JP7453859B2 - エスシタロプラム錠剤 - Google Patents
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Description
そこで本発明は、容易に分割することができるエスシタロプラム錠剤を提供することを目的とする。
以下、本発明を示す。
表面側からの投影形状が長円である胴部を有し、
上記長円の長軸と短軸が対称軸であり、
上記胴部の表面側に、上記長円の中心から長軸の両端部にかけて左右対称の隆起部を有し、
上記隆起部の最大高さの位置の上記短軸からの距離が、上記短軸から端部までの長さの2分の1よりも長く、
上記隆起部から上記胴部にかけて、その中心が上記短軸上にあるV字割線を有し、
上記長軸長さが8mm以上、15mm以下、上記短軸長さが3mm以上、8mm以下であり、
上記2つの隆起部にわたる上記V字割線の最大幅が1.1mm以上、1.4mm以下であり、
上記V字割線のV字先端部の角度が75°以上、110°以下であり、
上記胴部の表面側からの上記隆起部の最大高さが1.1mm以上、1.4mm以下であることを特徴とするエスシタロプラム錠剤。
[2] 上記胴部の表面側の周縁に幅が0.05mm以上、0.4mm以下の平坦部を有する上記[1]に記載のエスシタロプラム錠剤。
[3] 上記胴部の裏面側にドーム部を有する上記[1]または[2]に記載のエスシタロプラム錠剤。
[4] 上記胴部の裏面側の周縁に幅が0.05mm以上、0.4mm以下の平坦部を有する上記[3]に記載のエスシタロプラム錠剤。
[5] 上記胴部の裏面側からの上記ドーム部の最大高さが0.4mm以上、1.0mm以下である上記[3]または[4]に記載のエスシタロプラム錠剤。
[6] 上記胴部の厚さが1.3mm以上、2.0mm以下である上記[1]~[5]のいずれかに記載のエスシタロプラム錠剤。
本発明錠剤における結合剤の量や割合は、所望の錠剤強度などに応じて適宜調整すればよい。例えば、素錠全体に対して1質量%以上、10質量%以下とすることができる。当該割合としては、2質量%以上が好ましく、3質量%以上がより好ましく、また、6質量%以下が好ましく、5質量%以下がより好ましい。なお、結合剤は配合しなくてもよい。
錠剤のフィルムコーティング層は、皮膜形成剤として、一般的に、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、タルク、イーストラップ、シェラック、ツェイン等を含む。フィルムコーティング層100質量%における皮膜形成剤の割合は、例えば、30質量%以上、80質量%以下とすることができる。
本発明錠剤の投与量は、患者の症状、重篤度、年齢、性別などに応じて適宜調整すればよいが、例えば、エスシタロプラムの投与量に換算して、1日あたり5mg以上、20mg以下を1回投与すればよい。
表1に示す組成で、エスシタロプラムシュウ酸塩、ケイ酸処理結晶セルロース、結晶セルロース、およびクロスカルメロースナトリウムを混合した後、ステアリン酸マグネシウムを添加して混合し、製錠することにより、エスシタロプラム10mgを含有する質量110mgの素錠を得た。この素錠にヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、タルクを溶解または分散させたフィルムコーティング液をスプレーし、図1に示す形状を有する質量115mgのフィルムコーティング錠を得た。
胴部長軸(r1): 10.0mm
胴部短軸(r2): 4.6mm
胴部厚さ(t): 1.4mm
隆起部最大高さ(h1): 1.2mm
V字割線角度(θ): 90°
V字割線最大幅(w1): 1.2mm
表面側周縁平坦部幅(w2): 0.2mm
裏面側ドーム部最大高さ(h2): 0.67mm
裏面側周縁平坦部幅(w3): 0.2mm
短軸から端部までの長さ(l1): 5.0mm
隆起部の最大高さの位置の上記短軸からの距離(l2): 3.73mm
隆起部最大高さ(h1)を0.974mmと低くした以外は実施例1と同様にして、エスシタロプラム錠剤を製造した。
V字割線の最大幅(w1)を1.0mmと狭くした以外は比較例1と同様にして、エスシタロプラム錠剤を製造した。
V字割線角度(θ)を124°に広げた以外は比較例1と同様にして、エスシタロプラム錠剤を製造した。
2枚の金属板を間隔2mmで対向させた3点曲げ治具の上に、板面方向に長軸方向が直交し、割線を有する表面側が下になるように実施例1および比較例1~3で製造した素錠を置き、治具の圧子を素錠の割線に平行に当たるように設置し、小型万能試験機(「テクスチャーアナライザーTA.XT plusC」英弘精機社製)を用い、1mm/secの速度で圧子を下降させ、素錠が破断した際の荷重を破断強度として測定した。
また、分割後、各分割片を正確に秤量し、両者の質量差を求めた。
測定は素錠毎に10例行い、その平均値と標準偏差を求めた。結果を表2に示す。
比較例1は隆起部最大高さ(h1)を低くし、比較例2はV字割線の最大幅(w1)を狭くした例であり、その破断強度は有意に高くなってはいないが、分割後の2つの分割片の質量差が比較的大きく、依然として問題があった。
それに対して本発明に係る実施例1の素錠は、分割時の破断強度が小さく分割し易いものである上に、分割後の分割片の質量差も小さいものであった。
20歳代から50歳代の男性5名と20歳代の女性1名に、割線を有する表面側が下になるようテーブル上に置いた実施例1および比較例1~3の錠剤を上から親指で押すことにより錠剤をそれぞれ6個ずつ分割してもらい、割り易い1から割り難い5までの5段階で評価してもらった。
また、分割後、各分割片を正確に秤量し、両者の質量差を求めた。
更に、分割後、下記式により分割後の損失率を求めた。結果を表3に示す。
分割後損失率(%)=100-[(分割後錠剤の質量の和)/(分割前錠剤の質量)]×100
V字割線幅が比較的狭い比較例2の錠剤と、V字割線角度が比較的広い比較例3の錠剤では、分割後の質量差が大きかった。分割後の質量差は、割線を有する表面側の隆起部高さが比較的低い比較例1の錠剤で最も小さかったが、実施例1の錠剤はそれに次いだ。
分割後の損失率に関しては、実施例1の錠剤が最も低かった。この結果は、上記の割り易さと関連して、錠剤が割線部で乱れなく2つに分割されたことを示すといえる。
2: 長円の短軸
3: 胴部
4: 隆起部
5: ドーム部
6: 隆起部の最大高さの位置
7: V字割線部
r1: 長軸長さ
r2: 短軸長さ
l1: 短軸から長軸方向端部までの長さ
l2: 隆起部の最大高さの位置の短軸からの距離
t: 胴部厚さ
θ: V字割線角度
w1: V字割線の最大幅
w2: 胴部の表面側の周縁の平坦部幅
w3: 胴部の裏面側の周縁の平坦部幅
h1: 胴部の表面側の隆起部の最大高さ
h2: 胴部の裏面側のドーム部の最大高さ
Claims (6)
- エスシタロプラムまたはその薬学的に許容される塩を含む錠剤であって、
表面側からの投影形状が長円である胴部を有し、
上記長円の長軸と短軸が対称軸であり、
上記胴部の表面側に、上記長円の中心から長軸の両端部にかけて左右対称の隆起部を有し、
上記隆起部の最大高さの位置の上記短軸からの距離が、上記短軸から端部までの長さの2分の1よりも長く、
上記隆起部から上記胴部にかけて、その中心が上記短軸上にあるV字割線を有し、
上記長軸長さが8mm以上、15mm以下、上記短軸長さが3mm以上、8mm以下であり、
上記2つの隆起部にわたる上記V字割線の最大幅が1.1mm以上、1.4mm以下であり、
上記V字割線のV字先端部の角度が75°以上、110°以下であり、
上記胴部の表面側からの上記隆起部の最大高さが1.1mm以上、1.4mm以下であることを特徴とするエスシタロプラム錠剤。 - 上記胴部の表面側の周縁に幅が0.05mm以上、0.4mm以下の平坦部を有する請求項1に記載のエスシタロプラム錠剤。
- 上記胴部の裏面側にドーム部を有する請求項1または2に記載のエスシタロプラム錠剤。
- 上記胴部の裏面側の周縁に幅が0.05mm以上、0.4mm以下の平坦部を有する請求項3に記載のエスシタロプラム錠剤。
- 上記胴部の裏面側からの上記ドーム部の最大高さが0.4mm以上、1.0mm以下である請求項3または4に記載のエスシタロプラム錠剤。
- 上記胴部の厚さが1.3mm以上、2.0mm以下である請求項1~5のいずれかに記載のエスシタロプラム錠剤。
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