JPH02255613A

JPH02255613A - ジオクチルソジウムスルホサクシネート配合製剤

Info

Publication number: JPH02255613A
Application number: JP7562889A
Authority: JP
Inventors: Tooru Shichiura; 亨七浦; Miyuki Yanase; 臣幸矢那瀬; Reiko Todoroki; 轟木　玲子
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1989-03-27
Filing date: 1989-03-27
Publication date: 1990-10-16

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】及皇上生程里分互本発明は、ジオクチルソジウムスルホサクシネート（Ｄ
ＯＳＳ）を配合した製剤に関する。

災末立投嵐ＤＯＳＳは、便秘薬等として用いられているが、その製
剤化に当たっては問題があった。

従来、ＤＯＳＳの製剤化においては、適当な賦型剤およ
び水を加えてニーダで混練し、これを乾燥させ、解砕し
た後、製錠する方法が用いられていた。

しかし、ＤＯＳＳが界面活性能を有するため、ニーダで
混線の際に激しく発泡する。そのため減圧操作が必要と
なり、工程が煩雑となっていた。また、ＤＯ５Ｓ濃度が
高すぎると減圧も不可能となることから、従来はＤＯＳ
Ｓを高濃度に配合できないという問題もあった。

さらに、乾燥工程においても、ＤＯＳＳを配合すると乾
燥しにくくなるため、乾燥に長時間を要するなど、装置
、プロセス的に煩雑であった。

また、ＤＯＳＳがワックス状の物質で粘着性を有するた
め、製錠に際しても、杵離れが悪い等の打鍵障害を起こ
すという問題があった。

が　　じようとする本発明は、ＤＯＳＳを高濃度に配合でき、かつ、装置プ
ロセスの簡略化、打錠性の改善も可能としたＤｏＳＳ配
合製剤を提供するものである。

月１戸」腹本発明のＤＯＳＳ配合製剤は、ＤＯＳＳおよび賦型剤と
しての微細粉末を、冷却設備を具えた粉砕混合機中で、
周速４０ｍ／ｓｅｃ以上の高速で回転する羽根で倍散末
化し、造粒したことを特徴とする。

以下、本発明についてさらに詳細に説明する。

本発明では、ワックス状のＤＯＳＳと微細粉末とを粉砕
混合機中に供給する。粉砕混合機は、冷却装置および周
速４０ｍ／ｓｅｃ以上の高速で回転する羽根を有してい
る。ワックス状のＤＯＳＳを高速で回転する羽根で切断
しながら、微細粉末と混合し、このとき高速回転により
供給槽内に発生する摩擦熱を冷却装置によって抑えるこ
とにより、容易にＤＯＳＳを配合した倍散束が得られる
。この倍散末化は、直径１ｍｍ以下の倍散末位子とする
ことが望ましく、好ましくは１Ｇメツシユ（１０００μ
ｍ）の篩残留分が１０％以下とする。また、高速回転羽
根は、切断に有利な鋭利な刃を有している。

微細粉末としては、安息香酸ナトリウム、シリカ、コー
ンスターチ、乳糖、結晶性セルロースなどが用いられ、
特に安息香酸ナトリウム、シリカが好適である。微細粉
末は、粒径１５０〜３５０μｍが８０％程度のものが好
ましいが、粉砕混合機中で粉砕されることから、より大
きな粒径でも構わない、微細粉末の供給量（配合量）は
、ＤＯＳＳに対して１０〜５０重量％の範囲が好適であ
る。

上記のように、流動粉砕機を用いた簡略化されたプロセ
ス、装置によりＤＯＳＳ含有倍散末が得られ、従来技術
のように減圧・練合工程や長時間乾燥などの煩雑な装置
、プロセスを必要としない。

得られたＤＯ５Ｓ含有倍散末倍散束当な賦型剤を加え顆
粒状に造粒、ないし錠剤状に成型することにより、ＤＯ
８Ｓ配合製剤が得られる。

また１錠剤とする場合には、ＤＯ８ｓ含有倍散末を造粒
して一旦顆粒状とした後、この顆粒を打錠することによ
り、打鍵障害をよりいっそう改善することができる。

ＤＯ８Ｓ配合顆粒の造粒に際しては、結晶性セルロース
などが用いられ、その使用量は、倍散束１００重量部に
対して２０〜６０重量部が好ましい。

また、結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロース
などが好適であり、倍散束１００重量部に対して２〜５
重量部使用することが好適である。

得られた顆粒状のＤＯＳＳ配合製剤は、全工程中に減圧
・練合工程を含まないことから、ＤＯＳＳを高濃度で配
合することが可能であり、また、粘着性を有さないこと
から、その流動性等の粉体特性も良好である。

錠剤状に成型する場合は、適当な賦型剤を混合してＤＯ
８Ｓ含有倍散末倍散束打錠してもよい、さらに、賦型創
意を減らしてＤＯＳＳ濃度をより高めたい場合、−旦上
述の如＜ＤＯ８Ｓ顆粒を調製した後、これを打錠するこ
とが望ましい。

打錠に際しては、ＤＯ３Ｓ倍敗末あるいはＤ○ＳＳ顆粒
に、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、および便秘薬の場合は力
サンスラノールなどの刺激性下剤成分を混合して製錠す
る。結合剤としては、結晶セルロース、造粒乳糖、リン
酸カルシウムなどが用いられる。また、崩壊剤としては
。

カルボキシメチルセルロース、コーンスターチ、アルギ
ン酸ナトリウムなどが用いられる。

得られた錠剤に防湿剤皮、糖衣を施してもよい。

ＤＯ５Ｓ配合錠剤の場合にも、全工程中に減圧・練合工
程を含まないことから、ＤＯＳＳを高濃度で配合するこ
とが可能であり、また、従来法の欠点である打鍵障害が
取り除かれ、製造工程中の装置、プロセスを簡潔なもの
とすることができる。

月］ヱυ側艮本発明によれば、製剤中にＤＯＳＳを高濃度で配合でき
るので、錠剤の大きさが小さくて済み、また、１回服用
量が少なくて済むなど、使用性の面で従来のＤＯ８Ｓ製
剤と比べて有利である。

さらに、製造工程中の装置、プロセスを簡潔なものとで
き、打鍵障害を取り除くことも可能で坐り、工業上極め
て有利である。

実施例ＩＤ　ＯＳ　Ｓ　１０ｋｇ、安息香酸ナトリウム２ｋｇを
、変形羽根を有する流動粉砕機（三井三池工業製、ヘン
シェルミキサーＦＭ１５０Ｊ／Ｔ）に投入し、羽根の回
転速度を周速５０ｍ／ｓｅｃとし、ジャケットに冷却水
を流して冷却しながら、ｌＯ分間粉砕混合する。得られ
たＤＯＳＳ倍散末は、１６メツシユ（１０００μ１１）
の篩に残留するものが１％以下の良好なものであった。

得られたＤＯＳＳ倍散末２０ｋｇと結晶性セルロース１
０ｋｇとの混合物を、流動造粒装置（フロイント産業性
、フロコーターＦＬ６０）に投入し空気を流体として流
動化し、そこに５％ヒドロキシプロピルセルロース水溶
液１６．７Ωを連続的に噴霧して造粒しく噴霧量的１０
０ｒａ　Ｑ　／ｗｉｎ）、噴霧終了後に乾燥し、ＤＯ８
Ｓ顆粒を得た。この顆粒の粒度分布は以下の通りであっ
た。

１４メツシユ　オン　　　　０．１６％１４〜２０メツ
シユ　　　　　９．７０％２０〜６０メツシユ　　　　
　７７．０１％６０メツシユ　パス　　　　１３．１３
％実施例２実施例１で得られたＤＯ８Ｓ顆粒を下記の処方になるよ
うに混合し、直径７ｍｍ、厚さ３．８１１ＩＩＩ＋の錠
剤に圧縮成形した。得られた錠剤は、平均重量が１２５
ｍｇ、平均硬度が５．４ｋｇ、崩壊時間が人工胃液中で
１５分間であった。また、この錠剤に防湿剤皮、糖衣を
施し、最終製剤とした。

ＤＯ５Ｓ顆粒（ＤＯＳＳ１００ｍｇ含有）力サンスラノ
ール造粒乳糖結晶セルロースカルボキシメチルセルローススーアτン　マグネシウム１８５　０ｏ＋ｇ３０　０ｍｇ１００　０ａ＋ｇ３０　０ｍｇ３０　０ｍｇ　　９ｍ合計３７６９＋＋＋ｇ

Claims

【特許請求の範囲】

１、ジオクチルソジウムスルホサクシネートを配合した
製剤において、ジオクチルソジウムスルホサクシネート
および賦型剤としての微細粉末を、冷却設備を備えた粉
砕混合機中で、周速４０ｍ／ｓｅｃ以上の高速で回転す
る羽根で倍散末化し、造粒したことを特徴とするジオク
チルソジウムスルホサクシネート配合製剤。