ（草）を薬効物質とした生薬貼
付製剤に関し、特には人体外部に生じた炎症の治癒乃至
緩和に用いられるものである。

（従来の技術）メリロートエキス配合の製剤としては、錠剤、顆粒剤等
の経口剤と坐剤が市販され、これらは主として痔核の症
状を緩和する薬効を有する。

しかし、経口剤として長期間投与を継続すると胃腸障害
等を起すおそれもある。他方止剤は余り使用を好まれな
い傾向があり、かつ実際にも使用しに（い。また薬効が
長時間持続しないという欠点もある。

（技術的課題）メリロートソウ（Ｍｅｌｉｌｏｔｉ　Ｈｅｒｂａ）は、
ヨーロッパ、アジアに広く分布する１年草または越年草
セイヨウエビラハギ　Ｍｅｌｉｌｏｔｕｓ　ｏｆｆｉｃ
ｉｎａｌｉｓ（Ｌ、）ｌ、ＡＭ、　（マメ科Ｌｅｇｕｍ
ｉｎｏｓａｅ）の葉及び花序を乾燥したものである。更
にそれを粗末にしてエタノール等で浸昌し、その液を濃
縮して製したエキス、或いは、エタノール又はエタノー
ル及び水の混液で浸出して製したチンキ、あるいは、水
晶を乾燥し粉砕した粉末などの形で生薬として用いられ
る。

発明者の認識によれば、メリロートソウは成分中に、ク
マリン、ｏ−ｃｏｕｍａｒｉｃ　ａｃｉｄ　、　ｍｅｌ
ｉｌｏｔｉｃａｃｉｄを含み、利尿、鎮咳、抗リウマチ
等の効果を有するほか、人体外部の炎症に対する抗炎症
効果を発揮するものである。しかし経口剤や止剤は前記
のような問題があるため剤型は慎重に選択しなければな
らない。

外部炎症における抗炎症効果が直接期待出来、かつ胃腸
障害等の副作用を引き起こさず、薬効がある程度持続す
るような経皮吸収型の製剤として、当初、軟膏剤、クリ
ーム剤、液剤を検討した。しかし前記製剤は、塗擦後の
ベトッキ又は乾燥不足により衣類へ付着し不快感を生じ
ること、粘膜への塗擦が強い痛みを伴うこと、１回の塗
布量がまちまちなため一定量の投与が困難であることな
どの問題点が指摘された。

現在では医薬に対し、医療、薬品業界のみならず、行政
面においても、また社会面においても関心が高まってお
り、すべての薬剤に安全性と有効性がより一層強（求め
られる様になってきた。経皮吸収型製剤についてもそう
した求めに応する見通しをもつ必要がある。薬物は理想
的には必要な標的器官ないしは組織に、必要時点におい
て必要最少量が存在すればよい。それ以上の量の薬物、
余分な薬物はむだなばかりでなく副作用を大きくするだ
けであるからである。また薬理作用は作用点における薬
物濃度と接触時間により発現するものであるから、必要
部位に必要最低濃度を保つこと、即ち所定濃度を定常状
態に保つことが必要である。しかしながら従来の内服剤
は吸収率も血中濃度のパターンも個体差が太き（なる問
題があり、このため前記の条件を満たすには個体の要因
に左右されずにコントロールできる輸送法を用いる必要
がある。この必要性に応じられる経皮吸収型製剤が貼付
剤である。

本発明は以上の経緯からなされたもので、その目的は前
述のような欠点乃至問題点を解決することにあり、具体
的には人体外部の炎症に対する直接的な抗炎症効果を発
揮し、塗擦後の不快感や用法の面倒さなどの問題が起ら
ず、しかも個体差に拘らず必要最少量を必要部位に投与
することができ、また長時間の持続性を発揮する生薬貼
付製剤を提供することにある。

（技術的手段）前記目的は、メリロートソウのエキス、チンキ、粉末の
内の１種又は２種以上が、薬効物質の必須成分としてフ
ィルム乃至シート状の基剤に配合されていることを特徴
とする生薬貼付製剤によって達することができる。

剤型としては、パップ剤、プラスター剤或いは粘膜貼付
剤の構造をとることができ、いずれの場合もメリロート
ソウの薬効物質の配合成分は重量比で全量の０．１〜２
０％が良い。なお全量という場合は膏体全量、即ちパッ
プ剤及びプラスター剤では夫々の支持体を除く全部、粘
膜貼付剤の場合は剥離紙を除く全部のことである。

貼付側基剤の成分としては、ポリアクリル酸、ポリアク
リル酸ナトリウム、メトキシエチレン無水マレイン酸共
重合体、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン
、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース
ナトリウム、ゼラチン、濃グリセリン、Ｄ−ソルビトー
ル液、カオリン、アルミニウム化合物、天然ゴム、スチ
レン・ブタジェン共重合体（ＳＢＲ）　、スチレン−イ
ソプレン−スチレン共重合体エラストマー（ＳＩＳ　）
、シリコンゴム、石油樹脂、ロジン、水添ロジン、エス
テルガム、ポリブテン、流動パラフィン、イソプロピル
ミリステート、アクリル樹脂、デンプン、キサンタンガ
ム、カラヤガム、メチルセルロース、カルボキシビニル
ポリマー、カンテン、ヒドロキシプロピルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、酢酸
フタル酸セルロース、カルボキシメチルエチルセルロー
ス、の内から選ばれた１種又は２種以上の成分を使用す
ることができる。

本発明は、メリロートソウのエキス、チンキ、粉末の内
の１種又は２種以上を薬効物質の必須成分として配合す
ることを特徴とするが、これに加えてその他の有効成分
を配合してもさしつかえない。

その他の有効成分としては、通常貼付剤に使用されてい
るサリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、サリチル
酸エチレングリコール、サリチル酸、β−メントール、
ｄｇ−メントール、ｄ−カンフル、　ｄρ−カンフル、
ボルネオール、チモール、ハツカ油、ユーカリ油、テレ
ピン油、チョウジ油等、抗ヒスタミン剤のジフェンヒドラミン及びその塩類、ク
ロルフェニラミン及びその塩類等、抗炎症作用を有する
コルチゾン、酢酸コルチゾン、ヒドロコルチゾン、酢酸
ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロン、デ
キサメタシン、酢酸デキサメタシン、ベタメタシン等の
副腎皮質ホルモン、クロタミトン等の鎮痒剤、グリチルレチン酸、ピリドレチン、イクタモール等の消
炎剤、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、
イソプロピルメチルフェノール、アクリノール、塩化セ
チルピリジニウム、塩化デカリニウム等の殺菌消毒剤、ジブカイン、塩酸ジブカイン等の局所麻酔剤、酢酸トコ
フェロール、エルゴカルシフェロール、パルミチン酸レ
チノール、パルミチン酸ピリドキシン等のビタミン剤を
配合することが出来る。

（発明の効果）本発明の生薬貼付製剤は、外用貼付剤の成分として新規
なメリロートソウのエキス、チンキ、粉末の内の１種又
は２種以上を薬効物質の必須成分として、貼付剤に重量
比で０．１〜２０％配合し、人体外部炎症部に貼付する
ことで以下の様な効果を発揮する。

■メリロートソウの成分により抗炎症作用を発揮し、打
撲、ねんざ、リウマチ、肩こり、筋肉痛、腰痛、神経痛
、関節痛、筋肉疲労、のどの痛み、歯痛、頭痛、外痔核
、切痔、痒痔、痔の痛み、肛門部のうっ血、種々の炎症
に効果を有する。

■貼付剤であることから上記の効果が優れた持続性を示
し、結果として種々の炎症を緩和し快方へと導（。

■貼付剤であることから、軟膏剤、クリーム剤、液剤の
様に塗擦後のベトッキ及び乾燥不足による衣類への付着
等の不快感を生じない。

■貼付剤であることから、皮膚及び粘膜に対して良好な
接着性を有することから、使用が簡便である。

■使用枚数或いは裁断で面積が決められることにより、
１回の用量の設定が容易であり、かつ−定量の投与が可
能である。

従って、本発明によればメリロートソウの優れた薬効が
利用可能になると同時に、貼付剤とすることで薬効自体
も増強され、また、実施例の抗炎症効果からも示される
様に他の有効成分を配合することにより、さらに相加、
相乗的な効果が期待できるなど、非常に有用性の高い生
薬貼付製剤を提供することができた。

（実施例）以下に実施例を説明するが、本発明はこれに限定される
ものではない。

実施例（１）重量比で、ポリアクリル酸ナトリウム４．０％、メトキ
シエチレン無水マレイン酸共重合体１．０％、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム１．０％、ゼラチン２．
０％、濃グリセリン１０．０％、Ｄ−ソルビトール液３
０．０％、カオリン１５．０％、アルミニウム化合物１
，０％及び精製水３０．０％を５０°Ｃで溶解及び練合
して水溶性高分子からなる膏体基剤を調製し、これに有
効成分としてメリロートエキス１．０％を精製水５．０
％と共に添加し、４０°Ｃで撹拌しながら混合物を調製
し、これをパップ剤用支持体である不織布に−様な厚さ
で塗布し、本発明に係るパップ剤を製造した。

実施例（２）第１表の実施例２の欄に示した組成により実施例１と同
じ方法でパップ剤を製造した。

実施例（３）第１表の実施例３の欄に示した組成により、実施例１と
同じ方法でパップ剤を製造した。

実施例（４）重量比で、ポリブテン８．８％、石油樹脂（日本ゼオン
社製、フィントン■Ｕ−１８５）　４７．５％、ＳＩＳ
　（シェル化学社製、カリフレックス■ＴＲ−１１，０
７）３１．７％にトルエン適量を加え加温して溶解し、
冷却後、これにメリロートエキス４．０％をベンジルア
ルコール８．０％に溶解したものを加えて均一に混合し
、展延後トルエンを留去し、支持体として塩化ビニルフ
ィルムを塗布し、本発明にかかるプラスター剤を製造し
た。

第２表実施例（５）第２表の実施例５に示す組成により、実施例４と同じ方
法でプラスター剤を製造した。

実施例（６）第２表の実施例６に示す組成により、実施例４と同じ方
法でプラスター剤を製造した。

実施例（７）重量比でポリビニルピロリドン５０．０％、ヒドロキシ
プロピルセルロース４０％、メリロートエキス０．５％
を適量のエタノールに撹拌溶解させ、さらにプロピレン
グリコール９．５％を加え均一な液状物を得て、これを
剥離紙上に展延し、乾燥して本発明に係る粘膜貼付剤を
製造した。

実施例（８）第３表の実施例８に示す組成により、実施例７と同じ方
法で粘膜貼付剤を製造した。

実施例（９）第３表の実施例９に示す組成により、実施例７と同じ方
法で粘膜貼付剤を製造した。

第３表比較例（１）実施例１に示したのと同組成、同比率のパップ剤であっ
て、メリロートエキス１．０％のみを配合しないものを
比較のため製造した。

カラゲニン（Ｃａｒｒａｇｅｅｎｉｎ）足踏浮腫抑制試
験実施例１と比較例１のパップ剤を用いて、メリロート
エキスを配合することによる抗炎症効果の増強度合いな
カラゲニン足鍍浮腫抑制試験により確認したので、その
結果を図に示す。本図によれば実施例１の本発明パップ
剤は、比較例１のパップ剤と比較して浮腫抑制効果に有
意差があることを確認でき、その差がメリロートソウの
薬効によることも明らかである。

【図面の簡単な説明】

図面は本発明に係る生薬貼付製剤の効果を確認する試験
結果を示すグラフである。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）メリロートソウのエキス、チンキ、粉末の内の１
種又は２種以上が、薬効物質の必須成分としてフィルム
乃至シート状の基剤に配合されていることを特徴とする
生薬貼付製剤。
（２）製剤はパップ剤であり、メリロートソウ配合の基
剤がパップ剤用支持体に塗布されている請求項第１項記
載の生薬貼付製剤。
（３）製剤はプラスター剤であり、メリロートソウ配合
の基剤がプラスター剤用支持体上に塗布されている請求
項第１項の生薬貼付製剤。
（４）製剤は粘膜貼付剤であり、メリロートソウ配合の
基剤が剥離紙上に展延されている請求項第１項記載の生
薬貼付製剤。
（５）メリロートソウのエキス、チンキ、粉末の内の１
種又は２種以上の配合量は、重量比で全量の０．１〜２
０％である請求項第１項乃至第４項のいずれかに記載の
生薬貼付製剤。